Tamsaprost 0,4 mq N30 kapsul

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

TAMSAPROST təsiredici maddəsindən tədricən azad olan kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tamsulosin

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 0,4 mq tamsulozin hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:şəkər kürəcikləri, mannit, saxaroza, talk, hipromelloza, etilsellüloza, dietilftalat. Kapsul: qırmızı dəmir oksidi, qara dəmir oksidi, titan dioksid, sarı dəmir oksidi, jelatin.

Təsviri

№2 ölçülü, gövdəsi narıncı və qapağı qeyri-şəffaf aşıq yaşıl rəngli, möhtəviyyatı ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli sferik pelletlərdən ibarət bərk jelatin kapsullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Prostat vəzin xoşxassəli hipertrofiyası zamanı istifadə edilən vasitələr. α-adrenoreseptorların antaqonistləri. ATC kodu: G04CA02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Tamsulozin postsinaptik α-adrenoreseptorların, xüsusilə α və α yarımtiplərinin, selektiv və1A 1D rəqib antaqonistidir; bu, prostat vəzinin və sidik kanalının saya əzələlərinin tonusunun azalmasına səbəb olur. Farmakodinamik effektləri Tamsulozin sidik axınının maksimal sürətini yüksəldir. Preparatın qəbulu, prostat vəzin və sidik kanalının saya əzələlərinin tonusunun azalması hesabına obstruksiyanı azaldır ki, bu da öz növbəsində boşalma simptomları və həmçinin sidik kisəsinin tonusunun dəyişikliyi vacib rol oynayan dolma simptomlarının azalmasına səbəb olur. Tamsulozin preparatı ilə uzunmüddətli müalicə zamanı boşalma və dolma simptomlarının azalması uzun müddət ərzində qorunub saxlanır və bu preparatla müalicə zamanı sidik kisəsinin kateterizasiya prosedurasının və ya cərrahi əməliyyatına qədər müddəti əhəmiyyətli dərəcədə uzadır. α -adrenoreseptorların antaqonistləri periferik damar müqavimətini azaldaraq, arterial təzyiqi aşağı1 sala bilər. Tamsulozinin istifadəsi ilə aparılan klinik tədqiqatlarda arterial təzyiqin əhəmiyyətli dərəcədə aşağı düşməsi qeydə alınmayıb. Uşaqlar Neyrogen sidik kisəsi olan uşaqlarda dozalanma axtarışı üçün ikiqat kor, randomizəolunmuş tədqiqatda 2-16 yaşlı 161 uşaq iştirak etmişdir ki, bunlar tamsulozinin 3 dozalanmasından 1-ni (aşağı (0,001-0,002 mq/kq), orta (0,002-0,004 mq/kq) və yüksək (0,004-0,008 mq/kq) doza) və ya plasebo qəbul etmişlər. Tədqiqatın əsas son nöqtəsi, sidiyin azalmasının detruzor təzyiqin enməsi ˂40 sm su sütunu qeyd edilən pasiyentlərin sayında olmuşdur (eyni gündə yerinə yetirilən iki ölçülməyə əsasən). İkincili son nöqtələrə aşağıdakılar aid edilmişdir: sidiyin azalmasının detruzor təzyiqinin ilk səviyyəsi ilə müqayisədə ümumi və faiz