Montel 4 mq N28 granul

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

MONTEL PEDİATRİK 4 mq pediatrik peroral qranullar MONTEL PEDIATRIC

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 paket qranulun tərkibində 4 mq montelukast (4,16 mq montelukast natrium şəklində) vardır Köməkçi maddələr:mannitol, hidroksipropil sellüloza (E 463)

Təsviri

Ağ rəngli, homogeny qranullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Leykotrien reseptorlarının antaqonistləri. ATC kodu: R03DC03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Sisteinil leykotrienlər (LTC4, LTD4, LTE4) tosqun hüceyrələr və eozinofillər də daxil olmaqla müxtəlif hüceyrələrdən ayrılan güclü iltihab eykozanoidləridir. Bu vacib pro-astmatik mediator- lar sisteinil leykotrien (CysLT) reseptorlarına birləşirlər. CysLT tip-1 (CysLT1) reseptoru insan tənəffüs yollarında (tənəffüs yollarının saya əzələ hüceyrələrində və tənəffüs yollarının makro- faqlarında) və digər proiltihab hüceyrələrində (eozinofillər və müəyyən mieloid kök hüceyrələr- də) olur. CysLT astma və allergik rinit patofizologiyası ilə əlaqələndirilmişdir. Astma zamanı leykotrienlərin vasitəçilik etdiyi təsirlərə bronxokonstriksiya, selikli sekresiya, damar keçiriciliyi və eozinofillərin toplanması daxildir. Allergik rinit zamanı CysLT-lər həm allergenin təsirinə məruz qaldıqdan sonra həm erkən, həm də gec faza reaksiyalarında burunun selikli qişasından azad olur və allergik rinit simptomları ilə əlaqələndirilir. CysLT-lərin intranazal tətbiqinin burun tənəffüs yollarının müqavimətini və burun tutulmasının simptomlarını artırdığı göstərilmişdir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Montelukast, peroral qəbuldan sonra mədə-bağırsaq traktından sürətlə sorulur. 10 mq örtüklü tabletin böyüklərdə acqarına qəbul edilməsindən sonra montelukastın orta pik plazma konsen- trasiyası (Cmax) 3 saat ərzində yaranır (Tmax). Daxilə qəbul edildikdən sonra orta biomənimsə- nilməsi 64% -dir. Standart qidalanma peroral biomənimsənilməyə və Cmax-a təsir göstərmir. Qida qəbulundan asılı olmayaraq 10 mq örtüklü tabletlərin qəbul müddətindən asılı olmayaraq istifadə olunduğu klinik tədqiqatlarda təhlükəsizlik və effektivlik nümayiş etdirilmişdir. 5 mq çeynəmə tablet ilə Cmaks acqarına böyüklərdə qəbul edildikdən 2 saat sonra yaranır. Orta biomənimsənilmə 73%-dür və standart qida qəbulundan sonra 63%-ə enir. 4 mq çeynəmə tablet ilə Cmax, 2-5 yaş arası pediatrik pasiyentlərdə acqarına qəbul edildikdən 2 saat sonra əldə edilir. 10 mq tablet qəbul edən böyüklərdə Cmax 66% yüksək olduğu halda, Cmin daha az olmuşdur. 4 mq peroral qranul dərman forması, böyüklərə acqarına tətbiq edildikdə, 4 mq çeynəmə tabletə bioekvivalentdir. 4 mq peroral qranul dərman forması ilə, Cmax 6 aylıqdan 2 yaşadək pediatrik pasiyentlərdə acqarına qəbuldan 2 saat sonra əldə edilir. Cmax 10 mq tablet qəbul edən böyük- lərə nisbətən 2 dəfə çoxdur. Qranul dərman formasının və yüksək yağlılığa malik standart qida ilə və ya alma sousu ilə birgə qəbulu montelukastın AUC-un köməyilə təyin olunan farmakoki- netikasına klinik əhəmiyyətli təsir göstərməmişdir (alma püresi ilə birlikdə, alma püresi olmadan müvafiq olaraq 1223,1 nq.s / ml-ə qarşı 1225,7 və yüksək yağ tərkibli standart yemək olmadan müvafiq olaraq 1148,5 nq.s / ml-ə qarşı 1191,8). Paylanması Montelukast plazma zülalları ilə 99%-dən daha yüksek dərəcədə birləşir. Montelukastın sabit paylanma həcmi 8 -11 litr təşkil edir. Radioizotopla nişanlanmış montelukastla siçovullar üzə- rində aparılan tədqiqatlar, onun hematoensefalik baryerdən minimal dərəcədə keçdiyini göstərir. Bundan başqa, dozanın qəbulundan 24 saat sonra radioizotopla nişanlanmış materialın konsen- trasiyası bütün digər toxumalarda minimaldır. Biotransformasiyası Montelukast geniş miqdarda metabolizə olunur. Müalicəvi dozalarla aparılan tədqiqatlarda, montelukast metabolitlərinin plazma konsentrasiyaları, böyüklərdə və pediatrik pasiyentlərdə sabit vəziyyətdə ölçülə bilməz dərəcədə aşağıdır. İnsan