URSOBIL 250 MG 20 CAP.

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

URSOBİL 250 mq bərk kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ursodeoxycholic acid

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 250 mq ursodeoksixol turşusu vardır. Köməkçi maddə: maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid, polivinilpirrolidon kollidon 30, jelatin, titan dioksid (E171), sarı dəmir oksidi (E172)

Təsviri

№ 1 ölçülü, sarı gövdəli və qapaqlı bərk jelatin kapsullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Qaraciyər və ödçıxarıcı yolların pozğunluqlarının müalicəsi üçün vasitələr, öd turşusunun preparatları. ATC kodu: A05AA02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Ursodeoksixol turşusu (UDXT), xenodeoksixol turşusunun 7β epimeri olub, insan ödündə fizioloji mövcud olan bir turşudur, ümumi öd turşularının kiçik faizini təşkil edir. UDXT ödün xolesterin-həlledici xüsusiyyətini artırma qabiliyyətinə malikdir, litogen ödü qeyri-litogen ödə çevirə bilir. Bu effekt müxtəlif mexanizmlərin hesabına əldə olunur: xolesterinin ödə ekskresiyasının azaldılması onun özünün bağırsaqdan sorulmasının və qaraciyər tərəfindən sintezinin azaldılması hesabına; öd turşularının ümumi miqdarının artırılması, bu isə xolesterinin miselyar həll olmasına səbəb olur; maye kristallik mezofazanın qurulması, bu isə tarazlıq vəziyyətinə nisbətən daha yüksək dərəcədə xolesterinin qeyri-miselyar həll olmasına imkan yaradır. Bu səbəbdən UDXT ilə müalicə xolesterin daşlarının denaturasiyasına və onun öd duzları ilə zənginləşərək həllolma qabiliyyətinin yaxşılaşmasına səbəb olur, bu isə həmçinin müntəzəm öd axınına və öd kisəsinin boşalmasına imkan yaradır. Farmakokinetiкаsı Daxilə təyin olunduqdan sonra ursodeoksixol turşusu mədə-bağırsaq traktından asanlıqla absorbsiya olunur, qaraciyərdə konyuqasiya olunur və əsasən qlikokonyuqat şəklində ödə ekskresiya olunur, bununla da bağırsaq-qaraciyər dövranına daxil olur; o, qismən bağırsaq mikroflorası tərəfindən metabolizə olunur və onun metabolitləri orqanizmdən nəcislə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

✓ Öddaşı xəstəliyi (ÖDX): biliar slac; yüksək əməliyyat riski ilə üzləşən pasiyentlərdə və litotripsiyadan sonrakı dövrdə olan pasiyentlərdə fəaliyyət göstərən öd kisəsində xolesterin mənşəli öd daşlarının əridilməsi. Müalicənin uğurlu olması üçün şərt – fəaliyyət göstərən öd kisəsi və diametri 15 mm-dən artıq olmayan təmiz radiotransparant xolesterin daşlarının olmasıdır; ✓ Dekompensasiya əlamətləri olmadıqda birincili biliar sirroz (simptomatik müalicə) ✓ 6-dan yuxarı uşaqlarda və 18 yaşa qədər yeniyetmələrdə mukovissidozla əlaqədar hepatobiliar pozuntular.

