VIRA 100 MG N4 (TABLETKI)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

VİRA 50 mq, 100 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Sildenafil

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində müvafiq olaraq 50 mq və ya 100 mq sildenafilə ekvivalent olan sildenafil sitrat vardır. Köməkçi maddələr: susuz kalsium hidrofosfat, mikrokristallik sellüloza PH 102, natrium kroskarmelloza, kolloidal susuz silisium dioksid (Aerosil 200), maqnezium stearat. Örtük: mavi opadri II 85F20578 (polivinil spirti, makroqol/PEG 3350, titan dioksid (E171), talk (E553b), FD&C göy №2/indiqokarmin alüminium lakı (E132), sarı dəmir oksidi (E172)).

Təsviri

Vira 50 mq: yumru rombşəkilli, mavi rəngli, hər iki səthi çərtilmiş örtüklü tabletlərdir. Vira 100 mq: yumru rombşəkilli, mavi rəngli, bir səthi ikili çərtilmiş örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Uroloji vasitələr; Erektil disfunksiya zamanı istifadə edilən dərmanlar. ATC kodu: G04BE03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Sildenafil erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün istifadə olunan peroral preparatdır. Təbii şəraitdə, yəni seksual stimullaşma zamanı, o, penisə qan axınını artıraraq pozulmuş erektil funksiyanı bərpa edir. Penisin ereksiyası üçün cavabdeh olan fizioloji mexanizm, seksual stimullaşma zamanı mağaralı cisimdə azot oksidinin (NO) azad olması ilə əlaqədardır. Azad olmuş azot oksidi siklik quanozin monofosfatın (sQMF) səviyyəsini artıran quanilatsiklaza fermentini aktivləşdirərək mağaralı cisimdə saya əzələlərin boşalmasını təmin edir və qan axınına şərait yaradır. Sildenafil mağaralı cisimdə siklik quanozin monofosfatın (sQMF) parçalanmasını təmin edən spesifik 5-ci tip fosfodiesterazanın (FDE5) güclü və selektiv inhibitorudur. Sildenafil ereksiyaya periferik tipli təsir göstərir. Sildenafil insanın təcrid olunmuş mağaralı cisminə birbaşa boşaldıcı təsir göstərmir, lakin toxumada NO-nun boşaldıcı təsirini gücləndirir. Seksual stimullaşma zamanı olduğu kimi, NO/sQMF yolunun aktivləşməsi zamanı FDE5-in sildenafil ilə inhibə edilməsi mağaralı cisimlərdə sQMF səviyyəsinin artması ilə nəticələnir. Buna görə də, sildenafilin nəzərdə tutulan faydalı farmakoloji təsirlərini göstərməsi üçün seksual stimullaşma tələb olunur. Farmakokinetikası Sorulması Sildenafil sürətlə sorulur. Acqarına peroral qəbuldan sonra preparat maksimal plazma konsentrasiyasına 30- 120 dəqiqə (orta vaxt 60 dəqiqə) müddətinə çatır. Orta tam biomənimsənilmə 41% (diapazon 25-63%) təşkil edir. Sildenafilin peroral qəbulundan sonra AUC və C göstəriciləri tövsiyə olunan doza diapazonuna (25-max 100 mq) mütənasib olaraq artır. Qida ilə qəbul edildikdə Sildenafilin sorulma surəti azalır, bu zaman T orta ləngiməsi 60 dəqiqə və Cmax max orta azalması 29% təşkil edir. Рaylanması Tarazlıq vəziyyətində sildenafilin paylanma həcmi (V ) 105 l təşkil edir, bu isə onun toxumalardad paylandığını göstərir. 