ESCITA 10 MG N28 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ESÇİTA 10 mq, 20 mq örtüklü tabletlər ESCITA Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Escitalopram

Tərkibi

Təsiredici maddələr: 1 tabletin tərkibində 10 mq və ya 20 mq essitaloprama ekvivalent miqdarda essitalopram oksalat vardır. Köməkçi maddələr: kopovidon (Kollidon VA 64), laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza PH 102, kroskarmelloza natrium, maqnezium stearat. Örtük: sepifilm LP 770 (hipromelloza (hidroksipropilmetil sellüloza) (E464), mikrokristallik sellüloza (E460), stearin turşusu (bitki mənşəli) (E570), anataz titan dioksid (E171)).

Təsviri

Ağ rəngli, oval formalı, bir tərəfində bölmə xətti, diğər tərəfində isə müvafiq olaraq 10 və ya 20 yazılı örtüklü tabletlələr. Ehtiyac olarsa 2 bərabər hissəyə bölünə bilən örtüklü tabletlər.

Farmakoterapevtik qrupu

Antidepressantlar, serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitori (SGTSİ). ATC kodu: N06AB10.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi: Essitalopram əsas birləşmə yerinə uyğunluğu sayəsində, serotoninin (5-HT) udulmasını selektiv inhibə edir. O, həmçinin, 1000 dəfə daha aşağı uyğunluğu olan serotonin nəqledicisinin allosterik zonasına birləşir. Essitalopramın 5-HT , 5HT , DA D və D reseptorlara, eyni zamanda α , α , β-1A 2 1 2 1- 2- adrenoreseptorlara, histamin H , muskarin, xolinergik, benzodiazepin və opioid reseptorlarına da1 qarşı affinliyi çox azdır və yaxud heç yoxdur. Kliniki effektivliyi Böyük depressiv epizodlar İkiqat kor, plasebo-nəzarətli qısamüddətli (8 həftəlik) dörd tədqiqatda essitalopramın böyük depressiv epizodların müalicəsində effektiv olduğu müəyyən edilmişdir. Tədqiqat zamanı xəstəliyin təkrarlanmasının qarşısını almaq üçün, başlanğıc müalicədə 10 və ya 20 mq/gün dozada essitalopram qəbul edən 274 xəstənin bir qisminə həmin dozada essitalopram verilməsi davam etdirilmiş, bir qisminə isə 36 həftə ərzində plasebo verilmişdir. Bu tədqiqat zamanı, essitalopram qəbul edən xəstələrdə residivlər, plasebo qəbul edənlərlə müqayisədə əhəmiyyətli dərəcədə gec baş vermişdir. Sosial fobiya Sosial fobiyası olan xəstələrdə aparılmış üç, qısamüddətli (12 həftəlik) tədqiqatda və müalicəyə cavab verən xəstələrdə, 6 aylıq xəstəliyin residivinin qarşısını almaq üçün aparılmış tədqiqatların hər ikisində essitalopram yüksək effekt göstərmişdir. 24 həftəlik doza araşdırılması tədqiqatında 5, 10 və 20 mq essitalopramın effektivliyi sübut edilmişdir. Generalizə olunmuş təşvişli pozuntu Dörd plasebo nəzarətli tədqiqatların hamısında essitalopram 10 və 20 mq/gün dozalarda generalizə təşvişli pozuntu (fobiya) hallarında effektiv olmuşdur. 421 essitalopram, 419 plasebo müalicəsi alan xəstəni əhatə etmiş, üç bənzər təşkil olunmuş tədqiqatların ortaq göstəriciləri, müalicəyə cavab vermə göstəriciləri müvafiq olaraq 47,5 % və 28,9 %, remissiya qeydə alınmış isə 37,1 % və 20,8 % təşkil etmişdir. Davamlı effekt 1 həftədən sonra müşahidə edilmişdir. Başlanğıc, 12-həftəlik açıq müalicəyə cavab verən 373 xəstədə aparılan effektivliyin saxlanması tədqiqatı zamanı, 20 mq/gün dozada essitalopramın qəbulu 24-76 həftə ərzində effektin saxlanması ilə müşahidə edilmişdir. Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar İkiqat kor klinik tədqiqat zamanı, essitalopramı 20 mq/gün dozada qəbul etdikdə 12 həftədən sonra Y-BOCS ümumi şkalasında essitalopram plasebodan ayrılmışdır. Həm 10 mq/gün, həm də 20 mq/gün dozada qəbul etdikdə, 24 həftədən sonra plasebo ilə müqayisədə essitalopram üstün olmuşdur. 10 və 20 mq/gün dozada essitalopram qəbul edərək, 16 həftəlik açıq müalicə fazasına cavab vermiş və 24 həftəlik ikiqat kor, plasebo nəzarətli tədqiqata cəlb edilmiş xəstələrdə, essitalopramın, xəstəliyin təkrarlanmasının qarşısını aldığı sübut olunmuşdur. Farmakokinetikası Absorbsiyası Essitalopramın per oral qəbulda biomənimsənilməsi demək olar tam olur (80 %) və qida qəbulu ilə əlaqəli deyildir. Qəbul olunan dozadan 4 saat sonra plazmada maksimum konsentrasiya (T )max səviyyəsinə çatır. Paylanması Peroral qəbulundan sonra paylanma həcmi (V d, β/F) təqribən 12-26 l/kq-dır. Essitalopram və onun metabolitlərinin plazma zülallar ilə bağlanması 80 % həddindədir. Biotransformasiyası Qaraciyərdə demetilləşmiş və didemetilləşmiş metabolitlərə qədər metabolizə olur. Hər iki metabolit də farmakoloji baxımdan fəaldır. Həm dərman maddəsinin özü, həm də metabolitlərin bir qismi qlukoronidlər şəklində ekskresiya edilir. Təkrar qəbuldan sonra demetil və didemetil metabolitlərinin orta konsentrasiyası, müvafiq olaraq, essitalopramın konsentrasiyasının 28- 31 % və < 5 %-ni təşkil edir. Essitalopramın demetilləşmiş metabolitlərə biotransformasiyası, əsasən, CYP2C19 vasitəsilə baş verir. CYP3A4 və CYP2D6 fermentlərinin qismən iştirakı mümkündür. Eliminasiyası Təkrarlanan dozalanmadan sonra yarımxaricolma dövrü (t ) təxminən 30 saatdır, oral plazma1/2 klirensi (Cl ) təxminən 0,6 l/dəqiqədir. Əsas metabolitlərin yarımparçalanma dövrüoral əhəmiyyətli dərəcədə uzundur. Essitalopram ilə metabolitlərinin eliminasiyası qaraciyər və böyrək yolu ilə həyata keçirilir, qəbul olunan dozanın böyük bir qismi metabolitlər şəklində sidiklə xaric olunur. Xəttilik/Qeyri-xəttilik: Farmakokinetikası xəttidir. Plazmada sabit konsentrasiya səviyyəsinə təxminən 1 həftəyə çatır. Orta sabit konsentrasiyası 50 nmol/l (20-125 nmol/l arasında), gündəlik 10 mq dozada qəbul zamanı əldə edilir. Xüsusi qrup əhali Yaşlılar (> 65 yaş) Essitalopram yaşlı xəstələrdə cavanlara nisbətən daha gec eliminasiya edilir. AUC göstəricisi yaşlılarda, cavan, sağlam könüllülərlə müqayisədə 50 % yüksəkdir. Qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və orta ağırlıqlı qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Child-Pugh təsnifatına görə A və B), normal qaraciyər funksiyasına malik şəxslərlə müqayisədə essitalopramın yarımparçalanması iki dəfə uzanmış və orta təsir göstəricisi 60 % yüksək olmuşdur. Böyrək çatışmazlığı Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatin klirensi 10-53 ml/dəq) rasemik sitalopramın yarımparçalanma müddətinin uzandığı, orta təsir müddətinin isə az artdığı müşahidə edilmişdir. Metabolitlərin plazma konsentrasiyası öyrənilməmişdir, lakin, yüksəlməsi mümkündür. Polimorfizm CYP2C19 fermenti zəif olan xəstələrdə essitalopramın plazma konsentrasiyası bu ferment aktiv olan şəxslərlə müqayisədə 2 dəfə çox ola bilər. CYP2D6 fermenti zəif olan şəxslərdə preparatın konsentrasiyasında mühüm dəyişiklik müşahidə edilməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

