Diakarb 250 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DİAKARB 250 mq tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Acetazolamide

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 250 mq asetazolamid vardır. Köməkçi maddələr:mikrokristallik sellüloza, povidon, natrium kroskarmelloza, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat.

Təsviri

Dairəvi formalı, hər iki tərəfi qabarıq, ağ rəngli tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Diuretik vasitə. ATC kodu: S01EC01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası + Asetazolamid karboanhidraza fermentinin inhibitorudur. Bunun təsir mexanizmi Na ionlarının + karbonat turşusunun tərkibinə daxil olan H ionları ilə mübadiləsinin tormozlanmasına əsaslanır. Karboanhidraza fermenti karbonat turşusunun əmələ gəlməsi ilə nəticələnən reaksiyanı katalizə edir. Asetazolamid tərəfindən göstərilən fermentin aktivliyinin tormozlanması, proksimal borucuqlarda karbonat turşusunun sintezini ləngidir. Hidrogen ionlarının mənbəyi olan karbonat turşusunun çatışmazlığı orqanizmdən suyun və natriumun xaric olmasının güclənməsinə gətirib çıxarır. Asetazolamidin təsir effekti natriumurezin (natriumun sidiklə xaricolmasının) və diurezin artmasına əsaslanır. Asetazolamidin böyrəkdən kənar təsiri qlaukomanın müalicəsi məqsədi ilə istifadə edilir. Asetazolamid gözün sulu nəminin hasilatını azaldır və bunun sayəsində gözdaxili təzyiqin aşağı düşməsinə səbəb olur. Bundan əlavə, asetazolamid epilepsiyanın müalicəsi zamanı köməkçi preparat şəklində istifadə edilir. Mərkəzi sinir sistemində karboanhidraza fermentinin tormozlanması pozulmuş sinir impulslarının tormozlanmasına səbəb olur. Farmakokinetikası Asetazolamid mədə-bağırsaq traktından yaxşı sorulur. Preparatı 500 mq dozada daxilə qəbul etdikdə, C göstəricisi (12-27 mkq/ml) 1-3 saatdan sonramax əldə olunur. Orqanzimə yeridildikdən sonra, asetazolamid nisbətən aşağı konsentrasiyalarda qanda 24 saat müddətində saxlanılır. Asetazolamid orqanizmin bir çox toxumalarına nüfuz edir. Əsasən eritrositlərdə, qan plazmasında və böyrəklərdə, nisbətən az miqdarlarda qaraciyərdə, əzələlərdə, göz almasında və MSS-də (mərkəzi sinir sistemində) aşkar olunur. Toxumalarda kumulyasiya olunmur (toplanmır). Qanda asetazolamidin ümumi miqdarının 70-90 %-ni zülallarla birləşmiş fraksiyası təşkil edir. Orqanizmdən yarımxaricolma dövrü 3-6 saat (bəzi məlumatlara əsasən hətta 8 saata qədər) təşkil edir. Asetazolamid plasentar baryerdən nüfuz edir və az miqdarlarda ana südü ilə xaric olunur. Asetazolamid biotransformasiyaya məruz qalmır. Preparat orqanizmdən böyrəklər vasitəsi ilə dəyişilməmiş halda xaric olunur. Daxilə qəbul edildikdən sonta, istifadə edilən dozanın təxminən 90 %-i orqanizmdən sidiklə birlikdə 24 saat müddətində ifraz olunur. Preparatın az miqdarı öd vasitəsi ilə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Qlaukoma: – xroniki açıq bucaqlı; – ikincili; – qapalı lıbucaqlı (gözdaxili təzyiqin enməsi məqsədilə qısamüddətli əməliyyatdan əvvəlki müalicə). Ödem: – ürək çatışmazlığı zamanı; – dərman vasitələrilə törənən. Epilepsiya Digər qıcolma əleyhinə preparatlarla kombinasiyada: – uşaqlarda petit mal (kiçik qıcolma tutması); – grand mal (böyük qıcolma tutması); – qarışıq formaları.

