Sertoxol 250 mq N20 kapsul

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SERTOXOL bərk jelatin kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ursodeoxycholic acid

Tərkibi

Sertoxol 250 mq Təsiredici maddələr: 1 kapsulda 250 mq ursodeoksixol turşusu vardır. Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, susuz kolloidal silisium, maqnezium stearat. Kapsul: titan dioksid, sarı dəmir oksidi, jelatin. Sertoxol 300 mq Təsiredici maddələr: 1 kapsulda 300 mq ursodeoksixol turşusu vardır. Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, susuz kolloidal silisium, maqnezium stearat. Kapsul: jelatin, titan dioksid, qırmızı dəmir oksidi.

Təsviri

Sertoxol 250 mq: bərk jelatin kapsullar, ölçü 0, qeyri-şəffaf, gövdəsi və qapağı sarı rəngli, içində ağ və ya ağımtıl rəngli toz vardır. Sertoxol 300 mq: bərk jelatin kapsullar, ölçü 0, qeyri-şəffaf, gövdəsi çəhrayı, qapağı qırmızı- qəhvəyi rəngli, içində ağ və ya ağımtıl rəngli toz vardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Biliar patologiyada istifadə olunan vasitələr. Öd turşuları və onun törəmələri. ATC kodu: A05AA02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamika Ursodeoksixol turşusu (UDXT) xenodeoksixol turşusunun 7- beta-epimeri hesab olunur; UDXT- öd turşularının ümumi miqdarına nisbətdə az miqdarda insan ödündə fizioloji olaraq mövcud olan öd turşusudur. UDXT insan ödünün xolesterini həll etməsi qabiliyyətini artırmaq xüsusiyyətinə malikdir, daş əmələ gətirmə xüsusiyyətinə malik ödü bu effektə malik olmayan ödə çevirir. Belə effektin çoxsaylı reallaşması mexanizmləri mövcuddur: bağırsaqdan sorulmasını azaltması və qaraciyərdə xolesterinin özünün sintezinin ləngitməsi hesabına xolesterinin ödə sekresiyasını azaltması; xolesterinin miselyar həll olunmasına səbəb olan ümumi öd turşusu yatağının artırılması; xolesterinin qeyri-miselyar həll olunmasına yol verən durukristallikmezofazanın yaranması, bu isə tarazlıq fazasında daha yüksək olur. Beləliklə Sertoxol preparatı ilə müalicə xolesterin ilə doymamış və tərkibində çox miqdarda öd turşusu duzları olan, həll olunması üçün yararlı ödün yaranmasına gətirib çıxarır, həmçinin ödün müntəzəm ifraz olunmasına və öd kisəsinin boşalmasına səbəb olur. Uşaqlar Kistoz fibroz Klinik hesabatlarda təsvir edilən və qaraciyər və ödçıxarıcı yollar tərəfindən pozğunluqlar fonunda kistoz fibrozu olan uşaqlarda tətbiq edilən UDXT terapiyasına aid edilən, uzunmüddətli (10 ilə qədər və daha çox) təcrübəyə dair məlumatlar əldə olunmuşdur. Mövcud məlumatlar təsdiq edir ki, UDXT ilə müalicə öd axarların proliferasiyasının azalmasına, histoloji zədələnmələrin proqressivləşməsinin dayandırılmasına səbəb ola bilər, həmçinin qaraciyər və ödçıxarıcı yollar tərəfindən pozğunluqlar fonunda kistoz fibrozun (mukovissidoz) başlanğıc mərhələlərində istifadəsi zamanı hepatobiliar dəyişikliklərin geri dönməsinə səbəb ola bilər. Müalicənin effektivliyinin optimallaşdırılması üçün qaraciyər və ödçıxarıcı yollar tərəfindən pozğunluqlar fonunda kistoz fibroz diaqnozu qoyulduqdan dərhal sonra UDXT ilə müalicəyə başlamaq lazımdır. Farmakokinetika Daxilə qəbul olunduqdan sonra UDXT bağırsaqda asanlıqla sorulur, qaraciyər tərəfindən tutulur və ödlə əsasən qlikokonyuqasiya olunmuş şəkildə ifraz olunur, beləliklə, qaraciyər-bağırsaq dövranına düşür; UDXT bağırsaq florasının təsiri altında hissəvimetabolizə olunur, və onun metabolitləri nəcislə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklər – Öd kisəsində xolesterol daşlarının əridilməsi (öd kisəsinin funksiyası normal, daşların ölçüsü 15 nm-dən kiçik, rentgen-şəffaf daşlar olduğu halda). – Birincili hepatobiliar sirrozun müalicəsi (dekompensasiyalı qaraciyər sirrozunun olmadığı hallarda). Uşaqlar 6 yaşdan 18 yaşa qədər uşaqlarda kistoz fibroz ilə əlaqədar hepatobiliar pozulmalar.

