Biqetrik N20 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BİGETRİK tabletlər BIGETRIK Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Domperidone

Tərkibi

Təsitredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq domperidon, 200 mq simetikon vardır. Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, kalsium karbonat, maqnezium karbonat, mikrokristallik sellüloza, povidon K-30, natrium saxarin, natrium kroskarmelloza, maqnezium stearat.

Təsviri

Bir üzündə “LC“ loqosu, digər üzü hamar olan uzunsov tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Prokinetik – qusmaəleyhinə, köpəleyhinə vasitə. ATC kodu: A03FA03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Bigetrik – mədə bağırsaq traktının hərəki fəaliyyətini normallaşdırır. Domperidon – periferik dofamin resoptorlarının selektiv antaqonistidir. Mədənin antral hissəsinin və 12-barmaq bağırsağın peristaltikasının yığılma müddətini artıraraq mədənin boşalmasını tezləşdirir. Aşağı qida borusu sfinkterinin tonusunu artırır. Domperidon hematoensefalik baryerdən keçmədiyinə görə, mədə sekresiyasına təsir göstərmir. Simetikon – səthi gərilməsi aşağı olan hidrofob polimer maddədir. Bağırsaqda qaz əmələ gəlməsini azaldır və mədə-bağırsaq traktının divarını qoruyucu örtüklə örtür. Bigetrik – həmçinin qusmaəleyhinə də təsir göstərir və ürəkbulanma, hıçqırma, gəyirmə kimi digər simptomları da aradan götürür. Farmakokinetikası Bigetrik – daxilə qəbul edildikdən sonra tez absorbsiya olunur. Plazmada maksimal konsentrasiyaya (C ) 1 saata çatır. Domperidon 91-93% plazma zülalları ilə birləşir, qaraciyərdə dehidroksilləşməmax və N-dealkilləşmə hesabına metabolizə olunur. 31%-i sidiklə, 66%-i isə nəcislə xaric olur. Simetikon mədə-bağırsaq traktından absorbsiya olunmur. İstifadəsinə gösərişlər epiqastral nahiyədə ağırlıq hissi; gəyirmə, meteorizm; ürəkbulanma, qusma (funksional, üzvi, infeksion mənşəli, radioterapiyadan və dərmanlarla müalicədən sonra əmələ gələn); bağırsaqda qazəmələgəlmənin yüksək olması, mədənin və bağırsağın əməliyyatdan sonrakı hipotoniya və atoniyası.