100 mq dozanın birdəfəlik qəbulundan sonra sildenafilin orta maksimal plazma konsentrasiyası təxminən 440 nq/ml (CV 40%) təşkil edir. Sildenafil (və onun əsas N-desmetil metaboliti) 96% plazma zülalları ilə birləşdiyinə görə sərbəst sildenafilin plazmada orta maksimal konsentrasiyası 18 nq/ml (38 nM) təşkil edir. Zülallar ilə birləşmə preparatın ümumi konsentrasiyasından asılı deyil. Biotransformasiyası Sildenafil, əsasən, qaraciyər mikrosomal izofermentləri olan CYP3A4 (əsas yolu) və CYP2C9 (kiçik yolu) vasitəsi ilə metabolizm olunur. Sildenafilin əsas metaboliti N-demetilləşmə nəticəsində əmələ gəlir. Bu metabolit fosfodiesterazaya qarşı sildenafilə oxşar selektivlik profilinə malikdir və onun FDE5-ə təsiri in vitro sildenafilin təsirinin təxminən 50%-ni təşkil edir. Bu metabolitin plazma konsentrasiyası sildenafilin plazma konsentrasiyasının təqribən 40%-ni təşkil edir. N- desmetil metabolitin sonrakı metabolizmi zamanı, onun yarımxaricolma müddəti 4 saat təşkil edir. Xaric olması Sildenafilin ümumi klirensi 41 l/s təşkil edir, bu zaman yarımxaricolmanın terminal fazası 3-5 saata bərabər olur. Peroral və ya venadaxili qəbulundan sonra sildenafil metabolitlər şəklində əsasən nəcislə (peroral dozanın təxminən 80%-i) və az miqdarda sidiklə (peroral dozanın təxminən 13%) xaric olunur. Xüsusi xəstə qruplarında farmakokinetikanın xüsusiyyətləri Yaşlılar Sağlam yaşlı könüllülərdə (65 yaş və ya daha yuxarı) azalmış klirens nəticəsində sildenafilin və aktiv N- desmetil metabolitinin plazma konsentrasiyası sağlam gənc könüllülərlə (18-45 yaş) müqayisədə təxminən 90 % yüksək idi. Plazma zülalları ilə birləşmədə yaşla bağlı olan fərq nəticəsində sərbəst sildenafilin plazma konsentrasiyasının müvafiq yüksəlməsi təxminən 40 % təşkil etmişdir. Böyrək çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi=30-80 ml/dəq) olan könüllülərdə 50 mq birdəfəlik dozanın peroral qəbulundan sonra sildenafilin farmakokinetikası dəyişilməmişdir. Böyrək çatışmazlığı olmayan yaşlarına görə seçilmiş könüllülərlə müqayisədə N-desmetil metabolitin AUC və Cmax göstəriciləri müvafiq olaraq 126% və 73% artmışdır. Lakin yüksək fərdlərarası fərqlərə görə bu dəyişikliklər statistik əhəmiyyət daşımamışdır. Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi < 30 ml/dəq) olan könüllü xəstələrdə sildenafilin klirensi azalmışdır, bu isə böyrək çatışmazlığı olmayan, yaşlarına görə seçilmiş könüllülərlə müqayisədə AUC və C göstəricilərinin müvafiq olaraq 100% və 88% artması iləmax nəticələnmişdir. Bundan əlavə, N-desmetil metabolitinin AUC və C göstəriciləri müvafiq olaraq 79% vəmax 200% olaraq əhəmiyyətli dərəcədə artmışdır. Qaraciyər çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcəli qaraciyər sirrozu (Çayld-Pyu A və B) olan xəstələrdə sildenafilin klirensi azalmışdır, bu isə qaraciyər çatışmazlığı olmayan, eyni yaşlı könüllülərlə müqayisədə AUC (84%) və C (47%)max artması ilə nəticələnmişdir. Qaraciyər funksiyasının ağır pozulması olan xəstələrdə sildenafilin farmakokinetikası öyrənilməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Vira qənaətbəxş cinsi akt üçün kifayət edəcək ereksiyaya nail ola bilməyən və onu saxlamağa qadir olmayan, erektil disfunksiyadan əziyyət çəkən kişilərdə istifadə olunur. Vira -nın effektiv olması üçün seksual stimullaşma tələb olunur.