Əks göstərişlər

– öd turşularına və ya preparatın tərkibinə daxil olan digər köməkçi maddələrə qarşı yüksək həssaslıq; – aktiv fazada mədə və ya onikibarmaq bağırsaq xorası; – öd axarlarının tutulması (ümumi və ya kistozetiologiyalı öd axarlarının tutulması); – tez-tez öd sancıları; – kalsifikasiya olunmuş rentgen-kontrast daşlar; – öd kisəsi motorikasının zəifləməsi, öd kisəsinin funksiyasının pozulması; – öd kisəsi və öd yollarının iltihabı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Preparatı həkim müşahidəsi altında qəbul etmək lazımdır. Tez-tez öd sancıları, öd kisəsinin infeksiyaları, mədəaltı vəz tərəfindən ciddi pozğunluqları və ya öd turşularının qaraciyər-bağırsaq dövranının dəyişməsinə gətirib çıxara bilən bağırsaq xəstəlikləri (qalça bağırsağın rezeksiyası və stoması, regional ileit və s.) olan pasiyentlərdə UDXT istifadəsi məsləhət görülmür. Uzunmüddətli müalicənin başlanğıcında daşların əridilməsi üçün transaminazların və qələvi fosfatazanın səviyyəsinin əvvəlcədən yoxlanılması məqsədəuyğun hesab olunur. Daşların əridilməsi üçün UDXT müalicəsində daşların özünün xolesterin təbiətli olması əsas götürülür; bu mənada etibarlı göstərici onların rentgen-şəffaf olmasıdır. Qaraciyərin funksional göstəricilərinin (aspartataminotransferaza (AST), alaninaminotransferaza (ALT) və qamma-qlütamiltransferaza (γ-QTF)) şəxsi həkim tərəfindən 4 həftədə bir dəfə, müalicənin ilk 3 ayı ərzində monitorinqi tələb olunur, daha sonra- 3 ayda bir dəfə. Pasiyentlərin birincili biliar sirrozun müalicəsinə həssas və qeyri-həssas olmasını ayırd etməyin mümkün olmasından əlavə, belə monitorinq həmçinin, xüsusən birincilibiliar sirrozun gecikmiş mərhələsi olan pasiyentlərdə qaraciyərin vəziyyətinin potensial pisləşməsini erkən diaqnozlaşdırmağa imkan verməlidir. Xolesterin daşlarının əridilməsi üçün istifadə olunduqda: Terapevtik yaxşılaşmanı təsdiq etmək və daşların ölçüsündən asılı olaraq onların kalsifikasiyasını vaxtında aşkar etmək məqsədilə öd kisəsi, həmçinin müalicənin başlanmasından sonra 6-10 ay sonra tutulmuş öd axarları şaquli və arxasıüstə uzanmış vəziyyətdə (ultrasəs müayinəsi vasitəsilə yoxlanmalıdır) vizualizasiya (xolesistoqrafiya) olunmalıdır. Öd konkrementlərinin əridilməsi üçün müalicə qəbul edən pasiyentlərdə hər 6 aydan bir xolesistoqrafiya və ya exoqrafiya yolu ilə dərmna vasitəsinin effektivliyini yoxlamaq məqsəduyğun hesab olunur. Rentgenoqrammada öd kisəsinin vizualizasiyası mümkün olmadıqda və ya kalsifikasiya olunmuş daşlar, öd kisəsi motorikasının dəyişmiş pozğunluğu və ya tez-tez öd sancıları epizodları olduqda UDXT istifadəsi qadağandır. Öd kisəsində daşların əridilməsi üçün Sertoxol preparatını qəbul edən qadın cinsli pasiyentlər qeyri-hormonal effektiv kontraseptiv üsullardan istifadə etməlidir, belə ki, hormonal kontraseptivlər öddaşı xəstəliyinin ağırlaşmasına gətirib çıxara bilir. Qaraciyərin birincilibiliar sirrozunun (QBBS) gecikmiş mərhələsinin müalicəsi üçün istifadə olunduqda: Çox nadir hallarda qaraciyər sirrozunun dekompensasiyası müşahidə olunmuşdur ki, bu isə müalicənin dayandırılmasından sonra müəyyən qədər geriyə inkişaf etmişdir. Birincilibiliar sirrozu olan pasiyentlərdə nadir hallarda başlanğıcda klinik simptomlar pisləşə bilər; məsələn, qaşınma güclənə bilər. Bu halda preparatın dozasını azaltmaq lazımdır. Fəaliyyət göstərən öd kisəsində kiçik ölçülü daşlar olduqda ərimə ehtimalı daha yüksək olur; ödün xolesterin ilə doymamış olması müalicənin uğurla bitməsi üçün vacib proqnoz hesab olunur, lakin təyinedici deyildir, belə ki, həllolunma həmçinin doyma vəziyyətindən asılı olmayaraq duru kristalların fiziki yaranması prosesi nəticəsində də mümkündür. Diareyaolduğu halda dozalanmanı azaltmaq lazımdır; persistəedicidiareya zamanı müalicəni dayandırmaq lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

