Rabeloc 20 mq N10 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

RABELOK 20 enterik örtüklü tabletlər RABELOC 20 Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Rabeprazole sodium

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 20 mq rabeprazol natrium vardır. Köməkçi maddələr: mannitol 25, yüngül maqnezium oksidi, mikrokristallik sellüloza, nişasta (quru), hidroksipropilsellüloza, xüsusi denaturasiyaedilmiş spirt, karboksi- metilsellüloza kalsium, təmizlənmiş talk, maqnezium stearat, kolloidal silisium dioksid. Örtük: hidroksipropilmetil sellüloza, propilenqlikol, metakril turşusunun dispersion sopolimeri, polisorbat 80, dibutil ftalat, natrium hidroksid, sarı dəmir oksidi, təmizlənmiş talk, titan dioksid.

Təsviri

Açıq sarıdan sarımtıla çalan, hər iki üzü hamar səthə malik yumru, iki tərəfi qabarıq enterik örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Peptik xora və qastro-ezofaqeal reflyüks xəstəliyinin müalicəsi üçün. Proton pompası inhibitoru. ATC kodu: A02BC04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Rabeprazol natrium ansisekretor maddələrə, əvəzolunmuş benzimidazollara aiddir, antixolinergik və ya H -antihistamin xassələrə malik deyildir, lakin mədədə parietal hüceyrələrin sekretor səthində2 + + H /K -ATF-aza fermentini seçici inhibə etməklə turşu sekresiyasını tormozlayır. Bu ferment sisteminə turşu (proton) pompası (nasosu) kimi baxılır və deməli, Rabeprazol natrium mədədə turşu sekresiyasının son mərhələsini tormozlayan maddə kimi, mədənin proton pompasının inhibitoru (PPİ) kimi təsnif edilir. Bu effekt dozadan asılıdır və həm bazal, həm də qıcıqlandırıcıdan asılı olmayaraq, stimullaşdırılmış turşu sekresiyasının tormozlanmasına gətirib çıxarır. Antisekretor aktivliyi 20 mq dozada Rabeprazol natriumun oral istifadəsindən sonra anti-sekretor effekt bir saat müddətində maksimum effektlə çatır və 2-4 saat müddətində davam edir. Bazal və qida ilə stimullaşdırılmış turşu sekresiyasının tormozlanması Rabeprazol natriumun ilk dozasının qəbulundan 23 saat sonra müvafiq olaraq 69% və 82% olur, tormozlanmanın müddəti isə 48 saata qədər davam edir. Farmakodinamik təsirin bu müddəti farmakokinetik yarımxaricolma müddətinə (təqribən 1 saat) + + nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə uzun olduğunu söyləmək olar. Bu effekt yəqin ki, parietal H /K -ATF- aza fermenti ilə uzunmüddətli birləşmə ilə əlaqədardır. Rabeprazol natriumun turşu sekresiyasına tormozlayıcı təsiri gündə bir dəfə təkrar dozanın qəbulu ilə bir qədər güclənir, tormozlanmanın stabil vəziyyəti 3 gündən sonra əldə edilir. Preparatın qəbulu dayandırıldıqda sekretor aktivlik 2-3 gün müddətində normallaşır. Farmakokinetikası Rabeprazol natrium turşuya labil preparatdır və ona görə də peroral yolla enterik-örtüklü (bağırsaqqda həll olan örtüklə örtülmüş) tablet (qastro-rezistent tablet) şəklində istifadə edilir. Ona görə də Rabeprazol natriumun absorbsiyası yalnız tabletlərin mədəni tərk etməsindən sonra başlayır. Absorbsiya sürətlə baş verir, Rabeprazol natriumun pik plazma konsentrasiyası 20 mq dozanın qəbulundan təqribən 3,5 saat sonra yaranır. Rabeprazol natriumun pik plazma konsentrasiyası (C )max və AUC-u 10 mq-dan 40 mq-a qədər doza diapazonunda xətti xarakter daşıyır. 