Bisotens 5 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BİSOTENS 5 mq; 10 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Bisoprolol

Tərkibi

Bisotens 5 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq bisoprolol fumarat vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, qismən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, natrium kroskarmelloza, susuz kolloidal silisium 4-oksid, maqnezium stearat. Örtük: opadri II 85F24286 (qismən hidrolizəolunmuş polivinil spirti, titan 4-oksid (Е171), makroqol 3550, talk, sarı dəmir oksidi (Е172), qırmızı dəmir oksidi (Е172), qara dəmir oksidi (Е172)). Bisotens 10 mq Təsiredici maddə: hər örtüklü tabletin tərkibində 10 mq bisoprolol fumarat vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza, qismən jelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası, natrium kroskarmelloza, susuz kolloidal silisium 4-oksid, maqnezium stearat. Örtük: opadri II 85F24297 (qismən hidrolizəolunmuş polivinil spirti, titan 4-oksid (Е171), makroqol 3550, talk, sarı dəmir oksidi (Е172), qırmızı dəmir oksidi (Е172)).

Təsviri

Bisotens 5 mq Bej rəngli, yumru formalı, iki tərəfi qabarıq, üzərində bölünmə xətii olan örtüklü tabletlərdir. Bisotens 10 mq Kərpici-qırmızı rəngli, yumru formalı, iki tərəfi qabarıq, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Selektiv beta-adrenoblokatorlar. ATC kodu: C07AB07.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Bisoprolol ürəyin beta-adrenergik reseptorları ilə yüksək oxşarlığa malik kardioselektiv beta- blokatordur. Terapevtik dozalarda istifadəsi zamanı daxili simpatomimetik fəallığı və ya müvafiq membranstabilləşdirici təsiri yoxdur. Arterial hipertenziya zamanı təsir mexanizmi aydın deyil, lakin məlumdur ki, bisoprolol reninin qan plazmasındakı səviyyəsini nəzərəçarpan dərəcədə zəiflədir. Stenokardiyas; olan pasiyentlərdə bisoprolol ürək fəaliyyətini aşağı salır və beləliklə, oksigenə olan tələbatı azaldır, bu səbəbdən də simptomların azalması və ya aradan qalxmasında effektivdir. Farmakokinetikası Sorulması Daxilə qəbuldan sonra bisoprolol demək olar ki, tamamilə mədə-bağırsaq traktından sorulur. Paylanması Bisoprololun təxminən 30%-i plazma zülalları ilə birləşir. Buna görə də, plazma zülalları ilə birləşmə yerlərindən sıxışdırılıb çıxarılması nöqteyi nəzərindən digər dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsiri mövcud deyil. Paylanma həcmi 3.5 l/kq təşkil edir. Metabolizmi və xaric olması Plazmadan yar;mxaricolma dövrü böyük olub, 10-12 saat təşkil edir, bu da, gündə 1 dəfə qəbuldan sonra 24 saatlıq təsiri təmin edir. Bisoprolol orqanizmdən iki yolla xaric olunur: 50%-i qaraciyərdə qeyri-fəal metabolitlərin yaranması ilə metabolizə olunub böyrəklərlə xaric olunur, qalan 50%-i isə dəyişilməmiş şəkildə böyrəklərlə xaric olunur. Dozanın 2%-dən az hissəsi orqanizmdən nəcislə xaric olunur. Qaraciyər və böyrəklərlə xaric olunma yolları arasındakı balansa görə qaraciyər və ya böyrək pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın korreksiyası tələb olunmur. Qaraciyər sirrozu olan pasiyentlərdə bisoprololun xaric olunması sağlam könüllülər ilə müqayisədə dəyişkən və uzunmüddətlidir. Bisoprololun farmakokinetik profili xəttidir və yaşdan asılı deyil. Yaşlılarda böyrək funksiyalarının yaşla əlaqəli dəyişilməsi ilə əlaqədar olaraq yarımparçalanma dövrü mülayim şəkildə uzanır.

İstifadəsinə göstərişlər

– arterial hipertenziya; – stenokardiya.