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə və ya sulfonamidlərə qarşı yüksək həssaslıq. Asetazolamid pasiyentin qanında natriumun və (ya) kaliumun səviyyəsinin azaldığı qeyd edildikdə, böyrək və qaraciyər çatışmazlığında, böyrəküstü vəzinin çatışmazlığında və hipoxloremik asidozda əks göstərişdir. Asetazolamidi qaraciyərin sirrozu olan pasiyentlərdə istifadə etmək olmaz, belə ki, bu qaraciyər ensefalopatiyası riskini artıra bilər. Asetazolamidin davamlı istifadəsi xroniki dekompensasiyalı qapalı /bucaqlı qlaukoma olan pasiyentlərdə əks göstərişdir, belə ki, göz kamerasının küncünün tam bağlanması zamanı qlaukomanın gedişinin pisləşməsi gözdaxili təzyiqin azalması ilə gizlənə bilər.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Müxtəlif göstərişlər əsasında epilepsiya əleyhinə preparatlardan istifadə edən pasiyentlərdə suisidal cəhdlər və düşüncələr qeyd olunmuşdur. Suisidal cəhd və düşüncə əlamətləri meydana çıxdığı halda, pasiyent həkimə müraciət etməlidir. Asetazolamidin dozasının artırılması diurezin artmasına gətirib çıxarmır, bununla belə, yuxuya meyllilik və paresteziyalar kimi təzahürlər tezliyinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Preparatın dozasının artırılması diurezin azalmasına gətirib çıxarır. Bununla belə, bəzi hallarda, tam refrakter ürək çatışmazlığı qeyd olunan vəziyyətlərdə diurezin təmin edilməsi məqsədi ilə preparatın yüksək dozaları digər diuretiklərlə kombinasiya şəklində istifadə edilə bilər. Asetazolamidin istifadəsi ilə müalicə edilmiş pasiyentlərdə qanda qlükoza səviyyəsinin həm yüksəlməsi, həm də azalması qeyd oluna bilər. Göstərilən fakt, qlükozaya qarşı tolerantlıq pozğunluğu və ya şəkərli diabet mövcud ola pasiyentlərdə nəzərə alınmalıdır. Asetazolamidin istifadəsi ilə uzunmüddətli müalicə aparıldıqda, xüsusi ehtiyat tədbirlərinin həyata keçirilməsi göstərişdir. Dəri üzərində meydana çıxan bütün dəyişikliklər barədə həkimi məlumatlandırmaq lazımdır. Vaxtaşırı qan mənzərəsinin tədqiqatını və elektrolit səviyyəsinin müəyyən edilməsini həyata keçirmək tövsiyə olunur. Sulfonamidlərə qarşı ağır reaksiyalar qeyd olunduqda, ölümlə nəticələnən nadir hallar qeydə alınmışdır. Qanın formalı elementlərinin səviyyələrinin qəflətən azalması və ya dəri üzərində toksik dəyişikliklərin meydana çıxması, asetazolamidin istifadəsi ilə müalicənin dərhal dayandırılmasına siqnal olmalıdır. Aşağı tənəffüs yollarının keçməməzliyi/obstruksiyası/obstruktiv vəziyyəti və ya alveolyar ventilyasiyanın zəifləməsi ehtimal edilən ağciyər emfizeması qeyd olunan pasiyentlərdə asetazolamid asidozun güclənməsinə səbəb ola bilər və bu səbəbdən, göstərilən vəziyyətlərdə preparat ehtiyatla istifadə edilməlidir. Anamnezlərində sidik daşı qeyd olunan pasiyentlərdə preparatın istifadəsinin faydası və gələcəkdə böyrəklərdə daşın əmələ gəlməsi riski qiymətləndirilməlidir. Asetazolamid sidiyin alkalizasiyasına (qələviləşməsinə) səbəb olur. Dərman preparatının istifadəsi fonunda pustullyoz səpgilərin əmələ gəlməsi və qızdırma ilə müşayiət olunan generalizəolunmuş eritemanın inkişaf etməsi, kəskin generalizəolunmuş ekzantematoz pustullyozun (KGEP) simptomu ola bilər. KGEP diaqnozu təsdiq olunduğu təqdirdə, asetazolamid ilə müalicə dayandırılmalıdır və gələcəkdə həmin pasiyentlərdə asetazolamidin istənilən halda istifadəsi əks göstərişdir. Laborator tədqiqatlar Müalicənin əvvəlində və müalicə müddətində vaxtaşırı qan mənzərəsinə və trombositlərin miqdarına nəzarəti aparmaq və eləcə də, qan zərdabının elektrolit tərkibini vaxtaşırı müşahidə etmək tövsiyə olunur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Asetazolamid sulfonamid törəməsidir. Preparat fol turşusunun antaqonistlərinin, hipoqlikemik preparatların və peroral antikoaqulyantların təsirinin güclənməsinə səbəb ola bilər. Asetazolamidin və asetilsalisil turşusunun eyni zamanda istifadəsi ağır dərəcəli asidozun meydana çıxmasına və mərkəzi sinir sistemində qeyd olunan toksik simptomların güclənməsinə səbəb ola bilər. Asetilsalisil turşusunu yüksək dozalarda istifadə edən pasiyentlərə asetazolamid ehtiyatla təyin edilməlidir, çünki bu zaman anoreksiya, taxipnoe, letargiya vəziyyəti və ölümlə nəticələnə bilən koma inkişaf edə bilər. Asetazolamid ürək qlikozidləri ilə və ya arterial qan təzyiqini aşağı salan preparatlarla eyni zamanda təyin edildiyi halda, preparatın dozasının korreksiyası tələb oluna bilər. Asetazolamidlə eyni zamanda istifadə edildikdə, fenitoinin metabolizmi dəyişir və qan zərdabında onun konsentrasiyasının yüksəlməsi qeyd olunur. Asetazolamidi müəyyən qıcolma əleyhinə preparatlarla eyni zamanda istifadə etdikdə, bəzi pasiyentlərdə ağır dərəcəli osteomalyasiya müşahidə olunmuşdur. Asetazolamidlə eyni zamanda istifadəsi müddətində qan zərdabında primidonun səviyyəsinin enməsi və karbamazepinin konsentrasiyasının yüksəlməsi barədə ayrı-ayrı məlumatlar daxil olmuşdur. Additiv təsir ehtimalının mövcudluğunu nəzərə alaraq, asetazolamidin və karboanhidraza fermentinin digər inhibitorlarının eyni zamanda istifadəsi göstəriş deyildir. Asetazolamid böyrək borucuqlarında sidiyin pH göstəricisini artırmaqla, amfetaminin və xinidinin sidiklə xaricolmasının azalmasına səbəb olur ki, bu da amfetaminin təsir müddətinin uzanmasına və xinidinin effektinin güclənməsinə gətirib çıxara bilər. Siklosporin – asetazolamid siklosporinin konsentrasiyasının yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Metenamin – asetazolamid sidik-ifrazat yollarında metenaminin antibakterial təsirinin qarşısını ala bilər. Litium – asetazolamid litiumun xaric olmasını artırır və qanda litiumun səviyyəsini aşağı sala bilər. Natrium hidroksid – asetazolamidin və natrium hidrokarbonatın eyni zamanda istifadəsi böyrək daşlarının əmələ gəlmə riskini yüksəldir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

