Rabezol 20 mq N28 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

RABEZOL bağırsaqda həll olan örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmişadı: Rabeprazole

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 20 mq rabeprazol natrium vardır. Köməkçi maddələr:mannitol, maqnezium oksid, hidroksilpropil sellüloza, povidon, qarğıdalı nişastası, natrium stearil fumarat, hipromelloza, hipromelloza ftalat, trietil sitrat, talk, titan dioksid, hidroksipropilmetilsellüloza, titan dioksid, makroqol, sarı dəmir oksidi.

Təsviri

Dairəvi formalı, ağ rəngli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

H+/K+-ATF-azanın inhibitoru. Xora əleyhinə preparat. ATC kodu: A02BC04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Rabezol –əvəzolunmuş benzimidazol törəməsi olub, proton pompasının inhibitorudur. Parietal + + hüceyrələrin hüceyrədaxili kanalcıqlarında toplanır və H /K -ATF-aza ferment sistemi ilə kovalent birləşmə yaradaraq xlorid turşusu sintezinin son fazasını blokadaya alır.Rabezol mədənin parietal hüceyrələrində toplanır və aktiv sulfenamidə çevrilir. İn vitro aparılan tədqiqat zamanı məlum olmuşdur ki, rabeprazolun yarımparçalanma dövrü, turşuluq mühitinin pH-1,2 səviyyəsində olduqda,78 saniyə təşkil edir. 20 mq Rabezolun antisekretor effekti daxilə qəbul edildikdən 1 saat sonra başlayır. İlkin dozadan sonra 24 saat ərzində mədə turşusunun sekresiyasına orta inhibəedici təsiri maksimal 88% təşkil edir.Rabezol 20mq bazal və pepton qida ilə qıcıqlandırılmış mədə turşusunun sekresiyasını müvafiq olaraq 86% və 95% inhibə edir və xəstələrdə 24 saat ərzində pH>3 səviyyəsini 10%- dən 65%- ədək artırır.Rabeprazolun uzunmüddətli antisekretor təsiri H+/K+ATF- azanın davamlı inaktivləşməsilə əlaqədardır. Farmakokinetikası Rabezol 20 mq təsiredici maddəsi tədricən azad olan örtüklü tabletdir, mədədən nisbətən dəyişilməmiş şəkildə onikibarmaq bağırsağa keçir. Daxilə qəbul olunduqda preparatın plazmada maksimal konsentrasiyası (C ) 2-5 saat müddətində müəyyən olunur. Rabeprazolun 10 mq-dan 40max mq-adək qəbulu zamanı onun C və AUC göstəriciləri arasında xətti mütənasibliyi mövcuddur.max Rabezol hər 24 saatda 10mq-dan 40 mq-dək qəbul olunduqda onun əhəmiyyətli dərəcədə kumulyasiyası müşahidə olunmur; preparatın farmakokinetikası bir dəfə və təkrar qəbulu zamanı dəyişmir. Rabeprazolun plazmada yarımparçalanma dövrü 1-2 saat təşkil edir. Sorulması Preparatın biomənimsənilməsi 52% təşkil edir. Rabeprazol yağlı qida ilə qəbul edildikdə onun Tmax dəyişir və sorulma müddəti 4 saat və ya daha uzunmüddətli ola bilər, lakin bu zaman preparatın Cmax və absorbsiya dərəcəsi (AUC) əhəmiyyətli dəyişmir. Beləliklə, Rabezol yeməkdən asılı olmayaraq qəbul oluna bilər. Paylanması Preparatın qanın zülalları ilə birləşməsi 96,3% təşkil edir. Metabolizmi Rabezol qaraciyərdə geniş metabolizmə uğrayır. Tioefir və sulfon – rabeprazolun plazmada təyin olunan ilkin metabolitləridir. Bu metabolitlər yüksək antisekretor təsirə malik deyil. İn vitro aparılan tədqiqatlarda rabeprazol qaraciyərdə ilk olaraq P 3A (CYP3A)və P 2C19 (CYP2C19)450 450 sitoxromlar vəsitəsi ilə, müvafiq olaraq, sulfon və dismetil metabolitlərinə çevrilir. Rabeprazoluntioefir metaboliti isə preparatın qeyri-fermentativ yolla parçalanması nəticəsində yaranır.Bəzi əhali qrupları arasında CYP2C19 fermentinin (3-5% qafqazlılar və 15-20% asiyalılar) defisiti ilə əlaqəli rabeprazolun parçalanmasının ləngiməsi halları müşahidə oluna bilər. Xaric olması Rabezol 20 mq daxilə qəbul olunduqda onun 90%-i orqanizmdən sidiklə metabolitlər şəklində, qalan hissəsi isə bağırsaqla xaric olunur. Rabeprazol dəyişilməmiş şəkildə sidikdə və ya nəcisdə aşkar edilməmişdir. Yaşlılarda istifadəsi Yaşlılarda rabeprazol 7 gün müddətində gündə bir dəfə 20 mq qəbul olunduqda AUC göstəricisinin ikiqat artması və C 60%-dək çoxalması müşahidə olunur. Preparat gündə bir dəfə qəbulmax olunduqda orqanizmdə kumulyasiya effekti yaranması təsdiqlənməmişdir. Pediatriyada istifadəsi Dərman preparatının farmakokinetikası 18 yaşdan kiçik uşaqlarda tədqiq olunmamışdır. Xüsusi klinik hallarda farmakokinetikası Böyrəklərin funksiyasının pozğunluğu, o cümlədən hemodializdə olan xəstələrdə aparılan tədqiqat zamanı rabeprazol gündə 1 dəfə 20 mq qəbul olunduqda onun farmakokinetik göstəriciləri sağlam şəxslərin göstəricilərinə uyğun olmuşdur. Qaraciyərin yüngül və orta ağır çatışmazlığı olan xəstələrdə Rabezol gündə 1 dəfə 20 mq qəbul olunduqda AUC göstəricisinin ikiqat artması, yarımparçalanma dövrünün 2-3 dəfə uzanması və ümumi bədəndən xaric olunma göstəricisinin yarıya qədər azalması müşahidə olunmuşdur. Qaraciyərin yüngül və orta ağır çatışmazlığı olan xəstələrdə Rabezol 8 gün müddətində gündə 20 mq təyin olunduqda AUC0-∞ və C göstəricilərinin 20% artması müşahidə olunmuşdur.max Qaraciyərin ağır çatışmazlığı olan xəstələrdə Rabezolun istifadəsi haqqında məlumat yoxdur.

