Sertonok 3 ml inyeksiya

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SERTONOK inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün liofilizəolunmuş toz, həlledici ilə dəst şəkildə Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Hydroxocobalamin

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 flakonda 10 mq hidroksokobalamin vardır. Köməkçi maddələr: mannit, xlorid turşusu. Həlledici Təsiredici maddə: kalium diklofenak 75 mq, betametazon natrium fosfat 2,63 mq Köməkçi maddələr: benzil spirti, susuz dinatrium fosfat, propilenqlikol, metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, natrium hidroksid, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Qırmızı-çəhrayı rəngli tozdur. Həlledici: şəffaf rəngsiz və ya azca çəhrayı rəngli məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Qeyri-steroid iltihabəleyhinə və revmatizməleyhinə vasitələr. Diklofenak, kombinasiyalar. ATC kodu: M01AB55.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Sertonok preparatının tərkibində üç aktiv komponent var: kalium diklofenak, betametazon natrium fosfat, hidroksokobalamin. Diklofenak: ifadəolunmuş iltihabəleyhinə, analgeziyaedici, revmatizməleyhinə və yüngül qızdırmasalıcı və antiaqreqasion təsir göstərən qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatdır (QSİƏP). Təsir mexanizmi araxidon turşusu metabolizminin əsas fermenti olan siklooksigenaza aktivliyinin ləngidilməsi ilə bağlıdır ki, nəticədə araxidon kaskad reaksiyası blokada olunur. Ağrıkəsici təsiri iki mexanizm ilə şərtlənir: periferik (prostaqlandin sintezinin ləngidilməsi yolu ilə) və mərkəzi (mərkəzi və periferik sinir sistemində prostaqlandin sintezinin inhibə olunması hesabına). Betametazon: qlükokortikoid vasitə olub, iltihabəleyhinə, antiekssudativ (şişkinlik əleyhinə) və immunosupressiv təsir göstərir. Betametazon iltihab mediatorlarının (eozinofillərdən və tosqun hüceyrələrdən), interleykin 1 və 2, γ-interferonun (limfositlərdən və makrofaqlardan) azad olunmasını azaldır, hialuronidazanın aktivliyini tormozlayır və damar divarının keçiriciliyini azaldır. Hüceyrə sitoplazmasında spesifik reseptorlar ilə qarşılıqlı təsir göstərir, RNT sintezini stimulə edir, zülalların, o cümlədən hüceyrə effektlərini ifadə edən lipokortinin yaranmasını induksiya edir. Lipokortin fosfolipaza A2-ni ləngidir, araxidon turşusunun liberasiyasını və iltihabın, allergiyanın və digər patoloji proseslərin inkişaf etməsinə səbəb olan endoperoksidlərin, leykotrienlərin biosintezini blokada edir. Vitamin B12 hüceyrə artımı və replikasiyası üçün vacibdir. O, yüksək bioloji aktivliyə malikdir və karbohidrat, zülal və yağ mübadiləsində iştirak edir. Toxumaların regenerasiyasını yüksəldir, qanyaranmanı, qaraciyər və sinir sisteminin funksiyalarını normallaşdırır. Orqanizmdə kobamid kofaktoruna çevrilir ki, bu isə çoxsaylı fermentlərin, o cümlədən fol turşusunu tetrahidrofol turşusuna qədər bərpa edən reduktazanın tərkibinə daxildir. Kobamid metil və digər birkarbon fraqmentlərin ötürücülüyündə iştirak edir və bu səbəbdən dezoksiriboza və DNT, homosistein ilə metionin və S-adenozinmetioninin, kreatinin yaranması üçün, lipotrop faktor- xolinin sintezi üçün, mielinin tərkibinə daxil olan metilmalon turşusunun kəhraba turşusuna çevrilməsi üçün vacibdir. Farmakokinetikası 75 mq diklofenakın əzələdaxili