Əks göstərişlər

Aktiv maddə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Preparatın azot oksidi/siklik quanozinmonofosfat (sQMF) mexanizminin məlum təsirini nəzərə alaraq, sildenafil nitratların hipotenziv təsirini gücləndirir və onun hər hansı formada olmasına baxmayaraq azot oksidinin donorları ilə (məsələn, amilnitrit, butilnitrat kimi) və ya nitratlarla (nitoqliserin, izosorbid mononitrat, izosorbit nitrat, pentaeritritol tetranitrat, eritritol tetranitrat, izosorbit dinitrat/fenobarbital) birgə qəbulu əks göstərişdir. Sildenafil daxil olmaqla FDE5 inhibitorlarının riosiquat kimi quanilatsiklazanın stimulyatorları ilə birgə istifadəsi, simptomatik hipotenziyanın yaranması ehtimalı səbəbindən əks göstərişdir. Sildenafil daxil olmaqla erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün istifadə olunan preparatlar, cinsi aktivlik məqsədəuyğun sayılmayan kişilər (məsələn, qeyri-sabit stenokardiya və ya ağır ürək çatışmazlığı kimi ağır ürək-damar pozuntuları olan xəstələr) tərəfindən istifadə edilməməlidir. Bu epizodun öncə FDE5 inhibitorunun istifadəsi ilə bağlı olub-olmasındandan asılı olmayaraq, Vira qeyri- arterial ön işemik optik neyropatiyası (QAÖİON) olan xəstələrdə əks göstərişdir. Aşağıdakı xəstə yarımqruplarında sildenafilin təhlükəsizliyi öyrənilmədiyindən istifadəsi əks göstərişdir: ağır qaraciyər çatışmazlığı, arterial hipotenziya (qan təzyiqi < 90/50 mm c.süt.), yaxınlarda insult və ya miokard infarktı keçirmiş xəstələr, torlu qişanın piqment retiniti kimi irsi degenerativ pozulmaları olan xəstələr (bu xəstələrin az hissəsində retinal fosfodiesterazanın irsi pozulmaları var).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Erektil disfunksiya diaqnozunun müəyyənləşdirilməsi və farmakoloji müalicəsinin təyin edilməsi üçün mümkün səbəblərini araşdırmaq məqsədi ilə tibbi anamnez toplanmalı və fiziki müayinə aparılmalıdır. Ürək-damar risk faktorları Cinsi aktivliklə bağlı ürək riski olduğundan, erektil disfunksiyanın hər hansı bir müalicəsinə başlamazdan əvvəl həkimlər xəstələrin ürək-damar statusunu nəzərə almalıdırlar. Sildenafil damargenişləndirici xüsusiyyətə malikdir və bunun nəticəsində qan təzyiqi yüngül və keçici olaraq azalır. Sildenafil təyin edilməmişdən əvvəl həkimlər müəyyən əsas xəstəlikləri olan pasiyentlərdə damargenişləndirici təsirin arzuolunmaz təzahür etməsi riskini hərtərəfli olaraq nəzərə almalıdırlar, xüsusilə də cinsi fəallıqla birlikdə. Damargenişləndirici vasitələrə yüksək həssaslığı olan pasiyentlərin siyahısına, sol mədəciyin çıxış yolunun obstruksiyası (məsələn, aorta stenozu, hipertrofik obstruktiv kardiomiopatiya) və ya nadir hallarda rast gəlinən, arterial təzyiqin avtonom tənzimlənməsinin ağır pozulması kimi təzahür edən, mürəkkəb sistem atrofiya sindromu olanlar daxildirlər. Vira nitratların hipotenziv təsirini gücləndirir. Postmarketinq müşahidələrdə sildenafilin müvəqqəti istifadəsi ilə əlaqədar olaraq miokard infarktı, qeyri- sabit stenokardiya, qəfləti ölüm, mədəcik aritmiyası, serebrovaskulyar qansızma, tranzitor işemik həmlə, arterial hipertenziya və hipotenziya kimi ciddi pozulmalar qeydə alınmışdır. Bu xəstələrin əksəriyyətində, lakin hamısında yox, əvvəllər ürək-damar risk faktorları mövcud olmuşdur. Bu halların əksəriyyəti cinsi əlaqə zamanı və ya ondan qısa müddət keçdikdən sonra meydana gəlmişdir və onların az bir hissəsi cinsi əlaqə olmadan sildenafilin istifadəsindən qısa müddət sonra müşahidə olunmuşdur. Bu halların bu və ya digər amillərlə birbaşa bağlı olub-olmadığını müəyyən etmək mümkün deyil. Priapizm Sildenafil daxil olmaqla, erektil disfunksiyanın müalicəsi üçün istifadə olunan preparatlar, penisin anatomik deformasiyası olan xəstələrdə (məsələn, anqulyasiya, kavernoz fibroz və ya Peyroni xəstəliyi), və ya priapizmə meyillik yarada biləcək amilləri olan xəstələrdə (məsələn, oraqvari hüceyrəli anemiyası, çoxsaylı mieloma və ya leykemiya) ehtiyatla istifadə edilməlidir. Postmarketinq müşahidələrdə sildenafilin istifadəsi zamanı uzunmüddətli ereksiya və priapizm qeydə alınmışdır. 