İstənilən dərman vasitəsinin istifadəsindən əvvəl həkimlə məsləhətləşmək lazımdır. Hamiləlik Asetazolamid plasentar baryerdən keçir. Preparatı hamilə qadınlarda istifadə etmək məsləhət görülmür, xüsusilə I trimestrdə. Laktasiya Asetazolamid az miqdarda ana südü ilə xaric olur. Südəmər körpələrdə əlavə təsirlərin təzahürü riskilə əlaqədar preparatın ləğv edilməsi və ya ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması barədə qərar vermək lazımdır. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Asetazolamidin doza həddinin aşılması diurezin artmasına səbəb olmur, lakin yuxululuğun və paresteziyanın yaranma tezliyini artıra bilər. Nadir hallarda yorğunluq, başgicəllənmə və ataksiya halları barədə məlumat verilmişdir. Qaraciyər sirrozu ilə törənən ödem olan bəzi pasiyentlərdə dezoriyentasiya vəziyyəti qeyd edilir. Belə klinik hallar ciddi nəzarət altında olmalıdır. Keçib gedən yaxıngörmə halları qeyd edilmişdir. Bu simptomlar həmişə doza azaldıqdan və ya preparat ləğv edildikdən sonra itir. Müalicə dövründə pasiyentlər nəqliyyat vasitəsi və mexanizmləri idarə etməməlidirlər.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatın adətən tövsiyə edilən dozalanmalarına aşağıda göstərilənlər aiddir Qlaukoma Preparatın dozası gözdaxili təzyiqin səviyyəsindən asılı olaraq, fərdi qaydada müəyyən edilir. Böyüklərə adətən tövsiyə edilən dozalanmalar aşağıda göstərilmişdir Açıq-bucaqlı qlaukoma – sutkada 1 dəfədən 4 dəfəyə qədər 250 mq (1 tablet). Preparatın 1000 mq- dan (4 tabletdən) yüksək dozaları müalicənin effektivliyini artırmır. İkincili qlaukoma – hər 4 saatdan bir 250 mq (1 tablet). Bəzi pasiyentlərdə preparatın effektivliyi sutkada 2 dəfə 250 mq (1 tablet) dozanın istifadəsi zamanı (qısamüddətli müalicə aparıldıqda) müşahidə olunur. Kəskin qlaukoma tutmaları – sutkada 4 dəfə 250 mq (1 tablet). Ürək-damar çatışmazlığı zamanı və dərman preparatlarının istifadəsi nəticəsində meydana çıxan ödemlər Müalicənin əvvəlində sutkada 1 dəfə səhər 250 mq-dan 375 mq-a qədər (1-1 tablet) təyin edilir.½ Optimal diuretik effekt preparatın günaşırı və ya iki gündən bir istifadəsi zamanı əldə edilir. Asetazolamidin istifadəsi müddətində ürək çatışmazlığının müalicəsi, məsələn, üskükotu qlikozidlərinin istifadəsi, aşağı duz tərkibli pəhrizin saxlanılması və kalium çatışmazlığının bərpası davam etdirilməlidir (“Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə bax). Epilepsiya Böyüklər və uşaqlar Preparat adətən bədən kütləsinin hər kq-na 8 mq-dan 30 mq-a qədər hesabı ilə sutkada 1-4 dəfə bərabər dozalarda təyin edilir. Optimal sutkalıq doza 375-1000 mq (1 -4 tablet) təşkil edir.½ Asetazolamidi qıcolma əleyhinə digər preparatlarla eyni zamanda istifadə etdikdə, müalicənin əvvəlində sutkada 1 dəfə 250 mq (1 tablet) dozada təyin edilir və zərurət yarandıqca, preparatın dozası tədricən artırılır. Uşaqlara preparat sutkada 750 mq-dan yüksək dozalarda təyin edilməməlidir. İstifadə qaydası Preparat daxilə istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur.

