Siglimet 50 mq / 1000 mq N20 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

SİQLİMET örtüklü tabletlər SIGLIMET Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metformin + Sitagliptin

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq sitaqliptin (sitaqliptin fosfat monohidrat İNN şəklində), 500 mq metformin hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:mikrokristallik sellüloza (PH 101), povidon, natrium laurilsulfat, maqnezium stearat, natrium nişasta qlikolatı A tipi, çəhrayı opadri II 85G 54101. Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 50 mq sitaqliptin (sitaqliptin fosfat monohidrat İNN şəklində), 1000 mq metformin hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr:mikrokristallik sellüloza (PH 101), povidon, natrium laurilsulfat, maqnezium stearat, natrium nişasta qlikolatı A tipi, narıncı opadri II 85G53694.

Təsviri

Çəhrayı və narıncı rəngli, oval formalı və bir səthində “SPL” yazısı, digər səthində isə bölgü xətti olan örtülü tabletlərdir. Farmakoloji qrupu Oral antidiabetik dərmanlar (Antidiabetik preparatlar). ATC kodu: A10BD07.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Təsir mexanizmi Siqlimet®, 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə qlikemiyaya nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün tamamlayıcı təsir mexanizmlərinə malik iki antihiperqlikemik vasitəni özündə birləşdirir: dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) inhibitoru olan sitagliptin və biguanid sinifinin nümayəndəsi olan metformin hidroxlorid. Sitagliptin – dipeptidil peptidaza-4 (DPP-4) fermentinin inhibitorudur və 2-ci tip şəkərli diabetli xəstələrdə təsirini inkretin hormonlarının inaktivasiyasını ləngitmək hesabına göstərdiyi güman edilir. Qlükaqona bənzər peptid-1 (GLP-1) və qlükozadan asılı insulinotropik polipeptid (GIP) də daxil olmaqla, inkretin hormonları gün ərzində bağırsaqda hasil olur və qidalanmaya cavab olaraq səviyyəsi artır. Bu hormonlar DPP-4 fermenti tərəfindən sürətlə inaktivləşir. İnkretinlər qlükoza homeostazının fizioloji tənzimlənməsində iştirak edən endogen sistemin bir hissəsidir. Qanda qlükozanın konsentrasiyası normal və ya yüksək olduqda, GLP-1 və GIP tsiklik AMF-ni də cəlb etməklə mədəaltı vəzin beta hüceyrələrində insulin sintezini və hüceyrədaxili siqnal yolları ilə onun azad olmasını artırır. GLP-1, həmçinin mədəaltı vəzinin alfa hüceyrələrindən qlükaqonun sekresiyasını azaldır və qaraciyərdə qlükozanın sintezinin azalmasına səbəb olur. Sitagliptin aktiv inkretinin səviyyəsini və insulin sekresiyasını artırır, qan dövranında qlükaqonun səviyyəsini qlükozadan asılı şəkildə azaldır. Metforminin farmakoloji təsir mexanizmi, digər sinif antihiperqlikemik dərmanlardan fərqlidir. Metformin qaraciyərdə qlükozanın istehsalını, eləcə də qlükozanın bağırsaqdan sorulmasını azaldır və qlükozanın periferiyada sərfiyyatını və utilizasiyasını artırır. Sitagliptin Absorbsiyası Sağlam insanlarda 100 mq dozanın oral qəbulundan sonra sitagliptin sürətlə sorulur. Plazmada maksimal orta konsentrasiya doza qəbulundan 1-4 saat sonra əldə edilir. Sitagliptinin mütləq biomənimsənilməsi 87% təşkil edir. Yağlı yeməklərin sitaqliptinin farmakokinetikasına heç bir təsiri olmadığından, sitagliptin qida ilə birlikdə və ya onsuz istifadə oluna bilər. Sitogliptinin plazmadakı AUC-u dozaya mütənasib şəkildə artır. Paylanması Sağlam insanlarda sitagliptinin 100 mq dozasının venadaxili yeridilməsindən sonra onun paylanmasının orta həcmi təxminən 198 litrə bərabərdir. Sitagliptinin plazma zülalları ilə geriyədönən birləşmələrinin miqdarı azdır (38%). Biotransformasiyası Sitagliptin birincili olaraq dəyişilmədən sidiklə xaric olur, az miqdarı isə metabolizmə uğrayaraq xaric olur. Sitagliptinin 79%-i sidiklə dəyişməz şəkildə, 16%-i isə metabolitlər şəklində xaric olur. Xaric olması Sağlam şəxslərdə [ C] sitagliptinin oral dozasının qəbulundan sonra qəbul edilən radioaktivliyin təxminən 100%-i nəcislə (13%) və sidiklə (87%) 1 həftə ərzində eliminasiya olunur. Yarımparçalanma dpvrü (t ) təxminən 12,4 saat təşkil edir. Sitagliptin çoxsaylı dozalardan sonra minimal səviyyədə½ kumulyasiya olunur. Böyrək klirensi 350 ml/dəq təşkil edir. Sitagliptinin eliminasiyası əsasən böyrəklərin tubulyar sekresiya sistemi vasitəsilə həyata keçir. Metformin Absorbsiyası Metforminin bir peroral dozasından sonra 2,5 saat ərzində T əldə edilir. Sağlam insanlarda 500 mqmax metformin tabletinin mütləq mənimsənilməsi təxminən 50-60%-dir. Bir peroral dozadan sonra nəcisdəki bərpa oluna bilən sorulmayan fraksiya 20-30 % təşkil edir. Qida ilə qəbulu onun sorulma müddətini və dərəcəsini azaldır. Paylanması Plazma zülalları ilə birləşməsi əhəmiyyət kəsb etmir. Metformin eritrositlərə daxil olur. Qandakı pik səviyyəsi plazmadakından aşağıdır və təxminən eyni vaxtda görü. Qırmızı qan hüceyrələri böyük ehtimalla ikincil bir paylanma hissəsini təmsil edir. Orta paylanma həcmi 63-276 litr intervalında olur. Biotransformasiyası Metformin dəyişməmiş halda sidiklə xaric olur. İnsanlarda metabolitləri təyin olunmamışdır. Xaric olması Metforminin böyrək klirensi > 400 ml/dəq-dir ki, bu da metforminin qlomerulyar filtrasiya və tubulyar sekresiya yolu ilə xaric olduğunu göstərir. Bir oral dozadan sonra, yarımxaricolma dövrü təxminən 6,5 saatdır. Böyrəyin funksiyası pozulduqda böyrək klirensi kreatininə proprorsional olaraq azalır və beləliklə yarımxaricolma dövrü uzanır ki, bu da metformin plazmadakı səviyyəsinin artmasına səbəb olur.

