MEXIA 10MG N28 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

MEKSİA 10 mq, 20 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Memantine hydrochloride

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 10 mq və ya 20 mq memantin hidroxlorid vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik sellüloza PH 302 (Avisel PH 302), susuz kolloidal silisium dioksid (Aerosil 200), talk, maqnezium stearat, laktoza DC (Ludipress LCE: laktoza monohidrat + povidon 30) (Meksia 10 mq), natrium kroskarmelloza (Meksia 20 mq). Meksia 10 mq Örtük: opadri ağ Y-1-7000 (HPMS 2910/hipromelloza 5cp (E464), titan dioksid (E171), makroqol/PEQ 400 (E1521)). Meksia 20 mq Örtük: opadri çəhrayi 20A34056 (HPMS 2910/hipromelloza (E464), hidroksipropil sellüloza (E463), talk (E553b), titan dioksid (E171), qırmızı dəmir oksidi (E172), qara dəmir oksidi (E172)).

Təsviri

Meksia 10 mq Ağ və ya ağımtıl rəngdə olan, uzunsov, iki tərəfli qabarıq, ortasında daraltmış və hər iki tərəfdən bölünən örtüklü tabletlərdir. Meksia 20 mq Açıq çəhrayı rəngdə, oval-uzunsov, bir tərəfində «20» rəqəmi həkk olunmuş örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Psixoanaleptiklər. Demensiyanın müalicəsi üçün digər preparatlar. ATC kodu: N06DX01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Qlutamatergik neyrotransmissiyanın pozulması zamanı, əsasən, NMDA-reseptorlarında (N-metil-D-aspartat), həm neyrodegenerativ demensiya əlamətlərinin qabarıq şəkildə meydana çıxması, həm də xəstəliyin inkişafını təhrik etməsi haqqında artan sübutlar vardır. Memantin potensialdan asılı, orta dərəcədə affin və rəqabətsiz NMDA-reseptorların antaqonistidir. O, neyronal disfunksiyaya səbəb ola biləcək, patoloji yüksək səviyyədə olan qlutamatın təsirini tənzimləyir. Farmakokinetikası Sorulması Memantinin tam biomənimsənilməsi təqribən 100%-dir. T 3-8 saatdır. Qidanın memantininmax sorulmasına təsiri barədə heç bir məlumat yoxdur. Paylanması Gündəlik 20 mq dozalarda memantinin qəbulu geniş fərdi fərqlərlə 70-150 nq/ml (0,5-1 mkmol) diapazonunda stabil plazma konsentrasiyalarına gətirib çıxarır. 5-30 mq gündəlik dozalar təyin olunduqda, onurğa beyin mayesi (OBM)/plazma orta nisbəti 0,52 hesablanmışdır. Paylanma həcmi 10 l/kq-a yaxındır. Memantinin təqribən 45%-i plazma proteinləri ilə birləşir. Biotransformasiyası İnsan orqanizmində dövr edən memantinə bağlı maddənin 80%-i ana maddə halındadır. İnsan orqanizmində əsas metabolitləri N-3,5-dimetilqludantan, 4- və 6-hidroksimemantin izometrik qarışığı və 1-nitroso-3,5-dimetiladamantandır. Bu metabolitlərdən heç biri NMDA-antaqonist təsir nümayiş etdirmir. In vitro, tədqiqatlarda sitoxrom P tərəfindən katalizə olunmuş450 metabolizm aşkar edilməmişdir. Tədqiqat zamanı peroral qəbul olunan C-memantinin dozasının orta həsabla 84%-i 20 gün ərzində xaric olunmuşdur, dozanın 99%-dən çoxu böyrəklər vasitəsilə xaric edilmişdir. Eliminasiyası Memantinin monoeksponensial yolla terminal yarımparçalanma t dövrü 60-100 saatdır.1/2 Normal böyrək funksiyalı könüllülərdə ümumi böyrək klirensi (Cl ) 170 ml/d/1,73 m təşkiltot edir və ümumi böyrək klirensinin bir hissəsi tubulyar sekresiya vasitəsilə baş verir. Böyrək mübadiləsinə, ehtimal ki, kation daşıyıcı proteinlərin vasitəsilə tənzimlənən tubulyar sorulma da daxildir. Sidiyin qələvi mühitində memantinin böyrəklə ifraz olunma sürəti bəzi amillərin təsiri nəticəsində 7-9 dəfə azala bilər. Sidiyin qələviləşməsinə səbəb qidalanmanın radikal dəyişikliklər ola bilər, məs., heyvan ətindən tərəvəzli pəhrizə keçid və ya mədə qələviləşməsinə səbəb antasid maddələrin külli miqdarda qəbulu. Xəttilik 10-40 mq doza ilə könüllülərdə aparılmış tədqiqatlar xətti farmakokinetikanı nümayiş etdirmişdir. Farmakokinetik/farmakodinamik əlaqə Gündəlik doza 20 mq memantin təyin edildikdə OBM səviyyəsi memantinin inhibə olunmasının k -qiymətinə (k =inhibə olunma sabiti) uyğun gəlir ki, bu da insan beyninin alıni i payı qabığında 0,5 mkmol təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Orta və ağır dərəcəli Alsheymer xəstəliyin müalicəsi.