Əlavə təsirləri

Bütün digər dərman vasitələri kimi Diakarb preparatı da əlavə təsirlərin meydana çıxmasına səbəb ola bilər, lakin bu təsirlər hər pasiyentdə müşahidə olunmur. Qısamüddətli müalicə aparıldıqda, meydana çıxan əlavə təsirlər əksər hallarda ciddi olmur. Arzuolunmayan effektlər baş vermə tezliyinə əsasən və orqan və sistemlərə müvafiq olaraq, aşağıda göstərildiyi kimi təsnif edilmişdir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥ 1/100-dən, < 1/10-ə qədər), bəzən (≥ 1/1000-dən, < 1/100-ə qədər), nadir hallarda (≥ 1/10000-dən, < 1/1000-ə qədər), çox nadir hallarda (< 1/10000), məlum deyil (əldə olunan məlumatlar əsasında müəyyən edilməsi mümkün deyil). Qan və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – trombositopeniya, leykopeniya, aplastik anemiya, sümük iliyi funksiyalarının tormozlanması, pansitopeniya, aqranulositoz****. Metabolizmdə və alimentasiyada (qidalanmada) baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – metabolik asidoz, su-elektrolit balansının pozğunluqları, o cümlədən, hipokaliumemiya və hiponatriumemiya da daxil olmaqla, susuzluq hissi**. Psixikada baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – qıcıqlanma, depressiya, cinsi meylliliyin zəifləməsi, yuxuya meyllilik, dezoriyentasiya. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – paresteziyalar (ətraflarda qarışqa yeriməsi hissi), baş ağrısı, başgicəllənmə, süst iflic, qıcolmalar. Görmə orqanlarında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – müvəqqəti yaxından görmə***. Eşitmə orqanlarında və labirintdə baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – eşitmə qabiliyyətinin pozğunluqları, qulaqlarda küy. Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – nəcisdə qanın aşkar edilməsi, iştahanın itməsi, dadbilmə qabiliyyətinin pozulması, ürəkbulanma, qusma, diareya. Qaraciyərdə və ödçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – ildırımsürətli qaraciyər nekrozu****, hepatit və ya mexaniki sarılıq. Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – övrə, səpgilər (o cümlədən, polimorf eritema, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz)****, trombositopenik purpura, fotosensibilizasiya, kəskin generalizəolunmuş ekzantematoz pustullyoz (KGEP). Böyrəklərdə və sidik-ifrazat yollarında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – hematuriya, kristaluriya****, böyrək sancıları və böyrəklərin zədələnməsi, böyrək çatışmazlığı, poliuriya, qlükozuriya, böyrək daşlarının əmələ gəlməsi. Ümumi pozğunluqlar və yeridilmə nahiyəsində baş verən dəyişikliklər: məlum deyil – bədən temperaturunun yüksəlməsi****, yorğunluq hissi, anafilaksiya****, qan axınları. Laborator və instrumental tədqiqatların nəticələrinin dəyişməsi: məlum deyil – qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları. * Uzun müddətli müalicə zamanı sporadik (tək-tək) hallarda metabolik asidoz və su-elektrolit balansının pozğunluqları meydana çıxa bilər. Metabolik asidoz inkişaf etdiyi halda, hidrokarbonatlardan istifadə edilməlidir. ** Qısamüddətli müalicə zamanı meydana çıxan əlavə təsirlər əksər hallarda ciddi deyildir. *** Göstərilən vəziyyət dozanın aşağı salınması və ya preparatın istifadəsinin dayandırılması ilə tamamilə aradan qalxmışdır. **** Asetazolamidin istifadəsi nəticəsində sulfonamidlərə xarakterik olan əlavə təsirlər meydana çıxa bilər. Preparatın istifadəsi ilə müalicə müddətində bəzi pasiyentlərdə digər əlavə effektlər müşahidə oluna bilər. Yuxarıda göstərilən əlavə effektlərdən hər hansı biri və ya bu içlik vərəqədə qeyd edilməyən istənilən əlavə effekt meydana çıxarsa, bu barədə həkimə məlumat vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılmasının nəticəsində su-elektrolit balansının pozulması və asidoz, eləcə də MSS- də baş verən pozuntular baş verə bilər. Dərman vasitəsinin tövsiyə edilən dozadan artıq miqdarda qəbulu zamanı dərhal həkimə müraciət etmək lazımdır.

Buraxılış forması

10 tablet PVX/alüminium blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, quru, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti qeyd edilən ayın son gününə şamil edilir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Polfa” əczaçılıq zavodu SC. Pelplinska k. 19, 83-200 Staroqrad Qdanski, Polşa.