VEZIFIKS 5 MG N30 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

VEZİFİKS 5 mq, 10 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Solifenacin succinate

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq və ya 10 mq solifenasin suksinat vardır. Köməkçi maddələr: anhidrat laktoza 250 (Laktopress), prejelatinləşdirilmiş nişasta (prejelatinləşdirilmiş qarğıdalı nişastası), hidroksipropilmetilsellüloza 603, maqnezium stearat. Vezifiks 5 mq Örtük: aşağı özlülüyə malik ağ opadri KB 310A180023 (makroqol (PEQ) polivinil spirt peyvənd kopolimeri, titan dioksid (E171), kaolin, kopolividon, natrium lauril- sulfat), aşağı özlülüyə malik sarı opadri KB 310A120019 (makroqol (PEQ) polivinil spirt peyvənd kopolimeri, titan dioksid (E171), kaolin, kopolividon, natrium laurilsulfat, sarı dəmir oksidi (E172)). Vezifiks 10 mq Örtük: aşağı özlülüyə malik ağ opadri KB 310A180023 (makroqol (PEQ) polivinil spirt peyvənd kopolimeri, titan dioksid (E171), kaolin, kopolividon, natrium lauril- sulfat), aşağı özlülüyə malik qırmızı opadri 310A150004 (makroqol (PEQ) polivinil spirt peyvənd kopolimeri, titan dioksid (E171), kaolin, kopolividon, natrium laurilsulfat, qırmızı dəmir oksidi (E172)), aşağı özlülüyə malik narıncı opadri KB 310A130010 (makroqol (PEQ) polivinil spirt peyvənd kopolimeri, titan dioksid (E171), kaolin, kopolividon, natrium laurilsulfat, FD&C sarı/sarı sanset – FCF Aluminium Lake).

Təsviri

Vezifiks 5 mq Açıq sarı rəngli, dəyirmi, bir üzündə “5” həkk olunmuş, ikitərəfli qabarıq örtüklü tabletlərdir. Vezifiks 10 mq Açıq çəhrayı rəngli, dəyirmi, bir üzündə “10” həkk olunmuş, ikitərəfli qabarıq örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Sidik kisəsi spazmolitikləri. ATC kodu: G04BD08.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Solifenasin seçici xolinergik reseptorların rəqabətli antaqonistidir. Sidik kisəsi parasimpatik xolinergik sinirlər vasitəsilə innervasiya olunur. Asetilxolin, detruzor əzələsini, muskarin reseptorları vasitəsilə, əsasən M alt növünə təsir edərək yığır. In vitro və in vivo3 farmakoloji tədqiqatları, solifenasinin muskarin M alt növ reseptorunun rəqabətli inhibitoru olduğunu3 göstərir. Əlavə olaraq, solifenasin sınaqdan keçirilmiş digər reseptorlar və ion kanalları üzrə aşağı və ya heç bir affinlik göstərməyərək muskarin reseptorlar üçün xüsusi antaqonist olduğunu müəyyən etmişdir Farmakokinetikası Sorulması Solifenasin suksinat tabletləri qəbul edildikdən