PROSTAZIN DUO № 30 (KAPSULI) (BIOPOLUS MMC) (GRUZIYA)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

PROSTAZİN-DUO kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Dutasteride + Tamsulosin hydrochloride

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 0,4 mq tamsulozin hidroxlorid, 0,5 mq dutasterid vardır. Köməkçi maddələr: kartof nişastasi, mikrokristallik sellüloza, talk, kolloidal silisium dioksid.

Farmakoterapevtik qrupu

Prostat xəstəlikləri zaman itifadə edilən vasitələr. ATC kodu: G04CA52.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Dutasterid – prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyasının müalicəsi üçün istifadə olunan dərman preparatıdır. Preparat testosteronun 5α-dihidrotestosterona çevrilməsinə görə məsuliyyət daşıyan 1-2 tip 5α-reduktaza izofermentlərinin aktivliyini tormozlayır. Dihidrotestosteron prostat vəzi toxumasının hiperplaziyasına görə cavabdeh olan əsas androgendir. Dutasteridin dihidrotestosteronun konsentrasiyasının azalmasına maksimal təsiri dozadan asılıdır və müalicə başladıqdan 1-2 həftə sonra müşahidə olunur. Dutasteridi 0,5 mq/sutkada dozada istifadə etdikdən 1-2 həftə sonra, qan zərdabında dihidrotestosteronun konsentrasiyalarının orta göstəriciləri 85 % və 90 % aşağı düşür. Dutasterid prostat vəzinin ölçülərinin kiçilməsinə səbəb olur, sidik ifrazını yaxşılaşdırır və sidik ifrazının kəskin ləngiməsinin meydana çıxma riskini və cərrahi müalicənin aparılmasının zəruriliyini aşağı salır. Tamsulozin – prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası (adenoması) ilə əlaqəli olan sidik ifrazı pozğunluqları zamanı istifadə edilən antidiuretik vasitə – urodinamikanın korrektorudur. Alfa 1a- və alfa 1d-adrenoreseptorların selektiv rəqabətli blokatorudur. Tamsulozin prostat vəzinin, sidik kisəsi boynunun, detruzorun, uretranın (sidik kanalının) prostat hissəsinin saya əzələlərində və eləcə də, sidik kisəsi cismində yerləşən postsinaptik alfa 1a/1d- adrenoreseptorları selektiv və rəqabətli şəkildə blokadaya alır. Bu, prostat vəzinin, sidik kisəsi boynunun və uretranın prostat hissəsinin saya əzələlərinin tonusunun aşağı düşməsinə gətirib çıxarır. Tamsulozinlə müalicə fonunda funksional dizurik simptomların güclü müsbət dinamikası qeyd olunur. Sidik kisəsinin boşaldılmasının yaxşılaşması, qalıq sidiyin həcminin azalması, sidik ifrazının yüngülləşməsi, prostat vəzinin xoşxassəli hipertrofiyası (adenoması) ilə əlaqəli obstruksiya və qıcıqlanma simptomlarının zəifləməsi müşahidə olunur. Farmakokinetikası Sorulması Dutasteridin 0,5 mq təşkil edən 1 dozasının istifadəsindən sonra, qan zərdabında preparatın Cmax (maksimal konsentrasiya) göstəricisi 1-3 saat müddətində əldə olunur. Preparatın mütləq biomənimsənilməsi 2 saat müddətində aparılan v/d (venadaxili) infuziya ilə müqayisədə, təxminən 60 % təşkil edir. Dutasteridin biomənimsənilməsi qida qəbulundan asılı deyildir. Tamsulozin hidroxlorid bağırsaqda yaxşı sorulur və demək olar ki, 100 % biomənimsənilmə nümayiş etdirir. Həm birdəfəlik istifadə zamanı, həm də dəfələrlə təkrar dozalanma rejimində istifadə edildikdə, tamsulozin hidroxlorid xətti kinetika ilə xarakterizə olunur. Birdəfəlik dozalanma rejimində tamsulozin hidroxloridin C (tarazlıq konsentrasiyası) göstəricisi,ss preparatın istifadəsinin 5-ci günü əldə olunur. Qida qəbulundan sonra, tamsulozin hidroxloridin sorulması ləngiyir. Pasiyent tamsulozin hidroxloridi hər gün eyni bir vaxtda qida qəbulundan 30 dəqiqə sonra istifadə etdiyi halda, sorulmanın sabit səviyyəsi əldə oluna bilər. Paylanması Dutasteridin birdəfəlik və dəfələrlə təkrar istifadəsi zamanı əldə olunan farmakokinetik məlumatları böyük V (paylanma həcmi) göstəricisinin (300 litrdən 500 litrə qədər) olduğunud təsdiq edir. Dutasterid qan plazmasının zülalları ilə yüksək birləşmə dərəcəsinə malikdir (> 99,5 %). Gündəlik istifadə edildikdə, qan zərdabında dutasteridin konsentrasiyası, C göstəricisinin 65 %-ss nə 1 aydan sonra çatır və həmin səviyyənin təxminən 90 %-i 3 aydan sonra əldə olunur. Göstərilən preparatı 0,5 mq dozada gündəlik istifadə etdikdə, dutasteridin təxminən 40 nq/ml təşkil edən C göstəriciləri 6 aydan sonra əldə olunur. Qan zərdabında