Ricox 90 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

RİKOKS 90 90 mq örtüklü tabletlər RICOX 90 RİKOKS 120 120 mq örtüklü tabletlər RICOX 120 Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Etoricoxib

Tərkibi

RİKOKS 90 Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 90 mq etorikoksib vardır. RİKOKS 120 Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 120 mq etorikoksib vardır. Köməkçi vasitələr: polietilenqlikol (6000), natrium nişasta qlikolyatı, susuz kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, təmizlənmiş talk, mikrokristallik sellüloza, Opadry ağ (polivinil spirti, titan dioksid, polietilenqlikol, talk).

Təsviri

RİKOKS 90: ağ, dairəvi, hər iki tərəfi yüngül qabarıq, hər iki tərəfdən yastı örtüklü tabletlərdir. RİKOKS 120: ağ, dairəvi, hər iki tərəfi yüngül qabarıq, bir tərəfində bölmə xətti olan, digər tərəfi yastı örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

İltihabəleyhinə və antirevmatik preparatlar, qeyri-steroidlər, koksiblər. ATC kodu: MO1AH05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Etorikoksib klinik doza diapazonunda Siklooksigenaza-2-nin (SOG-2) oral selektiv inhibitorudur. Etorikoksib fərqli klinik dozalarda SOG-2 fermentini selektiv inhibə edir, 150 mq-a qədər gündəlik dozada SOG -1-i inhibə etmir. Etorikoksib mədədə prostaqlandin sintezini inhibə etmir və trombositlərin funksiyasına heç bir təsir göstərmir. Siklooksigenaza prostaqlandinlərin əmələ gəlməsinə cavabdehdir. Siklooksigenazanın iki izoforması – SOG-1 və SOG-2 müəyyən edilmişdir. Fermentin SOG-2 izoforması proiltihab stimulyatorları vasitəsilə induksiya olunur və o, ilk növbədə ağrının, iltihabın və qızdırmanın prostanoid mediatorlarının sintezi üçün məsuldur. SOG-2, həmçinin ovulyasiyada, implantasiyada və arterial axacağın bağlanmasında, böyrək funksiyalarının və mərkəzi sinir sisteminin funksiyalarının (temperaturun yüksəlməsi, ağrının duyulması və dərketmə funksiyaları) tənzimlənməsində iştirak edir. O, həmçinin, xoraların sağalmasında rol oynaya bilər. SOG-2 mədə xorasının ətrafında olan toxumalarda təyin edilmişdir, lakin, onun xoranın sağalması ilə əlaqəsi müəyyən edilməmişdir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Oral istifadə zamanı etorikoksib yaxşı absorbsiya olunur. Mütləq biomənimsənilməsi təqribən 100%-dir. Tarazlıq vəziyyətinə qədər gündə 1 dəfə 120 mq dozadan sonra pik plazma konsentrasiyası (C –un orta həndəsi qiyməti = 3,6 μq/ml) acqarına qəbul edildikdən təqribən 1max saat sonra (T ) müşahidə edilmişdir. Əyri altında orta həndəsi sahə (AUC hr) 37,8 μq•saat/mlmax 0-24 olmuşdur. Qida ilə birlikdə dozalanma 120mq dozanın qəbulundan sonra Etorikoksibin absorbsiya dərəcəsinə təsir göstərməmişdir. Bu, absorbsiya sürətinə təsir göstər-mişdir ki, bu da Cmax-un 36% azalmasına və T –un 2 saat artmasına səbəb olmuşdur.max Paylanması Etorikoksib 0,05 – 5 μq/ml konsentrasiya diapazonunda insanın plazma zülalları ilə təqribən 92% birləşir. Tarazlıq vəziyyətində paylanma həcmi (Vdss) insanlarda təqribən 120 l olmuşdur. Biotransformasiyası Etorikoksib intensiv şəkildə metabolizmə uğrayır. Etorikoksibin 1%-dən az hissəsi dəyişilməmiş şəkildə böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur. 6′-hidroksimetil törəməsinin əmələ gəlməsi ilə gedən metabolizmin əsas yolu CYP fermentləri ilə kataliz olunur.Görünür ki, etorikoksibin metabolizminə CYP3A4 səbəb olur. Həmçinin, CYP2D6, CYP2C9, CYP1A2 və CYP2C19 əsas metabolic yolu kataliz edə bilər. İnsanlarda beş metabolit aşkar edilmişdir. Əsas metabolit Etorikoksibin 6′-hidroksimetil törəməsinin oksidləşməsi nəticəsində yaranan 6′-karboksil turşusu törəməsidir. Bu əsas metabolitlər SOG-2-nin inhibitorları kimi ya ölçülən aktivlik nümayiş etdirmir, ya da zəif aktivlik nümayiş etdirirlər. Bu metabolitlərdən heç biri SOG -1-I inhibə etmir. Xaric olması Etorikoksibin xaric olması demək olar ki, müstəsna olaraq sonrakı böyrək ekskresiyası ilə müşayiət olunan metabolizm vasitəsilə baş verir. Etorikoksibin tarazlıq konsentrasiyaları gündə 1 dəfə 120 mq dozanın qəbulundan sonra yeddi gün ərzində kumulyasiya əmsalı 2 olmaqla yaranır ki, bu da təqribən 22 saat yarımparçalanma dövrünə uyğun gəlir. 25mq dozada venadaxili yeridilmədən sonra plazma klirensi təqribən 50 ml/dəq kimi qiymətləndirilir.