yeridilməsindən sonra onun sorulması dərhal başlayır. Plazmada orta göstəricisi təxminən 2,5 mkq/ml (8 mkmol/l) olan maksimal konsentrasiyası təxminən 20 dəqiqə sonra əldə olunur. Maksimal konsentrasiyaya çatdıqdan dərhal sonra diklofenakın plazma konsentrasiyasının sürətlə azalması müşahidə olunur. Təsiredici maddənin sorulma miqdarı preparatın dozasından xətti asılıdır. Diklofenakın əzələdaxili yeridilməsindən sonra “konsentrasiya-zaman” əyrisi altında sahənin (AUC) ölçüsü onun peroral və ya rektal istifadəsindən sonraya nisbətən təxminən 2 dəfə çoxdur, belə ki, sonuncu hallarda diklofenakın miqdarının təxminən yarısı qaraciyərdən ilkin keçmə zamanı metabolizə olunur. Diklofenakın qanın plazma zülalları ilə birləşməsi 99,7% təşkil edir, əsasən albuminlərlə birləşir (99,4%). Paylanma həcmi 0,12-0,17 l/kq təşkil edir. Diklofenak sinovial mayeyə daxil olur, burada onun maksimal konsentrasiyası qanın plazmasına nisbətən 2-4 saat daha gec əldə olunur. Sinovial mayedən ehtimal olunan yarımxaricolma dövrü 3-6 saat təşkil edir. Plazmada maksimal konsentrasiya əldə olunduqdan 2 saat sonra sinovial mayedə diklofenakın konsentrasiyası plazmaya nisbətən daha yüksək olur, və onun göstəriciləri 12 saat ərzində daha yüksək olaraq qalır. Diklofenakın metabolizmi hissəvi olaraq dəyişilməmiş molekulun qlükorinizasiyası yolu ilə, lakin əsasən- birdəfəlik və çoxdəfəlik metoksilləşmə yolu ilə baş verir, bu isə bir neçə fenol metabolitlərin (3′-hidroksi, 4′-hidroksi, 4′,5-dihidroksi- və 3′-hidroksi-4′-metoksidiklofenakın) yaranmasına gətirib çıxarır, bunların əksəriyyəti isə qlükuronid konyuqatlara çevrilir. Bu metabolitlərdən ikisi bioloji aktivdir, lakin diklofenaka nisbətən daha az dərəcədə. Diklofenakın ümumi sistem klirensi 263±56 ml/dəq təşkil edir. Son yarımxaricolma dövrü 1-2 saat təşkil edir. Dörd metabolitin, o cümlədən iki farmakoloji aktiv metabolitin yarımxaricolma dövrü həmçinin davamsızdır və 1-3 saat təşkil edir. Metabolitlərdən biri, 3′-hidroksi-4′- metoksidiklofenak, daha uzun yarımxaricolma dövrünə malikdir, lakin bu metabolit tamamilə aktiv deyildir. Preparatın dozasının təxminən 60%-i dəyişilməmiş təsiredici maddənin qlükuron konyuqatları şəklində, həmçinin əksəriyyəti qlükuron konyuqatlar olan metabolitlər şəklində sidiklə xaric olunur. Diklofenakın 1%-dən az hissəsi dəyişilməmiş şəkildə xaric olunur. Preparatın qalan dozası metabolitlər şəklində ödlə və nəcislə xaric olunur. Betametazon natrium fosfat – asan həllolan komponent, yeridilmə yerindən sürətlə absorbsiya olunmaqla terapevtik effektin tez başlanmasını təmin edir. Betametazon qanın plazma zülalları ilə 64% birləşir və 5-6 saat yarımxaricolma dövrünə malikdir. Vitamin B12 əsasən qaraciyər parenximası hüceyrələrində olur, bunlar B12 vitaminin əsas ehtiyatlarını təşkil edir. Qanda transkobalamin I və II ilə birləşir ki, bunlar onu toxumalara nəql edir. Plazma zülalları ilə birləşməsi – 90%. Yeridilməsindən sonra maksimal konsentrasiyaya çatma zamanı 1 saata yaxın təşkil edir. Qaraciyərdən ödlə bağırsağa ifraz olunur və yenidən qana sorulur. Qaraciyərdən yarımxaricolma dövrü – 500 gündür. Bğyrəklərin funksiyası normal olduğu təqdirdə 7-10%-i böyrəklərlə, 70-100%-i – nəcislə xaric olunur. Plasentar baryerdən keçir.

İstifadəsinə göstərişlər

Revmatizmin kəskinləşməsi, iltihabi mono- və polineyropatiyalar.

