Kulento 4 mq N28 paket

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

KULENTO daxilə qəbul üçün qranullar CULENTO Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Montelukast

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 paketdə 4 mq montelukast (montelukast natrium formasında) vardır. Köməkçi maddələr:mannit, hidroksipropilsellüloza, maqnezium stearat.

Təsviri

Bircins, ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli qranullaşdırılmış tozdur.

Farmakoterapevtik qrupu

Tənəffüs sisteminə təsir edən vasitə. Tənəffüs yollarının obstruktiv xəstəlikləri zamanı sistem istifadə üçün digər preparatlar. Leykotrien reseptorların antaqonistləri. ATC kodu: R03DC03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Sistein leykotrienləri (LTC4, LTD4, LTE4) mastositlər və eozinofillər daxil olmaqla müxtəlif hüceyrələrdən azad olan güclü iltihab eykozanoidləridir. Bu mühüm proastmatik mediatorlar insanın tənəffüs yollarında aşkar edilən sistein leykotrien reseptorları ilə (CysLT) birləşir və bronxokonstriksiya, selik ifrazı, damar keçiriciliyinin artması və eozinofillərin toplanması daxil olmaqla, tənəffüs yollarına təsir göstərir. Montelukast peroral aktiv birləşmədir, yüksək affinliklə və selektivliklə CysLT1 reseptorlara birləşir. Klinik tədqiqatlarda montelukast 5 mq-a qədər dozalarda LTD4 –ün inhalyasiyası hesabına bronxokonstriksiyanı inhibə edir. Daxilə qəbuldan sonra bronxodilatasiya iki saat müddətində müşahidə edilmişdir və bronxların β- aqonist tərəfindən törədilən genişlənməsi montelukastın törətdiyi bronxgenişləndirici təsirə additiv olduğu müəyyən edilmişdir. Montelukast antigen stimullaşdırılması nəticəsində yaranan bronxokonstriksiyanın həm erkən, həm də gecikmiş fazalarını inhibə edir. Montelukast, plasebo ilə müqayisədə böyüklərdə və uşaqlarda periferik qanda eozinofillərin səviyyəsini azaldır. Ayrıca bir tədqiqatda montelukastla müalicə tənəffüs yollarında eozinofilləri əhəmiyyətli dərəcədə azaltmışdır (selikdə ölçülmüş). Böyük və 2-14 yaşlı uşaq pasiyentlərdə plasebo ilə müqayisədə montelukast periferik qanda eozinofilləri azaltmış və eyni zamanda bronxial astmaya (BA) klinik nəzarətin mənzərəsini yaxşılaşdırmışdır. Farmakokinetikası Absorbsiyası Montelukast daxilə qəbul edildikdən sonra sürətlə sorulur və sistem qan dövranına daxil olur. Böyüklərdə acqarına qəbul edilmiş 10 mq örtüklü tablet üçün pik plazma konsentrasiyası (Cmax) qəbuldan 3 saat sonra (Tmax) əldə edilir, orta oral biomənimsənilmə isə 64% təşkil edir. Qida qəbulu oral biomənimsənilməyə və Cmax-a təsir göstərmir. Yuxarıda göstərilən dərman formasının təhlükəsizlik və effektivliyi qida qəbulundan asılı olmayaraq, istifadə edildiyi klinik sınaqlarda nümayiş etdirilmişdir. 5 mq çeynəmə tabletlər üçün, C böyüklərdə ac qarına istifadəsindən 2 saat sonra əldə edilir vəmax orta biomənimsənilməsi 73% təşkil edir. Dərman vasitəsinin biomənimsənilməsi qida qəbulu zamanı 63%-ə qədər azalır. Montelukastı ac qarına 4 mq dozada çeynəmə tabletlər şəklində 2 yaşdan 5 yaşa qədər uşaqlarda istifadəsindən sonra C 2 saatdan sonra əldə edilir; montelukastı 10 mq dozada örtüklü tabletmax şəklində qəbul edən böyüklər ilə müqayisədə C dəyərləri 66% yüksək və C daha aşağımax min olmuşdur. Böyüklərdə montelukastı ac qarına istifadəsi zamanı peroral qranullar (4 mq) və çeynəmə tabletlər (4 mq) kimi doza formalarının bioekvivalent olduğu aşkar edilmişdir. 