OMEZIK (OMEPRAZOL) 20 MG № 100 (KAPSULI) (TUTON PHARMACEUTICALS) (INDIYA)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

OMEZİK-Dr. PRÜFER 20 mq təsiredici maddəsi (omeprazol) tədricən azad olan kapsullar OMEZIC-Dr. PRUFER Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Omeprazole

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 20 mq omeprazol (enterik örtüklü qranullar şəklində) vardır. Köməkçi maddələr: dinatrium hidrofosfat, natrium laurilsulfat, kalsium karbonat, şəkər, şəkər kürəcikləri, nişasta, hidroksipropilmetilsellüloza E5, metakril turşusu kopolimeri, dietil ftalat, talk, titan dioksid, natrium hidroksid, polisorbat 80, metilparaben natrium, propilparaben natrium.

Təsviri

İçərisində qranullar olan, qapağı şəffaf çəhrayı, gövdəsi şəffaf rəngli kasullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Proton nasosunun inhibitorları ATC kodu: A02BC01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Omeprazol xoraəleyhinə dərman preparatıdır. Təsir mexanizmi Omeprazol, iki enantiomerin rasemik qarışığıdır, yüksək selektiv təsir mexanizmi vasitəsilə mədə turşusunun sekresiyasını azaldır. O, parietal hüceyrələrdə proton (turşu) nasosunun xüsusi inhibitorudur. O, gündə bir dəfə istifadə zamanı mədə turşusunun sekresiyasını dönər şəkildə tormozlamaqla tez təsir göstərir və mədə turşusunun sekresiyasına nəzarəti təmin edir. Omeprazolzəif əsasdır və parietal hüceyrələrin daxilində hüceyrədaxili kanalların güclü turş mühitində + + toplanır və aktiv formaya çevrilərək proton nasosunu – H K -ATF-aza fermentini inhibə edir. Omeprazolun mədə turşusunun formalaşması prosesinin son mərhələsinə bu təsiri dozadan asılıdır və həm əsas turşunun sekresiyasının (ifrazına), həm də stimullaşdırıcıdan asılı olmayaraq, stimullaşdırılmış turşu sekresiyasının yüksək effektli inhibəsini təmin edir. Farmakodinamikası Omeprazolun müşahidə edilən bütün farmakodinamik təsirləri, onun turşu sekresiyasına təsiri ilə izah edilə bilər. Mədənin turşu sekresiyasına təsiri Omeprazolun gündə 1 dəfə daxilə qəbul edilməsi zamanı 4-günlük müalicədən sonra maksimal təsirə çatmaqla, mədə turşusunun gündüz və gecə sekresiyasının sürətli və effektiv tormozlanmasını təmin edir. 20 mq dozada omeprazolun istifadəsi zamanı mədədaxili turşuluğun ən azı 80% orta azalması onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi olan pasiyentlərdə 24 saat müddətində saxlanılır, bu zaman pentaqastrinlə stimullaşdırılma zamanı dozanın qəbulundan sonra 24 saat müddətində turşunun pik azalması 70%-ə yaxın təşkil edir. Omeprazolun 20 mq oral dozası onikibarmaq bağırsağın xorası olan pasiyentlərdə mədədaxili pH-ı orta hesabla 17-24 saat müddətində ≥ 3 səviyyəsində saxlayır. Turşu sekresiyasının və mədədaxili turşuluğun azalması nəticəsində omeprazol qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi olan pasiyentlərdə qida borusuna turşunun təsirini dozadan asılı olaraq azaldır/normallaşdırır. Turşu sekresiyasının inhibə olunması verilmiş zamanda omeprazolun faktiki plazma konsentrasiyası ilə deyil, plazmada omeprazolun konsentrasiya-zaman əyrisi altındakı sahəsi (AUC) ilə əlaqədardır. Omeprazolla müalicə zamanı taxifilaksiya müşahidə edilməmişdir. H. pylori-yə təsiri H. pylori mədənin və onikibarmaq bağırsağın xora xəstəliyi daxil olmaqla xora xəstəliyi ilə assosiasiya olunur. H. pylori qastritin inkişafında əsas faktordur. H. pylori mədə turşusu ilə birlikdə peptik xora xəstəliyinin inkişafında əsas faktorlardır. H. pylori mədə xərçənginin yüksək inkişaf riski ilə bağlı olan atrofik qastritin inkişafında əsas faktordur. H. pylori-nin omeprazol və antimikrob preparatlarla eradikasiyası yüksək sağalma göstəriciləri ilə və peptik xoraların uzunmüddətli yaxşılaşması ilə bağlıdır. İkiqat müalicə sınaqdan keçirilmiş və üçqat müalicəyə nisbətən az effektiv olmuşdur. Lakin, istənilən üçqat kombinasiyanın istifadəsi məlum yüksək həssaslığa görə istisna edildikdə, ikiqat müalicəni nəzərdən keçirmək olar. Turşunun inhibə olunması ilə bağlı digər təsirlər Uzunmüddətli müalicə zamanı mədə vəzilərinin kistasının tezliyinin bir qədər yüksəlməsi barədə məlumat verilmişdir. Bu dəyişikliklər turşu sekresiyasının ifadə olunmuş inhibəsinin fizioloji nəticəsidir, xoşxassəlidir və görünür ki, dönər xarakterlidir. Proton nasosunun inhibitorları daxil olmaqla, hər hansı vasitəyə görə mədə turşuluğunun azal-ması adətən mədə-bağırsaq traktında olan bakteriyaların miqdarının artmasına səbəb olur. Turşunu azaldan preparatlarla müalicə Salmonella və Campylobacter kimi, mədə-bağırsaq infek-siyalarının başvermə riskinin zəif artmasına gətirib çıxara bilər. Antisekretor dərman vasitələri ilə müalicə müddətində turşu sekresiyasının azalmasına cavab olaraq, zərdab qastrininin səviyyəsi yüksəlir. Həmçinin,mədə turşuluğunun azalması hesabına CgA-nın səviyyəsi artır. CgA- nın səviyyəsinin yüksəlməsi neyroendokrin şişlərin müayinəsinə təsir göstərə bilər. Ədəbiyyat hesabatlarında göstərilir ki, proton nasosunun inhibitorları ilə müalicə CgA-nın ölçülməsindən ən azı 5 gün əvvəl dayandırılmalıdır. Əgər 5 gündən sonra CgA və qastrinin səviyyəsi normallaşmazsa, omeprazolla müalicənin dayandırılmasından 14 gün keçəndən sonra ölçmələri təkrar etmək lazımdır. Omeprazolla uzunmüddətli müalicə zamanı bəzi pasiyentlərdə (həm uşaqlarda, həm də böyüklərdə) ECL hüceyrələrinin sayının artması (yəqin ki, qan zərdabında qastrinin səviyyəsinin yüksəlməsi ilə əlaqədar olaraq) müşahidə edilmişdir. Hesab olunur ki, bu fakt klinik əhəmiyyət daşımır. Uşaqlarda istifadəsi Ağır reflüks-ezofaqiti olan uşaqlar (1 yaşdan 16 yaşa qədər) üzərində aparılan nəzarət olunmayan tədqiqatda omeprazol 0,7-1,4 mq/kq dozalarda 90% halda ezofaqitin səviyyəsini yaxşılaşdırmış və reflüksün simptomlarını əhəmiyyətli dərəcədə azaltmışdır. 