sonra, 3-8 saat arasında maksimum solifenasin plazma konsentrasiyası (C ) (maksimumu konsentrasiya) əldə edilir. C dozadan asılı deyil. Qövsünmax max (AUC) altındakı C sahə 5-40 mq doza nisbətində artır. Mütləq biomənimsənilməsi təxminən 90%-max dir. Qida qəbulu solifenasinin C və AUC-na təsir göstərmir.max Paylanması Venadaxili tətbiqin ardınca solifenasinin müəyyən paylama həcmi təxminən 600 l-dir. Böyük ölçüdə solifenasin (təxminən 98%) plazma zülalları, ilk növbədə α1-qlükoprotein turşusu ilə bağlıdır. Biotransformasiyası Solifenasin qaraciyər vasitəsilə, əsasən sitoxrom P 3A4 (CYP3A4) tərəfindən geniş tərkibdə450 metabolizmə məruz qalır. Lakin, solifenasinin metabolizmasına kömək edə biləcək alternativ metabolik yollar mövcuddur. Solifenasinin yarımparçalanma dövrü 45-68 saatdır. Eliminasiyası 10 mq solifenasinin birdəfəlik qəbulundan sonra 26 gün ərzində radioaktivliyin təxminən 70%-i sidikdə, 23%-i nəcisdə aşkar edilmişdir. Sidikdə radioaktivliyin təxminən 11%-i dəyişilməmiş aktiv maddə kimi bərpa olunur; təxminən 18% N-oksid metaboliti, 9% 4R-hidroksi-N-oksid metaboliti və 8% 4R-hidroksid metaboliti (aktiv metabolit) şəklini alır. Xətti/qeyri-xətti Farmakokinetika terapevtik doza sırasında xəttidir. Digər xüsusi əhali Yaşlı Xəstənin yaşına uyğun olaraq doza tənzimlənməsi tələb olunmur. Uşaqlarda və yeniyetmələrdə solifenasinin farmakokinetikası müəyyən edilməmişdir. Cinsiyyət Solifenasinin farmakokinetikası cinsiyyət vasitəsilə təsirə məruz qalmır. Böyrək çatışmazlığı Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə AUC və C solifenasin, sağlammax könüllülərdə aşkar edilənlərdən əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi ≤ 30 ml/dəq) solifenasinin təsiri nəzarət qrupundan C -da təxminənmax 30%, AUC-də 100%-dən və t -də 60%-dən nisbətən daha yüksək olmuşdur. Kreatinin klirensi ilə½ solifenasinin klirensi arasında statistik olaraq əhəmiyyətli əlaqə müşahidə edilmişdir. Qaraciyər çatışmazlığı Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə (Çayld-Pyu hesabı ilə 7-9 arasında) C təsirəmax məruz qalmayıb, AUC 60% artmış və t ikiqat artmışdır. Kəskin qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə½ solifenasinin farmakokinetikası tədqiq edilməmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Həddindən artıq aktiv sidik kisəsi sindromlu xəstələrdə baş verə biləcək inkontinensiyanın (sidik qaçırma) və/və ya artan sidik tezliyinin və zəruriliyinin simptomatik müalicəsi.

