Heparin 5000 IU 5 ml N5 flakon İndar

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

HEPARİN-İNDAR venadaxili və dərialtı yeridilmə üçün məhlul Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Heparin

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 5000 BV natrium heparin vardır. Köməkçi maddələr: benzil spirti, natrium xlorid, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Şəffaf, rəngsiz və ya açıq-sarı rəngli mayedir.

Farmakoterapevtik qrupu

Antitrombotik vasitə. Heparin qrupu. ATC kodu: B01AB01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Heparin qlükozaminqlikan olub, D-qlükozaminin sulfatlaşmış qalıqlarından və D-qlükuron turşusundan ibarətdir. Preparat birbaşa təsirli antikoaqulyantdır. Heparin məhlulda mənfi enerjiyə malikdir ki, bu da onun zülallarla qarşılıqlı təsirinə səbəb olur və qanın laxtalanma prosesində iştirak edir. Heparin III antitrombin ilə birləşir (heparinin kofaktoru) və V, VII, IX, X faktorları inaktivləşdirməklə qanın laxtalanma prosesini inhibə edir. Bu zaman qanın laxtalanmasını aktivləşdirən faktorlar neytrallaşır (kallikrein, IXa, Xa, XIa, XIIa), protrombinin trombinə çevrilməsi pozulur. Trombyaranma prosesi artıq başladıqda, Heparinin çox hissəsi trombini inaktivləşdirməklə və fibrinogenin fibrinə çevrilməsini tormozlamaqla sonrakı koaqulyasiyanı tormozlaya bilər. Heparin, eləcə də fibrinstabilləşdirici faktorun aktivləşmisini tormozlamaqla stabil fibrin laxtalarının yaranmasının qarşısını alır. Parenteral yeridilmə zamanı preparat qanın laxtalanmasını ləngidir, fibrinoliz prosesini aktivləşdirir, bəzi enzimlərin aktivliyini zəiflədir (hialuronidazalar, fosfatazalar, tripsin), adenozintrifosfatın təsiri ilə yaranan trombositlərin aqreqasiyasına prostasiklinin təsirini zəiflədir. Farmakokinetikası Venaya köçürüldükdən sonra qan plazmasında maksimal səviyyəyə bir neçə dəqiqədən sonra çatır (asta-asta yeridilən infuziyadan sonra 2-3 dəqiqədən gec olmayaraq, dərialtı yeridilmədən 40-60- dəqiqə sonra). Heparinin paylanma həcmi qan plazmasının paylanma həcminə müvafiqdir və preparatın dozası artdıqda, əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlir. Heparinin konsentrasiyası 2 BV/ml olduqda, plazma zülalları ilə 95%, daha artıq konsentrasiyalarda isə az birləşir. Heparin qismən qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Sidikdə 20% dəyişilməmiş heparin və uroheparin şəklində aşkar edilir (təsiredici maddənin 50%-i aktivdir). Bioloji yarımparçalanma dövrü 1,32-1,72 saat təşkil edir. Qan plazmasından yarımxaricolma dövrü 30-60 dəqiqə təşkil edir. Qaraciyər çatışmazlığı zamanı preparat kumulyasiya olunur. Heparin ana südünə nüfuz etmir, plasentadan pis keçir.

