LETRA 2,5 MG N30 TABLET

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

Bu preparatı istifadə etməzdən əvvəl içlik vərəqini diqqətlə oxuyun, belə ki, bu təlimatda Sizin üçün vacib məlumatlar vardır. İçlik vərəqini müalicəniz davam etdiyi müddətdə lazım gəldikdə oxumanız üçün özünüzdə saxlayın əlavə suallarınız olarsa həkiminizə müraciət edin bu dərman vasitəsi sizin üçün təyin edilmişdir, digər səxslərə verməyin bu preparatı qəbul etdiyiniz müddətdə həkimə müraciət edərsinizsə, dərman qəbul etdiyinizi həkiminizə bildirin bu təlimatda yazılanlara riayət edin və sizə tövsiyə edilən dozadan az və ya çox doza qəbul etməyin LETRA örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Letrozole

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 2,5 mq letrozol vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallaşmış sellüloza, laktoza monohidrat (inək südündən alınıb), qarğıdalı nişastası, natrium nişastaqlyukonat, maqnezium stearat, polivinil spirti, titan dioksid (E 171), talk, lesitin, ksantan saqqızı.

Təsviri

Dairəvi formalı, ağ rəngli, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Şişəleyhinə vasitə, aromatazanın inhibitoru. ATC kodu: L02BG04.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Letrozol şişəleyhinə vasitə olmaqla aromataza fermentinin qeyri-steroid (qeyri-hormonal) inhibitorudur. Bu fermentin təsiri altında qadınlarda menopauzadan sonrakı dövrdə qadın cinsi hormonları olan estrogenlərin sintezi baş verir. Süd vəzi xərçənginin böyüməsi də çox hallarda qadın cinsi hormonları olan estrogenlər tərəfindən stimullaşdırılır. Aromataza böyrəküstü vəzlər tərəfindən sintez edilən androgenlərin (ilk növbədə androstendion və testosteron) qadın cinsi hormonları olan estron və estradiola çevrilməsini təmin edir. Letrozol aromatazanın hem Sitoxrom P subvahidi ilə rəqabətli bağlanaraq onun aktivliyinin tormozlanmasına səbəb olur ki, bu450 zaman bütün toxumalarda, o cümlədən estrogendən asılı toxumalarda estrogenlərin sintezi azalır. Nəticədə şiş hüceyrələrinin böyüməsini və digər toxumalara yayılmasını ləngidir və ya tamamilə dayandırır. Sağlam və menopauza dövründə olan qadınlarda Letrozolun 0,1 mq, 0,5 mq və 2,5 mq birdəfəlik dozaları qan zərdabında estron və estradiolun səviyyələrini başlanğıc səviyyədən 75%, 78% və 78% olaraq azaldır. Maksimal supressiya 48-78 saatdan sonra yaranır. Süd vəzi xərçəngi inkişaf etmiş postmenopauzal xəstələrdə Letrozolun gündə 0,1 mq-dan 5mq-dək dozada tətbiqi, estradiol, estron və estron sulfatın plazma konsentrasiyalarını başlanğıc səviyyədən 75-95% qədər azaltmışdır. Letrozol aromatazanın inhibə olunmasında yüksək spesifikliyə malik olmaqla, bütün pasientlərdə davamlı estrogen supressiyasını təmin edir. Yanaşı olaraq Letranın istifadəsi zamanı böyrəküstü vəzin steroidogenezi (cinsi hormonları sintez etmə qabiliyyəti) pozulmur. Letrozolun 0,1-5 mq gündəlik dozasını qəbul edən xəstələrdə kortizolun, aldosteronun, 11-deoksikortizolun, 17-hidroksiprogesteronun və AKTH plazma konsentrasiyalarında və eyni zamanda plazmada reninin miqdarında əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə olunmadığından müalicə zamanı əlavə olaraq qlükokortikoidlər və mineralokortikoidlərin əlavə olunmasına da ehtiyac yoxdur. Letrozol xəstələrdə LH və FSH plazma səviyyələrində dəyişiklik yaratmır, TSH, T4 və T3 konsentrasiyalarına və müvafiq olaraq da qalxanvari vəzin funksiyalarına təsir göstərmir. Farmakokinetikası Ağızdan qəbul edildikdən sonra Letrozol mədə-bağırsaq traktından tez və demək olar ki, tamamilə sorulur. Bioyararlılığı 99,9% təşkil edir və qida qəbulu sorulma sürətini cüzi azalda bilər. Letrozolun qanda Cmax dəyəri acqarına təxminən 1saata, qida qəbulu ilə birlikdə isə 2 saata yaranır. Müvafiq olaraq orta C qanmax səviyyələri də acqarına 129 ± 20,3 nmol/l və qida qəbulunda ortalama 98,7 ±18,6 nmol/l təşkil etməklə yanaşı Letrozolun sorulma dərəcəsi (AUS) dəyişmir. Letrozolun qan zülalları ilə birləşməsi təxminən 60%-dir (əsasən 55% albuminlərlə). Letrozolun eritrositlərdəki konsentrasiyası plazma konsentrasiyasının 80% qədərdir. Tarazlaşmış konsentrasiya sutkalıq 2,5 mq dozada qəbul edildikdə 2-6 həftə müddətində əldə olunur. Uzunmüddətli qəbulu zamanı kumulyasiya müşahidə edilmir. Letrozol CYP3A4 və CYP2A6 izofermentinın təsiri ilə metabolizmə uğrayaraq qeyri-aktiv karbinol birləşməsi əmələ gətirir. T½ ortalama 48 saata bərabərdir. Əsasən böyrəklərlə metabolitlər şəklində, daha az isə bağırsaqlardan xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Letrozol dərman vasitəsi hormon reseptorları neqativ olan xəstəliklər zamanı istifadə edilmir. Letrozol aşağıdakı hallarda isitifadə edilir. • Hormon reseptoru (estrogen (ER) və/və ya progesteron (PR) reseptoru) müsbət, erkən mərhələdə invaziv süd vəzi xərçəngi olan postmenopauza dövründəki qadınların adyuvant müalicəsi zamanı; • Postmenopauza dövründə olan, hormon reseptorları (ER və/və ya PR reseptorları) müsbət, erkən mərhələli invaziv süd vəzi xərçəngi olan, əvvəllər standart (5 il ərzində) tamoksifen istifadə etmiş pasiyentlərdə uzunmüddətli adyuvant müalicə zamanı; • Metastatik və lokal irəliləmiş süd vəzi xərçəngi olan, hormon reseptoru (ER və/və ya PR) müsbət olan postmenopauza dövründəki qadın xəstələrdə birinci sıra müalicə kimi; • Tamoksifenlə müalicədən sonra təkrarlanan və ya irəliləmiş süd vəzi xərçəngi olan postmenopauza dövründəki qadınların müalicəsi zamanı.