olduğu kimi, spermada dass dutasteridin C göstəriciləri həmçinin, 6 aydan sonra əldə olunur. Müalicənin 52-ci həftəsindənss sonra, spermada dutasteridin konsentrasiyaları orta hesabla 3,4 nq/ml (0,4 nq/ml-dən 14 nq/ml-ə qədər) təşkil etmişdir. Qan zərdabından spermaya dutasteridin təxminən 11,5 %-i daxil olur. Metabolizmi İn vitro şəraitdə dutasterid CYP3A4 izofermenti vasitəsi ilə metabolizmə məruz qalır və bu zamanı iki kiçik monohidroksilləşmiş metabolit əmələ gəlir; bununla belə, dutasteridə həmin sistemin CYP1A2, CYP2A6, CYP2E1, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2B6 və CYP2D6 izofermentləri təsir göstərmir. Dutasteridin C göstəricisi əldə olunduqdan sonra, mass-spektrometrik üsul vasitəsi ilə qanss zərdabında dəyişilməmiş dutasterid, 3 əsas metabolit (4’-hidroksidutasterid, 1,2- dihidrodutasterid və 6-hidroksidutasterid) və 2 kiçik metabolit (6,4’-dihidroksidutasterid və 15- hidroksidutasterid) aşkar olunur. Tamsulozin hidroxloridin əsas hissəsi (94 %-dən 99 %-ə qədəri) qan plazmasının zülalları ilə, əsasən, alfa-1 turş qlikoproteinlə geniş konsentrasiyalar diapazonunda (20 nq/ml-dən 600 nq/ml- ə qədər) birləşir. Vena daxilinə yeridildikdə 10 nəfər sağlam yetkin yaşlı kişidə zahiri orta tarazlıq V göstəricisi 16 l təşkil etmişdir.d Tamsulozin hidroxlorid əsasən, qaraciyərdə sitoxrom P450 sisteminin fermentləri vasitəsi ilə metabolizmə məruz qalır və preparatın dozasının 10 %-dən az miqdarı dəyişilməmiş halda böyrəklər vasitəsi ilə ekskresiya olunur. İnsanlarda preparatın farmakokinetik profili öyrənilməmişdir, bununla belə, in vitro şəraitdə əldə olunan nəticələrdə göstərilmişdir ki, tamsulozinin metabolizmində CYP sisteminin digər izofermentləri kimi, CYP3A4 və CYP2D6 izofermentləri də iştirak edir və beləliklə, göstərilən fermentlərin metabolizmini inhibə edən preparatların eyni zamanda istifadəsi tamsulozinin səviyyəsinin yüksəlməsinə gətirib çıxara bilər. Böyrəklər vasitəsi ilə ekskresiya olunmazdan əvvəl tamsulozin hidroxloridin metabolitləri qlükuronidlərlə və ya sulfatlarla konyuqasiyaya məruz qalır. Xaric olması Dutasterid intensiv metabolizmə məruz qalır. Preparatın daxilə birdəfəlik istifadəsindən sonra Css göstəricisi əldə olunana qədər insanda preparatın istifadə edilən dozasının 1,0 %-dən 15,4 %- ə qədər (orta hesabla 5,4 %) miqdarı bağırsaqlar vasitəsi ilə dəyişilməmiş halda ekskresiya olunur. Dozanın qalan hissəsi müvafiq olaraq, 39 %, 21 %, 7 % və 7 % təşkil edən 4 əsas metabolit və 6 kiçik metabolit (hər biri 5 %-dən az olmaqla) şəklində ekskresiya olunur. İnsanda dəyişilməmiş dutasteridin çox cüzi miqdarları (istifadə edilən dozanın 0,1 %-i) böyrəklər vasitəsi ilə ekskresiya olunur. Dutasteridi terapevtik dozalarda istifadə etdikdə, onun son T (yarımxaricolma dövrü)1/2 göstəricisi 3-5 həftə təşkil edir. Preparatın istifadəsi dayandırıldıqdan sonra, dutasterid (0,1 nq/ml-dən yüksək konsentrasiyalarda) 4-6 aya qədər qan zərdabında aşkar olunur. Tamsulozin hidroxlorid və onun metabolitləri əsasən, böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur və bu zaman, preparatın təxminən 10 %-i dəyişilməmiş halda sidiklə ifraz olunur. Tamsulozin hidroxloridin T göstəricisi 5-7 saat təşkil edir.1/2 Xəttiliyi/qeyri-xəttiliyi Dutasteridin farmakokinetikası birinci dərəcəli absorbsiya prosesi və iki paralel – biri doyan (yəni, konsentrasiyadan asılı olan) və digəri doymayan (yəni, konsentrasiyadan asılı olmayan) eliminasiya prosesləri kimi təsvir oluna bilər. Qan zərdabında aşağı (3 nq/ml-dən aşağı) konsentrasiyalarda dutasterid hər iki eliminasiya prosesləri vasitəsi ilə orqanizmdən sürətlə xaric olunur. Birdəfəlik istifadəsindən sonra, dutasterid orqanizmdən sürətlə eliminasiya olunur və 3-9 günə bərabər qısa T göstəricisinə malik olur.1/2 Qan zərdabında 3 nq/ml-dən yüksək konsentrasiyalarda dutasteridin klirensi əsasən, 3-5 həftəlik son T göstərici və xətti doymayan eliminasiya prosesi ilə nisbətən ləng (0,35-0,58 l/saatda) baş1/2 verir. Terapevtik konsentrasiyalarda Prostazin-duo preparatının gündəlik istifadəsi fonunda dutasteridin daha ləng klirensi üstünlük təşkil edir. Preparatın ümumi klirensi xətti və konsentrasiyadan asılı olmayan xarakter daşıyır.