0-24 aylıq uşaqlar üzərində aparılan bir kor tədqiqatda diaqnozlaşdırılmış qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi 0,5, 1,0 və ya 1,5 mq/kq dozada omeprazolla müalicə edilmişdir. Qusma/gəyirmə epizodlarının tezliyi dozadan asılı olmayaraq, 8-həftəlik müalicədən sonra 50% azalmışdır. Uşaqlarda H. pylori-nin eradikasiyası Randomizəolunmuş ikiqat kor klinik tədqiqat (Heliot tədqiqatı) göstərdi ki, omeprazol iki antibiotiklə (amoksisillin və klaritromisin) birlikdə qastriti olan 4 yaşlı və ondan böyük uşaqlarda H. pylori infeksiyasının müalicəsi zamanı təhlükəsiz və effektiv olmuşdur: H. pylori-nin eradika-siya dərəcəsi: amoksisillin + klaritromisin ilə 9,4%-ə (3/32 pasiyent) qarşı omeprazol + amok-sisillin + klaritromisin 74,2% (23/31 pasiyent). Lakin, dispeptik simptomlara münasibətdə hər hansı klinik faydaya dair hər hansı sübut olmamışdır. Bu tədqiat 4 yaşa qədər uşaqlar üçün heç bir məlumat daşımır. Farmakokinetikası Absorbsiyası Omeprazol və omeprazol maqnezium turşuya davamsız birləşmələrdir və ona görə də bağırsaqda həll olan örtüklə örtülmüş qranullar şəklində kapsullarda və ya tabletlərdə daxilə (peroral) qəbul edilir. Omeprazolun absorbsiyası sürətlə baş verir, həm də pik plazma səviyyələri dozanın qəbulundan sonra təqribən 1-2 saat müddətində yaranır. Omeprazolun absorbsiyası nazik bağırsaqda baş verir və adətən 3-6 saat müddətində başa çatır. Yanaşı olaraq qida qəbulu biomənimsənilməsinə təsir göstərmir. Birdəfəlik oral dozadan sonra omeprazolun sistem mənimsənilməsi (biomənimsənilməsi) təqribən 40% təşkil edir. Təkrar birdəfəlik gündəlik dozadan sonra biomənimsənilmə 60%-ə qədər artır. Paylanması Sağlam şəxslərdə zahiri paylanma həcmi təqribən 0,3 litr/kq b.k. təşkil edir. Omeprazol plazma zülalları ilə 97% birləşir. Metabolizmi Omeprazol sitoxrom P450 sistemi (CYP) vasitəsilə tam metabolizə olunur. Onun metabolizminin böyük hissəsi plazmada əsas metabolit hidroksiomeprazolun əmələ gəlməsinə məsul olan polimorf ifadə olunmuş CYP2C19-dan asılıdır. Metabolizmin qalan hissəsi omeprazol sulfonun əmə-lə gəlməsinə məsul olan digər spesifik izoformadan, CYP3A4-dən asılıdır. Omeprazolun CYP2C19-a yüksək yaxınlığı nəticəsində dərman vasitəsinin CYP2C19 üçün digər substratlarla rəqabətli inhibə olunma və metabolik dərman qarşılıqlı təsir potensialı vardır. Lakin, CYP3A4-ə affinliyin aşağı olması ilə əlaqədar olaraq, omeprazol CYP3A4-ün digər substratlarının metabo-lizminin inhibə olunması üçün heç bir potensiala malik deyildir. Bundan başqa, omeprazol əsas CYP fermentlərinə inhibəedici təsir göstərmir. Qafqaz əhalisinin təqribən 3%-i və Asiya əhalisinin 15-20%-i CYP2C19 funksional fermentinə malik deyil və ləng metabolizatorlar adlanırlar. Belə şəxslərdə omeprazolun metabolizmi, yəqin ki, əsasən CYP3A4 tərəfindən kataliz edilir. 20 mq omeprazolun gündəlik dozada (gündə 1 dəfə) təkrar istifadəsindən sonra AUC-un orta qiyməti ləng metabolizatorlarda funksional CYP2C19 fermentinə (sürətli metabolizatorlar) malik olan subyektlərlə müqayisədə 5-10 dəfə yüksək olmuşdur. Plazmada orta pik konsentrasiyaları da 3-5 dəfə yüksək olmuşdur. Bu məlumatların omeprazolun dozalanmasına heç bir münasibəti yoxdur. Xaric olması Omeprazolun plazmadan yarımxaricolma dövrü adətən həm birdəfəlik, həm də təkrar birdəfəlik peroral qəbuldan sonra bir saatdan qısadır. Omeprazol gündə bir dəfə istifadə zamanı kumulyasiya olunmadan dozalar arası müddət ərzində plazmadan tamamilə xaric olur. Omeprazolun peroral dozasının demək olar ki, 80%-i metabolitlər şəklində sidiklə, qalan hissəsi isə nəcislə, əsasən öd ifrazı ilə xaric olur. Təkrar istifadə zamanı omeprazolun AUC-u yüksəlir. Bu artma dozadan asılıdır və təkrar istifadədən sonra qeyri-xətti doza-AUC asılılığına gətirib çıxarır. Bu, zamandan və dozadan asılılıq ilk keçid metabolizminin və sistem klirensin azalması hesabına baş verir. Metabolizmin və klirensin azalması, yəqin ki, omeprazolun və/və ya onun metabolitlərinin (məsələn, sulfon) CYP2C19 fermentini inhibə etməsi ilə bağlıdır. Müəyyən edilmişdir ki, heç bir metabolit mədə turşusunun sekresiyasına heç bir təsir göstərmir. Xüsusi pasiyent qrupları Qaraciyərin funksional pozğunluğu Qaraciyərin disfunksiyası olan pasiyentlərdə omeprazolun metabolizmi pozulur ki, bu da AUC-un artmasına səbəb olur. Gündə 1 dəfə dozalanma zamanı Omeprazol kumulyasiyaya meyillilik göstərməmişdir. Böyrəklərin funksional pozğunluğu Böyrəklərin funksional pozğunluğu olan pasiyentlərdə sistem biomənimsənilmə və eliminasiya sürəti daxil olmaqla, omeprazolun farmakokinetikası dəyişməmişdir. Yaşlı pasiyentlər Omeprazolun metabolizminin sürəti bəzən yaşlı pasiyentlərdə (75-79 yaş) azalır. Uşaqlar 1 yaşa qədər uşaqlar üçün tövsiyə olunan dozalarla müalicə müddətində, böyüklərlə müqayisədə plazmada analoji konsentrasiyalar yaranmışdır. 6 aylıqdan kiçik uşaqlarda omeprazolun metabolizm qabiliyyəti aşağı olduğundan omeprazolun klirensi aşağıdır.