qaraciyəri mikrosomlarından istifadə etməklə aparılan in vitro tədqiqatlar göstərir ki, sito- xrom P450 3A4 və 2C9 montelukastın metabolizmində rol oynayır. İnsan qaraciyər mikrosomla- rından alınan əlavə in vitro nəticələrə əsasən, montelukastın müalicəvi plazma konsentrasiyası P450 3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 və ya 2D6 sitoxromlarını inhibə etmir. Montelukastın müalicəvi təsirinə metabolitlərin töhvəsi minimaldır. Xaric olması Montelukastın plazma klirensi sağlam böyüklərdə orta hesabla 45 ml / dəq-dir. Radioizotopla nişanlanmış montelukastın peroral dozasından sonra 5 günlük nəcis nümunələrində radioaktiv- liyin 86%-i və sidikdə 0,2 %-i aşkar edilmişdir. Montelukastın biomənimsənilmə rəqəmləri ilə birlikdə, bu, montelukast və metabolitlərinin demək olar ki, yalnız ödlə xaric olduğunu göstərir. Xəttilik/qeyri-xəttilik 50 mq-a qədər peroral dozalarda Montelukastın farmakokinetikası xətti xarakter daşıyır. Gündə bir dəfə 10 mq montelukast qəbul edərkən, başlanğıc dərman çox az miqdarda (təxminən 14%) plazmada toplanmışdır. Xəstələrdə xarakterik xüsusiyyətləri Yaşlılar Yaşlılarda dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Böyrək çatışmazlığı Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər üzərində tədqiqat aparılmamışdır. Montelukast və onun metabolitləri ödlə xaric olduğundan, böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlən- məsinə ehtiyacın yaranması gözlənilmir. Ağır qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu şkalasına görə > 9) olan pasiyentlərdə montelukastın farmakokinetikası barədə məlumat yoxdur. Yüksək dozada montelukast (böyüklər üçün tövsiyə olunan dozadan 20 və 60 dəfə çox) qəbul edildikdə teofilli- nin plazma konsentrasiyasında azalma müşahidə edilmişdir. Gündə bir dəfə tövsiyə olunan 10 mq dozada bu təsir müşahidə edilməmişdir. Klinikayaqədərki təhlükəsizlik məlumatları ALT, qlükoza, fosfor və triqliseridlərin səviyyələrində kiçik, müvəqqəti dəyişikliklər heyvanlar üzərində aparılan toksikliyə dair tədqiqatlarda zərdab biokimyasında qeyd edilmüşdür. Heyvanlarda aşkar edilmiş toksik təsirlər aşağıdakılardır: ağızsuyu ifrazının artması, mədə-ba- ğırsaq simptomları, yumşaq nəcis və ion balansının pozulması. Bu hallar, klinik dozada müşahi- də edilən sistem məruz qalmanın > 17 dəfə yüksəlməsinə səbəb olan dozalarda baş vermişdir. Meymunlarda əlavə təsirlər gündə 150 mq / kq-dan çox olan dozalarda (klinik dozada müşahidə edilən sistem təsirin > 232 dəfə artmasına səbəb olan doza) müşahidə edilmişdir. Heyvan tədqi- qatlarında, montelukast, klinik sistem təsirdən >24 dəfə çox sistem təsir zamanı fertilliyə və ya reproduktiv qabiliyyətə təsir etməmişdir. Gündə 200 mq / kq doza (klinik sistem təsirin> 69 qa- tı) alan siçovullarda dişi fertilliyi tədqiqatında balanın bədən kütləsində kiçik bir azalma qeyd edilmişdir. Dovşanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda, klinik dozada meydana çıxan sistem təsir- dən >24 dəfə çox sistem təsir zamanı yanaşı nəzarət heyvanları ilə müqayisədə sümüklərin ki- fayət qədər inkişaf etməməsinin daha yüksək tezliyi müşahidə edilmişdir. Siçovullarda heç bir anormallıq aşkar edilməmişdir. Montelukastın heyvanlarda plasentadan keçdiyi və ana südünə daxil olduğu göstərilmişdir. Siçanlarda və siçovullarda 5000 mq / kq-a qədər (sınaqdan keçirilmiş maksimum doza) monte- 2 2 lukast natrium dozalarının (siçanlarda 15000 mq / m və siçovullarda 30000 mq / m ) birdəfəlik peroral qəbulundan sonra ölüm müşahidə edilməmişdir. Bu doza, gündəlik böyük insan dozası- nın 25000 qatına bərabərdir (50 kq bədən kütləsi olan pasiyent üçün). Siçanlarda montelukastın gündə 500 mq / kq-a qədər dozaları (sistem təsirdən təqribən> 200 dəfə yüksək) UVA, UVB (günəşin müxtəlif dalğa uzunluğuna malik ultrabənövşəyi şüaları) və ya görünən işıq spektrlərində fototoksik deyildi. Montelukast, gəmirici növlərində in vitro və in vivo testlərdə mutagenlik və ya şiş əmələ gətirici təsir göstərməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