İstifadəsinə göstərişlər

• Mədə və 12-barmaq bağırsağın xora xəstəliyi. • Qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi, eroziv ezofaqit. • Zollinger-Ellison sindromu.

Əks göstərişlər

Preparatın hər hansı komponentinə qarşı yüksək həssaslıq. Hamiləlik və laktasiya dövrü.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Rabeprazol ilə müalicəyə simptomatik cavabın olması mədə və qida borusunda bədxassəli törəmənin olmasını istisna etmir, bunu nəzərə alaraq rabeprazol ilə müalicəni başlamazdan xəstədə bədxassəli törəmənin mövcüdluğu istisna olunmalıdır. Uzunmüddətli, xüsusilə də, 1 ildən çox müalicə qəbul edən xəstələr mütəmadi nəzarətdə saxlanılmalıdır. Rabeprazol ilə müalicə olunan xəstələrdə digər proton pompası inhibitorları və əvəzolunmuş benzimidazollar ilə çarpaz hiperhəssaslıq reaksiyalarının yaranma riski istisna olunmur. Rabezol tabletlərin çeynənilmədən və əzilmədən, bütöv halda qəbul olunması haqqında xəstələr məlumatlandırılmalıdır. Rabeprazolun uşaqlarda istifadəsi tövsiyə olunmur, bu qrup xəstələrdə istifadə təcrübəsi yoxdur və istifadəsi yaxşı öyrənilməyib. Postmarketinq tədqiqatlarda trombositopeniya və neytropeniya kimi hallar haqqında məlumatlar verilmişdir. Əksər zaman, ciddi olmadıqda və etiologiyası aşkar edilmədikdə rabeprazolun istifadəsi dayandırıldığında bu hallar aradan qalxır. Dərman vasitəsinin klinik təcrübədə istifadəsinə başlandığından və həmçinin klinik tədqiqatlarda xəstələrdə qaraciyər fermentlərinin normal göstəricilərinin pozulması qeydə alınmaqdadır; əksər hallarda rabeprazolun istifadəsini dayandırıldıqda bu vəziyyət aradan qalxır. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə rabeprazolun istifadəsinə dair məlumatlar olmadığına görə bu qrup xəstələrdə dərman vasitəsi xüsusi ehtiyatla təyin edilməlidir. Rabeprazolun atazanavirlə birlikdə istifadəsi məsləhət görülmür. Rabeprazol daxil olmaqla proton pompası inhibitorları ilə müalicə zamanı mədə-bağırsaq infeksiyalarının yaranma riski artır (məs. salmonellaların, kampilobakterlərin və Clostridium difficile). Proton pompası inhibitorlarının yüksək dozalarda və uzunmüddətli (>1 il) istifadəsi bud, bilək və onurğa sümüklərinin sınıqlarına səbəb ola bilər, xüsusilə də yaşlı və digər risk faktorları mövcüd olan xəstələrdə. Müşahidəli tədqiqatlarda proton pompası inhibitorlarının istifadəsində sınıqların riski 10-40% artması göstərilmişdir; bu artımın digər risk faktorları ilə də əlaqəsi istisna edilmir. Klinik tövsiyələrə uyğun olaraq rabeprazol təyin edilən və osteoporoz riski olan xəstələrə xüsusi diqqət yetirilməli, həmçinin müvafiq dozalarda D vitamini və kalsium qəbul etməlidirlər. Hipomaqneziemiya Ən azı 3 ay, əksər hallarda isə 1 il proton pompa inhibitorlarını qəbul edən xəstələrdə güclü hipomaqneziemiya halları müşahidə olunmuşdur. Şiddətli hipomaqneziemiyanın əlamətlərinə yorğunluq, qıcolma, sayıqlama, başgicəllənmə və mədəcik aritmiyası aid edilə bilər, bu əlamətlər gizli gedib diqqətdən yayına bilər. Əksər xəstələrdə maqnezium qəbulu il yanaşı proton