İstifadəsinə göstərişlər

Təsiredici maddəsi ləng azad olan Omeprazol kapsulları aşağıdakı hallarda istifadə olunur: Böyüklər • Onikibarmaq bağırsaq xoralarının müalicəsi • Onikibarmaq bağırsaq xoralarının residivlərinin profilaktikası • Mədə xoralarının müalicəsi • Mədə xoralarının residivlərinin profilaktikası • Peptik xora xəstəliyində müvafiq antibiotiklərlə kombinasiyada Helicobacter pylori-nin (H. pylori) eradikasiyası • QSİƏP ilə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının müalicəsi • Risk altında oan pasiyentlərdə QSİƏP ilə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının profilaktikası • Reflyuks-ezofaqitin müalicəsi • Reflyuks-ezofaqiti müalicə olunmuş pasiyentlərin uzunmüddətli müalicəsi • Smptomatik qastro-üzofaqeal reflüks xəstəliyinin müalicəsi • Zollinger-Ellison sindromunun müalicəsi Uşaqlarda istifadəsi Bədən kütləsi ≥ 10 kq olan 1 yaşdan yuxarı uşaqlar • Reflyuks-ezofaqitin müalicəsi • Qastro-özofaqeal reflüks xəstəliyi zamanı mədə qıcqırmasının və turşu gəyirmənin simptomatik müalicəsi 4 yaşdan yuxarı uşaqlar və yeniyetmələr • Antibiotiklərlə kombinasiyada H. pylori tərəfindən törədilən onikibarmaq bağırsaq xorasının müalicəsi

