Asperidon 10 mq N60 tablet

ASPERİDON tabletlər ASPERIDON Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Domperidon

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq domperidona ekvivalent olan 12,72 mq domperidon maleat vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, qarğıdalı nişastası, mikrokristallik sellüloza, povidon, natrium lauril sulfat, maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium.

Təsviri

Ağ rəngli, dəyirmi, hər iki tərəfi qabarıq tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

MBT-nın funksional pozğunluqlarının müalicəsi üçün preparatlar və ya prokinetik vasitələr. ATC kodu: A03FA03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

ASPERİDON dofaminin antaqonisti olub, qusma əleyhinə təsirə malikdir. Onun qusma əleyhinə təsiri periferik (qastrokinetik) təsirləri ilə hematoensefalik baryerdən kənarda, trigger zonasında yerləşən xemoreseptorların dofamin reseptorları ilə antaqonizminin birləşməsi nəticəsində baş verir . Daxilə qəbul etdikdə domperidon mədənin duodenal və antral hissələrinin yığılma müddətini artırır, mədənin boşalmasını sürətləndirir və qida borusunun aşağı hissəsindəki sfinkter nahiyəsində təzyiqi artırır. Domperidon mədə sekresiyasına təsir etmir. Domperidon hematoensefalik baryerdən asanlıqla keçmir, lakin hipofiz vəzidə prolaktinin ifrazını stimullaşdırır. Domperidon qəbul edən pasiyentlərdə, xüsusən böyüklərdə, ekstrapiramidal təsirlərə çox nadir hallarda rast gəlinir.

Farmakokinetikası

Sorulması

Domperidonu yeməkdən əvvəl qəbul etdikdə tez absorbsiya olunur, qan plazmasında maksimal konsentrasiyası təxminən 30-60 dəqiqə ərzində qeyd edilir. Domperidonun Cmax və AUC göstəriciləri 10 mq-dan 20 mq-dək doza intervalında dozaya düz mütənasib olaraq artmışdır. Domperidonun 4 gün ərzində gündə 4 dəfə (hər 5 saatdan bir) qəbulu zamanı AUC göstəricisinin 2-3 dəfə toplanması müşahidə edilmişdir. Sağlam insanlarda yeməkdən sonra qəbul edilmə zamanı domperidonun biomənimsənilməsinin artmasına baxmayaraq, mədə-bağırsaq problemləri olan şəxslər domperidonu yeməkdən 15-30 dəqiqə əvvəl qəbul etməlidirlər. Mədə turşuluğunun azalması domperidonun sorulmasını azaldır. Preparatın peroral qəbulu zamanı daha əvvəl simetidin və ya natrium bikarbonat qəbul edildikdə domperidonun biomənimsənilməsi azalır.

Paylanması

Peroral qəbul edildiyi zaman domperidon orqanizmdə toplanmır və öz metabolizmini gücləndirmir. Gündə 30 mq domperidonun 2 həftə ərzində peroral yolla qəbulundan sonra, sonuncu dozanın qəbulundan 90 dəqiqə sonra plazmada onun maksimal konsentrasiyası 21 nq/ml olmuşdur ki, bu da preparatın ilk dozasının qəbulundan sonra ölçülmüş qiymətlə (18 nq/ml) demək olar ki, eynidir. Domperidon plazma zülalları ilə 91-93% birləşir. Preparatın paylanması üzrə radioaktiv nişanlanmış preparatla heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar dərmanın toxumalarda daha çox paylandığını, beyində isə onun konsentrasiyasının az olduğunu göstərmişdir.

Biotransformasiyası

Domperidon hidroksilləşmə və N-dealkilləşmə yolu ilə qaraciyərdə geniş metabolizmə uğrayır. İn vitro şəraitində diaqnostik inhibitorlarla aparılan metabolizm təcrübələri göstərmişdir ki, CYP3A4 sitoxrom P450-nin domperidonun N-dealkilləşməsində iştirak edən əsas formasıdır, CYP3A4, CYP1A2 və CYP2E1 isə domperidonun aromatik hidroksilləşməsində iştirak edirlər.