dəyişiklikəri, hidronefroz və hidroureter zamanı böyrəklərin funksiyasının yaxşılaşması və ya sabitləşməsi, kateterizasiya zamanı sidiyin həcminin dəyişməsi, həmçinin kateterizasiya zamanı katererizasiya gündəliyindəki qeydlərə əsasən sidik saxlamamazlığını halının miqdarı. Tamsulozin ilə plasebo arasında müqayisədə heç bir qrup pasiyentlərində əsas və ikincili son nöqtələr üzrə əsaslı fərqlər aşkar edilməmişdir. Eləcə də, tamsulozinin müxtəlif doza səviyyəlirndə dozadanasılı effekt qeyd edilməmişdir. Farmakokinetikası Sorulması Tamsulozin bağırsaqda yaxşı sorulur və qan dövranına demək olar ki, tam daxil olur. Qida qəbulundan sonra tamsulozinin sorulması bir qədər zəifləyir. Pasiyent preparatı hər gün eyni vaxtda adi səhər yeməyindən sonra qəbul etdikdə, eyni sorulma dərəcəsinə nail olmaq olar. Tamsulozinin farmakokinetikası xəttidir. Preparatın 0,4 mq dozada birdəfəlik qəbulundan sonra plazmada maksimal konsentrasiyası (C ) 6max saatdan sonra yaranır. 0,4 mq dozada 5 gün ərzində istifadə edildikdən sonra konsentrasiya tarazlığına çatır, bu zaman C -ın miqdarı birdəfəlik doza qəbuluna nisbətən təqribən 2/3 qədər yüksək olur.max Bu halın yaşlı pasiyentlərdə aşkar edilməsinə baxmayaraq, oxşar vəziyyət cavan pasiyentlərdə də müşahidə edilə bilər. Birdəfəlik və çoxsaylı istifadədən sonra pasiyentlər arasında preparatın plazmadakı konsentrasiyasına münasibətdə əhəmiyyətli dərəcədə fərdi fərq mövcuddur. Paylanması Plazma zülalları ilə birləşməsi 99% təşkil edir. Paylanma həcmi əhəmiyyətsizdir (təqribən 0,2 l/kq). Metabolizmi Qaraciyərdə tədricən metabolizmə uğrayır (“ilk keçid” effekti əhəmiyyətsizdir). Tamsulozinin böyük hissəsi qan plazmasında dəyişilməmiş şəkildə müşahidə olunur. Siçovullar üzərində aparılan eksperimentlərdə tamsulozinin qaraciyərin mikrosomal aktivliyinə praktiki olaraq induksiya təsiri olmamışdır. İn vitro tədqiqatların nəticələri göstərir ki, preparatın metabolizmində CYP3A4 və CYP2D6 izofermentləri iştirak edirlər (sitoxrom P450 sisteminin digər izofermentlərinin də az miqdarda preparatın metabolizmində iştirak etməsi mümkündür). CYP3A4 və CYP2D6 izofermentlərinin inhibə edilməsi nəticəsində tamsulozinin sistem təsiri yüksələ bilər. Heç bir metabolit təsiredici maddədən daha aktiv deyildir. Xaric olması Tamsulozin və onun metabolitləri, əsasən sidiklə xaric olur və bu zaman preparatın təqribən 9%-i dəyişilməmiş şəkildə xaric olur. Preparatın yarımxaricolma dövrü yeməkdən sonra birdəfəlik 0,4 mq dozada qəbul edildikdə, 10 saat, çoxsaylı istifadəsi zamanı 13 saat təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Prostat vəzin xoşxassəli hipertrofiyası (PVXH) ilə əlaqədar dizurik pozuntuların terapiyası.