pompası inhibitorunun qəbulunun dayandırılması hipomaqneziemiyanı aradan qaldırır. Proton pompası inhibitorları ilə uzunmüddətli müalicə olunanlarda, və ya proton pompası inhibitorları ilə yanaşı diqoksin və ya hipomaqneziemiyaya səbəb olan digər dərman vasitələri (məsələn, diuretiklər) qəbul edən xəstələrdə müalicədən öncə və müalicə müddətində mütəmadi olaraq maqneziumun səviyyəsi qiymətləndirilməlidir. Rabeprazolun metotreksat ilə yanaşı qəbulu. Elmi ədəbiyyata əsasən, metotreksatın (xüsusilə, yüksək dozada) PPİ-lər ilə birgə istifadəsində zərdabda metotreksatın və ya onun metabolitinin qanda səviyyəsinin artması və üzünmüddətli aşkarlanması ehtimal edilir ki, bu da metotreksatın toksikliyini artıra bilər. Metotreksatın yüksək dozası təyin edildikdə PPİ qəbulunun müvəqqətı dayandırılması məsələsi gündəmə gələ bilər. B 12 vitamininin sorulmasına təsiri. Mədə turşusu əleyhinə digər dərman vasitələrinə bənzər olaraq rabeprazol natrium da hipo- və ya axlorhidriya səbəbilə B12 vitamininin (sianokobalamin) sorulmasını azalda bilər; B12 vitamininin orqanizmda ehtiyyatının azalması və ya azalmasına gətirən risk faktorları olduqda, həmçinin uzunmüddətli müalicədə və ya qeyd edilən vəziyyətin klinik əlamətləri müşahidə olunduqda rabeprazolun B12 vitamininin sorulmasına təsiri nəzərə alınmalıdır. Yarimkəskin qırmızı qurdeşənəyi (YQQ) Proton pompası inhibitorlarının istifadəsində çox nadır hallarda YQQ baş verməsi hadisələri qeyd olunur. Rabeprazolun təyin edildikdən sonra xüsusilə günəş şüalarına məruq qalmış dəri nahiyələrində hər hansı pozulmalar meydana çıxdıqda, və artralgiya ilə müşahidə edildikdə xəstə dərhal həkimə müraciət etməlidir. YQQ yaranma riski növbəti PPİ istifadəsi zamanı artır. Laborator müayinələrə təsiri Xromoqranin A (CgA) yüskək səviyyəsi neyroendokrin törəmələr müayinəsinə təsir edə bilər. Bu məqsədlə, CgA səviyyəsinin qiymətləndirilməsindən ən azı 5 gün əvvəl rabeprazol ilə müalicə dayandırılmalıdır. İlk müayinədən sonra CgA və qastrin göstəricilərinin diapazonu istinad göstəricilərinə qayıtmadıqda PPİ qəbulunun dayandırıldıqdan 14 gün sonra müayinə təkrar edilməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Rabezol qaraciyərdə P450 (CYP450) fermenti vasitəsi ilə metabolizmə uğrayır. Tədqiqatlar göstərdi ki, rabeprazol bu sistemdə metabolizmə uğrayan digər preparatlarla birgə: məs., varfarinlə, teofillinlə birədəfəlik peroral dozada, diazepamla birdəfəlik venadaxili dozada və fenitoinlə birdəfəlik venadaxili qəbulu zamanı heç bir əlavə təsir törətmir. Mədə turşusunun sekresiyasını inhibə etdiyinə görə 20mq rabeprazolun qəbulu zamanı sorulması mədə turşuluğundan asılı olan digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri müşahidə oluna bilər. Məsələn, ketokonazolun biomənimsənilməsinin 30% azalmasına və diqoksinin AUC və Cmax göstəricilərinin, müvafiq olaraq, 19% və 29% artmasına səbəb olur. Belə preparatların birgə istifadəsi zamanı bu preparatların dozasının tənzimlənməsi tövsiyə olunur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