Orqanizmdən çıxarılması

Sidik və nəcis vasitəsilə çıxarılma peroral yolla qəbul edilmiş dozanın müvafiq olaraq 31%-ni və 66%-ni təşkil edir. Dərmanın az bir miqdarı dəyişilmədən xaric olunur (10% nəcislə və təxminən 1% sidiklə) Tək dozanın peroral yolla qəbul edilməsindən sonra preparatın plazmadan yarımxaricolma dövrü sağlam insanlarda 7-9 saat təşkil edir, lakin ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə bu müddət bir qədər uzanır.

İstifadəsinə göstərişlər

Asperidon ürəkbulanma və qusma kimi simptomların yüngülləşdirilməsi üçün istifadə edilir.

Əks göstərişlər

Aşağıdakı hallarda domperidonun qəbulu əks-göstərişdir: Preparatın təsiredici maddəsinə, köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq; Hipofizin prolaktin-sekresiyaedici şişi (prolaktinoma); Mədə motorikasının stimullaşdırılmasının zərərli ola biləcəyi hallar: mədə-bağırsaq qanaxması, mexaniki obstruksiya və ya perforasiya. Orta və ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığı Ürəyin ötürücü sisteminin intervallarının, xüsusilə də, QT-intervalının uzanmasının mövcud olduğu pasiyentlərdə, elektrolit balansı əhəmiyyətli dərəcədə pozulmuş və ya birincili ürək xəstəlikləri, məsələn, durğunluq ürək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə; Apomorfin istisna olmaqla, QT-intervalını uzadan dərmanlarla birlikdə qəbul edilməsi; CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorları ilə birlikdə qəbul edilməsi (onların QT-intervalını uzadıcı təsirlərindən asılı olmayaraq); Qanda kalium və ya maqneziumun aşağı olması, yüksək miqdarda kaliumun olması kimi bir probleminiz varsa

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirlər

Tabletlərin tərkibində laktoza monohidrat vardır. Qalaktozaya dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza sorulmasının pozulması kimi nadir irsi problemləri olan pasiyentlər bu dərmanı qəbul etməməlidir.

Uşaqlarda istifadəsi

Arzuolunmaz nevroloji təsirlər nadir hallarda müşahidə olunur. Həyatın ilk ayları ərzində metabolik funksiyalar və hematoensefalik baryer hələ tam inkişaf etmədiklərinə görə, kiçik yaşlı uşaqlarda arzuolunmaz nevroloji təsirlərin baş vermə riski vardır. Bu səbəbdən də, yenidoğulmuş körpələrdə, südəmər və kiçik yaşlı uşaqlarda dozanın dəqiq müəyyənləşdirilməsi və ona ciddi əməl olunması tövsiyə olunur. Doza həddinin aşılması uşaqlarda ekstrapiramidal simptomlara səbəb ola bilər, lakin digər səbəblər də nəzərə alınmalıdır. Domperidona tabletləri yaşı 12-dən kiçik və bədən çəkisi 35 kq-dan az olan uşaqlar üçün uyğun deyildir.

Böyrək çatışmazlığı

Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı zamanı domperidonun yarımxaricolma dövrü uzanır. Preparatın təkrar qəbulu zamanı domperidonun dozalanma tezliyi böyrək çatışmazlığının ağırlıq dərəcəsindən asılı olaraq gündə bir və ya iki dəfəyədək azaldılmalıdır. Həmçinin dozanın azaldılması da tələb oluna bilər.Uzun müddət davam edən müalicə zamanı xəstələr müntəzəm olaraq həkim nəzarətində olmalıdır.