İstifadəsinə göstərişlər

Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyasının müalicəsi və profilaktikası (prostatın ölçüsünü azaldır, sidikburaxmanı yaxşılaşdırır və kəskin sidik ləngiməsinin yaranma riskini və cərrahi müalicənin vacibliyini azaldır).

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı hiperhəssaslıq, anamnezdə ortostatik hipotenziya, ciddi qaraciyər və/və ya böyrək çatışmazlığı. 5α-reduktazanın digər inhibitorlarına, soya və yer fıstığına qarşı həssaslıq. Qadınlarda, uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadəsi əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Prostazin-duo dəridən absorbsiya olunur, bu səbəbə görə qadınlar və uşaqlar zədələnmiş kapsul ilə kontaktdan çəkinməlidirlər. Zədələnmiş kapsulla kontaktda olduqda, müvafiq dəri nahiyəsini dərhal su və sabun ilə yumaq lazımdır. Prostat spesifik antitelin (PSA) və prostat vəzinin xərçənginin aşkar olunmasına təsiri Prostat vəzinin xoşxassəli hiperplaziyası olan paiyentlərdə prostat vəzinin xərçənginin inkişafını istisna etmək üçün müalicədən əvvəl və müalicə dövründə mütəmadi olaraq vacib olan tədqiqatlar aparılmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Digər alfa-1-adrenoblokatorla eyni vaxtda istifadəsi hipotenziv effektə səbəb ola bilər. Simetidin qanda konsentrasiyasını artırır, furosemid isə azaldır, diklofenak və varfarin xaricolma sürətini yüksəldir. Prostazin-duonu güclü inhibitorlarla (CYP3A4) eyni vatda istifadə etmək olmaz.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Əks göstərişdir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Naqliyyat vasitəsini idarə etmək və mexanizmlərlə işləmək qabiliyyətinə təsirini öyrənən tədqiqatlar aparılmamışdır. Başgicəllənmə kimi ortostatik hipotenziya ilə əlaqədar simptomların yaranmasının mümkünlüyü barədə pasiyentlərə məlumat vermək lazımdır. Nəqliyyat vasitəsini və potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Çeynəmədən, kifayət miqdar su ilə, səhər yemətindən 30 dəqiqə sonra sutkada 1 dəfə 1 kapsul təyin edilir. Müalicə kursu 6 aydan az olmamalıdır.

Əlavə təsirləri

Ürək-damar sisteminə: başgicəllənmə, ürək çatışmazlığı (nadir hallarda), ürəkdöyünmə hissi, ortostatik hipotenziya, taxikardiya (tək-tək hallarda). Mərkəzi sinir sisteminə: asteniya, başağrı (tək-tək hallarda). Sidik-cinsiyyət sisteminə: retroqrad eyakulyasiya (nadir hallarda), impotensiya, libidonun dəyişməsi (tək-tək hallarda). Allergik reaksiyalar: qaşınma, səpgi (ayrı-ayrı hallarda), angionevrotik ödem mümkündür. Mədə-bağırsaq sisteminə: ürəkbulanma, diareya, qusma, qəbizlik. Tənəffüs sisteminə: rinit (tək-tək hallarda). Dəri və dərialtı toxumada: Stiven-Conson sindromu (nadir hallarda)

Doza həddinin aşılması

Simptomları Kəskin hipotenziya mümkündür. Müalicəsi Pasiyentə uzanıqlı vəziyyət verilməli, plazmaəvəzedici məhlullar və ya damardaraldıcı preparatlar yeridilməlidir. Sorulmanın qarşısını almaq üçün mədənin yuyulması aparılmalı, aktivləşdirilmiş kömür və ya osmotik işlədicilər təyin edilməlidir. Hemodializ effektiv deyil.

Buraxılış forması

10 kapsul blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Biopolyus” MMC. Gürcüstan, 6007, Batumi, Noneşvili k. №65/67. www.biopolus.ge