İstifadəsinə göstərişlər

– Tromboembolik xəstəliklərin (kəskin koronar sindrom, magistral vena və arteriyaların, beyin damarlarının, gözlərin trombozu və emboliyası, yayılmış damardaxili laxtalanma sindromunun I fazası, embolizasiya ilə ürək qulaqcığının daimi səyrimə forması) və onların kəskinləşməsinin profilaktika və müalicəsi; – cərrahi müdaxilə keçirən pasiyentlərdə əməliyyatdan sonra ağciyər arteriyasının venoz və tromboz və emboliyalarının qarşısını almaq üçün (kiçik doza rejimində) və ya istənilən digər səbəbdən tromboemboliya xəstəliyinin yaranma riskinə məruz qalan xəstələrdə; – laborator tədqiqatlar, dializ, ekstrakorporal qan dövranı, ürək və damarlarda əməliyyat, birbaşa qanköçürmə zamanı qanın laxtalanmasının qarşısını almaq məqsədilə.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq, hemofiliya, hemorragik diatezlər, heparinə qarşı immun trombositopeniya şübhəsi, mədə və onikibarmaq bağırsağın xorası, ağır arterial hipertenziya, qida borusunun venalarının varikoz genişlənməsi ilə müşayiət olunan qaraciyər sirrozu, ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı, bakterial endokardit, menstruasiya, yaxın zamanlarda keçirilən, xüsusilə neyrocərrahi və oftalmoloji cərrahi müdaxilə, xoralı kolit, bədxassəli törəmə, hemorragik insult (ilk 2-3 sutka), kəllə-beyin travması, retinopatiya, göz toxumasına qansızma, ağciyərlərin destruktiv vərəmi, ensefalomalyasiya, hemorragiya istisna olmaqla, hemorragik pankreonekroz, ağciyərlərin (qanhayxırma) və ya böyrəklərin (hematuriya) embolik infarktı nəticəsində yaranan istənilən lokalizasiyalı qanaxma (mədənin açıq xorası, kəllədaxili qanaxma), anamnezdə lokalizasiyadan asılı olmayaraq, təkrar qanaxmalar, damarların keçiriciliyinin artması (məsələn, Verlhof xəstəliyi zamanı), şok vəziyyəti, abort təhlükəsi. Heparini aşağıdakı hallarda istifadə etmək olmaz: yüksək dozada alkoqol qəbul etmiş pasiyentlər, kəskin və xroniki leykoz zamanı əzələdaxili inyeksiya şəklində, aplastik və hipoplastik anemiyalar, ürək və aortanın kəskin anevrizmi, baş və ya onurğa beynində, göz almasında, əməliyyat aparılan zaman, qulaqlarda cərrahi əməliyyat apardıqdan sonra (bu zaman qanaxmanın yaranması pasiyentin həyatı üçün təhlükəlidir), şəkərli diabet, doğuş zamanı epidural anesteziya keçirilən zaman. Heparini müalicə məqsədilə qəbul edən pasiyentlərdə cərrahi əməliyyat planlaşdırılırsa, keçirici anesteziya əks göstərişdir, belə ki, heparinin istifadəsi nadir hallarda epidural və ya onurğa beyni hematomalarının yaranmasına səbəb ola bilər, bunun nəticəsində davamlı və geridönməyən iflic inkişaf edə bilər.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Heparini müalicə məqsədilə təyin etdikdə, preparatı əzələ daxilinə yeritmək olmaz. Biop- siyadan, epidural anesteziyadan və diaqnostik lümbal punksiyadan çəkinmək lazımdır. Anamnezində kiçikmolekullu heparinə qarşı hiperhəssaslıq reaksiyaları qeyd olunan pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Trombositlərin miqdarını müalicədən əvvəl müəyyən etmək lazımdır (müalicənin birinci günü və heparinlə bütün müalicə dövründən sonra 3-4 gün ərzində). Trombositlərin miqdarının qəflətən azalması, preparatın dərhal dayandırılmasını, eləcə də trombositlərin azalmasının etiologiyasının müəyyən edilməsi məqsədilə sonrakı tədqiqatların aparılmasını tələb edir. I və ya II tipli heparin induksiyalı trombositopeniya şübhəsi olduqda, Heparinlə müalicəni dayandırmaq lazımdır. Heparin terapiyasından dolayı antikoaqulyantlarla müalicəyə o zaman keçmək olar ki, antikoaqulyantlar terapevtik sərhədə qədər 2 gündən az olmayaraq dalbadal protrombin dövrünün uzanmasını təmin edə bilsin. Hipokoaqulyasiyanı əhəmiyyətli dərəcədə azalmasının qarşısını almaq məqsədilə inyeksiyalar arasındakı intervalı artırmamaq şərtilə heparinin dozasını azaltmaq lazımdır. Heparinin istifadəsi zamanı hematoloji göstəriciləri, eləcə də pasiyentin klinik vəziyyəti və hemorragik aığrlaşmaların inkişaf xüsusiyyətlərinə nəzarət etmək məsləhət görülür. 