Əks göstərişlər

Omeprazola, əvəzolunmuş benzimidazollara və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Proton nasosunun digər inhibitorları kimi, omeprazol nelfinavirlə birlikdə istifadə edilməməlidir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Hər hansı xəbərdaredici simptomun mövcudluğu zamanı (məsələn, bədən kütləsinin əhəmiyyətli dərəcədə azalması, residiv qusma, disfaqiya, hematemezis və ya melena), həmçinin, mədə xorasının mövcudluğu və ya ona şübhənin olması zamanı bədxassəliliyi istisna etmək lazımdır, belə ki, müalicə onun simptomlarını yüngülləşdirə və diaqnozu gecikdirə bilər. Atazanavirin proton nasosunun inhibitorları ilə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Əgər hesab edilsə ki, atazanavirin proton nasosunun inhibitorları ilə birlikdə istifadəsi qaçılmazdır, o zaman 100 mq ritonavirlə atazanavirin dozasını 400 mq-a qədər artırmaqla birlikdə ciddi monitorinqin aparılması (məsələn virusla yükləmə) tövsiyə olunur; omeprazolun dozası 20 mq-dan yüksək qaldırılmamalıdır. Omeprazol, bütün turşu-azaldıcı dərmanlar kimi, hipo- və axlorhidriya hesabına vitamin B –nin12 (sianokobalamin) absorbsiyasını azalda bilər. Orqanizmin B12 ehtiyatı azalmış pasiyentlərdə və ya uzunmüddətli müalicə zamanı B12 vitamininin absorbsiyasının azalması üçün risk faktorları olan pasiyentlərdə bunu nəzərə almaq lazımdır. Omeprazol CYP2C19-un inhibitorudur. Omeprazolla müalicəyə başlayarkən və ya müalicəni dayandırarkən, CYP2C19vasitəsilə metabolizə olunan dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsirin mümkünlüyünü nəzərə almaq lazımdır. Klopidoqrel və omeprazol arasında qarşılıqlı təsir müşahidə edilir. Bu qarşılıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti aydın deyil. Ehtiyat tədbiri kimi, omeprazolla klopidoqrelin birlikdə istifadəsindən qaçmaq lazımdır. Omeprazol kimi proton nasosunun inhibitorları (PNİ) ilə ən azı 3 ay müddətində və əksər hallarda bir il ərzində müalicə alan pasiyentlərdə ağır hipomaqneziemiya barədə məlumat verilmişdir. Hipomaqneziemiyanın yorğunluq, tetaniya, sayıqlama, qıcolmalar, başgicəllənmə və mədəcik aritmiyası kimi ciddi təzahürləri baş verə bilər, lakin, onlar gözlənilmədən baş verir və nəzərdən qaça bilərlər. Təsirə məruz qalmış pasiyentlərin əksəriyyətində hipomaqneziemiya maqneziuməvəzedici müalicədən sonra və PNİ ilə müalicənin dayandırılmasından sonra yaxşılaşmışdır. Uzunmüddətli müalicə nəzərdə tutulan və ya PNİ ilə diqoksin və ya hipomaqneziemiya törədə bilən (məsələn, diuretiklər) dərman vasitələri qəbul edən pasiyentlər üçün həkimlər PNİ ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə müddətində vaxtaşırı olaraq, maqneziumun səviyyəsini ölçmə imkanını nəzərdən keçirməlidirlər. Proton nasosunun inhibitorları, xüsusilə yüksək dozalarda və uzun müddətli istifadə zamanı (>1 il), əsasən yaşlı adamlarda və digər risk faktorlarının olduğu zaman budun, biləklərin və fəqərənin sınma riskini bir qədər yüksəldə bilər. Müşahidəedici tədqiqatlar göstərir ki, proton nasosunun inhibitorları ümumi sınma riskini 10- 40% yüksəldə bilər. Osteoporoz riski olan pasiyentlərə cari klinik tövsiyələrə müvafiq olaraq qulluq edilməli və onlar kifayət qədər D vitamini və kalsium istifadə etməlidirlər. Yarımkəskin dəri qirmizi qurdeşənəyi PNİ-i yarımkəskin dəri qırmızı qurdeşənəyinin çox nadir halları ilə əlaqələndirirlər. Laborator sınaqlara müdaxiləsi Xromoqraninin A-nın (CgA) səviyyəsinin yüksəlməsi neyroendokrin şişlərin müayinəsinə mane ola bilər. Bu müdaxilədən qaçmaq üçün CgA-nın ölçülməsindən ən azı 5 gün əvvəl omeprazolla müalicəni dayandırmaq lazımdır. Xronik xəstəliyi olan bəzi uşaqlar üçün, tövsiyə olunmamasına baxmayaraq, uzunmüddətli müalicə tələb oluna bilər. Proton nasosunun inhibitorları ilə müalicə Salmonella və Campylobacter mədə-bağırsaq infeksiyalarının başvermə riskinin əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlməsinə gətirib çıxara bilər. Bütün uzunmüddətli müalicələrdə olduğu kimi, xüsusilə 1 illik müalicə dövründə pasiyentlər müntəzəm müşahidə altında olmalıdırlar.