6 aydan 2 yaşa qədər olan pasiyentlərdə montelukastın 4 mq dozada qranullar şəklində peroral qəbulundan sonra C 2max saatdan sonra əldə edilir; örtüklü tabletlər şəklində montelukastın 10 mq dozada qəbulu zamanı C dəyərləri böyüklərdəkindən təxminən 2 dəfə yüksək olmuşdur. Montelukastın alma püresi vəmax ya yüksək yağlı yeməklə eyni vaxtda qranullar şəklində peroral istifadəsi zamanı konsentrasiya- zaman əyrisi (AUC) altında olan sahə qiymətləndirərkən preparatın farmakokinetikası klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərəcədə dəyişmir (müvafiq olaraq 1225,7 və 1223,1 ng*saat/ml alma püresi ilə və onsuz qəbul edildikdə, 1191,8 və 1148,5 ng*saat/ml yüksək yağlı yeməklə və yeməksiz qəbul edildikdə). Paylanması Montelukastın plazma zülalları ilə birləşməsi 99%-dən yuxarıdır. Tarazlıq vəziyyətində montelukastın paylanma həcmi orta hesabla 8-11 litrdir. Siçovullar üzərində nişanlanmış montelukastla aparılan tədqiqatlar montelukastın hematoensefalik baryerdən minimal paylanmasını göstərmişdir və radioaktiv nişanlanmış montelukastın konsentrasiyası dozanın qəbulundan 24 saat sonra bütün digər toxumalarda əhəmiyyətsiz olmuşdur. Metabolizmi Montelukast geniş metabolizmə məruz qalır. Müalicəvi dozalarda aparılan tədqiqatlarda tarazlıq vəziyyətində montelukastın metabolitlərinin plazma konsentrasiyaları böyüklərdə və uşaqlarda təyin edilə bilmir. İzoferment P4502C8 montelukastın metabolizmində əsas rol oynayır. Əlavə olaraq CYP3A4 və 2C9 bu prosesdə kiçik iştirakçı ola bilər. Buna baxmayaraq, CYP3A4-ün inhibitoru olan itrakonazol gündə 10 mq montelukast qəbul edən sağlam şəxslərdə montelukastın farmakokinetikasında heç bir dəyişikliyə səbəb olmamışdır. İnsan qaraciyər mikrosomlarının in vitro nəticələrinə əsaslanaraq terapevtik plazma konsentrasiyalarında montelukast sitoxrom P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 və ya 2D6-ni inhibə etmir. Montelukastın metabolitlərinin onun müalicəvi təsirində iştirakı minimaldır. Xaricolması Montelukastın plazma klirensi sağlam böyüklərdə orta hesabla 45 ml/dəq təşkil edir. Nişanlanmış montelukastın oral dozasından sonra 86% radioaktivlik 5-günlük fekal yığımında və <0.2% sidikdə aşkar edilmişdir. Montelukastın oral biomənimsənilməsinin qiymətləndirilməsi göstərir ki, montelukast və onun metabolitləri demək olar ki, müstəsna olaraq ödlə xaric olur. Xüsusi pasiyentlər qrupu Yaşlılar və ya yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər üçün dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın istifadə təcrübəsi yoxdur. Montelukast və onun metabolitləri öd yolları ilə xaric olduğundan, dozaya düzəliş edilməsinin zəruri ola biləcəyi gözlənilmir. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan (Çayld-Pyu təsnifatına görə >9) pasiyentlərdə montelukastın farmakokinetikasına dair məlumat yoxdur. Montelukastın yüksək dozalarında (böyüklər üçün tövsiyə olunan dozadan 20 və 60 dəfə yüksək), plazmada teofillinin konsentrasiyasının azalması müşahidə edilmişdir. Bu effekt gündəlik tövsiyə olunan 10 mkq dozada müşahidə edilməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Preparat 6 aydan 5 yaşa qədər uşaqlarda inhalyasion qlyukokortikosteroidlərlə (QKS) adekvat nəzarət edilə bilinməyən və qısamüddətli təsirə malik “lazım olan anda” beta-aqonistlərin adekvat nəzarəti təmin etmədiyi yüngül və orta dərəcəli davamlı (persistəedici) BA-nın müalicəsi zamanı əlavə müalicə kimi istifadə edilir. Preparat yüngül davamlı BA-sı olan və yaxınlarda oral kortikosteroidlər tələb edən ağır BA tutması keçirməyən 2-5 yaşında uşaqlarda, həmçinin inhalyasion QKS istifadə edə bilməyən pasiyentlərdə inhalyasion QKS-in aşağı dozaları ilə müalicəyə alternativ müalicə variantı kimi istifadə edilə bilər. Preparat, həmçinin 2 yaşdan yuxarı uşaqlarda əsas komponenti fiziki yüklənmə nəticəsində törənən bronxospazm olan BA-nın profilaktikası üçün tövsiyə olunur.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

