Meklozin 500 mq N100 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

MEKOLZİN 500 mq qastrorezistent tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Mesalazıne

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 500 mq mesalazin vardır. Köməkçi maddələr: susuz natrium karbonat, qlisin, povidon, mikrokristallik sellüloza, Karboksimetil natrium, susuz kolloidal silisium, kalsium stearat, metakril Turşusunun kopolimer, dibutil sebakat, mikronizə olunmuş talk, tiotanium dioksid (E- 171), polietilenqlikol 6000, sarı dəmir oksidi (E-172), qırmızı dəmir oksidi (E- 172) .

Təsviri

Uzunsov, qızılbalıq rəngli, kapsul formalı tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Aminosalisil turşusu və ona bənzərlər. ATC kodu:A07EC02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Mesalazin, sulfasalazinin iki komponentindən biridir, digəri sulfapiridindir. Mesalazin aktiv fraksiya olduğu üçün, sulfapiridin sulfasalazinlə müalicə zamanı əksər əlavə təsirlərin yaranmasına səbəb olur. Təsir mexanizmi 5-AST-nun iltihabəleyhinə təsir mexanizmi məlum olmasada da, bir neçə variant nəzərdən keçirilir: • prostaqlandin sintezinin inhibə olunması (siklooksigenazanı inhibə etməklə), iltihabı yaradan prostaqlandinlərin sintezini azaldır. • leykotriyenlərin xemotaksis effektinin inhibə olunması (lipooksigenazanı inhibə etməklə), bu səbəbdən iltihabı azaldır. • Tosqun hüceyrələrdə makrofaqların və neytrofillərin xemotaksisnin inhibə olunması. Son məlumatlara görə, 5-AST-u bioloji antioksidant olub, fəaliyyəti sərbəst oksigen radikalların birləşməsi ilə bağlıdır. Bu xüsusiyyətinə görə 5-AST sulfasalazin, sulfapiridin, N-asetil-5-AST (Ac- 5-AST) və digər salisilatlardan fərqlənir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Gündə 3 dəfə 500 mq mesalazinin peroral qəbulundan sonra xoralı kolit və Kron xəstəliyi olan xəstələrdə 5-AST və Ac-5-AST-nın (əsas metabolit) orta plazma konsentrasiyası müvafiq olaraq 0,7μq/ml və 1,2 μq/ml təşkil edir. Retard formanın pik plazma səviyyəsi qəbuldan 5 saat sonra əldə olunur. Sidikdə (44%) və nəcisdə (35%) mövcudluğu (ən yüksək dozada) 5-AST-nun yerli və sistem təsirə malik olduğunu göstərir. Sağlam şəxslərdə acqarına qəbuldan 6 saat sonra 5-AST və Ac-5- AST-nın pik plazma konsentrasiyası 1,3 μq/ml və 2,3 μq/ml 5-ASA və Ac-5-ASA təşkil edir. Asetilyasiya Asetilasya səviyyəsindən asılı olmayaraq 5-AST-nun asetilasiyası qaraciyərdə və yoğun bağırsağın divarında baş verir. Asetilasiya prosesinin doymuş olduğu görünür; bununla belə terapevtik dozalarda (250-500 mq) nə pik plazma konsentrasiyası, nə də 5-AST plazma konsentrasiyası əyrisi altındakı sahəsi (AUC) üçün xətli dozanın sabit halında heç bir sübutu yoxdur. Klirens Peroral qəbuldan sonra, 5-AST-u yüksək faizlə Ac-5-AST şəklində həm sidik həmdə nəcislə xaric olunur. Sidikdə aşkar olunan preparatın 90%-dən artığı metabolit şəklindədir. Rektal tətbiqdən sonra 5-AST əsasən dəyişilməmiş şəkildə nəcislə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

• Yüngül və ya orta dərəcəli xoralı kolitin kəskin mərhələsinin müalicəsi. • Xoralı kolitin remisiya dövründə saxlayıcı terapiyası (salazosülfapiridini qəbul edə bilməyən xəstələr daxil olmaqla). • Kron xəstəliyinin kəskin mərhələsinin müalicəsi və Kron xəstəliyinin remisiya dövründə saxlayıcı terapiyası.

