Sefekon D 250 mq N10 rektal şam

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SEFEKON D rektal suppozitoriyalar (uşaqlar üçün) Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Paracetamol

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 suppozitoriyanın tərkibində 50 mq, 100 mq və ya 250 mq parasetamol vardır. Köməkçi maddələr: bərk yağ (Vitepsol (H 15, W 35 markalı), Supposir (NA 15, NAS 50 markalı)).

Təsviri

Torpedayabənzər formalı ağ rəngli və ya ağ sarımtıl və ya krem çalarlı suppozitoriyalardır. Suppozitoriyanın üzərində ağ təbəqənin olması yolveriləndir.

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-narkotik analgeziyaedici vasitə. ATC kodu: N02BE01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Parasetamol ağrıkəsici və qızdırmasalıcı təsirlərə malikdir. Parasetamolun dəqiq təsir mexanizmi öyrənilməyib. Görünür ki, o özündə mərkəzi və periferik komponentləri birləşdirir. Məlumdur ki, preparat mərkəzi sinir sistemində ağrı və termorequlyasiya mərkəzlərinə təsir edərək, siklooksigenaza fermentini blokadaya alır. Analgetik təsirin müddəti 4-6 saat, qızdırmasalıcı təsirin müddəti 6 saatdan az deyil. İltihablanmış toxumalarda parasetamolun təsirini hüceyrə peroksidazaları neytrallaşdırır ki, bu da preparatın əhəmiyyətli iltihab əleyhinə effektinin olmamasını izah edir. Periferik toxumalarda prostaqlandinlərin sintezinə blokadaedici təsirinin olmaması onun su-duz mübadiləsinə (natrium və suyun ləngiməsi) və mədə-bağırsaq sisteminin selikli qışasına mənfi təsirinin olmamasını göstərir. Farmakokinetikası Rektal yolla yeridildiyi zaman parasetamol düz bağırsaqdan yaxşı absorbsiya olunur (68-88%); qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya 2-3 saatdan sonra çatır. Parasetamol qan plazmasının zülalları ilə zəif birləşir. Hematoensefalik baryerdən keçir. Qlükuronidlərin və sulfatların yaranması ilə, əsasən, qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Parasetamolun az hissəsi (4%) aktiv aralıq metabolitin yaranması ilə (N-asetilbenzoxinonimin) sitoxrom P450 vasitəsilə metabolizmə uğrayır ki, bu da normal şəraitdə tezliklə bərpa olunmuş qlütationun təsirindən zərərsizləşir və sistein və merkaptur turşusu ilə birləşərək sidiklə xaric olur. Lakin doza həddinin ağır aşılması zamanı bu toksik metabolitin miqdarı artır. Böyüklərdə yarımxaricolma dövrü 2,7 saat, uşaqlarda 1,5-2 saatdır; ümumi klirens 18 l/saatdır. Parasetamol əsasən sidiklə xaric olur; qəbul edilən dozanın 90% 24 saat ərzində böyrəklər vasitəsilə, əsasən qlükuronid (60-80%) şəklində və sulfat (20-30%) şəklində; 5%-dən az hissəsi dəyişilməmiş şəkildə xaric olur. Ağır böyrək çatışmazlığı zamanı (kreatinin klirensi < 10-30 ml/dəqiqə) parasetamolun xaric olması bir qədər ləngiyir, yarımxaricolma dövrü isə 2-5,3 saat təşkil edir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə qlükuronidin və sulfatın xaricolma sürəti sağlam könüllülərə nisbətən 3 dəfə azdır. Yaşlı pasiyentlərdə parasetamolun farmakokinetikası dəyişmir; uşaqlarda, yalnız qan plazmasından yarımxaricolma dövrü fərqlənir ki, bu da böyüklərlə müqayisədə bir qədər qısadır. Bundan başqa 10 yaşa qədər uşaqlada parasetamol, böyüklərə xarakterik olan qlükuronid şəklində deyil, əsasən, sulfat şəklində xaric olur. Bu zaman parasetamolun və onun metabolitlərinin ümumi ekskresiyası bütün yaş qruplarında eynidir.