İstifadəsinə göstərişlər

Etorikoksib böyüklərdə və 16 yaş və ondan böyük yeniyetmələrdə osteoartritin (OA), revmatoid artritin (RA), ankilozlaşdırıcı spondilitin simptomlarını, həmçinin kəskin podaqra artriti ilə bağlı ağrıları və iltihab əlamətlərini aradan qaldırılması üçün istifadə oluna bilər. Etorikoksib böyüklərdə və 16 yaşlı və ondan böyük yeniyetmələrdə və yaşlılarda stomatoloji cərrahiyyə ilə bağlı yüngül ağrıların qısamüddətli müalicəsi üçün istifadə olunur. SOG -2-nin selektiv inhibitorunun təyin edilməsinə dair qərar hər bir pasiyent üçün ümumi risklə- rin qiymətləndirilməsinə əsaslanmalıdır.

Əks göstərişlər

Aşağıdakı hallarda Etorikoksibin istifadəsi əks göstərişdir: • Təsiredici maddəyə və ya preparatın köməkçi maddələrindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. • Aktiv peptik xora və ya aktiv mədə-bağırsaq (MB) qanaxması. • SOG -2-nin (siklooksigenaza-2) inhibitorları daxil olmaqla, asetilsalisil turşusu və ya QSİƏP istifadə etdikdən sonra bronxospazm, kəskin rinit, burun polipləri, angionevrotik ödem, övrə və ya allergik-tipli reaksiyalar hiss edən pasiyentlər. • Hamiləlik və laktasiya dövrü. • Qaraciyərin ağır disfunksiyası (zərdab albumini <25 q/l və ya Çayld-Pyu şkalasına görə ≥10). • Kreatininin böyrək klirensinin <30 ml/dəq olması. • 16 yaşdan kiçik uşaqlar və yeniyetmələr. • Bağırsağın iltihabi xəstəliyi. • Durğunluq ürək çatışmazlığı (NYHA II-IV). • Arterial təzyiqi daim 140/90 mm c.süt.-dan yüksək olan və qənaətbəxş şəkildə nəzarət edilə bilməyən hipertoniyalı pasiyentlər. • Ürəyin müəyyən edilmiş işemik xəstəliyi, periferik arteriyaların xəstəliyi və/və ya serebrovaskulyar xəstəlik.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Mədə-bağırsaq traktına təsirlər: QSİƏP-dən istifadə zamanı mədə-bağırsaq fəsadlarının inkişaf riskinə daha çox məruz qalan pasiyentlərin; yaşlı adamlar, eyni zamanda istənilən digər QSİƏP və ya asetilsalisil turşusu istifadə edən pasiyentlərin və ya əvvəllər xora xəstəliyi və mədə-bağırsaq qanqaxması kimi mədə-bağırsaq xəstəlikləri keçirən pasiyentlərin müalicəsi zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır . Ürək-damar sisteminə təsirlər: ürək-damar hadisələri ilə bağlı əhəmiyyətli risk faktorlarına (məsələn, hipertoniya, hiperlipidemiya, şəkərli diabet və siqaret) malik olan pasiyentlər Etorikoksiblə yalnız ciddi müayinədən sonra müalicə oluna bilərlər. SOG -2-nin selektiv inhibitorları antiaqreqant effektə malik olmadığından, ürək-damar tromboembolik xəstəliklərinin profilaktikası üçün asetilsalisil turşusunu əvəz etmir. Ona görə də antiaqreqant müalicə dayandırıl- mamalıdır. Böyrəklərə təsiri: bu cavaba ən böyük riski olan pasiyentlər – artıq böyrək funksiyasının əhəmiyyətli pozğunluğu, kompensəolunmamış ürək çatışmazlığı və ya qaraciyərin sirrozu olan pasiyentlərdir. Belə pasiyentlərdə böyrək funksiyasının monitorinqini nəzərdən keçirmək lazımdır. Mayenin ləngiməsi, ödem və arterial hipertenziya: prostaqlandin sintezini inhibə edən digər dərman vasitələri ilə olduğu kimi, Etorikoksib qəbul edən pasiyentlərdə mayenin ləngiməsi, ödem və hipertoniya müşahidə edilir. Qaraciyərə təsiri: qaraciyərin disfunksiyasını göstərən simptomları və/və ya əlamətləri olan və ya qaraciyərin funksional testlərinin nəticələri qeyri-normal olan istənilən pasiyent monitorinq olunmalıdır. Əgər qaraciyər çatışmazlığının əlamətləri meydana çıxarsa və ya daim qaraciyərin funksional pozğunluğu (normanın yuxarı həddindən 3 dəfə artıq) aşkar edilərsə, Etorikoksibin qəbulu dayandırılmalıdır. Dehidratasiyası olan pasiyentlərdə Etorikoksiblə müalicənin əvvəlində ehtiyatlı olmaq lazımdır. Etorikoksiblə müalicə başlanana qədər pasiyentlərin dehidratasiyasının aparılması tövsiyə olunur. Dəri səpgisi, selikli qişaların zədələnməsi və yüksək həssaslığın digər əlamətlərinin ilk meydana çıxması zamanı Etorikoksibin qəbulu dayandırılmalıdır. Etorikoksib qızdırmanı və iltihabın digər əlamətlərini gizlədə bilər. Etorikoksibi varfarinlə və ya digər peroral antikoaqulyantlarla birlikdə təyin edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Peroral antikoaqulyantlar: peroral antikoaqulyantlar alan pasiyentlər prothrombin vaxtına, BNN-ə görə ciddi nəzarət altında olmalıdırlar, xüsusilə, Etorikoksiblə müalicənin başlanmasının ilk günlərində və ya Etorikoksibin dozası dəyişdirildiyi zaman. Diuretiklər, ACF-in inhibitorları və Angiotensin II antaqonistləri: kombinasiya ehtiyatla təyin edilməlidir, xüsusilə yaşlı insanlarda. Etorikoksibin diuretiklərlə, AÇF-in inhibitorları ilə və angiotenzin II antaqonistləri ilə birlikdə istifadəsinə başladıqdan sonra və bundan sonra vaxtaşırı olaraq pasiyentlər adekvat hidratasiya olunmalı və böyrək funksiyasının monitorinqinə diqqət edilməlidir. Siklosporin və takrolimus: Etorikoksib bu preparatlardan hər hansı biri ilə kombinəedilmiş şəkildə istifadə edilərsə, böyrək funksiyasına nəzarət edilməlidir. Etorikoksibin kardiovaskulyar profilaktika üçün dozadan yüksək dozalarda asetilsalisil turşusu ilə və ya digər QSİƏP-lərlə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Etorikoksiblə birlikdə litium, metotreksat, oral kontraseptivlər, hormon əvəzedici müalicə (HƏM), diqoksin və rifampisin alan pasiyentlər ciddi müşahidə altında olmalıdırlar. Vorikonazol, mikonazol, ketokonazol