İstifadəsinə göstərişlər

Siqlimet , 2-ci tip şəkərli diabeti olan böyüklərdə həm Sitagliptin, həm də Metforminin istifadəsi uyğun olan hallarda, qanda qlükozanın səviyyəsinə nəzarəti yaxşılaşdırmaq məqsədilə pəhriz və fiziki aktivliyə əlavə kimi göstərişdir.

Əks göstərişlər

Sitagliptin/Metformin hidroxlorid kombinasiyası aşağıdakı xəstələrdə əks-göstərişdir: • Böyrək xəstəliyi və ya böyrəklərin disfunksiyası, məsələn, plazmada kreatinin səviyyəsinin artması (1,5 mq/dL [kişilərdə], 11,4 mq/dL [qadınlarda]) • Koma ilə və ya onsuz gedən diabetik ketoasidoz da daxil olmaqla kəskin və ya xroniki metabolik asidoz. • Anamnezində bu kombinasiyaya və ya sitagliptinə anafilaksiya və ya angioödem tipli ciddi hiperhəssaslıq reaksiyasının olması.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qaraciyərin xəstəlikləri olan xəstələrdə Sitagliptin və Metforminin kombinasiyasından istifadə etməyin. • Bu kombinasiya ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və başladıqdan sonra ən azı hər il böyrəklərin funksiyası qiymətləndirilməli və onun normal olduğuna əmin olunmalıdır. • Stress, maye qəbulunun azalması, yüksək temperatur fonunda, cərrahi əməliyyat icra olunduqda bu kombinasiyanın qəbulunu dayandırmaq və müəyyən dövr ərzində müvəqqəti olaraq insulindən istifadə etmək lazım gələ bilər. Qocalarda istifadəsi Sitagliptin və Metformin əsasən böyrəklərlə xaric olunduğundan və qocalma ilə əlaqədar böyrəklərin funksiyası, Sitagliptin və Metforminin kombinasiyası qoca yaşlı insanlarda yaş artdıqca ehtiyatla istifadə edilməlidir. Doza seçiminə diqqət yetirilməli və böyrəklərin funksiyasının diqqətli və müntəzəm monitorinqinə əsaslanmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Böyrəklərdən tubulyar sekresiya ilə xaric edilən kation tərkibli preparatlar (məsələn, amilorid, diqoksin, morfin, prokainamid, xinidin, xinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim və ya vankomisin) böyrəklərin ümumi tubulyar daşınma sistemləri uğrunda rəqabət olduğundan, metforminlə qarşılıqlı təsir potensialı mümkündür. Digoksin və Sitagliptinin eyni vaxtda istifadəsi, digoksinin qanda konsentrasiyasını orta pik həddini yüngülcə artıra bilər. Lakin diqoksin və sitagliptinin dozasının tənzimlənməsi tövsiyə edilmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik: Hamiləlik kateqoriyası B. Hamilə qadınlarda Metformin/Sitagliptinin və ya onun ayrı-ayrı komponentlərinin istifadəsinə aid adekvat və yaxşı nəzarət edilən tədqiqatlar yoxdur. Buna görə də, hamilə qadınlarda bu kombinasiyanın təhlükəsizliyi məlum deyildir. Hamiləlik dövründə Sitagliptin və Metforminin kombinasiyası yalnız aşkar şəkildə lazım olduqda istifadə edilməlidir. Laktasiya dövrü: Sitagliptinin ana südü ilə xaric olub-olmadığı bilinmir. Bir çox preparatlar ana südü ilə xaric olunur, buna görə də, bu kombinasiyanı süd verən analara təyin etdikdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Pediatriyada istifadəsi Yaşı 18-dən aşağı olan uşaqlarda Sitagliptin/Metforminin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Siqlimetin avtomobil vasitələrini və ya digər mexanizmləri idarə edərkən reaksiya sürətinə təsiri yoxdur. Lakin avtomobili idarə edərkən sitagliptinin başgicəllənmə və yuxululuq törədə bilməsi nəzərə alınmalıdır. Bundan əlavə, Eramet sulfanil-sidik cövhəri və ya insulinlə birlikdə istifadə edildikdə xəstələrə hipoqlikemiya riskinin olması barədə xəbərdarlıq edilməlidir.

