Delovir 400 mq N25 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DELOVİR tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Aciclovir

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 400 mq asiklovir vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, mikrokristallik sellüloza, natrium nişasta qlikolyatı A tipi, povidon, maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium.

Təsviri

Ağ rəngli, uzunsov tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Sistem istifadə üçün virusəleyhinə vasitələr. ATC kodu: J05AB01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Asiklovir purin nukleozidinin sintetik analoqu olan virusəleyhinə dərman vasitəsi olub, in vitro və in vivo şəraitlərdə herpes viruslarına, o cümlədən 1-ci və 2-ci tip sadə herpes virusuna, suçiçəyi və kəmərləyici herpesin törədicisi, Epşteyn-Barr virusuna və Sitomeqalovirusa qarşı yüksək aktivliyə malikdir. Asiklovir hüceyrələrə daxil olandan sonra ən yüksək aktivliyi 1-ci sadə herpes virusuna göstərir, sonra, aktivliyi azalması fonunda, 2-ci tip sadə herpes virusuna, suçiçəyi və kəmərləyici herpesin törədicisi, Epşteyn-Barr virusuna və Sitomeqalovirusa göstərir. Asiklovirin yuxarda göstərilən viruslara qarşı inhibəedici aktivliyi yüksək selektivlidir. Normal infeksiyaya yoluxmamış hüceyrədə timidinkinaza fermenti asikloviri substrat kimi istifadə etmir, buna görə insanın hüceyrələrə qarşı toksikliyi aşağıdır. Lakin, sadə herpesin, suçiçəyi, kəmərləyici herpesin və Epşteyn-Barr virusla infeksiyalaşmış hüceyrələrin daxilində timidinkinazasının təsiri altında asiklovirin bir sıra ardıcıl asiklovirmonofosfata (nukleozidin analoqu), di- və trifosfata çevrilməsi reaksiyaları baş verir. Asiklovirtrifosfat virus DNT- zəncirinə qoşulmaqla virus DNT-polimerazasını rəqabət zəminində inaktivləşdirməklə onun sintezini pozur. Ağır xəstəliklərə malik, immuniteti aşağı olan xəstələrdə uzunmüddətli və təkrar müalicə kursları apardıqda bəzi virus ştamlarına həssaslıq azala bilər. Çoxsaylı kliniki hadisələrinin qeyrihəssaslığı virus timidinkinazasının defisiti ilə bağlıdır, lakin virus timidinkinazasının və DNT-nin zədələnmələri haqqında məlumatlar da var. Asiklovirin sadə herpes viruslarla In vitro qarışıqlı təsiri həssaslığı az olan ştamların formalaşmasına gətirib çıxara bilər. Asiklovirlə in vitro və kliniki müaləcəsində nəticələrinin həssaslığı arasında əlaqə axıra qədər aşkar olunmayıb. Farmakokinetikası Asiklovir bağırsaqda cüzi miqdarda absorbsiya olur. Preparatın orta stabil pik konsentrasiyası (C ) qan plazmasında 200mq dozada 4 saatlıq intervalla qəbulda 3.1mkmol (0.7mkq\ml)ssmax təşkil edir, və plazmasında həcmi (C ) 1.8mkmol (0.4mkq\ml) təşkil edəcək. C həcmissmin ssmax 400mg və 800mg 4 saatlıq intervalla qəbulda 5.3 mkmol (1.2mkq\ml) və 8mkmol (1.8mkq\ml) təşkil edir, ekvivalent C həcmləri isə 2.7 mkmol (0.6mkq\ml) və 4mkmol (0.9mkq\ml) təşkilssmin edir. Böyüklərdə tam yarımxaricolma dövrü v/d yeridilməsindən sonra 2.9 saat təşkil edir. Preparatın böyük hissəsi dəyişilməmiş halda böyrəklərlə xaric olunur. Asiklovirin böyrək klirensi ümumi kreatininin klirensindən yüksəkdir, bu isə preparatı böyrəklərlə həm yumaqcıq filtrasiya vasitəsilə həm də kanal sekresiyası vasitəsilə xaric edilməsənə göstərir. 9-karboksimetoksimetilquanin, sidikdə aşkar edilə bilən, asiklovirin yeqanə vacib metaboliti sayılır və istifadə edilən dozadan təxminən 10-15%-dir. Əqər asiklovir 1g probenesidin qəbulundan sonra qədul olunursa, onun son yarımxaricolma dövrü və əyri xət sahəsi “konsentrasiya/vaxt” 18% və 40% çoxalır. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə son yarımxaricolma dövrü – 19.5 saat, hemodializ zamanı – 5,7 saat (bu zaman plazmada asiklovirin konsentrasiyası başlanğıc səviyyənin 60%-nə qədər azalır). Onurğa beyni mayesində konsentrasiyası onun plazma konsentrasiyasının 50%-ni təşkil edir. Plazma zülalları ilə birləşməsi 9-33% təşkil edir və onun plazma konsentrasiyasından asılı deyildir. Asiklovirin və zidovudinin QİÇS-lə yoluxmuş xəstələrin mualicəsində birgə istifadəsi zamanı bu vasitələrinin farmakokinetikasında heç bir dəyişiklik müşahidə olunmur.