Əks göstərişlər

Solifenasin sidik tutulması, şiddətli mədə-bağırsaq vəziyyəti (toksik meqakolon daxil olmaqla), miasteniya və ya dar bucaqlı qlaukoma xəstələrində və bu hallar üçün riskli xəstələrdə əks göstərişdir: − Aktiv maddə və ya köməkçi maddələrin hər hansı birinə həssaslığı olan xəstələr. − Hemodializdə olan xəstələr. − Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr. − Kəskin böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan və ketokonazol kimi güclü CYP3A4 inhibitoru ilə müalicə alan xəstələr.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Sürətli sidik ifrazının digər səbəbləri (ürək çatışmazlığı və ya böyrək xəstəliyi) Vezifiks ilə müalicə edilməzdən əvvəl qiymətləndirilməlidir. Sidik yolu infeksiyası varsa, müvafiq antibakterial müalicəyə başlamaq lazımdır. Vezifiks aşağıdakı xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır: − Klinik olaraq sidik tutulması riski olan sidik kisəsinin axın obstruksiyası. − Obstruktiv mədə-bağırsaq xəstəlikləri. − Mədə-bağırsaq hərəkətliliyinin azalması riski. − Kəskin böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi ≤ 30 ml / dəq) və bu xəstələr üçün dozalar 5 mq- dən çox olmamalıdır. − Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu hesabı ilə 7-9 arasındadır) və bu xəstələr üçün dozalar 5 mq-dan çox olmamalıdır. − Güclü CYP3A4 inhibitorunun yanaşı istifadəsi, məsələn, ketokonazol. − Qida borusu dəliyinin (hiatus) yırtıqları və qastroezofaqeal reflyuks xəstəliyi və/və ya eyni vaxtda ezofagitə səbəb ola bilən və ya gücləndirə bilən dərman məhsulları (bifosfonatlar kimi) qəbul edənlər. − Vegetativ nevropatiya Qalaktoza dözümsüzlüyü, Lapp laktaz çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoz malabsorbsiyası ilə əlaqəli nadir irsi problemləri olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər. Solifenasin suksinat qəbul edən bəzi xəstələrdə hava yolu obstruksiyası ilə gedən angionevrotik ödem aşkar olunmuşdur. Əgər angionevrotik ödem baş verərsə, solifenasin suksinat dayandırılmalı və müvafiq müalicə və ya tədbirlər görülməlidir. Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri Farmakoloji qarşılıqlı təsirlər Antixolinergik xüsusiyyətlərə malik olan digər dərman məhsulları ilə eyni vaxtda dərman qəbul edilməsi terapevtik və arzuolunmaz təsirlərə səbəb ola bilər. Vezifiks ilə müalicə dayandırıldıqdan sonra, digər antixolinergik müalicəyə başlamazdan əvvəl təxminən bir həftə aralıq müəyyən edilməlidir. Solifenasinin terapevtik təsiri, xolinergik reseptor aqonistlərinin eyni vaxtda qəbul etməsi ilə azaldıla bilər . Solifenasin, mədə-bağırsaq yolunun hərəkətliliyinə təkan verən, metoklopramid və sisaprid kimi dərman vasitələrinin təsirini azalda bilər. Farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər In vitro tədqiqatlar terapevtik konsentrasiyalarda solifenasinin insanın qaraciyər mikrosomlarından törəyən CYP1A1/2, 2C9, 2C19, 2D6 və ya 3A4-nı inhibə etmir. Buna görə də, solifenasinin bu CYP fermentləri vasitəsilə metabolizmə edilmiş dərmanların klirensini dəyişdirmək ehtimalı azdır. Digər dərman məhsullarının solifenasinin farmakokinetikasına təsiri Solifenasin CYP3A4 vasitəsilə metabolizma edilir. Güclü CYP3A4 inhibitoruna malik ketokonazolun (200 mq/gün) eyni vaxtda tətbiqi, solifenasinin AUC-nu iki qat artması ilə və 400 mq/gün dozada ketokonazol, solifenasin AUC-un üç qat artması ilə nəticələnmişdir. Buna görə də, ketokonazol və ya digər təsirli CYP3A4 inhibitorlarının (məsələn, ritonavir, nelfinavir, itrakonazol) terapevtik dozaları ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, maksimum Vezifiks dozası 5 mq ilə məhdudlaşdırılmalıdır. Kəskin böyrək çatışmazlığı və ya orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə solifenasinin və güclü CYP3A4 inhibitorunun eyni vaxtda qəbulu əks göstərişdir. Ferment induksiyasının solifenasin və onun metabolitlərinin farmakokinetikasına və daha yüksək CYP3A4 substratlarının təsiri tədqiq edilməmişdir. Solifenasin CYP3A4 ilə metabolizə olunduğu üçün, daha yüksək yaxınlığa malik digər CYP3A4 substratları ilə (məsələn, verapamil, diltiazem) və CYP3A4 induktorları ilə (məsələn, rifampisin, fenitoin, karbamazepin) farmakokinetik qarşılıqlı təsirlər mümkündür. Solifenasinin digər dərman məhsullarının farmakokinetikasına təsiri Oral (ağız) kontraseptivlər Solifenasin suksinatın qəbulu, kombinə oral kontraseptivlərdə (etinilestradiol/levonorgestrel) solifenasinin farmakokinetik qarşılıqlı təsirinin olmadığını göstərmişdir. Varfarin Solifenasin suksinatın qəbulu R-varfarin və ya S-varfarinin farmakokinetikasını və ya onların protrombin vaxtına təsirini dəyişdirməmişdir. Diqoksin: Solifenasin suksinatın qəbulu diqoksinin farmakokinetikasına təsir göstərməmişdir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Solifenasin qəbul edərkən hamilə olan qadınlarda klinik məlumatlar mövcud deyil. Heyvanlarla bağlı tədqiqatlar məhsuldarlıq, embrional/fetal inkişafa və ya doğuşa birbaşa zərərli təsir göstərmir. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil. Hamilə qadınlara resept yazarkən diqqətli olmaq lazımdır. Laktasiya Solifenasinin ana südündə ifrazına dair heç bir məlumat mövcud deyil. Siçanlarda solifenasin və ya onun metabolitləri süddən ifraz olub, dozadan asılı olaraq yenidoğulmuş siçanlarda inkişafsızlığa səbəb olmuşdur. Buna görə də, laktasiya zamanı Vezifiks istifadə edilməməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Digər antixolinergiklər kimi solifenasin bulanıq görmə və nadir hallarda, yuxululuq və yorğunluğa səbəb ola bildiyi üçün, sürücülük və avtomobil idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Posologiya Yaşlılar da daxil olmaqla böyüklər Tövsiyə olunan doza gün ərzində bir dəfə 5 mq solifenasin suksinatdır. Lazım olduğu təqdirdə, doza gün ərzində bir dəfə 10 mq solifenasin suksinata qədər artırıla bilər. Pediatrik əhali Uşaqlarda solifenasin suksinatın təhlükəsizliyi və səmərəliliyi hələ müəyyənləşdirilməmişdir. Buna görə də, Vezifiks uşaqlarda istifadə edilməməlidir. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələr Yüngül və orta dərəcədə böyrək çatışmazlığı olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur (kreatinin klirensi >30 ml/dəq). Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (kreatinin klirensi ≤30 ml/dəq) ehtiyatla müalicə olunmalı və gün ərzində bir dəfə 5 mq-dan çox qəbul etməməlidirlər. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr Yüngül qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr üçün dozanın tənzimlənməsi lazım deyil. Orta dərəcədə qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr (Çayld-Pyu hesabı ilə 7-9 arasında) ehtiyatla müalicə olunmalı və gün ərzində bir dəfə 5 mq-dən çox qəbul etməməlidirlər. Sitoxrom P 3A4 təsirli inhibitorları450 Ketokonazol və ya digər güclü ritonavir, nelfinavir, itrakonazol kimi CYP3A4 inhibitorlarının terapevtik dozaları ilə eyni vaxtda müalicə edildikdə Vezifiks -in maksimum dozası 5 mq ilə məhdudlaşdırılmalıdır. Qəbul qaydası Vezifiks daxilə qəbul edilməli və maye ilə bütöv şəkildə udulmalıdır. Qida ilə birlikdə və ya qidasız qəbul edilə bilər.