Əks göstərişlər

Letrozola və ya preparatın hər hansı köməkçi komponentinə qarşı yüksək həssaslıq; postmenopauza dövrünə xas endokrin pozulmalar, premenopauzal endokrin status, hamiləlik, südvermə dövrü, 18 yaşadək uşaqlar. Ehtiyatla istifadə edilməlidir: ağır böyrək çatışmazlığı (KK <10 ml/dəq), ağır qaraciyər çatışmazlığı (Çayld-Pyu klassifikasiyasına əsasən C sinfi), CYP3A4 и CYP2A6 izofermentlərinin güclü inhibitorları ilə eyni zamanda istifadə.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qaraciyər funksiyalarının ağır pozulması olan xəstələr daimi həkim nəzarətində olmalıdırlar. Letrozol yalnız postmenopauzada istifadə olunur, hormonal statusu aydın olmayan qadınlarda müalicədən əvvəl LH, FSH və estradiolun səviyyələrinin yoxlanması tövsiyə edilir. FSH hormonun yüksək olması follikulların stimulyasiyasına və ovulyasiyaya, nəticədə Letrozolla müalicə müddətində erkən postmenopauza və perimenopauza dövründə olan qadınlarda hamiləliyə səbəb ola bilər. Belə xəstələrdə etibarlı kontraseptiv metodlardan istifadə edilməlidir. Letrozolla müalicə fonunda osteoparozun baş vermə riski nəzərə alınaraq müalicə zamanı sümük toxuması nəzarətdə saxlanmalıdır. Vətər zədələnmələri müşahidə oluna bilər. Letrozolun Tamoksifenlə və digər antiestrogen və ya estrogen tərkibli preparatlarla eyni vaxtda istifadəsi zamanı onun farmakoloji təsiri zəifləyə biləcəyindən bu preparatların birgə qəbulu məsləhət görülmür. Letrozol steroid hormonlara (estrogen və ya progesteron) reseptorları olmayan süd vəzi xərçənginin müalicəsində istifadə edilmir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Əgər hal hazırda hər hansı dərman vasitələri qəbul edirsizsə bu barədə həkiminizi məlumatlandırın. Xüsusən də, əgər Tamoksifen, antiestrogen və ya estrogen tərkibli dərman qəbul edirsizsə bu preparatlar Letranın təsirini zəiflədə biləcəyindən bunu həkiminizə bildirin. Letrozol qaraciyərdə sitoxrom P sistemində CYP3A4 və CYP2A6 izofermentlərinın təsiri ilə450 metabolizmə uğradığından bu izofermentlərə təsir göstərən dərmanlar onun xaric olunmasına da təsir göstərə bilərlər. CYP3A4 izofermentinin inhibitorları: ketokonazol, itrakonazol, vorikonazol, ritonavir, klaritromisin və telitromisin kimi preparatlar və CYP2A6 izofermentinin inhibitorları: metoksalen, letrozolun metabolizmini zəflədərək onun qan konsentrasiyasını yüksəldə bilərlər. Ona görə bu preparatların birgə qəbulu zamanı ehtiyatlı olmaq lazımdır. CYP3A4 izofermentinin induktorları: fenitoin, rifampisin, karbamazepin, fenobarbital, dazıotu isə əksinə, letrozolun metabolizmini artıraraq onun plazma konsentrasiyasını azalda bilərlər. 2,5 mq dozada Letrozolun 20 mq/sut dozada Tamoksifenlə birgə qəbulu zamanı Letrozolun plazmadakı konsentrasiyası orta hesabla 38% azala bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Letrozol hamiləlikdə və süd vermə zamanı əks göstərişdir. Letra tabletlər yalnız postmenopauza dövründə təyin edilir. Əgər sizdə menstruasiya davam edirsə və ya siz hamiləlik planlaşdırırsızsa bu barədə həkiminizə mütləq məlumat verin. Nəqliyyat vasitələri və ya digər potensial təhlükəli mexanizmlərin idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Letrozolun ümumi zəiflik, yuxululuq və baş gicəllənməsi kimi bəzi əlavə təsirləri yüksək diqqət və konsentrasiya tələb edən fəaliyyət sahələrində nəzərə alınmalıdır. Bu baxımdan, nəqliyyat vasitələrinin və texnikanın idarə olunması zamanı xəstələrə ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir. Yuxarıdakı əlavə təsirlərin yaranması hallarında göstərilən fəaliyyətləri dayandırmaq lazımdır. Letra tabletlərdə laktoza (süd şəkəri) olduğundan laktozaya qarşı allergiyanız varsa bu barədə həkiminizə bildirin və məsləhətləşin. 65 yaşdan yuxarı pasiyentlərdə dozanın dəyişdirilməsinə ehtiyac yoxdur və standart doza şəklində qəbul edilir.