İstifadəsinə göstərişlər

– Dərinin və selikli qişaların birincili və residivləşən genital herpesi daxil olmaqla, sadə herpes virusları tərəfindən törədilən infeksiyaların mualicəsi. – İmmun statusu normal olan pasiyentlərdə sadə herpes viruslarının törətdiyi residivləşən infeksiyaların kəskinləşməsinin profilaktikası. – İmmunçatışmazlığı olan xəstələrdə sadə herpes viruslarının törətdiyi infeksiyaların profilaktikası. – Varicella zoster virusunun törətdiyi infeksiyaların mualicəsi (suçiçəyi və həmçinin kəmərləyici dəmrov).

Əks göstərişlər

Asiklovirə, valasiklovirə və ya preparatın digər komponentlərinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Asiklovirin bədəndən böyrək vasitəsilə xaric edilir, buna görə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə doza həddini aşağı salmaq lazımdır (bax “İstifadə qaydası və dozası”). Yaşlı xəstələrə böyrək funksiyaları pozulması ehtimalı böyükdür, buna görə bu grup pasientlərə doza həddini aşağı salınması lazım ola bilər. Böyrək çatışmazlığı və yaşlı xəstələr nevroloji əlavə təsirlərinin yaranma riskinin qruppuna daxil olurlar və ciddi olaraq həkimin nəzarəti altında olmalıdırlar. Belə reaksiyalar mualicə dayandırılıqdan sonra ümumiyyətlə geri dönürlər. (bax “Əlavə təsirlər”). Asiklovirin yüksək dozaları qəbul edən xəstələrdə qidratasiyanın adekvat səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Asiklovirin digər dərman vasitələrlə əhəmiyyətli qarşılıqlı kliniki təsiri əşkər olunmayıb. Asiklovirin kanal sekresiyası vasitəsilə böyrəklərlə xaric edilir, buna görə eyni sekresiya mexanizmi olan digər dərman vasitələr, asiklovirin qan plazmasında konsentrasiyasını yüksəldə bilərlər. Probenesid və simetidin asiklovirin orta yarımxaricolma dövrünü və əyri xətt sahəsini (“konsentrasiya/vaxt”) uzadır. Organlarının transplantasiya olan xəstələrdə immunosupressantlarla birgə təyini, asiklovirin və immunosupressiv preparatın qeyri aktiv metabolitin, qan plazmasında konsentrasiyasını yüksəldə bilərlər, amma asiklovirin geniş terapevtik indeksini nəzərə almaqla dozanı korreksiya etməy lazım deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Asiklovir tabletlərinin isifadəsi yalnız ana üçün gözlənilən fayda döl üçün potensial riski üstələmiş olanda mümkündür. Gündə 5 dəfə 200mq dozada peroral daxilə qəbul edildikdən sonra asiklovir qan plazmasının muvafiq səviyyəsindən 0,6-4,1% konsentrasiyasında ana südündə toplanır. Belə süd ilə qidalanan uşaq asikloviri gündə 0,3mg/kg bədən çəkisinə muvafiq olaraq həzm edə bilər. Buna görə asikloviri ehtiyyatla təyin etmək lazımdır, risk/fayda nisbətini hesablamaqla. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicə zamanı nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə edərkən və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiya tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olarkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Tabletlər daxilə kifayət miqdarda maye ilə qəbul olunmalıdır. 12 yaşdan yuxarı və böyüklər: – Herpes, genital herpes : 200 mq gündə 5 dəfə (4 saatdan bir, gecə 8 saatlıq intervalla) 5 gün. – Residivləşən herpes: 200 mq gündə 5 dəfə və ya 400 mq gündə 2 dəfə. İmmundefisitli şəxslərdə Herpes simplexin profilaktikası: 200 mq gündə 4 dəfə, ağır hallarda (məsələn sümük iliyinin köçürülməsi zamanı) 400 mq gündə 4 dəfə və ya venadaxili yeridilmək üçün uyğun doza tətbiq etmək tövsiyə olunur. Böyrək çatışmazlığı Herpevir böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə ehtiyatla təyin olunmalıdır. Hidratasiyanın adekvat səviyyəsinə nəzarət etmək lazımdır. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə (kreatininin klirensi 10ml/dəq.-dən aşağı) preparat gündə 2 dəfə 200 mq dozada 12 saatlıq intervalla təyin olunur. Varicella zoster (suçiçəyi və kəmərləyici herpes) tərəfindən törədilən infeksiyaların müalicəsi zamanı aydın ifadə olunmuş immunçatışmazlığı və ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə (kreatininin klirensi 10ml/dəq.-dən aşağı) preparat gündə 2 dəfə 800 mq dozada 12 saatlıq intervalla təyin olunur, amma yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrə (kreatininin klirensi 10- 25ml/dəq. arası) preparat gündə 3 dəfə 800 mq dozada 8 saatlıq intervalla təyin olunur.

