Deksametazon 0,5 mq N50 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DEKSAMETAZON tabletlər DEXAMETHASONE

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 0,5 mq deksametazon vardır. Köməkçi maddələr:kartof nişastası, kalsium stearat, laktoza monohidrat, natrium kroskarmelloza.

Təsviri

Ağ rəngli tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Sistem istifadə üçün kortikosteroidlər. Qlükokortikoidlər. ATC kodu: H02AB02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Deksametazon – qlükokortikoid təsirə malik, böyrəküstü vəzilərin qabıq maddəsinin yarımsin- tetik hormonudur (kortikosteroid). Preparat, iltihabəleyhinə və immunosupressiv təsir göstərir və həmçinin, enerji metabolizminə, qlükoza mübadiləsinə və (mənfi əks əlaqə vasitəsi ilə) hipotala- musun aktivləşdirilməsi faktorunun və adenohipofizin trofik hormonunun sekresiyasına təsir göstərir. Qlükokortikoidlərin təsir mexanizmi bu günə qədər tam öyrənilməyib. Qlükokortikoidlərin təsir mexanizmi barədə kifayət qədər məlumatlar mövcuddur; həmin məlumatlar, onların hüceyrə səviyyəsində təsir göstərdiklərini təsdiq edir. Hüceyrə sitoplazmasının daxilində iki, dəqiq mü- əyyən edilmiş reseptor sistemi mövcuddur. Qlükokortikoid reseptorları ilə birləşməsi nəticəsində kortikoidlər iltihabəleyhinə və immunosupressiv təsir göstərir və qlükoza mübadiləsini tənzimlə- yir; mineralokortikoid reseptorları ilə birləşməsi nəticəsində isə onlar natrium və kalium metabo- lizmini və su-duz müvazinətini tənzimləyir. Qlükokortikoidlər lipidlərdə həll olunur və hüceyrə membranlarından hədəf hüceyrələrə asanlıq- la daxil olur. Hormonun reseptorla birləşməsi, reseptorun konformasiyasının dəyişməsinə gətirib çıxarır ki, bu da onun DNT ilə oxşarlığının yüksəlməsinə səbəb olur. Hormon/reseptor komplek- si hüceyrə nüvəsinə daxil olur və həmçinin, qlükokortikoid reaksiyasının elementi (GRE) adlan- dırılan, DNT molekulunun tənzimləyici mərkəzi ilə birləşir. GRE ilə və ya spesifik genlərlə bir- ləşmiş aktivləşdirilmiş reseptor, arta bilən və ya azala bilən mRNT transkripsiyasını tənzimləyir. Yeni əmələ gələn mRNT ribosoma nəql olunur və bundan sonra, yeni zülalların əmələ gəlməsi baş verir. Hədəf hüceyrələrdən və hüceyrə daxilində baş verən proseslərdən asılı olaraq, zülalların sintezi güclənə bilər (məsələn, qaraciyər hüceyrələrində tirozintransaminazanın əmələ gəlməsi) və ya zəifləyə bilər (məsələn, limfositlərdə İL-2-in əmələ gəlməsi). Qlükokortikoid reseptorlarının bütün növ toxumalarda olduğunu nəzərə alaraq, belə hesab etmək olar ki, qlükokortikoidlər orqanizm hüceyrələrinin əksəriyyətinə təsir göstərirlər. Enerji mübadiləsinə və qlükoza homeostazına təsiri Deksametazon insulinlə, qlükaqonla və katexolaminlərlə birlikdə, enerjinin saxlanılmasını və sərf edilməsini tənzimləyir. Qaraciyərdə piruvatlardan və ya amin turşularından qlükozanın əmələ gəlməsi və qlikogenin əmələ gəlməsi artır. Periferik toxumalarda, xüsusilə əzələlərdə qlükozanın sərf edilməsi və qaraciyərdə qlükoneogenez üçün substratlar olan amin turşularının səfərbər olunması (zülallardan) aşağı düşür. Yağların mübadiləsinə birbaşa təsiri – yağ toxumasının mərkəzi paylanması və katexolaminlərə qarşı lipolitik cavabın artmasıdır. Böyrəklərin proksimal borucuqlarında yerləşən reseptorlar vasitəsi ilə deksametazon, böyrək qan axınını və yumaqcıq filtrasiyasını artırır, vazopressinin əmələ gəlməsini və sekresiyasını tormozlayır, böyrəklərin orqanizmdən turşuları xaric etmək qabiliyyətini yüksəldir. Katexolaminlərin müsbət inotrop effektini ötürən β-adrenoreseptorların sayının artması və β- adrenoreseptorlarla oxşarlığın yüksəlməsi hesabına deksametazon, ürəyin yığılma fəaliyyətinin və periferik damarların tonusunun yüksəlməsinə bilavasitə səbəb olur. Yüksək dozalarda istifadə edildikdə, deksametazon I-ci tip və III-cü tip kollagenin fibroblast hasilatını və qlikozaminoqlikanların əmələ gəlməsini tormozlayır. Beləliklə, hüceyrədənkənar kollagenin və matriksin əmələ gəlməsinin tormozlanması sayəsində, yaraların sağalmasının ləngiməsi müşahidə olunur. Yüksək dozaların uzunmüddətli istifadəsi, dolayı təsir vasitəsi ilə sümüklərin proqressivləşən rezorbsiyasına səbəb olur və birbaşa təsir vasitəsi ilə