SPITOMIN 5MG N60 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SPİTOMİN 5 mq; 10 mq tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Buspiron

Tərkibi

Spitomin 5 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq buspiron hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, monokristallik selüloza, natrium nişasta qlikolyat (tip A), maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid. Spitomin 10 mq Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq buspiron hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, monokristallik selüloza, natrium nişasta qlikolyat (tip A), maqnezium stearat, susuz kolloidal silisium dioksid.

Təsviri

Spitomin 5 mq Dairəvi, yastı, kənarları kəsik, bir tərəfində “E151” həkk edilmiş, digər tərəfi xətli, ağ rəngli tabletlərdir. Spitomin 10 mq Dairəvi, yastı, kənarları kəsik, bir tərəfində “E152” həkk edilmiş, digər tərəfi xətli, ağ rəngli tabletlərdir. Bölmə xətti yalnız tabletlərin qəbulunu asanlaşdırmaq üçün nəzərdə tutulub və tableti iki eyni dozaya bölmək üçün nəzərdə tutulmayıb.

Farmakoterapevtik qrupu

Psixoleptiklər. Anksiolitiklər. Azaspirokandion törəmələri. ATC kodu: N05BE01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Təsir mexanizmi Buspironun və digər azaspirodekandion törəmələrinin (məsələn, ipsapiron, qepiron, tandospiron) anksiolitik təsir mexanizmi tam məlum deyil. Bu təsir mexanizmi benzodiazepinlərin təsir mexanizmindən fərqlidir. Benzodiazepin-GABA-xlorid-ionofor reseptor kompleksinə təsir etmir və sedativ, qıcolma əleyhinə və miorelaksant xüsusiyyətlərə malik deyil; lakin qismən 5-HT reseptor1a aqonisti kimi, serotonin dövriyyəsini inhibə edir və dorsal tikiş nüvələrində serotonergik neyronların impuls tezliyini azaldır. Buspiron presinaptik və postsinaptik 5-HT reseptorlarına1a fərqli təsir göstərir: dorsal tikiş nüvələrində presinaptik təsir aşağı tənzimləməyə (daun-requlyasiya) səbəb olur və maddə serotonergik neyronların aktivliyini inhibə etməklə tam aqonist kimi təsir göstərir. Hipokampda postsinaptik 5-HT reseptorları səviyyəsində buspiron qismən aqonist kimi1a təsir göstərir (buspiron, endogen tam aqonist olan setoronindən daha az aktivdir). Buspironun presinaptik D reseptorlarına da orta dərəcədə yaxınlığı vardır, baxmayaraq ki, bu xüsusiyyətin2 preparatın anksiolitik effektində hər hansı rolun olması aydın deyil. D reseptorlarına bağlandıqda,2 buspironun yüksək dozaları həm aqonist, həm də antaqonist təsirlərə səbəb ola bilər, lakin bu, terapevtik dozalar diapazonunda heç vaxt müşahidə olunmur.

İstifadəsinə göstərişlər

– Həyəcan pozğunluqlarının, xüsusən də generalizəolunmuş həyəcan pozğunluğunun (GHP) qısamüddətli müalicəsi. GHP simptomlarına (Amerika Psixiatriya Cəmiyyəti və ÜST tərəfindən müəyyən olunan) aşağıdakılar daxildir: hərəkət gərginliyi (güvənsizlik, tremor, həyəcan, səbirsizlik, yuxusuzluq); vegetativ aktivliyin artması (tərləmə, ağızda quruluq, ürək döyüntüsü, paresteziya, başgicəllənmə, sidik və defekasiya istəyinin artması); qorxu (əsassız gərginlik, narahatlıq, faciəli hadisələr və qəza qorxusu); oyanıqlıq səviyyəsinin artması (oyanıqlıq, konsentrasiyada çətinlik, yuxusuzluq). – Depressiv pozğunluqların əlavə müalicəsi; depressiyanın monoterapiyası üçün preparatın istifadəsi uyğun deyil.