Kardiovaskulyar təsirlər

Domperidonun qəbulu elektrokardioqramda QT intervalının uzanması ilə əlaqədar olmuşdur. Preparatın qəbulundan sonrakı nəzarət zamanı, domperidon qəbul edən pasiyentlərdə QT intervalının uzanması və polimorf mədəcik taxikardiyası (torsade de pointes) nadir hallarda müşahidə olunmuşdur. Bəzi epidemioloji tədqiqatlar domperidonun ciddi mədəcik aritmiyalarının və ya qəfil ürək dayanması səbəbindən ölümlərin riskinin artması ilə əlaqədar olduğunu nümayiş etdirmişdir. 60 yaşından yuxarı pasiyentlərdə, gündəlik 30 mq-dan artıq doza qəbul edən pasiyentlərdə və ya yanaşı olaraq QT-intervalını uzadan, yaxud CYP3A4 fermentinin inhibitoru olan preparatları qəbul edən pasiyentlərdə yüksək risk müşahidə olunmuşdur. Ürəyin ötürmə sisteminin intervallarının, xüsusilə də QTc intervalının mövcud uzanması olan pasiyentlərdə, nəzərəçarpan elektrolit pozuntuları (hipokaliemya, hiperkaliemiya, hipomaqneziemiya) və ya bradikardiyası olan pasiyentlərdə və ya birincili ürək xəstəlikləri, məsələn durğunluq ürək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə mədəcik aritmiyası riskinin artması səbəbindən domperidon əks-göstərişdir. Elektrolit pozuntuları (hipokaliemiya, hiperkaliemiya, hipomaqneziemiya) və ya bradikardiya aritmiya riskini artıran amillərdir. Domperidonun QT intervalını artıran dərmanlarla, o cümlədən apomorfinlə birlikdə qəbulu əks-göstərişdir, domperidonun apomorfinlə birlikdə istifadəsinin faydasının risklərindən artıq olduğu hallar və apomorfin preparatının qısa təsviri sənədində digər dərmanlarla birgə istifadə üzrə ehtiyat tədbirlərinə ciddi əməl edildiyi hallar istisnadır. Apomorfin preparatının qısa təsvirinə müraciət edin. Ürək aritmiyası ilə əlaqədar ola bilən əlamətlər və ya simptomlar meydana çıxdıqda domperidonla müalicə dayandırılmalıdır. Bu halda, pasiyentlər öz həkimləri ilə məsləhətləşməlidirlər. Pasiyentlər hər hansı ürək simptomları barədə vaxtlı-vaxtında məlumat vermələrinin zəruriliyi barədə məlumatlandırılmalıdırlar.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Farmakokinetik və / və ya farmakodinamik qarşılıqlı təsirlər səbəbindən QT intervalının uzanmasının baş vermə riski yüksəkdir. Aşağıdakı preparatlarla birlikdə istifadəsi əks-göstərişdir: QTc intervalını uzadan preparatlar: – IA sinfindən aritmiya əleyhinə preparatlar (məsələn, dizopiramid, hidroxinidin və xinidin) – III sinif aritmiya əleyhinə preparatlar (məsələn, amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid və sotalol) – bəzi antipsixotik preparatlar (məsələn, haloperidol, pimozid və sertindol) – bəzi antidepressantlar (məsələn, sitalopram və essitalopram) – bəzi antibiotiklər (məsələn, eritromisin, levofloksasin, moksifloksasin və spiramisin) – bəzi göbələk əleyhinə preparatlar (məsələn, pentamidin) – bəzi malyariya əleyhinə preparatlar (xüsusən, halofantrin və lyumefantrin) – bəzi mədə-bağırsaq preparatları (məsələn, sizaprid, dolasetron və prukaloprid) – bəzi histamin əleyhinə preparatlar (məsələn, mekvitazin və mizolastin) – xərçəng zamanı istifadə edilən bəzi preparatlar (məsələn, toremifen, vandetanib və vinkamin) Domperidonun QT-intervalını artıran dərmanlarla, o cümlədən apomorfinlə birlikdə qəbulu əks-göstərişdir, domperidonun apomorfinlə birlikdə istifadəsinin faydasının risklərindən artıq olduğu hallar və apomorfin preparatının təlimat vərəqəsində digər dərmanlarla birgə istifadə üzrə ehtiyat tədbirlərinə ciddi əməl edildiyi hallar istisnadır. – bəzi digər preparatlar (məsələn, bepridil, difemanil və metadon) CYP3A4 fermentinin inhibitorları (QT-intervalını uzadıcı təsirlərindən asılı olmayaraq), yəni: – QİÇS/İİV əleyhinə preparatlar (proteazanın inhibitorları) -göbələk əleyhinə sistem azol preparatları (peroral ketokonazol, flükonazol və ya vorikonazol) – bəzi makrolidlər (eritromisin, klaritromisin və telitromisin) Aşağıdakı maddələrlə birlikdə istifadəsi tövsiyə edilmir: CYP3A4 fermentinin orta dərəcəli inhibitorları, yəni, diltiazem, verapamil və bəzi makrolidlər Aşağıdakı maddələrlə birlikdə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq tələb olunur: Bradikardiyaya və hipokaliemiyaya səbəb olan dərmanlarla, eləcə də QT-intervalının uzanmasında iştirak edən makrolidlərlə: azitromisin və roksitromisinlə (klaritromisin CYP3A4 fermentinin güclü inhibitoru olduğu üçün əks-göstərişdir) ehtiyatla istifadə edilməlidir. Əgər siz yaxın zamanlarda və ya hal hazırda hər hansı dərman preparatını qəbul etmisinizsə həkimə və ya əczaçıya bu haqda məlumat verin.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik zamanı domperidonun istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Hamiləlik zamanı domperidon ancaq o halda istifadə edilə bilər ki, gözlənilən faydası potensial klinik risklərindən yüksək olsun.