– Böyük depressiv epizodlar – Aqorafobiyalı və ya aqorofobiyasız panik pozğunluqlar – Sosial fobiyalar – Generalizəolunmuş həyəcan pozğunluqları – Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar

Əks göstərişlər

Essitaloprama və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı həssaslıq olan xəstələr üçün əks göstərişdir. Monoaminoksidazanın geri dönməyən qeyri-selektiv blokatorları (MAO-blokatorları) ilə birgə istifadəsi, oyanıqlıq halı, tremor və hipertermiya ilə müşahidə edilən serotonin sindromunun baş verməsi ilə əlaqədar əks göstərişdir. Geri dönən MAO-inhibitorları (məs. moklobemid) və ya MAO-nın geri dönən qeyri-selektiv inhibitorları linezolidlə birgə istifadəsi serotonin sindromu ilə əlaqədar əks göstərişdir. Mövcüd QT intervalının uzanması və anadangəlmə QT uzanması sindromu olan xəstələrə essitalopramın qəbulu əks göstərişdir. QT intervalını uzadan dərmanlarla essitalopramın birgə istifadəsi əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Aşağıdakı xüsusi xəbərdarlıqlar SGTSİ terapevtik sinfinə aid olan bütün preparatlara aiddir. Escita -nın uşaqlarda və yaşı 18-dən aşağı olan yeniyetmələrin müalicəsində istifadəsi əks göstərişdir. Klinik sınaqlar zamanı antidepressant müalicəsi qəbul edən uşaq və yeniyetmələrdə plasebo ilə müqayisədə daha tez-tez intihara meylli davranışlar (intihara cəhd və intihar fikirləri) və düşmənçilik (əsasən, aqressiya, ziddiyətli davranış və qəzəb) müşahidə edilmişdir. Buna baxmayaraq, klinik ehtiyacdan asılı olaraq müalicə qərarı verilə bilər. Lakin, bu müddətdə xəstənin intihara meyl simptomlarının meydana çıxmasına ciddi nəzarət edilməlidir. Uşaqların və yeniyetmələrin böyüməsi, yetişkənliyi, təfəkkür və davranışlarının inkişafı üçün uzunmüddətli təhlükəsizliyi haqda məlumat yoxdur. Paradoksal həyəcan Panik pozuntusu olan bəzi xəstələr antidepressantlarla müalicənin başlanğıcında yüksələn həyəcan simptomları nümayiş etdirə bilərlər. Bu paradoksal reaksiya əsasən müalicəyə başlayandan 2 həftə ərzində aradan qalxır. Arzuolunmayan paradoksal həyəcan təsirləri azaltmaq üçün minimal başlanğıc doza tövsiyə edilir. Tutmalar Əgər dərmanın qəbulundan sonra xəstədə ilk dəfə qıcolma tutması baş verərsə və ya tutmaların sayı artırsa (əvvəlcədən epilepsiyası olan xəstələrdə), essitalopramın qəbulu dayandırılmalıdır. Sabit olmayan epilepsiyalı xəstələrdə SGTSİ verilməməli və kontrol olunan epilepsiyalı xəstələrdə isə ciddi nəzarət edilməlidir. Maniyalar Keçmişdə maniyası/hipomaniyası olan xəstələrdə SGTSİ preparatları ehtiyatla istifadə edilməlidir. Xəstə maniakal fazaya düşsə SGTSİ qəbulu dayandırılmalıdır. Diabet Diabetli xəstələrdə SGTSİ müalicəsi qlikemik kontrol göstəricilərini dəyişdirə bilər (hipo və ya hiperqlikemiya). İnsulin və ya oral hipoqlikemik preparatlarının dozasının korreksiyasına zərurət yarana bilər. İntihar/İntihara meylli düşüncələr və ya klinik pisləşmə Depressiya intihara meyilli düşüncələrin və intihar riskinin artmasına səbəb olur. Klinik əhəmiyyətli remissiya baş verənə qədər risk mövcuddur. Yaxşılaşma müalicənin ilk bir neçə həftəsində baş verməyə bilər, buna görə, xəstə yaxşılaşma baş verənə qədər ciddi nəzarət olunmalıdır. Yaxşılaşmanın ilkin mərhələlərində intihar riskinin arta ehtimalı geniş şəkildə kliniki müşahidə edilmişdir. Essitalopramın təyin edildiyi digər psixiatrik hallarda da, intihara meyl riskinin artması izlənilə bilər. Bu hallar eyni zamanda, əsas depressiv pozuntu ilə birgə baş verə bilər. Əsas depressiv pozğunluqlar və digər psixiatrik pozğunluqları olan xəstələrin müalicəsi zamanı eyni ehtiyat tədbirləri görülməlidir. Anamnezində intihara meyl halları olan xəstələrdə intihar riski daha çox olduğu üçün, belə xəstələr müalicə zamanı yaxından izlənilməlidir. Psixiatrik pozuntusu xəstələrdə antidepressant dərmanların plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlarının analizi göstərmişdir ki, yaşı 25-dən az olan, antidepressant qəbul edən xəstələrdə intihara meyl davranışları riski plasebo ilə müqayisədə artır. Xəstələrə yaxından nəzarət göstərmişdir ki, intihar riskinin artması müalicənin başlanğıcında və dozanın dəyişdirilməsi zamanı müşahidə edilir. Xəstənin vəziyyətində hər hansı kliniki pisləşmə, intihara meylli davranış və ya düşüncə, davranışlarda qeyri-adi dəyişiklik müşahidə edilərsə, həkimə müraciət etmələri haqqında məlumatlandırılmalıdırlar. Akatiziya/psixomotor narahatlıq SGTSİ/SNGTSİ istifadəsi, narahatlıq, bir yerdə otura və dura bilməmək, tez-tez hərəkət etmək ehtiyacı ilə xarakterizə edilən akatiziya ilə müşahidə edilir. Bu, adətən, müalicənin ilk bir neçə həftəsində baş verir. Belə