və antasidlər Etorikoksiblə birlikdə istifadə zamanı hər hansı farmakokinetik effekt göstərməmişdir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Fertillik: SOG -2-ni inhibə edən digər preparatlar kimi, Etorikoksib hamilə qalmaq istəyən qadın- larda istifadə üçün tövsiyə olunmur. Hamiləlik: hamiləlik dövründə Etorikoksibin istifadəsi əks göstərişdir. Əgər preparatdan istifadə dövründə hamiləlik baş verərsə və ya hamiləliyə şübhə yaranarsa, Etorikoksiblə müalicə dayan- dırılmalıdır. Laktasiya dövrü: Etorikoksibin insanlarda ana südünə nüfuz edib-etməməsi məlum deyil. Tədqiqatlar zamanı etorikoksibin laktasiya dövründə olan siçovullarda südlə xaric olunması müşahidə olunub. Etorikoksib istifadə edən qadınlar uşaqlarını ana südü ilə qidalandırmadan ayırmalıdırlar.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Etorikoksibdən istifadə zamanı başgicəllənmə, vertiqo (fırlanma hissi) və ya yuxululuq hiss edən pasiyentlər nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməkdən imtina etməlidirlər. İstifadəsi qaydası və dozası Dozası Revmatoid artrit: tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 90 mq-dır. Ankilozlaşdırıcı spondilit: tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 90 mq-dır. Kəskin ağrı vəziyyətləri üçün, Etorikoksib yalnız kəskin simptomatik dövrdə istifadə olunmalıdır. Kəskin ağrı vəziyyətləri: kəskin ağrı vəziyyətləri üçün, Etorikoksib yalnız kəskin simptomatik dövrdə istifadə olunmalıdır. Kəskin podaqra artriti; tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 120 mq-dır, kəskin podaqra artriti üçün Etorikoksib 8 gün ərzində verilmişdir. Stomatoloji cərrahi əməliyyatdan sonrakı ağrı: tövsiyə olunan doza maksimum 3 günlə məhdudlaşdırılmış müddət ərzində gündə 1 dəfə 90 mq-dır. Bəzi pasiyentlərə üç günlük müalicə dövründə Etorikoksibə əlavə olaraq, digər əməliyyatsonrası analgeziya tələb oluna bilər. Hər bir göstəriş üçün tövsiyə olunan dazadan yüksək dozalar ya əlavə effektivlik nümayiş etdirməmiş, ya da öyrənilməmişdir, ona görə də: Revmatoid artrit və ankilozlaşdırıcı spondilit üçün 90 mq gündəlik doza aşılmamalıdır. Kəskin podaqra zamanı doza, maksimum 8 günlük müalicə ilə məhdudlaşdırılmış müddət ərzində gündə 1 dəfə 120 mq-ı aşmamalıdır. Əməliyyatsonrası diş cərrahiyyəsi ağrıları zamanı doza maksimum 3 günlə məhdudlaşdırılmış müddət ərzində gündə 90 mq-ı aşmamalıdır. İstifadə qaydası Oral. Etorikoksib tabletləri oral istifadə olunur və qida ilə və ya acqarına qəbul edilə bilər. Etorikoksib acqarına qəbul edildikdə onun təsiri sürətlə başlaya bilər. Sürətli yüngülləşmə tələb olunan zaman bunu nəzərə almaq lazımdır.