6 aydan 2 yaşa qədər uşaqlarda davamlı BA diaqnozu pediatr və ya pulmonoloq tərəfindən təyin edilməlidir. Peroral montelukast kəskin BA tutmalarının müalicəsi üçün nəzərdə tutulmayıb və bu səbədən pasiyentlər kəskin BA tutmalarında istifadə üçün həmişə yanlarında müvafiq dərman vasitəsi saxlamalıdırlar. Əgər kəskin BA tutması baş verərsə, qısamüddətli təsirə malik inhalyasion beta- aqonistlər istifadə etmək tövsiyə olunur. Əgər pasiyentlərə adətən lazım olduğundan daha çox qısamüddətli təsirə malik inhalyasion beta-aqonist istifadə etmək tələb olunarsa, onlar dərhal məsləhət üçün həkimə müraciət etməlidirlər. İnhalyasion və ya peroral kortikosteroidlər kəskin şəkildə montelukast ilə əvəz edilməməlidir. Montelukastla birlikdə istifadə zamanı peroral kortikosteroidlərin dozasının azaldılmalı olduğunu göstərən məlumatlar yoxdur. Nadir hallarda, montelukast daxil olmaqla, astma əleyhinə preparatlarla müalicə alan pasiyentlər, bəzən vaskulitin Çerc-Stross sinromuna uyğun klinik xüsusiyyətləri ilə sistem eozinofiliyaya malik ola bilər ki, bu vəziyyət tez-tez sistem QKS-lərlə müalicə olunur. Bu hallar bəzən peroral QKS-lərlə müalicənin azaldılması və ya dayandırılması ilə bağlı olmuşdur. Leykotrien reseptorlarının antaqonistləri ilə səbəb-nəticə əlaqəsi müəyyən edilməsə də, həkimlər öz pasiyentlərində meydana çıxan eozinofiliyaya, vaskulit səpgilərinə, pisləşən ağciyər simptomlarına, ürək fəsadlarına və/və ya nevropatiyaya qarşı diqqətli olmalıdırlar. Bu simptomların inkişaf etdiyi pasiyentlər yenidən qiymətləndirilməli və onların müalicə sxemləri müəyyənləşdirilməlidir. Montelukast qəbul edən böyüklər, yeniyetmələr və uşaqlarda neyro-psixiatrik pozğunluqlar bildirilmişdir, bu səbəbdən pasiyentlər və həkimlər onların baş vermə riskindən xəbərdar olmalıdırlar. Pasiyentlərə və/və ya onlara qulluq edən şəxslərə neyro-psixiatrik pozğunluqlar halında dərhal həkimə məlumat vermələri barədə təlimat verilməlidir. Belə hallarda həkim montelukastla müalicəni davam etdirməyi düşünərkən risk-fayda nisbətini diqqətlə qiymətləndirməlidir. Montelukast ilə müalicə zamanı aspirinə-həssas astmalı pasiyentlərdə aspirin və digər qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlar (QSİƏP) istifadə edilməməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Montelukast adətən BA profilaktikası və xronik müalicəsi zamanı istifadə olunan digər müalicə metodları ilə eyni zamanda istifadə edilə bilər. Dərman qarşılıqlı təsirinə dair tədqiqatlarda montelukastın tövsiyə olunan klinik dozası aşağıdakı dərman vasitələrinin farmakokinetikasına klinik əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir: teofillin, prednizon, prednizolon, oral kontraseptivlər (etinil estradiol/noretindron 35:1), terfenadin, diqoksin və varfarin. Montelukast üçün hesablanmış plazma konsentrasiyası altındakı sahə (AUC) pasiyentlərdə fenobarbitalla birlikdə istifadə zamanı təqribən 40% aşağı düşmüşdür. Montelukast CYP3A4, 2C8 və 2C9 vasitəsilə