İstifadəsinə göstərişlər

3 aylıqdan 12 yaşa qədər uşaqlarda aşağıdakı qisimdə istifadə edilir: – bədən temperaturunun yüksəlməsilə müşayiət edilən kəskin respirator xəstəliklər, qrip, uşaq infeksiyaları, postvaksinal reaksiyalar və digər hallarda qızdırmasalıcı vasitə kimi; – zəif və mülayim intensivlikli ağrı sindromu zamanı ağrıkəsici vasitə kimi, o cümlədən: baş və diş ağrısı, əzələ ağrısı, nevralgiya, travma və yanıq zamanı ağrı. 1-3 aylıq uşaqlarda vaksinasiyadan sonra temperaturu salmaq üçün preparatın birdəfəlik istifadəsi mümkündür, preparatın bütün göstərişləri üzrə istifadəsi, yalnız həkim təyinatı ilə mümkündür. Ehtiyac olduqda, dərman vasitəsini istifadə etməzdən əvvəl həkimlə məsləhətləşmək lazımdır.

Əks göstərişlər

– Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; – 1 aylığa qədər yenidoğulmuşlar; – qaraciyər funksiyasının ağır pozuntusu (Çayld-Pyu şkalası üzrə 9 və daha artıq); – düz bağırsağın iltihabı, düz bağırsaqdan qanaxma; – qlükozo-6-fosfatdehidrogenaza çatışmazlığı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ehtiyatla Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatininin klirensi 10 ml/dəqiqədən az), qaraciyər çatışmazlığı (Çayld- Pyu şkalası üzrə 9 baldan az), xoşxassəli hiperbilirubinemiyalar (o cümlədən, Jilber sindromu), virus hepatiti, qaraciyərin alkoqollu zədələnməsi, xroniki alkoqolizm, hamiləlik, laktasiya dövrü, parasetamol tərkibli digər dərman vasitələri ilə eyni vaxtda qəbulu. Dehidratasiya, hipovolemiya, anoreksiya, kaxeksiya və bulimiya olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Uşaqda diareya olduqda, preparatı istifadə etmək olmaz. Preparatı istifadə etməzdən əvvəl təlimatı diqqətlə oxumaq lazımdır. İçlik vərəqəni saxlamaq lazımdır, onu yenidən oxumaq lazım gələ bilər. Hər hansı sual yarandıqda, həkimə müraciət etmək lazımdır. Bu dərman vasitəsi məhz Sizə təyin edilmişdir və onu digər şəxslərə vermək olmaz, belə ki, o hətta Sizin simptomlar olsa belə onlara zərər vura bilər. 3 gündən artıq qızdırma və 5 gündən artıq ağrı sindromu davam etdikdə, həkimə müraciət etmək lazımdır. Parasetamol kəskin yayılmış ekzantematoz pustulyoz, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz kimi ciddi dəri reaksiyalarına səbəb ola bilər ki, bu da letal sonluğa səbəb ola bilər. Dəridə səpgisi və ya hiperhəssaslıq reaksiyalarının digər əlamətləri yarandıqda, preparatın qəbulu dayandırmaq və həkimə müraciət etmək lazımdır. Preparatı tərkibində parasetamol olan digər preparatlarla eyni vaxtda istifadəsindən çəkinmək lazımdır, belə ki, bu parasetamolun doza həddinin aşılmasına səbəb ola bilər. Qaraciyər xəstəliklərindən, xroniki alkoqolizmdən, xroniki qida çatışmazlığından əziyyət çəkən (hepatositlərdə qlutation ehtiyatlarının aşağı səviyyədə olması ilə əlaqədar) pasiyentlərdə və qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin induktorlarını qəbul edən pasiyentlərdə parasetamolun doza həddinin aşılması riski mövcuddur. Böyüklərdə parasetamolun sutkalıq dozası 4 q-ı aşmamalıdır. Qaraciyərin xroniki xəstəliklərində, o cümlədən, kompensəolunmuş, parasetamolun sutkalıq dozası 3 q-dan artıq olmamalıdır. Preparatı 5-7 gündən çox istifadə etdikdə, periferik qanın göstəricilərinə və qaraciyərin funksional vəziyyətinə nəzarət etmək lazımdır. Qanın plazmasında qlükozanın və sidik turşusunun miqdarını təyin etdikdə, parasetamol laborator tədqiqatlarının göstəricilərini təhrif edir. Analgetik preparatların yüksək dozada uzun müddət, istifadə təlimatını pozaraq qəbul edilməsi, (xüsusilə eyni zamanda bir neçə analgetiklərin), bu preparatların yüksək dozası ilə müalicəyə tabe olmayan başağrının inkişafına səbəb ola bilər. Analgetik preparatların uzun müddət istifadəsi (xüsusilə bir neçə