Əlavə təsirləri

Digər preparatlar kimi DELOVİR də əlavə təsirlərə səbəb ola bilər. Qan və limfa sistemınə: anemiya, trombositopeniya, leykopeniya. İmmun sistemə: anafilaksiya. Psixika və sinir sisteminə: başağrısı, başgicəllənmə, həyacan, şüurun qarışması, tremor, ataksiya, dizartriya, hallusinasiyalar, psixotik simptomlar, qıcolmalar, yuxuyameyllik, ensefalopatiya, koma. Yuxarıda qeyd olunan nevroloji reaksiyalar ümumiyyətlə geri dönürlər və adətən böyrək çatışmazlığı zamanı əmələ gəlir. Respirator sistemə və döş qəfəsi orqanlarına: təngnəfəslik. Mədə-bağırsaq sisteminə: ürəkbulanma, qusma, qarında ağrılar, diareya. Hepatobiliar sistemə: qaraciyər fermentlərinin və bilirubinin səviyyəsinin keçici və əhəmiyyətsiz dərəcədə yüksəlməsi, sarılıq, hepatit. Dəri və dərialtı toxumaya: qaşınma, səpkilər (o cümlədən fotosensibilizasiya), övrə, saçların diffuz tökülməsi. Angionevrotik ödem. Böyrəklər və sidik ifrazat sisteminə: sidikcövhərinin və kreatininin qanda konsentrasiyasının artması, kəskin böyrək çatışmazlığı, böyrəklərdə ağrı. Böyrəklərdə agrı böyrək çatışmazlığı və kristalluriya ilə bağlıdır. Ümumi pozuntular: yorğunluq, yüksək hərarət. Əgər əlavə təsirlərdən hər hansı biri ciddi xarakter alarsa və ya bu içlik vərəqədə qeyd edilməyən hər hansı əlavə təsir meydana çıxarsa, lütfən bu barədə həkiminizə və ya əczaçıya məlumat verin.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Asiklovir mədə-bağırsaq traktında cüzi miqdarda absorbsiya olunur. Asiklovirin təsadüfi 20q-a qədər qəbulu toksik təsirlərərə səbəb olmur. Asiklovirin bir neçə gün ərzində təsadüfi təkrar doza həddinin aşılması zamanı qastroenteroloji (ürəkbulanma və qusma kimi) və nevroloji (başağrısı və şüurun qarışması) simptomlar baş verə bilər. Venadaxili asiklovirin doza həddinin aşılması zamanı qan zərdabında kreatininin səviyyəsi, qan sidikcövhərinin azot konsentrasiyası artır və müvafiq olaraq böyrək çatışmazlığı əmələ gəlir. Doza həddinin aşılması zamanı aşağıdakı nevroloji təzahürlər ola bilər: şüurun qarışması, hallüsinasiyalar, həyəcan, qıcolmalar və koma. Mualicəsi İntoksikasiya simptomlarının aşkar olunması üçün xəstə diqqətlə müayinə olunmalıdır. Asiklovir hemodializlə yaxşı xaric olunur, ona görə doza həddinin aşılması zamanı hemodializdən istifadə etmək olar.

Buraxılış forması

5 tablet, blisterdə. 5 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, S.A., Portugal.