MONTEL yüngül və orta dərəcədə davamlı astmanın inhalyasion kortikosteroidlərlə müalicə oluna bilmədiyi və qısamüddətli təsirə malik beta-aqonistlərin qeyri-kafi olduğu hallarda 12 aylıqdan 5 yaşa qədər pasiyentlərdə astmanın müalicəsi üçün əlavə müalicə kimi göstərişdir. MONTEL, anamnezində oral kortikosteroidlərin istifadəsini tələb edən ağır astma tutması olmayan, yüngül davamlı astması olan 2-5 yaş arası pasiyentlərdə aşağı dozada inhalyasion kortikosteroid istifadə edən və inhalyasion kortikosteroidlər istifadə edə bilməyən pasiyentlərdə alternativ müalicə variantıdır. MONTEL, 2 yaşlı və 2 yaşdan böyük pasiyentlərdə fiziki yüklənmə nəticəsində yaranan bron- xokonstriksiya ilə bağlı astmanın profilaktikası üçün göstərişdir.

Əks göstərişlər

Preparatın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ümumi Pediatrik xəstələrdə (6 aylıq-2 yaş) davamlı astma diaqnozu bir pediatr və ya pulmonoloq tərəfindən qoyulmalıdır. Xəstələrə kəskin astma tutmalarının müalicəsi üçün heç vaxt peroral montelukast istifadə etmə- mələri və adi xilasedici dərmanlarını bu məqsədlə əlçatan bir yerdə saxlamaları tövsiyə edilmə- lidir. Kəskin tutma meydana gəldikdə, qısamüddətli təsirə malik inhalyasion beta-aqonist istifadə edilməlidir. Pasiyentlər, qısamüddətli təsirə malik beta-aqonistlərin adi haldan daha çox inhalya- siyasına ehtiyac olduqda mümkün qədər tez həkimlərinə müraciət etməlidirlər. Montelukastla müalicə inhalyasion və ya peroral kortikosteroidlərin istifadəsi ani olaraq dayan- dırılaraq birdən-birə başlanmamalıdır. Eyni vaxtda Montelukast verildikdə peroral kortikosteroidlərin qəbulunun dayandırıla biləcəyinə dair heç bir məlumat yoxdur. Neyropsixiatrik hadisələr Montelukast istifadə edən böyük, yeniyetmə və pediatrik xəstələrdə neyropsixitrik hadisələr ba- rədə məlumat verilmişdir. Marketinqdən sonrakı məlumatlara görə, montelukastdan istifadə za- manı həyəcan, təcavüzkar davranış və ya düşmənçilik, narahatlıq, depressiya, dezorientasiya, yu- xu anormallıqları, hallüsinasiyalar, yuxusuzluq, narahatlıq, hərəkətlilik, yuxuda gəzinti (luna- tizm), intihar düşüncələri və davranışları (intihara cəhd daxil olmaqla) və tremor kimi pozğun- luqlar barədə məlumat verilmişdir. Montelukastın bəzi marketinq sonrası hesabatlarında klinik xüsusiyyətlər və əlavə təsirlər arasında tutarlı bir əlaqənin olması müəyyən edilmişdir. Pasiyent- lər və həkimlər neyropsixiatrik hadisələrə qarşı diqqətli olmalıdırlar. Pasiyentlər bu cür dəyişik- liklərlə qarşılaşdıqları təqdirdə həkimlərini məlumatlandırmaları barədə xəbərdar edilməlidir. Həkimlər, bu cür hallar baş verərsə, MONTEL ilə müalicənin davam etdirilməsi üçün dərmanın risklərini və faydalarını diqqətlə qiymətləndirməlidirlər (bax: “Əlavə təsirləri”). Eozinofilik vəziyyətlər Nadir hallarda, montelukast kimi astmaəleyhinə vasitələrlə müalicə olunan pasiyentlərdə sistem eozinofiliya baş verə bilər; bu mənzərə bəzən adətən sistem kortikosteroid dərmanları ilə müalicə olunan Çarq-Stross (Churg-Strauss) sindromu adlanan bir xəstəliyə uyğun gələn vaskulitin klinik xüsusiyyətləri ilə müşayiət oluna bilər. Bu hadisələr, həmişə olmasa da, peroral kortikosteroid- lərlə müalicənin azaldılması və ya dayandırılması ilə bağlı olmuşdur. Leykotrien reseptorların antaqonistlərinin Çarq-Stross (Churg-Strauss) sindromunun meydana gəlməsi ilə əlaqəli olma ehtimalı istisna edilə və ya təsdiqlənə bilməz. Həkimlər eozinofiliyası, vaskulit səpgisi, ağırlaşan ağciyər simptomları, ürək fəsadları və / və ya neyropatiyası olan pasiyentlərinə qarşı diqqətli ol- malıdırlar. Bu simptomları olan pasiyentlər yenidən müayinə edilməli və müalicə rejimləri nə- zərdən keçirilməlidir. Montelukast müalicəsi aspirinə həssas olan pasiyentlərin aspirin və digər qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatları qəbul etməkdən qaçmağın gərəkliliyini dəyişdirmir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Montelukast astmanın profilaktikasında və astmanın xronik müalicəsində adətən istifadə olunan digər müalicə üsulları ilə birlikdə tətbiq edilmişdir. Montelukastın digər dərmanlarla qarşılıqlı tə- sirinə dair tədqiqatlarda tövsiyə olunan klinik dozası aşağıdakı dərmanların farmakokinetikasına klinik cəhətdən təsir göstərməmişdir: teofillin, prednizon, prednizolon, peroral kontraseptivlər (etinil estradiol/noretindron 35/l), terfenadin, diqoksin və varfarin. Montelukastın plazmada konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahəsi (AUC), fenobarbital ilə birlikdə tətbiq olunan pasiyentlərdə təxminən 40% azalmışdır. Montelukast