Kesol 50 mkq 10 ml sprey

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

KESOL 50 mkq;100 mkq burun spreyi, suspenziya Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Budesonide Təsiredici maddə: 1 ml suspenziyanın tərkibində 1 mq və ya 2 mq budesonid vardır. Bir püskürtmə spreyin tərkibində 50 mkq və ya 100 mkq budesonid olur. Köməkçi maddələr: qlükoza, mikrokristallik sellüloza, natrium karboksimetilsellüloza, kalium sorbat, polisorbat 80, dinatrium edetat, xlorid turşusu, təmizlənmiş su.

Təsviri

Ağımtıl rəngli həmcins suspenziyadır.

Farmakoterapevtik qrupu

Kortikosteroidlər. ATC kodu: R01AD05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Budesonid güclü iltihabəleyhinə təsirə malik burnun selikli qişasında yerli istifadə üçün qlükokortikosteroid olub, yerli istifadədən sonra zəif sistem təsirə malikdir. Klinik effektivliyi Budesonidin burun spreyi bir neçə min böyüklərdə və uşaqlarda dəyərləndirilmişdir. Aparılan tədqiqatların əksəriyyətində preparat intranazal 32-256 mkq dozada gündə 1 dəfə istifadə olunmuşdur. Mövsümi və illik allergik riniti olan uşaqların müalicəsində budesonid nazal spreyinin istifadəsinin dəyərləndirilməsinə dair tədqiqatların nümunələri aşağıda göstərilmişdir. Birinci effektivlik dəyişəni kombinəolunmuş burun simptomlarının miqdarı (3 burun simptomunun – burnun tutulması, zökəm və asqırma (hər biri 0-3 şkalası ilə dəyərləndirilən)) dəyərləndirilməsi olmuşdur. Pediatrik pasiyentlər Mövsümi allergik rinit Allergik rinit (mövsümi və ya illik) olan 400 uşaqda (2-5 yaşında) gündə 1 dəfə 16, 32 və 64 mkq istifadə olunan budesonid burun spreyinin effektivliyi və təhlükəsizliyi 2 həftəlik randomizəolunmuş ikiqat-kor, plasebo-nəzarət olunan tədqiqatda paralel qruplarda dəyərləndirilmişdir. Kombinəolunmuş burun simptomlarının miqdarında başlanğıcla müqayisədə əhəmiyyətli azalma olmuşdur, plasebo daxil olmaqla. 64 mkq dozada budesonid burun spreyi ilə plasebo müalicəsi arasındakı fərq statistik əhəmiyyətli olmamışdır. İllik allergik rinitlər Xroniki allergik rinit olan 202 uşaqda (6-16 yaşında) gündə 1 dəfə 16, 32 və 64 mkq istifadə olunan budesonid burun spreyinin effektivliyi və təhlükəsizliyi 2 həftəlik randomizəolunmuş ikiqat-kor, plasebo-nəzarət olunan tədqiqatda paralel qruplarda qiymətləndirilmişdir. İlkin effektivlik dəyişənləri kombinəolunmuş burun simptomları və pik burun inspirator axın ölçüləri olmuşdur. Budesonid burun spreyi plasebo ilə müqayisədə kombinəolunmuş burun simptomları və pik burun