L-floksin 500 mq N7 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

L-FLOKSİN örtüklü tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 500 mq və ya 750 mq levofloksasinə ekvivalent miqdarda levofloksasin hemihidrat vardır. Köməkçi maddələr: hidroksipropilmetilsellüloza, krospavidon, mikrokristallik sellüloza, natrium laurilsulfat, opadri YS-1-18027 (hipromelloza, titan dioksid. Polietilenqlikol, polisorbat 80).

Təsviri

L-Floksin 500 mq Qoxusuz, bir tərəfi bircinsli, digər tərəfində «DEVA» yazısı olan, uzunsov şəkilli, ağ rəngli örtüklü tabletlərdir. L-Floksin 750 mq Qoxusuz, bir tərəfi bircinsli, digər tərəfində «DEVA» yazısı olan, uzunsov şəkilli, ağ rəngli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

İnfeksiyaəleyhinə sintetik preparatlar (kimya-terapevtik preparatlar).

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Levofloksasin rasemat Ofloksasinin L-izomeridir. Ofloksasinin antibakterial aktivliyi, əsasən, L- izomerin hesabınadır. Levofloksasinin təsir mexanizmi onun DNT-girazanı – DNT-nin replikasiyası, transkripsiyası, regenerasiya və rekombinasiyası üçün tələb olunan fermenti tormozlaması ilə bağlıdır. Levofloksasin in vitro geniş intervalda qrammənfi və qrammüsbət mikroorqanizmlərə təsir edir. Aerob qrammüsbət mikroorqanizmlər: Enterococcus faecalis Staphylococcus aureus Streptococcus pneumoniae Streptococcus pyogenes Aerob qrammənfi mikroorqanizmlər: Enterobacter cloacae Escherichia coli Haemophilus influenzae Haemophilus parainfluenzae Klebsiella pneumonia Moraxella catarrhallis Proteus mirabilis Pseudomonas aeruginosa Digər mikroorqanizmlər: Chlamydia pneumonia Mycoplasma pneumonia Mycobacterium tuberculosis Farmakokinetikası Levofloksasin oral qəbuldan sonra tez və əsasən, tam absorbsiya olunur. Plazmada pik konsentrasiyasına (təxminən 5,7 mkq/ml) oral qəbulundan, adətən, bir-iki saat sonra çatır. Levofloksasin 500 mq oral dozada mütləq biomənimsənilməsi təxminən 99%-dir. Qida ilə birgə qəbulu preparatın pik konsentrasiyası vaxtını bir qədər gecikdirir, buna görə təyin edilməsini qida ilə bağlamaq lazım deyil. Birdəfəlik 1000 mq oral təyinindən sonra ağ ciyər toxumasında konsentrasiyası plazmaya nisbətən, adətən, 2-5 dəfə artıq olub və 24 saat ərzində 2,4-11,3 mkq/ml arasında tərəddüd edib. Levofloksasin orqanizmdə məhdud metabolizmə məruz qalır və başlıca olaraq, sidiklə dəyişilməmiş dərman şəkilində ekskresiya olunur. Oral qəbul etdikdən sonra 48 saat ərzində təxminən 87%-i sidiklə dəyişilməmiş dərman kimi ekskresiya olunduğu halda, dozanın 4%-dən az hissəsi 72 saatdan sonra nəcislə xaric olur. Levofloksasinin orta terminal plazma yarımxaricolma dövrü təxminən 6-8 saatdır. Klinik tədqiqatlar: Qazanılmış bakterial pnevmoniya: Bir kliniki uğur kimi tədqiqatda 5-7 gün ərzində Levofloksasin ilə kontrol qrupda aparılan müalicənin nəticəsi yüksək (95%) olmuş və bu, Seftriakson, Seturoksim preparatları ilə müqayisədə (83%) uğurludur. Vərəm: İİV ilə yanaşı vərəm preparatlarına qarşı rezistent vərəm xəstələrinə Levofloksasin 1000 mq/gün dozada vərəm əleyhinə preparatlarla birgə kombinasiyalı şəkildə istifadə edildikdə sağalma tezliyi yaxşılaşaraq, il ərzində 75%-ə bərabər olmuşdur. Müalicənin orta davametmə müddəti 266 gün olub. Digər bir tədqiqatda vərəm preparatlarına qarşı rezistent vərəm xəstələrinə Levofloksasin 600-800 mq/gün dozada təyin edildikdə müalicə effektli olmuşdur. “Təkmilləşdirilmiş tibb”-də 2000-ci ildə nəşr olunmuş vərəmə aid simpoziuma əsasən, vərəm preparatlarına qarşı rezistent hallarında Levofloksasin gündə bir dəfə 500-750 mq dozada təyin edilməsi məsləhət görülür. Levofloksasin məhdud metabolizmə məruz qaldığından, qaraciyər patologiyasında bu preparatın farmakokinetikasının dəyişməsi gözlənilmir.