20 mq peroral dozanın mütləq biomənimsənilməsi (venadaxili yeridilmə ilə müqayisədə) geniş pre-sistem metabolizmin hesabına 52%-ə yaxın təşkil edir. Peroral istifadə zamanı mütləq biomənimsənilmə qida qəbuluna və ya antasidlərin istifadəsinə münasibətdə davamlıdır. Sağlam subyektlərdə plazmadan yarımxaricolma dövrü təqribən 1 saat (0,7-dən 1,5 saata qədər diapazonda) təşkil edir, ümumi klirens isə 283±98ml/dəq qədər qiymətləndirilir. Qaraciyərin xroniki xəstəliyi olan pasiyentlərdə AUC sağlam könüllülərlə müqayisədə ikiqat artmışdır ki, bu da ilk keçid effektinin azalmasını əks etdirir, plazmadan yarımxaricolma dövrü isə 2-3 dəfə artmışdır. Rabeprazol natrium insanın plazma zülalları ilə təqribən 97% birləşir. Rabeprazol demək olar ki, tam metabolizmə, başlıca olaraq qeyri-fermentativ yolla və tioefir-Rabeprazol şəklində məruz qalır. Əsas plazma metabolitləri tioefir (M1) və karbon turşusudur (M6). Az miqdarda daha aşağı səviyyələrdə müşahidə edilən metabolitlərinə sulfon (M2), desmetil-tioefir (M4) və merkaptur turşusunun konyuqatı (M5) aiddir. Yalnız desmetil metabolit (M3) zəif antisekretor aktivliyə malikdir, lakin, o, plazmada olmur. Orqanizmdən əsasən dəyişilməmiş şəkildə sidiklə (90%) xaric olur. Metabolitlərin qalan hissəsi orqanizmdən nəcis vasitəsilə xaric olur. Tam bərpa olma 99,8% olmuşdur ki, bu da Rabeprazol natriumun metabolitlərinin ödlə xaric olmasının aşağı səviyyədə olduğunu göstərir. Bütün PPİ-lər başlıca olaraq qaraciyərdə sitoxrom P sistemi vasitəsilə metabolizə olunur və450 CYP2C19 izofermentinin ümumi genetik polimorfizmi onların klirensinə və biomənimsənilməsinə təsir göstərir. Müəyyən edilmişdir ki, proton pompasının bütün inhibitorları üçün CYP2C19 genotipləri vasitəsilə turşunun tormozlanmasına münasibətdə Rabeprazol istisna olmaqla uyğunsuzluq vardır. CYP2C19 üçün genetik polimorfizm Rabeprazolun klirensinə, klinik effektivliyə və dərman qarşılıqlı təsir potensialına əhəmiyyətli təsir göstərmir. Böyrək çatışmazlığının hemodializ tələb edən stabil, terminal mərhələsində olan pasiyentlərdə (kreatinin klirensi <5 ml/dəq/1,73m²) Rabeprazol natriumun yerləşməsi sağlam könüllülərdə olduğuna çox oxşar olmuşdur. Rabeprazol natriumun eliminasiyası yaşlı pasiyentlərdə bir qədər azalmış olur. 7 gün müddətində hər gün 20 mq Rabeprazol natriumun qəbulundan sonra cavan könüllülərlə müqayisədə AUC təqribən iki dəfə C isə 60%max artmışdır. Lakin, Rabeprazol natriumun kumulyasiyasına aid heç bir sübut yoxdur.

İstifadəsinə göstərişlər

• Venadaxili Rabelokdan sonra ardıcıl müalicə (aşağı-dərəcə) • 12-barmaq bagırsağın aktiv xorası • Aktiv mədə xorası • Simptomatik eroziv və ya xoralı qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi (QERX) və ya qeyri-eroziv qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi [QERX] • H.pylori-müsbət 12-barmaq bağırsaq xorası zamanı müvafiq antibiotiklərlə birlikdə (məsələn, amoksisillin və klaritromisin) eradikasiya proqramının bir hissəsi kimi • Eroziv və ya xoralı QERX-in dəstəkləyici müalicəsi.