B kateqoriyası. Hamilə qadınlarda preparatın təhlükəsizliyi haqqında kifayət qədər məlumat yoxdur. Rabezol hamilə qadınlarda yalnız preparatın qəbuluna mütləq göstəriş olduqda təyin oluna bilər. Rabezolun ana südünə ekskresiya olunması haqda dəqiq məlumat yoxdur. Lakin məlumdur ki, əksər preparatlar ana südündə aşkarlanır və rabeprazolun da qəbulundan sonra südəmər uşaqda potensial əlavə təsirlərin yaranma riskini nəzərə alaraq uşağın ana südü ilə qidalandırılmasının və ya ana tərəfindən preparatın qəbulunun dayandırılması haqda qərar verilməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Qastroezofaqeal reflüks xəstəliyinin müalicəsi Rabezolun gündəlik dozası 20 mq təşkil edir və 4-8 həftə müddətinə təyin olunur. Xəstə tam sağalmadıqda müalicə müddətinin əlavə 8 həftəyədək artırılması mümkündür. Zollinger-Ellison sindromu zamanı patoloji hipersekresiyanın müalicəsi Gündəlik tövsiyə olunan doza fərdidir. Fərdi patoloji hipersektor vəziyyətindən asılı olaraq tövsiyə olunan ilkin gündəlik doza 60 mq təşkil edir. Mualicə müddəti klinik vəziyyətdən asılı olaraq təyin olunur. Bəzi xəstələrdə preparatın gündəlik dozası 2 dəfəyə bölünür. Mədə və 12-barmaq bağırsağın xora xəstəliyinin müalicəsi Rabezolun gündəlik dozası 20 mq təşkil edir. Müalicə müddəti 4-8 həftə təşkil edir. Ehtiyac yarandıqda müalicə müddəti uzadıla bilər. Rabezol klaritromisin və amoksisillin ilə kombinasiyada 3 dərman rejimi şəklində H.pylori infeksiyası və 12-barmaq bağırsağın xorası olan (aktiv və ya 5-illik xəstəlik tarixçəsi) xəstələrdə H. pylori-nin eradikasiyasında göstərişdir. H. pylory-nin eradikasiyası 12-barmaq bağırsaqda xoranın residivləşmə riskini azaldır. Rabezol bütov halda, çeynnmədən və bölünmədən qəbul edilməlidir. Preparatın qəbulu yeməkdən asılı deyil.