osteogenezi aşağı salır (paratireoid hormonun sekresiyasının yüksəlməsi və kalsitonin sekresiyasının aşağı düşməsi) və həmçinin, bağırsaqlarda kalsiumun absorbsiyasının azaldılması və onun sidiklə xaric olmasının artması hesabına, mənfi kalsium balansına səbəb olur. Bu vəziyyət adətən, ikincili hiperparatireoza və fosfaturiyaya gətirib çıxarır. Hipofizə və hipotalamusa təsiri Kortizola nisbətən, deksametazon 30 dəfə yüksək təsir nümayış etdirir. Beləliklə o, endogen kortizolla müqayisədə, kortikotropin-rilizinq faktorun (CRF) və AKTH (adrenokortikotrop hormon) sekresiyasının daha güclü inhibitorudur. Bu, kortizolun sekresiyasının aşağı düşməsinə və CRF-in və AKTH-nin sekresiyasının uzunmüddətli tormozlanmasından sonra, böyrəküstü vəzilərin atrofiyasına gətirib çıxarır. Böyrəküstü vəzilərin qabıq maddəsinin çatışmazlığı, deksametazonu sutkada 20-30 mq prednizona müvafiq dozada istifadə etdikdə, müalicənin 5-ci və 7-ci günlərində və ya aşağı dozalarla 30-günlük müalicədən sonra meydana çıxa bilər. Yüksək dozaların istifadəsi ilə qısamüddətli (5 günə qədər) müalicə dayandırıldıqdan sonra, böyrəküstü vəzilərin qabıq maddəsinin funksiyası bir həftə müddətində bərpa olunmalıdır; uzunmüddətli müalicədən sonra normalaşma gec baş verir, adətən, funksiyaların bərpa olunması 1 ilə qədər davam edir. Bəzi pasiyentlərdə böyrəküstü vəzilərin geri dönməyən atrofiyası inkişaf edə bilər. Qlükokortikoidlərin iltihabəleyhinə və immünodepressiv təsirləri, onların molekulyar və biokimyəvi effektlərinə əsaslanır. Molekulyar iltihabəleyhinə təsir, qlükokortikoid reseptorlarla birləşməsi nəticəsində və iltihab reaksiyasında iştirak edən müxtəlif məlumat molekullarının, zülalların və fermentlərin formalaşmasını tənzimləyən bir sıra genlərin ekspressiyasının dəyişməsi nəticəsində meydana çıxır. Qlükokortikoidlərin biokimyəvi iltihabəleyhinə təsiri – humoral iltihab mediatorlarının əmələ gəlməsinin və fəaliyyətinin blokadaya alınmasının nəticəsidir; həmin mediatorlara prostaqlandinlər, tromboksanlar, sitokinlər və leykotrienlər aiddir. Deksametazon, fosfolipaza A -nin aktivliyinin inhibə olunması nəticəsində, hüceyrə2 fosfolipidlərindən araxidon turşusunun azadolmasının azaldılması yolu ilə leykotrienlərin əmələ gəlməsini aşağı salır. Fosfolipazalara təsiri birbaşa təsir ilə deyil, fosfolipaza A -nin inhibitoru2 olan lipokortinin (makrokortinin) konsentrasiyasının yüksəlməsi nəticəsində əldə edilir. Deksametazon, spesifik mDNT-nin əmələ gəlməsini aşağı salmaqla, prostaqlandinlərin və tromboksanın əmələ gəlməsini tormozlayır və nəticədə, siklooksigenaza fermentinin hasilat həcmini aşağı salır. Lipokortinin konsentrasiyasının yüksəldilməsi hesabına, deksametazon həmçinin, trombositlərin aktivləşmə faktorunun (PAF) hasilatını aşağı salır. Digər biokimyəvi iltihabəleyhinə effektlərə şiş nekrozu faktorunun (TNF) və interleykinin (İL-1) əmələ gəlməsinin aşağı düşməsi aiddir. Farmakokinetikası Peroral yolla istifadə edildikdən sonra, deksametazon sürətlə və demək olar ki, tamamilə sorulur. Deksametazon tabletlərinin biomənimsənilməsi 80 %-ə yaxınlaşır (müxtəlif ədəbiyyat mənbələrində 53 %-dən 112 %-ə qədər biomənimsənilmə göstəricisinə rast gəlmək olar). Peroral yolla istifadə edildikdən sonra, qan plazmasında maksimal konsentrasiyası 1-2 saatdan sonra əldə edilir; bir dozanın qəbulundan sonra effektin davametmə müddəti təxminən, 2,75 gün təşkil edir. Qan plazmasında deksametazonun təxminən 77 %-i plazma zülalları ilə, əsasən albuminlə birləşir. Deksametazonun yalnız az miqdarı digər zülallarla birləşir. Deksametazon yağlarda həll olunur və bu səbəbdən o, hüceyrə daxilinə və hüceyrədənkənar boşluğa sərbəst nüfuz edir. Mərkəzi sinir sistemində (hipotalamus, hipofiz) preparat membran reseptorları ilə birləşir və onların vasitəsi ilə təsir göstərir. Periferik toxumalarda preparat sitoplazmatik reseptorlarla birləşir və onların vasitəsi ilə təsir göstərir. Onun parçalanması təsir nöqtəsində, yəni hüceyrənin özündə baş verir. Deksametazon ilk növbədə qaraciyərdə metabolizmə məruz qalır; metabolizm həmçinin, böyrəklərdə və digər toxumalarda mümkündür. Əsasən sidiklə birlikdə ekskresiya olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Endokrin pozulmalar