Əks göstərişlər

Rabeprazol natriuma, əvəzedilmiş benzimidazollara və ya preparatın köməkçi maddələrindən hər hansı birinə qarşı məlum yüksək həssaslıq. Hamiləlik və laktasiya dövrü.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Xəstədə rabeprazol natriumla müalicəyə qarşı simptomatik yaxşılaşma mədədə və ya qida borusunda bədxassəli yeni törəmələrin olduğunu istisna etmir, buna görə rabeprazol tablet ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl bədxəssəli şişlərin olma ehtimalını istisna etmək lazımdır. Uzunmüddətli müalicə alan pasiyentlər (xüsusilə, 1 ildən artıq müalicə alan pasiyentlər) müntəzəm müşahidə altında olmalıdırlar. Digər proton pompası inhibitorları və əvəzolunmuş benzimidazollar ilə çarpaz hiperhəssaslıq reaksiyalarının yaranma riskini istisna etmək olmaz. Pasiyentləri xəbərdar etmək lazımdır ki, rabeprazol tabletlərini çeynəmədən və xırdalamadan bütöv şəkildə qəbul etmək lazımdır. Rabeprazolun uşaqlarda istifadəsi tövsiyə olunmur, belə ki, bu qrup xəstələrdə preparatın istifadəsi barədə məlumat yoxdur. Qanda patoloji dəyişikliklər (trombositopeniya və neytropeniya) barədə post-marketinq məlumatları olmuşdur. Alternativ etiologiya müəyyən edilə bilinmədiyi əksər hallarda yaranmış vəziyyətlər ağırlaşmamış olub və rabeprazolun qəbulunun dayandırılması ilə aradan qalxmışdır. Klinik tədqiqatların gedişatında qaraciyər fermentlərinin pozulmaları müşahidə olunmuşdur, bu haqda məlumat preparatın qeydiyyatı zamanı da verilmişdir. Alternativ etiologiya müəyyən edilə bilinmədiyi əksər hallarda yaranmış vəziyyətlər ağırlaşmamış olub və rabeprazolun qəbulunun dayandırılması ilə aradan qalxmışdır. Yüngül və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrin normal yaş və cinslə uyğunlaşdırılmış nəzarət qruplarına qarşı aparılan tədqiqatında dərmanla bağlı əhəmiyyətli təhlükəsizlik problemləri ilə bağlı heç bir sübut aşkar edilməmişdir. Bununla belə, ağır qaraciyər disfunksiyası olan xəstələrin müalicəsində rabeprazolun istifadəsi ilə bağlı heç bir klinik məlumat olmadığı üçün, həkimə belə xəstələrdə rabeprazol ilə müalicəyə ilk dəfə başlanarkən ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Atazanavir ilə Rabeprazolun birlikdə istifadəsi məsləhət görülmür. Rabeprazol da daxil olmaqla, proton pompasının inhibitorları ilə müalicə Salmonella, Campylobacter və Clostridium difficile kimi mədə-bağırsaq infeksiyaların riskini artıra bilər. Proton pompası inhibitorları ilə müalicə, xüsusilə yüksək dozalarda və uzunmüddətli (>1 il) istifadəsi zamanı əsasən yaşlı və yanaşı risk faktorları mövcud olan pasiyentlərdə bud, bilək və onurğa sınıqları riskini cüzi dərəcədə artıra bilər. Tədqiqatlar göstərmişdir ki, proton nasosu inhibitorlarının istifadəsi sınıq riskini 10-40% artırır. Bu artım hallarının bəziləri digər risk faktorlarına görə ola bilər. Osteoparoz riski olan pasiyentlərdə müalicə mövcud kliniki tövsiyələrə uyğun aparılmalı və onlar kifayət qədər D vitamini və kalsium qəbul