Əlavə təsirləri

Etorikoksibdən istifadə zamanı aşağıdakı əlavə təsirlər müşahidə edilir və onların başvermə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100 – <1/10), bəzən (≥1/1 000 – <1/100), nadir hallarda (≥1/10 000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10 000), məlum deyil (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Çox tez-tez: abdominal ağrı Tez-tez: alveolyar osteit, ödem/mayenin toplanması, başgicəllənmə, başağrısı, palpitasiya, aritmiya, hipertenziya, bronxospazm, qəbizlikn, meteorizm, qastrit, qıcqırma/turşu reflüksü, dia- reya, dispepsiya/epiqastral diskomfort, ürəkbulanma, qusma, ezofaqit, oral xora, ALT-nin səviy- yəsinin yüksəlməsi, AST-nin səviyyəsinin yüksəlməsi, ekximoz, asteniya/yorğunluq, qripəbənzər xəstəlik, Bəzən: qastroenterit, yuxarı tənəffüs yollarının infeksiyası, sidik yollarının infeksiyası, anemiya, leykopeniya, trombositopeniya, yüksək həssaslıq, iştahanın artması və ya azalması, bədən kütləsinin artması, həyəcanlılıq, depressiya, əqli itiliyin azalması, hallüsinasiyalar, disgevziya (dadbilmənin təhrif olunması), yuxusuzluq, paresteziya/hipesteziya, yuxululuq, dumanlı görmə, konyunktivit, tinnit, vertiqo, üzə qandolma, serebrovaskulyar hadisə, keçici işemik həmlə, hipertonik kriz, vaskulit, öskürək, dispnoe, epistaksis, qarının köpməsi, bağırsağın peristaltikasının xarakterinin dəyişməsi, ağızda quruluq, mədə-bağırsaq traktının xorası, perforasiya və mədə- bağırsaq qanaxması daxil olmaqla, mədənin xora xəstəliyi, qıcıqlanmış bağırsaq sindromu, pankreatit, üzün ödemi, qaşınma, səpgi eritema, övrə, əzələ qıcolması/rigidliyi, skelet-əzələ ağrı- sı/rigidliyi, proteinuriya, zərdab kreatininin səviyyəsinin artması, böyrək çatışmazlığı/böyrəklərin funksional zəifliyi, sinədə ağrı, qanda sidik cövhəri azotunun səviyyəsinin artması, kreatinfosfokinazanın səviyyəsinin artması, hiperkaliemiya, sidik turşusunun səviyyəsinin artması. Nadir: angionevrotik ödem/ anafilaktik/ anafilaktoid reaksiyalar (şok daxil olmaqla), çaşqınlıq, narahatlıq, hepatit, qaraciyər çatışmazlığı, sarılıq, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz, fiksəolunmuş dərman səpgisi, qanda natriumun səviyyəsinin azalması.

Doza həddinin aşılması

Etorikoksibin 500 mq-a qədər birdəfəlik dozada və 21 gün müddətində gündə 150 mq-a qədər dozada istifadəsi əhəmiyyətli dərəcədə toksik təsirin yaranmasına səbəb olmamışdır. Əksər hallarda arzuolunmaz halların baş verməməsinə baxmayaraq, Etorikoksibin doza həddinin kəskin aşılması barədə məlumatlar olmuşdur. Ən çox müşahidə olunan əlavə təsirlər Etorikoksibin təhlükəsizlik profilinə uyğun olmuşdur (məsələn, mədə-bağırsaq pozğunluqları, ürək-böyrək pozğunluqları).Doza həddinin aşılması zamanı adi dəstəkləyici tədbirlərin həyata keçirilməsi, məsələn, absorbsiya olunmamış materialın mədə-bağırsaq traktından xaric edilməsi, klinik monitorinqin aparılması və tələb olunarsa, dəstəkləyici müalicənin aparılması məqsədəuyğundur. Etorikoksib hemodializ vasitəsilə dializə məruz qalmır; Etorikoksibin peritoneal dializ vasitəsilə dializə məruz qalıb-qalmaması məlum deyil.

Buraxılış forması

RİKOKS 90: 10 örtüklü tablet, blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. RİKOKS 120: 10 örtüklü tablet, blisterdə. 3 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Zim Laboratories Limited, Hindistan. Ünvan B- 21/22 MIDC Area, Kalmeshwar, Nagpur – 441501, Maharashta, Hindistan.