böyrəküstü vəzinin birincili və ikincili (hipofizar) əvəzedici terapiyası (hidrokortizon və ya kortizon seçim preparatı olduğu halda (onların daha çox hormonal effektini nəzərə alaraq) kəskin böyrəküstü vəzi çatışmazlığından başqa); böyrəküstü vəzinin anadangəlmə hiperplaziyası; yarımkəskin tireoidit (de-Kerven) və radiasion tireoiditin ağır formaları. Revmatik xəstəliklər Revmatoid artrit, yuvenil revmatoid artrit və revmatoid artritin oynaqdan xaric təzahürü (revmatik ağciyərlər, ürəkdə və gözlərdə dəyişiklik, dəri vaskuliti) zamanı köməkçi terapiya qismində (əsas terapiya təsir etmədiyi və QDSİƏP-in ağrıkəsici və iltihabəleyhinə təsiri kafi olmadıqda). Birləşdirici toxumanın sistem xəstəlikləri, vaskulitli sindromlar və amiloidoz (əsas xəstəlik zamanı müəyyən hallarda dəstəkləyici və simptomatik müalicə) Sistem qırmızı qurdeşənəyi (polisirozitlərin və daxili orqanların zədələnməsinin müalicəsi); Şeqren sindromu (ağciyər, böyrək və serebral zədələnmələrin müalicəsi); sistem skleroz (miozitlərin, perikarditlərin və alveolitlərin müalicəsi); polimiozitlər, dermatomiozitlər; sistem vaskulitlər; amiloidoz (böyrəküstü vəzi çatışmazlığı zamanı əvəzedici terapiya). Dəri xəstəlikləri qovuqcuq; bullyoz herpetiformalı dermatit;eksfoliativ dermatit; ekssudativ eritema (ağır forması); düyünlü eritema; seboreyalı dermatit (ağır forması); psoriaz (ağır forması); dəmrov; standart müalicəyə tabe olmayan övrə; funqoid mikoz; sklerodermiya; Kvinke ödemi. Allergik xəstəliklər (standart müalicəyə tabe olmayan) astma, kontakt dermatit, atopik dermatit, zərdab xəstəliyi, allergik rinit, dərmana qarşı allergiya, qanköçürmədən sonrakı övrə. Görmə orqanlarının xəstəliyi gözlərin iltihabi xəstəlikləri (kəskin mərkəzi xorioidit, görmə sinirinin nevriti); allergik xəstəliklər (konyunktivit, uveit, sklerotit, keratit, iritit); sistem immun xəstəliklər (sarkoidoz, gicgah arteriti); göz yuvasında proliferativ dəyişikliklər (endokrin oftalmopatiya, psevdoşiş); simpatik oftalmiya; buynuz qişanın köçürülməsi zamanı immunosupressor terapiya. Mədə-bağırsaq xəstəlikləri Xoralı kolit (ağır kəskinləşməsi), Kron xəstəliyi (ağır kəskinləşməsi), xroniki autoimmun hepatit, qaraciyər köçürülməsi zamanı orqanizmin dəfetmə reaksiyası. Tənəffüs yollarının xəstəlikləri Kəskin toksik bronxiolit, xroniki bronxit; Allergik bronx-ağciyər aspergilyozu; ekzogen alveolit; idiopatik fibrozlaşan alveolit; sarkoidoz; eozinofil infiltrasiyası, ağciyərlərin ocaqlı və ya disseminasiyalı vərəmi (müvafiq vərəməleyhinə terapiya ilə birlikdə); vərəmli plevrit (müvafiq vərəməleyhinə terapiya ilə birlikdə); birləşdirici toxumanın sistem xəstəlikləri zamanı plevrit; ağciyər vaskuliti; berillioz (qranulematoz iltihab); zəhərli qazlarla əlaqədar olan obliterasiyaedici bronxit, radiasion və ya aspirasion pnevmonit. Hematoloji xəstəliklər Qazanılmış və ya anadangəlmə xroniki aplastik anemiya; autoimmun hemolitik anemiya; böyüklərdə ikincili trombositopeniya; eritroblastopeniya; kəskin limfoblastomalı leykemiya (induksion terapiya); mielodisplastik sindrom; angioimmunoblast bədxassəli T-hüceyrəli limfoma (sitostatiklərlə kombinasiyada); plazmositoma (sitostatiklərlə kombinasiyada); mieloid metaplaziya və ya limfoplazmositoidli immunositoma ilə mielofibrozdan sonrakı ağır anemiya; sistem histositoz (sistem asılılıq). Böyrək xəstəlikləri Birincili və ikincili qlomerulonefrit (Qudpasçer sindromu); birləşdirici toxumanın sistem xəstəlikləri zamanı böyrək çatışmazlığı (sistem qırmızı qurdeşənəyi, Şeqren sindromu); sistem vaskulit (adətən siklofosfamidlə kombinasiyada); düyünlü poliartrit zamanı qlomerulonefrit; Çerc-Stross sindromu; Vegener qranulematoz; Şenleyn-Genox purpurası; qarışıq krioqlobulinemiya; Takayasu arteriti zamanı böyrək çatışmazlığı; interstisial nefrit; böyrək transplantasiyası zamanı immunosupressiv terapiya; diurezin induksiyası və idiomatik nefrotik sindrom zamanı proteinuriyanın azalması (uremiyasız) və sistem qırmızı qurdeşənəyi zamanı böyrək çatışmazlığı. Onkoloji xəstəliklər Böyüklərdə leykemiyanın və limfomanın palliativ müalicəsi, uşaqlarda kəskin leykemiya, bədxassəli xəstəliklər zamanı hiperkalsiemiya. Nevroloji xəstəliklər Baş beyinin birincili və ya metastatik şişi nəticəsində baş beyinin ödemi, kəllənin trepanasiyası və kəllə-beyin travması. Digər göstərişlər Subaraxnoid blokada ilə vərəmli meningit (vərəməleyhinə lazım olan terapiya ilə birlikdə), nevroloji simptomlarla trixinoz və ya miokard trixinozu; böyrəküstü vəzinin hiperfunksiyasının diaqnostik tədqiqatları.