Betanex forte 16 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BETANEKS FORTE tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 16 mq betahistin dihidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:mannitol (E421), mikrokristallik sellüloza, krospovidon (poliplasdon XL), limon turşusu monohidrat, talk, stearin turşusu, kolloidal silisium dioksid (aerosol 200).

Təsviri

Ağ rəngli, bir üzündə bölmə xətti olan, girdə, qabarıq tabletlerdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Başgicəllənməyə qarşı preparatlar ATC kodu: N07CA01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Betahistinin təsir mexanizmi qismən aydındır. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatların nəticələrini və insanlara dair məlumatları təsdiq edən bir çox hipotez mövcuddur: • Betahistin histaminergik sistemə təsir göstərir: Betahistin sinir toxumasına da qismən H1- his- tamin reseptorlarının aqonisti və H3- histamin reseptorlarının antaqonisti kimi təsir göstərir. H2- reseptorlara qarşı aktivliyi əhəmiyyətsiz dərəcədədir. Betahistin presinaptik H3-reseptorlarını blokadaya almaqla və H3-reseptorların aşağı tənzimlənməsinə səbəb olmaqla, histaminin siklini və azad olmasını artırır. • Betahistin bütün beyinə olduğu kimi, koklear nahiyəyə də qan axınını artıra bilər: heyvanlar üzərində aparılan farmakoloji testlər daxili qulaqda damar divarında qan dövranının yaxşılaşdığını göstərmişdir; güman edilir ki, bu, daxili qulaqda mikrosirkulyasiya zamanı kapilyarönü sfinkterlərin boşalması hesabına baş verir. Həmçinin, Betahistinin insanda serebral qan axınını artırdığı da göstərilmişdir. • Betahistin vestibulyar kompensasiyanı yüngülləşdirir: Betahistin heyvanlarda mərkəzi vesti- bulyar kompensasiyanı artırmqla və yüngülləşdirməklə, birtərəfli neyroektomiyadan sonra ves- tibulyar aparatın yaxşılaşmasını sürətləndirir; bu təsir histaminin siklinin və azad olmasının art- ması ilə xarakterizə olunur və H3 reseptorlara antaqonizmlə həyata keçirilir. İnsanlarda vesti- bulyar neyroektomiyadan sonra sağalma müddəti betahistinin köməyi ilə qısalmışdır. • Betahistin vestibulyar nüvələrdə neyronal oyanıqlığı dəyişdirir: Betahistinin, lateral və medial vestibulyar nüvələrdəki neyronlarda çıxıntının əmələ gəlməsinə dozadan asılı olaraq tormozla- yıcı təsir göstərməsi müəyyən edilmişdir. Heyvanlarda göstərildiyi kimi, farmakodinamik xassələri betahistinin vestibulyar sistemə müalicəvi təsirinə səbəb ola bilər. Tədqiqatlarda qeyd edilmişdir ki, Betahistinin effektivliyi, vestibulyar başgicəllənmə və Ményer xəstəliyi olan xəstələrdə baş verən başgicəllənmə tutmalarının ağırlığında və tezliyində yaxşılaşma ilə təzahür edir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Daxilə qəbul edilən (Oral istifadə yolu) betahistin, mədə-bağırsaq traktından asanlıqla və demək olar ki, tamamilə absorbsiya olunur. Absorbsiya olunduqdan sonra sürətlə və demək olar ki, tamamilə 2-piridilasetat turşusuna metabolizə olunur. Betahistinin plazma səviyyələri çox aşağıdır. Buna görə, farmakokinetik analizlər plazma və sidikdə 2-PAA-nın (2-piridilasetat turşusu) ölçmələrinə əsaslanır. Tox halda Cmax-un səviyyəsi acqarına vəziyyətdə olduğundan daha aşağıdır. Lakin, hər iki halda betahistinin ümumi absorbsiyası