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Omeprazol digər aktiv maddələrin farmakokinetikasına təsiri Absorbsiyası pH-dan asılı olan aktiv maddələr Omeprazolla müalicə zamanı mədə möhtəviyyatının turşuluğunun azalması absorbsiyası mədənin pH-dan asılı olan aktiv maddələrin absorbsiyasını artıra və ya azalda bilər. Nelfinavir, atazanavir Omeprazolla birlikdə istifadə zamanı nelfinavirin və atazanavirin plazma səviyyələri azalır. Omeprazolun nelfinavirlə birlikdə istifadəsi əks göstərişdir. Birlikdə istifadə zamanı omeprazol (gündə 1 dəfə 40 mq) nelvinavirin orta ekspozisiyasını təqribən 40% və farmakoloji aktiv metabolit M8-in orta ekspozisiyasını təqribən 75 –90% azaltmışdır. Qarşılıqlı təsirə, həmçinin CYP2C19-un inhibə olunması daxil ola bilər. Omeprazolun atazanavirlə birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Omeprazolun (gündə 1 dəfə 40 mq) atazanavir 300 mq/ritonavir 100 mq ilə birlikdə sağlam könüllülərdə istifadəsi atazanavirin ekspozisiyasının 75% azalmasına səbəb olmuşdur. Atazanavirin dozasının 400 mq-a qədər yüksəldilməsi omeprazolun atazanavirin effektinə təsir göstərməsini kompensə etməmişdir. Sağlam könüllülərdə omeprazolun (gündə 1 dəfə 20 mq) 400mq atazanavir/100mq ritonavir ilə birlikdə istifadəsi gündə 1 dəfə atazanavir 300 mq/ritonavir 100 mq ilə müqayisədə atazanavirin təsirinin təqribən 30% azalmasına gətirib çıxarmışdır. Diqoksin Sağlam könüllülərdə omeprazole (gündə 20 mq) və diqoksinlə birlikdə müalicə diqoksinin biomənimsənilməsini 10% yüksəltmişdir. Diqoksinin toksikliyinə dair nadir hallarda məlumat verilmişdir. Lakin, omeprazolu yüksək dozalarda yaşlılara təyin edərkən, ehtiyatlı olmaq lazımdır. Diqoksinin müalicəvi dərman monitorinqini gücləndirmək lazımdır. Klopidoqrel Sağlam pasiyentlər üzərində aparılan tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, klopidoqrellə (300 mq yükləmə dozası/75 mq gündəlik dəstəkləyici doza) omeprazol (80 mq) arasında farmakokinetik/farmakodinamik qarşılıqlı təsir klopidoqrelin aktiv metabolitinin təsirinin orta hesabla 46% azalmasına və trombositlərin aqreqasiyasının (ADF ilə induksiyalaşmış) maksimal inhibə olunmasının orta hesabla 16% azalmasına gətirib çıxarmışdır. Əsasən ürək-damar hadisələri nöqteyi-nəzərincə omeprazolla FK/FD qarşılıqlı təsirin klinik nəticələrinə dair sabit olmayan məlumatlar həm müşahidəedici, həm də klinik tədqiqatlarda qeyd edilmişdir. Ehtiyat tədbiri kimi, omeprazolla klopidoqrelin birgə istifadəsindən qaçmaq lazımdır. Digər aktiv maddələr Pozakonazolun, erlotinibin, ketokonazolun və itrakonazolun absorbsiyası əhəmiyyətli dərəcədə azalır və ona görə də klinik effektivlik pozula bilər. Pozakonazolla erlotinibin birlikdə istifadə-sindən qaçmaq lazımdır. CYP2C19 vasitəsilə metabolizə olunan aktiv maddələr Omeprazol CYP2C19-un mülayim inhibitorudur. Bu ferment omeprazolun metabolizminin əsas fermentidir. Beləliklə, yanaşı aktiv maddələrin, həmçinin CYP2C19 vasitəsilə metabolizə olu-nan maddələrin metabolizmi azala bilər, bu maddələrin sistem təsiri isə artır. Belə dərmanlara nümunə kimi R-varfarini və K vitamininin digər antaqonistlərini, silostazolu, diazepamı və fenitoini göstərmək olar. Silostazol Sağlam subyektlərdə 40 mq dozada istifadə olunan omeprazol çarpaz tədqiqat zamanı silostazolun C vəmax AUC-nu müvafiq olaraq 18% və 26% və onun metabolitlərindən birinin Cmax və AUC-nu müvafiq olaraq 29% və 69% yüksəltmişdir. Fenitoin Omeprazolla müalicənin başlanmasından sonra ilk iki həftə müddətində fenitoinin plazma konsentrasiyasının monitorinqini aparmaq tövsiyə olunur və əgər fenitoinin dozasına düzəliş ediləcəksə, onun dozasına sonrakı düzəliş omeprazolla müalicə dayandırıldıqdan sonra aparılmalıdır. Məlum olmayan mexanizm Sakvinavir Omeprazolun sakvinavir/ritonavir ilə birlikdə istifadəsi sakvinavirin plazma səviyyəsinin təqribən 70%-ə qədər yüksəlməsinə gətirib çıxarmışdır ki, bu da İİV-infeksiyalaşmış pasiyentlərdə yaxşı dözümlülüklə əlaqədardır. Takrolimus Omeprazolla birlikdə istifadə zamanı takrolimusun zərdab konsentrasiyasının yüksəlməsi barədə məlumat verilmişdir. Takrolimusun konsentrasiyasının monitorinqini, həmçinin böyrək funksiyasının (kreatinin klirensi) gücləndirmək, lazım gələrsə isə takrolimusun dozasına düzəliş etmək lazımdır. Metotreksat Proton nasosunun inhibitorları ilə birlikdə istifadə zamanı bəzi pasiyentlərdə metotreksatın səviyyəsinin artması barədə məlumat verilmişdir. Metotreksatın yüksək dozada istifadəsi zamanı müvəqqəti olaraq omeprazolun istifadəsinin dayandırılması nəzərə alınmalı ola bilər. Digər aktiv maddələrin omeprazolun farmakokinetikasına təsiri CYP2C19 və/və ya CYP3A4-ün inhibitorları Omeprazol CYP2C19 və CYP3A4 vasitəsilə metabolizə olunduğundan, CYP2C19 və ya CYP3A4-ü inhibə edən aktiv maddələr (klaritromisin və vorikonazol kimi) omeprazolun metabolizmini sürətləndirməklə, onun zərdab səviyyəsinin azalmasına gətirib çıxara bilər. Voriko-nazolla birlikdə müalicə omeprazolun təsirinin iki dəfədən çox artmasına gətirib çıxarmışdır. Omeprazolun yüksək dozalarına pasiyentlərin dözümlülüyü yaxşı olduğundan, adətən onun dozasına düzəliş edilməsi tələb olunmur. Lakin, ağır qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə və uzunmüddətli müalicə zamanı dozaya düzəliş edilməsi nəzərə alınmalıdır. CYP2C19 və/və ya CYP3A4-ün induktorları CYP2C19 və ya CYP3A4-ü və ya onların hər ikisini induksiyalaşdırması məlum olan aktiv maddələr (rifampisin və dazotu kimi) omeprazolun metabolizmini sürətləndirməklə, onun zərdab səviyyəsinin azalmasına gətirib çıxara bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Üç perspektiv epidemioloji tədqiqatın nəticələri (1000-dən çox nəticə) omeprazolun hamiləliyə və ya dölün və/və ya uşağın sağlamlığına arzuolunmaz təsirinin olduğunu göstərməmişdir. Omeprazol hamiləlik dövründə istifadə oluna bilər. Omeprazol ana südünə nüfuz edir, lakin, müalicəvi dozalarda istifadə zamanı südəmər uşağa təsir göstərmir.