Əks göstərişlər

– Preparatın istənilən komponentinə qarşı hiperhəssaslıq (angionevrotik ödem daxil olmaqla); – anamnezdə ortostatik hipotenziya; – ağır qaraciyər çatışmazlığı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Digər α1- adrenoreseptorların antaqonistlərinin istifadəsində olduğu kimi, tamsulozin hidroxloridin istifadəsi müxtəlif hallarda arterial təzyiqin aşağı düşməsi və nadir hallarda bu kollapsın inkişaf etməsilə müşayiət edilə bilər. Ortostatik hipotenziyanın ilk əlamətləri meydana çıxdıqda (başgicəllənmə, ümumi zəiflik), simptomlar aradan qalxmayana qədər, pasiyentə oturmaq və ya horizontal vəziyyətə keçmək tövsiyə edilir. Tamsulozin preparatı ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl, pasiyentdə prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası simptomlarına oxşar simptomları törədən vəziyyətləri istisna etmək üçün müayinə edilməlidir. Müalicəyə başlamazdan əvvəl, həmçinin tamsulozin ilə müalicə zamanı barmaqla müntəzəm rektal müayinə aparmaq və həmçinin, zərurət yarandıqda, qanda prostat-spesifik antigenin səviyyəsini təyin etmək lazımdır. Ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi 10 ml/dəqiqə aşağı) olan pasiyentlərdə Tamsaprost preparatının istifadəsi öyrənilmədiyinə görə, bu qrup pasiyentlərin müalicəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. Tamsaprost preparatını qəbul edən müxtəlif pasiyentlərdə, gözün katarakta və ya qlaukoma əməliyyatlarından əvvəl və ya cərrahi müdaxilə zamanı, gözün qüzehli qişasının intraoperativ qeyri- stabillik sindromu (dar göz bəbəyi sindromunun növü) qeyd olunub. Gözün qüzehli qişasının intraoperativ qeyri-stabillik sindromu görmə orqanında intra- və post-operativ ağırlaşmaların tezliyinin artmasına səbəb ola bilər. Tamsulozin preparatının istifadəsinin gözün kataraktası və ya qlaukoma əməliyyatlarından 1-2 həftə əvvəl dayandırılmasının müsbət effekti barədə müxtəlif məlumatlar var, lakin bu hallarda preparatın istifadəsinin dayandırılımasının müsbət təsiri barədə sübütlar əldə edilməyib. Bundan əlavə, bəzi pasiyentlərdə katarakta əməliyyatından daha çox müddət əvvəl tamsulozin hidroxloridin qəbulunun dayandırılmasına baxmayaraq, gözün qüzehli qişasının intraoperativ qeyri-stabillik sindromu inkişaf edib. Katarakta və qlaukoma xəstəliklərinin planlaşdırılmış cərrahi müalicəsindən əvvəl Tamsaprost preparatı ilə müalicəyə başlamaq tövsiyə edilmir. Oftalmoloqlar və oftalmocərrahlar, pasiyentin əməliyyata hazırlanma müddətində və əməliyyat zamanı gözün qüzehli qişasının intraoperativ qeyri-stabillik sindromuna qarşı tədbirlər görmək üçün katarakta və qlaukoma xəstəliklərinin cərrahi yolla müalicəsi planlaşdırılan pasiyentlərdən, hal-hazırda və ya daha əvvəl tamsulozin qəbul edib-etmədiklərini öyrənməlidirlər. CYP2D6 substratlarının metabolizmi ləng gedən pasiyentlərdə, tamsulozin hidroxloridi CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları ilə birlikdə istifadə etməkdən çəkinmək tövsiyə edilir. Tamsaprost preparatını CYP3A4 izofermentinin güclü və orta dərəcəli inhibitorları ilə birlikdə ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Köməkçi maddələr haqqında xüsusi məlumat Tamsaprost preparatının tərkibində saxaroza vardır, bu səbəbdən fruktoza dözümsüzlüyü, qlükoza- qalaktoza malabsorbsiyası və ya saxaroza-izomaltaza çatışmazlığı kimi nadir irsi xəstəliklləri olan pasiyentlər bu preparatı qəbul etməməlidirlər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Preparatın digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsirini öyrənən tədqiqatlar, yalnız böyüklərdə aparılmışdır. Tamsulozin hidroxloridi atenolol, enalapril və ya teofillinlə eyni zamanda istifadə etdikdə heç bir mənfi qarşılıqlı təsir aşkar edilməyib. Simetidin preparatı ilə tamsulozini eyni zamanda qəbul etdikdə qan plazmasında tamsulozinin konsentrasiyası yüksəlir, furosemidlə eyni zamanda qəbul etdikdə isə tamsulozinin qan plazmasında konsentrasiyası aşağı düşür, lakin bu zaman konsentrasiyalar terapevtik diapazon səviyyəsində qalır və bu səbəbdən dozanın korreksiyası tələb olunmur. İn vitro tədqiqatlarda diazepam, propranolol, trixlormetiazid, xlormadinon, amitriptilin, diklofenak, qlibenklamid, simvastatin və varfarin insanın qan plazmasında tamsulozinin sərbəst fraksiyasının səviyyəsinə təsir etməmişdir. Öz növbəsində, tamsulozin diazepam, propranolol, trixlormetiazid və xlormadinon preparatlarının sərbəst fraksiyalarına təsir etməmişdir. Eyni zaman qəbul edildikdə diklofenak və varfarin preparatları tamsulozinin xaricolma sürətini yüksəldə bilər. Tamsulozin hidroxloridi CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları ilə eyni zamanda istifadə etdikdə, tamsulozinin sistem təsiri yüksələ bilər. Tamsulozin hidroxloridi ketokonazolla (CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitoru) eyni zamanda istifadə etdikdə tamsulozinin “konsentrasiya-zaman” əyrisi altında sahə (AUC) və C göstəriciləri, müvafiq olaraq 2,8 dəfə və 2,2 dəfə yüksəlir.max CYP2D6 substratlarının metabolizmi ləng gedən pasiyentlərdə, tamsulozin hidroxloridi CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları ilə birlikdə istifadə etməkdən çəkinmək tövsiyə edilir. Tamsulozin hidroxloridi CYP3A4 izofermentinin güclü və orta dərəcəli inhibitorları ilə birlikdə ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Tamsulozin hidroxloridi paroksetinlə (CYP2D6 izofermentinin güclü inhibitoru) eyni zamanda təyin etdikdə tamsulozinin hidroxloridin C və AUC göstəriciləri, müvafiq olaraq 1,3 dəfə və 1,6max dəfə artır, lakin bu artım klinik əhəmiyyət kəsb etmir. α -adrenoreseptorların digər antaqonistləri ilə tamsulozin hidroxloridin eyni zamanda istifadəsi1 arterial təzyiqin aşağı düşməsinə səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Preparat qadınlarda istifadə üçün nəzərdə tutulmamışdır. Kişilərdə tamsulozin hidroxloridin istifadəsilə qısa və uzun müddətli klinik tədqiqatlarda eyakulyasiyanın pozulması qeyd edilmişdir. Postmarketinq dövründə retroqrad eyakulyasiya və aneyakulyasiya daxil olmaqla, eyakulyasiyanın pozulması qeyd edilmişdir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparatın avtonəqliyyat və mexanizmləri idarə qabiliyyətinə təsirini öyrənən tədqiqatlar aparılmamışdır. Pasiyentlərə Tamsaprostun istifadəsi zamanı başgicəllənmənin yaranma riski barədə məlumat verilməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Preparat sutkada 1 kapsul səhər yeməyindən və ya gün ərzində ilk qida qəbulundan sonra daxilə qəvul edilir. Kapsullar bötöv şəkildə udulur; onları əzmək və ya çeynəmək olmaz, belə ki, bu zaman təsiredici maddənin tədricən azad olması prosesi pozula bilər. Yüngül və orta dərəcəli böyrək və qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə preparatın dozasının korreksiyası tələb edilmir. Uşaqlar Preparatın uşaqlarda istifadəsi üzrə müvafiq göstəriş yoxdur. 18 yaşdan aşağı uşaqlarda tamsulozinin istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməyib (hazırda əldə olan məlumat “Farmakodinamiksı” bölməsində qeyd edilmişdir).