oxşardır və bu, yeməklə birlikdə qəbul edilməsinin yalnız absorbsiyanı ləngitdiyini göstərir. Paylanması Betahistinin qan plazmasının zülalları ilə birləşmə dərəcəsi 5%-dən aşağıdır. Biotransformasiyası Absorbsiyadan sonra betahistin sürətlə və dərhal bütünlüklə 2-piridilasetat turşusuna (farmako- loji aktiv deyil) metabolizə olunur. Betahistinin daxilə qəbul edilməsindən sonra 2-PAA-nın plazmada (və sidikdə) konsentrasiyası, qəbul edildikdən 1 saat sonra maksimum səviyyəyə çatır və təqribən 3,5 saatlıq yarımparçalanma dövrü ilə azalmağa başlayır. Xaric olması 2-PAA sidiklə asanlıqla xaric olur. 8-48 mq doza diapazonunda, orijinal dozanın təqribən 85%- i sidikdə aşkar edilir. Betahistinin özünün böyrəklər vasitəsilə və ya nəcislə xaric olması əhəmiyyətli dərəcədə deyildir. Xəttilik/qeyri-xəttilik 8-48 miliqram oral doza diapazonundan yüksək dozalarda bərpa dərəcələri sabitdir. Bu, betahis- tinin farmakokinetikasının xətti olduğunu və müvafiq metabolik yolun doymadığını göstərir. Təhlükəsizliyə dair klinikayaqədərki məlumatlar Xronik toksiklik İtlərdə və babuinlərdə venadaxili yolla yeridilən 120 mq/ kq və ya ondan yüksək dozalarda sinir sistemində əlavə təsirlər müşahidə edilmişdir. Betahistin dihidroxlorid ilə xronik oral toksikliyə dair tədqiqatlar sıçovullarda 18 ay və itlərdə 6 ay müddətində həyata keçirilmişdir. Sıçovullarda 500 mq/kq və itlərdə 25 mq/kq doza klinik, kimyəvi və hematoloj parametrlərdə dəyişiklik törət- mədən yaxşı qəbul edilmişdir. Bu dozalarda müalicə ilə bağlı histoloji məlumatlar aşkar edilmə- mişdir. Doza 300 mq/kq olduğu zaman itlərdə qusma müşahidə edilmişdir. Sıçovullarda betahis- tin ilə 6 ay müddətində aparılan tədqiqatda 39 mq/kq və daha yüksək dozalarda bəzi toxumalar- da hiperemiya qeyd edilmişdir. Nəşr edilən məlumatlar məhduddur. Bu səbəbdən bu tədqiqatda aşkar edilən nəticənin əhəmiyyəti aydınlaşdırılmamışdır. Mutagen və kanserogen potensial Betahistinin mutagen potensialı yoxdur. Betahistin dihidroxlorid ilə xüsusi kanserogenlik təd- qiqatı aparılmamışdır. Lakin, sıçovullar üzərində aparılan 18-aylıq xronik toksiklik tədqiqatla- rında histopatoloji araşdırma zamanı şiş, yenitörəmə və ya hiperplaziya aşkar edilməmişdir. Bu səbəbdən betahistin dihidroxlorid bu 18 ay ilə məhdudlaşmış tədqiqatda sınırlı çalışmada 500 mq/kq-a qədər dozalarda kanserogen potensial əlamətləri göstərməmişdir. Reproduktiv toksiklik Betahistinin reproduktivliyə təsirinə dair məlumatlar məhduddur. Siçovullar üzərində aparılan tədqiqatlarda betahistinin 250 mq/kq/gün oral dozası erkək və dişilərdə fertilliyə, dölün implantasiyasına, doğuşa və laktasiyaya körpə balaların həyat qabiliyyəti nöqteyi-nəzərincə hər hansı əlavə təsir göstərməmişdir. Əmizdirmənin kəsildiği sıçovullarda anormallıq müşahidə edilməmişdir. 10 və ya 100 mq/kq betahistin ilə oral müalicə aparılan boğaz dovşanlarda dölə heç bir əlavə təsir müşahidə edilməmiş və dölün skeletində/yumşaq toxumalarında anomaliyalar baş verməmişdir. Bu tədqiqatlardan belə nəticə çıxarmaq olar ki, betahistin bu tədqiqatlarda sıçovul və dovşan- larda reproduktiv parametrlərə hiss olunacaq təsir göstərmir. Betahistin teratogen deyildir. Bununla belə, tədqiqatlar elmi araşdırma olduğundan, riski tam istisna etmək olmaz.