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq. Kəskin virus, bakterial və ya sistem göbələk infeksiyaları (lazım olan terapiya istifadə edilmədikdə), Kuşinq sindromu, canlı vaksinlə vaksinasiya, eləcə də, laktasiya dövrü (təxirəsalınmaz hallar istisna olmaqla).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Kortikosteroidlərin sistem istifadəsi, ağır dərəcəli psixi reaksiyalarla müşayiət oluna bilər. Müalicə başladıqdan sonra, simptomlar adətən, bir neçə gündən və ya bir neçə həftədən sonra meydana çıxa bilər. Yüksək dozalardan istifadə etdikdə, həmin simptomların inkişaf etmə riski yüksəlir. Preparatın dozası aşağı salındıqda və ya istifadəsi dayandırıldıqda, reaksiyaların əksəriyyəti aradan qalxır. Pasiyenti müşahidə etmək və psixi vəziyyətin dəyişikliklərini, xüsusilə, depressiv əhval-ruhiyyəni, suisidal düşüncələri və məramları vaxtında aşkar etmək vacibdir. Anamnezlərində affektiv pozğunluqlar olan pasiyentlərdə, xüsusilə anamnezlərində və ən yaxın qohumlarında istənilən digər dərman preparatlarına qarşı allergik reaksiyalar olan pasiyentlərdə kortikosteroidləri xüsusi ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Preparatı minimal effektiv dozalarda ən qısa müddət ərzində istifadə etməklə və ya preparatın tələb olunan gündəlik dozasını 1 dəfə səhər istifadə etməklə, arzuolunmayan effektlərin meydana çıxmasından qaçınmaq olar. Uzun müddət ərzində deksametazonla müalicə qəbul edən pasiyentlərdə, aparılan müalicə dayandırıldığı halda, ləğvetmə sindromu müşahidə oluna bilər (böyrəküstü vəzilərin çatışmazlığının zahiri əlamətləri olmadan); ləğvetmə sindromunun simptomları aşağıdakılardır: bədən temperaturunun yüksəlməsi, zökəm, konyuktivanın qızarması, baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxuya meyillilik və ya qıcıqlanma, əzələ və oynaq ağrıları, qusma, bədən temperaturunun aşağı düşməsi, ümumi zəiflik və həmçinin, tez-tez qıcolmalar baş verə bilər. Bu səbəbdən, deksametazonun dozasını tədricən aşağı salmaq lazımdır. Preparatın istifadəsinin qəflətən dayandırılması, ölümlə nəticələnə bilər. Müalicə müddətində pasiyent ağır dərəcəli stress vəziyyətində olduqda (travma, əməliyyat və ya ağır xəstəlik nəticəsində), deksametazonun dozasını artırmaq lazımdır; bu hal müalicə dayandırılan müddət ərzində müşahidə olunduqda, hidrokortizondan və ya kortizondan istifadə etmək lazımdır. Uzun müddət ərzində deksametazondan istifadə edən pasiyentlər müalicə dayandırıldıqdan sonra şiddətli stresə məruz qalarlarsa, onlar deksametazonun istifadəsini yenidən başlamalıdırlar; çünki, preparatın istifadəsi nəticəsində meydana çıxan böyrək çatışmazlığı, müalicə dayandırıldıqdan sonra belə bir neçə ay müddətində davam edə bilər. Deksametazonla və ya təbii qlükokortikoidlərlə aparılan müalicə, mövcud və ya yeni infeksiya simptomlarını və həmçinin, bağırsaq perforasiyasının simptomlarını gizlədə bilər. Deksametazon sistem göbələk infeksiyasının, latent amöbiazın və ağciyər vərəminin kəskinləşməsinə səbəb ola bilər. Aktiv ağciyər vərəmindən əziyyət çəkən pasiyentlər deksametazonu (vərəməleyhinə preparatlarla birlikdə) yalnız, sürətlə inkişaf edən vərəm və ya ağır dərəcəli dağınıq ağciyər vərəmi zamanı istifadə etməlidirlər. Deksametazonla müalicə olunan ağciyər vərəminin qeyri- aktiv forması müşahidə olunan pasiyentlərdə və ya tuberkulinə cavab verən pasiyentlərdə, profilaktik kimyəvi preparatlardan istifadə etmək lazımdır. Osteoporozdan, arterial hipertenziyadan, ürək çatışmazlığından, vərəmdən, qlaukomadan, qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığından, diabetdən, aktiv peptik xoradan əziyyət çəkən pasiyentlərdə, az müddət əvvəl bağırsaq anastomozu qoyulan pasiyentlərdə, xoralı kolitdən və epilepsiyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın ehtiyatla istifadəsi və tibbi müşahidənin aparılması tövsiyə olunur. Miokard infarktından sonra ilk həftələr