metabolizə olunduğundan, xüsusilə uşaqlarda montelukastın CYP3A4, 2C8 və 2C9-un induktorları, məsələn fenitoin, fenobarbital və rifampisin ilə birlikdə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, montelukast CYP2C8-in güclü inhibitorudur. Lakin, montelukastın və roziqlitazonun (etalon substrat – əsasən CYP2C8 dərmanları vasitəsilə metabolizə olunan dərman vasitəsi) iştirakı ilə aparılan dərman qarşılıqlı təsirinə dair klinik tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, montelukast CYP2C8-i in vivo inhibə etmir. Bu səbəbdən montelukast bu ferment tərəfindən metabolizə olunan dərman preparatlarının (məsələn, paklitaksel, roziqlitazon və repaqlinid) metabolizmində əhəmiyyətli dəyişiklik törətmir. In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, montelukast CYP2C8-in və az dərəcədə 2C9 və 3A4-ün substratıdır. Montelukastın və hemfibrozilin (CYP2C8 və 2C9-un inhibitoru) iştirakı ilə aparılan klinik dərman- dərman qarşılıqlı təsirinə dair tədqiqatda hemfibrozil montelukastın sistem təsirini 4,4 dəfə yüksəltmişdir. Hemfibrozillə və CYP2C8-in digər güclü inhibitorları ilə birlikdə istifadə zamanı montelukastın dozasına düzəliş edilməsi tələb olunmur, lakin, həkim əlavə təsirlərin tezliyinin və ağırlığının artmasının mümkünlüyünü bilməlidir. In vitro məlumatlara əsasən CYP 2C8-in daha zəif inhibitorları ilə (məsələn, trimetoprim) klinik əhəmiyyətli dərman qarşılıqlı təsiri gözlənilmir. Montelukastın CYP 3A4-ün güclü inhibitoru olan itrakonazolla birlikdə istifadəsi montelukastın sistem təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb olmamışdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda montelukastın hamiləliyə və ya embrionun/dölün inkişafına neqativ təsiri aşkar edilməmişdir. Montelukast qəbul edən hamilə qadınlar iştirak edən nəşr edilmiş prospektiv və retrospektiv koqort tədqiqatların nəticəsi dərman vasitəsinin istifadəsilə əlaqədar anadangəlmə ağır (daha əhəmiyyətli) qüsurun yaranma riskinin olmadığını göstərir. Əldə olan tədqiqat məlumatları kiçik ölçülü çıxarış, məlumatların retrospektiv toplusu (bəzi hallarda) daxil olmaqla, eləcə də etibarlı preparatlarla terapiya alan müqayisə qrupunun istifadəsi onların metodoloji məhdudluğuna işarə edir. Kulentonu hamiləlik dövründə, yalnız o zaman istifadə etmək olar ki, ana üçün gözlənilən fayda dölə olan potensial riskdən üstün olsun. Laktasiya Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda montelukastın ana südünə nüfuz etməsi aşkar edilmişdir. Montelukastın/onun metabolitlərinin insanda ana südü ilə xaric olması məlum deyil. Kulentonu laktasiya dövründə, yalnız o zaman istifadə etmək olar ki, ana üçün gözlənilən fayda uşağa olan potensial riskdən üstün olsun. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparat avtonəqliyyat və mexanizmləri idarə etmək qabiliyyətinə təsir etmir və ya əhəmiyyətsiz dərəcədə təsir edir. Buna baxmayaraq, bəzi pasiyentlərdə başgicəllənmə və yuxululuq halları qeyd edilmişdir.