Əks göstərişlər

– Preparatın tərkibinə daxil olan təsiredici maddəyə və ya hər hansı bir köməkçi maddəyə qarşı yüksək həssaslıq. – Anamnezdə salisilatlara qarşı yüksək həssaslıq. – Onikibarmaq bağırsaq və ya mədə xorası. – Hemorragik diatez. Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri Aşağıdakı hallarda mekolzin ehtiyatla qəbul olunmalıdır: Ağır qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığı olan xəstələr. 5-AST əsasən asetilasiya yolu ilə və sonradan sidik ilə ifraz olunduğundan qaraciyər funksiyasının pozulması və ya böyrək çatışmazlığı ilə olan xəstələr ciddi nəzarət altında olmalıdırlar. Bu səbəbdən müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı müttəmadi olaraq qaraciyər və böyrək funksional testlərinin aparılması tövsüyə olunur. Anamnezdə sulfasalazinə qarşı yüksək həssaslıq; ümumiyyətlə mesalazinə qarşı yüksək həssaslıq reaksiyaları sulfasalazindən fərqli olaraq daha az hallarda rast gəlinir. Mekolzin laktuloza və ya bu kimi laksativ vasitələrlə eyni vaxtda tətbiq olunmamalıdır, çünki bu, nəcis pH-nın enməsinə və dərman maddəsinin xaricinə mane ola bilər. Mesalazinin qəbulu zaman, 100% mesalazin tərkibli daşlar da daxil olmaqla nefrolitiaz halları haqqında məlumat vardır. Müalicə zamanı kifayət qədər maye qəbuluna diqqət yetirmək tövsiyə olunur. Mesalazinlə müalicə zamanı Stevens-Conson sindromu (SJS) və toksiki epidermal nekroliz (TEN) daxil olmaqla ağır dəri reaksiyaların yaranması haqqında bildirilir. Dəri səpgisi, selikli qişaların zədələnməsi və ya hər hansı bir digər yüksək həssaslıq əlamətləri müşahidə olunarsa mesalazinin qəbulu dərhal dayandırılmalıdır. Köməkçi maddələrlə bağlı ehtiyyat tədbirləri Mekolzinin hər tableti 2,13 mmol (49 mq) Na daxil edir ki, bu da Na-un miqdarı az olan xəstələrin müalicəsində nəzərə alınmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Digər salisilatlar kimi mesalazin: Kumarin antikoaqulyantların təsirini artırırlar. Sülfonil sidik cövhərinin hipoqlikemik təsirini artırır. Probenesid və sulfinpironun urikozurik təsirlərinə əks təsir göstərir. Salisilatların adi dozadan fərqli olaraq daha kiçik dazalarda, furosemid ilə birgə təyini zamanı böyrək ekskresiyası üçün konkurensiya səbəbindən toksiki təsiri sübut olunmuşdur. Spironolaktonun natriuretik təsirini azaldır. Mesalazin metotreksatın xaric olunmasını ləngidə bilər. Laktuloza və ona bənzər laksativlər, mesalazinin tabletdən xaric olunmasının qarşısını ala bilər və bununla da təsirini azalda bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və ya laktasiya dövründə Mekolzinin istifadəsi barədə kifayət qədər məlumat yoxdur. Mesalazin salisilat olduğundan, hamiləlik və ya laktasiya dövründə müalicənin faydası mümkün olan riskləri üstələmirsə istifadəsi tövsiyə edilmir. Nəqliyyat vasitəslərini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Mekolzin maşın və mexanizmlərlə istifadə etmə qabiliyyətinə heç bir təsir göstərmir.