İstifadəsinə göstərişlər

• Kəskin maksillyar sinusoit • Xroniki bronxitin kəskinləşməsi • Qazanılmış pnevmoniya • Dəri və dəri strukturlarının fəsadlaşmamış infeksiyaları • Sidik yollarının fəsadlaşmış infeksiyaları • Kəskin pielonefrit

Əks göstərişlər

Levofloksasin, və ya preparatın tərkibində daxil olan hər hansı komponentinə eləcə də xinolon antibakterial preparatlarına qarşı hiperhəssaslığı (allergiya) olan xəstələrə əks göstərişdir. • epilepsiya, • hamiləlik və laktasiya dövrü, • uşaqlar və yeniyetmələr, • vətər qırılması riski olan insanlar. • Böyrək funksiyaları pozulmuş insanlarda doza korreksiyası tələb olunur.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ümumi Baxmayaraq ki, Levofloksasin digər xinolon preparatlarından daha yaxşı həll olunur, yüksək konsentrasiyalı sidiyin əmələ gəlməsinin qarşısını almaq üçün, Levofloksasinlə müalicə olunan xəstələrin adekvat hidratasiyasına diqqət etmək lazımdır. Bu qrupdan olan preparatlarla müalicə olunan xəstələrdə düz günəş şüalarının təsirindən fototoksik reaksiyaların əmələ gəlməsi müşahidə olunub. Günəş şüalarının artıq dərəcədə təsirinə məruz qalmaqdan uzaq olmaq lazımdır. Ancaq Levofloksasinlə əlaqədar klinik tədqiqatlarda xəstələrdə fototoksikliyin çox az olması – 0,1% müşahidə olunub. Fototoksik reaksiya (məsələn, dəridə səpgilər) baş verərsə, bu preparatla müalicə dayandırmalıdır. Digər xinolonlarla olduğu kimi, Levofloksasin də məlum, yaxud şübhə doğuran MSS patologiyalarında (məsələn, kəskin serebral ateroskleroz, epilepsiya) ehtiyatla istifadə olunmalıdır, çünki bu qıcolmaları provakasiya edə bilər və ya qıcıq qapısını aşağı sala bilər; eləcə də digər risk amilləri olarsa (məsələn, müəyyən dərman preparatları, böyrək dizfunksiyaları), bu da qıcolmaları provakasiya edə bilər və ya qıcıq qapısını aşağı sala bilər. Digər xinolonlar kimi, bu preparat şəkər əleyhinə oral preparatlar (məsələn, Qliburid, Qlibenklamid), yaxud İnsulinlə birgə müalicəyə başlandıqda, xəstələrdə hipo- və hiperqlikemiya hallarının baş verməsi haqda məlumatlar vardır. Kanserogenliyi, mutagenliyi və nəsil artırma qabiliyyətinə patologi təsiri: Preklinik tədqiqatlar Levofloksasinin kanserogenliyi, mutagenliyi və nəsil artırma qabiliyyətinə patologi təsir etmədiyini göstərir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Antasidlər, Sukralfat, metal kationları və multi-vitaminlər: Levofloksasin tərkibində Maqnezium və Alüminium olan antasidlər, eləcə də sukralfat, metal kationu kimi dəmir və tərkibində Sink olan multi-vitaminlərlə birgə təyin edildikdə, qastrointestinal absorbsiya nəticəsində Levofloksasinin orqanizmdə konsentrasiya səviyyəsi arzuolunan dozaya nisbətən müqayisədə nəzərəçarpacaq dərəcədə azalır. Bu preparatlar Levofloksasindən iki saat əvvəl və ya iki saat sonra qəbul edilməlidir. Teofillin: Klinik tədqiqatlarda Levofloksasin Teofillinin plazma konsentrsiyasına, AUC və sair parametrlərinə təsiri müəyyən edilməmişdir. Levofloksasinlə birgə qəbulu zamanı qıcolmalara meylliliyin artması müşahidə oluna bilər. Qeyri-steroid iltihabəleyhinə dərmanlar: Bir xinolon kimi Levofloksasinlə müalicəyə qeyri- steroid iltihabəleyhinə dərman preparatları ilə birgə başladıqda, MSS-nin stimulyasiyası və qıcolma tutmaları riski artır. Podaqrada istifadə olunan Probenesid və ya xora zamanı istifadə olunan Simetidin Levofloksasinin bədəndən atılmasını ləngidə bilər. Siklosporin Levofloksasinin yarımatılma dövrünü uzadır. K vitamini antaqonistlərinin (varfarin) effekti azala bilər. Bəzi preparatların Levofloksasinlə birgə istifadəsi zamanı QT intervalı uzana bilər: • Ia və III sinif antiaritmik preparatlar • Anti-depressantlar • Makrolidlər • Anti-psixotiklər • Kortikosteroidlər Antidiabetik preparatlar: Xinolon və şəkər əleyhinə preparatla birgə müalicəyə başlanmış xəstələrdə hipo- və hiperqlikemiya hallarının baş verməsi haqda məlumatlar vardır. Buna görə bu preparatlar eyni vaxtda təyin olunduqda qanda şəkərin miqdarı izlənməlidir. Opiatlarla birgə qəbulu zamanı “yalançı-müsbət” sidik testləri müşahidə oluna bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Levofloksasin siçovullara verilə 810 mq/kq/gün (4779 mq/m ) oral dozada teratogen təsir göstərməmişdir; bu doza bədən kütləsi, yaxud bədən səthinə əsaslanan insanlar üçün məsləhət görülən maksimum dozadan müvafiq olaraq, 14, yaxud 82 dəfə çoxdur. Levofloksasin hamiləlik zamanı ancaq potensial faydası dölə olan potensial riskindən çox olması təsdiqlənərsə, təyin olunmalıdır. Levofloksasin insan südündə təyin edilməmişdir. Ofloksasin haqda məlumatlara əsaslanaraq, ehtimal etmək olar ki, Levofloksasin də ana südü ilə ekskresiya edir. Ana südü ilə qidalanan körpələrdə Levofloksasin ağır əlavə təsirlər törətdiyindən, o ancaq potensial faydası dölə olan potensial riskindən çox olması təsdiqlənərsə, təyin olunmalıdır. Uşaqlar və 18 yaşından aşağı yaş həddində olan yeniyetmələrdə təhlükəliliyi və effektliliyi müəyyənləşdirilməmişdir.