CYP 3A4, 2C8 və 2C9 ilə metabolizə olunduğundan, xüsusilə fenitoin, fenobarbital və rifampisin kimi CYP 3A4, 2C8 və 2C9-un induktorları ilə birlikdə uşaqlara montelukast tətbiq edərkən ehtiyatll olmaq lazımdır. İn vitro tədqiqatlar montelukastın CYP 2C8-in güclü inhibitoru olduğunu göstərdi. Lakin, mon- telukast və roziqlitazonun (əsasən CYP 2C8 tərəfindən metabolizə olunan dərman məhsullarını təmsil edən tədqiqat substratı) iştirakı ilə aparılan klinik dərman qarşılıqlı tədqiqatından alınan məlumatlar, montelukastın in vivo CYP 2C8-i inhibə etmədiyini göstərdi. Bu səbəbdən montelu- kastın bu fermentlə metabolizə olunan dərman preparatlarının metabolizmini əhəmiyyətli dərəcə- də dəyişdirməsi gözlənilmir (məsələn, paklitaksel, roziqlitazon və repaqlinid). In vitro tədqiqatlar montelukastın CYP 2C8, 2C9 və 3A4 substratı olduğunu göstərdi. Montelu- kast və gemfibrozilin (həm CYP 2C8 həm də 2C9-un inhibitoru) iştirak etdiyi dərman qarşılıqlı təsirinə dair klinik tədqiqatından alınan məlumatlar, gemfibrozilin montelukastın sistem təsirini 4,4 dəfə artırdığını göstərir. CYP 3A4-ün güclü inhibitoru olan itrakonazolun gemfibrozil və montelukast ilə eyni vaxtda qəbulu montelukastın sistem təsirinin daha çox artmasına gətirib çıxarmamışdır. Böyüklərdə təsdiq olunmuş 10 mq dozadan daha yüksək dozalarda (məsələn, böyük pasiyentlərdə 22 həftə ərzində gündəlik 200 mq və təxminən bir həftə ərzində gündəlik 900 mq-a qədər), gemfibrozilin montelukastın sistem təsirinə təsiri klinik olaraq müşahidə edil- məmişdir. Bu, əhəmiyyətli hesab olunmur. Bu səbəbdən, gemfibrozil ilə eyni vaxtda tətbiq edil- dikdə montelukastın dozasının tənzimlənməsi tələb olunmur. Lakin, əlavə təsirlərin güclənməsi potensialına görə ehtiyatlı olmaq lazımdır. In vitro məlumatlara əsasən CYP 2C8-in digər məlum inhibitorları ilə (məsələn, trimetoprim) klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərman qarşılıqlı təsirləri gözlənilmir. Bundan başqa, montelukastın yalnız itrakonazol ilə eyni vaxtda istifadəsi, monte- lukastın sistem təsirinin əhəmiyyətli dərəcədə güclənməsi ilə nəticələnməmişdir. Uyuşmazlığı Məlumat yoxdur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik kateqoriyası B-dir. Doğuş potensialı olan qadınlar / doğuşa nəzarət (kontrasepsiya) Doğuş potensialı olan qadınlarda reproduktiv qabiliyyətə təsirləri barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Hamiləlik dövrü Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda hamiləliyə / embrionun / dölün inkişafına zərərli təsir müşahidə edilməmişdir. Mövcud hamiləlik məlumat bazalarının məhdud məlumatları, MONTEL ilə dünya səviyyəsində marketinq sonrası istifadə zamanı nadir hallarda qeyd edilən inkişaf qüsurları (məsələn, orqan qüsurları) ilə səbəb-nəticə əlaqəsinin olduğunu göstərmir. MONTEL hamiləlik dövründə yalnız mütləq zərurət olduğu zaman istifadə edilə bilər. Laktasiya dövrü Siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlar montelukastın südlə xaric olduğunu göstərir Montelukastın ana südü ilə xaric olub-olmadığı məlum deyil. MONTEL laktasiya dövründə (ana südü ilə qidalandırma dövrü) yalnız qəti zərurət olduğuna qərar verildiyi halda istifadə edilə bilər. Reproduktiv qabiliyyət / fertillik Dişi siçovullarda fertillik tədqiqatlarında, montelukastın 200 mq / kq peroral dozası (hesablanmış təsir, gündəlik tövsiyə olunan maksimum peroral dozada böyüklərin AUC-nin təxminən 70 qatı- nı təşkil etmişdir) fertillik və məhsuldarlıq göstəricilərində azalmalarla nəticələnmişdir. 100 mq / kq peroral dozada qadınlarda fertillik və ya məhsuldarlıq üzərində heç bir təsir müşahidə olun- mamışdır (hesablanan təsir, gündəlik tövsiyə olunan maksimum dozada böyüklərin AUC-nun təxminən 20 qatını təşkil etmişdir). Montelukast, erkək siçovullarda 800 mq / kq-a qədər peroral dozada fertilliyə heç bir təsir göstərməmişdir (hesablanmış təsir, gündəlik tövsiyə olunan maksi- mal dozada böyüklərin AUC-nun təxminən 160 qatını təşkil etmişdir). MONTEL-in insanlar üzərində reproduktiv qabiliyyətə təsiri barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Xüsusi pasiyent qruplarına dair əlavə məlumatlar Xüsusi pasiyent qrupları üçün dərman qarşılıqlı təsirinə dair heç bir tədqiqat aparılmamışdır. Uşaqlar Qarşılıqlı təsirə dair heç birtədqiqat aparılmamışdır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Montelukastın pasiyentlərin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir etməsi gözlənilmir. Lakin, çox nadir hallarda yuxululuq və baş- gicəllənmə barədə məlumat verilmişdir.