Əks göstərişlər

– bisoprolola və ya preparatın hər hansı digər komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; – inotrop terapiyanın keçirilməsini tələb edən, dekompensasiya mərhələsində olan kəskin və ya xroniki ürək çatışmazlığı; – kardiogen şok; – ikinci və ya üçüncü dərəcəli AV blokada; – sinus düyününün zəifliyi sindromu; – sinoatrial blokada; – hipotoniya (sistolik arterial təzyiq <100 mm. cv. st.); – bradikardiya (ürək yığılmalarının tezliyi <60 vur./dəq.); – bronxial astmanın və ya ağciyərin xroniki obstruktiv xəstəliyinin ağır formaları; – periferik arteriyaların okklyuzion xəstəyi və Reyno sindromu; – müalicə olunmamış feoxromositoma; – metabolik asidoz.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Bisoprolol ilə müalicə heç bir zaman anidən dayandırılmamalıdır, belə ki, bu bəzi ağır aritmiyaların yaranmasına, miokard infarktına və ya qəfl ölümə gətirib çıxara bilər. Yüngül formalı bronxial astma və ya ağır formalı ağciyərin xroniki obstruktiv xəstəliyi olan pasiyentlərdə bisoprololu ehtiyatla və aşağı dozalarda istifadə etmək lazımdır. Bisoprolol ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl tənəffüs sisteminin funksional sınaqlarının aparılması məsləhət görülür. Bronxospazmın yaranması halında bronxodilatasiyaedici terapiyanın aparılması məsləhət görülür. Bisoprolol allergenlərə qarşı həssaslığın yüksəlməsini və allergik reaksiyaların ağırlıq dərəcəsini müəyyən edə bilər. Bisoprololu psoriaz olan pasiyentlərə yalnız mümkün terapevtik risk/gözlənilən fayda nisbətinin hərtərəfli qiymətləndirilməsindən sonra ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Bisoprololu Prinsmetal stenokardiyası olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, belə ki, o stenokardiya tutmalarının sayını və davametmə müddətini artıra bilər. Buna görə də, bu preparatın istifadəsi yalnız yüngül formalarda və damargenişləndirici vasitələrlə kombinasiyada məsləhət görülür. Bisoprololu xroniki periferik obliterasiyaedici arteriopatiya olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır, belə ki, o simptomların kəskinləşməsini müəyyən edə bilər. Ürək yığılmalarının tezliyi dəqiqədə 55 vurğudan aşağı olduğu halda, preparatın dozasını azaltmaq lazımdır. Bisoprololu birinci dərəcəli AV blokada olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Bisoprololu feoxromositoma olan pasiyentlərdə yalnız alfa-blokatorların qəbulundan sonra istifadə etmək olar. Arterial təzyiqə ciddi nəzarət olunması zəruridir. Yaşlı pasiyentlərdə istifadəsi zamanı bu kateqoriya pasiyentlərdə əlavə reaksiyaların yaranma riskinin yüksək olması nəzərə alınmalıdır, buna görə də, müalicəni aşağı dozalardan başlamaq və pasiyentin vəziyyətinə ciddi nəzarət etmək lazımdır. Digər beta-blokatorlar kimi bisoprolol da hipoqlikemiyanın simptomlarını gizlədə və qlikemiyanın dəyişmələrini müəyyən edə bilər. Bisoprolol tireotoksikoz simptomlarını gizlədə bilər. Ümumi anesteziya zamanı bisoprolol reflektor taxikardiyanın zəifləməsini və arterial hipotenziyanın inkişaf riskinin artmasını müəyyən edə bilər. Cərrahi müdaxilənin yerinə yetirilməsindən əvvəl anestezioloq bisoprololun mümkün istifadəsi haqqında məlumatlandırılmalıdır. Əgər cərrahi müdaxilədən əvvəl bisoprololun qəbulunun dayandırılması zərurəti yaranarsa, bu anesteziyadan 48 saat əvvəl yerinə yetirilməlidir, nəzərə alaraq ki, bu vaxt katexolaminlərə qarşı həssaslığın bərpasına kifayət edəcək. Bəzi hallarda müalicə dayandırıla bilməz. Bisoprololun idmançılarda istifadəsi zamanı bisoprololun dopinq əleyhinə sınaqların müsbət nəticələrinə səbəb olması faktını nəzərə almaq lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Məsləhət görülməyən kombinasiyalar – Kalsiumun antaqonistləri (verapamil, diltiazem): mənfi inotrop və dromotrop təsiri gücləndirir, həmçinin qan təzyiqinin enməsini sürətləndirir. – Klonidin: hipertenziya sıçrayışlarının riskini artırır və mənfi xronotrop və dromotrop təsiri gücləndirir. – MAO inhibitorları (MAO-B inhibitorları istisna olmaqla): beta-blokatorların hipotenziv təsirini gücləndirir, həmçinin hipertonik krizin inkişaf riskini müəyyənləşdirə bilərlər. Ehtiyatla istifadə olunmalı kombinasiyalar – Kalsiumun antaqonistləri (dihidropiridin törəmələri): bisoprololun