simptomlar müşahidə edilən xəstələrdə dozanın artırılması zərərli ola bilər. Hiponatriemiya Antidiuretik hormon (ADH) sekresiyasının pozuntusu ilə əlaqədar SGTSİ istifadəsi zamanı hiponatriemiya müşahidə olunduğu bildirilmişdir. Risk qrupuna aid olan yaşlı xəstələr, sirrozu olan xəstələr və ya hiponatremiyaya səbəb olan dərman preparatları qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Qanaxma SGTSİ ilə müalicədə ekximoz və purpura kimi səthi qanaxma pozğunluqlar halları bildirilmişdir. Xüsusən də oral antikoaqulyantlar və qanın aqreqant funksiyasına təsir göstərən bəzi preparatlar ilə (məsələn: atipik antipsixotik preparatlar, trisiklik antidepressantların əksəriyyəti, asetilsalisil turşusu və qeyri steroid iltihab əleyhinə preparatlar) bərabər SGTSİ istifadə edən və qanaxmaya meylli olan xəstələr tərəfindən istifadəsi ehtiyatla aparılmalıdır. Elektrokonvulsiv müalicə (EKM) SGTSİ ilə EKM-nin birgə tətbiqinə dair kliniki təcrübə məhdud olduğundan ehtiyatla istifadə olunması tövsiyyə edilir. Serotonin sindromu Sumatriptan və ya digər triptanlar, tramadol və triptofan kimi serotoninergik təsirli dərmanlarla birlikdə essitalopramın istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. SGTSİ preparatları ilə birlikdə serotoninergik dərman istifadə edən xəstələrdə serotonin sindromu nadir hallarda bildirilmişdir. Ajitasiya, tremor, mioklonus və hipertermiya kimi əlamətlər kombinasiyası bu halın əmələ gəldiyinə işarə edə bilər. Belə hallarda SGTSİ və serotoninergik dərman preparatları dərhal dayandırılması və simptomatik müalicə başlanmalıdır. Dazıotu (Hypericum perforatum) Tərkibində dazıotu (Hypericum perforatum) olan bitki mənşəli preparatlar ilə SGTSİ preparatlarının istifadəsi əlavə reaksiyaların əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər. Müalicənin dayandırılması Müalicəni dayandırdıqda, xüsusilə, birdən-birə dayandırdıqda adətən “ləğvetmə sindromu” baş verir. Klinik sınaqlar zamanı, müalicənin dayandırılması ilə bağlı əlavə reaksiyalar essitalopram qəbul edən xəstələrin 25 %-də, plasebo qəbul edənlərin 15 %-də müşahidə edilmişdir. “Ləğvetmə sindromu”nun baş verməsi, müalicənin müddəti, müalicə dozası, dozanın azaldılma dərəcəsi kimi faktorlardan asılı ola bilər. Başgicəllənmə, hissetmə pozuntusu (paresteziya və elektrik şoku hissi daxil olmaqla), yuxusuzluq, oyanıqlıq və ya narahatlıq, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, konfuziya halı, tərləmə, başağrısı, diareya, taxikardiya, emosional qeyri-sabitlik, əsəbilik və görmə pozuntusu ən çox qeydə alınmış reaksiyalardır. Adətən, bu reaksiyalar yüngül və orta ağırlıqlı olur, lakin, bəzi xəstələrdə intensivliyinə görə ciddi xarakter ala bilər. Belə hallar, adətən, müalicənin dayandırılmasının ilk bir neçə günündə baş verir, lakin, təsadüfən dozanı qəbul etməyən xəstələrdə, nadir hallarda, belə simptomlar müşahidə edilmişdir. Bu simptomların keçib getməsi bəzi xəstələrdə 2-3 ay və ya daha çox müddətə qədər uzansa da, adətən, 2 həftə içərisində keçib gedir. Məsləhət olunur ki, müalicənin dayandırılması zamanı, xəstənin ehtiyacından asılı olaraq, bir neçə həftə və ya ay ərzində essitalopram tədricən olaraq azaldılsın. SGTSİ seksual disfunksiyaya səbəb ola bilər. Ürəyin işemik xəstəliyi Məhdud kliniki təcrübə olduğuna görə ürəyin işemik xəstəliyi olan xəstələrdə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur. Essitalopram, “torsede de pointes”in inkişafına risk, ürək çatışmazlığı, təzəlikcə keçirilmiş miokard infarktı, bradiaritmiya, hipokalemiya və ya hipomaqnezemiyaya səbəb olan hər hansı mövcud yanaşı xəstəlikdən əziyyət çəkən və ya dərmanlar qəbul edən xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilməlidir. Essitalopram dozadan asılı olaraq QT intervalının uzanmasına səbəb olur. SGTSİ midriaza səbəb ola bilər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər: Əks göstəriş olan kombinasiyalar: Qeyri-selektiv MAO inhibitorları (QSMİ) QSMİ preparatları ilə birlikdə SGTSİ istifadə edən xəstələrdə və SGTSİ ilə müalicəni dayandırdıqdan sonra MAOİ müalicəsinə başlanan xəstələrdə ciddi reaksiyalarla üzləşdiyi bildirilmişdir. Bəzi xəstələrdə serotonin sindromu əmələ gəlmişdir. Essitalopramın qeyri-selektiv MAO inhibitorları ilə bərabər istifadəsi əks göstərişdir. Essitalopram geri dönməyən MAO inhibitorları ilə müalicəsi kəsildikdən ən az 14 gün sonra və ya moklobemid kimi geri dönən MAO inhibitorları ilə müalicə kəsildikdən ən azı 1 gün sonra istifadə edilməlidir. Qeyri-selektiv MAO inhibitoru ilə müalicə başlamazdan ən az 7 gün əvvəl essitalopram müalicəsi dayandırılmalıdır. Geri dönən selektiv MAO-A