Heptral 400 mq N20 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

HEPTRAL bağırsaqda həll olan örtüklü tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 400 mq ademetionin kationuna bərabər olan 760 mq ademetionin 1,4-butandisulfonat vardır. Köməkçi maddələr: susuz kolloidal silisium dioksid, natrium nişasta qlikolyatı (А tipli), maqnezium- stearat, mikrokristalik sellüloza, metakril turşusunun etil akrilat sopolimeri, makroqol 6000, talk, simetikon emulsiyası, polisorbat 80, natrium-hidroksid.

Təsviri

Ağ və ya sarımtıl rəngli, oval formalı örtükül tabletlərdir, çatları, “şapka” effekti və şişmiş formada olmalı deyil.

Farmakoterapevtik qrupu

Həzm sisteminə və metabolizm proseslərinə təsir göstərən vasitələr. АТС kodu: А16А А02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası S-adenozil-L-metionin (ademetionin) – orqanizmin praktik olaraq bütün toxumalarında və mayelərində olan təbii aminturşudur. Ademetioninin ilk növbədə insan və heyvan orqanizmində mühüm metabolik proses olan bir çox transmetilləşmə reaksiyalarında koenzim kimi və metil qrupunun donoru kimi təsir göstərir. Ademetioninin metil qruplarının köçürülməsi (transmetilləşmə) hüceyrənin fosfolipid membranlarının əmələ gəlməsində baş verən mühüm metabolik prosesdir və membranların axıcılığında müəyyən rola malikdir. Ademetionin hematoensefalik baryeri keçmə xüsusiyyətinə malikdir. Ademetioninin yüksək konsentrasiyaları katexolaminlərin (dopamin, adrenalin, noradrenalin), indolaminlərin (serotonin, melatonin) və histaminin metabolizminə təsir göstərməklə, beyin toxumaları üçün vacib olan transmetilləşmə proseslərinə təsir göstərir. Ademetionin transsulfurlaşma reaksiyalarında fizioloji sulfurlaşmış birləşmələrin (sistein, taurin, qlutation, koenzim A və digərlərinin) əmələ gəlməsində onların sələfidir. Qlutation çox güclü bir antioksidant kimi qaraciyərin detoksikasiyası üçün vacib komponentdir. Ademetionin qaraciyərin alkoqol və qeyri-alkoqol mənşəli zədələnməsi olan pasiyentlərin orqanizmində qlutationun səviyyəsini artırır. ademetioninin metabolizm və bərpa olunma proseslərində essensialFol turşusu və vitamin В12 (əvəzolunmaz) ko-nutrientdirlər. Farmakokinetikası Absorbsiya. İnsan orqanizminə venadaxili yeridilməsindən sonra adeometioninin faramakokinetik profili toxumalarda paylaşma fazası tez və klirensi isə yarım xaric olunma dövrü 1,5 saat olmaqla bieksponensial olur. Əzələdaxili yeridilməsindən sonra absorbsiya – 96 %, zərdabda maksimal konsentrasiya isə istifadədən 45 dəqiqə sonra baş verir. Ademetioninin bağırsaqda həll olan tabletlərinin daxilə qəbulundan sonra (400-1000 mq) zərdabda yaranan maksimal konsentrasiyalar qəbul olunmuş dozadan asılıdır və 3-5 saatdan sonra 0,5-1 mq/l təşkil edir. Əgər ademetionin qida qəbulları arası peroral qəbul edilərsə, onun biomənimsənilməsi artmış olur. Zərdabda olan konsentrasiyalar 24 saat içində ilkin göstəricisinə qədər düşür. Paylanması. Paylanma həcmi 100 mq və 500 mq dozalı ademetionin üçün müvafiq olaraq 0,41 və 0,44 l/kq təşkil edir. Qan z ərdabının zülalları ilə birləşməsi əhəmiyyət daşımır və ≤ 5 % t əşkil edir. Metabolizm. Ademetioninin metabolik prosesi siklikdir və ademetionin sikli adlanır. Bu siklin ilkin mərhələsində ademetionindən asılı olan metilaza ademetionini S-adenozilhomosisteinin sintezi üçün lazım olan substrat kimi istifadə edir ki, bu da sonra S-adenozilhomosisteinhidrolazanın köməyi ilə homosisteinə və adenozinə qədər hidrolizə olunur. Homosistein, öz növbəsində, metil qrupunun 5- metiltetrahidrofolatdan köçürülmə nəticəsində metioninə geriyə transformasiya olunur. Son nəticədə, metionin sikli tamamlayaraq ademetioninə çevrilə bilər. Xaric olunma. Maddənin klirensini ilə bağlı aparılan sınaq zamanı sağlam könüllülərin radiaktiv nişanə olunmuş (metil С) ademetioninin peroral qəbulundan sonra radioaktiv maddənin sidiklə xaric olunması 48 saatdan sonra 15,5 ± 1,5 %, nəcislə xaric olunması isə 72 saatdan sonra 23,5 ± 3,5 % təşkil edir və bu zaman davamlı pullarda maddənin təqribən 60 %-i orqanizmdə inkorporasiya olunub qalır.