Əlavə təsirləri

Təhlükəsizlik profilinin xülasəsi Solifenasin suksinatın farmakoloji təsirlərinə görə, Vezifiks (ümumiyyətlə) yüngül və ya orta dərəcəli şiddətdə arzuolunmaz antixolinergik təsirlərə səbəb ola bilər. Arzuolunmaz antixolinergik təsirlərin tezliyi doza ilə əlaqəlidir. Solifenasin suksinat ilə ən çox rast gəlinan yan təsir ağız quruluğudur. Əlavə təsirlər rastgəlmə tezliyinə uyğun aşağıdakı qruplara bölünür: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100-dən < 1/10-a qədər), bəzən (≥ 1/1000-dən < 1/100-ə qədər), nadir (≥ 1/10000-dən < 1/1000- ə qədər), çox nadir (< 1/10000), məlum deyil (mövcud məlumatlar əsasında qiymətləndirilməsi mümkün deyil). İnfeksiyalar və yoluxmalar Bəzən: sidik yolu infeksiyası, sistitlər. İmmun sisteminin pozuntuları Məlum deyil: anafilaktik reaksiya* Metabolizm və qidalanma pozğunluğu Məlum deyil: azalan iştah*, hiperkaliemiya* Psixi pozuntular Çox nadir: hallüsinasiyalar*, çaşqın vəziyyət* Məlum deyil: deliriy (huşun zəifləməsi)* Sinir sisteminin pozuntuları Bəzən: yuxululuq, disgevziya Nadir: başgicəllənmə*, baş ağrısı* Göz xəstəlikləri Tez-tez: bulanıq görmə Bəzən: quru göz Məlum deyil: qlaukoma * Kardioloji pozuntular Məlum deyil: burulma nöqtəsi*, uzanmış QT elektrokardioqramı*, atriyal fibrilasiya*´, ürəkdöyünmə*, taxikardiya* Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və orta divar orqanları tərəfindən pozuntular Bəzən: burun quruluğu Məlum deyil: disfoniya* Mədə-bağırsaq pozuntuları Çox tez-tez: quru ağız Tez-tez: qəbizlik, ürəkbulanma, dispepsiya, qarın ağrısı Bəzən: qastroezofageal reflüks xəstəliyi, quru boğaz Nadir: bağırsaq obstruksiya, nəcis, qusma * Məlum deyil: bağırsaq tıxanmaları*, qarın ağrısı* Qaraciyər-öd pozğunluqları Məlum deyil: qaraciyər pozğunluğu*, qaraciyər test funksiyası qeyri normaldır* Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları Bəzən: dərinin quruması Nadir: qaşınma*, səpgi* Çox nadir: multiformalı eritema*, övrə*, angionevrotik ödem* Məlum deyil: eksfoliativ dermatit* Sümük-əzələ və oynaq toxumaları pozğunluqları Məlum deyil: əzələ zəifliyi* Böyrək və sidik yollarının pozulmaları Bəzən: sidik çıxarmada çətinlik Nadir: sidik tutulması Məlum deyil: böyrək çatışmazlığı* Ümumi pozuntular Bəzən: periferik ödemlər *postmarketinqdə müşahidə olunur

Doza həddinin aşılması

Simptomları Solifenasin suksinat ilə həddindən artıq doza, potensial olaraq ciddi antixolinergik təsirlərlə səbəb ola bilər. Təsadüfi şəkildə yalnız bir xəstəyə verilən ən yüksək solifenasin suksinat dozası 5 saatlıq müddət ərzində 280 mq idi və bunun nəticəsində xəstəxanaya yerləşdirilməyə ehtiyac olmadan əqli vəziyyət dəyişikliyinə səbəb oldu. Müalicəsi Həddindən artıq solifenasin suksinat dozası qəbul edildiyi təqdirdə, xəstə aktiv karbon ilə müalicə edilməlidir. Mədə yuyulması 1 saat ərzində aparılarsa, müsbət nəticə əldə edilə bilər, lakin qusma baş verməməlidir. Digər antixolinergiklərə gəldikdə isə, simptomlar aşağıdakı kimi müalicə edilə bilər: − Hallüsinasiyalar və ya qabarıq oyanıqlıq kimi ağır antixolinergik təsirlər: fizostiqmin və ya karbaxol ilə müalicə edin. − Konvulsiyalar və ya qabarıq oyanıqlıq: benzodiazepinlərlə müalicə edin. − Tənəffüs çatışmazlığı: süni tənəffüslə müalicə edin. − Taxikardiya: β-blokatorlarla müalicə edin. − Sidik tutulması: kateterizasiya ilə müalicə edin. − Midriaz: pilokarpin göz damcısı ilə müalicə edin və/və ya xəstəni qaranlıq otaqda yerləşdirin. Digər xolinolitiklərdə olduğu kimi, həddindən artıq doza verildikdə, uzun QT sindromu olan xəstələrə (yəni hipokaliemiya, bradikardiya və QT-intervalını uzadan dərman vasitələrinin eyni vaxtda qəbulu) və əvvəlcədən mövcud olan ürək xəstəliklərinə xüsusi diqqət yetirilməlidir (yəni miokard infarktı riski, aritmiya, durğunluq ürək çatışmazlığı).

Buraxılış forması

Vezifiks 5 mq və 10 mq örtüklü tabletlər. 10 tablet, blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə orijinal qutusunda saxlanmalıdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.