inhibitoru (moklobemid) Serotonin sindromu riskinə görə essitalopramın bir MAO-A inhibitoru ilə birlikdə istifadəsi əks göstərişdir. Əgər bu kombinasiyaya zərurət yaranarsa müalicə tövsiyə edilən kiçik doza ilə başlamalı və kliniki nəzarət gücləndirilməlidir. Geri dönən, qeyri-selektiv MAO-inhibitoru (linezolid) Linezolid antibiotiki geri dönən, qeyri-selektiv MAO-inhibitorudur və essitalopram müalicəsi alan xəstələrə təyin edilməməlidir. Əgər birgə təyinatlara zərurət yaranarsa, minimum dozada və kliniki nəzarət altında verilməlidir. Geri dönməyən, selektiv MAO-B inhibitoru (selegilin) Serotonin sindromu əmələ gəldiyi üçün selegilin (geri dönməyən MAO-B inhibitoru) ilə birgə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur. QT intervalını uzadan preparatlarla (IA və III sinif antiritmik dərmanlar, antipsixotiklər (məs., fenotiazin törəmələri, pimozid, haloperidol), trisiklik antidepressantlar, müəyyən antimikrob dərmanlar (məs., sparfloksasin, moksifloksasin, eritromisin v/d, pentamidin, malyariya əleyhinə müalicə, xüsusilə halofantrinlə), müəyyən antihistamin dərmanlar (məs., astemizol, mizolastin)) eyni vaxtda istifadəsi əks göstərişdir Qəbulu zamanı ehtiyat tələb edən kombinasiyalar Serotoninergik preparatlar Serotoninergik dərmanlarla (məsələn tramadol, sumatriptan və digər triptanlar) birlikdə istifadəsi serotonin sindromuna səbəb ola bilər. Tutma həddini azaldan dərmanlar SGTSİ-lar tutma həddini azalda bilər. Tutma həddini azalda bilən dərmanlarla birgə istifadə edildiyində ehtiyatlı olmaq lazımdır. Litium, triptofan SGTSİ-ları litium və yaxud triptofan ilə birgə istifadəsində təsirlərin artdığı haqqında məlumatlar mövcuddur. Bu səbəbdən istifadə edildiyində ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bitki mənşəli preparatlar (Hypericum perforatum) SGTSİ-ları tərkibində dazıotu, Hypericum perforatum olan preparatlarla birlikdə istifadəsi əlavə təsirlərin əmələ gəlməsinə səbəb ola bilər. Peroral antikoaqulyantlar və qeyri-steroid iltihab əleyhinə peparatlar (QSİƏP) Essitalopram ilə oral antikoaqulyantlar birgə istifadə edildikdə antikoaqulyant təsirdə dəyişiklik müşahidə oluna bilər. Oral antikoaqulyant istifadə edən xəstələrdə essitalopram ilə müalicə başlandığında və dayandırıldıqda bu xəstələrin laxtalanma funksiyaları diqqətlə izlənilməlidir. QSİƏP-lə eyni vaxtda qəbulu qanaxmaya meylliyi artıra bilər. Spirtli içkilər Essitalopram ilə spirtli içkilər arasında farmakodinamik və ya farmakokinetik təsirlər olması gözlənilmir. Lakin digər psixotrop dərmanlar kimi essitalopramın da spirtli içkilər ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Hipokaliemiya/hipomaqneziemiyaya səbəb olan preparatlarla ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər Başqa dərmanların essitalopramın farmakokinetikasına təsiri Essitalopramın metabolizmi əsasən CYP2C19 ilə aparılır. CYP3A4 və CYP2A6 da metabolizm- də iştirak edir. Əsas metabolit olan dimetiləşmiş essitalopramın (S-DST) metabolizmi isə qismən CYP2D6 tərəfindən katalizə edildiyi düşünülür. CYP2C19 inhibə edən dərmanlarla birgə istifadəsi essitalopramın plazma konsentrasiyasının artması ilə nəticələnir. Bu tip dərmanlarla (məsələn omeprazol) birlikdə istifadəsi essitalopramın dozasının azaldılmasına gətirə bilər. Essitalopramın simetidin ilə birlikdə istifadəsi plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb olur (70 %-ə qədər artım). Bu səbəbə görə yüksək dozada simetidin ilə birlikdə istifadə edildiyi zaman essitalopramın yuxarı doza sərhədlərində ehtiyatlı olmaq tələb olunur. Essitalopramın digər dərmanların farmakokinetikasına təsiri Essitalopram CYP2D6 fermentinin inhibitorudur. Ümumiyyətlə bu ferment tərəfindən metabolizə edilən və dar terapevtik indeksə malik digər dərmanlarla (məsələn flekainid, propafenon və ürək çatışmazlığında istifadə edildikdə metoprolol) və ya daha çox CYP2A6 tərəfindən metabolizmə uğrayan mərkəzi sinir sisteminə təsir edən dərmanlar (məsələn desipramin, klomipramin, nortriptilin kimi antidepressantlar və ya risperidon, tioridazin, haloperidol kimi antipsixotik preparatlar) ilə birlikdə istifadə olunduqda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Yenidən xüsusi doza təyin edilməlidir. Desipramin və ya metoprolol ilə birlikdə istifadəsi hər iki CYP2D6 substratının plazma səviyyəsini ikiqat artırır. Aparılan in vitro tədqiqatlar göstərir ki, essitalopram CYP2C19 fermentini zəif ihibə edir. Essitalopram CYP2C19 metabolizmə uğrayan dərmanlarla birlikdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. DƏRMAN QƏBULU ZAMANI GÖZLƏNİLMƏZ REAKSİYALAR YARANDIQDA HƏKİMİNİZƏ MÜRACİƏT EDİN!