UDXT-nun xolestiramin, kolestipol və ya alüminium hidroksid və/və ya smektit (alüminium oksid) tərkibli antasidlər ilə birlikdə qəbul edilməsi qadağandır, çünki bu preparatlar bağırsaqda UDXT-nu birləşdirir və bununla da preparatın absorbsiyasını və effektivliyini azaldır. Tərkibində bu maddələrdən biri olan preparatın qəbuluna ehtiyac olarsa, onu Sertoxol kapsul qəbulundan ən azı 2 saat əvvəl və ya sonra qəbul etmək lazımdır. Preparat siklosporinin bağırsaqdan sorulmasına təsir göstərə bilər. Siklosporin ilə müalicə alan xəstələrdə bu maddənin qanda konsentrasiyaları həkim tərəfindən nəzarət olunmalıdır, və siklosporinin dozasını lazım olduqda korreksiya etmək lazımdır. Ayrı-ayrı hallarda UDXTsiprofloksasinin absorbsiyasını azalda bilir. Sağlam könüllülərdə klinik tədqiqatlarda UDXT-nun (500 mq/gün) və rozuvastatinin (20 mq/gün) birgə istifadəsi qan plazmasında rozuvastatinin konsentrasiyasının bir qədər artmasına gətirib çıxarmışdır. Bu qarşılıqlı təsirin digər statinlərə dair klinik dəyəri məlum deyildir. Sağlam könüllülərdə UDXT və kalsium antaqonisti nitrendipinin birgə təyini zamanı qan plazmasında nitredipinin maksimal konsentrasiyasının (Cmax) və “konsentrasiya-zaman” əyrisi altında sahənin (AUC) azalması müşahidə olunmuşdur. Nitredipin və UDXT-nun birgə istifadəsi zamanı diqqətli monitorinqin aparılması tövsiyyə olunur. Lazım olduqda nitredipinin dozasını artırmaq olar. Həmçinin qarşılıqlı təsiri zamanı dapsonun terapevtik effektinin azalması barədə məlumat verilmişdir. Bu məlumatlar, həmçinin invitro əldə olunan məlumatlar göstərir ki: UDXT sitoxrom P450 3A induksiya edə bilər. Buna baxmayaraq, sitoxrom P450 3A substratı olan budesonid ilə qarşılıqlı təsirin klinik tədqiqatın nəticələri çərçivəsindəinduksiya müşahidə olunmamışdır. Estrogenlər, hormonal kontraseptivlər, bəzi hipolipidemik vasitələr və qan zərdabında xolesterin səviyyəsini azaldan vasitələr (məs., klofibrat) qaraciyərdə xolesterin sekresiyasının artmasına gətirib çıxarır və müvafiq olaraq UDXT-nun daşlara əridici effektindən fərqli olaraq, öddaşı xəstəliyinə gətirə bilər. Qaraciyərə zərərli təsir göstərə bilən dərman vasitələri ilə birgə istifadəsi tövsiyyə olunmur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar UDXT-nun reproduktiv funksiyaya təsirini sübut etməmişdir. UDXT ilə müalicədən sonra insanlarda reproduktiv funksiyaya təsiri barədə məlumatlar mövcud deyil. Hamiləlik dövründə olan qadınlarda UDXT istifadəsinə dair məlumatlar yoxdur və ya məhdud həcmdə təqdim olunmuşdur. Heyvanlarda