müddətində, tromboemboliya, miasteniya qravis, qlaukoma, hipotireoz, psixoz və ya psixonevroz müşahidə olunan pasiyentlərə və həmçinin, yaşlı pasiyentlərə xüsusi qulluq tələb olunur. Müalicə müddətində diabetin kəskinləşməsi və ya latent mərhələdən diabetin klinik təzahürlərinə keçid müşahidə oluna bilər. Uzunmüddətli müalicə aparıldıqda, qan zərdabında kaliumun səviyyələrinə nəzarət etmək vacibdir. Deksametazonla aparılan müalicə müddətində canlı vaksinlə vaksinasiya əks göstərişdir. Qeyri- aktiv virus və ya bakterial vaksinlə aparılan vaksinasiya, antitellərin gözlənilən sintezinə gətirib çıxarmır və gözlənilən qoruyucu effektə malik deyil. Adətən, vaksinasiyadan 8 həftə əvvəl və vaksin yeridildikdən sonra, 2 həftədən tez deksametazonu təyin etmək olmaz. Uzun müddət ərzində yüksək dozalarda deksametazonla müalicə olunan və heç bir zaman qızılcaya yoluxmayan pasiyentlər, qızılcaya yoluxmuş şəxslərlə kontaktdan çəkinməlidirlər; təsadüfi kontakt baş verdikdə isə, immunoqlobulinin istifadəsi ilə profilaktik müalicə tövsiyə olunur. Deksametazonun yaraların sağalmasına və sümük toxumasının əmələ gəlməsinə ləngidici təsirini nəzərə alaraq, əməliyyatdan və ya sümük sınıqlarından sonra sağalan pasiyentlərə ehtiyatla yanaşmaq tövsiyə olunur. Qaraciyər sirrozundan və ya hipotireozdan əziyyət çəkən pasiyentlərdə qlükokortikoidlərin təsiri güclənir. Kortikosteroidlər allergik dəri testlərinin nəticələrini dəyişə bilərlər. Pasiyentdə bəzi şəkər növlərinə qarşı dözümsüzlük təsdiq olunduğu halda, göstərilən preparatı istifadə etməzdən əvvəl həkimlə məsləhətləşmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Deksametazonun və qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatların (QSİƏP) eyni zamanda istifadəsi, mədə-bağırsaq qanaxmalarının və xoraların əmələ gəlməsi riskini yüksəldir. CYP 3A4 fermenti aktivləşdirən preparatlarla (fenitoin, karbamazepin, primidon, rifabutin, rifampisin) və ya qlükokortikoidlərin metabolik klirensini artıran preparatlarla (efedrin və aminoqlutetimid) eyni zamanda istifadə edildikdə, deksametazonun təsiri zəifləyir; belə hallarda, deksametazonun dozasını artırmaq lazımdır. Deksametazon və yuxarıda göstərilən bütün dərman preparatları arasında mövcud qarşılıqlı təsir, deksametazon supressiyası testinin nəticələrini dəyişə bilər. Testin nəticələrinin qiymətləndiriməsi aparıldıqda, bunu nəzərə almaq vacibdir. Deksametazonun və ketokonazol, makrolidlər kimi, CYP 3A4 ferment aktivliyini inhibə edən preparatların birlikdə istifadəsi, qan zərdabında deksametazonun konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Deksametazon CYP 3A4 izofermentin mülayim induktorudur. Preparatın indinavir, eritromisin kimi, CYP 3A4 izoferment vasitəsi ilə metabolizmə məruz qalan preparatlarla eyni zamanda istifadəsi, onların klirensini artıra bilər ki, bu da qan zərdabında həmin preparatların konsentrasiyalarının aşağı düşməsinə səbəb olur. CYP 3A4 izofermentin fermentativ təsirini inhibə etmək yolu ilə ketokonazol, qan zərdabında deksametazonun konsentrasiyasını yüksəldə bilər. Digər tərəfdən, ketokonazol böyrəküstü vəzilərdə qlükokortikoidlərin sintezini tormozlaya bilər və beləliklə, deksametazonun konsentrasiyasının aşağı düşməsi nəticəsində böyrəküstü vəzilərin çatışmazlığı inkişaf edə bilər. Deksametazon diabetəleyhinə preparatların və antihipertenziv preparatların, prazikvantelin və natriumuretik preparatların terapevtik effektlərini aşağı sala bilər (bu səbəbdən, həmin preparatların dozalarını artırmaq lazımdır); preparat heparinin, albendazolun və kaliumuretiklərin aktivliyini yüksəldir (zərurət yarandıqda, həmin preparatların dozalarını aşağı salmaq lazımdır). Deksametazon kumarin tipli antikoaqulyantların təsirini dəyişə bilər; bu səbəbdən, dərman preparatlarının göstərilən kombinasiyasından istifadə etdikdə, protrombin müddətinə tez-tez nəzarət etmək lazımdır. Yüksək dozalarda qlükokortikoidlərin və β -adrenoreseptorların aqonistlərinin eyni zamanda2 istifadəsi, hipokaliemiya riskinin yüksəlməsinə səbəb olur. Hipokaliemiya müşahidə olunan pasiyentlərdə ürək qlikozidləri, ritm pozğunluğuna daha çox səbəb olur və daha yüksək toksiklik nümayiş etdirir. Deksametazon, miasteniya zamanı istifadə olunan