Əks göstərişlər

Təsiredici maddəyə və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Epilepsiyalı xəstələr, keçmişdə qıcolmaları olan və ya epilepsiyaya meylli xəstələr ehtiyatlı olmalıdır. Amantadin, ketamin və ya dekstrometorfan kimi NMDA-antaqonistləri ilə birgə istifadəsindən qaçınmalıdırlar. Bu tərkiblər memantin kimi eyni reseptor sistemində fəaliyyət göstərir və buna görə də arzuolunmaz reaksiyalar (əsasən MSS aid) daha tez-tez və ya daha aşkar şəkildə baş verə bilər. Sidiyin pH-nı artıra biləcək bəzi amillər xəstənin diqqətli nəzarət altına alınmasına zərurət yarada bilər. Bu amillərə qidalanmadakı radikal dəyişikliklər, məs., heyvan ətindən tərəvəzli pəhrizə keçid və ya mədə qələviləşməsinə kömək edən antasid maddələrinin külli miqdarda qəbulu daxildir. Həmçinin, sidiyin pH-ı böyrək tubulyar asidozu (BTA) halında və ya sidik kanalının Proteus bakteriyası mənşəli ağır iltihablarında arta bilər. Yaxın zamanda miokard infarktı keçirmiş, kompensasiya edilməmiş durğunluq ürək çatışmazlığı (NYÜA III-IV) və ya idarə edilməyən yüksək təzyiqli xəstələr əksər klinik tədqiqatlardan çıxarılmışdır. Nəticə etibarilə, yalnız məhdud göstəricilər məlumdur və bu vəziyyətdə olan xəstələr daim nəzarət altında olmalıdırlar. Meksia 10 mq-ın tərkibinə laktoza monohidrat daxildir. Qalaktozaya qarşı nadir irsi dözümsüzlük, Lapp laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası olan xəstələr bu dərmanı qəbul etməməlidirlər. Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri Memantinin farmakoloji xüsusiyyətləri və təsir mexanizmindən asılı olaraq aşağıdakı qarşılıqlı təsirlər baş verə bilər − Təsir mexanizminə əsaslanaraq, memantin kimi NMDA antaqonistləri ilə kombinəolunmuş terapiya zamanı L-dopa, dofaminergik və antixolinergik aqonistlərin təsiri güclənə bilər. Barbituratlar və neyroleptiklərin təsiri azala bilər. Memantinin spazmolitik maddələr, dantrolen və ya baklofen ilə birgə istifadəsi onların təsirini dəyişə bilər və doza korreksiyası zərurət yarana bilər. − Farmakotoksik psixoz riski olduğuna görə memantin və amantadinin kombinasiyada istifadəsindən çəkinmək lazımdır. Hər iki maddə NMDA-antaqonistlərinə aid kimyəvi birləşmələrdir. Eyni hal ketamin və dekstrometorfan üçün də keçərlidir. Memantin və fenitoinin kombinasiyasının mümkün risk halı haqqında bir dərc olunmuş nəşrdə hesabat verilmişdir. − Amantadin kimi eyni böyrək kation ötürücülük sistemindən istifadə edən simetidin, ranitidin, prokainamid, kinidin, kinin və nikotin kimi digər aktiv maddələr də memantinlə qarşılıqlı əlaqəyə girə və plazma səviyyələrinin yüksəlmə riskinə gətirib çıxara bilərlər. − Memantin hidroxlortiazid ilə (HXT) və yaxud hər hansı bir digər HXT birləşməsi ilə birgə təyin edildikdə, HXT-in plazma səviyyələrində azalma müşahidə oluna bilər. − Post-marketinq tədqiqatı varfarinlə birgə müalicə olunan xəstələrdə beynəlxalq normallaşdırılmış nisbətin (BNN) artdığının ayrı-ayrı hallarını göstərmişdirlər. Heç bir səbəb-nəticə əlaqəsinin qeydə alınmamasına baxmayaraq, paralel olaraq oral antikoaqulyantlarla müalicə olunan xəstələrdə protrombin müddəti və ya BNN-ə dəqiq nəzarət etmək məsləhət görülür. Gənc sağlam şəxslərdə təkdozalı farmakokinetik (FK) tədqiqatlarda memantinin aktiv maddəsinin qliburid/metformin və yaxud donepezil aktiv maddəsi ilə qarşılıqlı əlaqəyə girməsi qeydə alınmayıb. Gənc sağlam şəxslərdə klinik tədqiqatlarda memantinin qalantaminin farmakokinetikasına hər hansı bir təsir göstərməsi qeydə alınmayıb. In vitro tədqiqatlarda memantin CYP 1A2, 2A6, 2C9, 2D6, 2E1, 3A, tərkibində flavin olan monooksigenazanı, epoksidhidrolaz və ya sulfatını inhibə etmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Mövcud hamiləliyə memantinin təsiri barədə heç bir klinik məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılmış tədqiqatlar, bətndaxili inkişafı zəiflətmək təhlükəsinin mümkünlüyünü göstərir, bu da insanla müqayisədə eynidir ya da bir az yüksəkdir. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil. Əgər zəruri deyilsə, memantin hamiləlik dövründə istifadə edilməməlidir. Laktasiya Memantinin ana südünə keçməsi məlum deyil, lakin maddənin lipofilliyini nəzərə alsaq, guman ki, bu hal baş verir. Memantin qəbul edən qadınlar uşaqlarını ana südü ilə qidalandırmamalıdırlar. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Orta və ağır dərəcəli Alsheymer xəstəliyi adətən sürücülük qabiliyyətinin zəifləməsinə səbəb olur və mexanizmlərdən istifadəni təhlükə altına alır. Bundan başqa, Meksia avtomobil və digər potensial təhlükəli mexanizmlərdən istifadə etmək qabiliyyətinə az və orta dərəcədə təsir göstərir, odur ki, ambulator xəstələr xüsusilə diqqətli olmaları barədə xəbərdar olunmalıdırlar.

