UROREK 8 MG N30 KAPS

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

UROREK kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Silodozin

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 4 mq və ya 8 mq silodozin vardır. Köməkçi maddələr: mannitol, projelatinləşdirilmiş nişasta, natrium laurilsulfat, maqnezium stearat. Jelatin kapsulun tərkibi: jelatin, titan dioksid, yalnız 4 mq-lıq kapsul üçün sarı dəmir oksidi (E-172).

Təsviri

4 mq-lıq kapsullar: sarı rəngli, 3-cü ölçüyə malik, bərk jelatin kapsullardır. 8 mq-lıq kapsullar: ağ rəngli, 0-cı ölçüyə malik, bərk jelatin kapsullardır. Kapsulların tərkibi – ağ rəngdən açıq-sarı rəngə qədər dəyişən, amorf və ya xırda kristallik tozdur.

Farmakoterapevtik qrupu

Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyasının müalicəsi üçün vasitə. ATC kodu: G04CA04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Silodozin α -adrenoreseptorların yüksək selektiv rəqib antaqonistidir, prostat vəzinin, sidik1A kisəsinin boynunun və sidik kanalının prostatik hissəsinin saya əzələlərində yerləşən postsinaptik α -adrenoreseptorları blokadaya alır. Prostat vəzinin, sidik kisəsi boynunun və sidik kanalının1A prostatik hissəsinin saya əzələ tonusunu azaldaraq, sidiyin xaric olmasını asanlaşdırır. Eyni zamanda, prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası ilə əlaqədar olan obstruksiya və qıcıqlanma simptomlarını da azaldır. Sidik kisəsində yerləsən α -adrenoreseptorlara qarşı affinliyi damar-1A ların saya əzələlərində yerləşən α -adrenoreseptorlarla birləşmə imkanlarından 162 dəfə daha1B artıqdır. Yüksək selektivliyi sayəsində ilkin olaraq normal AT-i olan pasiyentlərdə arterial təzyiqin klinik əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb olmur. Farmakokinetikası Silodozin oral qəbuldan sonra tez bir zamanda absorbsiya olunur. Onun mütləq biomənimsənil- məsi 32% təşkil edir. Qida qəbulu onun qanda maksimal qatılığını (C ) 30% azaldır, maksimalmax konsentrasiyanın yaranma müddətini isə (t ) 1 saat artırır və “konsentrasiya-zaman” əyrisininmax altındakı sahəyə (AUC) minimal təsir göstərir. C 87±5 nq/ml, t 2,5 saat, sidikdə ortamax max qatılığı 433±286 nq*saat/ml təşkil edir. Silodozinin paylanma həcmi 0,81 l/kq, plazma zülalları ilə birləşməsi isə 96,6% təşkil edir. Silodozin karbamoilqlükuronidinin plazma zülalları ilə birləşməsi 91% təşkil edir. Silodozin alkoqoldehidrogenaza və aldehiddehidrogenazanın iştirakı ilə, oksidləşmə yollarının qlükuronidləşməsilə (UGT2B7-nin iştirakı ilə), əsasən də CYP3A4 vasitəsilə metabolizmə uğrayır. Əsas fəal metaboliti olan karbamoilqlükuronidin (KMD-3213G) plazma qatılığı silodozindən 4 dəfə yüksəkdir. Silodozin sitoxrom P450 izofermentlərini induksiya və ya inhibə etmək potensialına malik deyil. Silodozinin 33,5%-i böyrəklərlə, 54,9%-i isə bağırsaqla xaric olunur. Silodozinin klirensi 23,1 l/saat təşkil edir. Silodozin sidiklə əsasən metabolitlər şəklində, az bir hissəsi isə dəyişilməmiş halda xaric olunur. Silodozinin və karbamoilqlükuronidin T½ dövrü müvafiq olaraq 11 və 18 saat təşkil edir. Müxtəlif qrup xəstələrdə preparatın farmakokinetikası Yaşlı xəstələr Silodozinin metabolitləri və farmakokinetik xüsusiyyətləri 75 yaşdan yuxarı xəstələrdə belə əhəmiyyətli dəyişikliyə məruz qalmır. Pediatrik təcrübə Silodozin 18 yaşdan aşağı olan şəxslər üzərində yoxlanılmamışdır. Qaraciyər xəstəlikləri Silodozinin farmakokinetik göstəriciləri yüngül qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə belə əhəmiyyətli dəyişikliyə məruz qalmır (Çayld-Pyu şkalası üzrə 7-9 bal). Silodozinin ağır qaraciyər xəstəlikləri zamanı isə farmakokinetikası öyrənilməmişdir. Böyrək xəstəlikləri Yüngül dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur (kreatinin klirensi ≥ 50 – ≤ 80 ml / dəq). Böyrək funksiyası orta dərəcədə pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi ≥ 30 – ˂ 50 ml / dəq) müalicəyə daha aşağı – 4 mq doza ilə başlamaq məsləhət görülür. Böyrək funksiyası ağır dərəcədə pozulmuş xəstələrdə (kreatinin klirensi ˂ 30 ml / dəq) silodozinin təyini məsləhət görülmür.