Əks göstərişlər

– preparatın komponentlərinə və ya digər QSİƏP-ə qarşı yüksək həssaslıq; – aktiv fazada qastroduodenal xora; – qastrointestinal qanaxma və ya perforasiya; – ağır böyrək və qaraciyər çatışmazlığı; – dekompensə olunmuş ürək çatışmazlığı; – ağır formalı hipertoniya xəstəliyi; – sistem mikoz; – aktiv vərəm; – osteoporoz ; – İtsenko-Kuşinq sindromu; – şəkərli diabet; – hepatit A, B, hepatit nə A, nə B və digər virus infeksiyaları; – vaksinasiya dövrü; – hamiləlik və laktasiya dövrü; – idiopatik trombositopenik purpurası olan xəstələrə əzələdaxili yeridilmə; – podaqra; – sistem koaqulyantlar ilə müalicə; – uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Müalicə kursuna başlamadan öncə mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası xəstəliyinin istisna edilməsi məqsədilə xəstəni diqqətlə müayinə etmək lazımdır. Əlavə təsirlərin yaranması riskini azaltmaq üçün mümkün qədər preparatı minimal dozalarda təyin etmək lazımdır, xüsusən zəifləmiş xəstələrə və yaşlı insanlara. Betametazon infeksiyaların əlamətlərini maskalaya bilir. Sertonok ilə müalicə zamanı xəstələrdə immunizasiya aparmaq olmaz, çünki immun cavabın dəyişməsi ehtimalı mövcuddur. Strogyloides tərəfindən törədilən infeksiyalara şübhəli olan pasiyentlərdə preparatı istifadə etmək olmaz, belə ki, infeksiyanın yayılması və həyati təhlükəli vəziyyətlərin yaranması təhlükəsi ola bilər. Latent vərəmi olan və ya tuberkulinə qarşı yüksək reaktivliyi olan xəstələr həkim müşahidəsi altında olmalıdırlar. Sertonokun tərkibində diklofenak olduğu üçün onu ürək-damar sistemin, böyrək və qaraciyər pozğunluqları olan xəstələrə, cərrahi müdaxilələrdən sonra pasiyentlərə və ya damardaxili həcmi azalmış pasiyentlərə ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Qaraciyər porfiriyası və bronxial astması olan xəstələrdə diklofenak xəstəliyin kəskinləşməsi hadisələrini yarada bilər. Hemostatik pozğunluqları, divertikuliti, bağırsağın təzə anastomozu olan, mədə xorası, xoralı koliti, absesi və digər irinli infeksiyaları olan, hipertoniya xəstəliyi, osteoporozu və miasteniya gravis olan xəstələrə Sertonok ehtiyatla təyin olunmalıdır. Gözlərin herpesi, emosional labillik və ya psixotik pozğunluqlara meyillik və hipotireodizm zamanı preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Preparatı eyni şprisdə digər dərman vasitələri ilə qarışdırmaq olmaz.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Sertonokun digər sistem QSİƏP ilə eyni vaxtda təyini zamanı əlavə təsirlərin yaranması tezliyi artır. Kortikosteroidlər və diklofenak hemorragiya riskini yüksəltdiyi üçün peroral antikoaqulyantlar ilə müalicə olunan pasiyentlərdə koaqulyasiyanın ciddi nəzarət olunması tövsiyyə olunur. Sertonok diuretiklərin farmakoloji təsirini inhibə edə bilir. O həmçinin kaliumsaxlayıcı diuretiklər ilə birgə təyini zamanı qan zərdabında kalium səviyyəsinin yüksəlməsinə gətirib çıxara bilər. Sertonokun metotreksat qəbulundan 24 saat əvvəl və sonra təyin olunması zamanı sonuncunun qanda səviyyəsi və onun toksikliyi arta bilər. Sertonok və litium preparatlarının eyni vaxtda qəbulu zamanı doza həddinin aşılmasının görünən əlamətləri olmadan sonuncunun səviyyəsi yüksələ bilər. Preparatın eritromisin, astemizol, bepridil, halofantrin, pentamidin, terfenadin, sultoprid, vinkamin, amiodaron, bretolium, dispopiramid, quanidin, solatolol ilə eyni vaxtda qəbulu zamanı ikiistiqamətli milşəkilli mədəcik taxikardiyasının inkişaf etməsi riski yaranır (hipokaliemiya, bradikardiya və QT-intervalının uzanamsı aritmiyanın inkiaf etməsi riskini yüksəldir). İstifadəsi zamanı ehtiyatlılıq tələb olunan kombinasiyalar