aparılan tədqiqatların nəticələrinə görə əsasən, hamiləliyin başlanğıc fazasında reproduktiv funksiyaya toksiki təsiri müəyyən olunmuşdur. Hamiləlik dövründə preparatın istifadəsi qadağandır, mütləq ehtiyacın olduğu hallar istisna olmaqla. Nəsilartırma yaşında olan qadınlarda istifadəsi yalnız etibarlı kontraseptiv üsullardan istifadə olunması şərti ilə mümkündür: qeyri-hormonal peroralkontraseptivlərdən və ya kiçik miqdarda estrogen tərkibli peroralkontraseptivlərdən istifadə edilməsi məsləhət görülür. Buna baxmayaraq, UDXT qəbul edən pasiyentlərdə daşların əridilməsi üçün effektiv qeyri-hormonal kontraseptivdən istifadə olunması məsləhət görülür, belə ki, hormonal peroralkontraseptivlər öddaşı xəstəliyinin ağırlaşmasına səbəb ola bilir. Müalicəyə başlamadan öncə hamiləliyin olması ehtimalı istisna olunmalıdır. Ana südü ilə qidalandırma dövründə az sayda qeydə alınan hadisələrə görə ana südündə UDXT- nun səviyyələri çox aşağıdır, və görünür ki, ana südü ilə qidalanan uşaqda arzuolunmaz təsiri ehtimal olunmur. Pediatriyada istifadəsi Preparat kistoz fibrozu olan 6 yaşdan 18 yaşa qədər uşaqlarda istifadə olunur. Lazım olduqda, Sertoxol-u peroral suspenziya şəklində qəbul etmək lazımdır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri UDXT nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir yaxud cüzi təsir göstərə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Birincili biliar sirrozun müalicəsi Bədən çəkisinə görə 14±2 mq (2-4 bərabər intervala bölünmüş və ya bir dəfəyə qəbul edilir). Xolesterin daşlarının həll edilməsi Gündə 1 dəfə 10 mq/kq axşam yatmazdan əvvəl. Xolesterin daşlarının əridilməsində, adətən 6-24 ay müalicə müddətinə ehtiyac olur. 12 aylıq müalicvədən sonra daşların ölçüsündə dəyişiklik olmadıqda, müalicəni dayandırmaq lazımdır. Uşaqlar 6 yaşdan 18 yaşa qədər kistoz fibrozu olan uşaqlar: 2-3 dozaya bölünmüş 20 mq/kq/gün, daha sonra ehtiyac olduqda 30 mq/kq/gün-ə qədər artırmaqla. Sertoxolunperoral suspenziya şəklində istifadəsi mümkün hesab olunur. Uşaqlarda istifadəsi Uğursuz portoenterostomiya və ya öd axarlarının atreziyası olan uşaqlarda ödün normal axını bərpa olunmayan portoenterostomiya.