etməlidirlər. Hipomaqneziemiya Ən azı 3 ay, əksər hallarda isə 1 il proton pompa inhibitorları ilə müalicə alan pasiyentlərdə ciddi hipomaqneziemiya halları müşahidə olunmuşdur. Hipomaqnemiyanın yorğunluq, tetaniya, sayıqlama, qıcolmalar, başgicəllənmə və mədəcik aritmiyası kimi ciddi əlamətləri yarada bilər, lakin gözlənilməz başlaya və diqqətdən yayına bilər. Əksər pasiyentlərdə maqnezium qəbulu il yanaşı proton pompası inhibitorunun qəbulunun dayandırılması hipomaqneziemiyanı aradan qaldırır. Uzun müddət müalicə alması gözlənilən və ya diqoksin və ya hipomaqnezemiyaya səbəb ola bilən dərmanlarla (məsələn, diuretiklər) PPİ qəbul edən xəstələr üçün tibb işçiləri PPİ ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və vaxtaşırı müalicə zamanı maqnezium səviyyələrini ölçməyi düşünməlidirlər. Rabeprazolun metotreksat ilə eyni vaxtda istifadəsi Ədəbiyyat məlumatlarına əsasən, PPİ-lərin metotreksat ilə eyni vaxtda istifadəsi (əsasən yüksək dozada; metotreksatın reseptinə baxın) serum metotreksatın və/və ya onun metabolitinin səviyyəsini yüksəldə və uzada bilər, bu da metotreksatın toksikliyinə səbəb ola bilər. Metotreksatın yüksək dozada tətbiqi zamanı bəzi xəstələrdə PPİ ilə müalicənin müvəqqəti dayandırılması nəzərdən keçirilməlidir. B 12 vitamininin sorulmasına təsiri. Mədə turşusu əleyhinə digər dərman vasitələri kimi rabeprazol natrium da hipo- və ya axlorhidriya səbəbilə B12 vitamininin (sianokobalamin) sorulmasını azalda bilər. B12 vitamininin orqanizmdə ehtiyatının azalması və ya azalmasına gətirən risk faktorları olduqda, həmçinin uzunmüddətli müalicədə və ya qeyd edilən vəziyyətin klinik əlamətləri müşahidə olunduqda rabeprazolun B12 vitamininin sorulmasına təsiri nəzərə alınmalıdır. Yarımkəskin qırmızı qurdeşənəyi (YQQ) Proton pompası inhibitorlarının istifadəsində çox nadir hallarda YQQ baş verməsi halları qeyd olunur. Rabeprazol təyin edildikdən sonra xüsusilə günəş şüalarına məruz qalmış dəri nahiyələrində hər hansı pozulmalar meydana çıxdıqda və artralgiya ilə müşahidə edildikdə xəstə dərhal həkimə müraciət etməli və rabeprazol natriumun qəbulunu dayandırmalıdır. Proton pompa inhibitoru ilə müalicə zamanı yaranan YQQ –nin yenidən yaranma riski digər proton pompa inhibitorlarının istifadəsi zamanı arta bilər. Laborator müayinələrə təsiri Xromoqranin A (CgA) səviyyəsinin artması neyroendokrin törəmələrin müayinəsinə mane ola bilər. Bu məqsədlə, CgA səviyyəsinin qiymətləndirilməsindən ən azı 5 gün əvvəl rabeprazol ilə müalicə dayandırılmalıdır. İlk müayinədən sonra CgA və qastrin göstəricilərinin diapazonu istinad göstəricilərinə qayıtmadıqda PPİ qəbulunun dayandırıldıqdan 14 gün sonra müayinə təkrar edilməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Rabeprazol natrium demək olar ki, metabolitlərin böyrək eliminasiyası ilə, tam, əsasən qeyri- fermentativ metabolizmə məruz qalır. CYP3A4 və CYP2C19 fermentativ yolla metabolizmə səbəb olur. Sağlam subyektlər üzərində aparılan tədqiqatlar göstərdi ki, Rabeprazol