antixolinesteraz preparatların terapevtik effektlərini aşağı salır. Antasidlər, mədədə deksametazonun sorulmasını ləngidirlər. Qida və alkoqol ilə eyni zamanda istifadə edildikdə, deksametazonun təsiri öyrənilməyib, lakin, tərkibində natriumun miqdarı yüksək olan dərman preparatları və qida ilə eyni zamanda istifadəsi tövsiyə olunmur. Tütündən istifadə, deksametazonun farmakokinetikasına heç bir təsir göstərmir. Qlükokortikoidlər salisilatların böyrək klirensini gücləndirilər, bu səbəbdən, bəzi hallarda qan zərdabında salisilatların terapevtik konsentrasiyalarını əldə etmək çətin olur. Kortikosteroidin dozasını tədricən aşağı salan pasiyentlərdə ehtiyatlı olmaq lazımdır, çünki, bu zaman qan zərdabında salisilatın konsentrasiyasının yüksəlməsi və intoksikasiya müşahidə oluna bilər. Oral kontraseptivlərdən eyni zamanda istifadə etdikdə, qlükokortikoidlərin yarımxaricolma dövrü uzana bilər ki, bu da, onların bioloji təsirinin güclənməsinə səbəb olur və əlavə effektlərin inkişaf etmə riskini yüksəldə bilər. Doğuş zamanı ritodrinin və deksametazonun eyni zamanda istifadəsi əks göstərişdir, çünki bu, ağciyər ödemi nəticəsində zahının ölümünə səbəb ola bilər. Belə vəziyyətin inkişaf etməsi nəticəsində, zahının ölümü barədə məlumat mövcuddur. Deksametazonun və talidomidin eyni zamanda istifadəsi, toksik epidermal nekrolizin inkişaf etməsinə səbəb ola bilər. Terapevtik üstünlüklərə malik qarşılıqlı təsir növləri: eyni zamanda deksametazonun və metoklopramidin, difenhidraminin, proxlorperazinin və ya 5-НТ reseptorların antaqonistlərinin3 (serotonin reseptorlarının və ya ondansetron və ya qranisetron kimi, 3-cü tip 5-hidroksi-triptamin reseptorlarının) istifadəsi, sisplatinlə, siklofosfamidlə, metotreksatla, flüorurasillə aparılan kimyəvi-terapiya nəticəsində meydana çıxan ürəkbulanmanın və qusmanın profilaktikası üçün effektivdir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Preparatın dölə və yenidoğulmuş uşağa zərərli effektini istisna etmək olmaz. Dərman preparatı uşağın bətndaxili inkişafını tormozlayır. Deksametazonu hamilə qadınlara yalnız, ana üçün gözlənilən faydası döl üçün potensial riskdən üstün olduğu təxirəsalınmaz müstəsna hallarda təyin etmək olar. Preeklampsiya vəziyyətində xüsusilə ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Ümumi tövsiyələrə əsaslanaraq, hamiləlik dövründə qlükokortikoidlərlə müalicə aparıldıqda, əsas xəstəliyə nəzarət etmək üçün preparatın ən aşağı təsiredici dozasından istifadə etmək lazımdır. Böyrəküstü vəzilərin çatışmazlığının inkişaf etməsi ehtimalını nəzərə alaraq, hamiləlik dövründə qlükokortikoidlərdən istifadə edən anaların, dünyaya gətirdikləri uşaqları diqqətlə müşahidə etmək lazımdır. Qlükokortikoidlər plasentadan keçirlər və döldə yüksək konsentrasiyalara çatırlar. Deksametazon plasentada, məsələn, prednizona nisbətən daha az metabolizmə məruz qalır; bu səbəbdən, dölün qan zərdabında deksametazonun yüksək konsentrasiyaları müşahidə oluna bilər. Bəzi məlumatlara əsasən, qlükokortikoidlər, hətta farmakoloji dozalarda istifadə edildikdə belə, plasentar çatışmazlıq, oliqohidramnioz, dölün ləng inkişafı və ya onun uşaqlıqdaxili tələf olması, döldə leykositlərin (neytrofillərin) miqdarının yüksəlməsi və böyrəküstü vəzilərin çatışmazlığı riskini yüksəldə bilərlər. Qlükokortikosteroidlərin teratogen təsirini təsdiq edən heç bir dəlil yoxdur. Hamiləlik dövründə qlükokortikosteroidlərdən istifadə edən qadınlara, doğuş zamanı qlükokortikosteroidlərin əlavə dozalarından istifadə etmək tövsiyə olunur. Sürəkli doğuşun gedişində və ya qeysəriyyə əməliyyatının aparılması planlaşdırıldıqda, hər 8 saatdan bir 100 mq dozada hidrokortizonun vena daxilinə yeridilməsi tövsiyə olunur. Qlükokortikoidlərin az miqdarı ana südünə nüfuz edir; bu səbəbdən, deksametazonla müalicə olunan, xüsusilə, preparatı fizioloji normalardan yüksək dozalarda (təxminən 1 mq) istifadə edən analara, körpələrini ana südü ilə qidalandırmaq tövsiyə olunmur. Bu, uşağın inkişafının ləngiməsinə və endogen kortikosteroidlərin sekresiyasının aşağı düşməsinə gətirib çıxara bilər. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Deksametazon nəqliyyat və digər mexaniki vasitələri idarəetmə qabiliyyətinə təsir etmir.