inspirator axınını xeyli yaxşılaşdırmışdır və kombinəolunmuş burun simptomları üçün ilk dozadan 12 saat sonra, pik burun inspirator axını üçün isə 48 saat sonra budesonid burun spreyinin təsirinin başlanması qeydə alınmışdır. Farmakokinetikası Absorbsiyası Budesonid burun spreyinin sistem mənimsənilməsi ölçülmüş dozaya əsasən 33%-dir. Böyüklərə 256 mkq budesonid nazal spreyi tətbiq olunduqdan sonra plazmada maksimal konsentrasiya 0,64 nmol/L təşkil edir və 0,7 saat ərzində əldə olunur. 256 mkq budesonid burun spreyi tətbiq olunduqdan sonra böyüklərdə əyri altında sahə (AUC) 2,7 nmol*saat/L təşkil edir. Paylanması Budesonidin paylanma həcmi təxminən 3 L/kq təşkil edir. Plazma zülalları (əsas albumin) ilə birləşməsi 85-90% təşkil edir. Biotransformasiyası Budesonid qaraciyərdən ilk keçərkən əhəmiyyətli dərəcədə (~90%) biotransformasiyaya məruz qalır və zəif qlükokortikosteroid təsirli metabolitlərə çevrilir. Əsas metabolitləri olan 6β-hidroksibudesonid və 16α-hidroksiprednizolonun qlükokortikosteroid aktivliyi budesonidin 1%-dən aşağıdır. Budesonidin metabolizmi ilkin olaraq sitoxrom P450 qrupundan CYP3A vasitəsilə həyata keçir. Budesonid burnun selikli qişasında yerli metabolik inaktivasiyaya məruz qalmır. Eliminasiyası Metabolitləri bu şəkildə və ya konyuqatlar şəklində əsasən böyrəklərlə xaric olur. Sidikdə dəyişilməmiş budesonid müşahidə olunmamışdır. Budesonid yüksək sistem klirensə (təxminən 1,2 L/dəq) malikdir, venadaxili yeridildikdən sonra plazmadan yarımxaricolma müddəti isə təxminən 2-3 saat təşkil edir. Xəttilik Klinik əhəmiyyətli dozalarda budesonidin kinetikası dozayla düz mütənasibdir. Pediatrik pasiyentlər 4-6 yaşında uşaqlarda budesonidin sistem klirensi təxminən 0,5 L/dəq təşkil edir. Uşaqlarda hər kq çəkiyə görə klirens böyüklərdəkindən təxminən 50% çox olur. Astmalı uşaqlarda inhalyasiyadan sonra budesonidin yarımxaricolma müddəti təxminən 2,3 saat təşkil edir. Bu göstərici təxminən sağlam böyüklərdə olduğu kimidir. 256 mkq budesonid burun spreyinin tətbiqindən sonra uşaqlarda AUC 5,5 nmol*saat/L təşkil edir. Bu da böyüklərə nisbətən uşaqların qlükokortikosteroidlərin sistem təsirinə daha çox məruz qaldığını göstərir. Klinik məsləhət görülən dozalarda budesonidin farmakokinetikası dozayla düz mütənasibdir, təsiri isə pasiyentin çəkisi ilə əlqədardır.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə və 6 yaşından yuxarı uşaqlarda mövsümi, illik allergik rinitlərin və vazomotor rinitlərin müalicəsi. Burun poliplərinin müalicəsi.