60 yaşdan yuxarı və böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə preparat hemorragiyalara səbəb ola bilər (xüsusilə qadınlarda). Heyvan mənşəli zülallara qarşı həssas olan pasiyentlər, Heparinə qarşı da həssaslıq göstərə bilərlər. Hiperhəssaslıq reaksiyasına şübhə olduqda, tam dozanın yeridilməsindən bir neçə dəqiqə əvvəl həll edilmiş 1000 BV dozanı venadaxilinə asta-asta yeritmək lazımdır. Doğuşdan sonra 36 saat ərzində xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Arterial hipertenziyalı pasiyentlərdə arterial təzyiqə nəzarət etmək lazımdır. Şəkərli diabet, böyrək çatışmazlığı, metabolik asidoz, qanda kaliumun konsentrasiyası yüksəlmiş və ya kalium preparatları qəbul edən pasiyentlərdə, hiperkaliemiyanın inkişafı təhlükəsinin artması ilə əlaqədar olaraq, Heparinin istifadəsi zamanı qanda kaliumun səviyyəsini tez-tez yoxlamaq məsləhət görülür.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Birbaşa və dolayı təsir edən antikoaqulyantlar preparatın təsirini gücləndirir. Antihistamin və üskükotu preparatları, tetrasiklinlər, nikotin, nitroqliserin, kortikotropin tiroksin Heparinin antikoaqulyant təsirini zəiflədir. Trombositlərin aqreqasiyasını azaldan vasitələr (asetilsalisil turşusu, dekstrin, fenilbutazon, ibuprofen, metindol, dipiridamol, hidroksixloroxin, fibrinolitiklər, askorbin turşusu, çovdar mahmızı alkaloidləri, indometasin, sulfinpirazon, probenesid, sefalosporinlər, ketorolak, epoprostinol, klopidrogel, tiklopidin, streptokinaza, penisillinlərin yeridilməsi, etakrin turşusu, sitostatiklər) preparatla eyni vaxtda istifadə edildikdə, qansızma əmələ gələ bilər, buna görə onları çox ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Qansızma riski, eləcə də Heparinlə ulserogen, immunodepresiv və trombolitik preparatlarla kombinəolunmuş terapiya zamanı yüksəlir. Heparin fenitoin, xinidin, propranolol, benzodiazepinlər və bilirubini plazma zülallları ilə birləşmə yerindən sıxışdıra bilər. Qələvi dərman vasitələri, enaprilat, trisiklik antidepressantlar preparatla eyni vaxtda istifadə edildikdə, Heparinlə birləşə bilər ki, bu da effektivliyin qarşılıqlı azalmasına səbəb olur. APF inhibitorları, II angiotenzin antaqonistləri ilə istifadəsi zamanı hiperkaliemiyanın inkişafı mümkündür. Alkoqolun preparatla eyni vaxtda istifadəsi qanaxma riskini əhəmiyyətli dərəcədə artıra bilər. Uyuşmazlığı Dobutamin hidroxlorid ilə Heparini qarışdırmaq və birlikdə yeritmək qadağandır, belə ki, bu zaman xelat komplekslər yaranır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Heparin hamiləlik dövründə əks göstəriş deyil. Preparat plasentaya nüfuz etmir. Heparinin ana südünə nüfuz etməməsinə baxmayaraq, laktasiya dövründə onun istifadəsi ayrı-ayrı hallarda sürətlə osteoporozun və onurğanın zədələnməsinə (2-4 həftə ərzində) inkişafına səbəb olmuşdur. Preparatın istifadəsinin məqsədəuyğunluğu ana üçün faydanın dölə olan risk nisbəti nəzərə alınmaqla müəyyən edilir. Pediatriyada istifadəsi Preparat uşaqlarda onların bədən kütləsinə müvafiq olaraq istifadə edilir. Yarımçıq və yeni doğulmuş körpələrə təyin etmək olmaz. 3 yaşa qədər uşaqlarda allergik, o cümlədən toksik reaksiyaların yaranması mümkündür.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Heparinin nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsiri barədə məlumat yoxdur.