İstifadə qaydası və dozası

İstifadə qaydası Daxilə qəbul edilir. Meksia gündə bir dəfə təyin olunmalı və hər gün eyni vaxtda qəbul edilməlidir. Örtüklü tabletlər həm qida ilə birlikdə, həm də qidasız qəbul edilə bilər. Müalicə Alsheymer demensiyası diaqnostikası və müalicəsi sahəsində təcrübəsi olan həkim tərəfindən təyin edilməli və ona nəzarət edilməlidir. Müalicə yalnız xəstənin dərmanı qəbul etməsinə müntəzəm olaraq nəzarət edəcək şəxs olduqda başlanmalıdır. Diaqnoz mövcud təlimatlara uyğun təyin olunmalıdır. Memantinə tolerantlıq və istifadə dozası müalicə başlandıqdan üç ay ərzində müntəzəm şəkildə nəzərdən keçirilməlidir. Daha sonra memantinin klinik faydası və xəstənin müalicəyə tolerantlığı müntəzəm şəkildə müvafiq cari təlimatlara uyğun olaraq yenidən nəzərdən keçirilməlidir. Dəstəkləyici terapiya fayda verdikcə və xəstə memantinlə müalicəni yaxşı keçirdikcə müalicəni davam etdirmək olar. Müalicənin artıq fayda vermədiyi sübut olunduqda və ya xəstə memantinlə müalicəyə artıq tab gətirmədikdə müalicənin dayandırılması nəzərdən keçirilməlidir. Dozalanma Böyüklər Dozanın titrasiyası Maksimal sutkalıq doza gündə 20 mq-dır. Arzuolunmaz əlavə təsir riskini azaltmaq üçün dəstəkləyici doza ilk 3 həftə ərzində artan şəkildə həftədə 5 mq olmaqla aşağıdakı kimi artırılmalıdır: 1-ci həftə (1-7 gün) Xəstə 7 gün ərzində, hər gün 10 mq-lıq tabletin yarısını (5 mq) qəbul etməlidir. 2-ci həftə (8-14 gün) Xəstə 7 gün ərzində hər gün 10 mq-lıq tabletdən bir ədəd (10 mq) qəbul etməlidir. 3-cü həftə (15-21 gün) Xəstə 7 gün ərzində hər gün 10 mq-lıq tabletdən bir və yarım ədəd (15 mq) qəbul etməlidir. 4-cü həftədən başlayaraq Xəstə gündə iki ədəd 10 mq-lıq və ya bir ədəd 20 mq-lıq tablet qəbul etməlidir. Sabit doza Məsləhət görülən sabit doza gündə 20 mq-dır. Xüsusi qrup xəstələr Yaşlılar Klinik tədqiqatlara əsasən 65 yaşından yuxarı xəstələr üçün məsləhət görülən dozanın miqdarı günə 20 mq-dır, qəbulu yuxarıda təsvir edilmiş qaydada olmalıdır. Uşaqlar və yeniyetmələr 18 yaşından kiçik uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi haqqında heç bir məlumat olmadığına görə Meksia -nı uşaqlarda istifadəsi tövsiyə olunmur. Böyrək çatışmazlığı Böyrək funksiyasının yüngül çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 50-80 ml/dəq) doza korreksiyası tələb olunmur. Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 30-49 ml/dəq) gündəlik doza 10 mq olmalıdır. Əgər ən azı 7 günlük müalicədən sonra xəstənin vəziyyəti müsbət olarsa, standart seçim sxeminə əsasən dozanın miqdarı 20 mq/gündə olmaqla artırıla bilər. Böyrək funksiyasının ağır çatışmazlığı olan xəstələrdə (kreatinin klirensi 5-29 ml/dəq) doza gündə 10 mq olmalıdır. Qaraciyər çatışmazlığı Qaraciyər funksiyasının yüngül və orta çatışmazlığı olan xəstələrdə (Child-Pugh A və Child-Pugh B) doza korreksiyasına ehtiyac duyulmur. Qaraciyər funksiyasının ağır çatışmazlığı olan xəstələrdə memantinin istifadəsinə aid heç bir məlumat yoxdur. Qaraciyər funksiyasının ağır çatışmazlığı olan xəstələrə Meksia -nın təyin olunması tövsiyə olunmur.