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibində olan hər hansı təsiredici və ya köməkçi maddəyə qarşı hiperhəssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Tənəffüs yollarının infeksiyaları olan pasiyentlərdə budesonid burun spreyinin istifadəsi məsləhət deyil. Vərəm və neyrotrofik virus infeksiyalarında (kəmərləyici dəmrov, herpes) klinik nəzarət məsləhət görülür. Yuxarı tənəffüs yollarının, ağızın və/və ya gözlərin hər hansı bakterial, virus və ya göbələk infeksiyası üçün spesifik müalicə tətbiq olunmalıdır. Qaraciyər funksiyalarının zəifləməsi kortikosteroidlərin xaric olmasına təsir göstərərək, eliminasiya sürətini azaldır və sistem təsiri artırır. Mümkün sistem əlavə təsirləri nəzərə almaq lazımdır. Uzunmüddətli müalicə alan pasiyentlərdə burnun selikli qişası ən azı ildə 1 dəfə həkim tərəfindən müayinə olunmalıdır. Əgər müalicənin 3 ayından sonra klinik cavab olmazsa, budesonid burun spreyinin istifadəsi dayandırılmalıdır. Xüsusilə uzun müddət ərzində yüksək dozalardan istifadə zamanı, burun kortikosteroidlərinin sistem təsirləri meydana çıxa bilər. Peroral kortikosteroidlərlə müqayisədə bu təsirlərin ehtimalı çox azdır, həmçinin ayrı-ayrı pasiyentlərdə və müxtəlif kortikosteroidlərdə fərqlənə bilər. Ehtimal olunan sistem təsirlərə Kuşinq sindromu, kuşinqoid əlamətlər, böyrəküstü vəzilərin zəifləməsi, uşaqlarda və yeniyetmələrdə inkişafın ləngiməsi, katarkta, qlaukoma və daha nadir hallarda psixomotor hiperaktivlik, yuxu pozğunluqları, narahatlıq və ya aqressiya (xüsusilə uşaqlarda) da daxil olmaqla psixoloji yaxud davranış təsirləri daxildir. Məsləhət görülən dozalardan yüksək dozalarda burun kortikosteroidləri ilə müalicə böyrəküstü vəzilərin klinik əhəmiyyətli zəifləməsinə səbəb ola bilər. Əgər məsləhət görüləndən daha yüksək dozada istifadə halı varsa, stress və ya planlı cərrahi əməliyyat dövrlərində sistem kortikosteroid istifadəsi nəzərə alınmalıdır. Qəbul yolunun dəyişdirilməsi Sistem steroidlərlə müalicədən Kesol ilə müalicəyə keçərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır (əgər böyrəküstü vəzilərin funksiyalarının pozulması ehtimalına əsas vardırsa). İstifadənin dayandırılması tədricən (hipotalamus-hipofiz-böyrəküstü vəzi funksiyaları normallaşanadək) dozaları azaldaraq həyata keçirilməlidir. Dozanın azaldılması zamanı bəzi pasiyentlərdə sistem kortikosteroidlərin kəsilməsi simptomları (məsələn, oynaq və/və ya əzələ ağrıları, yorğunluq və depressiya) müşahidə oluna bilər. Əgər böyrəküstü vəzi çatışmazlığı əlamətləri meydana çıxarsa, müvəqqəti olaraq sistem kortikosteroidlərin dozasını artırmaq və sonra istifadəsini tədricən dayandırmaq lazımdır. Pediatrik pasiyentlər İnkişafa təsiri Burun kortikosteroidləri ilə uzunmüddətli müalicə alan uşaqlarda müntəzəm olaraq boyun ölçülməsi məsləhət görülür. Əgər inkişaf ləngimişdirsə, burun kortikosteroidlərinin dozasının azaldılması məqsədi ilə müalicəni bir daha nəzərdən keçirmək lazımdır. Kortikosteroid müalicəsinin faydası