İstifadəsinə göstərişlər

Aşağıdakı üç əsas simptomla təyin olunan Menyer sindromunda: başgicəllənmə (ürəkbulanma/qusma ilə müşayiət olunur) eşitmənin itməsi (eşitmənin pozulması) qulaqlarda cingilti Vestibulyar başgicəllənmənin müalicəsi üçün göstərişdir.

Əks göstərişlər

Təsiredici maddəyə və ya preparatın tərkibində olan köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Feoxromositoma.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Anamnezində bronxial astma və peptik xora olan xəstələrə müalicə müddətində diqqətlə nəzarət edilməlidir. Preparatın tərkibində mannitol (E 421) vardır. Dozasına görə hər hansı xəbərdarlığa ehtiyac yoxdur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Qarşılıqlı təsirə dair in vivo tədqiqatlar aparılmamışdır. İn vitro tədqiqatların nəticələrinə görə, Sitoxrom P 450 fermentlərinin in vivo inhibə edilməsi gözlənilmir. In vitro məlumatlar göstərir ki, B tip MAO (məsələn, selegilin) daxil olmaqla monoaminooksida- zanı (MAO) inhibə edən preparatlar betahistinin metabolizmini tormozlayır. Betahistin və MAO inhibitorlarının (MAO-B-nin selektiv inhibitorları daxil olmaqla) eyni zamanda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Betahistin histaminin analoqu olduğundan, betahistin ilə antihistamin dərman preparatları arasında olan qarşılıqlı təsirlər nəzəri olaraq bu dərmanlardan birinin təsirini dəyişdirə bilər. Uyuşmazlığı Məlumat yoxdur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Ümumi tövsiyə Hamiləlik kateqoriyası B-dir. Doğuş potensialı olan qadınlar/Doğuşa nəzarət (Kontrasepsiya) Hər hansı məlumat yoxdur. Hamiləlik dövrü Hamilə qadınlarda betahistinin istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar betahistinin hamiləliyə, embronal inkişafa/ dölün inkişafına, doğuşa və postnatal inkişafa təsirini qiymətləndirmək üçün kifayət deyildir. İnsanlar içün potensial riski məlum deyil. Betahistin, mütləq zərurət olmazsa, hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir. Laktasiya dövrü Betahistinin insan südünə keçib-keçməməsi məlum deyil. Betahistinin ana südünə keçməsinə dair heyvanlar üzərində tədqiqat aparılmamışdır. Dərmanın ana üçün faydası, ana südü ilə qidalandırmanın uşaq üçün faydası və potensial riskləri qiymətləndirilməlidir. Reproduktiv qabiliyyət /Fertillik Reproduktiv qabiliyyətə/fertilliyə təsiri məlum deyil. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Betahistin, Menyer xəstəliyi və başgicəllənmə zamanı istifadə olunur. Hər iki xəstəlik də nəqliy- yat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsir gös- tərə bilər. Xüsusi olaraq nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəet- mə qabiliyyətinə təsirini araşdırmaq üçün həyata keçirilən klinik tədqiqatlarda betahistinin təsiri olmamışdır və ya əhəmiyyətsiz dərəcədə olmuşdur.