Qlükokortikosteroidlər ilə eyni vaxtda istifadəsi zamanı qan plazmasında izoniazidin səviyyəsi azalır, bu səbəbdən kliniki və mikrobioloji nəzarət tələb olunur. Fenobarbital, fenitoin, primidon, karbamazepin, ribafurin, rifampisin kortikosteroidlərin effektivliyini azaldan fermentativ induktorlar hesab olunur, bu səbəbdən bu dərman vasitələri ilə müalicə zamanı və müalicədən sonra preparatın dozasının korreksiya edilməsi məsləhət görülür. Asetilsalisil turşusu: kortikosteroidlər salisilatların eliminasiyasını sürətləndirir, bu səbəbdən kortikosteroidlər ilə müalicədə fasilə verildikdən sonra salisilatların doza həddinin aşılması riski mövcuddur. Kortikosteroidlər ilə müalicənin dyandırılması zamanı salisilatların dozasının korreksiyası tövsiyyə olunur. Nəzərə alınması vacib olan qarşılıqlı təsirlər Antihipertenziv preparatlar: kortikosteroidlər hipotenziv preparatların terapevtik effektlərini azaldır. α-interferon: kortikosteroidlər onun terapevtik təsirini inhibə edə bilir. Tərkibində zəifləmiş mikroorqanizmlər olan vaksinlər: letal nəticəyə gətirib çıxara bilən sistem xəstəliklərin inkişaf etməsi riski mövcuddur. Bu risk əsasən immunodepressiv vəziyyətləri olan xəstələrdə artır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Preparatın hamiləlik zamanı və laktasiya dövründə istifadəsi əks göstərişdir. Pediatriyada istifadəsi Preparatın uşaqlarda istifadəsi əks göstərişdir. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparat ilə müalicə dövründə nəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və mexanizmlərlə işləməkdən uzaq olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Preparat böyüklərdə əzələdaxilinə istifadə olunur. Flakonun içində olan liofilizəolunmuş tozu ampulun içindəki həlledici vasitəsilə həll edirlər. Gündə 1 və ya 2 dəfə bir neçə saat intervalla, əzələyə dərin inyeksiya olunur (hər sağrıya bir inyeksiya). Sertonok preparatı 2 gündən çox istifadə olunmur. Hər bir pasiyentdə müalicə məsələləri nəzərə alınmaqla preparatı qısa müddət ərzində ən effektiv dozalarda istifadə etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezlik parametrləri aşağıdakı kimi müəyyən olunmuşdur: bəzən (≥1/1000- <1/100); nadir (≥1/10000- <1/1000). Mədə-bağırsaq sisteminə: ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, meteorizm, qəbizlik, diareya, mədə- bağırsaq traktının (MBT) kəskin medikamentoz eroziyaları və xoraları, mədə-bağırsaq qanaxmaları. Mərkəzi sinir sisteminə: qıcolmalar, görmə siniri diskinin ödemi ilə müşayiət olunan kəllədaxili təzyiqin yüksəlməsi (adətən müalicənin qurtarmasından sonra), başhərlənmə, başağrısı, yuxululuq, qıcıqlanma. Qaraciyərə: bəzən- transaminazların yüksəlməsi; nadir- sarılıqlı və sarılıqsız hepatitlər. Dəriyə: bəzən- dəridə eritema və səpmə, dermatit, səpgi, angionevrotik ödem; nadir- övrə. Tək-tək hallarda Stivens-Conson sindromu, ekssudativ polimorf eritema və toksiki epidermoliz, yaraların çətin sağalması, dərinin nazikləşməsi, qansızmalar və ekximozlar, üzün eriteması hadisələri təsvir olunmuşdur. Yeridilməsi zamanı- yandırma, infiltratın yaranması. Böyrəklərə: ayrı-ayrı hallarda böyrək çatışmazlığı, hematuriya və proteinuriya, oliquriya, interstisial nefrit, papilyar nekroz, azotemiya hadisələri. Qan və limfatik sistemə: tək-tək hallarda leykopeniya, hemolitik anemiya və aqranulositoz hadisələri. Ürək-damar sisteminə: arterial hipertenziya, durğunluq ürək çatışmzlığı və ürək döyüntüsünün tezləşməsi. Su-elektrolit balansına: natriumun ləngiməsi, ödem, kalium ifrazının artması və hipokaliemik alkaloz. Skelet-əzələ sisteminə: əzələ zəifliyi, miopatiya, əzələ kütləsinin