Əlavə təsirləri

Say olaraq 1784 xəstə memantin, 1595 isə plasebo ilə müalicə olunmuş yüngül və ağır dərəcəli demensiya olan xəstələrin klinik tədqiqatlarında memantinlə müalicə olunan xəstələrin arzuolunmaz reaksiyalarının ümumi faizi plasebo ilə müalicə olunanlardan fərqlənməyib; arzuolunmaz hallar ağırlığına görə adətən yüngüldən orta dərəcəyə qədər olmuşdur. Plasebo qrupundan fərqli olaraq memantin qrupunda daha tez-tez baş vermiş arzuolunmaz hallar başgicəllənmə (müvafiq olaraq 6,3 % və 5,6 % ), baş ağrısı (5,2 % və 3,9 %), qəbizlik (4,6 % və 2,6 %), yuxululuq (3,4 % və 2,2 %) və hipertoniya (4,1 % və 2,8 %) olmuşdur. Aşağıda qeyd olunan dərmanın əlavə təsirləri memantin ilə aparılmış klinik tədqiqatlardan və dərman satışa çıxarıldığı andan əldə olunmuş məlumatlara əsasən toplanmışdır. Hər tezlik qrupu daxilində arzuolunmaz hallar rastgəlmə tezliyinin azalması sırası ilə qeyd olunub. Əlavə təsirlər orqanlar sisteminə uyğun aşağıdakı qruplara bölünür: çox tez-tez (≥ 1/10), tez-tez (≥ 1/100-dən < 1/10-a qədər), bəzən (≥ 1/1000-dən < 1/100-ə qədər), nadir (≥ 1/10000-dən < 1/1000-ə qədər), çox nadir (< 1/10000), məlum deyil (mövcud məlumatlar əsasında qiymətləndirilməsi mümkün deyil). İnfeksiyalar və yoluxmalar Bəzən: göbələk infeksiyası. İmmun sisteminin pozuntuları Tez-tez: dərman hiperhəssaslığı. Psixi pozuntular Tez-tez: yuxululuq. Bəzən: çaşqınlıq, hallyusinasiyalar . Məlum deyil: psixotik reaksiyalar . Sinir sisteminin pozuntuları Tez-tez: başgicəllənmə. Bəzən: yerişin pozulması. Çox nadir: bayılmalar. Kardioloji pozuntular Bəzən: ürək çatışmazlığı. Damar pozuntuları Tez-tez: hipertoniya. Bəzən: tromboflebit/tromboemboliya. Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığında orqanları tərəfindən pozuntular Tez-tez: təngnəfəslik. Mədə-bağırsaq pozuntuları Tez-tez: qəbizlik. Bəzən: qusma. Məlum deyil: pankreatit . Ümumi pozuntular Tez-tez: baş ağrısı. Bəzən: yorğunluq. Hallyusinasiyalar əsasən ağır Alsheymer xəstələrində müşahidə edilib. Post-marketinq təcrübədə ayrı-ayrı hallar qeyd edilib. Alsheymer xəstəliyi depressiya, intihar düşüncəsi və intihar halları ilə əlaqəli olub. Post- marketinq təcrübədə bu hallar memantinlə müalicə olunan xəstələrdə qeydə alınıb. Dərman qəbulu zamanı arzuolunmaz reaksiyalar yarandıqda həkiminizlə məsləhətləşin!