İstifadə qaydası və dozası

Levofloksasinin, adətən, hər 24 saatdan bir 500-750 mq, oral dozası aşağıda cədvəldə göstərildiyi kimidir: Normal böyrək funksiyası olan xəstələr İnfeksiya Doza vahidi Tezliyi Müddəti Xroniki bronxitin kəskinləşməsi 500-750 mq 24 saatdan bir 7-10 gün Qazanılmış pnevmoniya 500-750 mq 12 saatdan bir 7-14 gün Kəskin maksillyar sinusit 500-750 mq 24 saatdan bir 10-14 gün Dəri və dəri strukturlarının fəsadlaş- 24 saatdan bir 250-325 mamış infeksiyaları 12-24 saatdan 7-10 gün 500-750 mq bir Sidik yollarının fəsadlaşmış infeksi- 500-750 mq 24 saatdan bir 7-10 gün yaları Xroniki prostatit 500-750 mq 24 saatdan bir 28 gün Kəskin pielonefrit 250-325 mq 24 saatdan bir 7-10 gün İnhalyasion sibir xorası 500-750mq 24 saatdan bir 8 həftə Böyrək patologiyası olan xəstələrdə dozalar aşağıdakı kimi təyin edilir: Böyrək patologiyası olan xəstələrdə Böyrəyin vəziyyəti İlkin doza Sonrakı doza Xroniki bronxitin kəskinləşməsi/ Qazanılmış pnevmoniya/ Kəskin maksillyar sinusoit/ Dəri və dəri strukturlarının fəsadlaşmamış infeksiyaları KK 50-80 ml/dəq Doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. KK 20-49 ml/dəq 500-750 mq 250-325 mq 24 saatdan bir KK 10-19 ml/dəq 500-750 mq 250-325 mq 48 saatdan bir Hemodializ 500-750 mq 250-325 mq 48 saatdan bir XAPD 500-750 mq 250-325 mq 48 saatdan bir Sidik yollarının fəsadlaşmış infeksiyaları/ Kəskin pielonefrit KK ≥ 20 ml/dəq Doza tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. KK 10-19 ml/dəq 250-325 mq 250-325 mq 48 saatdan bir KK-Kreatin kleransı XAPD-Xronik ambulator peritoneal dializ

