Emelin 10 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

EMELİN 10 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Cetirizine

Tərkibi

Təsiredici maddələr: 1 tabletin tərkibində 10 mq setirizin dihidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, laktoza monohidrat, povidon, maqnezium stearat. Örtük: hipromelloza, propilenqlikol, titan dioksid (E171), talk.

Təsviri

Ağ rəngli, yumru, üzərində bölmə xətti olan, qabarıq, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Sistem istifadə üçün antihistaminlər. Piperazin törəmələri. ATC kodu: R06AE07.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Setirizin, insanlarda hidroksizinin metaboliti, periferik H1-reseptorların güclü və seçici antaqonistidir. In vitro şəraitdə reseptorlarla birləşməsinə dair aparılan tədqiqatlarda H1- reseptorlarından başqa ölçülə bilən affinlik göstərilməyib. Anti-H1-histamin təsirinə əlavə olaraq, setirizin allergiyaya qarşı da təsir göstərir: gündə bir və ya iki dəfə 10 mq dozada, allergenin təsirinə məruz qalan atopik şəxslərin dərisində və konyunktivasında eozinofillərin miqrasiyasını gec fazada inhibə edir. Sağlam könüllülərdə aparılan araşdırmalar göstərir ki, setirizin 5 və 10 mq dozalarda, histaminin yüksək konsentrasiyalarının səbəbi olduğu suluq və qızartılar kimi dəri reaksiyalarını güclü şəkildə inhibə edir, lakin effektivliyi ilə əlaqəsi müəyyən edilməmişdir. 5-12 yaş uşaqlarda 35 günlük bir tədqiqatda setirizinin antihistamin təsirinə qarşı (suluq və qızartıların qarşısının alınması) heç bir tolerantlıq aşkar edilməmişdir. Təkrar tətbiq etdikdən sonra setirizin ilə müalicəni dayandırdıqda, dəri 3 gün ərzində histaminə qarşı normal reaktivliyini bərpa edir. Altı həftəlik plasebo-nəzarətli tədqiqatda, allergik riniti və yanaşı yüngül və orta dərəcədə astması olan 186 xəstədə setirizin gündə bir dəfə 10 mq dozada rinitin simptomlarını yüngülləşdirmişdir və ağciyərlərin funksiyasına təsir göstərməmişdir. Bu tədqiqat, yüngül və orta dərəcədə astması olan allergik xəstələrdə setirizinin istifadəsinin təhlükəsizliyini göstərir. Bir plasebo-nəzarətli tədqiqatda, setirizini 60 mq yüksək sutkalıq dozada yeddi gün ərzində verdikdə, statistik baxımından QT intervalının əhəmiyyətli dərəcədə uzanmasına səbəb olmamışdır. Setirizin tövsiyə edilən dozalarda mövsümi və ilbоyu davam edən allergik rinitli xəstələrin həyat keyfiyyətini yaxşılaşdırdığını göstərmişdir. Farmakokinetikası Sabit vəziyyətdə pik plazma konsentrasiyası təxminən 300 nq/ml təşkil edir və bu, 1,0 ± 0,5 saat ərzində əldə edilir. Setirizinin 10 gün ərzində gündə 10 mq dozada istifadəsindən sonra kumulyasiyası müşahidə edilmir. Könüllülərdə pik plazma konsentrasiyası (Cmax) və konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahə (AUC) kimi farmakokinetik parametrlərin paylanması unimodaldır. Setirizinin sorulma dərəcəsi qida ilə azalmır, lakin sorulma sürəti azalır. Setirizinin daxilə qəbul üçün məhlul, kapsul və ya tablet dərman formalarının biomənimsənilmə dərəcələri oxşardır. Zahiri paylama həcmi 0,50 l/kq təşkil edir. Setirizinin plazma zülalları ilə birləşməsi 93 ± 0,3%- dir. Setirizin varfarinin zülallarla birləşməsini dəyişdirmir. Setirizin geniş ilk keçid metabolizminə məruz qalmır. Dozanın üçdə ikisi dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olur. Terminal yarımxaricolma müddəti təxminən 10 saatdır. Setirizin 5 – 60 mq doza diapazonunda xətti kinetika nümayiş etdirir. Xüsusi qruplar Yaşlılar: Yaşlı olan 16 xəstədə sağlam subyektlərlə müqayisədə setirizinin 10 mq birdəfəlik peroral dozasından sonra yarımxaricolma müddəti təxminən 50% artmış, klirensi isə 40% azalmışdır. Yaşlı könüllülərdə setirizinin klirensinin azalması, ehtimal ki, onların böyrək funksiyasının azalması ilə əlaqəli idi. Uşaqlar: 6-12 yaş uşaqlarda yarımxaricolma müddəti təxminən 6 saat, 2-6 yaş uşaqlarda 5 saat təşkil etmişdir. 6-24 aylıq körpələrdə yarımxaricolma müddəti 3,1 saata qədər azalır. Böyrək çatışmazlığı: Yüngül dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi >40 ml/dəqiqə) və sağlam könüllülərdə dərman vasitəsinin farmakokinetikası oxşar idi. Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sağlam könüllülərlə müqayisədə yarımxaricolma müddəti 3 dəfə artmış, klirensi isə 70% azalmışdır. Hemodializdə olan xəstələrdə (kreatinin klirensi <7 ml/dəqiqə) sağlam könüllülərlə müqayisədə setirizinin 10 mq birdəfəlik peroral dozasından sonra yarımxaricolma müddəti 3 dəfə artmış, klirensi isə 70% azalmışdır. Setirizin hemodializ ilə pis xaric edilir. Orta və ya ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunur (“İstifadə qaydası və dozası” bölməsinə baxın). Qaraciyər çatışmazlığı: Xroniki qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə (hepatosellülyar, xolestatik və biliar sirroz) sağlam subyektlərlə müqayisədə setirizinin 10 mq və ya 20 mq birdəfəlik peroral dozasından sonra yarımxaricolma müddəti 50% artmış, klirensi isə 40% azalmışdır. Yalnız böyrək çatışmazlığı ilə yanaşı qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsi tələb olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə və 6 yaşdan yuxarı uşaqlarda: – Setirizin mövsümi və ilbоyu davam edən allergik rinitin burun və göz simptomlarının aradan qaldırılması üçün istifadə edilir. – Setirizin xroniki idiopatik övrənin simptomlarının aradan qaldırılması üçün istifadə edilir.