İstifadəsinə göstərişlər

 Böyüklərdə, o cümlədən müxtəlif etiologiyalı xroniki hepatiti olan xəstələrdə qaraciyərdaxili xolestaz və qaraciyərin sirrozu;  Hamilələrdə qaraciyərdaxili xolestaz;  Depressiv sindromlar.  Xroniki qaraciyər xəstəliyindən qaynaqlanan yorgunlugun aradan qaldirilmasi.

Əks göstərişlər

Metionin siklinə təsir göstərən və / və ya homosisteinuriya və / və ya hiperhomosisteinemiya yaradan vitamininin metabolizminingenetik defektlər (məsələn: sistationin betasintetazanın çatışmazlığı, В12 pozulması). Preparatın tərkibində olan hər-hansı bir komponentə qarşı yüksək həssaslıq (“Tərkibi” bölməsinə bax).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

və fol turşusunun çatışmazlığı ademetioninin konsentrasiyasının azalmasına səbəb olaVitamin B 12 bildiyi üçün, risk qrupuna daxil olan pasiyentlərdə (anemiya, qaraciyər xəstəlikləri, hamiləlik və ya digər xəstəliklər səbəbindən və ya vegetarianlıq kimi xüsusi qidalanmaya görə vitamin çatışmazlığı təhlükəsi artmış olduqda) bu maddələrin zərdabda səviyyəsini yoxlamaq üçün mütəmadi olaraq qan analizi aparılmalıdır. Çatışmazlıq aşkar olunduğu hallarda, ademetioninlə müalicə aparılmazdan əvvəl və/ və ya fol turşusu ilə müalicə tövsiyə olunur. Risk qrupuna daxilvə müalicə müddətində vitamin B12 olan pasiyentlərdə göstərilən yoxlamaların aparılması mümkün olmadığı hallarda, bu dərman və fol turşusunu təyin etmək tövsiyəpreparatının istifadəsinə dair təlimata müvafiq olaraq vitamin B 12 olunur (bax “Farmakoloji xüsusiyyyətləri. Metabolizm”). Bipolyar psixozu olan pasiyentlərə ademetioninin istifadəsi məsləhət görülmür. Ademetioninlə müalicə zamanı pasiyentlərdə depressiyadan hipomaniya və ya maniya halına keçmə haqqında məlumatlar daxil olub. Depressiyanın müalicəsi üçün ademetioninin istifadəsinin effektivliyi qısamüddətli klinik sınaqlarda nümayiş etdirilib (3-6 həftə). Depressiya zamanı ademetioninin 6 həftədən uzun müddətdə istifadəsinin effektivliyi məlum deyil. Pasiyentlərə xəbərdarlıq edilməlidir ki, əgər ademetioninlə müalicə zamanı onların xəstəliklərinin (depressiyanın) simptomları keçməzsə və ya daha da kəskinləşərsə, onlar bu barədə həkimə məlumat verməlidirlər. Depressiyalı pasiyentlər adətən intihar və digər ciddi aktlar etmə təhlükəsinə görə yüksək təhlükə qrupuna daxildirlər və buna görə də ademetioninlə müalicə zamanı müalicənin effektivliyinə nəzarət etmək üçün onların xüsusi nəzarətə və daimi psixiatrik yardıma ehtiyacları var. Ademetionin qəbul edən pasiyentlərdə narahatlıq hissinin qısamüddətli yaranması və ya güclənməsi haqqında məlumatlar daxil olub. Əksər hallarda müalicəni dayandırmağa ehtiyac olmayıb. Bəzi hallarda isə dozanın azaldılmasından və ya müalicənin dayandırılmasından sonra narahatlıq hissi keçib gedib. Homosisteinin immunoloji analizinə olan təsir. Ademetionin homosisteinin