hipotenziv təsirini gücləndirir. – I sinif aritmiya əleyhinə preparatlar (məsələn, xinidin, dizopiramid): qulaqcıq keçiriciliyinin müddətinin artmasını müəyyən edə və mənfi inotrop təsiri gücləndirə bilər. – III sinif aritmiya əleyhinə preparatlar (məsələn, amiodaron): qulaqcıq keçiriciliyinin müddətinin artmasını müəyyən edə bilər. – Parasimpatomimetiklər və digər beta-blokatorlar (göz damcıları şəklində formalar daxil olmaqla): əlavə təsirləri müəyyən edə bilər. – İnsulin və peroral diabet əleyhinə preparatlar: beta-blokatorlar hipoqlikemiyanın simptomlarını gizlədə və qlikemiyanın dəyişmələrini müəyyən edə bilərlər. – Anestetiklər: beta-blokatorlar reflektor taxikardiyanı zəiflədə və arterial hipotenziyanın inkişaf riskini artıra bilər. Cərrahi müdaxilənin yerinə yetirilməsindən əvvəl anestezioloq bisoprololun mümkün istifadəsi haqqında məlumatlandırılmalıdır, belə ki, bu ümumi anesteziya zamanı ürək fəaliyyətinin aşağı düşməsini müəyyən edə bilər. – Üskükotu qlikozidləri: ürək yığılmalarının tezliyinin aşağı düşməsi üzrə təsirini gücləndirir, qulaqcıq-mədəcik keçiriciliyinin müddətini artırır. – Erqotamin törəmələri: hipotenziv təsiri azalda bilər. – Prostaqlandin sintetazanın inhibitorları: hipotenziv təsiri azalda bilər. – Simpatomimetiklər: bisoprolol ilə kombinasiya hər iki vasitənin təsirini azalda bilər. Allergik reaksiyaların müalicəsi üçün adrenalinin daha yüksək dozaları tələb oluna bilər. – Trisiklik antidepressantlar, barbituratlar, fenotiazinlər və digər antidepressantlar: hipotenziv təsiri gücləndirir. – Rifampisin: çox güman ki, dozanın zəruri korreksiyası tələb olunmadan, fermentlərin induksiyası hesabına bisoprololun yar;mxaricolma müddətinın cüzi azalmasını müəyyən edə bilər. – Mefloxin: bradikardiyanın inkişaf riskini müəyyən edir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Bisoprolol hamiləliyə və/və ya dölə/yenidoğulmuşa zərərli təsir göstərə bilər. Ümumilikdə, beta- blokatorlar boy inkişafının ləngiməsi, bətndaxili ölüm, abort və ya vaxtından əvvəl doğuşla assosiasiya olunan plasentanın perfuziyasını aşağı sala bilər. Döldə və yenidoğulmuşda hipoqlikemiya və bradikardiya kimi əlavə təsirlər yarana bilər. Buna görə də, ciddi zərurət olmazsa, bisoprololun hamiləlik zamanı istifadəsi məsləhət görülmür, lakin bisoprolol ilə müalicə zəruri olarsa, uşaqlıq-plasentar qan axını və dölün inkişafı nəzarət altında saxlanmalıdır. Alternativ müalicə nəzərdən keçirilməlidir. Bisoprololdan istifadə zamanı müalicə gözlənilən doğum tarixindən 72 saat əvvəl dayandırılmalıdır. Bu mümkün olmadığı halda isə, hipoqlikemiya və bradikardiyanın inkişafının mümkünlüyünə görə yenidoğulmuş 48-72 saat müddətində ciddi nəzarət altında olmalıdır. Bisoprololun ana südünə ifraz olunması məlum deyil. Buna görə də, bisoprolol ilə müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırma məsləhət görülmür.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Bisoprolol nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərən əlavə təsirlərin yaranmasına səbəb ola bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Tabletləri hər gün eyni vaxtda, kifayət qədər su ilə bütöv udmaq lazımdır. Məsləhət görülən doza gündə 10 mq təşkil edir. Müalicə hər pasiyent üçün fərdi olmalıdır. Müalicə gündə 1 dəfə olmaqla 5 mq doza ilə başlanılır. Əgər ehtiyac olarsa, doza tədicən maksimuma – gündə 20 mq bisoprolola qədər artırıla bilər. Bisoprolol ilə müalicəni anidən dayandırmaq olmaz, dozanı tədricən azaltmaq lazımdır. Böyrək və qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və ya orta ağır böyrək və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi adətən tələb olunmur. Buna baxmayaraq, ağır dərəcəli böyrək (kreatinin klirensi <20 ml/dəq.) və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə gündəlik doza 10 mq bisoprololdan artıq olmalı deyil. Yaşlı pasiyentlər Yaşlı pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsi adətən tələb olunmur. Ağır dərəcəli böyrək və ya qaraciyər funksiyalarının pozğunluqları olan pasiyentlərdə dozanın azaldılması məsləhət görülür. Uşaqlar Bu qrup pasiyentlərdə istifadəsi üzrə kliniki təcrübənin kifayət qədər olmamasına görə preparatın uşaqlarda istifadəsi məsləhət görülmür.