İstifadə qaydası və dozası

Bu kombinasiyanın dozası xəstənin mövcud rejimi, effektivliyi və dözümlülüyü nəzərə alınmaqla fərdi təyin edilməli və Sitagliptinin tövsiyə olunan gündəlik 100 mq və metforminin 2000 mq dozasını aşmamalıdır. Metforminlə əlaqədar olan mədə-bağırsaq traktına (GI) əlavə təsirləri azaltmaq üçün Sitagliptin/Metformin kombinasiyası ümumiyyətlə yeməklə birlikdə gündə iki dəfə, doza tədricən artırılmaqla verilməlidir. Hal-hazırda metforminlə müalicə almayan xəstələrdə tövsiyə olunan başlanğıc doza gündə iki dəfədən olmaqla Sitagliptin 50 mq/Metformin hidroxlorid 500 mq-dır. Mədə-bağırsaq traktına metforminlə əlaqəli əlavə təsirləri azaltmaq üçün dozanın tədricən artırılması tövsiyə olunur. Metforminlə müalicə alan xəstələrdə başlanğıc doza gündə iki dəfədən olmaqla Sitagliptin 50 mq (ümumi gündəlik doza 100 mq) verilməli və xəstənin qəbul etdiyi metformin dozasının qəbulu davam etdirilməlidir. Gündə iki dəfə 850 mq-dan metformin qəbul edən xəstələr üçün, bu kombinasiyanın tövsiyə olunan başlanğıc dozası gündə iki dəfə Sitagliptin 50 mq/Metformin hidroxlorid 1000 mq-dır. İnsulin sekretoqoqa və ya insulinlə müalicə olunan xəstələrdə hipoqlikemiya riskini azaltmaq üçün bu kombinasiyanın birgə istifadəsi zamanı insulin sekretoqoqa (məsələn, sülfonil sidik cövhəri) və ya insulinin dozasının aşağı salınması tələb oluna bilər.

Əlavə təsirləri

Metforminlə müalicəyə başlamaqla əlaqədar ən çox rast gəlinən (> 5%) əlavə təsirlərə ishal, ürəkbulanma/qusma, meteorizm, qarında narahatlıq, həzm pozğunluğu, asteniya və baş ağrısı aiddir.

Doza həddinin aşılması

Sağlam subyektlərdə aparılan nəzarət edilən klinik tədqiqatlar zamanı 800 mq-a qədər sitagliptinin tək dozaları istifadə edilmişdir. 800 mq sitagliptin dozasından istifadə edildikdə QTc-də klinik baxımdan əhəmiyyətli hesab edilməyən minimal artımlar müşahidə edilmişdir. Klinik tədqiqatlarda 800 mq-dən yuxarı dozalarda tədqiqatlar aparılmamışdır. I mərhələ çox-dozalı tədqiqatlarda 10 gün gündə 600 mq- a qədər və 28 gün gündə 400 mq doza sitagliptin qəbul edildikdə heç bir klinik mənfi reaksiya müşahidə edilməmişdir. Metforminin həddindən artıq dozası qəbul edildikdə (laktat asidozun mövcud riskləri) təcili tibbi yardım tələb oluna bilər və buna görə də xəstəxanada müalicə edilməlidir. Laktat və metforminin çıxarılması üçün ən təsirli üsul hemodializdir. Sitagliptinin peritoneal diyalizlə xaric olması məlum deyildir. Doza həddinin aşılması halında, adi dəstəkləyici tədbirlərin görülməsi, məsələn, mədə-bağırsaq traktından sorulmamış preparatın xaric edilməsi, klinik monitorinqin aparılması (elektrokardioqramın alınması da daxil olmaqla) və lazım olduqda dəstəkləyici terapiyanın tətbiq edilməsi məqsədəuyğundur.

Buraxılış forması

Siqlimet 50/500 30 tablet, alüminium və PVC blisterdə içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Siqlimet 50/1000 20 tablet, alüminium və PVC blisterdə içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

30°C-dən aşağı temperaturda, quru və qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır İstehsalçı və ünvanı SQUARE Pharmaceuticals Ltd. Square Road, Salgaria, Pabna 6600 BANGLADEŞ. Tel.: + 880 0731 66582—86. + 88 01711883334. Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi/Ünvan Pharma Scale Ltd United Kingdom. 27 Old Gloucester Street London United Kingdom.