Əks göstərişlər

• Preparatın tərkibindəki təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. • Öd kisəsinin və ya öd yollarının kəskin iltihabı. • Öd yollarının tutulması (ümumi öd axacağının və ya öd kisəsi axacağının tutulması). • Öd sancılarının tez-tez baş verməsi. • Öd daşlarının radiokontrast kalsifikasiyası. • Öd kisəsinin yığılma qabiliyyətinin pozulması. • Qastrit və ya onikibarmaq bagırsaq xorası. • Obstruktiv sarılıq. • Ekstraxolestaz və intraxolestaz, bağırsaq keçməzliyi, yerli ileit, ileostomiya.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Ursobil tibbi müşahidə altında qəbul edilməlidir. Müalicənin ilk 3 ayı ərzində qaraciyər funksiyasının əsas parametrləri AST (SGOT), ALT (SGPT) cə γ-GT həkim tərəfindən hər 4 həftədən bir yoxlanılmalıdır, bundan sonra hər 3 aydan bir yoxlanılmalıdır. Birincili biliar sirroza görə müalicə olunan xəstələr arasında müalicəyə cavab verən və cavab verməyən xəstələri ayırd etməkdən əlavə, belə müşahidənin aparılması əsasən birincili biliar sirroz inkişaf etmiş mərhələdə olan xəstələrdə qaraciyər funksiyasının potensial pisləşməsini erkən aşkar etməyə imkan yaradır. Xolesterin öd daşlarının həll edilməsi üçün istifadə olunduğu zaman: Müalicənin effektini qiymətləndirmək və vaxtında öd daşının kalsifikasiyasını müəyyən etmək üçün, daşın ölçüsündən asılı olaraq, öd kisəsi baxışdan keçirilməlidir (oral xolesistoqrafiya), müalicənin başlanmasından 6-10 ay sonra şaquli və uzanmış vəziyyətdə ümumi görüntü və keçməməzliyi yoxlanılmalıdır (USM müayinə). Əgər öd kisəsi rentgen şəkillərdə görünmürsə, və ya öd kisəsində daşlar kalsifikasiya olunduğu halda, öd kisəsinin yığılma funksiyasının pozulması və ya tez-tez öd sancıları epizodları olduqda, Ursobil təyin etmək olmaz. Öd daşlarının həll olunması üçün Ursobil qəbul edən qadın xəstələr effektiv qeyri-hormonal kontraseptiv üsullardan istifadə etməlidirlər, çünki hormonal kontraseptivlər öddaşlarının yaranmasını yüksəldə bilər. Birincili biliar sirrozun (BBS) irəliləmiş mərhələlərinin müalicəsi üçün istifadə olunduğu zaman: Çox nadir hallarda qaraciyər sirrozunun dekompensasiyası müşahidə olunmuşdur ki, bir qismi müalicənin dayandırılmasından sonra geriyə inkişaf etmişdir. BBS olan xəstələrdə nadir hallarda müalicənin başlanğıcında kliniki simptomlar ağırlaşa bilər, məsələn, qaşınma arta bilər. Bu halda Ursobilin dozası gündə 250 mq-a qədər azaldılmalıdır, sonra isə tədricən tövsiyə olunan dozaya qədər artırılmalıdır. Əgər diareya baş verərsə, doza azaldılmalı və davamlı diareya olduğu zaman müalicə dayandırılmalıdır. Xolesterin daşlaşmanı müəyyən etmək üçün biliar tərkibin mümkün olan yoxlanılması müalicənin müsbət nəticəsi üçün vacib proqnostik amil sayılır. Daşların həll olunması üçün uzunmüddətli müalicə zamanı müalicəyə başlamadan əvvəl transaminazların və qələvi fosfatazanın səviyyələrinin yoxlanılması vacibdir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Ursobil xolestiramin, xolestipol və ya alüminium hidroksid və/və ya smektin (alüminium oksid) tərkibli antasidlər ilə birlikdə təyin olunmamalıdır, çünki bu preparatlar bağırsaqda ursodeoksixol turşusunu birləşdirir və bu şəkildə onun absorbsiyası və effektivliyini inhibə edir. Əgər tərkibində bu maddələr olan preparatların istifadəsinə ehtiyac