immunoloji analizinə təsir göstərir. Belə ki, ademetionin qəbul edən pasiyentlərdə analizin nəticələrində qan zərdabında homosisteinin səviyyəsi səhv olaraq artmış göstərilir. Bunu nəzərə alaraq, belə pasiyentlərdə qan zərdabında homosisteinin səviyyəsini təyin etmək üçün qeyri-immunoloji metodlardan istifadə etmək məsləhət görülür. Qaraciyər çatışmazlığı. Sağlam könüllülərlə qaraciyərin xroniki xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə farmakokinetik xarakteristikalar arasında heç bir fərq yoxdur. Presirrotik və sirrotik mərhələdə olan hiperammoniemiyalı ademetionin qəbul edən pasiyentlərdə ammonyakın səviyyəsinə nəzarət olunmalıdır. Böyrək çatışmazlığı. Müvafiq sınaqlar aparılmadığı üçün bu cür pasiyentlərdə ademetionin ehtiyatla istifadə olunmalıdır. İntihar/suisidal fikirlər. Depressiya suisidal fikirlərin və hərəkətlərin, intiharın hallarının (intihar və bununla əlaqəli olan hallar) baş vermə təhlükəsinin artmasına səbəb ola bilər . Bu təhlükə depressiyanın müalicəsi zamanı remissiyanın yaranmasına qədər davam edir. Müalicənin birinci həftəsində və ya müalicə kursunun ilk həftələrində pasiyentlərin vəziyyətində əhəmiyyətli dərəcədə yaxşılaşma müşahidə olunmaya bilər, buna görə də depressiyalı pasiyentlərin vəziyyətində yaxşılaşma müşahidə olunana qədər onlara xüsusi nəzarət olunmalıdır. Bu preparatın istifadə olunduğu digər psixi xəstəliklərdə də suisidal davranış təhlükəsinin artması baş verə bilər. Bundan başqa, bu cür xəstəliklər ağır depressiyalarla əlaqədar ola bilər. Ağır depressiv pozulmaları olan pasiyentlərin müalicəsi xüsusi ehtiyat tələb edir və digər psixi xəstəlikləri olan pasiyentlərin müalicəsində olduğu kimi ehtiyat ölçüləri götürülməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Klomipramin qəbulu fonunda ademetionin qəbul edən pasiyentlərdə serotonin sindromunun yaranması barədə məlumat mövcuddur. Belə hallarda ademetioninin rolu sırf nəzəri olsa da, onu serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları, trisiklik antidepressantlar (məsələn: klomipramin), tərkibində triptofan olan preparatlar və bitki mənşəli vasitələrlə birlikdə istifadəsi edərkən ehtiyatlı olmaq lazım- dır. Uyuşmazlığı İnyeksiya üçün məhlulları, qələvi məhlullarla və ya tərkibində kalsium ionları olan məhlullarla qarışdırmaq məsləhət görülmür.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləliyin üçüncü trimestrində (üç aylığında) ademetioninin yüksək dozalarda istifadəsi heç bir əlavə reaksiyalara səbəb olmayıb. Ademetionin hamiləliyin birinci və ikinci trimestrində yalnız həkim tərəfindən ana üçün faydanın/döl üçün təhlükəsinin diqqətlə qiymətləndirilməsindən sonra istifadə olunmalıdır. Laktasiya dövründə ademetionin yalnız preparatın faydasının körpəyə olan təhlükəsindən üstün ol- duğu hallarda istifadə olunur. Pediatriyada istifadəsi Uşaqlarda ademetioninin istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən olunmayıb.