Əks göstərişlər

– Buspirona və/və ya preparatın tərkibində olan hər hansı komponentə qarşı hiperhəssaslıq; – epilepsiya; – ağır böyrək çatışmazlığı (kreatinin klirensi < 20 ml/dəq/1,73 m ); – ağır qaraciyər çatışmazlığı (PTV > 18); – alkoqol, yuxu preparatları, analgetiklər və ya antipsixotik preparatların istifadəsi nəticəsində baş verən kəskin intoksikasiya; – 18 yaşından aşağı uşaqlar və yeniyetmələrdə istifadəsi (bu yaş qrupu üçün preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi təsdiq olunmamışdır).

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Serotonin sindromu Buspironun və buprenorfinin eyni zaman istifadəsi, həyat üçün təhlükə yarada bilən serotonin sindromuna səbəb ola bilər (“Digər dərman vasitələrilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın). Bu preparatların birgə istifadəsi kliniki zəruri olduqda, xüsusilə müalicənin başlanğıcında və dozanın artırılması zamanı pasiyentlərin ciddi monitorinqi tövsiyə olunur. Serotonin sindromunun simptomlarına psixi vəziyyətin dəyişməsi, vegetativ qeyri-sabitlik, sinir- əzələ dəyişiklikləri və/və ya mədə-bağırsaq pozğunluqları daxil ola bilər. Buspironun MAO inhibitorları ilə eyni zaman istifadəsi Buspironun MAO inhibitorları (MAOİ) ilə eyni vaxtda istifadəsi təhlükəlidir. Buspironun MAOİ ilə birgə istifadəsi zamanı qan təzyiqinin artması bildirilmişdir, bu səbəbdən buspironun MAOİ ilə birgə istifadəsi tövsiyə edilmir. Aşağıdakı pasiyentlərdə preparatın istifadəsi xüsusi diqqət tələb edir: ˗ qapalı bucaqlı qlaukoma; ˗ miasteniya (Myasthenia gravis); ˗ dərman asılılığı; ˗ böyrək və ya qaraciyər çatışmazlığı. Buspiron depressiyanın müalicəsi üçün monoterapiya kimi istifadə edilməməlidir, çünki o, depressiyanın klinik simptomlarını maskalaya bilər. 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr Uzunmüddətli klinik tədqiqatlarda 18 yaşdan kiçik pasiyentlərdə buspironun effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir. Buspiron 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr üçün tövsiyə edilmir (“İstifadə qaydası və dozası” bölməsinə baxın). Dərman asılılığı / narkotiklərdən sui istifadə Buspiron nəzarətdə olan maddələrə aid deyil. Eksperimental məlumatlara və klinik tədqiqatlara əsaslanaraq, buspironun dərman asılılığına və sui- istifadəyə səbəb olmadığı göstərilmişdir. Buna baxmayaraq, dərman asılılığı məlum və ya şübhəsi olan pasiyentlərdə buspironun istifadəsi ciddi nəzarət tələb edir. Sedativ-yuxu preparatları və anksiolitiklərdən asılılığı olan pasiyentlərdə mümkün ləğvetmə reaksiyaları Benzodiazepinlərə və digər sedativ-yuxu preparatlarına qarşı çarpaz tolerantlığı olmadığı səbəbindən, buspiron benzodiazepinlərin ləğvetmə simptomlarını aradan qaldırmır. Xüsusən mərkəzi sinir sistemini inhibə edən preparatlarını xroniki qəbul edən pasiynetlərdə, müalicənin buspironla dəyişdirilməsi lazım