İstifadəsinə göstərişlər

Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyasının müalicəsi və profilaktikası. Əks-göstərişlər -Təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq və dözümsüzlük olduqda; -18 yaşa qədər uşaqlar; -Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 30 ml/dəq-dən az); -Ağır qaraciyər çatışmazlığı (klinik məlumatlar kifayət qədər deyil)

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30-50 ml/dəq) ehtiyatla istifadə olunur. Digər α -adrenoblokatorların istifadəsi zamanı olduğu kimi, silodozinlə müalicə zamanı AT-in1 aşağı düşməsi, ortostatik hipotenziya müşahidə oluna bilər. Ortostatik hipotenziyanın ilk əlamətləri zamanı (başgicəllənmə, süstlük) xəstə oturmalı və ya uzanmalı və bu vəziyyətdə simptomlar itənə qədər qalmalıdır. Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası və prostat vəzinin şişlərinin simptomları eyni olduğu və birlikdə inkişaf edə bildiyi üçün preparatın təyinindən əvvəl prostat vəzinin şişlərini istisna etmək məqsədilə müayinələr aparılmalıdır. Urorek ilə müalicə toxum mayesinin miqdarını azalda bilər, bu da müvəqqəti olaraq kişilərdə nəsil artırma funksiyasına (fertillik) təsir göstərə bilər. Bu effekt Urorek ilə müalicəni dayandırdıqda yox olur. α -adrenoblokatorları hazırda və əvvəllər qəbul edən xəstələrdə katarakta əməliyyatı zamanı1 “süst” qüzehi qişa sindromu yarana bilər, bu isə əməliyyat zamanı ağırlaşmalara səbəb ola bilər. Belə əməliyyatdan 1-2 həftə əvvəl α -adrenoblokatorlarla müalicəni dayandırmaq lazımdır.1 Katarakta ilə əlaqədar əməliyyat təyin olunan xəstələrə Urorek preparatı ilə müalicəni başlamaq tövsiyə olunmur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Silodozin əsasən CYP3A4, spirtli dehidrogenaza və UGT2B7 vasitəsilə sürətlə metabolizə olunur. Silodozin həmçinin P-qlükoprotein üçün substratdır. Substansiyalar enzim və ötürücülərin qarşısını alıb və ya induksiya edir ki, bu da silodozinin plazma konsentrasiyasına və onun aktiv metabolitlərinə təsir edə bilər. Alfa-adrenoblokatorlar α-adrenoreseptorların digər antaqonistləri ilə silodozinin birgə təhlükəsiz istifadəsi barədə məlumat qeyri-qənaətbəxşdir. Ona görə də α-adrenoreseptorların digər blokatorları ilə silodozinin birgə istifadəsi tövsiyə olunmur. CYP3A4 inhibitorları CYP3A4 inhibitorları (ketokonazol 400 mq) ilə birlikdə istifadəsi zamanı, silodozinin maksimal plazma konsentrasiyasında 3,7 dəfəyə qədər və silodozinin təsirində 3,1 dəfəyə qədər artım müşahidə olunmuşdur. CYP3A4 inhibitorları ilə (ketokonazol, itrakonazol və ya ritonavir kimi) birlikdə istifadəsi məsləhət görülmür. Silodozin diltiazem kimi orta təsirli CYP3A4 inhibitoru ilə birgə qəbul olunduqda, silodozinin AUC-da təxminən 30% artım müşahidə olunur, lakin C və yarımparçalanma dövrü təsirəmax məruz qalmır. Bu dəyişiklik klinik olaraq uyğun deyil və heç bir doza tənzimlənməsi tələb olunmur. 