İstifadə qaydası və dozası

12 aylıqdan 5 yaşa qədər pediatrik pasiyentlərdə doza gündə 1 paket 4 mq oral qranuldur. 12 aylıq – 5 yaş arası pediatrik pasiyentlərdə astma MONTEL gündə bir dəfə axşamlar qəbul edilməlidir. 2-4 həftədən sonra müalicəyə cavab olmazsa, müalicə dayandırılmalıdır. İstifadə qaydası MONTEL, soyuq və ya otaq temperaturunda 1 çay qaşığı (5 ml) istifadəyə hazır qarışıqda və ya ana südündə həll olunaraq və ya soyuq və ya otaq temperaturunda bir qaşıq yumşaq qidaya qarış- dırılaraq bilavasitə daxilə qəbul edilə bilər; stabillik tədqiqatlarına uyğun olaraq, yalnız alma pü- resi, yerkökü, düyü və ya dondurma istifadə edilməlidir. Paket istifadəyə hazır olana qədər açıl- mamalıdır. Paket açıldıqdan sonra tam doza (hazır qarışıq və ya ana südü və ya uşaq yeməkləri ilə qarışdırılaraq və ya qarışdırılmayaraq) 15 dəqiqə ərzində istifadə edilməlidir. Hazır qarışıqla, ana südü və ya qidalarla qarışdırıldıqdan sonra MONTEL növbəti istifadə üçün saxlanılmamalı, istifadə olunmayan hissəsi atılmalıdır. MONTEL istifadəyə hazır qarışıq və ya ana südündən başqa hər hansı bir mayedə həll edilməməlidir. Ancaq istifadə edildikdən sonra mayelər verilə bilər. MONTEL qida qəbulu vaxtından asılı olmayaraq qəbul edilə bilər. MONTEL-in astma göstəricilərinə müalicəvi təsiri bir gün ərzində başlayır. MONTEL peroral istifadə üçün qranullar acqarına və dolu mədəyə qəbul edilə bilər. Pasiyentlərə astmanın nəzarət altına alınmasından sonra və astmanın pisləşdiyi dövrlərdə MONTEL qəbuluna davam etmələri tövsiyə edilməlidir. Xüsusi pasiyent qrupları ilə bağlı əlavə məlumatlar Böyrək çatışmazlığı Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur (bax: “Farma- kokinetikası”). Qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur (bax: “Farmakokinetikası”). Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr haqqında məlu- mat yoxdur. Uşaqlar Monteukastın 6 ilə 14 yaş arasında astması olan pediatrik pasiyentlərdə təhlükəsizliyi və effektivliyi adekvat, yaxşı nəzarət olunan tədqiqatlarda göstərilmişdir. Bu yaş qrupunda təhlükəsizlik və effektivlik profilləri böyüklərdələrdə olduğu kimidir. Astması olan 12-23 aylıq pediatrik pasiyentlərdə montelukastın təhlükəsizliyi 172 pediatrik pasiyentdə aparılan analizlərlə sübut edilmişdir. Bu pasiyentlərdən 124-ü, 6 həftəlik ikiqat kor placebo-nəzarətli tədqiqatda montelukastla müalicə almışdır. Montelukastın bu yaş qrupunda effektivliyi, 6 yaş və daha yuxarı astmatik xəstələrdə oxşar orta sistem məruz qalma ilə nümayiş etdirilən effektivliyə əsasən (konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə; AUC), həmçinin, bu populyasiyalarda xəstəliyin gedişinin, patofizyologiyasının və dərmanın təsirinin kifayət qədər bənzər olmasına əsasən ümumiləşdirilmiş. Effektivlik, tədqiqat qiymətləndirməsi olan bir təhlü- kəsizlik tədqiqatından alınan effektivlik məlumatları ilə təsdiq edilmişdir. Astması olan 12 aylığa qədər pediatrik pasiyentlərdə təhlükəsizlik və effektivlik müəyyən edilməmişdir. Yaşlılar Montelukastın klinik sınaqlarına daxil edilənlərin 3,5% -ini 65 yaşlı və ondan böyük, 0,4% -ini isə 75 yaşlı və ondan böyük subyekttlər təşkil etmişdir. Bu subyektlər və gənc insanlar arasında təhlükəsizlik və effektivlik baxımından adətən heç bir fərq müşahidə edilməmişdir və digər qeyd edilən təcrübələr yaşlı və gənc pasiyentlər arasındakı cavablarda fərqlənməmişdir. Lakin, bəzi yaşlı insanlarda yüksək həssaslıq istisna edilə bilməz. Astmanın digər müalicələri ilə birlikdə MONTEL ilə müalicə İnhalyasion kortikosteroidlər: Lazım gələrsə, inhalyasion kortikosteroidlərlə və / və ya qısamüd- dətli β-aqonistlərlə kifayət qədər klinik nəzarəti əldə edə bilməyən xəstələrdə MONTEL ilə müa- licə əlavə bir müalicə olaraq istifadə edilə bilər. Lazım gələrsə, inhalyasion kortikosteroidin do- zası tədricən azaldıla və hətta steroid müalicəsi tamamilə dayandırıla və müalicə MONTEL ilə davam etdirilə bilər. Lakin, steroidlərlə müalicə heç vaxt qəfil dayandırılaraq MONTEL ilə müa- licəyə başlanmamalıdır.