4 saat ərzində davam edən ereksiya yarandığı halda, xəstə təcili olaraq həkimə müraciət etməlidir. Priapizm dərhal müalicə edilməsə, bu penis toxumalarının zədələnməsi və potensiyanın daimi itirilməsi ilə nəticələnə bilər. Digər FDE5 inhibitorları və erektil disfunksiyanın digər müalicə üsulları ilə birgə qəbul edilməsi Sildenafilin digər FDE5 inhibitorları, ağciyər hipertenziyasının müalicəsində istifadə olunan sildenafil tərkibli preparatlar və erektil disfunksiyanın müalicəsində istifadə olunan digər vasitələr ilə birgə istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi öyrənilməmişdir. Bu səbəbdən belə kombinasiyaların istifadəsi məsləhət görülmür. Görmə qabiliyyətinə təsir Sildenafil və digər FDE5 inhibitorlarının qəbulu ilə bağlı görmə qüsurlarının yaranması halları barədə spontan olaraq bildirilmişdir. Müşahidəli tədqiqatlarda sildenafil və digər FDE5 inhibitorları qəbulu ilə bağlı spontan yaranan qeyri-arterial ön işemik optik neyropatiya nadir hallarda qeydə alınmışdır. Xəstələr bilməlidirlər ki, gözlənilmədən hər hansı bir görmə qüsuru yarandığı halda onlar Vira -nın qəbulunu dayandırmalı və dərhal həkimə müraciət etməlidirlər. Ritonavir ilə birlikdə qəbulu Sildenafilin ritonavir ilə birlikdə qəbulu məsləhət deyil. α-Blokatorlarla birlikdə qəbul edilməsi α-Blokatorlar qəbul edən pasiyentlər sildenafili ehtiyatla istifadə etməlidirlər, çünki onların birgə istifadəsi bəzi həssas şəxslərdə simptomatik hipotenziya yarada bilər. Bunun yaranması ehtimal olunur ki, sildenafil qəbulundan sonra 4 saat ərzində baş verə bilər. Ortostatik hipotenziyanın inkişafını azaltmaq üçün xəstələrdə, sildenafil ilə müalicədən əvvəl ilk öncə hemodinamikanın α-blokatorlarla sabitləşdirilməsi əldə edilməlidir. Sildenafil ilə müalicənin ilkin doza olaraq 25 mq-dan başlanması nəzərdə tutulmalıdır. Bundan əlavə, həkimlər ortostatik hipotenziv simptomlar olduğu halda nə etmələri barədə xəstələrə öncədən məsləhət verməlidirlər. Qanaxmaya təsiri Tədqiqatlar göstərir ki, sildenafil insan trombositlərinə natrium nitroprussidin antiaqreqant təsirini in vitro gücləndirir. Qanaxması və aktiv xora xəstəliyi olan pasiyentlərin sildenafil qəbulu haqda etibarlı məlumat yoxdur. Buna görə də bu xəstələrə sildenafil yalnız fayda və riskin hərtərəfli öyrənilməsindən sonra təyin olunmalıdır. Köməkçi maddələr Bu dərman vasitəsinin 1 tabletinin tərkibində 1 mmol-dan az (23 mq) natrium vardır, yəni demək olar ki, “natriumdan azaddır”. Qadınlar Vira qadınlar tərəfindən istifadə üçün nəzərdə tutulmamışdır. Diqər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri Digər dərman vasitələrinin sildenafilə təsiri In vitro tədqiqatlar Sildenafilin metabolizmi sitoxrom P -nin izoformları olan (CYP) 3A4 (əsas yol) və 2C9 (kiçik yol)450 vasitəsilə həyata keçir. Buna görə, bu izofermentlərin inhibitorları sildenafilin klirensini azalda bilər, induktorları isə sildenafilin klirensini artıra bilər. In vivo tədqiqatlar Klinik tədqiqatların məlumatlarının farmakokinetik təhlili sildenafilin CYP3A4 inhibitorları (məsələn, ketokonazol, eritromisin, simetidin) ilə birgə qəbulu zamanı onun klirensinin azalmasını göstərdi. Baxmayaraq ki, sildenafilin CYP3A4 inhibitorları ilə birgə qəbulu zamanı, bu xəstələrdə əlavə təsirlərin artma halları müşahidə olunmamışdır, başlanğıc doza 25 mq olaraq nəzərdə tutulmalıdır. P450-nin güclü inhibitoru olan İİV proteaza inhibitoru ritonavirin tarazlıq vəziyyətində (500 mq gündə iki dəfə) sildenafil (100 mq tək doza) ilə birgə qəbulu, sildenafilin C göstəricisini 300 % (4 dəfə), AUCmax plazma göstəricisini isə 1,000 % (11 dəfə) artırmışdır. 