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklərdə dozalanma Onikibarmaq bağırsaq xoralarının müalicəsi Onikibarmaq bağırsağın aktiv xorası olan pasiyentlərdə omeprazolun (enterik örtüklü qranular şəklində) tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 20 mq təşkil edir. Əksər pasiyentlərdə sağalma iki həftə müddətində baş verir. Başlanğıc kursdan sonra tam sağala bilməyən pasiyentlər üçün sağalma, adətən daha iki həftəlik müalicə zamanı baş verir. Onikibarmaq bağırsağın xorası ilə müalicəyə pis cavab verən pasiyentlərdə Omeprazolu (enterik örtüklü qranullar şəklində) gündə 1 dəfə 40 mq dozada qəbul etmək tövsiyə olunur və sağalma adətən 4 həftə müddətində baş verir. Onikibarmaq bağırsaq xoralarının residivlərinin profilaktikası H.Pylori mənfi pasiyentlərdə və ya H.Pylorinin eradikasiyası mümkün olmayan hallarda onikibarmaq bağırsaq xorasının residivinin qarşısını almaq məqsədi ilə omeprazolun tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 20 mq təşkil edir. Bəzi pasiyentlərdə 10 mq gündəlik doza kifayət edə bilər. Müalicənin uğursuz olduğu halda dozanı 40 mq-a qədər yüksəltmək olar. Mədə xoralarının müalicəsi Tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 20 mq omeprazol təşkil edir. Əksər pasiyentlərdə sağalma dörd həftə müddətində baş verir. Başlanğıc kursdan sonra tam sağala bilməyən pasiyentlər üçün sağalma, adətən daha iki-həftəlik müalicə zamanı baş verir. Mədənin xora xəstəliyi olan, müalicəyə pis cavab verən pasiyentlərdə Omeprazolu (enterik örtüklü qranullar şəklində) gündə 1 dəfə 40 mq dozada qəbul etmək tövsiyə olunur və sağalma adətən 8 həftə müddətində baş verir. Mədə xoralarının residivlərinin profilaktikası Mədənin xora xəstəliyi olan, müalicəyə pis cavab verən pasiyentlərdə residivin profilaktikası üçün omeprazolun tövsiyə olunan dozası gündə 1 dəfə 20 mq təşkil edir. Lazım gələrsə, dozanı gündə 1 dəfə 40 mq-a qədər artırmaq olar. Peptik xora xəstəliyində H. pylori-nin eradikasiyası H. pylori-nin eradikasiyası üçün antibiotiklərin seçilməsi zamanı ayrı-ayrı pasiyentlərin dərman preparatına qarşı tolerantlığı və milli, regional və yerli rezistentlik nümunələri və müalicəyə dair rəhbər prinsiplər nəzərə alınmalıdır. Omeprazol 20 mq + klaritromisin 500 mq + amoksisillin 1000 mq, hər birini bir həftə müddətində gündə 2 dəfə və ya • Omeprazol 20 mq + klaritromisin 250 mq (alternativ 500 mq) + metronidazol 400 mq (və ya 500 mqvə yatinidazol 500 mq), hər birini bir həftə müddətində gündə 2 dəfə və ya • Gündə 1 dəfə 40 mq omeprazol 500 mq amoksisillin və 400 mq (və ya 500 mq) metro-nidazol (və ya 500 mq tinidazol) ilə, hər ikisini bir həftə müddətində gündə 3 dəfə. Hər bir rejimdə əgər pasiyent əvvəlki kimi H. pylori müsbət qalarsa, müalicə davam etdirilə bilər. QSİƏP ilə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının müalicəsi QSİƏP-lə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xorasının müalicəsi üçün tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 20 mq omeprazol təşkil edir. Əksər pasiyentlərdə sağalma dörd həftə müddətində baş verir. Başlanğıc kursdan sonra tam sağala bilməyən pasiyentlər üçün sağalma, adətən daha dörd-həftəlik müalicə zamanı baş verir. Risk altında olan pasiyentlərdə QSİƏP-lə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xorasının profilaktikası Risk altında olan pasiyentlərdə (yaşı > 60 olan, anamnezində mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası olan pasiyentlər, anamnezində mədə-bağırsaq traktının yuxarı şöbəsində qanaxma olan pasiyentlər) QSİƏP-lə bağlı mədə və onikibarmaq bağırsaq xorasının profilaktikası üçün tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 20 mq omeprazol təşkil edir. Reflyuks ezofaqitin müalicəsi Tövsiyə olunan doza gündə 1 dəfə 20 mq omeprazol təşkil edir. Əksər pasiyentlərdə sağalma dörd həftə müddətində baş verir. Başlanğıc kursdan sonra tam sağala bilməyən pasiyentlər üçün sağalma, adətən daha dörd-həftəlik müalicə zamanı baş verir. Ağır ezofaqiti olan