Əks göstərişlər

– Dərman vasitəsinin təsiredici və ya köməkçi maddələrindən hər hansı birinə, hidroksizinə və ya hər hansı bir piperazin törəməsinə qarşı yüksək həssaslıq. – Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (kreatinin klirensi <10 ml/dəq).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Terapevtik dozalarda alkoqol ilə klinik baxımından əhəmiyyətli qarşılıqlı təsiri qeyd edilməmişdir (qanda alkoqolun səviyyəsi 0,5 q/L üçün). Buna baxmayaraq, eyni vaxtda alkoqol qəbul edilərsə, ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir. Sidiyin ləngiməsinə meylli xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır (məsələn, onurğa beynin zədələnməsi, prostat vəzin hiperplaziyası), çünki setirizin sidik ləngiməsinin riskini artıra bilər. Epileptik xəstələrdə və qıcolmalar riski olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Allergiyanın diaqnostik dəri testləri antihistaminlərlə inhibə edilir, və buna görə testi etməzdən əvvəl onların bədəndən xaric olmasını gözləmək lazımdır (3 gün). Uşaqlar 6 yaşdan kiçik uşaqlarda örtüklü tablet şəklində dərman formasının istifadəsi tövsiyə edilmir, çünki bu forma müvafiq doza uyğunlaşmanı təmin etmir. Emelin dərman vasitəsinin tərkibində laktoza vardır. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi problemləri olan xəstələr bu dərman vasitəsini qəbul etməməlidirlər. Bir örtüklü tabletin tərkibində 105 mq laktoza monohidrat vardır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Setirizinin farmakokinetik, farmakodinamik və tolerantlıq profilinə görə, bu antihistamin dərman vasitəsi ilə qarşılıqlı təsirlər gözlənilmir. Əslində, digər dərman vasitələri ilə, xüsusən də psevdoefedrin və ya teofillin (gündə 400 mq) ilə qarşılıqlı təsirinə dair tədqiqatlarda, nə farmakodinamik, nə də əhəmiyyətli bir farmakokinetik qarşılıqlı təsiri qeyd edilməmişdir. Setirizinin sorulma dərəcəsi qida ilə azalmır, lakin sorulma sürəti azalır. Uyuşmazlığı Məlum deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövrü Hamiləlik dövründə setirizinin təsiri barəsində çox az klinik məlumatlar mövcuddur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda setirizinin hamiləlik dövrünə, embrional/fetal inkişafa, doğum prosesinə və ya postnatal inkişafa birbaşa və ya dolayı xoşagəlməz təsirləri qeyd edilməmişdir. Hamilələrə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Laktasiya dövrü Setirizin tətbiq edildikdən sonra nümunənin götürülmə vaxtından asılı olaraq plazmada qeyd edilən konsentrasiyalarda (0,25-0,90) ana südü ilə xaric edilir. Buna görə, laktasiya dövründə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinin, yuxululuq hissinin obyektiv qiymətləndirmələri setirizinin tövsiyə edilən 10 mq dozada heç bir klinik əhəmiyyətli təsirini göstərməmişdir. Nəqliyyat vasitələrini, potensial təhlükəli və ya digər mexanizmləri idarə etmək niyyəti olan xəstələr tövsiyə edilən dozanı aşmamalı və dərman vasitəsinə qarşı cavab reaksiyalarını nəzərə almalıdırlar. Bəzi həssas xəstələrdə setirizinin alkoqol və ya digər MSS depressantları ilə eyni zamanda istifadəsi reaksiya vermə qabiliyyətinin azalmasına və ya pozulmasına səbəb ola bilər.