natrium, varfarin, fenitoin, teofillin və ya diazepam kimi CYP sistemi vasitəsilə metabolizə olunan digər450 preparatlarla klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirə girmir. Rabeprazol natrium mədə turşusunun dərin və uzunmüddətli tormozlanmasına səbəb olur. Absorbsiyası pH-dan asılı olan birləşmələrlə qarşılıqlı təsiri baş verə bilər, ona görə də belə qarşılıqlı təsir potensialı tədqiq edilmişdir. Rabeprazol natriumun birlikdə istifadəsi normal subyektlərdə ketokonazolun səviyyəsinin 33% azalmasına və diqoksinin səviyyəsinin 22% artmasına gətirib çıxarır. Ona görə də belə preparatların Rabeprozolla birlikdə istifadəsi zamanı ayrı-ayrı pasiyentlər dozaya düzəliş edilməsinin zəruriliyini müəyyən etmək üçün yoxlanmalıdırlar. Klinik sınaqlarda antasidlər Rabeprazolla eyni zamanda istifadə olunmuş və bu zaman maye antasidlərlə heç bir qarşılıqlı təsir aşkar edilməmişdir. Qida ilə heç bir qarşılıqlı təsir müşahidə edilməmişdir. İnsanın qaraciyər mikrosomları ilə aparılan In vitro tədqiqatlar göstərdi ki, Rabeprazol natrium CYP izofermentləri (CYP2C19 və CYP3A4) vasitəsilə450 metabolizə olunur. Tədqiqatçılar fərz edirlər ki, qarşılıqlı təsir potensialı aşağıdır; lakin, siklpsporinin metabolizminə təsiri proton pompasının digər inhibitorlarının təsirinə oxşardır. Metotreksat (yüksək doza) ilə rabeprozolun birgə istifadəsi metotreksatın və ya onun metaboliti olan hidroksimetotreksatın qanda konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın istifadəsi əks göstərişdir. Pediatriyada istifadəsi Uşaqlarda istifadəsi tövsiyə olunmur, belə ki, bu yaş qrupunda onun istifadə təcrübəsi məhduddur.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Rabeprozolun farmakodinamikasını və preparata xas əlavə təsirləri nəzərə alsaq, Rabelokun avtomobil və potensial təhlükəli mexanizmləri idaretmə qabiliyyətinə neqativ təsirinin olmamasını qeyd etmək olar. Əgər yuxululuq halı müşahidə olunarsa, avtomobil idaretməni və mexanizimlərlə işi dayandırmaq tövsiyə olunur.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər/Yaşlılar 12-barmaq bağırsağın aktiv xorası və mədənin xoşxassəli aktiv xorası: gündə 1 dəfə səhərlər 20 mq istifadə etmək lazımdır. 12-barmaq bağırsağın aktiv xorası olan pasiyentlərin əksəriyyətində sağalma 4 həftə müddətində baş verir. Lakin, pasiyentlərin 2%-də sağalmaya nail olmaq üçün daha 4 həftə müalicə lazım gələ bilər. 12-barmaq bağırsağın aktiv xorası olan bəzi pasiyentlər gündə 1 dəfə səhərlər 10 mq qəbul edə bilərlər. Mədənin xoşxassəli aktiv xorası olan pasiyentlərin əksəriyyətində sağalma 6 həftə ərzində baş verir, lakin pasiyentlərin 9%-də sağalmaya nail olmaq üçün daha 6 həftə müalicə lazım gələ bilər Erozivvə və ya xoralı qastro-ezofaqeal reflüks xəstəliyi (QERX): 4-8 həftə ərzində gündə 1 dəfə səhərlər 20 mq qəbul etmək lazımdır. Qastro-ezofaqeal reflüks xəstəliyinə uzunmüddətli nəzarət (QERX zamanı xəstəyə qulluq): uzunmüddətli, 12 aya qədər müddət ərzində nəzarət üçün Rabeprazol