24 saatdan sonra sildenafilin plazma səviyyəsi təxminən 200 nq/ml, tək qəbul edildikdə isə təxminən 5 nq/ml təşkil etmişdir. Bu, ritonavirin P -nin bir çox450 substratlarına yönəlmiş təsirləri ilə əlaqəlidir. Sildenafil ritonavirin farmakokinetikasına heç bir təsir göstərməmişdir. Bu farmakokinetik nəticələr əsasında sildenafilin ritonavir ilə birgə qəbulu məsləhət deyil və sildenafilin maksimal dozası heç bir halda 48 saat ərzində 25 mq-dan artıq olmamalıdır. CYP3A4 inhibitoru olan İİV proteaza inhibitoru sakvinavirin tarazlıq vəziyyətində (1200 mq gündə üç dəfə) sildenafil (100 mq tək doza) ilə birgə qəbulu sildenafilin C göstəricisini 140 %, AUC plazma göstəricisinimax isə 210 % artırmışdır. Sildenafil sakvinavirin farmakokinetikasına heç bir təsir göstərmir. Ketokonazol və itrakonazol kimi güclü CYP3A4 inhibitorlarının təsirinin daha da güclü olması gözlənilir. Sildenafilin 100 mq-lıq birdəfəlik dozasını orta CYP3A4 inhibitoru olan eritromisinlə tarazlıq vəziyyətində (500 mq gündə iki dəfə 5 gün ərzində) qəbul etdikdə, onun sistem təsirinin (AUC) 182 % artması qeydə alınmışdır. Sağlam könüllü kişilərdə azitromisinin (500 mq gündə bir dəfə 3 gün ərzində) qəbulu sildenafilin və ya onun əsas metabolitinin AUC, C , T , eliminasiya sürəti konstantına və ya yarımxaricolmamax max göstəricilərinə təsiri qeydə alınmamışdır. Sağlam könüllülərdə sildenafilin (50 mq dozada) sitoxrom P450 və qeyri-spesifik CYP3A4 inhibitoru olan simetidinlə (800 mq) birgə qəbulu sildenafilin plazma konsentrasiyasının 56 % artmasına səbəb olmuşdur. Qreypfrut şirəsi bağırsaq divarı metabolizminin zəif CYP3A4 inhibitorudur və plazmada sildenafilin səviyyəsinin az miqdarda artmasına səbəb ola bilər. Antasidlərin (maqnezium hidroksid/alüminium hidroksid) birdəfəlik dozaları sildenafilin biomənimsənilməsinə təsir etmir. Bütün dərman vasitələri üçün qarşılıqlı təsirlərin xüsusi öyrənilməməsinə baxmayaraq, farmakokinetik analizlər sildenafilin aşağıdakı qrup preparatlarla birgə qəbulu zamanı onun farmakokinetik göstəricilərinə heç bir təsir müşahidə olunmamışdır: CYP2C9 inhibitorları (tolbutamid, varfarin, fenitoin kimi), CYP2D6 inhibitorları (serotoninin geriyə udulmasının selektiv inhibitorları, trisiklik antidepressantlar kimi), tiazid və tiazidəbənzər diuretiklər, ilgək və kaliumqoruyucu diuretiklər, angiotenzinçevirici ferment (AÇF) inhibitorları, kalsium kanalı blokatorları, beta-adrenoblokatorlar və ya CYP450 metabolizminin induktorları (rifampisin, barbituratlar kimi). Sağlam kişi könüllülər üzərində aparılmış tədqiqatda endotelin reseptorlarının antaqonisti olan bozentanın (CYP3A4 [orta], CYP2C9 və ola bilsin ki, CYP2C19 induktoru) tarazlıq vəziyyətində (125 mq gündə iki dəfə) sildenafillə tarazlıq vəziyyətində (80 mq gündə üç dəfə) birgə istifadəsi sildenafilin AUC və C göstəricilərinin müvafiq olaraq 62,6 % və 55,4 % azalması iləmax nəticələnmişdir. Buna görə də, rifampin kimi CYP3A4 güclü induktorlarının sildenafil ilə birgə qəbulu, gözlənildiyi kimi, sildenafilin konsentrasiyasının plazmada əhəmiyyətli dərəcədə azalmasına səbəb ola bilər. Nikorandil kalium kanalları aktivatoru və nitratın bir hibrididir. Nitrat komponentinə görə o, sildenafil ilə ciddi qarşılıqlı təsir gücünə malikdir. Sildenafilin digər dərman preparatlarına təsiri In vitro tədqiqatlar Sildenafil