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi MedDRA üzrə sistem-orqanlar sinfinə müvafiq aşağıda sadalanmışdır. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı kimi müəyyən edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Sinir sistemində baş verən pozuntular: tez-tez – başgicəllənmə (1,3%); bəzən – başağrı; nadir hallarda – bayılma. Görmə orqanında baş verən pozuntular: məlum deyil – görmə itiliyinin pozulması*, görmə pozuntuları*. Ürəkdə baş verən pozuntular: bəzən – palpitasiya. Damarlarda baş verən pozuntular: bəzən – ortostatik hipotenziya; məlum deyil-burun qanaxması*. Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarında baş verən pozuntular: bəzən – rinit. Mədə-bağırsaq sistemində baş verən pozuntular: bəzən – qəbizlik diareya, ürəkbulanma, qusma; məlum deyil – ağızda quruluq*. Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozuntular: bəzən – səpgi, qaşınma, övrə; nadir hallarda – angionevrotik ödem; çox nadir hallarda – Stivens-Conson sindromu; məlum deyil – multiformalı eritema*, eksfoliativ dermatit*. Cinsiyyət orqanlarında və süd vəzilərində baş verən pozuntular: tez-tez – retroqrad eyakulyasiya və aneyakulyasiya daxil olmaqla, eyakulyasiyanın pozulması; çox nadir hallarda – priapizm. Ümumi və yeridilmə nahiyəsində baş verən pozuntular: bəzən – asteniya. *Postmarketinq dövründə qeyd edilən əlavə təsirlər. Postmarketinq dövründə tamsulozinlə terapiya ilə bağlı katarakta və qlaukoma ilə əlaqədar cərrahi müdaxilənin aparılması zamanı pasiyentlərdə gözün atonik qüzehli qişasının intraəməliyyat sindromunun inkişafı halı qeyd edilmişdir (daralmış bəbək sindromu variantı). Postmarketinq dövründə tamsulozinin istifadəsi zamanı yuxarıda sadalanan əlavə təsirlərə əlavə olaraq, qulaqcıq fibrillyasiyasının, aritmiyanın, taxikardiyanın və təngnəfəsliyin yaranması barədə məlumat verilmişdir. İnformasiyanın spontan məlumatlardan alınması ilə bağlı tamsulozinin istifadəsilə əlaqədar əlavə təsirlərin yaranma tezliyinin və onların səbəb-nəticə əlaqəsinin müəyyən edilməsi çətinlik törədir. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi vacibdir. Pasiyentdə dərman vasitəsinə qarşı ciddi əlavə təsir yarandıqda və ya bu bölmədə qeyd edilməyən yeni əlavə təsir təzahür etdikdə, müvafiq Milli farmakonəzarət sisteminə məlumat vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Tamsulozin hidroxloridin doza həddinin aşılması zamanı ağır arterial hipotenziyanın inkişafı riski mövcuddur. Ağır arterial hipotenziya dərman vasitəsinin doza hədinin aşılmasının müxtəlif səviyyəsində qeyd edilmişdir. Müalicəsi Tamsulozin hidroxloridlə doza həddinin aşılması zamanı arterial təzyiqin kəskin enməsi zamanı ürək-damar sisteminin funksiyasının dəstəklənməsi istiqamətində təxirəsalınmaz terapiya aparmaq vacibdir. Pasiyentə üfiqi vəziyyət verdikdə, arterial təzyiqin və ürək yığılmalarının tezliyinin götəricisi normal vəziyyətə çata bilər; bu hal baş vermədikdə, həcm-əvəzedici məhlullardan və ehtiyac olduqda, damardaraldıcı vasitələrdən istifadə etmək lazımdır. Böyrəklərin funksiyasına nəzarət etmək və dəstəkləyici terapiya aparmaq vacibdir. Tamsulozin əhəmiyyətli dərəcədə qan plazmasının zülalları ilə birləşir, bu səbəbə görə dializin qeyri-effektiv olması ehtimal edilir. Dərman vasitəsinin sistem qan dövranına sonrakı daxil olmasının qarşısını almaq məqsədilə müvafiq, məsələn qusma yaratmaq kimi tədbirlər aparmaq olar. Doza həddinin aşılması tamulozin hidroxloridin artıq miqdarda qəbulu ilə əlaqədar olduğu hallarda mədənin yuyulması, aktivləşdirilmiş kömürün və osmotik işlədici vasitələrin, məsələn natrium sulfatın qəbulu kimi prosedurların aparılması məqsədəuyğundur.

Buraxılış forması

10 kapsul bliterdə. 2, 3 və ya 9 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

4 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

World Medicine İlaç San. Ve Tic.A.Ş., Turkey. COSB G.O, Pasa Mah, 6, Cad, No,30 Çеrkеzköу Tekirdağ, Turkey. Qeydiyyat vəsiqəsinin sahbi “WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. A.Ş.”, TURKEY. 15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar/İstanbul.