gündə 1 dəfə 10mq və ya 20mq dəstəkləyici dozada istifadə edilə bilər. Bəzi pasiyentlər 10mq/gün dəstəkləyici dozaya reaksiya verə bilər. H.pylori-nin eradikasiyası: H.pylori-müsbət 12-barmaq bağırsaq xorası zamanı müvafiq antibiotiklərlə birlikdə eradikasiya proqramının bir hissəsi kimi təyin edilir. Rabeprazol tabletlərini səhərlər qida qəbulundan əvvəl qəbul etmək lazımdır; baxmayaraq ki, günün hansı hissəsində qəbul edilməsinin və qida qəbulunun Rabeprazol natriumun aktivliyinə heç bir təsiri müəyyən edilməmişdir, bu qayda müalicə rejiminin saxlanmasına kömək edəcəkdir. Zollinger Ellison sindromu: başlanğıc sutkalıq doza 60 mq. Lazım gəldikdə sutkalıq dozanı 120 mq-a qədər artırmaq olar. Pasiyentlər xəbərdar edilməlidirlər ki, Rabeprozol tabletlərini çeynəmək və xırdalamaq olmaz, onları bütöv şəkildə qəbul etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Ən çox rast gələn əlavə təsirlər baş ağrısı, diareya və ürəkbulanma olmuşdur. Digər əlavə təsirlər rinit, abdominal ağrı, asteniya, meteorizm, faringit, qusma, qeyri-spesifik ağrı/beldə ağrı, başgicəllənmə, yuxusuzluq, qrip sindromu, infeksiya, öskürək, qəbizlik və yuxusuzluq olmuşdur. Bundan başqa, daha aşağı tezlikdə baş verən əlavə təsirlər səpgi, mialgiya, sinədə ağrı, ağızda quruluq, dispepsiya, əsəbilik, yuxululuq, bronxit, sinusit, titrətmə, ayaqlarda qıcolma, sidikçıxarıcı yolların infeksiyası, artralgiya və qızdırma. Tək-tək hallarda anoreksiya, qastrit, hepatit, sarılıq, hiperhəssaslıq, bədən kütləsinin artması, iştahsızlıq, depressiya, qaşınma, görmənin və ya dadbilmənin pozulması, interstitial nefrit, tərləmə və leykositoz müşahidə edilmişdir. Pasiyentlərin 2%-də qaraciyər fermentlərinin yüksəlməsi müşahidə edilmişdir. Trombositopeniya, neytropeniya və leykopeniya barədə məlumatlar olmuşdur. Bullyoz səpgilər və eritema daxil olmaqla, digər dermatoloji reaksiyalar (Stivens-Conson sindromu, lupus eritematosus, eritema multiforme, toksik epidermal nekroz) barədə məlumat verilmişdir. Dəri zədələnmələrinin residivi zamanı müalicəni dərhal dayandırmaq lazımdır. Hiponatremiya, hipomagnezemiya, çaşqınlıq, periferik ödem, mikroskopik kolit, ginekomastiya məlum olmayan tezlikdə qeydə alınmışdır.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması ilə bağlı heç bir kliniki simptom aşkar olunmayıb. Heç bir xüsusi antidot məlum deyil. Rabeprazol natrium zülallarla sıx birləşir və ona görə də dializ vasitəsilə orqanizmdən xaric olması az ehtimal olunur. Müalicə dəstəkləyici və simptomatik olmalıdır.

Buraxılış forması

10 tablet, aliminium blisterdə. 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

º25 C-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorumaqla, uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır

İstehsalçı

Plot No. 1389, Trasad Road, Dholka – 382 225 Ahmedabad – Hindistan.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Cadila Pharmaceuticals Limited. Plot No. 1389, Trasad Road, Dholka – 382 225 Ahmedabad – Hindistan.