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Essitalopramın hamiləliyə təsiri ilə bağlı klinik məlumatlar məhduddur. Essitalopramın siçovullar üzərində tədqiqatları aparılmış və reproduktiv toksiklik müşahidə edilmişdir. Escita hamiləlik zamanı istifadə edilməməlidir, yalnız risk/fayda amillərini diqqətlə incələdikdən sonra hamilələrdə istifadə edilə bilər. Əgər hamilə qadın Essita -nı hamiləliyin son mərhələlərinə qədər, xüsusən, 3-cü trimestrində istifadə edirsə, yenidoğulmuş körpə ətraflı müayinə olunmalıdır. Hamiləlik zamanı müalicəni qəfildən dayandırmaqdan qaçınmaq lazımdır. Əgər hamilə qadın hamiləliyin 3-cü trimestrində SGTSİ/SNGTSİ-lar qəbul edirsə, yenidoğulmuşda bu simptomlar baş verə bilər: tənəffüs çatışmazlığı, sianoz, təngnəfəslik, qıcolma tutmaları, temperaturun qeyri-sabitliyi, qidalanma çətinliyi, qusma, hipoqlikemiya, hipertoniya, hipotoniya, hiperrefleksiya, tremor, əsəbilik, qıcıqlanma, süstlük, durmadan ağlamaq, yuxululuq və yuxusuzluq. Bu simptomlar, həm serotoninergik effekt, həm də “ləğvetmə sindromu” ilə əlaqədar meydana çıxa bilər. Çox zaman belə simptomlar doğuşdan sonra dərhal və ya qısa müddət sonra (< 24 saat) başlayır. Epidemioloji tədqiqatlara əsasən güman edilir ki, SGTSİ-lərin hamiləlik dövründə, xüsusən də, hamiləliyin son dövrlərində qəbulu körpədə davamlı ağciyər hipertoniyasının yaranması riskinin artmasına səbəb olur. 1000 hamiləlikdən təqribən 5-də belə risk müşahidə edilmişdir. Ümumi əhalidə isə 1000 hamiləlikdən 1-2-də baş verir. Essitalopramın ana südünə keçdiyinə dair məlumat var. Laktasiya dövründə essitalopram tətbiq edilməməli və ya ana südü ilə qidalandırma dayandırılmalıdır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Essitalopram intellektual qabiliyyətə və ya psixomotor təsirə malik olmadığına baxmayaraq, hər bir psixoaktiv dərman düşünmə bacarıqlarına və ya bacarıqlarının pozuntusuna gətirib çıxara bilər. Xəstələr nəqliyyat vasitələrinin və təhlükəli mexanizmlərin idarəetmə qabiliyyətində potensial riskin olması haqqında xəbərdar edilməlidirlər.