Doza həddinin aşılması

Klinik tədqiqatlardan və post-marketinq təcrübədə doza həddinin aşılması barədə çox məhdud məlumat mövcuddur. Simptomları Nisbi olaraq yüksək doza həddinin aşılması (müvafiq olaraq 200 mq və 105 mq gündə, 3 gün ərzində) yalnız yorğunluq, zəiflik əlamətləri və/və ya ishal əlamətləri və ya heç bir əlamətin olmaması ilə büruzə verib. Naməlum dozalar və ya 140 mq-dan aşağı dozalarla doza həddinin aşılması xəstələrdə mərkəzi sinir sistemi (çaşqınlıq, süstlük, yuxululuq, başgicəllənmə, oyanıqlıq, aqressiya, hallyusinasiyalar və yerişin pozulması) və/və ya mədə-bağırsaq sistemi mənşəli (qusma və ishal) əlamətlərlə büruzə verib. Doza həddinin ən yüksək aşılması halında, xəstə 2000 mq memantini peroral qəbul etdikdən sonra sağ qalmışdır və mərkəzi sinir sistemi aşırı dozanın təsirinə məruz qalmışdır (10 günlük koma, daha sonra diplopiya və oyanıqlıq). Xəstə plazmaferez və simptomatik müalicə almışdır. Xəstə ağırlaşmalarsız sağalmışdır. Doza həddinin yüksək şəkildə aşılması olan digər bir halda da xəstə həyatda qalmışdır və sağalmışdır. Xəstə peroral 400 mq memantin qəbul etmişdir. Xəstə narahatlıq, psixoz, görmə hallyusinasiyaları, prokonvulsiv hal, yuxululuq, stupor və bayılma kimi mərkəzi sinir sistemi əlamətlərini yaşamışdır. Müalicəsi Doza həddinin aşılması baş verərsə, müalicə simptomatik olmalıdır. İntoksikasiya və ya dozanı aşılması üçün heç bir spesifik antidot mövcud deyil. Aktiv maddəni xaric etmək üçün müvafiq olaraq mədə boşluğunun yuyulması, aktivləşdirmiş kömürün qəbulu (enterohepatik resirkulyasiyanın dayandırılması), sidiyin turşulaşdırılması, məcburi diurez kimi standart klinik prosedurlardan lazım olduğunda istifadə edilməlidir. Mərkəzi sinir sisteminin (MSS) oyanıqlığının ümumi simptom və əlamətləri müşahidə edilərsə, diqqətli simptomatik klinik müalicə haqqında düşünmək lazımdır.

Buraxılış forması

Meksia 10 mq Şəffaf PVX/PE/PVDX-AL folqa blisterdə. 14 örtüklü tablet, blisterdə. 2 blister (28 örtüklü tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. 25 örtüklü tablet, blisterdə. 2 blister (50 örtüklü tablet) və ya 4 blister (100 örtüklü tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Meksia 20 mq Şəffaf PVX/PE/PVDX-AL folqa blisterdə. 14 örtüklü tablet, blisterdə. 2 blister (28 örtüklü tablet) və ya 6 blister (84 örtüklü tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. 25 örtüklü tablet, blisterdə. 2 blister (50 örtüklü tablet) içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, öz qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Sancaklar 81100 Düzce/Türkiye. Lisenziya sahibi Ümraniye 34768 İstanbul/Türkiye.