İstifadə qaydası və dozası

İstifadə qaydası Daxilə istifadə üçündür. Tableti bir stəkan su ilə udmaq lazımdır. Dozaları Böyüklər Gündə 1 dəfə 10 mq (gündə 1 dəfə 1 tablet). Uşaqlar 6-12 yaş uşaqlar: gündə 2 dəfə 5 mq (gündə 2 dəfə 1/2 tablet). 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələr: gündə 1 dəfə 10 mq (gündə 1 dəfə 1 tablet). Yaşlı xəstələr Əldə olan məlumatlarda, normal böyrək funksiyası olan yaşlı subyektlərdə dozanın azaldılması təklif olunmur. Orta və ağır böyrək çatışmazlığı Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə effektivlik/təhlükəsizlik nisbətini sənədləşdirmək üçün məlumat yoxdur. Setirizin əsasən böyrəklər vasitəsilə xaric olduğundan, alternativ müalicədən istifadə olunmadığı hallarda doza intervalları böyrək funksiyasına müvafiq, fərdi şəkildə təyin edilməlidir. Aşağıdakı cədvələ baxın və dozanı göstərildiyi kimi tənzimləyin. Bu dozalanma cədvəlini istifadə etmək üçün xəstənin kreatinin klirensini (CL ) ml/dəq-də qiymətləndirməkcr lazımdır. CL (ml/dəq)-i zərdab kreatininin (mq/dl) göstəricisi ilə aşağıdakı düsturla təyin etməkcr olar: Böyrək funksiyası pozulmuş yetkin xəstələrdə doza tənzimlənməsi Qrup Kreatinin klirensi Doza və istifadə etmə (ml/dəq) tezliyi Normal ≥ 80 gündə 1 dəfə 10 mq Mülayim 50 – 79 gündə 1 dəfə 10 mq Orta 30 – 49 gündə 1 dəfə 5 mq Ağır < 30 hər iki gündən bir 5 mq Böyrək xəstəliyinin son < 10 Əks göstərişdir mərhələsi – Dializdə olan xəstələr Böyrək çatışmazlığı olan uşaqlarda doza xəstənin böyrək klirensi, yaşı və bədən kütləsi nəzərə alınmaqla fərdi qaydada tənzimlənməlidir. Qaraciyər çatışmazlığı Yalnız qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Qaraciyər və böyrək çatışmazlığı Dozanın tənzimlənməsi tövsiyə olunur (yuxarıda “Orta və ağır böyrək çatışmazlığı” bölməsinə baxın).