İstifadə qaydası və dozası

Doza, konkret pasiyentin xəstəliyindən, kortikosteroidlərə qarşı dözümsüzlükdən və orqanizmin reaksiyasından asılı olaraq, fərdi müəyyən edilir. Müalicə Böyüklər üçün məsləhət görülən başlanğıc doza sutkada 0,5-9 mq təşkil edir. Dəstəkləyici doza adətən sutkada 0,5-3 mq təşkil edir. Sutkalıq dozanı 2-4 qəbula bölmək olar. Deksamatazonun başlanğıc dozasını klinik reaksiya baş verməmişdən qəbul etmək lazımdır, sonra isə dozanı ən aşağı klinik effekt verən dozaya qədər tədricən azaltmaq lazımdır. Yüksək dozalarla peroral müalicə bir neçə günü aşan dövr ərzində davam etdikdə, sonrakı günlərdə və ya hətta daha uzun müddət ərzində dozanı tədricən azaltmaq lazımdır (adətən 3 gün ərzində 0,5 mq). Maksimal sutkalıq doza adətən sutkada 15 mq, minimal effektiv doza 0,5-1 mq təşkil edir. Yüksək dozalarla uzun müddət müalicə zamanı deksametazonu qida ilə birlikdə qəbul etmək, qida qəbulu arasında isə antasid istifadə etmək məsləhət görülür. Uşaqlar üçün doza əvəzedici terapiya zamanı peroral istifadə üçün məsləhət görülən doza bədən çəkisinə 0,02 mq/kq və ya bədən səthinin sahəsinə 0,67 mq/m sutkada 3 dəfə təşkil edir. Bütün digər göstərişlərdə başlanğıc dozanın diapazonu sutkada 0,08-0,3 mq/kq və ya sutkada 3-4 qəbula bədən səthinin sahəsinə 2,5-10 mq/m təşkil edir. Böyrəküstü vəzinin hiperfunksiyasının diaqnostik tədqiqatı Deksametazonla sınaq (Liddl sınağı). Kiçik və ya böyük test şəkilində aparılır. Kiçik test zamanı deksametazon 0,5 mq hər 6 saatdan bir 48 saat ərzində (daha doğrusu: səhr saat 8-də, saat 14-də, saat 20-də və gecə saat 2-də) təyin edilir. Deksametazonun təyin edilməsindən əvvəl və sonra sutkalıq sidikdə 17-hidroksikortikosteroidin və ya sərbəst kortizolun miqdarını müəyyən etmək lazımdır. Deksametazonun qeyd edilən dozaları praktik olaraq bütün sağlam şəxslərdə kortikosteroidlərin yaranmasını zəiflədir. Deksametazonun axırıncı dozasının qəbulundan 6 saat sonra qan plazmasında kortizolun miqdarı 135-138 nmol/l-dən (4,5-5 mkq/100 ml) az olur. 17-hidroksikortikosteroidin xaric olmasının azalması, sutkada 3 mq-dan azdır, sərbəst kortizolun isə sutkada 54-55 nmol-dan (sutkada 19-20 mkq)aşağı olması böyrəküstü vəzinin hiperfunksiyasını istisna edir. Kuşinq xəstəliyi və ya sindromu olan şəxslərdə kiçik testin aparılması zamanı kortokosteroidlərin xaric olması dəyişmir. Böyük testin aparılması zamanı deksametazon hər 6 saatdan bir 48 saat ərzində (daha doğrusu: sutkada 8 mq deksametazon) 2 mq təyin edilir. Eləcə də, 17-hidroksikortikosteroidin və sərbəst kortizolun (ehtiyac olduqda, sərbəst kortizolu qan plazmasında müəyyən etmək lazımdır) müəyyən edilməsi üçün sidiyin yığılmasını aparmaq lazımdır. Kuşinq xəstəliyi zamanı 17- hidroksikortikosteroidin və ya sərbəst kortizolun 50% və daha artıq xaric olmasının azalması müşahidə edilir, bu zaman böyrəküstü vəzinin şişi zamanı və ya AKTH-ektopolanan sindrom zamanı (və ya kortikoliberin-ektopolanan) kortikosteroidlərin xaric olması dəyişmir. AKTH- ektopolanan sindromu olan bəzi pasiyentlərdə kortikosteroidlərin xaric olmasının azalması hətta deksametazonun sutkada 32 mq dozada qəbulundan sonra da baş vermir. Kortikosteroidlərin ekvivalent dozaları Deksametazon 0,75 mq Prednizon 5 mq Kortizon 25 mq Metilprednizolon 4 mq Hidrokortizon 20 mq Triamsinolon 4mq Prednizolon 5 mq Betametazon 0,75 mq Dozaların bu cür nisbəti bu preparatların, yalnız peroral və ya venadaxili istifadə üçün aiddir. Bu preparatlar və ya onların törəmələri əzələdaxili və ya oynaqdaxili yeridildikdə, onların nisbi xüsusiyyətləri əhəmiyyətli dərəcədə dəyişə bilər. Uşaqlar Deksametazon uşaqlarda və yeniyetmələrdə, yalnız aşkar ehtiyac olduğu halda istifadə edilə bilər. Deksametazonla müalicə zamanı uşaqların boyuna və inkişafına ciddi nəzarət etmək vacibdir.

Əlavə təsirləri

Deksametazonla qısamüddətli müalicə zamanı baş verən əlavə təsirlər İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: hiperhəssaslıq reaksiyaları. Endokrin sistemdə baş verən pozğunluqlar: böyrəküstü vəzinin funksiyasının tranzitor zəifləməsi. Maddələr mübadiləsində və qidalanmada baş verən pozğunluqlar: karbohidratlara qarşı tolerantlığın azalması, iştahanın artması və bədən çəkisinin artması, hipertriqliseridemiya. Psixikaya təsiri: psixi pozğunluqlar. Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar: peptik xora və kəskin pankreatit. Deksametazonla uzun müddətli müalicə zamanı baş verən əlavə təsirlər İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: immun cavabın azalması və infeksiyalara qarşı həssaslığın artması. Endokrin sistem tərəfindən baş verən pozğunluqlar: böyrəküstü vəzinin funksiyasının daimi zəifləməsi; uşaqlarda və yeniyetmələrdə boy inkişafının ləngiməsi, boy inkişafının epifizar zonasının vaxtından əvvəl bağlanması. Maddələr mübadiləsində və qidalanmada baş verən pozğunluqlar: piylənmə. Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: katarakta, qlaukoma. Damarlarda baş verən pozğunluqlar: hipertenziya, teleangioektaziya. Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: dərinin nazikləşməsi. Sümük-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar: əzələ atrofiyası, osteoporoz, aseptik sümük nekrozu; boruvari sümüklərin sınması. Deksametazonla müalicə zamanı ayrı-ayrı orqan və sistemlərdə baş verə bilən əlavə təsirlər Qan və limfa sistemndə baş verən pozğunluqlar: tromboembolik ağırlaşmalar, monositlərin və/ya limfositlərin miqdarının azalması, leykositoz, eozinofiliya (digər qlükokortikoidlərin qəbulu zamanı olduğu kimi); trombositopeniya və qeyri-trobositopenik purpura. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: səpgi, övrə, Kvinke ödemi, bronxospazm, anafilaktik reaksiyalar; opportunistik infeksiyaların inkişafı. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: mədəciyin multifokal ekstrasistoliyası, müvəqqəti bradikardiya, ürək çatışmazlığı, ürəyin dayanması; keçirilmiş miokard infarktının nəticəsində miokardın perforasiyası. Damarlarda baş verən pozğunluqlar: hipertenziv ensefalopatiya, hipertenziya. Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarında baş verən pozğunluqlar: qeyri-aktiv vərəmin residivi. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: müalicə dayandırıldıqdan sonra görmə sinirinin ödemi və kəllədaxili təzyiqin artması (xoşxassəli kəllədaxili hipertenziya); başgicəllənmə, vertiqo; qıcolmalar; başağrı. Psixikaya təsiri: şəxsiyyətin və davranışın dəyişməsi əsasən eyforiya şəklində təzahür edir; eləcə də, yuxusuzluq, qıcıqlanma, hiperkinez və depressiya, əsəbilik, narahatlıq müşahidə edilmişdir; maniakal-depressiv psixoz, deliriya, dezoriyentasiya, hallüsinasiya, paranoya, əhval-ruhiyyənin labilliyi, özünəqəsd fikirləri; psixoz; yuxunun pozulması, şüurun dumanlanması, amneziya; şizofreniyanın gedişatının pisləşməsi, epilepsiyanın gedişatının pisləşməsi. Endokrin sistemdə baş verən pozğunluqlar: böyrəküstü vəzinin funksiyasının zəifləməsi və böyrəküstü vəzinin atrofiyası (stresə qarşı reaksiyanın azalması), uşaqlarda və yeniyetmələrdə boy inkişafının ləngiməsi, Kuşinq sindromu, menstrual siklin pozulması, hirsutizm. Maddələr mübadiləsində və qidalanmada baş verən pozğunluqlar: diabetin letal formasından klinik təzahürə qədər keçməsi, şəkərli diabetli pasiyentlərdə insulinə və peroral diabetəleyhinə dərman vasitələrinə tələbatın artması, natrium və suyun ləngiməsi, kalium israfının artması; hipokaliemik alkaloz, zülal katabolizmilə əlaqədar olan mənfi azot balansı; hipokalsiemiya. Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar: ezofagit, ürəkbulanma, hıçqırıq, dispepsiya, qusma; mədənin və onikibarmaq bağırsağın peptik xorası, mədə-bağırsaq sistemində perforasiya və qanaxma (qan qarışığı ilə qusma, melena), pankreatit, öd kisəsinin perforasiyası və bağırsaq perforasiyası (xüsusilə bağırsağın iltihabi xəstəliyi olan pasiyentlərdə). Sümük-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar: əzələ zəifliyi, steroidli miopatiya (əzələ katabolizmilə əlaqədar olan əzələ zəifliyi), osteoparoz (orqanizmdən kalsiumun xaric olmasının artması) və basıldıqda onurğanın sınması, aseptik sümük nekrozu (ən çox çiyin və ombanın başcığının nekrozu), vətərlərin dağılması (xüsusilə bəzi xinolinlərlə eyni vaxtda istifadəsi zamanı). Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: yaraların ləng sağalması, dərinin nazikləşməsi, striya, petexiya və ekximoza, eritema, yüksək tərləmə, akne, dəri testlərinin zəifləməsi; Kvinke ödemi, allergik dermatit, övrə; dəri qaşınması. Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: gözdaxili təzyiqin yüksəlməsi, qlaukoma, katarakta, ekzoftalm; gözün bakterial, göbələk və ya virus infeksiyalarının kəskinləşməsi; buynuz qişanın nazikləşməsi. Cinsiyyət orqanlarında və süd vəzilərində baş verən pozğunluqlar: impotensiya, amenoreya. Ümumi və yeridilmə nahiyəsində baş verən pozğunluqlar: ödem. Qlükokortikoidlərin ləğvedilmə sindromunun əlamətləri Deksametazonla uzun müddət müalicə alan pasiyentlərdə dozanın həddindən artıq sürətli azaldılması zamanı ləğvetmə sindromu müşahidə edilə bilər və bunun nəticəsində böyrəküstü vəzi çatışmazlığı, arterial hipotenziya və ya letal sonluq halları baş verə bilər. Pasiyentin müalicə olunduğu əlamətlər, bəzi hallarda ləğvetmə sindromunun əlamətləri xəstəliyin pisləşməsinin və ya residivin əlamətlərinə oxşar ola bilər. Ağır arzuolunmaz reaksiyalar baş verdikdə,müalicəni dayandırmaq vacibdir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin kəskin aşılması nəticəsində tək-tək hallarda kəskin doza həddinin aşılması və ya letal sonluq barədə məlumat vardır. Həddindən artıq yüksək dozaların bir neçə həftə ərzində qəbulundan sonra doza həddinin aşılması əlavə təsirlərin yaranmasına səbəb ola bilər, hər şeydən əvvəl medikamentoz Kuşinq sindromuna. Artıq dozanın birdəfəlik qəbulu klinik əhəmiyyətli intoksikasiyaya səbəb olmur. Spesifik antidotu yoxdur. Doza həddinin aşılması dəstəkləyici və simptomatik olmalıdır. Hemodializ deksametazonun orqanizmdən xaric olmasını sürətləndirmək üçün effektiv üsul deyil.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 1 və ya 5 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, orijinal qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Zdorovye” Əczaçılıq şirkəti” MMC. Ərizəçi “GNCLS” Eksperimental Müəssisə” MMC. Ünvan Ukrayna, 61057, Xarkov ş., Vorobyev k., 8. (“GNCLS” Eksperimental Müəssisə” MMC). Ukrayna, 61013, Xarkov ş., Şevçenko k., 22. (“Zdorovye” Əczaçılıq şirkəti” MMC).