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Bəzi pasiyentlərdə ademetioninlə müalicə zamanı başgicəllənmə halları yarana bilər. Belə hallarda göstərilmiş fəaliyyət reaksiyalarının sürətinə təsir edə bilən simptomlar tam keçib gedənə qədər nəqliyyat vasitələrini idarə etmək və ya digər mexanizmlərlə işləməkdən imtina edilməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Müalicə adətən preparatın parenteral yeridilməsi ilə başlanır, sonradan isə preparatı tablet şəklində qəbul etməklə davam etdirilir və ya əvvəlcədən tabletlər istifadə olunur. Tabletlərin gündəlik dozasını 2-3 qəbula bölmək olar. Depressiya Başlanğıc müalicə: Venadaxili və ya əzələdaxili: tövsiyə olunan gündəlik doza bədən çəkisinin hər kq-na 5-12 mq təşkil edir. Normal başlanğıc doza gündə 400 mq – 500 mq təşkil edir, ümumi gündəlik doza isə 15-20 gün ərzində 800 mq-dan çox olmalı deyil. Peroral (daxilə): tövsiyə olunan gündəlik doza bədən çəkisinin hər kq-na 10-25 mq təşkil edir. Normal başlanğıc doza gündə 800 mq təşkil edir, ümumi gündəlik doza isə 1600 mq-dan çox olmalı deyil. Dəstəkləyici müalicə: Peroral: gündə 800 mq-dan – 1600 mq-a qədər Qaraciyərdaxili xolestaz Başlanğıc müalicə: Venadaxili və ya əzələdaxili: tövsiyə olunan gündəlik doza bədən çəkisinin hər kq-na 5-12 mq təşkil edir. Normal başlanğıc doza gündə 500mq təşkil edir, ümumi gündəlik doza isə 2 həftə ərzində 1000 mq-dan çox olmalı deyil. Peroral (daxilə): tövsiyə olunan gündəlik doza bədən çəkisinin hər kq-na 10-25 mq təşkil edir. Normal başlanğıc doza gündə 800 mq təşkil edir, ümumi gündəlik doza isə 1600 mq-dan çox olmalı deyil. Dəstəkləyici müalicə: Peroral: gündə 800 mq-dan – 1600 mq-a qədər Müalicə müddəti xəstəliyin gedişindən və ağırlığından asılıdır və həkim tərəfindən fərdi qaydada təyin olunur. Tabletlər çeynənmədən qəbul edilməlidir. Heptral tabletləri yalnız bağırsaqda həll olan xüsusi örtüyə malikdir, buna görə də ademetionin onikibarmaq bağırsaqda xaric olur. Aktiv maddənin daha yaxşı sorulması və tam müalicəvi təsir əldə etmək üçün preparatı qida qəbulları arasında istifadə etmək məsləhət görülür. tabletini istifadədən dərhal əvvəl blisterdən çıxartmaq lazımdır. Tabletlərin rəngi ağ və yaHeptral sarımtıl deyilsə (alüminium folqasının bütövlüyünün pozulması nəticəsində), onları istifadə etmək məsləhət görülmür. Ahıl yaşlı pasiyentlər Klinik təcrübə əsasında ahıl yaşlı pasiyentlər və yaşı daha az olan pasiyentlərin müalicəsi zamanı reaksiyalar arasında fərq aşkar edilməyib. Ahıl yaşlı pasiyentlərin müalicəsi qaraciyərin, böyrəklərin və ya ürəyin funksiyalarının azalmasını, bunlarla əlaqədar olan patoloji halların mövcudluğunu və digər dərman vasitələrinin istifadəsini nəzərə alaraq, tövsiyə olunan ən aşağı doza ilə başlanılmalıdır.