Əlavə təsirləri

Klinik tədqiqatlar göstərmişdir ki, setirizinin tövsiyə olunan dozada, yuxululuq, yorğunluq, başgicəllənmə və baş ağrısı daxil olmaqla, MSS-ə əlavə təsirləri cüzidir. Bəzi hallarda MSS-in paradoksal stimulyasiyası qeyd edilmişdir. Setirizin, periferik H1-reseptorlarının seçici antaqonisti olsa da, və antixolinergik aktivliyə nisbətən sərbəst olsa da, fərdi hallarda sidik ifrazının çətinləşməsi, gözdə akkomodasiya pozğunluğu və ağız quruluğu qeyd edilmişdir. Yüksək bilirubin və yüksəlmiş qaraciyər fermentləri ilə müşayiət olunan qaraciyər funksiyasının pozulması kimi hallar qeyd edilmişdir. Əksər hallarda bu, setirizin dihidroxlorid ilə müalicəni dayandırdıqda keçir. Klinik tədqiqatlar Setirizin (gündə 10 mq) və plasebo və ya tovsiyə edilən dozalarda digər antihistaminlər ilə müqayisəli ikili kor nəzarətli tədqiqatlara (kəmiyyət baxımından kifayət qədər təhlükəsizlik məlumatları mövcud olan), setirizin alan 3200-dən çox subyekt daxil idi. Belə ki, 10 mq setirizin ilə plasebo nəzarətli tədqiqatlarda 1,0% və ya daha yüksək nisbətdə aşağıdakı əlavə təsirlər qeyd edilmişdir: Əlavə təsirləri Setirizin 10 mq Plasebo (ÜST-ƏTT)* (n=3260) (n=3061) Bütövlükdə bədəndə – ümumi pozğunluqlar Yorğunluq 1,63 % 0,95 % Mərkəzi və periferik sinir sisteminin pozğunluqları Başgicəllənmə Baş ağrısı 1,10 % 0,98 % 7,42 % 8,07 % Mədə-bağırsaq sisteminin patologiyaları Qarın ağrısı 0,98 % 1,08 % Ağız quruluğu 2,09 % 0,82 % Ürəkbulanma 1,07 % 1,14 % Psixiatrik pozğunluqlar Yuxululuq 9,63 % 5,00 % Tənəffüs sisteminin patologiyaları Faringit 1,29 % 1,34 % * ÜST-ƏTT (ing. WHO-ART) – Ümumdünya Səhiyyə Təşkilatı-Əlavə təsirlərin terminologiyası Statistik olaraq plaseboya nisbətən daha çox rast gəlsə də, əksər hallarda yuxululuq yüngül və orta dərəcəli idi. Digər tədqiqatlar göstərdiyi kimi, obyektiv testlər də göstərdi ki, setirizin tövsiyə edilən gündəlik dozada sağlam gənc könüllülərdə normal gündəlik həyat fəaliyyətinə təsir göstərmir. 6 aydan 12 yaşa qədər uşaqlarda, plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlarda 1% və ya daha yüksək nisbətdə aşağıdakı əlavə təsirlər qeyd edilmişdir: Əlavə təsirləri Setirizin Plasebo (ÜST-ƏTT)* (n=1656) (n=1294) Mədə-bağırsaq sistemin patologiyaları İshal 1,0 % 0,6 % Psixiatrik pozğunluqlar Yuxululuq 1,8 % 1,4 % Tənəffüs sisteminin patologiyaları Rinit 1,4 % 1,1 % Bütövlükdə bədəndə – ümumi pozğunluqlar Yorğunluq 1,0 % 0,3 % Post-marketinq təcrübələr Klinik tədqiqatlardan əldə edilən və yuxarıda qeyd olunanlardan başqa, post-marketinq təcrübələrdə aşağıdakı əlavə təsirlər qeyd edilmişdir. Əlavə təsirlər Sistem Orqan Sinif üzrə İxtisaslaşdırılmış Tibbi terminoloji lüğət və post- marketinq təcrübələrdə rast gəlmə tezlikləri əsasında göstərilmişdir. Tezliklər bu şəkildə müəyyən edilib: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 – <1/10), bəzən (≥1/1000 – <1/100), nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000), çox nadir hallarda (<1/10000), məlum deyil (mövcud məlumatlarla qiymətləndirmək mümkün deyil). Qan və limfa sisteminin patologiyaları Çox nadir hallarda: trombositopeniya. İmmun sistemin patologiyaları Nadir hallarda: yüksək həssaslıq. Çox nadir hallarda: anafilaktik şok. Metabolizm və qidalanma pozğunluqları Məlum deyil: iştah artması. Psixiatrik pozğunluqlar Bəzən: həyəcan. Nadir hallarda: aqressiya, konfuziya, depressiya, hallüsinasiya, yuxusuzluq. Çox nadir hallarda: tiklər. Məlum deyil: sui-qəsdə dair fikirlər. Sinir sisteminin patologiyaları Bəzən: paresteziya. Nadir hallarda: qıcolmalar. Çox nadir hallarda: disgevziya, sinkope, tremor, distoniya, diskineziya. Məlum deyil: amneziya, yaddaş pozğunluğu. Göz patologiyaları: Çox nadir hallarda: akkomodasiya pozğunluğu, bulanıq görmə, okulogirasiya. Qulaq və labirintin patologiyaları Məlum deyil: vertiqo. Ürək patologiyaları: Nadir hallarda: taxikardiya. Mədə-bağırsaq sistemin patologiyaları Bəzən: ishal. Qaraciyər və öd yollarının patologiyaları Nadir hallarda: qaraciyər funksional testlərin pozğunluğu (transaminazaların, qələvi fosfatazanın, γ-QT-ın və bilirubinin artması). Dəri və dərialtı toxumaların patologiyaları Bəzən: qaşınma, səpgi. Nadir hallarda: övrə. Çox nadir hallarda: angionevrotik ödem, dərman-asılı səpgi. Böyrək və sidikçıxarıcı yollarının patologiyaları Çox nadir hallarda: dizuriya, enurez. Məlum deyil: sidik ləngiməsi. Ümumi pozğunluqlar və istifadəsi zamanı digər əlavə təsirlər Bəzən: asteniya, halsızlıq. Nadir hallarda: ödem. Müayinələr: Nadir hallarda: bədən çəkisinin artması. Əlavə təsirlər barəsində məlumatın verilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra ehtimal edilən əlavə təsirlər barədə məlumatın yığılması vacibdir. Bu, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin daimi qiymətləndirilməsinə imkan yaradır. Tibb işçilərindən xahiş olunur ki, hər hansı bir şübhəli əlavə təsirlər barəsində milli hesabat sistemi vasitəsilə məlumat versinlər. Əlavə təsirlər haqqında məlumat verməklə, Siz, bu dərman vasitəsinin təhlükəsizliyi barədə daha çox məlumatın toplanmasına kömək etmiş olursunuz. Xahiş olunur ki, məlumatlar Azərbaycan Respublikası Səhiyyə Nazirliyi Analitik Ekspertiza Mərkəzi Farmakonəzarət Sektoruna verilsin (Ünvan: AZ1065, Azərbaycan Respublikası, Bakı şəhəri, C. Cabbarlı küç., 34; telefon: +99412 05 20; faks: +99412 596 07 16; e-mail: [email protected]. Qaynar xətt: +99412 596 07 12).

