MESELAK 1000 MG № 50 (GRANULI) (WORLD MEDICINE ILAC SAN VE TIC AS,) (TURCIYA)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

MESELAK uzunmüddətli təsirə malik qranullar MESELAK Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 paketdə 1000 mq mesalazin vardır. Köməkçi maddələr: povidon K90, etilsellüloza N50, povidon K30, izopropil spirti.

Təsviri

Açıq-qəhvəyi rəngdən qəhvəyi rəngə qədər dəyişən qranullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Bağırsaq iltihabəleyhinə vasitələr. Aminosalisil turşusu və onun analoqları. ATC kodu: A07EC02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi İltihabəleyhinə təsirinin mexanizmi məlum deyildir. İn vitro tədqiqatların nəticələri lipoksigenazanın inhibə olunmasının ehtimal olunan rolunu göstərir. Həmçinin, bağırsağın selikli qişasında prostaqlandinlərin konsentrasiyasına təsiri nümayiş olunmuşdur. Mesalazin (5-aminosalisil turşusu) həmçinin oksigenin aktiv forma radikallarının tələsi qismində çıxış edə bilər. Farmakodinamik effektlər Peroral istifadəsi zamanı mesalazin əsasən bağırsağın selikli qişasına və qişaaltı qata yerli təsir göstərir, bağırsaq mənfəzi tərəfindən təsir göstərərək. Bu səbəbdən vacibdir ki, mesalazin iltihab sahəsində əlçatan olsun. Qan plazmasında mesalazinin sistem biomənimsənilməsi/konsentrasiyaları terapevtik effektivlik baxımından dəyərli hesab olunmur, lakin təhlükəsizliyin qiymətləndirilməsində yardım edir. Lazım olan yerdə təsiredici maddənin azad olunmasının təmin edən fərqli xüsusiyyət, Meselak preparatı qranullarının mədə şirəsinin təsirinə davamlı olması və mesalazinin pH-asılı (xüsusi örtüyün hesabına) və tədricən azad olması (qranulların matriks strukturu hesabına) xüsusiyyətidir. Farmakokinetikası Mesalazinin ümumi xüsusiyyətləri Sorulması Mesalazinin ən yüksək sorulma dərəcəsi bağırsağın proksimal şöbələrində və ən aşağı bağırsağın distal şöbələri hesab olunur. Biotransformasiyası Mesalazin presistem metabolizmə məruz qalaraq həm bağırsağın selikli qişasında, həm də qaraciyərdə qeyri-fəal N-asetil-5-aminosalisil turşusu (N-As-5-AST) əmələ gətirir. Görünür, asetilləşmə pasiyentin asetilləşmə fenotipindən asılı deyildir. Mesalazinin bir hissəsi həmçinin yoğun bağırsağın bakteriyaları tərəfindən asetilləşir. Mesalazinin və N-As-5-AST plazma zülalları ilə birləşməsi müvafiq olaraq 43% və 78% təşkil edir. Xaric olması Mesalazin və onun N-As-5-AST metaboliti nəcislə (əsas hissəsi), böyrəklərlə (yeridilmə yolundan, dərman formasından və mesalazinin xaricolma yolundan asılı olaraq miqdarı müvafiq olaraq 20% və 50% arasında dəyişir) və ödlə (az hissəsi) xaric olunur. Böyrəklərlə əsasən N-As- 5-AST xaric olunur. Daxilə qəbul edilən dozanın 1%-ə qədəri ana südünə əsasən N-As-5-AST şəklində ekskresiya olunur. Meselak preparatının spesifik xüsusiyyətləri Paylanması Qranulun ölçüsü 1 mm-ə qədər olduğu üçün onların mədədən nazik bağırsağa düşməsi sürətlə baş verir. Kombinəolunmuş farmakossintiqrafik/farmakokinetik tədqiqatlar göstərmişdir ki, birləşmə ileosekal nahiyyəyə təxminən 3 saat sonra, çəmbər bağırsağın qalxan şöbəsinə isə – təxminən 4 saat sonra çatır. Yoğun bağırsaqda ümumi qalma müddəti 20 saata yaxın təşkil edir. Müəyyən olunmuşdur ki, daxilə qəbul edilən dozanın 80%-ə yaxın hissəsi çəmbər, siqmoidal və düz bağırsağa çatır. Sorulması Mesalazinin qranullardan azad olması təxminən 2-3 saat sonra başlayır, qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya 4-5 saat sonra çatır. Peroral istifadədən sonra mesalazinin sistem biomənimsənilməsi təxminən 15-25% təşkil edir. Qida qəbulu absorbsiyanı 1-2 saat ləngidir, lakin onun sürətini və dərəcəsini dəyişmir. Xaric olması Mesalazin 500 mq gündə 3 dəfə qəbulu zamanı mesalazin və N-As-5-AST böyrəklərlə ümumi eliminasiyası doyma konsentrasiya şəraitində 25% təşkil etmişdir. Metabolizmə məruz qalmayan mesalazinin miqdarı daxilə qəbul edilən dozanın 1%-ni təşkil etmişdir. Bu tədqiqatda yarımxaricolma dövrü 4,4 saat təşkil etmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Xoralı kolitin kəskinləşmələrinin müalicəsi; xoralı kolit zamanı remissiyanın saxlanması.