İstifadə qaydası və dozası

Heparin-İndar preparatı şırnaq və ya fasiləli venadaxili və ya dərialtı inyeksiya üsulu ilə yeridilir. Preparatın təyinatından əvvəl qanın laxtalanma müddətini, parsial tromboplastin vaxtının tromblaşma və aktivləşməsini, trombositlərin miqdarını müəyyən etmək lazımdır. Heparini durulaşdırmaq məqsədilə, yalnız natrium xloridin 0,9%-li məhlulundan istifadə etmək lazımdır. Böyüklərdə kəskin tromboz zamanı müalicə venadaxilinə 10000-15000 BV dozada Heparin-İndar yeritməklə başlayır (venoz qanın laxtalanması, parsial tromboplastin vaxtının tromblaşma və aktivləşməsinə nəzarət etmək lazımdır). Bundan sonra hər 4-6 saatdan bir 5000-10000 BV Heparin- İndar məhlulu yeridilir. Bununla yanaşı, preparatın adekvat dozası qanın laztalanma müddəti 2,5-3 dəfə, parsial tromboplast müddətinin aktivləşməsi isə 1,5-2 dəfə artıran hesab edilir. Kəskin trombozun profilaktikası zamanı preparat hər 6-8 saatdan bir 5000 BV dərialtına yeridilir. Böyüklərdə qanın laxtalanmasının damardaxili disseminasiyalı sindromun birinci fazasında preparat uzun müddətə sutkalıq 2500-5000 BV dozada trombin vaxtına nəzarət etməklə dərialtı təyin edilir. Heparinin dayandırılmasından 1-2 sutka əvvəl preparatın dozasını tədricən azaltmaq lazımdır. Ekstrakorporal qan dövranı aparatı qoşulmaqla ürəkdə açıq əməliyyat zamanı pasiyentə başlanğıc dozada bədən çəkisinə 150 BV heparin yeridilir. Əgər prosedur 60 dəqiqədən az sürərsə, 300 BV/kq, 60 dəqiqədən artıq davam edərsə, 400 BV/kq təyin edilir. Profilaktik məqsədlə Heparin-İndar preparatı əməliyyatdan 2 saat əvvəl 5000 BV dozada dəri altına yeridilir, daha sonra 7 gün ərzində hər 6-8 saatdan bir 5000 BV təyin edilir. Trombolitik kəskinləşmənin yüksək yaranma riski olan aşağıda qeyd edilən xəstəlikləri olan pasiyentlərdə streptokinazaya əlavə kimi, Heparin-İndar sutkada 3 dəfə 5000 BV və ya sutkada 2 dəfə 10000-12500 BV yeridilə bilər: − təkrar miokard infarktı; − embolizasiya ilə qulaqcığın daimi formalı səyriməsi. Kəskin koronar sindrom zamanı (qeyri-stabil stenokardiya və ya miokard infarktı) əvvəlcə venadaxili 5000 BV Heparin-İndar yeridilir, daha sonra preparatın venadaxili damcı üsulu ilə 1000 BV/saat sürətlə yeridilməsilə əvəz edilir. İnfuziyanın sürətini elə seçmək lazımdır ki, ilk 2-3 sutka ərzində aktiv parsial tromboplast vaxtını, onun normal vəziyyətindən 1,5-2 dəfə artıq saxlamaq mümkün olsun. Uşaqlara Heparin-İndar aşağıdakı sxem üzrə təyin edilir: başlanğıc doza 50 BV/kq (venadaxili inyeksiya/infuziya), dəstəkləyici doza hər 4 saatdan bir 100 BV/kq təşkil edir. Uşaqlar üçün orta sutkalııq doza 300 BV/kq təşkil edir. Yenidoğulmuşlara 2-10 BV/kq/saat venadaxilinə təyin edilir (daimi və fasiləli). Heparin yenidoğulmuşlara 200-300 BV/kq dozada 4-6 inyeksiyaya bölünməklə dərialtına yeridilir. Heparin-İndar məhlulunun istifadəsinin bütün hallarında, preparatın dayandırılmasına 1-3 gün qalmış qolayı antikoaqulyantlar təyin etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Daha geniş yayılmış əlavə təsirlər qansızma, böyrək fermentlərinin səviyyəsinin artması, geriqayıdan trombositopeniya və müxtəlif dermatoloji pozulmalardır. Həmçinin tək-tək