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanma Kulento preparatı uşaqlarda böyüklərin nəzarəti altında istifadə edilməlidir. 6 aydan 5 yaşa qədər pasiyentlər üçün tövsiyə olunan doza gündə bir dəfə (axşam saatlarında) bir paket (4 mq montelukast) təşkil edir. Bu yaş qrupunda preparatın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. 6 aydan 2 yaşa qədər olan BA xəstəliyi olan pasiyentlərdə montelukastın effektivliyinə dair klinik məlumatlar məhduddur. Müalicəyə cavab preparatın qəbulundan 2-4 həftə sonra qiymətləndirilməlidir. Müalicəyə cavab olmadıqda Kulento preparatlnın qəbulu dayandırılmalıdır. 6 aydan aşağı uşaqlarda montelukastın istifadəsi tövsiyə edilmir. İstifadə qaydası Qranullar ya birbaşa udularaq, ya da bir qaşıq soyuq və ya otaq temperaturunda yumşaq qida ilə (məsələn, alma püresi, dondurma, yerkökü və düyü) qarışdırılaraq peroral qəbul edilir. Paket istifadə etməzdən əvvəl açılmalı, açıldıqdan sonra bütün doza dərhal qəbul edilməlidir (15 dəqiqə ərzində). Qida ilə qarışdırıldıqda, preparat sonradan istifadə üçün saxlanılmamalıdır. Paketin məzmunu mayedə durulaşdırılmamalıdır, lakin preparatı daxilə qəbul etdikdən sonra maye içmək olar. Kulento preparatı yemək qəbulu vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. Ümumi tövsiyələr Montelukastın BA nəzarəti üçün müalicəvi təsiri bir gün müddətində yaranır. Pasiyentə tövsiyə edilməlidir ki, hətta onların BA-sı nəzarət altında olarsa və ya BA kəskinləşərsə belə, preparatın istifadəsini davam etdirsinlər. Böyrəklərin funksional pozğunluğu olan və ya yüngül dərəcədən orta dərəcəyə qədər böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur, ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın istifadə təcrübəsi yoxdur. Kişi və qadın cinsli pasiyentlər üçün Kulento preparatının dozası eynidir. Kulento preparatı yüngül, davamlı BA zamanı inhalyasion QKS-lərin aşağı dozaları üçün alternativ müalicə kimi Montelukastın orta dərəcəli davamlı BA xəstəliyi olan pasiyentlər üçün monoterapiya şəklində istifadəsi tövsiyə olunmur. 2 yaşdan 5 yaşa qədər uşaqlarda inhalyasion QKS-in aşağı dozaları ilə müalicəyə montelukastın alternativ kimi istifadəsi yaxınlarda QKS-lərlə müalicə tələb edən ağır BA tutmaları baş verməyən pasiyentlər üçün və inhalyasion kortikosteroidlərdən istifadə etməyi bacarmayan pasiyentlər üçün nəzərdən keçirilə bilər. Yüngül, davamlı BA həftədə bir dəfədən çox, lakin, gündə bir dəfədən az BA tutması simptomları ilə, gecə tutmaları ayda iki dəfədən çox, lakin həftədə bir dəfədən az tutma simptomları ilə təyin edilir, epizodlar arasında ağciyərlərin funksiyası normal olur. Əgər BA-ya qənaətbəxş nəzarət əldə edilməzsə (adətən bir ay müddətində), BA-nın müalicəsi üçün pilləli sistem əsasında əlavə və ya müxtəlif iltihab əleyhinə müalicənin zəruriliyini qiymətləndirmək lazımdır. BA-nın müalicəsinin effektivliyini müntəzəm intervallarla qiymətləndirmək lazımdır. Kulento preparatının 2-5 yaşında pasiyentlərdə BA-nın əsas komponenti fiziki yüklənmə nəticəsində törənən bronxospazm olan BA-nın profilaktikası 2-5 yaşında pasiyentlərdə inhalyasion QKS-lərlə müalicə tələb edən fiziki yüklənmə nəticəsində yaranan bronxospazm davamlı BA-nın əsas təzahürü ola bilər. Pasiyentlərin vəziyyəti montelukastla 2-4 həftəlik müalicədən sonra qiymətləndirilməlidir. Müalicəyə qənaətbəxş cavab olmadıqda, əlavə və ya digər terapiyanın istifadəsi nəzərə alınmalıdır. Kulento preparatı ilə müalicə BA-nın digər müalicə metodlarına münasibətdə Kulento preparatı mövcud müalicəyə əlavə kimi inhalyasion QKS-lərlə istifadə edildikdə, inhalyasion QKS-lərin istifadəsi kəskin şəkildə kəsilməməlidir. Uşaqlar Kulento preparatı 6 aydan kiçik uşaqlarda istifadə olunmamalıdır. 6 aydan kiçik uşaqlarda Kulento preparatının istifadəsinin effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir.