Əlavə təsirləri

Klinik sınaqlar zamanı ademetionini 2000-dən çox pasient istifadə edib. Ən çox müşahidə olunan əlavə təsirlər: başağrısı, ürəkbulanma və ishaldır. Ademetioninlə (n=1922) klinik tədqiqatlar zamanı və postmarketinq dövründə (“qəfil” məlumat) müşahidə olunan arzuedilməyən effektlər orqan, orqan sistemi zədələnməsi və rastgəlmə tezliyinə uyğun olaraq aşağıdakı qaydada sadalanmışdır. Arzuolunmaz təsirlərin rastgəlmə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100, < 1/10), bəzən (≥ 1/1000, < 1/100), tək-tək hallarda (≥ 1/10000, < 1/1000), nadir hallarda (<1/10000) MedDRA üzrə orqan Rast gəlmə tezliyi Arzuolunmayan hallar sistemlərinin sinfi Mədə-bağırsaq sistemində müşahidə olunan pozğunluqlar Qarın nahiyəsində ağrı, ishal, Tez-tez ürəkbulanma Bəzən Ağızda quruluq, dispepsiya, meteorizm, mədə-bağırsaqda ağrı, mədə-bağırsaq qanaxması, mədə-bağırsaq pozğunluqları, qusma Tək-tək hallarda Qarında köp, ezofaqit Ümumi pozulmalar və yeridilmə yerində vəziyyət Tez-tez Asteniya Ödem, hipertermiya, üşütmə, Bəzən inyeksiya yerində reaksiya, inyeksiya yerində nekroz Tək-tək hallarda Halsızlıq İmmun sistemin pozğunluqları Tək-tək hallarda Hiperhəssaslıq, anafilaktoid və ya anafilaktik reaksiyalar (məsələn, dəri örtüyünün hiperemiyası, təngənəfəslik, bronxospazm, kürək nahiyəsində ağrı, döş qəfəsində diskomfort hissi, AT-in dəyişməsi (hipotoniya, hipertoniya) və ya nəbzin tezliyinin dəyişməsi (taxikardiya, bradikardiya))* İnfeksion və parazitar xəstəliklər Bəzən Sidik yollarının infeksiyaları Dayaq-hərəkət sistemi və birləşdirici toxumalarda pozğunluqlar Bəzən Artralqiya, əzələ qıcolmaları Nevroloji pozğunluqlar Tez-tez Baş ağrıları Bəzən Başgicəllənmə, parasteziyalar Psixi pozğunluqlar Tez-tez Həyəcan hissi, yuxsuzluq Bəzən Təşviş, huşun aydın olmaması Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi orqanları və mediastinal pozğunluqlar Bəzən Qırtlağın ödemi* Dəri və dərialtı toxumalarda başverən dəyişikliklər Tez-tez Qaşınma Bəzən Hiperhidroz, anqionevrotik ödem*, dəridə allergik reaksiyalar (məsələn, səpgi, qaşınma, məxmərək, eritema)* Damar pozğunluqları Bəzən “İstilikgəlmələr”, hipotenziya, flebit *Klinik tədqiqatlar zamanı müşahidə olunmayan, kortəbii məlumatlardan qaynaqlananyan təsirlər, yaranma tezliyinə görə “bəzən” kimi təsnifatlandırılıb. Çünki gözlənilən tezliyinin etibar intervalının yuxarı həddinin 95%-i 3/X-dan artıq deyil (x=1922) klinik tədqiqatlarda iştirak edən könüllülərin sayı)

Doza həddinin aşılması

Ademetioninin doza həddinin aşılması haqqında nadir hallarda məlumatlar daxil olub. Doza həddinin aşılması hallarında pasiyentə nəzarət etmək və zəruri olan hallarda simptomatik müalicə aparmaq tövsiyə olunur. Doza həddinin aşilmasi hallarında həkim yerli toksiloji mərkəzinə müraciət etməlidir.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yuxarı olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

AbbVie S.r.L., İtaliya / AbbVie S.r.L., Italy. Ünvanı S.R. 148 Pontina km 52 SNC – Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), İtaliya / S.R. 148 Pontina km 52 SNC – Campoverde di Aprilia (loc. Aprilia) – 04011 Aprilia (LT), Italy. Preparatın qəbulu zamanı arzu olunmaz halların yaranması və ya preparatın keyfiyətinə dair şikayətlərinizlə “Abbott” şirkətinə (24 saat ərzində) xəbər verə bilərsiniz: Əlaqə nömrələri: +380 44 498 6080 (Ukrayna).