Əlavə təsirləri

Montelukast, davamlı astma xəstələrində aparılan klinik tədqiqatlarda aşağıdakı kimi qiymətləndirilmişdir. Montelukast klinik tədqiqatlarda aşağıdakı hallarda qiymətləndirilmişdir: • 10 mq-lıq örtüklü tabletlər 15 yaşlı və ondan böyük 4000-ə yaxın yeniyetmə və böyük pasiyentdə. • 5 mq-lıq çeynəmə tabletlər 6/14 yaşlı 1750 pediatrik pasiyentdə • 4 mq-lıq çeynəmə tabletlər 2-5 yaşlı 851 pediatrik pasiyentdə. • 4 mq-lıq qranullar 6 aylıqdan 2 yaşa qədər 175 pediatrik pasiyentdə. Montelukast, fasiləli astması olan pasiyentlər üzərində aparılan klinik tədqiqatlarda aşağıdakı kimi qiymətləndirilmişdir. Montelukastla müalicə olunan 6 aylıqdan 2 yaşadək pediatrik pasiyentlərin iştirakı ilə aparılan klinik tədqiqatlarda, placebo ilə müqayisədə daha yüksək dərəcədə bildirilən, dərmanla bağlı, tez-tez (≥ 1/100 və <1/10) müşahidə edilən əlavə təsirlər aşağıdakılardır: Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: hiperkineziya Tənəffüs yollarında, döş qəfəsində və ortadivarda baş verən pozğunluqlar Tez-tez: astma Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Tez-tez: ishal Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar Tez-tez: ekzematoz dermatit, səpgi Montelukastla müalicə olunan 2 yaşdan 5 yaşa qədər pediatrik pasiyentlər üzərində aparılan klinik tədqiqatlarda, plasebodan daha yüksək dərəcədə bildirilən, tez-tez (≥1 / 100 və <1/10) müşahidə edilən əlavə təsirlər aşağıdakılardır: Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Tez-tez: qarın ağrısı Ümumi pozğunluqlar və istifadə yeri ilə bağlı pozğunluqlar Tez-tez: susama Montelukastla müalicə olunan 15 yaşlı və böyük yeniyetmə və böyük astma xəstələri üzərində aparılan (iki 12 həftəlik tədqiqat, n = 795) klinik tədqiqatlarda, placebo ilə müqayisədə dərmanla bağlı, tez-tez (≥1/100, <1/10) müşahidə olunan əlavə təsirlər aşağıdakılardır: Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: baş ağrısı Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Tez-tez: qarın ağrısı Montelukastla müalicə alan 6 -14 yaşlıı pediatrik astma xəstələrinin iştirakı ilə aparılan klinik tədqiqatlarda (8 həftəlik bir tədqiqat, n = 201) (56 həftəlik iki tədqiqat, n = 615) dərmanla bağlı tez-tez (≥1/100, <1/10) müşahidə edilən əlavə təsirlər aşağıdakı kimidir: Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: baş ağrısı Böyüklərdə 2 ilədək və 6 -14 yaşlı pediatrik xəstələrdə 12 aya qədər aparılan klinik tədqiqatlarda məhdud sayda xəstə ilə uzunmüddətli müalicə üçün təhlükəsizlik profili dəyişməz qalmışdır. Ümumilikdə, 2 -5 yaşlı 502 pediatrik pasiyentə ən azı 3 ay, 338 pasiyent 6 ay və daha uzun müd- dət, 534 xəstə 12 ay və ya daha uzun müddətə montelukastla müalicə edilmişdir. Bu pasiyentlər- də uzunmüddətli müalicə zamanı təhlükəsizlik profili dəyişməmişdir. 