İstifadə qaydası və dozası

Doza 20 mq-dan artıq gündəlik dozalanmanın təhlükəsizliyi sübut edilməmişdir. Böyük depressiv epizodların müalicəsi Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun gündəlik doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Antidepressant təsirin meydana çıxması üçün ümumiyyətlə 2-4 həftə tələb olunur. Alınacaq cavabın sabitləşməsi üçün ən az 6 aylıq müalicə müddəti lazımdır. Aqorafobiyalı və ya aqorafobiyasız panik pozğunluqların müalicəsi Gündəlik 10 mq-lıq dozaya keçmədən əvvəl ilk həftə gündə 5 mq-lıq başlanğıc doza tətbiq edilməlidir. Daha sonra doza xəstənin verdiyi fərdi cavaba müvafiq gündəlik doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Maksimum təsir təxminən 3 ay sonra müşahidə olunur. Müalicə bir neçə ay davam etməlidir. Sosial-həyəcan pozuntusu Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Adətən, simptomların yüngülləşməsi üçün 2-4 həftə keçməlidir. Xəstənin müalicəyə cavabından asılı olaraq, sonradan doza 5 mq-a qədər azaldıla və gündəlik maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Sosial-həyəcan pozuntusu xroniki hala keçməyə meylli bir xəstəlikdir və 12 həftə ərzində müalicənin aparılması tövsiyə edilir. Uzunmüddətli müalicə respondentlərdə 6 ay müddətinə tədqiq olunmuşdur və residivlərin baş verməməsi üçün təyinatına individual baxıla bilər; müalicənin təsiri müntəzəm intervallarla yenidən qiymətləndirilməlidir. Sosial fobiya spesifik pozuntusuna bağlı diaqnostik terminologiyadır və həddindən çox utancaqlıqla qarışdırılmamalıdır. Əgər, bu, xəstənin sosial və professional həyatına ciddi əngəl törədirsə, farmakoterapevtik müalicə təyin edilir. Bu müalicənin əvəzinə müqayisəli şüurlu-davranış terapiyası aparılmamışdır. Farmakoterapiya ümumi müalicə strategiyasının bir hissəsidir. Generalizə olunmuş təşvişli pozuntu Gündə 1 dəfə 10 mq olaraq qəbul edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına müvafiq gündəlik doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Gündəlik 20 mq qəbul edən xəstələrdə uzunmüddətli müalicə 6 ay müddətinə tədqiq edilmişdir. Obsessiv-kompulsiv pozğunluqlar Başlanğıc doza 10 mq gündə 1 dəfə. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun olaraq gündəlik doza maksimum 20 mq-a qədər artırıla bilər. Obsessiv-kompulsiv pozuntu xroniki xəstəlikdir və xəstəliyin effektiv müalicəsi və əlamətlərin aradan qaldırılması üçün uzunmüddətli müalicə tətbiq edilməlidir. Müəyyən vaxt intervallarında preparatın dozası və müalicənin effektivliyi qiymətləndirilməlidir. İstifadə qaydası Peroral istifadə üçün. Escita gündəlik, birdəfəlik dozada təyin edilir, qida ilə birlikdə və ya onsuz qəbul edilə bilər. Tabletlər bir qədər su ilə, çeynəmədən qəbul edilir. Xüsusi qrup əhali Yaşlı xəstələr (65 yaşdan yuxarı) Yaşlılarda gündəlik maksimal doza 10 mq-dır. Başlanğıc müalicədə tövsiyə edilən dozanın yarısı (5 mq) və sonradan isə maksimal dozadan az doza tətbiq edilməlidir. Uşaqlar və yeniyetmələr (18 yaşdan aşağı xəstələr) Bu yaş qrupunda təhlükəsizlik və effektivliyə aid etibarlı məlumatın olmamasına görə istifadəsi tövsiyə olunmur. Böyrək funksiyası çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli böyrək funksiyası pozuntusu olan xəstələrdə xüsusi doza təyin edilməsinə ehtiyac yoxdur. Böyrək funksiyası ciddi olaraq azalmış (kreatinin klirensi < 30 ml/dəq) xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Qaraciyər funksiyası çatışmazlığı Yüngül və mülayim qaraciyər çatışmazlığı zamanı ilk iki həftə üçün 5 mq başlanğıc dozanın tətbiq olunması tövsiyə edilir. Xəstənin müalicəyə fərdi cavabına uyğun gündəlik doza maksimum 10 mq-a qədər artırıla bilər. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı zamanı doza çox ehtiyatla seçilməlidir. CYP2C19 zəif metabolizə olan xəstələr CYP2C19 zəif metabolizə olan xəstələrdə müalicənin ilk 2 həftəsində başlanğıc doza olaraq 5 mq istifadə edilməsi tövsiyə edilir. Fərdi olaraq xəstənin müalicəyə cavabından asıllı olaraq gündəlik doza maksimum 10 mq-a qədər artırıla bilər. Müalicənin dayandırılması Ortaya çıxa biləcək ləğvetmə reaksiyalarının qarşısını almaq üçün Escita ilə müalicə olunduqda 1-2 həftəlik müddət ərzində doza tədricən azaldılaraq dayandırılmalıdır. Əgər dozanın azaldılması və ya müalicənin dayandırılması zamanı dözülməz simptomlar baş verirsə, əvvəlki doza yenidən təyin edilə bilər. Sonradan həkim dozanı daha yavaş-yavaş azalda bilər.