analgetikin kombinəedilmiş istifadəsi), böyrək çatışmazlığının inkişafı riskilə (analgetik nefropatiya) böyrəklərin dönməyən zədələnməsinə səbəb ola bilər. Analgetik preparatların onların uzun müddət yüksək dozada qəbulundan sonra kəskin dayandırlması başağrının inkişafına, eləcə də yorğunluğa, əzələ ağrısına, əsəbiliyə və vegetativ simptomlara səbəb ola bilər. “Ləğvedilmə” simptomları bir neçə gün ərzində azalır. Bu dövr ərzində analgetik preparatların istifadəsindən çəkinmək və həkim məsləhəti olmadan onların istifadəsinə başlamaq olmaz. Digər dərman vasitələrilə qarşılıqlı təsiri Fenitoin parasetamolun effektivliyini azaldır və hepatotoksikliyin inkişafı riskini artırır. Fenitoin qəbul edən pasiyentlər xüsusən yüksək dozada parasetamoldan tez-tez istifadə etməkdən çəkinməlidilər. Pasiyentlərdə hepatotoksikliyi istisna etmək məqsədilə monitorinq aparmaq lazımdır. Probenesid parasetamolun qlükuron turşusu ilə konyuqasiya prosesini inhibə edərək, parasetamolun klirensini təqribən 2 dəfə azaldır. Eyni vaxtda istifadəsi zamanı parasetamolun dozasının azaldılmasını nəzərdən keçirmək lazımdır. Parasetamol və qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin induktorları (məsələn, etanol, barbituratlar, izoniazid, rifampisin, karbamazepin, antikoaqulyantlar, zidovudin, amoksisillin + klavulan turşusu, fenilbutazon, trisiklik antidepressantlar) ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Barbituratların uzun müddət istifadəsi parasetamolun effektivliyini azaldır. Salisilamid parasetamolun yarımxaricolma dövrünü artırır. Parasetamolla (xüsusən, yüksək dozalarda və/və ya uzun müddət istifadə edildikdə) və kumarinlərin (məsələn, varfarin) eyni vaxtda istifadəsi dövründə və istifadəsi bitdikdən sonra beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (BNN) monitorinqi keçirilməlidir, belə ki, parasetamolun 4 sutkadan az olmayaraq 4 q dozada qəbulu zamanı dolayı antikoaqulyantların təsiri güclənə bilər. Qanda sidik turşusunun və qlükozanın səviyyəsinin təyini analizinin aparılması zamanı parasetamolun qəbul edilməsi barədə həkimə məlumat vermək lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Təcrübə göstərir ki, parasetamol terapevtik dozalarda daxilə qəbul edildikdə, hamiləliyin gedişinə, dölün və yenidoğulmuşun sağlamlığına mənfi təsir göstərmir. Hamiləlik müddətində doza həddinin aşılması anadangəlmə qüsurların inkişafetmə riskini artırmır. Reproduktiv toksiklik tədqiqatlarında parasetamolun daxilə qəbulu zamanı teratogen və fetotoksik potensialını aşkarlamamışdır. Fayda və risk nisbətini ciddi qiymətləndirdikdən sonra parasetamolu bütün hamiləlik müddətində istifadə etmək olar. Hamiləlik dövründə parasetamolu uzun müddət, yüksək dozada və ya digər dərman vasitələrilə birlikdə istifadə etmək olmaz, belə ki, bu vəziyyətdə preparatın təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Parasetamol hamiləlik dövründə istifadə oluna bilər, lakin bu zaman pasiyentə minimal dozanın və maksimal qısa müddətli kursun təyin edilməsi məqsədəuyğundur. Parasetamol az miqdarda ana südünə nüfuz edir və terapevtik dozada ana südü ilə qidalanan yenidoğulmuşlara/uşaqlara təsiri gözlənilmir. Siklooksigenaza/prostoqlandinlər sintezini inhibə edən dərman vasitələri, o cümlədən, parasetamol ovulyasiyaya təsir edərək qadın fertilliyini aşağı salmaları barədə məhdud məlumatlar vardır ki, bu da müalicə dayandıqdan sonra geridönəndir. Ehtimal edilir ki, parasetamol prostaqlandinlərin sintezini inhibə edir, bu fertilliyi potensial olaraq azalda bilər, lakin bu nümayiş edilməmişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Preparatın nəqliyyat vasitələrini və digər təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsiri barədə məlumat yoxdur.