pasiyentlərə gündə 1 dəfə 40 mq omeprazole tövsiyə olunur və sağalma, adətən 8 həftə ərzində baş verir. Reflyuks-ezofaqiti müalicə olunmuş pasiyentlərin uzunmüddətli müalicəsi Reflyuks ezofaqiti sağalmış pasiyentlərin uzunmüddətli müalicəsi üçün omeprazolun tövsiyə olunan daozası gündə 1 dəfə 10 mq təşkil edir. Əgər lazım gələrsə, omeprazolun dozasını gündə 1 dəfə 20-40 mq-a qədər artırmaq olar. Simptomatik qastro-ezofageal reflyuks xəstəliyinin müalicəsi Omeprazolun tövsiyə olunan dozası gündə 20 mq təşkil edir. Pasiyentlər 10 mq gündəlik dozaya adekvat cavab verə bilərlər, ona görə də dozaya düzəliş edilməsini nəzərə almaq lazımdır. Əgər 20 mq gündəlik dozada omeprazolla 4 həftəlik müalicədən sonra simptomlara nəzarət etmək mümkün olmazsa, təkrar müayinə aparmaq tövsiyə olunur. Zollinger-Ellison sindromunun müalicəsi Zollinger-Ellison sindromu olan pasiyentlərdə doza fərdi olaraq tənzimlənməli və müalicə klinik göstərişin tələb etdiyi müddət ərzində davam etdirilməlidir. Omeprazolun tövsiyə olunan başlanğıc dozası gündə 60 mq təşkil edir. Ağır xəstəliyi olan və digər müalicə növlərinə qeyri-adekvat reaksiya verən bütün pasiyentlərə effektiv nəzarət edilmiş və pasiyentlərin 90%-dən çoxu omeprazolun gündə 20-120 mq dəstəkləyici dozasını almışdır. Əgər omeprazolun gündəlik dozası 80 mq-dan çox olarsa,dozanı bölərək gündə 2 dəfə qəbul etmək lazımdır. Uşaqlarda dozalanma Bədən kütləsi ≥ 10 kq olan 1 yaşdan yuxarı uşaqlar Reflyuks ezofaqitin müalicəsi Qastro-özofaqeal reflüks xəstəliyi zamanı mədə qıcqırmasının və turşu gəyirmənin simptomatik müalicəsi Dozalanmaya dair tövsiyələr aşağıdakı kimidir: Age Bədən Dozalanma kütləsi ≥ 1 yaş 10-20 kq Gündə 1 dəfə 10 mq. Lazım gələrsə dozanı gündə 1 dəfə 20 mq-a qədər qaldırmaq olar ≥ 2 yaş > 20 kq Gündə 1 dəfə 20 mq. Lazım gələrsə dozanı gündə 1 dəfə 40 mq-a qədər qaldırmaq olar Reflyuks ezofaqit: müalicə müddəti 4-8 həftədir. Qastro-özofaqeal reflüks xəstəliyi zamanı mədə qıcqırmasının və turşu gəyirmənin simptomatik müalicəsi: müalicə müddəti 2–4 həftədir. Əgər 2-4 həftədən sonra simptoma nəzarət əldə edilməzsə, pasiyent təkrar müayinə olunmalıdır. 4 yaşdan yuxarı uşaqlar və yeniyetmələr H. pylori tərəfindən törədilən onikibarmaq bağırsaq xorasının müalicəsi Müvafiq kombinəolunmuş müalicəni seçərkən, bakteriyalara qarşı rezistentliyə, müalicə müddətinə (çox tez- tez 7 gün, lakin, bəzən 14 günə qədər) və antibakterial preparatlardan lazımı qaydada istifadəyə dair rəsmi milli, regional və yerli rəhbərliyi nəzərə almaq lazımdır. Müalicə mütəxəssis nəzarəti altında aparılmalıdır. Dozalanmaya dair tövsiyələr aşağıdakı kimidir: Bədən kütləsi Dozalanma 15–30 kq İki antibiotiklə kombinasiya: 10 mq təsiredici maddəsi təd-ricən azad olan omeprazol kapsulları, 25 mq/kq bədən küt-ləsi dozada amoksisillin və 7,5 mq/kq bədən kütləsi dozada klaritromisin. Bunların hamısı birlikdə bir həftə müddə-tində gündə 2 dəfə istifadə olunur. 31–40 kq İki antibiotiklə kombinasiya: 20 mq təsiredici maddəsi təd-ricən azad olan omeprazol kapsulları, 750 mq amoksisillin və 7,5 mq/kq bədən kütləsi dozada klaritromisin. Bunların hamısı bir həftə müddətində gündə 2 dəfə istifadə olunur. > 40 kq İki antibiotiklə kombinasiya: 20 mq təsiredici maddəsi təd-ricən azad olan omeprazol kapsulları, 1 q amoksisillin və 500 mq klaritromisin. Bunların hamısı bir həftə müddətində gündə 2 dəfə istifadə olunur. Xüsusi pasiyent qrupları Böyrəklərin funksional pozğunluğu Böyrəklərin funksional pozğunluğu olan pasiyentlərdə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Qaraciyərin funksional pozğunluğu Qaraciyərin funksional pozğunluğu olan pasiyentlərdə 10-20 mq gündəlik doza yetərli ola bilər. Yaşlılar (> 65 yaş) Yaşlılarda dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. İstifadə qaydası Təsiredici maddəsi tədricən azad olan omeprazol kapsullarını səhərlər qəbul etmək tövsiyə olunur. Kapsulların acqarına qəbul edilməsinə üstünlük verilir. Kapsulları bütöv halda, yarım stəkan su ilə qəbul etmək lazımdır. Kapsulları çeynəmək və əzmək olmaz Udma problemi olan pasiyentlər və yarımbərk məhsulları içə və ya uda bilən uşaqlar kapsulu açıb onun möhtəviyyatını yarım stəkan su ilə və ya zəif turş maye ilə, məsələn, meyvə şirəsi və ya alma püresi ilə və ya qazsız su ilə qarışdırıb içə bilərlər. Pasiyentlərə məlumat vermək lazımdır ki, preparatı həll etdikdən sonra, onu dərhal (və ya 30 dəqiqə ərzində) içmək və içməzdən əvvəl qarışdırmaq, içdikdən sonra stəkanı yarım stəkan su ilə yaxalayaraq preparatın qalığını içmək lazımdır. Alternativ olaraq, pasiyentlər kapsulu sora və qranulları yarım stəkan su ilə uda bilərlər. The Enterik örtüklü qranulları çeynəmək olmaz.