olduqda, o, yalnız bu cür preparatların tədricən azaldılması müddəti başa çatdıqdan sonra təyin edilməlidir. Uzunmüddətli istifadə zamanı toksiklik Buspironun təsir mexanizmi tam öyrənilmədiyi səbəbindən onun mərkəzi sinir sisteminə və ya digər orqanlara xroniki toksik təsirini proqnozlaşdırmaq mümkün deyil. Buspironun təsiri 7-14 gün ərzində inkişaf etdiyindən və tam effektin inkişafı üçün 4 həftə tələb olunduğundan, ağır həyəcan simptomları olan pasiyentlərin müalicəsi yalnız onların vəziyyətinin diqqətlə izlənilməsi ilə mümkündür. Alkoqolun yaratdığı psixomotor tormozlanmanın buspiron ilə artma ehtimalına dair məlumatların olmamasına baxmayaraq, buspiron ilə müalicə zamanı alkoqollu içkilərin istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Alkoqolun və 20 mq-dan çox buspironun birdəfəlik dozasının eyni vaxtda qəbuluna dair məlumat yoxdur (“Əks göstərişlər” bölməsinə baxın). Köməkçi maddələr haqqında xüsusi məlumat Spitomin preparatının tərkibində laktoza monohidratı vardır. Spitomin 5 mq preparatının bir tabletində 55,7 mq laktoza monohidrat və Spitomin 10 mq preparatının bir tabletində 111,4 mq laktoza monohidrat olduğundan, nadir irsi xəstəlikləri, o cümlədən, qalaktozaya qarşı dözümsüzlüyü, tam laktaza çatışmazlığı və qlükoza/qalaktoza malabsorbsiyası olan pasiyentlər bu preparatı qəbul etməməlidirlər. Preparatın bir tabletində 1 mmol-dan (23 mq) az natrium vardır, yəni demək olar ki, tərkibində natrium yoxdur. Uyuşmazlıq İstifadə edilmir. Digər dərman vasitələrilə qarşılıqlı təsiri Buspironun farmakokinetik xüsusiyyətlərini (aşağı biomənimsənilməsi, qaraciyərdə geniş metabolizmi, zülallarla əhəmiyyətli dərəcədə bağlanması) nəzərə alaraq, buspironun eyni zaman qəbul olunan dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsirin yüksək ehtimalı vardır; lakin buspironun yüksək terapevtik indeksi olduğundan, digər dərman vasitələrilə qarşılıqlı təsiri klinik cəhətdən əhəmiyyətli farmakodinamik dəyişikliklərə səbəb olmur. Digər preparatların buspirona təsiri Birgə istifadəsi tövsiyə edilmir: – Monoaminoksidaza inhibitorları (MAOİ): buspiron və monoaminoksidaza inhibitorlarının (moklobemid, selegilin) eyni vaxtda qəbulundan sonra qan təzyiqinin artması halları təsvir edilmişdir, bununla əlaqədar olaraq, buspironun MAOİ ilə birgə istifadəsi tövsiyə edilmir (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın). – Eritromisin: sağlam könüllülərdə buspironun (10 mq birdəfəlik doza) eritromisinlə (1,5 q gündə bir dəfə 4 gün ərzində) birgə istifadəsi zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyasını artmışdır (C 5 dəfə, AUC isə 6 dəfə artmışdır). Buspironun eritromisinlə birgə istifadəsi zərurimax olduqda, buspironun aşağı dozasının (2,5 mq gündə iki dəfə) istifadəsi tövsiyə olunur. Hər iki preparatın dozasının artırılması pasiyentin müalicəyə klinik cavabına əsaslanmalıdır. – İtrakonazol: sağlam könüllülərdə buspironun (10 mq birdəfəlik doza) itrakonazol ilə (200 mq gündə bir dəfə 4 gün ərzində) birgə istifadəsi zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyası artmışdır (C 13 dəfə, AUC isə 19 dəfə artmışdır). Buspironun itrakonazol ilə birgə istifadəsimax zəruri olduqda, buspironun aşağı dozasının (2,5 mq gündə bir dəfə) istifadəsi tövsiyə olunur. Hər iki preparatın dozasının artırılması pasiyentin müalicəyə klinik cavabına əsaslanmalıdır. Birgə istifadəsi zamanı xüsusi ehtiyat tələb olunur: – Diltiazem: sağlam könüllülərdə buspironun (10 mq birdəfəlik doza) diltiazemlə (60 mq gündə üç dəfə) birgə istifadəsi zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyası artmışdır (C 5,3 dəfə,max AUC isə 4 dəfə artmışdır). Buspironun diltiazemlə birgə istifadəsi zamanı buspironun təsirinin və toksikliyinin artması mümkündür. Hər iki preparatın dozasının artırılması pasiyentin müalicəyə klinik cavabına əsaslanmalıdır. – Verapamil: sağlam könüllülərdə buspironun (10 mq birdəfəlik doza) verapamillə (gündə üç dəfə 80 mq) birgə istifadəsi zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyası artmışdır (C və AUCmax 3,4 dəfə artmışdır). Buspironun verapamillə birgə istifadəsi zamanı buspironun təsirinin və toksikliyinin artması mümkündür. Hər iki preparatın dozasının artırılması pasiyentin müalicəyə klinik cavabına əsaslanmalıdır. – Rifampisin: Rifampisin CYP3A4-ün güclü induktorudur və buspironun metabolizmini artırır. Beləliklə, sağlam könüllülərdə buspironun (30 mq birdəfəlik doza) rifampisinlə (600 mq gündə bir dəfə 5 gün ərzində) birgə istifadəsi zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyası (C 84%,max AUC isə 90% azalmışdır) və onun farmakodinamik təsiri azalmışdır. Birlikdə istifadəsi zamanı, aşağıdakı faktlar nəzərə alınmalıdır: – SGTSİ (serotoninin geriyə tutulmasının selektiv inhibitorları): Buspironun SGTSİ ilə eyni vaxtda istifadəsi 300,000-dən çox pasiyentin iştirakı ilə aparılan bir neçə klinik tədqiqatda öyrənilmişdir. Ağır toksikliyin olmamasına baxmayaraq, nadir hallarda buspironun SGTSİ -lərlə birgə qəbulu zamanı qıcolma halları bildirilmişdir. Bu cür kombinasiyaların sonrakı klinik istifadəsi zamanı da qıcolmaların inkişafı barədə ayrı hesabatlar vardır. Buspiron serotonergik preparatlarla (o cümlədən, MAOİ, L-triptofan, triptanlar, tramadol, buprenorfin, linezolid, SGTSİ, litium və dazıotu tərkibli preparatlar) birlikdə ehtiyatla istifadə edilməlidir, çünki buspironu SGTSİ-lərlə birlikdə istifadəsi zamanı həyat üçün təhlükə yaradan serotonergik sindromun inkişafı barədə hesabatlar vardır. Serotonergik sindromdan şübhələndikdə, buspironun qəbulunu dərhal dayandırmaq və dəstəkləyici simptomatik müalicəyə başlamaq lazımdır (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın). Plazma zülalları ilə bağlanması: Buspiron plazma zülalları ilə