olarsa, onlar ən azı Ursobilin qəbulundən 2 saat əvvəl və ya sonra qəbul edilməlidir. Ursobil siklosporinin bağırsaqdan sorulmasına təsir göstərə bilər. Siklosporin ilə müalicə qəbul edən xəstələrdə bu səbəbdən bu maddələrin qandakı konsentrasiyaları həkim tərəfindən yoxlanılmalı və lazım olduqda siklosporinin dozası korreksiya edilməlidir. Ursodeoksixol turşusu siprofloksasinin sorulmasını zəiflədə bilər. Sağlam könüllülər üzərində aparılan kliniki tədqiqatda ursodeoksixol turşusunun (500 mq/gün) və rozuvastatinin (200 mq/gün) yanaşı istifadəsi rozuvastatinin plazma səviyyələrinin bir qədər yüksəlməsinə gətirib çıxarmışdır. Bu qarşılıqlı təsirin kliniki əhəmiyyətinin digər statinlərə də aid olması məlum deyil. Ursodeoksixol turşusunun sağlam könüllülərdə kalsium antaqonisti nitredipinin plazmada pik konsentrasiyalarını (Cmax) və əyrisi altında sahənin (AUC) azalması nümayiş olunmuşdur. Nitredipin və ursodeoksixol turşusunun birgə istifadəsinin nəticələrinin diqqətli monitorinqi tövsiyə olunur. Nitredipinin dozasının artırılması lazım ola bilər. Dapsonun terapevtik effektinin azaldılması ilə qarşılıqlı təsir barədə də məlumat verilmişdir. Belə müşahidələr in vitro məlumatlar ilə birlikdə göstərir ki, ursodeoksixol turşusu P450 3A sitoxrom fermentlərini induksiya edə bilər. Lakin buna baxmayaraq P450 A3 sitoxrom substratı kimi budesonid ilə qarşılıqlı təsir tədqiqatında belə induksiya müşahidə olunmamışdır. Estrogen hormonlar və klofibrat kimi qanda xolesterin səviyyəsini azaldan vasitələr qaraciyər xolesterin sekresiyasını yüksəldir və bu səbəbdən öddaşı yaranmasını stimulə edə bilir, bu isə öddaşı həll olunması üçün istifadə olunan ursodeoksixol turşusuna qarşı əks effekt deməkdir. Xolesterinin ödçıxarıcı yollar ilə xaric olmasını yüksəldən dərman vasitələri kombinasiyasından qaçmaq lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamilə qadınlarda ursodeoksixol turşusunun istifadəsinə aid məlumatlar olmamış və ya məhdud sayda olmuşdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar erkən hestasiya fazası dövründə reproduktiv toksikliyi nümayiş etdirmişdir. Əgər aşkar ehtiyac olmasa hamiləlik zamanı Ursobil istifadə olunmamalıdır. Nəsilartırma qabiliyyəti olan qadınlar yalnız etibarlı kontraseptivlərdən istifadə etdiyi zaman müalicə olunmalıdırlar: qeyri-hormonal və ya az estrogen tərkibli peroral kontraseptiv tədbirlər tövsiyə olunur. Buna baxmayaraq, öddaşı həll olunması üçün Ursobil kapsullar qəbul edən xəstələrdə effektiv qeyri-hormonal kontrasepsiyadan istifadə olunmalıdır, çünki hormonal oral kontraseptivlər öddaşı yaranmasını yüksəldə bilər. Müalicəyə başlamadan əvvəl hamiləlik ehtimalı istisna edilməlidir. Laktasiya Az sayda sənədləşdirilmiş hadisələrdə südverən qadınların südündə ursodezoksixol turşusunun səviyyələri çox aşağı olmuşdur və südəmər körpələrdə əlavə təsirlərin olması ehtimal olunmur. Fertillik Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar ursodeoksixol turşusunun fertilliyə təsirini təsdiq etməmişdir. Ursodeoksixol turşusu ilə müalicəni qəbul edən insanlarda fertillik üzrə məlumatlar əldə olunmamışdır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Ursodeoksixol turşusu sürücülüyə və mexanizmlərdən istifadə qabiliyyətinə təsir etmir və ya çox cüzi təsir göstərir.