itirilməsi, osteoporoz, kompressiya nəticəsində onurğa sümüyünün sınığı, bud sümüyü başının aseptik nekrozu və/və ya uzun sümüklərin patoloji sınıqları, vətərlərin qırılması, oynaqların qeyri-stabilliyi (çox saylı yeridilmələrdən sonra). Endokrin sistemə: aybaşı siklinin pozulmaları, kuşinqoid konstitusiyanın inkişaf etməsi, adrenal çatışmazlıq, xüsusən stress vəziyyətlərdə (travmalardan, cərrahi müdaxilələrdən, sistem xəstəliklərdən sonra). Karbohidratlara qarşı tolerantlığın azalması. Psixonevroloji pozğunluqlar: eyforiya, əhvalın dəyişməsi, depressiya (ifadəolunmuş psixotik reaksiyalar ilə), yüksək qıcıqlanma, yuxusuzluq. Duyğu orqanlarına: arxa subkapsulyar katarakta, gözdaxili təzyiqin yüksəlməsi, qlaukoma, ekzoftalm və qulaqlarda cingilti. Metabolizm pozğunluqları: zülal katabolizmi nəticəsində mənfi azot balansı. Digər: bronxospazm, sistem anafilaktik reaksiyalar.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: preparatın doza həddinin aşılması zamanı tipik kliniki şəkil olmur. Doza həddinin aşılması qusma, qastrointestinal qanaxmalar, diareya, başhərlənmə, qulaqlarda cingilti və ya qıcolmalar kimi simptomlar yarada bilər. Ağır zəhərlənmə zamanı kəskin böyrək çatışmazlığı və qaraciyərin zədələnməsi ola bilər. Müalicəsi QSİƏP ilə kəskin zəhərlənmənin müalicəsi ilk növbədə dəstəkləyici tədbirlərdən və simptomatik müalicədən ibarətdir. Qanın plazma zülalları ilə yüksək birləşməsi və intensiv metabolizmi nəticəsində sürətləndirilmiş diurez, dializ və ya hemoperfuziya qeyri-steroid iltihabəleyhinə vasitələrin xaric olmasına zəmanət verə bilmir. Betametazonun doza həddinin aşılması simptomları Betametazonun kəskin doza həddinin aşılması həyat üçün təhlükəli olan vəziyyətlər yaratmır. Bir neçə gün ərzində qlükokortikoidlərin yüksək dozalarının yeridilməsi arzuolunmaz nəticələrə gətirib çıxarmır (həddən çox yüksək dozaların istifadəsi hadisələri və ya şəkərli diabet, qlaukoma zamanı istifadəsi hadisəsi, MBT eroziv-xoralı zədələnmələrinin kəskinləşməsi və ya üskükotu preparatları, kaliumu xaric edən diuretiklər ilə eyni vaxtda terapiya keçən xəstələrdə istifadəsi istisna olmaqla). Müalicəsi: xəstənin vəziyyətinin diqqətli tibbi nəzarət olunması lazımdır. Optimal maye qəbulunu dəstəkləmək və, plazma və sidikdə elektrolitlərin miqdarını nəzarət etmək, eyni zamanda orqanizmdə natrium və kalium balansına xüsusi diqqət ayırmaq lazımdır. Bu ionların disbalansı aşkar olunduqda müvafiq terapiya aparmaq lazımdır.

Buraxılış forması

İnyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün liofilizəolunmuş toz, həlledici ilə dəst şəkildə. Brombutil tıxacla və flip-off tipli kombinəolunmuş qapaqla bağlanmış, sarı rəngli şüşə flakonda inyeksiya məhlulu hazırlamaq üçün liofilizəolunmuş toz, ampulda 3 ml həlledici ilə dəst şəkildə. 1 flakon liofilizəolunmuş toz və 1 ampul həlledici içlik-vərəqə ilə birlikdə karton arakəsməli karton qutuya qablaşdırılır. 1 və ya 5 flakon liofilizəolunmuş toz və 1 və ya 5 həlledici olan ampul konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 1 konturlu- yuvalı qablaşdırma içlik-vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda, quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. Ticarət nişanı və qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “Dr Sertus İlaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi”, Türkiyə (“Dr Sertus Ilaç Sanayi ve Ticaret Limited Şirketi”, Turkey). İstehsal olunub “Mefar İlaç Sanayi A.Ş.”, Türkiyə (Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. №20, 34906 Kurtköy-Pendik/İstanbul) “Mefar İlaç Sanayii A.Ş.”, Turkey (Ramazanoğlu Mah. Ensar Cad. №20, 34906 Kurtköy-Pendik/İstanbul).