6 aylıqdan 2 yaşa qədər pe- diatrik pasiyentlərdə 3 aya qədər müalicə zamanı təhlükəsizlik profili dəyişməmişdir. Postmarketinq təcrübə Marketinqdən sonrakı istifadə zamanı qeyd edilən əlavə təsirlər sistem orqan sınıfı və başvermə tezliyinə görə sadalanmışdır. Tezlik kateqoriyaları müvafiq klinik tədqiqatlar əsasında hesablanmışdır. Tezlik kateqoriyaları: klinik tədqiqat bazasında təyin edilən əlavə təsirlərin başvermə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥ 1/100 – <1/10), nadir (≥1/100 000 – <1/1000), çox nadir (<10 000). İnfeksiyalar və invaziyalar Çox tez-tez: yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası † Qan və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar Nadir: qanaxmaya meylliyin yüksəlməsi Çox nadir hallarda: trombositopeniya. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: anafilaksiya daxil olmaqla yüksək həssaslıq reaksiyaları Çox nadir: qaraciyərə eozinofil infiltrasiya Psixikada baş verən pozğunluqlar Bəzən: qorxulu yuxular daxil olmaqla, yuxu anormallıqları, yuxusuzluq, həyəcan, oyanıqlıq, aqressiv davranış və ya düşmənçiliklə həyəcan, depressiya, lunatizm (yuxuda gəzmə), § psixomotor hiperaktivlik (qıcıqlanma, narahatlıq, tremor daxil olmaqla) Nadir: diqqətin zəifləməsi, unutqanlıq, tiklər. Çox nadir: hallüsinasiyalar, intihar düşüncəsi və davranışı (intihar eğilimi), davranış dəyişiklik- ləri, obsessiv-kompulsiv simptomlar, disfemiya. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Bəzən: başfırlanma (vertiqo), başgicəllənmə, yuxululuq, paresteziya/hipoesteziya, qıcolma. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar Nadir: ürək çırpıntısı. Tənəffüs yollarında, döş qəfəsində və ortadivarda baş verən pozğunluqlar Bəzən: epistaksis. Çox nadir: Çarq-Ştraus sindromu (ÇŞS), ağciyər eozinofiliyası. Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Tez-tez: diareya ‡, ürəkbulanma ‡, qusma ‡. Bəzən: ağızda quruluq, dispepsiya. Hepatobiliar pozğunluqlar Tez-tez: zərdab transaminazalarının (ALT, AST) səviyyələrinin yüksəlməsi. Çox nadir: hepatit (hepatosellülar və qarışıq müntəzəm qaraciyər zədələnməsi də daxil olduğu xolestatik hepatit). Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar Tez-tez: səpgi‡. Bəzən: göyərmə, övrə, dəri qaşınması. Nadir: angionevrotik ödem. Çox nadir: düyünlü eritema, multiformalı eritema. Skelet-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada və sümüklərdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: artralgiya, əzələ spazmları daxil olmaqla mialgiya. Böyrəkdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: uşaqlarda enurez. Ümumi pozğunluqlar və istifadə yeri ilə bağlı pozğunluqlar Tez-tez: pireksiya‡. Bəzən: yorğunluq / zəiflik, narahatlıq, ödem, †Montelukast alan pasiyentlərdə “çox tez-tez” kimi bildirilən bu əlavə təsir, klinik tədqiqatlarda plasebo alan pasiyentlərdə də”çox tez-tez” kimi bildirilmişdir. ‡Montelukast alan pasiyentlərdə “tez-tez” kimi bildirilən bu əlavə təsir, klinik tədqiqatlarda plasebo alan pasiyentlərdə də “tez-tez” kimi bildirilmişdir. § Tezlik kateqoriyası: nadir.