İstifadə qaydası və dozası

Peroral qəbul üçün Xolesterin öd daşlarının əridilməsi üçün: daxilə, 5-10 mq/kq/gün ursodezoksixol turşusu qəbul edilir (aşağıdakı cədvəldə göstərilən qaydada). 250 mq kapsullar Bədən kütləsi Kapsul < 60 kq 2 61-80 kq 3 81-100 kq 4 100 kq > 5 Kapsullar hər gün axşam yatmazdan əvvəl su ilə daxilə qəbul edilir. Müalicə müddəti 6-12 ay. 12 aylıq müalicədən sonra öd daşlarının ölçülərində kiçilmə müşahidə edilmirsə müalicənin davam etdirilməsi tövsiyə olunmur. Müalicənin effektivliyi 6 aydan bir ultrasəs və ya rentgen müayinələri ilə yoxlanılmalıdır. Əlavə tədqiqatlarda zamanla daşların kalsifikasiyasının baş vermədiyini yoxlamaq lazımdır. Belə hal baş verərsə müalicə dayandırılmalıdır. Birincili biliar sirrozun simptomatik müalicəsi Gündəlik doza bədən çəkisindən asılıdır və 2 kapsuldan 6 kapsul arasındadır (1 kq bədən çəkisi üçün təxminən 10-15 mq ursodezoksixol turşusu). Aşağıdakı tətbiq rejimi tövsiyə olunur. 250 mq kapsullar Bədən kütləsi Sutkalıq doza Səhər Günorta Axşam (kapsul) 34-50 kq 2 1 – 1 51-65 kq 3 1 1 1 66-85 kq 4 1 1 2 86-110 kq 5 1 2 2 110 kq > 6 2 2 2 6-18 yaşlı mukovissidozlu uşaqlarda hepatobiliar pozğunluqlar zamanı 20-30 mq/kq 2-3 dəfəyə qəbul edilir.

Əlavə təsirləri

Arzuolunmaz hallar cədvəli Arzuolunmaz hallar aşağıdakı tezlik məlumatlarından istifadə edərək sistem və orqana görə təsnif olunur. Çox tez-tez (> 1/10) Tez-tez (>1/100 – <1/10) Bəzən (>1/1,000 – <1/100) Nadir (>1/10,000 – <1/1,000) Çox nadir (<1/10,000) Məlum deyil (əldə olan məlumatlara əsasən qiymətləndirmək olmur). Mədə-bağırsaq pozulmaları Tez-tez: diareya, qəbizlik Nadir: abdominal ağrı Məlum deyil: ürəkbulanma, qusma Hepatobiliar pozulmalar Öddaşlarının kalsifikasiyası Birincili biliar sirrozun irəliləmiş mərhələlərinin müalicəsi ərzində çox nadir hallarda qaraciyər sirrozunun dekompensasiyası müşahidə olunmuşdur, bu isə müalicənin dayandırılmasından sonra hissəvi geriyə inkişaf etmişdir. Dəri və dərialtı pozulmalar Çox nadir halda səpgilər yarana bilər. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumat verilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi vacibdir, bu, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinin davamlı müşahidə olunmasına imkan yaradır.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı diareya baş verə bilər. Ümumiyyətlə, doza həddinin aşılmasının digər simptomları az ehtimal olunur, çünki dozanın artırılması ilə ursodeoksixol turşusunun absorbsiyası azalır və bu səbəbdən çox hissəsi orqanizmdən nəcislə xaric olunur. Xüsusi əlavə tədbirlərin görülməsinə ehtiyac yoxdur, diareyanın nəticələri maye və elektrolit balansının bərpa olunması ilə simptomatik müalicə olunmalıdır. Gündə 4q-dan çox doza həddinin aşılması barədə hadisələr məlum deyildir (bu doza orqanizm tərəfindən yaxşı mənimsənilmişdir). Ursodeoksixol turşusunun yüksək dozalarının təsadüfən udulması zamanı, intoksikasiyanın normal vəziyyətlərində görülən tədbirlərin tətbiq edilməsi və öd turşularına xelat qabiliyyətli xolestiraminin təyin olunması təklif olunur. Qaraciyər funksiyalarının parametrlərinin monitorinqi arzuolunandır.

Buraxılış forması

250 mq-lıq kapsullar. 10 kapsul, blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

o 25 C – dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

ABC Farmaceutici S.P.A. Canton Moretti n° 29 . 10090 San Bernardo d’Ivrea . Torino – Italiya. Marketinq İcazəsinin Sahibi ABC Farmaceutici S.P.A. Corso Vittorio Emanuele II, 72 – 10121 Torino – Italiya.