Əlavə təsirləri

Psixi pozğunluqlar Az rast gələn: yuxu pozğunluğu, depressiya. Nadir hallarda: gecə kabusları, hallüsinasiyalar. Sinir sisteminin pozğunluqları Çox rast gələn: başgicəllənmə, baş ağrısı (adətən müalicənin başlanğıcında yaranır, zəif biruzə verir və müalicə vaxtı aradan qalxır). Görmə pozğunluqları Nadir hallarda: gözyaşı ifrazının azalması. Çox nadir hallarda: konyunktivit, görmə pozğunluqları. Eşitmə və müvazinət pozğunluqları Nadir hallarda: eşitmə pozğunluğu. Ürək-damar pozğunluqları Çox rast gələn: ətraflarda soyuq və keyimə hissi. Az rast gələn: bradikardiya, AV keçiriciliyin pozulması, ürək çatışmazlığının pisləşməsi, ortostatik hipotenziya. Çox nadir hallarda: sinədə ağrı. Respirator, torakal və mediastinal pozğunluqlar Az rast gələn: bronxospazm. Mədə-bağırsaq pozğunluqları Çox rast gələn: ürəkbulanma, qusma, ishal, qəbizlik. Hepatobiliar pozğunluqlar Nadir hallarda: hepatit. Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları Nadir hallarda: yüksək həssaslıq reaksiyaları: dəridə qaşınma, üzün keçici hiperemiyası, səpgi, allergik rinit. Çox nadir hallarda: psoriaz və ya mövcud psoriazın kəskinləşməsi, psoriaza bənzər səpgi, alopesiya. Dayaq-hərəkət aparatı və birləşdirici toxuma pozğunluqları Az rast gələn: əzələ gücünün azalması, əzələ spazmı. Cinsiyyət sistemi və süd vəzi pozğunluqları Nadir hallarda: potensiya pozğunluqları. Ümumi pozğunluqlar Çox rast gələn: yorğunluq, taqətsizlik. Laborator tədqiqatların nəticələri Nadir hallarda: hipertriqliseridemiya, qanda transaminazaların qatılığının artması (ALT, AST).

Doza həddinin aşılması

Bisoprololla doza həddinin aşılması zamanı onun istifadəsini dərhal dayandırmaq lazımdır. Bisoprololla doza həddinin aşılması ürəyin nasos funksiyasının zəifləməsi, yığılma gücünün və ürək küylərinin azalması ilə müşayiət olunur. Tənəffüs çatışmazlığı ilə bronxospazm inkişaf edə bilər. Müalicə simptomatik və dəstəkləyicidir.

Buraxılış forması

10 tablet, PVX/Al blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºC-dən yuxarı olmayan temperaturda, orijinal qablaşdırmada və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Antibiotice SA. 1, Valea Lupului, 707410 İasi, Rumıniya, AB. Azərbaycanda rəsmi distribyutor «TETRADA» MMC – dir. AZ1102, 20Yanvar küçəsi, 14; Bakı, Azərbaycan. Теl.:(+994 12) 431-59-24, 431-05-41. Faks: (+994 12) 430-80-51. Е-mail: [email protected] www.tetrada-az.com