İstifadə qaydası və dozası

Rektal istifadə edilir. Bağırsaq təbii yolla və ya təmizləyici imalə vasitəsilə boşaldıqdan sonra suppozitoriya kontur qablaşmadan çıxarılmalı və düz bağırsağa yeridilməlidir. Preparatın dozası yaşdan və bədən çəkisindən asılı olaraq, aşağıdakı cədvələ müvafiq hesablanır. Uşaqlar üçün birdəfəlik doza bədən çəkisinə 10-15 mq/kq təşkil edir; dozalar arasında interval 6 saatdan az olmamalıdır. Parasetamolun maksimal sutkalıq dozası (o cümlədən, digər parasetamol tərkibli preparatlarla birlikdə) uşağın bədən çəkisinə 60 mq/kq-ı aşmamalıdır. Yaş Bədən çəkisi Birdəfəlik doza 1-3 aylıq uşaqlar. 3 aylığa qədər uşaq- 4 – 6 kq 50 mq-lıq 1 suppozitoriya bir lara preparat 2 aylıqda keçirilən dəfəyə. Yalnız həkimin təyinatı ilə. vaksinasiya fonunda bədən temperaturu yüksəldikdə bir dəfə (1 suppozitoriya) təyin oluna bilər. Preparat, yalnız həkimin təyinatı ilə istifadə olunur. 3-12 yay 7-10 kq 100 mq-lıq 1 suppozitoriya 1-3 yaş 11-16 kq 100 mq-lıq 1-2 suppozitoriya 3-10 yaş 17-30 kq 250 mq-lıq 1 suppozitoriya 10-12 yaş 31-35 kq 250 mq-lıq 2 suppozitoriya Müalicə kursunun müddəti: 3 gün qızdırmasalıcı və 5 günə qədər analgeziyaedici dərman vasitəsi kimi. Ehtiyac olduqda, kursun uzanılması həkim məsləhətindən sonra mümkündür. Böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlər Böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə preparatın qəbulu arasında interval, kreatininin klirensi 10 ml/dəqiqədən aşağı olduqda, 8 saatdan, kreatininin klirensi 10 ml/dəqiqədən artıq olduqda isə 6 saatdan az olmamalıdır. Qaraciyər funksiyası pozulmuş pasiyentlər Qaraciyərin xroniki xəstəliklərindən, o cümlədən, kompensəolunmuş, xüsusən hepatosellülar çatışmazlıq, xroniki alkoqolizm, xroniki qida çatışmazlığı olan (qaraciyərdə kifayət qədər qlütation ehtiyatı olmayan) pasiyentlərdə və ya susuzlaşma zamanı parasetamolun sutkalıq dozası 3 q/sutkadan artıq olmamalıdır. Müalicədən sonra pasiyentin vəziyyəti yaxşılaşmadıqda və ya yeni simptomlar təzahür etdikdə, həkimə müraciət etmək vacibdir. Preparatdan təlimatda göstərilən dozalarda və istifadə qaydalarında olduğu kimi istifadə etmək lazımdır. Ehtiyac olduqda, dərman vasitəsini istifadə etməzdən əvvəl həkimlə məsləhətləşmək lazımdır. Müalicə başlayandan 2-3 gün sonra pasiyentin vəziyyəti pisləşdikdə və ya yaxşılaşmadıqda, o, həkimə müraciət etməlidir.