sitoxrom P450-nin 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 və 3A4 (IC > 150 μM) izofermentlərinin zəif50 inhibitorudur. Sildenafilin tövsiyə edilmiş dozaların qəbulundan sonra plazmada pik konsentrasiyasının təxminən 1 μM təşkil etməsini nəzərə alaraq, onun bu izofermentlərin substratlarının klirensini dəyişdirmək qabiliyyətinə malik olması etimal olunmur. Sildenafilin teofillin və ya dipiridamol kimi qeyri-spesifik fosfodiesteraza inhibitorları ilə qarşılıqlı əlaqəsi barədə heç bir məlumat yoxdur. In vivo tədqiqatlar Azot oksidi/sQMF mexanizminə məlum təsirinə uyğun olaraq sildenafil nitratların hipotenziv təsirini gücləndirmişdir və onun azot oksidinin donorları və ya nitratlarla hər hansı bir formada birgə qəbulu əks göstərişdir. Riosiquat: Klinikayaqədər tədqiqatlarda FDE5 inhibitorlarının riosiquat ilə birgə istifadəsi zamanı sistem arterial təzyiqin azalması müşahidə edilmişdir. Klinik tədqiqatlarda riosiquatın FDE5 inhibitorlarının hipotenziv təsirini gücləndirməsi müəyyən edilmişdir. Tədqiq olunan populyasiyada bu kombinasiyanın müsbət klinik effektini göstərən sübutlar qeydə alınmamışdır. Riosiquatın sildenafil daxil olmaqla FDE5 inhibitorları ilə yanaşı istifadəsi əks göstərişdir. α-blokatorlar qəbul edən bəzi həssas xəstələrdə sildenafilin birgə qəbulu simptomatik hipotenziyaya səbəb ola bilər. Bu, çox güman ki, sildenafilin qəbulundan sonra 4 saat ərzində yarana bilər. Dərmanların qarşılıqlı təsirinin öyrənilməsinə dair aparılmış üç xüsusi tədqiqatlarda doksazosinlə sabitləşdirilmiş prostat vəzinin xoşxassəli hiperlaziyası (PXH) ilə xəstələrə α-blokator doksazosinlə (4 mq və 8 mq) birgə eyni vaxtda sildenafil (25 mq, 50 mq və ya 100 mq) təyin edilmişdir. Bu müşahidəyə daxil olan xəstələrdə uzanıq vəziyyətdə ölçülmüş arterial təzyiqinin azalması 7/7 mm c.süt., 9/5 mm c.süt. və 8/4 mm c.süt. və ayaq üstə ölçülmüş arterial təzyiqinin orta azalması müvafiq olaraq 6/6 mm c.süt., 11/4 mm c.süt. və 4/5 mm c.süt. təşkil etmişdir. Doksazosin terapiyası ilə sabitləşdirilmiş xəstələrdə yanaşı sildenafil qəbulu zamanı simptomatik postural hipotenziya yaranması nadir hallarda qeydə alınmışdır. Sildenafilin (50 mq) CYP2C9 tərəfindən metabolizm olunan tolbutamid (250 mq) və ya varfarinlə (40 mq) birgə qəbulu zamanı heç bir əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər müşahidə olunmamışdır. Sildenafil (50 mq) asetilsalisil turşusunun (150 mq) qanın laxtalanması müddətinin uzanması təsirini gücləndirmir. Sildenafil (50 mq) qanlarında orta maksimal alkoqol səviyyəsi 80 mq/dl olan sağlam könüllülərdə alkoqolun hipotenziv təsirini gücləndirmir. Antihipertenziv dərmanların müxtəlif qrupları (β-blokatorlar, AÇF inhibitorları, angiotenzin II antaqonistləri, antihipertenziv dərman vasitələri (damargenişləndirici və mərkəzi təsirli), adrenergik neyron blokatorları, kalsium kanalı blokatorları və α-adrenoblokatorları) ilə birgə qəbulu zamanı, plasebo ilə müqayisədə sildenafil qəbul edən pasiyentlərdə əlavə təsir baxımından heç bir fərq izlənilməmişdir. Qarşılıqlı təsir baxımından aparılmış xüsusi tədqiqatda, hipertenziv xəstələrdə sildenafilin (100 mq) amlodipinin ilə birgə istifadəsi zamanı uzanıqlı vəziyyətdə ölçülmüş sistolik arterial təzyiqin 8 mm c.süt. azalması qeydə alınmışdır. Uzanıqlı vəziyyətdə ölçülmüş diastolik arterial təzyiqin müvafiq azalması 7 mm c.süt. təşkil etmişdir. Qan təzyiqinin bu azalması sağlam könüllülərdə sildenafilin tək qəbulu halında da eyni olmuşdur. Sildenafil (100 mq) hər ikisi CYP3A4-ün substratı olan İİV proteaza inhibitorları sakvinavirin və ritonavirin sabit farmakokinetikasına təsir göstərmir. Sağlam kişi könüllülərdə sildenafilin tarazlıq vəziyyətində (80 mq gündə 3 dəfə) bozentanla birgə qəbulu zamanı, bozentanın (125 mq gündə iki dəfə) AUC artması 49,8% və C artması 42% təşkil etmişdir.max