Əlavə təsirləri

Xəstələrdə bu dərmanla əlaqədar kliniki sınaqlarda rast gələn əlavə təsirlər 6,2% olmuşdur. Çoxsaylı dozalarla müalicə olunan xəstələrin 3,7%-də əlavə təsirlərin əmələ gəlməsi ilə bağlı Levofloksasin müalicəsi dayandırılmışdır. Klinik sınaqlarda Levofloksasinin çoxsaylı dozaları ilə müalicə alan xəstələrdə əlavə təsirlər kimi aşağıdakı kimi olmuşdur: Çox nadir hallarda (10000 xəstədən 1-də) Üzün, dodaqların, dilin, boğazın şişməsi, yayılmış dəri səpkiləri və qaşınma, tənəffüsün və udmanın çətinləşməsi, anafilkasiya. Stivens-Conson sindromu, multiformalı eritema, toksik epidermal nekroliz. Nadir hallarda (1000 xəstədən 1-də) Vətərlərdə ağrı və iltihab, vətər qırılması, (çox vaxt Axill vətəri zədələnir), qeyri-iradi əzələ qıcolmaları, iştahın itməsi, dərinin və skleranın saralması, sidiyin rənginin tündləşməsi, aritmiya, ürəkdöyünmə, miasteniya, dəridə göynəmə, keyimə, yandırma və ağrı. Qarın ağrısı, qanlı diareya. Tez-tez rast gəlinən (10 xəstədən 1-də) İshal 1,2%, ürəkbulanma 1,2%, vaginit 0,8%, meteorizm 0,5%, qaşınma 0,5%, səpgi 0,3%, abdominal ağrı 0,3%, genital kandidoz 0,3%, başgicəllənmə 0,3%, dispepsiya 0,3%, yuxusuzluq 0,3%, dadın təhrif olunması 0,2%, qusma 0,2%, anoreksiya 0,1%, həyacanlılıq 0,1%, qəbizlik 0,1%, ödem 0,1%, yorğunluq 0,1%, baş ağrısı 0,1%, tərləmənin artması 0,1%, leykoreya 0,1%, halsızlıq 0,1%, əsəbilik 0,1%, yuxu pozulmaları 0,1%, tremor 0,1%, övrə 0,1%.

Doza həddinin aşılması

Levofloksasin kəskin toksik təsir potensialı aşağıdır. Doza həddinin kəskin aşılması zamanı mədə boşaldılmalıdır. Xəstə nəzarət altında olmalı və hidratasiya idarə olunmalıdır. Levofloksasin hemodializ vasitəsilə effektli xaric edilə bilmir.

Buraxılış forması

500 mq və ya 750 mq-lıq tabletlər. 7 tablet, blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birgə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C temperaturda, qaranlıq, quru və uşaqların əli şatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

Yararlılıq müddəti qablaşdırıldığı qutunun üzərində göstərilmişdir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Deva Holding A.Ş., Türkiyə. Ünvan Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi, Karaağaç Mah. Atatürk Cad. No: 32, Kapaklı-Tekirdağ, Türkiyə.