Əks göstərişlər

Preparatın istifadəsi aşağıdakı hallarda əks göstərişdir: – preparatın təsiredici maddəsinə, salisil turşusu törəmələrinə və ya köməkçi maddələrdən hər-hansı birinə qarşı hiperhəssaslıq; – qaraciyər və/və ya böyrəklərin funksiyasının ağır pozulmaları. Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri Müalicəyə başlamadan öncə və onun aparılmas prosesi zamanı müalicə həkiminin məsləhəti əsasında qanın differensial analizini aparmaq lazımdır, qaraciyərin funksional vəziyyəti göstəricilərinin, məs., alaninaminotransferaza (ALT) və aspartataminotransferaza (AST) səviyyələrinin müəyyən edilməsi, qan plazmasında kreatinin miqdarının təyini və sidiyin analizi (test-zolaqlar) aparılmalıdır. Bu müayinələri müalicəyə başladıqdan 14 gün sonra və daha sonra 4 həftə intervallar ilə 2-3 dəfə aparmaq lazımdır. Əgər müayinələrin nəticələri normaya uyğun olarsa, kontrol müayinələri hər 3 aydan bir aparmaq lazımdır. Əgər əlavə simptomların yaranması qeyd olunursa, kontrol müayinələri dərhal icra etmək lazımdır. Qaraciyər funksiyasının pozulmaları olan pasiyentlərdə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Böyrəklərin funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə Meselak istifadəsi məsləhət görülmür. Əgər müalicə zamanı böyrəklərin funksiyasının zəifləməsi baş verərsə, mesalazinlə əlaqəli nefrotoksikliyin olması ehtimalı vardır. Mesalazin istifadəsi zamanı nefrolitiaz hadisələri, o cümlədən daşlar barədə məlumat verilmişdir ki, bunların tərkibi 100% mesalazindən ibarət olmuşdur. Müalicə zamanı bol miqdarda maye qəbul edilməsi tövsiyə olunur. Ağciyərlərin xəstəlikləri olan, xüsusən bronxial astmalı pasiyentlərə mesalazin təyin olunduğu zaman bütün müalicə kursu ərzində diqqətli kontrol həyata keçirilməlidir. Sulfasalazin tərkibli preparatlara qarşı hiperhəssaslığı olan pasiyentlərin müalicəsini yalnız ciddi tibbi müşahidə altında başlamaq lazımdır. Kəskin dözümsüzlük simptomları yaranan zaman, məs., spazmlar, qarın nahiyyəsində kəskin ağrı, qızdırma, güclü başağrıları və dəridə səpgi, müalicəni dərhal dayandırmaq lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Xüsusi qarşılıqlı təsir tədqiqatları aparılmayıb. Laktuloza və digər bağırsaq möhtəviyyatının pH-nı azaldan başlanğıc maddələr mesalazinin qranullardan azad olmasını azaldır, laktulozanın bakterial metabolizmi ilə şərtlənən pH-ın azaldılması nəticəsində. Eyni vaxtda azatioprinlə, 6-merkaptopurinlə və ya tioquaninlə müalicə qəbul edən pasiyentlərdə azatioprinin, 6-merkaptopurinin və ya tioquaninin mielosupressiv effektinin güclənməsi ehtimalını nəzərə almaq lazımdır. Zəif sübutlar mövcuddur ki, mesalazin varfarinin antikoaqulyant effektini azalda bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamilələrdə mesalazinin istifadəsinə dair kifayət qədər məlumatlar yoxdur. Lakin məhdud sayda hamilələrdə mesalazinin istifadəsinə dair məlumatlar göstərir ki, mesalazinin hamiləliyin gedişinə və ya dölün/yenidoğulmuşun sağlamlığına mənfi təsiri yoxdur. Hal-hazırda hər hansı digər epidemioloji məlumat yoxdur. Yeganə hadisə hamiləlik dövründə mesalazinin yüksək dozada (2-4 q peroral) uzunmüddətli istifadəsindən sonra yenidoğulmuşda böyrək çatışmazlığı barədə məlumatın verilməsidir. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda mesalazinin peroral istifadəsi zamanı hamiləliyə, embrionun/dölün inkişafına, doğuşa və ya postnatal inkişafa birbaşa və ya dolayı mənfi təsiri qeyd olunmamışdır. Meselak preparatını hamiləlik zamanı yalnız o halda qəbul etmək lazımdır ki, onun istifadəsinin ana üçün potensial faydası döl üçün ehtimal olunan riskdən üstün olsun. Laktasiya N-asetil-5-aminosalisil turşusu və az dərəcədə mesalazin ana südünə ekskresiya olunur. Hal- hazırda preparatın laktasiya dövründə olan qadınlarda istifadəsinə dair yalnız məhdud təcrübə vardır. Körpələrdə hiperhəssaslıq reaksiyaların inkişaf etməsi istisna olunmur, bunun əlamətlərindən biri diareya ola bilər. Beləliklə, Meselak preparatını ana südü ilə qidalandırma dövründə yalnız o halda istifadə etmək olar ki, əgər ehtimal olunan faydası potensial riskdən üstün olarsa. Əgər körpədə diareya inkişaf edirsə, ana südü ilə qidalandırmanı dayandırmaq lazımdır. Nəqliyyat vasitəsi və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparat nəqliyyat vasitəsi və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir və ya cüzi təsir edə bilər. İstifadə qaydası və dozalar Böyüklər və yaşlı pasiyentlər Xoralı kolitin ağırlaşmalarının müalicəsi üçün 3 paket Meselak preparatı 1000 mq gündə 1 dəfə (gündə 3,0 q mesalazinə uyğundur), yaxşı olar ki, səhər hər bir fərdi hadisədə klinik vəziyyətdən asılı olaraq. Gündəlik dozanı üç qəbula bölmək olar (1 paket Meselak preparatı 1000 mq gündə 3 dəfə), əgər bu pasiyent üçün daha rahat olarsa. Xoralı kolit zamanı remissiyanın saxlanamsı üçün Standart müalicə: 500 mq mesalazin (1/2 paket) gündə 3 dəfə (səhər, günorta və axşam), bu isə mesalazinin gündə 1,5 q ümumi dozasına müvafiqdir. Tibbi göstərişlərə görə residivin yüksək risk qrupuna aid olan pasiyentlər üçün və ya gündəlik üç dozanın tətbiqi rejiminə riayət olunması ilə bağlı çətinliklər səbəbindən dozalanma rejimini dəyişərək 3,0 q mesalazin birdəfəlik gündəlik doza şəklində, yaxşı olar ki, səhər qəbul edilsin. Uşaqlar 6 yaşdan kiçik uşaqlarda preparatı istifadə etmək olmaz, belə ki, bu yaş qrupundan mesalazinin istifadə təcrübəsi kifayət qədər deyildir. 6 yaşdan etibarən uşaqlar və yeniyetmələr Kəskin vəziyyətlərdə, xəstəliyin ağırlığından asılı olaraq, mesalazin gündə 30-50 mq/kq bədən kütləsi hesabı ilə təyin olunur, yaxşı olar ki, səhər və ya gündəlik dozanın bir neçə qəbula bölünməsi ilə. Maksimal doza – gündə 75 mq/kq bədən kütəsidir. Ümumi gündəlik doza böyüklər üçün tövsiyə olunan gündəlik dozanı aşmamalıdır. Remissiyanın dəstəklənməsi üçün doza fərdi olaraq seçilir. Başlanğıc doza gündə 15-30 mq/kq bədən kütləsi, bir neçə qəbula bölməklə təşkil edir. Ümumi gündəlik doza böyüklər üçün tövsiyə olunan gündəlik dozanı aşmamalıdır. Bədən kütləsi 40 kq-dan az olan uşaqlara böyüklər üçün təyin olunan dozanın yarısı, bədən kütləsi 40 kq-dan artıq olanlara – böyüklər üçün təyin edilən adi doza tövsiyə olunur. İstifadə qaydası Meselak preparatının paketlərində olan qranulları çeynəmək olmaz. Qranulları dilin üzərinə qoyub udmaq, çeynəməmək, bol miqdarda maye ilə içmək lazımdır. İltihabi prosesin kəskinləşmələrinin müalicəsində olduğu kimi, həm də uzunmüddətli istifadə zamanı, Meselak preparatını müntəzəm olaraq və tövsiyələrə uyğun şəkildə qəbul etmək lazımdır ki, arzuolunan terapevtik effekt əldə olunsun. İstifadə müddəti həkim tərəfindən müəyyən olunur.