Əlavə təsirləri

Klinik tədqiqatlardan əldə edilən məlumatlar Klinik tədqiqatlardan əldə olunan məlumatlara əsasən, montelukast qəbul edən pasiyentlərdə aşağıdakı arzuolunmayan reaksiyaların plasebo ilə müalicə olunan pasiyentlərə nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə daha çox olduğu aşkar edilmişdir. Eyni zamanda, tezlik parametrlərinə görə, bu cür arzuolunmayan reaksiyalar “tez-tez” (≥ 1/100, lakin < 1/10) kateqoriyasına aid edilir. Montelukast 10 mq örtüklü tabletlərin təxminən 4000 BA xəstəliyi olan15 yaşdan yuxarı yeniyetmələrdə və böyüklərdə istifadəsi (12 həftəlik iki tədqiqat, 795 iştirakçı): Sinir sisteminin pozğunluqları: baş ağrısı. Mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları: qarında ağrı. Montelukast 5 mq çeynəmə tabletin davamlı BA-sı olan 6-14 yaşında təxminən 1750 pasiyentdə istifadəsi (8 həftəlik bir tədqiqat, 201 iştirakçı; 56 həftəlik iki tədqiqat, 615 iştirakçı): Sinir sisteminin pozğunluqları: baş ağrısı. Montelukast 4 mq çeynəmə tabletlər davamlı BA-sı olan 2 yaşdan 5 yaşa qədər 851 pasiyentədə (12 həftəlik bir tədqiqat, 461 iştirakçı; 48 həftəlik bir tədqiqat, 278 iştirakçı): Mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları: qarında ağrı. Ümumi pozğunluqlar və istifadə yerində vəziyyət: susuzluq. Davamlı BA-sı olan 6 aydan 2 yaşa qədər 175 pasiyentdə montelukast 4 mq peroral qranulların istifadəsi (6 həftəlik bir tədqiqat, 175 iştirakçı): Sinir sisteminin pozğunluqları: hiperkineziya. Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanlar tərəfindən: BA. Mədə-bağırsaq traktının pozğunuqları: diareya. Dəri və dərialtı toxumalarının pozğunluqları: ekzantematoz dermatit, səpgi. Montelukastın 4 mq peroral qranulların və 4 mq çeynəmə tabletlərinin təhlükəsizliyi BA-sı olan 6 aydan 5 yaşa qədər pasiyentlərdə (1038 iştirakçı) klinik tədqiqatlarda qiymətləndirilmişdir. Məhdud sayda böyüklərdə (2 yaşa qədər) və 6 yaşdan 14 yaşa qədər (12 aya qədər) pasiyentlərdə uzunmüddətli istifadəsi zamanı montelukastın təhlükəsizlik profili dəyişməmişdir. Ümümi olaraq, 2 yaşdan 5 yaşa qədər olan 502 pasiyent montelukastı ən azı 3 ay, 338 pasiyent 6 ay və ya daha çox, 534 pasiyent isə 12 ay və ya daha çox müddətə qəbul etmişdir və bu pasiyentlərdə preparatın təhlükəsizlik profili dəyişməmişdir. 6 aydan 2 yaşa qədər olan pasiynetlərdə 3 aya qədər davam edən müalicə zamanı montelukastın təhlükəsizlik profili dəyişməz qalmışdır. Post-marketinq dövründə əldə olunan məlumatlar Aşağıda sadalanan əlavə təsirlər MedDRA sistem orqan sinifinə görə verilmişdir. Əlavə təsirlərin tezliyi müvafiq klinik tədqiqatların bazalrında olan məlumatlara əsasən aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). * İnfeksiyalar və invaziyalar: çox tez-tez – yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası. Qanda və limfa sisteminin pozğunluqları: bəzən – qanaxmaya meyilliyin yüksəlməsi, çox nadir – trombositopeniya. İmmun sisteminin pozğunluqları: nadir – anafilaksiya daxil olmaqla hiperhəssaslıq reaksiyaları, çox nadir – qaraciyərin eozinofil infiltrasiyası. Psixiatrik pozğunluqlar: bəzən – gecə qarabasmaları daxil olaqla qeyri-normal yuxular, yuxusuzluq, lunatizm, narahatlıq, aqressiv davranış və ya düşmənçilik daxil olmaqla, depressiya, psixomotor ** hiperaktivlik (qıcıqlanma, narahatlıq, tremor daxil olmaqla ), nadir – diqqətin pozulması, yaddaşın pozulması, tiklər, çox nadir – hallüsinasiyalar, dezorientasiya, suisidal fikirlər və davranış (intihar), obsesiv-kompulsiv simptomlar, disfemiya. Sinir sisteminin pozğunluqları: bəzən – başgicəllənmə, yuxululuq, paresteziya/hipoesteziya, qıcolmalar. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: nadir – palpitasiya. Tənəffüs, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarının pozğunluqları: bəzən – epistaksis, çox nadir- Çerc-Stross sindromu, ağciyərin eozinofil infiltrasiyası. # # # Mədə-bağırsaq traktının pozğunluqları: tez-tez – diareya , ürəkbulanma , qusma , bəzən – ağızda quruluq, dispepsiya. Hepatobiliar pozğunluqlar: tez-tez – qan plazmasında transaminazalarının səviyyəsinin (alaninaminotransferaza (ALT), aspartataminotransferaza (AST)) yüksəlməsi, çox nadir – hepatit ( xolestatik, hepatosellülar və qarışıq qaraciyər zədələnməsi daxil olmaqla). # Dəridə və dərialtı toxumalarının pozğunluqları: tez-tez – səpgi , bəzən – hematoma, övrə, qaşınma, nadir – angioödem, çox nadir – düyünlü eritema, multiformalı eritema. Sümük-əzələ sistemi və birləşdirici toxumalarının pozğunluqları: bəzən – artralgiya, əzələ spazmları daxil olmaqla mialgiya. Böyrəklər və sidik yollarının pozğunlquları: bəzən – uşaqlarda enurez. # Ümumi pozğunluqlar və istifadə yerində vəziyyət: tez-tez – pireksiya , bəzən – asteniya/yorğunluq, nasazlıq, ödem. * Klinik tədqiqatlarda montelukast alan pasiyentlərdə haqqında “çox tez-tez” məlumat verilən bu əlavə təsirlər, həmçinin plasebo alan pasiyentlərdə də “çox tez-tez” kimi qeyd edilmişdir. # Klinik tədqiqatlarda montelukast alan pasiyentlərdə haqqında “tez-tez” məlumat verilən bu əlavə təsirlər, həmçinin plasebo alan pasiyentlərdə də “tez-tez” kimi qeyd edilmişdir. ** Tezlik kateqoriyası: nadir. Əlavə təsirlərin bildirilməsi Preparatın qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumat vermək vacibdir. Pasiyentdə ciddi əlavə təsir və ya bu bölmədə qeyd edilməyən yeni əlavə təsir baş verdikdə, Milli Farmakonəzarət Sisteminə uyğun olaraq məlumat verilməlidir.