hallarda yayılmış allergik reaksiyalar, dərinin nekrozu və priapizm hallarının baş verməsi haqda qeydlər vardır. Qan sisteminə: I və II tip trombositopeniya, epidural və onurğa beyni hematomaları. Psixi pozulmalar: depressiya. Sinir sisteminə: başağrısı. Həzm sisteminə: ürəkbulanma, qusma, diareya, qaraciyər transaminazalarının (ALT və AST), laktatdehidrogenazaların, qammaqlutamiltransferazanın və hiperlipidemiyanın (bu pozulmalar geridönəndir və preparatın qəbulu dayandırıldıqdan sonra itir). Dəriyə və dərialtı toxumaya: səpgi (eritematoz, makulopapulyoz), övrə, qaşınma, pəncədə qaşınma və yanğı hissi, dərinin nekrozu, multiformalı eritema, alopesiya. Dayaq-hərəkət sisteminə: osteoporoz, sümüklərin demineralizasiyası. Cinsiyyət sisteminə: priapizm. İmmun sistemə: dəri səpgisi, konyunktivit, gözsulanma, rinit, bronxospazm, astma, taxipnoe, sianoz, övrə, ətraflarda allergik angiospazm, anafilaktoid reaksiyalar, anafilaktik şok. Endokrin sistemə və metabolizmə: hipoaldosteronizm, hiperkaliemiya, tiroksinin səviyyəsinin artması, xolesterinin səviyyəsinin azalması, qanda qlükozanın səviyyəsinin yüksəlməsi. Ürək-damar sisteminə: istənilən orqan və ya orqan sistemində qansızma və hematomalar (dərialtı, əzələdaxili, peritonaltı, burun, bağırsaqdaxili, mədə, uşaqlıq). Yeridilmə nahiyəsində baş verən reaksiyalar: qıcıqlanma, xora, ağrı, qansızma, yerli inyeksiyalarda hematomalar və atrofiya. Digər: zökəm, qızdırma. Trombositopeniya. Heparin terapiyasının ağırlaşması kimi 6% pasiyentlərdə rast gəlinir. O, heparinin təsiri altında trombositlərin birbaşa aqreqasiyası nəticəsi kimi və ya immun reaksiya nəticəsində anticisimlərin trombositləri və endotelləri zədələdiyi halda yarana bilər. Birinci tip reaksiyalar, bir qayda olaraq, yüngül formada təzahür edir və terapiya dayandırıldıqdan sonra itir, ikinci tip reaksiyalar isə ağır xarakterə malikdir. Trombositopeniya nəticəsində dəridə nekroz və arteriyalarda trombozlar (“ağ tromb”) əmələ gələ bilər ki, bu da residiv venoz tromboemboliya, qanqrenanın inkişafı, miokard infarktı, insult ilə müşayiət olunur. Ağır trombositopeniya yaranan zaman (trombositlərin səviyyəsinin başlanğıc səviyyədən 2 dəfə azalması) heparinin istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Transaminazaların (ALT və AST) aktivliyinin, sərbəst yağ turşularının və tiroksinin səviyyəsinin yüksəlməsi, kaliumun geriyə ləngiməsi müşahidə oluna bilər.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı qanaxma yarana bilər. Əhəmiyyətsiz qanaxmalar zamanı preparatın dozasını azaltmaq və ya müvəqqəti olaraq onun yeridilməsini dayandırmaq kifayətdir. Əhəmiyyətli qanaxmalar zamanı heparinin yeridilməsini təcili dayandırmaq və 1%-li protamin sulfat (venadaxilinə asta-asta yeridilməlidir) antodotunu 1 mq protamin sulfat 85 BV heparini neytrallaşdırır hesabı ilə təyin etmək lazımdır.

Buraxılış forması

5 ml (25000 BV) məhlul, flakonda. 1 və ya 5 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

 25 C temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “INDAR” “İnsulin istehsalı üzrə” Özəl Aksioner Cəmiyyəti Ukrayna, 02099, Kiyev ş., Orositelnaya k., 5. Tel.: +38 (044) 566-66-72.