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezlik parametrləri aşağıdakı şəkildə müəyyən olunur: çox tez-tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, lakin < 1/10); bəzən (≥ 1/1000, lakin < 1/100); nadir (≥ 1/10000, lakin < 1/1000); çox nadir (< 1/10000); tezliyi məlum deyil (əldə olan məlumatlar əsasında qiymətləndirmək mümkün olmur). Qan və limfatik sistem pozğunluqları: çox nadir – qan analizi göstəricilərinin dəyişməsi (aplastik anemiya, aqranulositoz, pansitopeniya, neytropeniya, leykopeniya, trombositopeniya). İmmun sistem pozğunluqlari: çox nadir – allergik ekzantema, medikamentoz qızdırma, medikamentoz qırmızı qurdeşənəyi, pankolit kimi hiperhəssaslıq reaksiyaları. Sinir sistemi pozğunluqları: tez-tez – baş ağrısı; nadir – başhərlənmə; çox nadir – periferik neyropatiya. Ürək sistemi pozğunluqları: nadir – miokardit, perikardit. Tənəffüs sistemi, döş qəfəsi və divararalığı orqanların funksiyasının pozğunluqları : çox nadir – ağciyər toxumasının allergik reaksiyaları və ağciyərlərin fibroz dəyişiklikləri (o cümlədən təngnəfəslik, öskürək, bronxospazm, alveolit, ağciyər eozinofiliyası, ağciyərlərin infiltrasiyası, pnevmonit). Mədə-bağırsaq sistem pozğunluqları: bəzən – qarın nahiyyəsində ağrılar, diareya, dispepsiya, meteorizm, ürəkbulanma, qusma, kəskin pankreatit. Qaraciyər və ödçıxarıcı yolların funksiyasının pozğunluqları: nadir – xolestatik hepatit; çox nadir – hepatit. Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları: nadir – fotohəssaslıq; çox nadir – alopesiya. Skelet-əzələ və birləşdirici toxuma pozğunluqları: nadir – artralgiya; çox nadir – mialgiya. Böyrəklər və sidikçıxarıcı yolların funksiyasının pozğunluqları: çox nadir – böyrəklərin funksiyasının pozulmaları, həmçinin kəskin və xroniki interstisial nefrit və böyrək çatışmazlığı; tezliyi məlum deyil – nefrolitiaz. Cinsi orqanlar və süd vəziləri funksiyasının pozğunluqları: çox nadir – oliqospermiya (geridönən). Ümumi pozulmalar: nadir- asteniya, həddən artıq yorğunluq. Laborator və instrumental müayinələrin nəticələrinə təsiri: bəzən – qaraciyərin funksional parametrlərin dəyişməsi (transaminazların səviyyəsinin və xolestaz parametrlərinin yüksəlməsi), mədəaltı vəzi fermentlərin aktivliyini yüksəlməsi (lipaza və amilazanın), eozinofillərin sayının artması. Fotohəssaslıq Artıq mövcud dəri xəstəlikləri, məsələn atopik dermatit və atopik ekzeması olan pasiyentlərdə daha ağır reaksiyalar barədə məlumat verilmişdir. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi çox vacibdir. Pasiyentdə dərman vasitəsinə qarşı ciddi əlavə təsirlər aşkar olunduqda və ya bu bənddə təsvir olunmayan yeni əlavə təsir yarandıqda Milli farmakonəzarət sisteminə müvafiq şəkildə məlumatın verilməsi xahiş olunur.

Doza həddinin aşılması

Mesalazinin doza həddinin aşılmasına dair məhdud məlumatlar mövcuddur (suiqəsd məqsədilə mesalazinin yüksək dozalarının daxilə qəbulu), hansılar ki, preparatın nefro- və ya hepatotoksikliyini göstərmir. Spesifik antidotu yoxdur. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə tövsiyə olunur.

Buraxılış forması

Uzunmüddətli təsirə malik qranullar. İçərisində 1000 mq qranullar, paketdə. 50 və ya 100 paket, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°С-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinini sahibi “WORLD MEDICINE İLAÇ SAN. VE TİC. А.Ş.”, TURKEY. 15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 Güneşli Bağcılar/İstanbul)