Laktasiya dövrü

Domperidon az miqdarda ana südündə aşkar edilmişdir. Ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması/Asperidonla terapiyanın kəsilməsi qərarını verən zaman uşaq üçün ana südü qidalanmanın və anaya preparatın qəbulunun faydasını nəzərə almaq lazımdır. Ana südü ilə qidalandırılan körpələrdə QTinter-valının uzanması ilə əlaqədar olan risk amilləri yarandıqda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Bu dərmanı qəbul etməzdən əvvəl həkiminizdən məsləhət alın.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

ASPERİDON nəqliyyat vasitələrini və digər texnikanı idarəetmə qabiliyyətinə təsir etmir və ya cüzi təsir edir.

İstifadə qaydası və dozası

Domperidon ürəkbulanma və qusmanın aradan qaldırılması üçün tələb olunan ən aşağı dozada ən qısa müddətdə istifadə edilməlidir. Bir qayda olaraq, müalicənin maksimal müddəti bir həftədən artıq olmamalıdır. Domperidon peroral yolla yeməkdən əvvəl qəbul edilməlidir. Yeməkdən sonra qəbul edildiyi halda, preparat bir qədər ləng sorulur. Pasiyentlər hər bir dozanı təyin edilmiş vaxtda qəbul etməyə çalışmalıdırlar. Əgər təyin edilmiş dozanı qəbul etmək unudulmuşdursa, həmin doza buraxılmalı və preparat adi qrafik üzrə qəbul edilməlidir. Unudulmuş dozanı kompensasiya etmək üçün ikiqat doza qəbul edilməməlidir.

Dozalanması

Böyüklər və yeniyetmələr (12 yaşdan kiçik və çəkisi 35 kq-dan az olan uşaqlar üçün uyğun deyil): gündə 3 dəfəyədək 10 mq (1 tablet), gündəlik maksimal doza 30 mq-dır.

Əlavə təsirləri

Dərman preparatının əlavə təsirləri rastgəlmə tezliyi üzrə aşağıdakı qaydada təsnif edilir: çox tez-tez (1/10); tez-tez (1/100, <1/10); bəzən (1/1 000, <1/100); nadir (1/10 000, <1/1 000); çox nadir (<1/10 000) və məlum deyil (mövcud məlumatlar əsasında qiymətləndirilməsi mümkün deyildir).

İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar

Çox nadir: allergik reaksiyalar, o cümlədən anafilaktik reaksiya, anafilaktik şok və angioödem.

Endokrin pozğunluqlar

Nadir: prolaktinin səviyyəsinin yüksəlməsi.

Psixiatrik pozğunluqlar

Bəzən: həyəcan, libidonun azalması. Çox nadir: əsəbilik, ajitasiya.