İstifadə qaydası və dozası

Kəskin iltihab mərhələsində və uzun müddətli saxlayıcı terapiya zamanı, xəstə istənilən terapevtik efekti əldə etmək üçün həkim tərəfindən təyin olunan müalicəyə dəqiq əməl etməlidir. Doza xəstənin cavab reaksiyasına görə tənzimlənməlidir. Aşağıdakı dozalanma tövsiyə olunur: Böyüklər • Xoralı kolit (kəskin mərhələ): 1,5-3,0 q/sut. gündə 3 dəfə • Xoralı kolit (remisiya dövründə saxlayıcı terapiya): 1,5 q/sut gündə 3 dəfə • Kron xəstəliyi (kəskin mərhələ və remisiya dövründə saxlayıcı terapiya): 1,5 q/sut. gündə 3 dəfə. Yaşlılar Yaşlılarda mekolzinin tətbiq edilməsi ehtiyatla aparılmalı və həmişə normal böyrək funksiyası olan xəstələrlə məhdudlaşdırılmalıdır. Pediatriya Effektivlik və təhlükəsizlik haqqında məlumatların olmadığından 5 yaşdan kiçik uşaqlara mekolzin tövsiyə olunmur. İstifadə qaydası Tabletlər yeməkdən əvvəl az miqdarda su ilə tam şəkildə qəbul olunmalıdır. Pediatriya Uşaqlarda (6-18 yaş) istifadəsi haqqında məlumatlar məhduddur. 6 yaşdan yuxarı uşaqlar Xəstəliyin aktiv dövrü zamanı: individual olaraq müəyyənləşdirilir – 30-50 mq/kq dozadan başlayaraq gündə bir dəfə səhər və ya bir neçə qəbula bölünərək qəbul olunur. Maksimal doza: 75 mq/kq/sut. Ümumi doza böyüklər üçün nəzərdə tutulmuş maksimal dozadan artıq olmamalıdır. Residivlərin profilaktikası məqsədilə: individual olaraq müəyyənləşdirilir -15-30 mq/kq/sut bir neçə qəbula bölünərək qəbul olunur. Ümumi doza böyüklər üçün tövsiyə olunan dozadan artıq olmamalıdır. Adətən, bədən çəkisi 40 kq-a qədər olan uşaqlara böyüklər üçün nəzərdə tutulan dozanın yarısı (250 mq gündə 3 dəfə), çəkisi 40 kq-dan yuxarı olan uşaqlara isə böyüklər üçün nəzərdə tutulan tam dozanın (500 mq gündə 3 dəfə) təyini tövsiyə olunur.

Əlavə təsirləri

Hər bir tezlik aralığında, əlavətəsirlər ağırlıq dərəcəsinin azalma sırası ilə sıralanır. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir(CIOMS III): çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Aşağıdakı mənfi reaksiyalar nadir hallarda (≥ 1/10000 – < 1/1000) təsvir edilmişdir: Mədə-bağırsaq sistemi pozğunluqları: ürək bulanma, qarın nahiyyəsində ağrı, ishal, pankreatit. Mərkəzi sinir sistemi pozğunluqları: Baş ağrısı, neyropatiya. Dəri və dərialtı toxuma xəstəlikləri: Qızartı (qaşınma və övrə daxil olmaqla), fotosensibilizasiya *. Naməlum tezlik ** ilə multiform eritema, Stivens Conson sindromu (SJS) və toksik epidermal nekroliz (TEN) təsvir edilmişdir. Böyrək və sidik yolları pozğunluqları:Böyrək xəstəlikləri, kəskin və xroniki interstisial nefrit, böyrək çatışmazlığı. Naməlum tezlik ilə: nefrolitiaz. Hepatobiliar pozğunluqlar: qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin yüksəlməsi, hepatit. Qan və limfa sistemi pozğunluqları:leykopeniya, neytropeniya, trombositopeniya, aplastik anemiya. İmmun sistemi pozğunluqları: ağciyər və ürək dəyişiklikləri də daxil olmaqla yüksək həssaslıq reaksiyaları: qızdırma, mialgiya, artralgiya, alveolit, miokardit, perikardit. Kolitin simptomlarının kəskinləşməsi çox nadir halda müşahidə olunur. * Fotohəssaslıq Atopik dermatit və atopik ekzema kimi əvvəlcədən mövcud olan dəri xəstəlikləri olan xəstələrdə ağır əlavə təsirlər haqqında məlumat vardır. ** Təhlükəsizlik profilinin xülasəsi: Mesalazinlə müalicə ilə əlaqədar Stivens-Conson sindromu (SJS) və toksiki epidermal nekroliz (TEN) daxil olmaqla dəri tərəfindən ağır əlavə təsirlərin (SCAR) yaranması bareədə bildirilir. Yarana bilən əlavə təsirlər haqqında məlumat: Preparata qarşı yarana biləcək hər hansı bir əlavə təsir haqqında həkimə məlumat vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı, qusmaya səbəb olmaqla mədə yuyulmalı və simptomatik müalicə aparılmalıdır. Xüsusi bir antidot yoxdur.

Buraxılış forması

10 kapsul blisterdə. 10 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

o 25 C aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq laızmdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Aptekdən buraxılma şəraiti Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi FAES FARMA, S.A. C/ Máximo Aguirre, 14 48940 Leioa (Vizcaya) Spain.