Əks göstərişlər

Preparatın komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq, mədə-bağırsaq qanaxması, mexaniki keçməzlik və ya perforasiya, hiperprolaktinemiya, prolaktinoma, orta və ağır qaraciyər çatışmazlığı, QT intervalının uzanması, elektrolit disbalansı, ürək çatışmazlığı, QT intervalını uzadan dərmanlarla yanaşı istifadə, güclü CYP3A4 inhibitorları ilə yanaşı istifadə, 1 yaşa kimi uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Dofamin reseptorunu bloklayan agentlər prolaktin səviyyəsini yüksəldir; bu yüksəlmə dərmanın uzunmüddətli istifadəsi müddəti boyu davam edir. Toxuma kulturası ilə aparılmış təcrübələr göstərir ki, insanda süd vəzi xərçənginin rast gəlindiyi halların üçdə biri prolaktin səviyyəsinin yüksəlməsi ilə bağlıdır ki, bu da dərmanların təyin edilməsi əvvəllər süd vəzi xərçəngi aşkarlanmış bir xəstə üçün nəzərdə tutularsa, potensial əhəmiyyət kəsb edən amilə çevrilə bilər. Qalaktoreya, amenoreya, ginekomastiya və qasıq impotensiyası kimi pozulmalar bildirilsə də, serum prolaktin səviyyəsinin artmasının klinik əhəmiyyəti əksər xəstələr üçün məlum deyildir. Dofamin reseptorlarını blokada edənlərin uzunmüddətli istifadəsindən sonra gəmiricilərdə süd vəzilərinin yenitörəmələrinin artması aşkar edilmişdir. Bununla belə, bugünə kimi aparılmış nə kliniki, nə də epidemioloji tədqiqatlar bu dərmanların uzunmüddətli istifadəsi ilə süd vəzi şişi arasında əlaqə olduğunu göstərməmişdir. Mövcud sübutlar bu anda qəti inandırıcı ola bilməyəcək qədər məhdud hesab olunur. Domperidon EKQ-də QT intervalınının uzanması ilə əlaqələndirilmişdir. Müalicə zamanı aritmiya əmələ gələrsə, mütləq həkim məlumatlandırılmalıdır. Hamiləlik: heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatlar heyvan döllərində dərmanla əlaqəli teratogen və ya ilkin embriotoksik təsir olduğunu göstərməsə də, hamilə qadınlarda müqayisəli tədqiqatlar aparılmamışdır. Bu səbəbdən dölə olan faydası potensial təhlükədən üstün olmadıqda, domperidon hamilə qadınlarda istifadə edilməməlidir. Laktasiya: domperidon çox aşağı konsentrasiyalarda ana südünə keçir. Ona görə də domperidon qəbul edən analara döl üçün gözlənilən fayda potensial riskdən artıq olmadıqda ana südü ilə qidalandırma tövsiyyə olunmur.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Domperidonun metabolizmində əsasən CYP3A4 iştirak edir. İn vitro məlumatlar göstərir ki, bu izofermenti əhəmiyyətli dərəcədə inhibə edən preparatlarla eyni vaxtda istifadəsi zamanı domperidonun qan plazmasında konsentrasiyası arta bilər. Doprokinin digər preparatlarla kombinəolunmuş istifadəsi zamanı farmakodinamik və/və ya farmakokinetik qarşılıqlı təsirin nəticəsində QT intervalının uzanması riski artır. Domperidonla eyni vaxtda istifadəsi əks göstəriş olan preparatlar: QTc intervalını uzadan preparatlar (“piruet” tipli taxikardiyanın yaranma riski): – IA sinif antiaritmik preparatlar (məsələn, dizopiramid, hidroxinidin, xinidin); – III sinif antiaritmik preparatlar (məsələn, amiodaron, dofetilid, dronedaron, ibutilid, sotalol); – bəzi antipsixotik vasitələr (məsələn, haloperidol, pimozid, sertindol); – bəzi antidepressantlar (məsələn, sitalopram, essitalopram); – bəzi antibiotiklər (məsələn, eritromisin, levofloksasin, moksifloksasin, spiramisin); – bəzi göbələkəleyhinə vasitələr (məsələn, pentamidin, flukonazol); – bəzi malyariyaəleyhinə preparatlar (əsasən, qalofantrin, lyumefantrin); – həzm sisteminə təsir edən bəzi preparatlar (məsələn, sizaprid, dolasetron, prukaloprid); – bəzi antihistamin preparatlar (məsələn, mekvitazin, mizolastin); – bəzi şişəlyhinə preparatlar (məsələn, toremifen, vandetanib, vinkamin); – digər preparatlar (məsələn, bepridil, difemanil, metadon); – apomorfin (domperidonu apomorfinlə kombinasiyada, yalnız o zaman istifadə etmək olar ki, onların birlikdə istifadəsindən gözlənilən fayda mümkün riskdən üstün olsun və yalnız apomorfinlə kombinəolunmuş istifadə üçün məsləhət görülən ehtiyat tədbirlərinə əməl edilsin (apomorfinin tibbi təlimatına bax)). CYP3A4-ün güclü inhibitorları (onların QT intervalının uzanmasına təsirindən asılı olmayaraq): – proteazanın inhibitorları (məsələn, ritonavir, sakvinavir və telaprevir); – azol qrupundan olan sistem istifadə üçün göbələkəleyhinə preparatlar (məsələn, itrakonazol, ketokonazol, pozakonazol, vorikonazol); – makrolidlər qrupundan olan bəzi antibiotiklər (eritromisin, klaritomisin, telitromisin). Domperidonla eyni vaxtda istifadəsi məsləhət görülməyən preparatlar: CYP3A4-ün mülayim inhibitorları hesab edilən preparatlar (məsələn, diltiazem, verapamil, makrolidlər qrupundan olan bəzi antibiotiklər). Domperidonla eyni vaxtda istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazım gələn preparatlar: Bradikardiyanın və hipokaliemiyanın inkişafına səbəb olan, eləcə də, azitromisin və roksitromisin kimi QT intervalını uzadan makrolid qrupundan olan bəzi antibiotiklər (domperidonun klaritromisinlə eyni vaxtda istifadəsi əks göstərişdir, belə ki, sonuncu CYP3A4-ün güclü inhibitorudur). Yuxarıda qeyd edilən preparatların siyahısı reprezentativdir, lakin ətraflı deyil. Sağlam insanlarda oral ketokonazol və ya oral eritromisin ilə fərdi in vivo farmakokinetik/farmakodinamik qarşılıqlı təsir tədqiqatları bu dərmanlar tərəfindən domperidonun CYP3A4 vasitəçiliyi ilə ilk keçid metabolizminin nəzərə çarpacaq dərəcədə inhibəsini təsdiq olunub. Gündə 4 dəfə 10 mq oral domperidonun və gündə 2 dəfə 200 mq ketokonazolun kombinasiyası ilə müşahidə müddəti ərzində QTc-nin orta uzadılması 9,8 msan olub, fərdi vaxt nöqtələrində 1,2 ilə 17,5 msan arasında dəyişir. Gündə 4 dəfə 10 mq domperidonun və gündə 3 dəfə 500 mq oral eritromisinin birləşməsi ilə müşahidə dövrü ərzində orta QTc 9,9 msan uzadıldı, fərdi vaxt nöqtələrində 1,6 ilə 14,3 ms arasında dəyişdi. Bu qarşılıqlı təsir tədqiqatlarının hər birində tarazlıq vəziyyətində domperidonun həm Cmax, həm də AUC-u təxminən 3 dəfə artmışdır. Bu tədqiqatlarda msn, müvafiq olaraq, müşahidə dövrü ərzində gündə 4 dəfə 10 mq dozada şifahi olaraq qəbul edilən domperidon monoterapiyası orta QTc-nin 1.6 msn (ketokonazol tədqiqatı) və 2.5 msn (eritromisin tədqiqatı) artması ilə nəticələndi, ketokonazol monoterapiyası (gündə iki dəfə 200 mq) isə QTc-nin 348 və 349 artmasına səbəb oldu.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın qəbulu dayandırılmaldır. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Bigetrikin istifadəsi zamanı başgicələnmə əmələ gələ bildiyindən avtomobil və mexanizmləri idarə etmək zamanı diqqətli olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Xroniki dispepsiyalarda gündə 3 dəfə 1 tablet; ürəkbulanma və qusma zamanı gündə 3 dəfə 1 tablet yeməkdən 15-30 dəq əvvəl verilir. Müalicə müddəti 7 günü aşmamalıdır. Uşaqlar üçün nəzərdə tutulmayıb.