Əlavə təsirləri

Daha çox müalicənin 1-2 həftəlik mərhələsində baş verən əlavə təsirlər əsasən müalicənin sonrakı mərhələlərində tezliyinə və təsirinə görə azalır. SGTSİ-lar, plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlar zamanı və postmarketinq dövründə essitaloprama qarşı müşahidə edilən əlavə reaksiyalar, başvermə tezliyinə görə aşağıda sadalanmışdır. Başvermə tezliyi klinik tədqiqatlardan götürülmüşdür. Əlavə təsirlərin baş vermə tezliyi göstəricisi belədir: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10), bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100), nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000), çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara əsasən qiymətləndirilməsi mümkün deyil). Orqanlar sistemi Başvermə tezliyi Arzuolunmaz təsir Qan və limfa sisteminin Məlum deyil Trombositopeniya pozğunluqları İmmun sistemin pozğunluqları Nadir halda Anafilaktik reaksiya Endokrin pozğunluqlar Məlum deyil ADH (antidiuretik hormon) sekresiyasının pozuntusu Metabolizm və qidalanma Tez-tez İştahanın azalması və ya artması pozğunluqları Bəzən Çəkinin azalması Məlum deyil Hiponatriemiya, anoreksiya Təşviş, narahatlıq, yuxu pozuntusu Tez-tez Qadın və kişilərdə: libidonun azalması Qadınlarda: anorqazmiya Bəzən Bruksizm, oyanıqlıq, əsəbilik, panik Psixi pozğunluqlar həmlələr, konfuziya halı Nadir hallarda Aqressiya, depersonalizasiya, hallüsinasiya Məlum deyil Maniya, intihara meylli düşüncələr və davranışlar Tez-tez Yuxusuzluq, yuxululuq, başgicəllənmə, paresteziya, tremor, başağrı Bəzən Dadbilmənin pozuntusu, yuxu pozğunluğu, bayılma Sinir sistemi pozğunluqları Nadir hallarda Serotonin sindromu Məlum deyil Diskineziya, hərəkət pozuntusu, qıcolma, psixomotor oyanıqlıq/akatiziya Göz xəstəlikləri Bəzən Midriaz, görmənin pozuntusu Qulaq və qulaq labirinti Bəzən Tinnit pozğunluqları Bəzən Taxikardiya Nadir hallarda Bradikardiya Kardioloji pozğunluqlar Məlum deyil “torsade de pointes” daxil olmaqla ventrikulyar aritmiya, EKQ-də QT intervalının uzanması Damar pozğunluqları Məlum deyil Ortostatik hipotoniya Tənəffüs yolları, döş qəfəsi və Tez-tez Sinusit, əsnəmə mediastinal pozğunluqlar Bəzən Epistaksis (Burun qanaması) Çox tez-tez Ürəkbulanma Mədə-bağırsaq pozğunluqları Tez-tez Diareya, ürəkbulanma, qusma, ağızda quruluq Bəzən Mədə-bağırsaq qanaxması (rektal qanaxma daxil olmaqla) Qaraciyər-öd pozğunluqları Məlum deyil Hepatit Tez-tez Tərləmənin artması Dəri və dərialtı toxuma Bəzən Övrə, dazlıq, səpgi, qaşınma pozğunluqları Məlum deyil Ekximoz, angionevrotik ödem (Kvinke ödemi) Sümük-əzələ və oynaq Tez-tez Artralgiya, mialgiya toxumaları pozğunluqları Böyrək və sidik sistemi Məlum deyil Sidik ləngiməsi pozğunluqları Tez-tez Kişilərdə: eyakulyasiya pozuntusu, Reproduktiv sistem və süd impotensiya vəzisi pozğunluqları Bəzən Qadınlarda: metrorragiya, menorragiya Məlum deyil Qalaktoreya, kişilərdə priapizm, Ümumi sistem pozğunluqlar Tez-tez Yorğunluq, hərarət Bəzən Ödem Tez-tez Çəkinin artması Müayinələr Bəzən Çəkinin azalması Məlum deyil Qaraciyər funksiyası testlərinin dəyişməsi Bu əlavə təsirlər SGTSİ-la müalicə zamanı qeydə alınmışdır. İntihara meylli düşüncələr və davranışlar essitalopramla müalicə zamanı və ya müalicə dayandırıldıqdan sonrakı ilk dövrlərdə qeydə alınmışdır. QT intervalının uzanması post-marketinq dövründə, xüsusilə, mövcud ürək xəstəliyi olan xəstələrdə qeydə alınmışdır. İkiqat kor, plasebo nəzarətli tədqiqatlarda, sağlam şəxslərin EKQ-də QTs intervalının əsas xəttdən dəyişməsi (Friderisiya korreksiyası) 10 mq/gün dozada 4,3 msan, 30 mq/gün dozada isə 10,7 msan olmuşdur. 50 və daha çox yaşı olan xəstələrlə aparılmış epidemioloji tədqiqatlar, SGTSİ-lar və tritsiklik antidepressantlar (TTA-lar) qəbul edən xəstələrdə sümük sınıqları riskinin artmasını göstərdi. Buna səbəb olan mexanizm məlum deyil. Müalicənin dayandırılması: SGTSİ/SNGTSİ-ları ilə müalicənin dayandırılması (xüsusən, birdən-birə dayandırdıqda) “ləğvetmə sindromu”na səbəb olur. Başgicəllənmə, toxunma hissinin pozuntusu (paresteziya və elektrik şoku hissi), yuxu pozuntusu (yuxusuzluq və gərgin yuxu daxil olmaqla), təşviş (ajitasiya) və narahatlıq, ürəkbulanma və/və ya qusma, tremor, konfuziya halı, tərləmə, baş ağrısı, diareya, ürəkdöyünmə, emosional qeyri-sabitlik, əsəbilik və görmə pozuntusu daha tez-tez qeydə alınmışdır. Adətən, bu reaksiyalar yüngül və orta ağırlıqlı olur, lakin, bəzi xəstələrdə intensivliyinə görə ciddi xarakter ala bilər. Məsləhət olunur ki, müalicənin dayandırılması zamanı essitalopram tədricən olaraq azaldılsın.

Doza həddinin aşılması

Toksiklik Essitalopramın doza həddinin aşılması barədə kliniki məlumatlar məhduddur. Əksər hallarda zəif simptomlar və ya onların olmaması barədə məlumat verilir. Təkcə essitalopramın doza həddinin aşılması ilə bağlı ölüm halları nadir hallarda qeydə alınmışdır; ölüm halların əksəriyyətinə səbəb başqa dərmanlarla birgə istifadə zamanı doza həddinin aşması olmuşdur. Essitalopramın 400- 800 mq dozada qəbulu ciddi fəsadlara gətirib çıxarmamışdır. Simptomları Essitalopramın doza həddinin aşması nəticəsində müşahidə edilən əlamətlər MSS tərəfindən (başgicəllənmə, tremor, bayılma, şüurun itməsi, tutmalar); mədə-bağırsaq traktı tərəfindən (ürək bulanma, qusma), ürək-damar sistemi tərəfindən (hipotenziya, taxikardiya, QT intervalın uzanması, aritmiya) və elektrolit mübadiləsinin pozuntusu (hipokaliemiya, hiponatriemiya). Müalicəsi Spesifik antidot yoxdur. Tənəffüs yollarının keçiriciliyi təmin olunmalı və adekvat oksigenizasiyası təmin edilməlidir. Per oral qəbulundan sonra ən qısa müddət ərzində mədə yuyulmalıdır və aktivləşdirilmiş kömür təyin edilməlidir. Ürək-damar sisteminə nəzarət edilməsi və ümumi yardım tədbirlərinin göstərilməsi tövsiyə olunur.

Buraxılış forması

Essita 10 mq və 20 mq örtüklü tabletlər. 14 tablet, blisterdə. 2 blister (28 tablet), içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, öz qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET A.Ş. Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye. Lisenziya sahibi NOBEL İLAÇ SANAYİİ VE TİCARET A.Ş. Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.