Əlavə təsirləri

Omeprazolla bağlı haqqında ən çox məlumat verilən əlavə təsirlər (pasiyentlərin 1-10%-də) başağrısı, abdominal ağrı, qəbizlik, diareya, meteorizm və ürəkbulanma/qusma olmuşdur. Aşağıdakı əlavə təsirlər omeprazolun klinik sınaqlar proqramında və postmarketinq dövründə müəyyən edilmiş və ya şübhə törətmişdir.Aşağıda sadalanan əlavə təsirlər başvermə tezliyinə və sistem orqan siniflərinə görə təsnif edilmişdir. Başvermə tezliyi aşağıdakı kimi təsnif olunur: çox tez-tez(≥ 1/10),tez-tez (>1/100,<1/10), bəzən (>1/1000,<1/100), nadir (>1/10000 -<1/1000), çox nadir (<1/10000), məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən başvermə tezliyini müəyyən etmək mümkün deyil) Sistem, Orqan, Si- Əlavə təsir nif/tezlik Qanda və limfa sistemində baş verən pozğuluqlar Nadir: Leykopeniya, trombositopeniya Çox nadir: Aqranulositoz, pansitopeniİa İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar Nadir: Qızdırma, angioödem və anafilaktik reaksiya/şok kimi yüksək həssaslıq reaksiyaları Metabolizmdə və qidalanmada baş verən pozğunluqlar Nadir: Hiponatriemiya Məlum deyil: Hipomaqneziemiya (hipomaqneziemiya hipokaliemiya ilə əlaqədar ola bilər), ağır hipomaqneziemiya hipokalsiemiya ilə nəticələnə bilər Psixiiatrik pozğunluqlar Bəzən: Yuxusuzluq Nadir: Narahatlıq, çaşqınlıq, depressiya Çoxnadir: Aqressiya, hallüsinasiyalar Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar Tez-tez: Başağrısı Bəzən: Başgicəllənmə, paresteziya, yuxululuq Nadir: Dadbilmənin pozulması Görmə pozğunluqları Nadir: Dumanlı görmə Qulaqda və labirintdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: Vertiqo Tənəffüs, döş qəfəsi və ortadivar orqanl-rında baş verən pozğunluqlar Nadir: Bronxospazm Mədə-bağırsaq pozğunluqları Tez-tez: Abdominal ağrı, qəbizlik, diareya, meteorizm, ürəkbulanma/qusma, fundal vəzi polipləri (xoşxassəli) Nadir: Ağızda quruluq, stomatit, mədə-bağırsaq kandidozu Məlum deyil: Mikroskopik kolit Hepatobiliarpozğunluqlar Bəzən: Qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin yüksəlməsi Nadir: Hepatit (sarılıqla və ya sarılıqsız) Çoxnadir: Qaraciyər çatışmazlığı,əvvəllər qaraciyər xəstəliyi keçirmiş pasiyentlərdə qaraciyər ensefalopatiyası Dəridə və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar Bəzən: Dermatit, qaşınma, səpgi, övrə Nadir: Alopesiya, fotosensibilizasiya Çoxnadir: Multiformalı eritema, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz (TEN) Məlum deyil: Yarımkəskin dəri qırmızı qurdeşənəyi Skelet-əzələ sistemində, birləşdirici toxumada və sümüklərdə baş verən pozğunluqlar Bəzən: Bud, bilək və fəqərə sınıqları Nadir: Artralgiya, mialgiya Çoxnadir: Əzələ zəifliyi Böyrəklərdə və sidik yollarında baş verən pozğunluqlar Nadir: İnterstial nefrit Reproduktiv sistemdə və süd vəzilərində baş verən pozğunluqlar Çox nadir: Ginekomastiya Ümumi pozğunluqlar və istifadə yerinin vəziyyəti Bəzən: Nasazlıq, periferik ödem Nadir: Tər ifrazının yüksəlməsi Uşaqlar Omeprazolun təhlükəsizliyi 0-dan 16 yaşa qədər, mədə turşuluğu ilə bağlı xəstəliyi olan 310 uşaq üzərində qiymətləndirilmişdir. Ağır eroziv ezofaqitə görə klinik tədqiqat zamanı 749 gün müddətində omeprazolla dəstəkləyici müalicə alan 46 uşaqda preparatın uzunmüddətli təhlükəsizliyinə dair məhdud məlumatlar vardır. Arzuolunmaz halların profil ümumilikdə böyüklərdə həm qısamüddətli, həm də uzunmüddətli müalicə zamanı müşahidə olunan arzuolunmaz halların profili ilə eyni olmuşdur. Cinsi yetişkənlik və inkişaf dövründə omeprazolun təsirinə dair məlumat yoxdur.

Doza həddinin aşılması

İnsanlara omeprazolun doza həddi aşılmasının təsiri haqqında məhdud məlumatlar mövcuddur. Ədəbiyyatda 560 mq-a qədər doza təsvir edilmiş və təsadüfən omeprazolun 2400 mq-a qədər oral dozasının qəbuluna dair (adi tövsiyə olunan klinik dozadan 120 dəfə çox) hesabat alınmışdır. Ürəkbulanma, qusma, başgicəllənmə, qarında ağrılar barədə məlumat verilmişdir. Ayrı-ayrı hallarda həmçinin, süstlük, depressiya və çaşqınlıq təsvir edilmişdir. Təsvir edilmiş simptomlar keçici olmuş və heç bir ciddi nəticə barədə məlumat olmamışdır. Dozanın artırılması xaricolma sürətinin dəyişməsinə səbəb olmamışdır (birinci tərtib kinetika). Lazım gələrsə, müalicə simptomatikdir.

Buraxılış forması

10 kapsul, blisterdə. 10 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

o 25 C-dənaşağı temperaturda, quru, işıqdan və rütubətdən qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə sxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz!

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Tuton Farmasyütikals”, Hindistan. 85, GIDC, Naroda, Ahmedabad 382330, India (Hindistan).

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Aufbluehen GmbH, Germany. Falkensteiner Strasse 77, 60322 Frankfurt am Main, Germany.