Əlavə təsirləri

Həzm sistemində baş verən pozuntular: qarın nahiyəsində ağrı, diareya, ürəkbulanma, qusma, tenezm. Qaraciyərdə və öd yollarında baş verən pozuntular: qaraciyər çatışmazlığı, qaraciyər nekrozu, hepatit, qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin artması. Qanyaranmada baş verən pozuntular: trombositopeniya, anemiya, leykopeniya, neytropeniya. Ürək-damar sistemində baş verən pozuntular: protrombin indeksisnin artması və ya azalması, arterial təzyiqin enməsi (anafilaksiyanın simptomu kimi). Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozuntular: allergik reaksiyalar (dəri səpgisi, qaşınma, övrə, Kvinke ödemi), kəskin yayılmış ekzantematoz pustuloz, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz. İmmun sistemdə baş verən pozuntular: anafilaktik şok. Yerli reaksiyalar: düz bağırsağın selikli qişasının qıcıqlanması, anal keçəcək nahiyəsində qıcıqlanma. Təlimatda qeyd edilən istənilən əlavə təsir kəskinləşdikdə və ya pasiyent digər istənilən əlavə effekt aşkar etdikdə, bu barədə həkimə məsləhət vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Uşaqlarda, həddən artıq üzülmüş pasiyentlərdə, yaşlılarda, qaraciyər xəstəlikləri olan pasiyentlərdə, xroniki alkoqolizmdə, qaraciyərin mikrosomal fermentlərinin induktorlarını qəbul edən pasiyentlərdə doza həddinn aşılma astanası aşağı düşür. Belə hallarda doza həddinin aşılması letal sonluğa səbəb ola bilər. Doza həddi aşıldıqda, pasiyentin vəziyyəti təhlükəli olmasa belə, dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır. Simptomları Doza həddinin aşılmasından sonra ilk 24 saatda dəri örtüyünün avazıması, ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, abdominal ağrı; qlükozanın metabolizminin pozulması, metabolik asidoz (o cümlədən, laktoasidoz) baş verə bilər. Qaraciyər funksiyalarının pozulması simptomları 12-48 saatdan sonra meydana çıxa bilər. Doza həddinin aşılmasının ağır formalarında – güclənən ensefalopatiya ilə qaraciyər çatışmazlığı, koma, ölüm; tubulyar nekrozla kəskin böyrək çatışmazlığı (o cümlədən, qaraciyərdə ağır patologiya olmadıqda); aritmiya, pankreatit. Böyüklərdə preparatı 10 q-dan artıq istifadə etdikdə hepatotoksiklik effekti təzahür edir. Müalicəsi Doza həddinin aşılmasından sonra 10 saat ərzində orqanizmə SH-qrup donatorları və qlütation sintezinin sələfləri – metionin və asetilsistein yeridilir. Terapevtik tədbirlərin davam etdirilməsinin vacibliyi (yenidən metionin və venadaxili asetilsisteinin yeridilməsi) parasetamolun qanda konsentrasiyasından, eləcə də preparatın qəbulundan sonra keçən vaxtdan asılıdır. Simptomatik müalicə aparılır. Qaraciyər testlərini müalicənin əvvəlində və sonra hər 24 saatdan bir aparmaq lazımdır.

Buraxılış forması

50 mq, 100 mq, 250 mq rektal suppozitoriya (uşaqlar üçün). 5 suppozitoriya polietilenlə laminatlaşdırılmış polivinilxlorid örtüklü konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 2 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Qutunun yan hissələrinə sanksiyasız açılmadan qorumaq üçün özüyapışan polimer etiket yapışdırılır.

Saxlanma şəraiti

20 C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Reseptsiz buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi/İddiaları qəbul edən təşkilat “Nijfarm” SC, Rusiya. 603950, Nijniy Novqorod, Salqanskaya k., ev 7. Tel.: (831) 278-80-88. Faks: (831) 430-72-28. E-mail: [email protected]