5 – ci tip FDE inhibitorları ilə Minimal farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər silodozin və sildenafil və ya tadalafilin maksimal dozalarında müşahidə olunur. Urorek qəbul edən 45-78 yaşlı 24 insanda plasebo-nəzarətli tədqiqatlarda, 100 mq sildenafil və ya 20 mq tadalafilin birgə qəbulu ortostatik testlərdə göstərildiyi kimi sistolik və ya diastolik qan təzyiqinin orta azalmasında heç bir kliniki təsir yaratmır (arxası üstə uzanan). 65 yaşından yuxarı insanlarda, 5-15 mm civə sütunu (sistolik) və 0-10 mm civə sütunu (diastolik) intervalında müxtəlif vaxtlarda orta azalma baş verir. Müsbət ortostatik testlər yalnız daha tez-tez birgə qəbul zamanı müşahidə olunur, lakin heç bir simptomatik ortostaz və ya başgicəllənmə olmur. Uroreklə 5-ci tip FDE inhibitorları qəbul edən xəstələr mümkün əlavə təsirlərə görə yoxlanılmalıdır. Antihipertenziv vasitələr Urorek ortostatik hipotenziya hallarının artması müşahidə olunmayan bir çox xəstələrdə antihipertenziv preparatlarla (renin-angiotenzin sistemində fəaliyyət göstərən bir çox maddə, beta-blokatorlar, kalsium kanalının blokatorları və diuretiklər) birlikdə kliniki tədqiqat proqra- mında iştirak etmişdir. Buna baxmayaraq, antihipertenziv vasitələrlə birgə istifadə zamanı diqqətli olmalı və xəstələr yarana biləcək mümkün əlavə təsirlərə qarşı yoxlanılmalıdır. Diqoksin Diqoksinin müntəzəm səviyyəsi, P-qlükoprotein substratı gündəlik 8 mq-lıq doza ilə birgə qəbul zamanı əhəmiyyətli dərəcədə təsirə məruz qalmamışdır. Dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Silodozin yalnız kişilərdə istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.

İstifadə qaydası və dozası

Tövsiyə olunan doza – birdəfəlik 8 mq təşkil edir, kapsulların yeməklə birlikdə, sutkanın eyni vaxtında qəbul edilməsi tövsiyə edilir. Kapsulu 1 stəkan su ilə, bütöv halda udmaq lazımdır. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə: Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur (Kreatinin klirensi – C ≥50 C ≤80 ml/dəq).Kr Kr Yüngül böyrək çatışmazlığı olan xəstələrin (C ≥50 C ≤80 ml/dəq) müalicəsi zamanı başlanğıcKr Kr doza sutkada 4 mq tövsiyə olunur, müalicənin 1 həftəsindən sonra xəstənin fərdi dözümlülüyündən asılı olaraq doza sutkada 8mq-a qədər artırıla bilər. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə Urorekin istifadəsi məsləhət görülmür. (C <30 ml/dəq).Kr Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə: Yüngül dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Hər hansı məlumat olmadığına görə, ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə preparatın istifadəsi tövsiyə olunmur. Yaşlı xəstələrdə: Yaşlı xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Uşaqlarda istifadəsi: Pediatrik təcrübədə Urorekin istifadəsinə müvafiq qeydlər yoxdur.