Doza həddinin aşılması

22 həftə ərzində sutkada 200 mq-a qədər montelukast qəbul edən pasiyentlər (böyüklər) üzərində aparılan uzun sürən tədqiqatların, eləcə də 1 həftəyədək 900 mq dozada montelukast qəbul edən pasiyentlər üzərində aparılan qısa müddətli tədqiqatların gedişində klinik əhəmiyyətli əlavə təsir aşkar edilməmişdir. Postmakretinq dövrdə və klinik tədqiqatlar zamanı böyüklər və uşaqlar dərman vasitəsinin 1000 mq-ı (42 aylıq uşaqlarda 61 mq/kq-a qədər) aşan dozasını qəbul etdiyi zaman montelukastla doza həddinin kəskin aşılması halları barədə məlumat verilmişdir. Bu zaman əldə edilən klinik və laborator məlumatlar montelukastın böyük pasiyentlərdə və uşaqlarda təhlükəsizlik profilinə müvafiq olmuşdur. Dərman vasitəsinin doza həddinin aşılmasının əksər hallarında əlavə təsirlərin inkişafı barədə məlumat verilməmişdir. Simptomları Qarın nahiyəsində ağrı, yuxululuq, yanğı, başağrı, qusma və psixomotor oyanıqlıq daxil olmaqla, daha çox montelukastın təhlükəsizlik profilinə uyğun əlavə təsirlər qeyd edilmişdir. Müalicəsi Montelukastın doza həddinin aşılmasının müalicəsi üzrə xüsusi məlumat yoxdur. Dərman vasitəsinin peritoneal dializ və ya hemodializ vasitəsilə xaric olması məlum deyil.

Buraxılış forması

0,5 q qranullar paketdə 28 paket içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, rütubətdən və işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY. 15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar/İstanbul.