və ehtimal olunan inkişafın ləngiməsi riskləri müqayisə olunmalıdır. Həmçinin pasiyentin tənəffüs yolları üzrə ixtisaslaşmış uşaq həkiminə yönləndirilməsi dəyərləndirilməldir. Məsləhət görülən dozalarda burun kortikosteroidləri ilə müalicə alan uşaqlarda inkişafın ləngiməsi haqda məlumatlar vardır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Rinitlərin müalicəsində istifadə olunan hər hansı dərman vasitəsi ilə budesonidin qarşılıqlı təsiri qeydə alınmamışdır. Budesonidin metabolizmi ilkin olaraq CYP3A4 vasitəsilə həyata keçir. Beləliklə, bu fermentin inhibitorları (məsələn, ketokonazol və ya itrakonazol) budesonidin sistem təsirini bir neçə dəfə yüksəldə bilər. Dozalanma üzrə məlumatlar olmadığı üçün, bu kombinasiyaların istifadəsindən qaçınmaq lazımdır. Əgər bu mümkün deyildirsə, o zaman müalicə kursları arasında müddət mümkün qədər uzun olmalı, həmçinin budesonidin dozasının azaldılması ehtimalı nəzərdən keçirilməlidir. Qadınlarda, o cümlədən esterogenlər və hamiləlik əleyhinə steroidlər qəbul edən qadınlarda plazmada kortikosteroid konsentrasiyasının və onların təsirlərinin yüksəlməsi müşahidə olunmuşdur, lakin budesonid və aşağı dozada kombinəolunmuş kontraseptivlərin yanaşı istifadəsi zamanı heç bir təsir qeydə alınmamışdır. Hipofiz çatışmazlığının diaqnostikasında AKTH stimulyasiyası testi yanlış nəticə (aşağı göstərici) verə bilər, çünki böyrəküstü vəzi funksiyasının zəifləməsi mümkündür.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Prospektiv epidemioloji tədqiqatların və dünya postmarketinq təcrübəsinin nəticələri hamiləliyin erkən dövrlərində budesonidin intranazal istifadəsinin ümumi anadangəlmə qüsurların inkişafı riskini yüksəltmədiyini göstərir. Hamiləlik zamanı budesonidin istifadəsi üçün digər dərmanlarda olduğu kimi, anaya üçün faydaların dölə olan risklərlə müqayisəsi tələb olunur. Laktasiya Budesonid ana südünə nüfuz edir. Lakin terapevtik dozalarda budesonidin südəmər körpəyə təsiri gözlənilmir. Kesol laktasiya dövründə istifadə oluna bilər. Astmalı südverən analarda inhalyasion budesonidlə dəstəkləyici müalicə (200 və ya 400 mkq gündə 2 dəfə) südəmər körpələrə əhəmiyyətsiz dərəcədə sistem təsir göstərir. Farmakokinetik tədqiqatda ana üçün sutkalıq hər iki doza səviyyəsinə görə körpəyə hesablanan doza 0,3% təşkil etmişdir. Körpələrin qan plazmasında orta konsentrasiyanın isə ananın qan plazmasındakı konsentrasiyaya nisbəti 1/600 nisbətində olmuşdur (körpədə peroral biomənimsənilmənin tam olması şərti ilə). Körpələrin qan plazmasında budesonidin konsentrasiyaları kəmiyyət həddindən az olmuşdur. İnhalyasion budesonid haqda məlumatlara və budesonidin terapevtik doza intervalında burun, inhalyasiya, peroral və rektal yolla tətbiqindən sonra xətti farmakokinetik xüsusiyyətlərinə əsasən, südəmər körpələrə təsirinin az olacağı ehtimal olunur. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Kesol burun spreyi nəqliyyatı və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir.