Əlavə təsirləri

Müvafiq səbəb-nəticə əlaqəsi olan bütün klinik araşdırmalarda və ümumdünya post-marketinq təcrübəsində qeyd olunan əlavə təsirlər MedDRA orqan sistemi üzrə sadalanır və aşağıdakı tezliklərlə ifadə olunur: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 – <1/10), bəzən (≥1/1000 – <1/100), nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000), çox nadir hallarda (<1/10 000), məlum olmayan (mövcud məlumatlar əsasında başvermə tezliyini müəyyən etmək mümkün deyildir). İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar Çox nadir hallarda: allergiya tipli üz şişkinliyi, dil qatlanması, faringeal ödem *. Psixiatrik pozğunluqlar Az hallarda: cinsi həvəsin azalması. MSS-ə: Çox tez-tez: başgicəllənmə, nadir hallarda: huşun itməsi*, məlum olmayan: bihuşluq. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: taxikardiya*, hipotenziya, nadir hallarda: ürəkdöyünmə*. Damarlarda baş verən pozğunluqlar Tez-tez hallarda: ortostatik hipotenziya, az hallarda: arterial təzyiqin enməsi. Tənəffüs sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: burun tutulması. Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: ishal, az hallarda: ürəkbulanma, ağızda quruluq. Hepatobiliar sistemə Bəzən:qeyri-normal qaraciyər funksiyası testləri *. Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar Bəzən: dəri səpgisi*, prurit*, övrə*, toksidermiya*. Reproduktiv sistemdə baş verən pozğunluqlar Tez-tez: retroqrad eyakulasiya, aneyakulyasiya, bəzən: erektil disfunksiya. Zəhərlənmələr, xəsarətlər və prosedur ağırlaşmaları Məlum deyil: Əməliyyatdaxili passiv qüzehli qişa sindromu. * ümumdünya post-marketinq təcrübəsində qeyd olunan spontan yaranan əlavə təsirlər (klinik sınaqların I-IV fazasında və qeyri-müdaxiləli yoxlamalarda qeyd olunan hallardan hesablanan tezliklər). Ortostatik hipotenziya: plasebo – nəzarətli sınaqlarda ortostatik hipotenziyaya meyillilik halla- rının 1,2%-i silodozinlə və 1%-i pasebo ilə bağlı olmuşdur. Ortostatik hipotenziya təsadüfi hallarda bihuşluğa yol aça bilər. Əməliyyatdaxili passiv qüzehli qişa sindromu (İFİS – İntraoperative floppy iris syndrome): İFİS katarakta əməliyyatı zamanı qeydə alınmışdır. Əgər içlik vərəqədə qeyd olunmuş və ya qeydə alınmayan hər hansı əlavə təsir müşahidə etsəniz, bu barədə həkiminizə məlumat verin.

Doza həddinin aşılması

Silodozin sağlam kişilərdə 48 mq/gün dozalara qədər qiymətləndirilmişdir. Doza məhdudlaşdırıcı əlavə təsir ortostatik hipotenziya olmuşdur. Qida qəbulu yaxın vaxtlarda olmuşsa, ürəkbulanmanın induksiyası və ya mədənin yuyulması nəzərdən keçirilə bilər. Urorekin doza həddinin aşılması hiportenziyaya səbəb olduqda, ürək-damar sisteminin dəstəyi təmin olunmalıdır. Silodozinin proteinlə birləşməsi yüksək olduğu üçün (96,6%) dializ o qədər də əhəmiyyətli nəticə verməyəcəkdir.

Buraxılış forması

4 və ya 8 mq-lıq kapsullar. 10 kapsul, PVX/PVDX və alüminium folqalı blisterlərdə. 3 blister (30 kapsul), içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°С-dən yuxarı olmayan temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Recordati Industria Chimica e Farmaceutica S.p.A. İstehsal sahəsinin ünvanı Via M. Civitali 1, 20148 Milan, Italya. Marketinq icazəsinin sahibi Rekordati İreland Ltd, ireland. Raheens East Ringaskiddy, Co. Cork.