Sinir sisteminin pozğunluqları

Bəzən: yuxululuq, başağrı. Çox nadir: arzuolunmaz ekstrapiramidal təsirlər, qıcolmalar. Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil-okulogir kriz.

Ürək pozğunluqlar

Məlum deyil: QTc intervalının uzanması, mədəcik aritmiyaları, polimorf mədəcik taxikardiyası (torsade de pointes) və qəfil ürək dayanması səbəbindən ölüm.

Mədə-bağırsaq pozğunluqları

Tez-tez: ağızda quruluq. Nadir: mədə-bağırsaq pozğunluqları, o cümlədən bağırsaqlarda ağrı, məsələn, çox nadir hallarda müvəqqəti sancı, ishal.

Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları

Bəzən: qaşınma, səpgi. Məlum deyil: övrə, angionevrotik ödem. Böyrəklər və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: məlum deyil-sidiyin ləngiməsi.

Reproduktiv sistem və süd vəzisinin pozğunluqları

Bəzən-qalaktoreya, süd vəziləri nahiyəsində ağrı, süd vəzilərində yüksək həssaslıq. Məlum deyil-ginekomastiya, amenoreya. Ümumi pozğunluqlar və istifadə edildiyi yerdə baş verən pozğunluqlar: bəzən-asteniya.

Laborator analizlər

Çox nadir: qaraciyərin funksional sınaqlarında dəyişikliklər. Hipofiz hematoensefalik baryerdən kənarda olduğu üçün, domperidon plazmada prolaktinin səviyyəsinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Nadir hallarda, bu hiperprolaktinemiya arzuolunmaz neyroendokrinoloji təsirlərə, məsələn, qalaktoreya, ginekomastiya və amenoreyaya səbəb ola bilər. Arzuolunmaz ekstrapiramidal təsirlərə yenidoğulmuşlarda və südəmər körpələrdə çox nadir hallarda, böyüklərdə müstəsna hallarda rast gəlinir. Müalicə dayandırıldıqdan sonra bu təsir öz-özünə və tam keçib gedir.Mərkəzi sinir sistemi ilə əlaqədar olan digər təsirlərə, məsələn, qıcolma, həyəcan və yuxululuğa da, həmçinin çox nadir hallarda və əksərən südəmər körpələrdə və uşaqlarda rast gəlinir.

Əlavə təsirlər barədə məlumat verilməsi

Dərman preparatının qeydiyyatdan keçirilməsindən sonra ehtimal edilən arzuolunmaz təsirlər barədə məlumat verilməsi mühümdür, belə ki, bu, dərman preparatının fayda-risk nisbətinə nəzarəti davam etdirməyə imkan verir.

Doza həddinin aşılması

Simptomları

Doza həddinin aşılması halları əsasən südəmər körpələrdə və uşaqlarda qeydə alınmışdır. Doza həddinin aşılmasının simptomları həyəcan, şüurun pozulmaları, qıcolmalar, dezorientasiya, yuxululuq və ekstrapiramidal reaksiyalar ola bilər.

Müalicəsi

Domperidonun xüsusi antidotu yoxdur, lakin doza həddinin aşılması halında mədənin yuyulması, eləcə də aktiv kömürün qəbulu faydalı ola bilər. Doza həddinin aşılması zamanı standart simptomatik müalicəyə başlanılmalıdır. QT-intervalının uzanmasının mümkünlüyü səbəbindən EKQ monitorinqi aparılmalıdır. İntensiv tibbi müşahidə və dəstəkləyici müalicə tövsiyə olunur. Antixolinergik preparatlar və parkinsonizm əleyhinə dərmanlar ekstrapiramidal reaksiyaların tənzimlənməsində faydalı ola bilər.

Buraxılış forması

10 örtüklü tablet, alüminium blisterdə. 6 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25C-dən aşağı temperaturda, orijinal qablaşdırmasında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Farmalabor – Produtos Farmacêuticos, S.A. Zona Industrial de Condeixa-a-Nova 3150-194 Condeixa-a-Nova, Portugaliya.

Marketinq icazəsinin sahibi

Azerimed MMC, Asif Məmmədov küç. 30, Bakı, Azərbaycan.