İstifadə qaydası və dozası

Doza/istifadə tezliyi və müddəti Böyüklər üçün gündəlik doza 24-48 mq təşkil edir. Bu doza bölünərək istifadə olunmalıdır (gündə 3 dəfə 1-2 tablet). 8 mq tablet 16 mq tablet 24 mq tablet 1-2 tablet gündə ½-1 tablet gündə 1 tablet 3 dəfə 3 dəfə gündə 2 dəfə Doza, müalicəyə verilən cavaba müvafiq olaraq hər bir xəstə üçün fərdi qaydada seçilməlidir. Xəstənin vəziyyətinin yaxşılaşması bir neçə həftəlik müalicədən sonra müşahidə edilə bilər. Ən yaxşı nəticə bəzən bir neçə aylıq müalicədən sonra əldə edilə bilər. Xəstəliyin başladığı andan etibarən aparılan müalicənin xəstəliyin proqressivləşməsinin və/və ya xəstəliyin gec mərhələlərində eşitmənin itməsinin qarşısını alması barədə məlumatlar vardır. İstifadə qaydası Yalnız daxilə qəbul üçündür. Yeməklə birlikdə qəbulu betahistin-in absorbsiyasını ləngidir, lakin, ümumi absorbsiya acqarına qəbul zamanı olduğuna oxşardır. Xüsusi xəstə qruplarına dair əlavə məlumat Böyrək/Qaraciyər çatışmazlığı Bu xəstə qrupuna dair xüsusi bir klinik tədqiqat aparılmasa da, post-marketinq məlumatlarına görə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Uşaqlarda istifadəsi Effektivliyi və təhlükəsizliyi barədə kifayət qədər məlumat olmadığı üçün BETANEKS FORTE preparatının 18 yaşdan aşağı uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsi məsləhət görülmür. Yaşlılarda istifadəsi Bu xəstə qrupunda klinik tədqiqat məlumatlarının məhdud olmasına baxmayaraq, geniş postmarketinq təcrübə bu xəstə qrupunda dozaya düzəliş edilməsinin tələb olunmadığını göstərir.

Əlavə təsirləri

Çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez ( ≥1/100 – < 1/10); bəzən ( ≥1/1 000 – < 1/100); nadir (≥1/10 000 – < 1/1 000) ; çox nadir (< 1/10 000) , məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən qiymətləndirmək mümkün deyil). Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: başağrısı Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Tez-tez: ürəkbulanma və dispepsiya Klinik tədqiqatlarda qeydə alınan bu hallara əlavə olaraq, postmarketinq dövründə və elmi ədə- biyyatda aşağıdakı arzuolunmaz hallar qeyd edilmişdir. Mövcud məlumatlara əsasən başvermə tezliyini müəyyən etmək mümkün olmayan əlavə təsirlərin başvermə tezliyi “məlum deyil” kimi təsnif edilir. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar Anafilaksiya kimi yüksək həssaslıq reaksiyaları Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar Yüngül mədə şikayətləri (məsələn, qusma, qastrointestinal ağrı, qarında köp və meteorizm). Bunlar dozanın yemek zamanı qəbul edilməsi və ya dozanın azaldılması ilə yaxşılaşdırıla bilər. Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar Dəridə və dərialtı toxumada yüksək həssaslıq reaksiyaları, xüsusilə angionevrotik ödem, övrə, səpgi və qaşınma.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması barədə bir neçə məlumat verilmişdir. Bəzi xəstələrdə 640 mq dozanın istifadəsi zamanı yüngüldən orta dərəcəyə qədər simptomlar (məsələn, ürəkbulanma, yuxululuq, qarında ağrı) müşahidə edilmişdir. Betahistinlə qəsdən doza həddinin aşılması olan pasiyentlərdə daha ağır fəsadlar müşahidə edilmişdir (məsələn, qıcolmalar, ağciyər və ürək fəsadları), xüsusilə digər dərman vasitələrinin doza həddinin aşılması ilə birlikdə. Doza həddinin aşılmasının müalicəsinə standart dəstəkləyici müalicə metodları daxil edilməlidir.

Buraxılış forması

15 tablet, PVX/PE/PVDX/Al blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25˚C-dən aşağı otaq temperaturunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Dərman vasitələrinin artıq qalan qalıqlarının atılması və digər xüsusi ehtiyat tədbirləri İstifadə edilməmiş məhsullar və ya tullantılar yerli tələblərə uyğun olaraq atılmalıdır

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş., Türkiye. Orhan Gazi Mahallesi, Tunç Cad. No:3 Esenyurt, İstanbul, Türkiye.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Abdi İbrahim İlaç San. ve Tic. A.Ş. Reşitpaşa Mahallesi, Eski Büyükdere Caddesi No:4. 34467 Maslak/Sarıyer/İstanbul. Tel.: 0212 – 366 84 00. Faks: 0212 – 276 20 20.