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Preparat qadınlarda istifadə edilmir. Hamiləlik və ya laktasiya dövründə olan qadınlarda istifadəsinə aid heç bir adekvat və yaxşı nəzarət olunan tədqiqatlar aparılmamışlar. Siçovul və dovşanların üzərində aparılmış reproduktiv funksiyaya dair tədqiqatlarda sildenafilin peroral qəbulundan sonra heç bir əhəmiyyətli əlavə təsir aşkar edilməmişdir. Sildenafilin 100 mq-lıq dozada birdəfəlik peroral qəbulundan sonra sağlam könüllülərdə spermatazoidlərin hərəkət qabiliyyətinə və ya morfologiyasına heç bir təsiri aşkarlanmamışdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Sildenafilin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri çox zəifdir. Sildenafil ilə klinik tədqiqatlarda başgicəllənmə və görmə pozulmaları qeydə alındığından, xəstələr nəqliyyat vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə etməzdən əvvəl Vira preparatına necə reaksiya verdiklərini bilməlidirlər.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatı istifadə etməzdən əvvəl həkiminizlə məsləhətləşin. Daxilə qəbul edilir. Böyüklərdə istifadəsi 50 mq-lıq tövsiyə olunan doza zərurət yarandığı halda cinsi aktivlikdən təxminən bir saat əvvəl qəbul edilir. Effektivlik və dözümlülük əsasında doza 100 mq-a kimi artırıla və ya 25 mq-a kimi azaldıla bilər. Maksimal tövsiyə olunan doza 100 mq təşkil edir. Maksimal tövsiyə olunan dozanın qəbul tezliyi gündə bir dəfədir. Vira preparatının təsirinin başlanma müddəti, qida ilə qəbul edildiyi halda ləngiyə bilər. Xüsusi xəstə qrupları Yaşlı xəstələr Yaşlı xəstələrdə (≥ 65 yaş) doza korreksiyasına ehtiyac yoxdur. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr “Böyüklərdə istifadə” bölməsində göstərilən dozalanma tövsiyələri yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan (kreatinin klirensi = 30-80 ml/dəq) xəstələr üçün tətbiq olunur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan (kreatinin klirensi < 30 ml/dəq) xəstələrdə sildenafilin klirensi aşağı düşdüyündən 25 mq doza nəzərdə tutulmalıdır. Effektivlik və dözümlülük nəzərə alınmaqla, zərurət yarandığı halda doza tədricən 50 mq-dan 100 mq-a qədər artırıla bilər. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr Sildenafilin klirensi qaraciyər çatışmazlığı (məsələn sirroz) olan xəstələrdə aşağı düşdüyündən 25 mq doza nəzərdə tutulmalıdır. Effektivlik və dözümlülük nəzərə alınmaqla, zərurət yarandığı halda doza tədricən 50 mq-dan 100 mq qədər artırıla bilər. Uşaqlarda istifadəsi Vira 18 yaşından aşağı olan şəxslərdə istifadə olunmur. Digər dərman preparatları qəbul edən xəstələrdə istifadəsi Birgə qəbulu məsləhət görülməyən Ritonavir istisna olmaqla, digər CYP3A4 inhibitorları ilə sildenafilin birgə qəbulu zamanı başlanğıc dozası 25 mq nəzərdə tutulmalıdır. α-Blokatorlar ilə müalicə qəbul edən xəstələrdə postural hipotenziya yaranma ehtimalının minimal dərəcəyə endirilməsi üçün, xəstələr sildenafil ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl α-blokatorlar ilə sabitləşdirilməlidir. Əlavə olaraq, sildenafilin başlanğıc dozası 25 mq nəzərdə tutulmalıdır.