yüksək dərəcədə bağlanır (95%). In vitro tədqiqatların nəticələri göstərir ki, buspiron diqoksin kimi plazma zülalları ilə zəif birləşən preparatları bağlanma yerindən çıxara bilər. Buspironun bu xüsusiyyətinin klinik əhəmiyyəti məlum deyil. – Nefazodon: Sağlam könüllülərdə buspironun (2,5 mq və ya 5 mq gündə 2 dəfə) nefazodonla (250 mq gündə iki dəfə) birgə qəbulu zamanı qan plazmasında buspironun konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə artmışdır (C 20 dəfə, AUC isə 50 dəfə artmışdır) və statistik əhəmiyyətli dərəcədəmax (50%) onun metabolitinin (1-pirimidinil-piperazin) konsentrasiyası azalmışdır. Gündə iki dəfə 5 mq buspironun təyini zamanı nefazodonun (23%) və onun metabolitlərinin – hidroksinefazodonun (HO- NEF) (17%) və metaxlorofenilpiperazinin (mXFP) (9%) AUC göstəricisində cüzi artım müşahidə edilmişdir. Həmçinin nefazodonun (8%) və HO-NEF-in (11%) C göstəricisində cüzi artımmax müşahidə edilmişdir. Buspironu 2,5 mq dozada gündə iki dəfə və 250 mq dozada gündə iki dəfə nefazodonu qəbul edən şəxslərdə əlavə təsirlər profili bu preparatları ayrılıqda qəbul edənlərdə olduğu kimi olmuşdur. Gündə iki dəfə 5 mq buspiron və gündə iki dəfə 250 mq nefazodon qəbul edən pasiyentlərdə presinkopa, başgicəllənmə, asteniya və yuxululuq kimi əlavə təsirlər müşahidə edilmişdir. Nefazodonla birgə istifadə edildikdə buspironun dozasını azaltmaq tövsiyə olunur. Hər iki preparatın dozasının artırılması pasiyentin müalicəyə klinik cavabına əsaslanmalıdır. – Qreypfrut şirəsi: sağlam könüllülərdə buspironun (10 mq) konsentrəolunmuş qreypfrut şirəsi ilə birgə istifadəsi zamanı (200 ml iki gün ərzində) qan plazmasında buspironun konsentrasiyası artmışdır (C 4,3 dəfə, AUC isə 9,2 dəfə artmışdır).max – CYP3A4 sitoxromunun digər inhibitorları və induktorları: CYP3A4 izofermentinin güclü inhibitorları ilə eyni zaman istifadə edildikdə, buspironun ehtiyatla aşağı dozalarının istifadəsi tövsiyə olunur. Fenobarbital, fenitoin, karbamazepin, tərkibində dazıotu bitkisi olan preparatlar kimi güclü CYP3A4 induktorları birlikdə istifadə edildikdə, buspironun istənilən anksiolitik təsirinin saxlanılması üçün dozanın titrlənməsi tələb oluna bilər. – Fluvoksamin: fluvoksamin ilə buspironun birgə tətbiqi ilə bağlı qısamüddətli tədqiqatlarda qan plazmasında buspironun konsentrasiyası onun monoterapiya şəklində istifadəsi ilə müqayisədə iki dəfə artmışdır. – Trazadon: trazadon ilə birlikdə istifadə edildikdə, bəzi pasiyentlərdə ALT səviyyələrində 3-6 dəfə artım müşahidə edilmişdir. – Simetidin: simetidin və buspironun birgə istifadəsi buspironun metaboliti 1-(2-pirimidinil)- piperazinin konsentrasiyasının əhəmiyyətsiz dərəcədə artması ilə nəticələnmişdir. Buspironun qan plazmasının zülalları ilə yüksək dərəcədə bağlanması (95%) səbəbindən, onun plazma zülalları ilə yüksək dərəcədə bağlanma dərəcəsinə malik olan