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezlik parametrləri aşağıdakı şəkildə müəyyən olunur: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, lakin<1/10); bəzən (≥1/1000,lakin<1/100); nadir (≥1/10000,lakin<1/1000); çox nadir (<1/10000); tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlar əsasında qiymətləndirmək mümkün olmur). Mədə-bağırsaq sisteminə: Klinik tədqiqatlarda UDXT terapiyası zamanı adətən xəmirşəkilli nəcis və ya diareya epizodları təsvir olunmuşdur. Çox nadir halda birincilibiliar sirrozun müalicəsi zamanı qarın nahiyyəsində, yuxarı sağ dörddə birində güclü ağrılar baş vermişdir. Qaraciyərə və ödçıxarıcı yollara: UDXT ilə müalicə zamanı çox nadir halda öd kisəsində daşların kalsifikasiyası baş verə bilər. Birincilibiliar sirrozun gecikmiş mərhələlərinin müalicəsi zamanı çox nadir halda qaraciyər sirrozunun dekompensasiyası müşahidə olunmuşdur ki, bu isə preparatın qəbulu dayandırıldıqdan sonra müəyyən qədər geriyə inkişaf etmişdir. Dəriyə və dərialtı toxumalara: Çox nadir hallarda övrə baş verə bilər. Məsləhət görülən dozalarda istifadəsi zamanı substansiyanın orqanizm tərəfindən mənimsənilməsi bir qayda olaraq, yaxşıdır. Nadir hallarda qarın tərəfindən pozulmalar qeyd olunmuşdur ki, bunlar isə adətən müalicənin davam etdirilməsi zamanı keçib getmişdir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı diareya baş verə bilər. Ümumilikdə, doza həddinin aşılmasının digər simptomları az ehtimal olunur, belə ki, UDXT dozasının artması ilə onun absorbsiyası azalır, nəcis kütlələri ilə xaric olması isə artır. 4 q/gün-dən artıq doza həddinin aşılması hadisələri təsvir olunmayıb (bu doza orqanizm tərəfindən yaxşı qəbul edilir). Spesifik müalicə tələb olunmur: su-elektrolit balansını bərpa etməklədiareyanın nəticələri simptomatik müalicə olunur. UDXT çox yüksək dozasının təsadüfən daxilə qəbulu zamanı zəhərlənmələr zamanı məsləhət görülən adi ehtiyat tədbirlərinin görülməsi, və xolestiraminin öd turşuları ilə xelatlar əmələ gətirməsi xüsusiyyətini nəzərə almaqla qəbul edilməsi məsləhət görülür. Xüsusi qrup əhali üzrə əlavə məlumat Birincili sklerozlaşdırıcı xolangiti olan xəstələrdə uzunmüddətli terapiya (qeydiyyata alınmamış göstərişlər üzrə) və UDXT-nun yüksək dozalarının (28-30 mq/kq/gün) istifadəsilə terapiya daha çox ciddi əlavə təsirlərin olması hadisələri ilə əlaqələnmişdir.

Buraxılış forması

Kapsullar. 10 kapsul, blisterdə. Sertoxol 250 mq 1, 2, 3, 5 və ya 10 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Sertoxol 300 mq 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°С-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsal olunub “Vörld Medisin İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Türkiyə. Ticarət nişanı və qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “Dr Sertus İlaç Sanayii və Ticarət Limited Şirkəti”, Türkiyə.