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlər haqqında məlumatlar klinik tədqiqatlardan və postmarketinq təcrübəsindən əldə olunmuşdur. Əlavə təsirlər rastgəlmə tezliyinə görə təsnif olunur: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100, <1/10), bəzən (≥1/1000, <1/100), nadir (≥1/10000, <1/1000), çox nadir (<1/10000), məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Hər tezlik qrupunda əlavə təsirlər ciddiliyin azalması istiqamətində sadalanır. İnfeksiyalar və yoluxmalar Bəzən: rinit. İmmun sistemə Bəzən: yüksək həssaslıq. Sinir sisteminə Çox tez-tez: baş ağrısı. Tez-tez: başgicəllənmə. Bəzən: yuxululuq, hipesteziya. Nadir: insult, tranzitor işemik həmlə, qıcolma,* qıcolmanın təkrarlanması,* bayılma. Gözlərə Tez-tez: rənggörmə pozulmaları,** görmənin pozulması, dumanlı görmə. Bəzən: göz yaşı ifrazının pozulmaları,*** göz ağrısı, işıqdan qorxma, fotopsiya, gözün hiperemiyası, görmə parlaqlığının artması, konyunktivit. Nadir: qeyri-arterial ön işemik optik neyropatiya,* torlu qişa damarlarının okklüziyası,* torlu qişaya qansızma, aterosklerotik retinopatiya, torlu qişa pozulmaları, qlaukoma, görmə sahəsinin qüsuru, diplopiya, görmə itiliyinin azalması, miopiya, astenopiya, şüşəyəbənzər cisimdə üzən ləkələr, qüzehli qişada pozulmalar, midriaz, Halo görmək, göz ödemi, göz şişkinliyi, göz pozulmaları, konyunktival hiperemiya, göz qıcıqlanması, gözdə qeyri-normal hiss, göz qapağının ödemi, skleral rəngsizləşmə. Qulaqlara və labirintə Bəzən: başgicəllənmə, qulaqlarda küy. Nadir: karlıq. Ürəyin fəaliyyətində pozulmalar Bəzən: taxikardiya, palpitasiya. Nadir: qəfləti ölüm,* miokard infarktı, mədəcik aritmiyası,* qulaqcıqların fibrillyasiyası, qeyri-sabit stenokardiya. Damarlara Tez-tez: üzün qızarması, “istilik gəlməsi”. Bəzən: hipertenziya, hipotenziya. Tənəffüs sisteminə, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarına Tez-tez: burun tutulması. Bəzən: burun qanaxması, sinus tıxanıqlığı. Nadir: boğazda gərginlik, burun ödemi, burunda quruluq. Mədə-bağırsaq sisteminə Tez-tez: ürəkbulanma, dispepsiya. Bəzən: qastroezofageal reflüks xəstəliyi, qusma, yuxarı abdominal ağrı, ağızda quruluq. Nadir: oral hipesteziya. Dəriyə və dərialtı toxumaya Bəzən: səpgi. Nadir: Stivens-Conson sindromu,* toksik epidermal nekroliz.* Skelet-əzələ sisteminə və birləşdirici toxumaya Bəzən: mialgiya, ətraflarda ağrı. Böyrəklərə və sidikçıxarıcı yollara Bəzən: hematuriya. Reproduktiv sistemə və süd vəzilərinə Nadir: penisə qansızma, priapizm,* hematospermiya, ereksiyanın artması. Ümumi pozulmalar Bəzən: döş qəfəsində ağrı, yorğunluq, istilik hissi. Nadir: qıcıqlanma. Müayinələr Bəzən: ürək döyüntüləri tezliyinin artması. *Yalnız postmarketinq müşahidə zamanı bildirilmişdir. **Rənggörmə pozulmaları: xloropsiya, xromatopsiya, sianopsiya, eritropsiya və ksantopsiya. ***Göz yaşı ifrazının pozulmaları: quru göz, göz yaşı pozulmaları və göz yaşlarının axmasının artması. DƏRMAN QƏBULU ZAMANI GÖZLƏNİLMƏZ ƏLAVƏ TƏSİRLƏR YARANDIQDA HƏKİMİNİZƏ MÜRACİƏT EDİN!

Doza həddinin aşılması

Könüllülər üzərində aparılmış tədqiqatlarda tək dozanın 800 mq-a qədər yüksəldildiyi halda əlavə təsirlərin təzahürü aşağı dozalarda müşahidə edilənlərlə oxşar olmuşdur, lakin rastgəlmə tezliyi və ağırlıq dərəcəsi artmışdır. Qəbul olunmuş 200 mq doza təsirin artmasına gətirib çıxarmasa da, əlavə təsirlərin inkişaf tezliyi (baş ağrısı, üzün qızarması, başgicəllənmə, dispepsiya, burun tutulması, görmə pozulmaları) artmışdır. Doza həddinin aşılması hallarında zəruri standart dəstəkləyici tədbirlər həyata keçirilməlidir. Sildenafilin plazma zülalları ilə bağlanması güclü olduğu və sidiklə xaric olunmadığı üçün, böyrək dializi onun klirensini sürətləndirmir.

Buraxılış forması

50 mq Vira örtüklü tabletlər 1 və ya 4 örtüklü tablet, blisterdə. 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. 100 mq Vira örtüklü tabletlər 1 və ya 4 örtüklü tablet, blisterdə. 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, orijinal qablaşdırmasında və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.