preparatlarla birgə istifadəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. – Baklofen, lofeksidin, nabilon, antihistamin prepartları: hər-hansı sedativ təsiri artıra bilər. Buspironun digər dərman vasitələrinə təsiri – Diazepam: diazepam ilə müalicə fonunda buspironun əlavə edilməsi zamanı diazepamın farmakokinetikasında (C , AUC və C ) statistik əhəmiyyətli dəyişikliklər baş verməmişdir, lakinmax min nordiazepam üçün bu parametrlərin 15% artması və həmçinin bəzi əhəmiyyətsiz əlavə təsirlərin inkişafı (başgicəllənmə, baş ağrısı, ürəkbulanma) müşahidə edilmişdir. – Haloperidol: eyni zaman istifadəsi zaman qan plazmasında haloperidolun səviyyəsi arta bilər. – Diqoksin: insanlarda buspironun təxminən 95%-i plazma zülallarına bağlanır. In vitro, buspiron varfarin kimi plazma zülalları ilə güclü birləşən digər prepartları əvəz etmir. Bununla belə, in vitro buspiron diqoksin kimi daha zəif bağlanmış prepartları bağlanma yerindən əvəz edə bilər. Bu təsirin klinik əhəmiyyəti məlum deyil. – Varfarin: varfarin ilə müalicə fonunda buspironun əlavə edilməsi nəticəsində protrombin vaxtının uzanması bildirilmişdir. – MSS-ni tormozlayan maddələr və alkoqol: buspironun triazolam və ya flurazepam ilə birgə istifadəsi zamanı həmin benzodiazepinlərin təsir müddətini və ya intensivliyini artırmır. Buspironun 20 mq birdəfəlik dozasından sonra alkoqolun mərkəzi sinir sisteminə təsiri artmamışdır. Buspironun və digər anksiolitiklərin və ya mərkəzi sinir sisteminə təsir göstərən digər vasitələrin (məsələn, antipsixotiklər və antidepressantlar) eyni vaxtda istifadəsi ilə bağlı təcrübə məhduddur. Bu səbəbdən belə hallarda ciddi tibbi nəzarət tələb olunur. – Digər preparatlar: müvafiq klinik məlumatların olmaması səbəbindən buspironun antihipertenziv preparatlar, ürək qlikozidləri, oral kontraseptivlər və diabet əleyhinə preparatlarla birgə istifadəsi yalnız ciddi tibbi nəzarət altında mümkündür.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar reproduktiv toksiklik baxımından birbaşa və ya dolayı mənfi təsir göstərməmişdir. İnsanlarda adekvat nəzarət edilən klinik tədqiqatların olmaması səbəbindən buspiron hamilə qadınlara təyin edilməməlidir. Buspironun doğuş fəaliyyətinə və doğuş gedişatına təsiri məlum deyil. Laktasiya dövrü Buspironun və ya onun metabolitlərinin insan ana südünə xaric olması barədə məlumat yoxdur. Ana südü ilə qidalandırmanın körpə üçün faydalarını və buspiron ilə müalicənin ana üçün faydalarını nəzərə alaraq, ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması və ya buspiron ilə müalicənin dayandırılması barədə qərar verilməlidir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Spitomin nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə müəyyən dərəcədə təsir edə bilər. Yuxuya meyillilik və başgicəllənmənin inkişaf riski nəzərə alınmalıdır (“Əlavə təsirləri” bölməsinə baxın).