Doza həddinin aşılması

Montelukastın doza həddi aşılmasının müalicəsi barədə xüsusi bir məlumat yoxdur. Xronik astma tədqiqatlarında, montelukast, böyük pasiyentlərə 22 həftə ərzində gündə 200 mq-a qədər və təxminən 1 həftə ərzində gündə 900 mq-a qədər dozalarda qısamüddətli tədqiqatlarda tətbiq olunmuş və klinik cəhətdən heç bir əlavə təsir müşahidə edilməmişdir. Doza həddinin kəskin aşılması haqqında hesabatlar marketinqdən sonrakı təcrübədə və montelukast ilə aparılan klinik tədqiqatlarda verilmişdir. Bunlara, böyüklərdə və uşaqlarda 1000 mq-a qədər olan dozalar (42 aylıq bir uşaqda təxminən 61 mq / kq) barədə hesabat verən məlu- matlar daxildir. Klinik və laborator məlumatlar, böyük və pediatrik pasiyentlərdə təhlükəsizlik profili ilə uyğundur. Doza həddinin aşılmasına dair əksər məlumatlarda əlavə təsirlərin baş verməsinə dair məlumat yoxdur. Çox tez-tez baş verən əlavə təsirlər, montelukastın profilinə uyğundur və onlara qarın ağrısı, yuxululuq, susuzluq, baş ağrısı, qusma və psixomotor hiperaktivlik daxildir. Montelukastın peritoneal dializ və ya hemodializ vasitəsilə orqanizmdən xaric ediləcəyi barədə məlumat yoxdur.

Buraxılış forması

Qablaşdırma materialı poliester/alüminium/polietilen olan 28 paket, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı otaq temperaturunda, işıqdan və nəmdən qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dərman vasitələrinin qalıqlarının atılması və digər xüsusi tədbirlər İstifadəsiz məhsullar və ya tullantı maddələr atılmalıdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Cad. No:3, Esenyurt, İstanbul, Türkiye.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Reşitpaşa Mah. Eski Büyükdere Cad. No.4 34467, Maslak / Sarıyer/ İSTANBUL/TÜRKİYE. Tel.: +90 212 366 84 00. Faks: +90 212 276 20 20.