Əlavə təsirləri

Rabeprazol ilə aparılan nəzarətli kliniki tədqiqatların nəricələri göstərmişdir ki, əlavə təsirlərdən əsasən bağ ağrısı, diareya, qarında ağrı, asteniya, meteorizm, səpgi və ağızda quruluq müşahidə olunmuşdur. Bu zamanı müşahidə olunan əlavə təsirlərin əksəriyyəti zəif və ya keçici olmuşdur. Klinik tədqiqatlar və postmarketinq araşdırmalara əsasən aşağıda göstərilən əlavə təsirlər müşahidə olunmuşdur. Əlavə təsirlər başvermə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: tez-tez (> 1/100, <1/10), bəzən (> 1/1000, <1/100), nadir (> 1/10000, <1/1000), çox nadir (<1 /10 000), naməlum tezlikli (əldə olunan məlumatlara əsasən tezliyi müəyyən etmək mümkün deyil). Orqan Sistem Sinif Tez-tez Bəzən Nadir Çox nadir Naməlum tezlikli İnfeksiya və invaziyalar İnfeksiya Qan və limfa sistemi Neytropeniya tərəfindən yaranan Leykopeniya pozulmalar Trombositopeniya Leykositoz 1,2 İmmun sistemi tərəfindən Yüksək həssaslıq baş verən pozulmalar Metabolizm və Anoreksiya Hiponatriemiya qidalanma pozulmaları Hipo- maqneziemiya Psixiatrik pozulmalar Yuxusuzluq Əsəbilik Depressiya Başgicəllənmə Sinir sistemi tərəfindən Baş ağrısı Yuxululuq yaranan pozulmalar Başgicəllənmə Görmə orqanlarının Görmə orqanlarının pozulmaları pozulmaları Damar Periferik ödem pozulmaları Respirator, döş qəfəsi və Öskürək Bronxit divararalığı orqanların Faringit Sinusit pozulmaları Rinit Mədə-bağırsaq Diareya Dispepsiya Qastrit Mikroskopik yolu pozulmaları Ürəkbulanma Ağızda Stomatit kolit Qusma quruluq Dadbilmə Qarında ağrı Gəyirmə poğunluqları Qəbizlik Meteorizm Hepatitlər Hepatobiliar pozulmalar Sarılıq Qaraciyər ensefalopatiyası Dəri və dərialtı toxuma Qaşınma Qaşınma Çoxformalı Yarimkəskin dəri pozulmaları Eritema Tərləmə eritema, qırmızı Bullyoz səpgilər Toksik qurdeşənəyi epidermal nekroliz, Stevens- Johnson sindromu Skelet-əzələ, birləşdirici Qeyri- Mialgiya toxuma və sümük sistemi spesifik ağrı Ayaqlarda qıcolma tərəfindən yaranan Bel ağrısı Artralgiya pozğunluqlar Bud və bilək sümüklərinin və ya onurğa sınıqları Sidik sistemi Sidik sistemi İnterstisial pozğunluqları infeksiyaları nefrit Reproduktiv sistem və Ginekomastiya süd vəzilərinin pozğunluqları Ümumi Asteniya Döş Qripəbənzər hal qəfəsində ağrı Titrəmə Qızdırma Müayinələr Qaraciyər Bədən kütləsinin fermentləri- artması nin səviyyəsi-nin artması 1. Üz nahiyəsində ödem, hipotenziya və təngnəfəslik də daxildir. 2. Eritema, bullyoz səpgilər və yüksək həssaslıq adətən müalicə dayandırıldıqdan sonra aradan qalxır. 3. Əsasən sirroz olan xəstələrdə nadir hallarda qaraciyər ensefalopatiyası yaranması haqqında məlumatları vardır. Ağır qaraciyər pozğunluqları olan xəstələrdə ilk dəfə rabeprazol təyin olunursa, xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır. 4. İstifadəyə dair xüsusi xəbərdarlıq və ehtiyat tədbirləri bölümünə baxın (4.4).

Doza həddinin aşılması

Həddindən artıq dozanın qəbulu ilə əlaqəli patoloji hallar haqqında heç bir məlumat yoxdur.Rabezolun 80mq maksimal dozada qəbulu haqqında 7 məlumat vardır. Bu zaman heç bir patoloji əlamət müşahidə olunmamışdır. Zollinger-Ellison sindromu ilə xəstələrin müalicəsi zamanı Rabezolun gündəlik 120 mq dozada istifadəsi haqqında məlumat mövcuddur. Rabezolun antidotu məlum deyil. Doza həddinin aşılması ehtimal olunduqda simptomatik müalicə aparılmalıdır. Rabezol hemodializ vasitəsi ilə xaric olunmur.

Buraxılış forması

14 tablet, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

Yararlılıq müddəti qablaşdırıldığı qutunun üzərində göstərilmişdir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra preparatı istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

İlko İlac San.ve Tic. A.Ş. 42050, Selchuklu / Konya / Turkiye. Lisenziya sahibi İlko İlac San.ve Tic. A.Ş. 34885 Sancaktepe/İstanbul/Turkiye.