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanma rejimi Doza hər pasiyent üçün fərdi olaraq seçilməlidir. Tövsiyə olunan başlanğıc doza 15 mq təşkil edir; doza 2 və ya 3 gündən bir 5 mq artırıla bilər. Adətən tövsiyə olunan terapevtik gündəlik doza gündə 20-30 mq təşkil edir. Maksimal birdəfəlik doza 30 mq təşkil edir. Maksimal gündəlik doza 60 mq təşkil edir. Gündəlik doza 2-3 qəbula bölünməlidir. Preparat gündəlik narahatlıq və stressin müalicəsi üçün epizodik olaraq təyin edilməməlidir, çünki Spitomin preparatının terapevtik təsiri yalnız təkrar qəbuldan sonra və müalicənin 7-14 günündən tez olmayaraq inkişaf edir və tam effektinin əldə olunması üçün 4 həftə tələb olunur. Buspironun uzunmüddətli istifadəsi zamanı (4 həftədən çox) effekti öyrənilməmişdir. Buspiron güclü CYP3A4 inhibitoru ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə, başlanğıc doza azaldılmalı və sonra pasiyentin vəziyyətinin tibbi qiymətləndirilməsi əsasında tədricən artırıla bilər (“Digər dərman vasitələrilə qarşılıqlı təsiri” bölməsinə baxın). Xüsusi pasiyentlər qrupları Yaşlılar Mövcud məlumatlara əsasən, yalnız pasiyentin cinsi və ya yaşına görə dozanın tənzimlənməsi tələb olunmur. Böyrək funksiyasının pozğunluğu Yüngül və ya orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (kreatinin klirensi 20-49 ml/ dəq/1,72 m ) preparatın birdəfəlik qəbulundan sonra, yarımxaricolma müddətinin artması olmadan qanda buspironun səviyyəsinin əhəmiyyətsiz yüksəlməsi müşahidə edilmişdir. Belə pasiynetlərə buspiron ehtiyatla, aşağı dozalarda gündə iki-üç qəbula təyin edilməlidir. Dozanın artırılmasından əvvəl pasiyentlərdə simptomlar və müalicəyə cavab diqqətlə nəzarət edilməlidir. Anuriyası olan pasiyentlərdə buspironun birdəfəlik istifadəsi qanda onun metaboliti 1-pirimidinil-piperazinin (1- PP) səviyyəsinin artmasına səbəb olmuşdur. Buspironun və ya onun metabolitlərinin qan səviyyələrinin nəzarətsiz artımın mümkün olması səbəbindən, preparat kreatinin klirensi < 20 ml/dəq/1,73 m2 olan pasiynetlərə, xüsusən də anuriyası olan pasiyentlərə təyin edilməməlidir. Qaraciyər funksiyasının pozğunluğu Qaraciyər funksiyasının pozğunluğu olan pasiyentlərdə buspiron tipli preparatların azaldılmış “ilk keçid” effekti gözlənilir. Qaraciyər sirrozu olan pasiyentlərdə preparatın birdəfəlik qəbulundan sonra dəyişməmiş buspironun maksimal konsentrasiyasının və yarımxaricolma dövrünün artması müşahidə edilmişdir. Qaraciyər funksiyasının pozğunluğu halında, buspironun C -ın artması səbəbindən yarananmax mərkəzi əlavə təsirlərinin azaldılması məqsədi ilə preparatı fərdi doza titrlənməsi ilə istifadə etmək lazımdır. Daha yüksək dozalar əvvəlki dozadan yalnız 4-5 gün sonra ehtiyatla təyin edilməlidir. 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr 18 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələrdə buspironun effektivliyi və təhlükəsizliyi müəyyən edilməmişdir (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə baxın). 6 həftə ərzində buspiron qəbul edən 18 yaşdan kiçik 334 pasiyentin iştirakı ilə aparılan plasebo nəzarətli klinik tədqiqatlarda, generalizəolunmuş həyəcan pozğunluğunun (GHP) müalicəsi üçün buspironun böyüklərdə istifadə olunan dozalarının effektivliyi təsdiq edilməmişdir. 18 yaşdan kiçik uşaqlarda və yeniyetmələrdə buspironun və onun aktiv metabolitlərinin plazma konsentrasiyası preparatın ekvivalent dozalarını qəbul edən böyüklərə nisbətən daha yüksək olmuşdur. İstifadə qaydası Daxilə qəbul olunur. Qida qəbulu buspironun biomənimsənilməsini artırır. Gün ərzində qan plazmasında təsiredici maddənin konsentrasiyasının əhəmiyyətli dəyişikliklərinin qarşısını almaq üçün tabletlər günün eyni vaxtında yalnız yemək zamanı və ya yalnız qida qəbulu olmadan istifadə edilməlidir. Qreypfrut şirəsi qan plazmasında buspironun səviyyəsini artırır. Buspiron ilə müalicə alan pasiynetlər qreypfrut şirəsinin çox miqdarda qəbulundan çəkinməlidirlər.