Doza həddinin aşılması

Simptomları Setirizinin doza həddinin aşılmasından sonra müşahidə edilən simptomlar əsasən MSS-in effektləri və ya antixolinergik təsirə oxşar effektlər ilə əlaqəlidir. Tövsiyə olunan gündəlik dozanı ən azı 5 dəfə aşdıqdan sonra qeyd edilən əlavə təsirlər: konfuziya, ishal, başgicəllənmə, yorğunluq, baş ağrısı, halsızlıq, midriaz, qaşınma, narahatlıq, sedativ effekt, yuxululuq, stupor, taxikardiya, tremor və sidik ləngiməsi. Müalicəsi Setirizinə qarşı xüsusi antidotlar yoxdur. Doza həddinin aşılması halları baş verdikdə simptomatik və ya dəstəkləyici müalicə tövsiyə edilir. Simptomlar qəbuldan həmən sonra olarsa, mədənin yuyulması nəzərə alına bilər. Setirizinin xaric edilməsi üçün dializ effektiv deyil.

Buraxılış forması

10 və ya 30 örtüklü tablet alüminium-PVX blisterdə. 1 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, qablaşdırmasında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Utilizasiya zamanı və digər davranış prosedurlarında xüsusi ehtiyat tədbirləri Yoxdur.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Yararlılıq müddəti göstərilən ayın son gününə şamil edilir.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Məhsulun lisenziya sahibi Medochemie Ltd., 1-10 Constantinoupoleos Street, 3011 Limassol, Kipr (Avropa).