İstifadə qaydası və dozası

Dərman vasitəsi yalnız burun yolu ilə istifadə olunmalıdır. Mövsümi və illik allergik rinitlər, vazomotor rinitlər Böyüklər və 6 yaşından yuxarı uşaqlar İki qəbul rejimi məsləhət görülə bilər: Gündə 1 dəfə istifadə sxemi: Gündə bir dəfə səhər hər burun dəliyinə 200 mkq istifadə olunur. Yaxşı effekt əldə olunan kimi dozanı sınaq olaraq endirmək olar (gündə 1 dəfə hər burun dəliyinə 100 mkq tətbiq etmək). Gündə 2 dəfə istifadə sxemi: Müalicə gündə 2 dəfə (səhər və axşam) hər burun dəliyinə 100 mkq tətbiq etməklə başlayır. Yaxşı effekt əldə olunan kimi dozanı sınaq olaraq endirmək olar (gündə 2 dəfə (səhər və axşam) hər burun dəliyinə 50 mkq yeritmək). Dəstəkləyici doza: Lazımi (qane edən) effekt əldə olunduqdan sonra, budesonidin dozası minimum effektiv dozaya endirilə bilər. Maksimal sutkalıq doza 400 mkq-dan yuxarı olmamalıdır. Pasiyentə məlumat vermək lazımdır ki, budesonidin tam effekti bir neçə gün müalicədən sonra əldə olunur. Mövsümi allergik rinitin müalicəsinə imkan daxilində allergenlə təmasdan öncə başlamaq lazımdır. Mülaicənin ilk günlərində göz simptomlarının və burun tutulmasının aradan qaldırılması üçün yanaşı müalicə tələb oluna bilər. Burun poliplərinin müalicəsi Məsləhət görülən doza gündə 2 dəfə hər burun dəliyinə 200 mkq təşkil edir. İstifadə qaydası Hər istifadədən əvvəl İstifadədən qabaq flakonu yaxşıca çalxalamaq lazımdır. Burun spreyinin qoruyucu başlığını çıxarın. Aşağıdakı şəkildə göstərildiyi kimi flakonu şaquli şəkildə üzünüzdən kənarda tutaraq bir neçə dəfə flakonun spreyi sıxmasını yoxlayın. Spreyi istifadə etməzdən öncə burun nahiyəsi ehtiyatla təmizlənməlidir. Preparat yeridilməyən burun dəliyini barmaqla sıxın, sərbəst burun dəliyinə isə applikatorun ucunu yeridin. Flakonu düz tutun və bu zaman başınızı bir qədər əyin. Flakonun applikatorunu burun nahiyəsindən çıxarın və dərman vasitəsi burunda tam yayılana qədər işarə olunmuş istiqamətdə saxlayın. Eyni qayda ilə digər burun dəliyinə preparatı yeridin. İstifadədən sonra flakonun qoruyucu qapağını bağlayın. Flakon açıldıqdan sonra üç ay müddətində istifadəyə yararlıdır. Flakonun ucluq hissəsi tutulduğu təqdirdə flakondan ayrılmalı və isti suda bir neçə dəqiqə saxlanılmalıdır. Ucluğu təmizləmək üçün iti alətlərdən istifadə etmək olmaz.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). İmmun sistem pozğunluqları Bəzən Övrə, səpgi, dermatit, angionevrotik ödem və qaşınma daxil olmaqla, sürətli və ləng yüksək həssaslıq reaksiyaları Çox nadir hallarda Anafilaktik reaksiyalar Endokrin pozğunluqlar Nadir hallarda Böyrəküstü vəzi supressiyası və inkişafın ləngiməsi daxil olmaqla, sistem kortikosteroidlərin əlamətləri və simptomları Görmə pozğunluqları Məlum olmayan Qlaukoma Katarakta Tənəffüs, döş qəfəsi və Tez-tez Hemorragik ifrazat və burundan qanaxma divararalığı pozğunluqları Burnun qıcıqlanması (asqırma, sancma və quruluq) Çox nadir hallarda Burun arakəsməsinin perforasiyası Selikli qişada xora Disfoniya Bəzi burun, qulaq, boğaz əlamətləri kortikoid müalicəsi təyin olunduqda gizlənə (maskalana) bilər. Yüksək dozada uzun müddət təyin olunduqda kortikosteroidlərin sistem təsirləri meydana çıxa bilər (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümünə baxın). Pediatrik pasiyentlər Burundaxili steroidlər qəbul edən uşaqlarda inkişafın ləngiməsi qeydə alınmışdır. İnkişafın ləngiməsi riski olduğuna görə pediatrik pasiyentlərdə “Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölümündə göstərildiyi kimi inkişafa nəzarət olunmalıdır.

Doza həddinin aşılması

Budesonidlə doza həddinin aşılmasının klinik problemlərə səbəb olacağı gözlənilmir. Yüksək doza kortikosteroidlərin inhalyasiyası hipotalamus-hipofiz-böyrəküstü vəzi funksiyalarının zəifləməsinə səbəb ola bilər.

Buraxılış forması

KESOL 50 mkqnazalsprey, suspenziya: 10 ml məhlul, flakonda. 10 ml suspenziyanın tərkibində cəmi 200 püskürtməyə ekvivalent olan 10 mq budenosid var. 1 püskürtmədə 50 mkq doza olur. 1 flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qabalaşdırılır. KESOL 100 mkq nazal sprey, suspenziya: 10 ml məhlul, flakonda. 10 ml suspenziyanın tərkibində cəmi 200 püskürtməyə ekvivalent olan 20 mq budenosid var. 1 püskürtmədə100 mkq doza olur. 1 flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qabalaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, orijinal qablaşmada, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Soyutmaq və ya dondurmaq olmaz. İlk dəfə açdıqdan sonra 3 ay ərzində istifadə edilməlidir.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

MIPHARM S.p.A., Via B. Quaranta, 12 – 20141 Milano, İtaliya.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

BIH Pharmaceuticals Ltd., Sofia – 1404 Triadica district, Kostenski Vodopad str. 45/V/3, Bulgaria.