Əlavə təsirləri

Buspiron adətən pasiyentlər tərəfindən yaxşı qəbul olunur. Əlavə təsirlər, müşahidə olunduqda, adətən müalicə kursunun əvvəlində baş verir və sonra preparatın davam etdirilməsi və ya dozanın azaldılması ilə yox olur. Bəzi hallarda daha aşağı dozalardan istifadə etmək lazımdır. Klinik təcrübə Plasebo ilə idarə olunan tədqiqatlarda buspiron qrupunda plasebo qrupuna nisbətən əhəmiyyətli dərəcədə daha tez-tez bildirilən yeganə əlavə təsirlər başgicəllənmə, ürəkbulanma, baş ağrısı, oyanıqlıq, başgicəllənmə, həyəcanlanma və tərləmə/yapışqan dəri idi. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı MedDRA tərəfindən tövsiyə edilən parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Psixi pozğunluqlar Tez-tez: əsəbilik, yuxusuzluq, konsentrasiyanın pozğunluğu, depressiya, qarışıqlıq, yuxu pozğunluğu, qıcıqlanma. Çox nadir hallarda: psixotik vəziyyət, hallüsinasiyalar, depersonalizasiya, affektiv pozğunluqlar Sinir sisteminin pozğunluqları Çox tez-tez: başgicəllənmə*, baş ağrısı, yuxululuq. Tez-tez: paresteziya, bulanıq görmə, koordinasiyanın pozğunluğu, tremor. Çox nadir hallarda: serotonin sindromu, qıcolmalar, ekstrapiramidal pozğunluqlar, dişli çarx tipli riqidlik, diskineziya, distoniya, sinkope, amneziya, ataksiya, parkinsonizm, akatiziya, narahat ayaqlar sindromu, narahatlıq. Görmə orqanının pozğunluğu Tez-tez: bulanıq görmə. Çox nadir: görmə dəqiqliyinin pozğunluğu. Eşitmə və labirint pozğunluqları Tez-tez: qulaqlarda səs. Ürək pozğunluqları Tez-tez: taxikardiya, sinədə ağrı. Tənəffüs, döş qəfəsi və divararalığı orqanlarının pozğunluqları Tez-tez: burnun tutulması, boğazda və qırtlaqda ağrı. Mədə-bağırsaq pozğunluqları Tez-tez: ürəkbulanma, qarında ağrı, ağızda quruluq, ishal, qəbizlik, qusma. Dəri və dərialtı toxumaların pozğunluqları Tez-tez: soyuq tər, dəridə səpgilər. Nadir hallarda: angioödem, ekximoz, övrə. Əzələ-skelet sisteminin və birləşdirici toxumaların pozğunluqları Tez-tez: əzələ-sümük ağrısı. Böyrək və sidik yollarının pozğunluqları Çox nadir hallarda: sidik ləngiməsi. Reproduktiv və süd vəzinin pozğunluqları Çox nadir: qalaktoreya. İnyeksiya yerində pozğunluqlar və ümumi pozğunluqlar Tez-tez: yorğunluq. *başgicəllənməyə bayılmadan əvvəlki vəziyyət daxildir. Şübhəli əlavə təsirlərin bildirilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyatından sonrakı dövrdə şübhəli əlavə reaksiyalar barədə məlumat vermək vacibdir. Bu tədbirlər dərman vasitəsinin fayda-risk nisbətinə nəzarət etməyə imkan verir. Pasiyentdə ciddi əlavə təsir və ya bu bölmədə qeyd edilməyən yeni əlavə təsir baş verdikdə, Milli Farmakonəzarət Sistemi vasitəsilə məlumat vermələri xahiş olunur.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Sağlam könüllülərdə maksimal dözülə bilən doza 375 mq/gün təşkil etmişdir. Maksimal dozaya yaxınlaşdıqda, ən çox müşahidə olunan mədə-bağırsaq simptomları ürəkbulanma, qusma, həmçinin baş ağrısı, başgicəllənmə, yuxululuq, tinnitus, narahatlıq və mioz olmuşdur. Həmçinin yüngül bradikardiya və hipotenziya halları bildirilmişdir. Nadir hallarda qıcolmalar inkişaf etmişdir. Preparatın terapevtik dozalarda istifadəsi zamanı ekstrapiramidal simptomların inkişafı bildirilmişdir. Nadir hallarda konvulsiyalar inkişaf edə bilər. Müalicəsi Xüsusi antidotu məlum deyil. Buspironu dializ yolu ilə orqanizmdən xaric etmək mümkün deyil. Mədə yuyulmasını mümkün qədər tez aparmaq və simptomatik və dəstəkləyici terapiya təyin etmək lazımdır. Bir neçə preparatın eyni vaxtda istifadəsi nəzərə alınmalıdır. Pasiyent 5 mq/kq-dan artıq buspiron qəbul etdikdən sonra ilk saat ərzində müraciyət etdikdə və huşunu itirmədikdə, ona aktivləşdirilmiş kömür təyin oluna bilər. Bir neçə preparatın eyni vaxtda istifadəsi nəzərə alınmalıdır.

Buraxılış forması

10 tablet blisterdə. 6 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30 C-dən aşağı temperaturda, qaranlıqda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Son istifadə müddəti müvafiq ayın son gününə aiddir. Preparatın utilizasiyası zamanı xüsusi tələblər yoxdur.Yararlılıq müddəti bitmiş və ya istifadə edilməyən dərmanlar yerli tələblərə uyğun atılmamalıdır.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary. 9900 Körmend, Matyas kiraly u. 65, Hungary. Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi və istehsalçı Egis Pharmaceuticals PLC, Hungary. 1106 Budapest, Kereszturi ut 30-38, Hungary.