Əlavə təsirləri

Bəzən ağızın quruması, diareya, libidonun azalması, həyəcanlıq, baş ağrısı, yuxululuq, asteniya əmələ gələ bilər. Domperidon plazmada prolaktinin səviyyəsini artıra bilər. Nadir hallarda hiperlaktinemiya, qalaktoreya, sinə ağrısı, amenoreya, ginekomastiya, allergik reaksiyalar, anafilaktik şok, övrə, qaşınma, səpgi, əsəbilik, mədəcik aritmiyası, qəfil ürək ölümü, QT uzanması, angioödem, qıcolma, ekstrapiramid pozuntuların yaranmasına təkan verə bilər. Digər əlavə təsirlər müşahidə olunarsa, bu barədə müalicə edən həkimə müraciət edilməlidir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması halları aşkar olunmayıb. Doza həddinin aşılması halında ən yaxınlıqdakı xəstəxana və ya toksikologiya mərkəzinə getmək tövsiyyə olunur.

Buraxılış forması

10 tablet blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

15-30°C-dən yuxarı olmayan temperaturda, quru, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi Laboratorios Casasco S.A.I.C., Argentine Rebublic. Av. Boyaca 237 (C1406BHC) Autonomus City of Buenos Aires. Argentine Republic. Azərbaycanda eksklyuziv distribyutor “Hippokrat MMC”. Bakı şəhəri,Nəsimi r-nu, Azadlıq prospekti 47.