İstifadə qaydası və dozası

Letra preparatının qəbulu zamanı həkimin göstərişinə ciddi əməl edilməlidir. Tövsiyə edilən sutkalıq doza gündə 1 tablet təşkil edir. Letra tablet hər gün eyni saatda, bütöv halda, qida qəbulundan asılı olmayaraq, bir stəkan su ilə qəbul edilməlidir. Letra tabletlə müalicə müddəti həkimin göstərişinə əsasən aylarla, hətta illərlə davam edə bilər. Müalicə müntəzəm həkim nəzarəti altında həyata keçirilməlidir. Letrozolun qəbulu zamanı estrogenlərin azalması nəticəsində sümüklərin incəlməsi (osteoporoz) yarana biləcəyindən müalicə müddətində və müalicədən sonra həkiminiz sümüklərin sıxlığını ölçməyə qərar verə bilər. Əgər Letra tabletin qəbulunu unutmusuzsa və artıq növbəti dozanın qəbuluna az qalıbsa (təxminən 2-3 saat) bu zaman unutduğunuz dozanı yox, növbəti dozanı qəbul etməlisiniz. Unudulmuş dozanı ikiqat doza şəklində qəbul etməyin. Həkimin tövsiyəsi olmadan Letra tabletin qəbulunu dayandırmayın.

Əlavə təsirləri

Bütün preparatlarda olduğu kimi Letranın da istifadəsi zamanı dərmanın tərkibindəki maddələrə həssas olan xəstələrdə əlavə təsirlər yarana bilər. Çox vaxt əlavə təsirlər yüngül və orta-ağırlıqda olmaqla müalicəyə başladıqdan sonra bir neçə gün və ya bir neçə həftəyə aradan qalxır. Əlavə təsirlərdən bəziləri, məsələn, istilik gəlməsi hissi, saçların tökülməsi və uşaqlıq yolundan qanaxma estrogenlərin azalmasına bağlı olaraq yarana bilər. Aşağıdakı əlavə təsirlərə dair məlumatlardan qorxmayın, onlar nadir rast gəlinir və sizdə yaranmaya da bilər. Lakin aşağıdakı əlavə təsirlərin yaranması hallarında bunu mütləq həkiminizə bildirin və ya xəstəxanaya müraciət edin. Qol, ayaqlar və ya üzdə zəiflik, iflic (parez), danişmaqda çətinlik Sıxılma verən döş qəfəsi ağrısı, ani qol və ya aşağı ətrafların ağrısı Hər hansı bir damarda toxunduqda son dərəcə həssas və ağrı verən şişkinlik (tromboflebit – laxta əmələ gəlməsi əlamətləri) Nəfəsalmada çətinlik, döş qəfəsi ağrısı, bayılma, ürəkdöyünmənin artması, dərinin göyərməsi (ağciyər damarlarının bir qan laxtası ilə tıxanması (pulmonar emboliya) əlamətləri) Üz və boğazda şişkinlik (allergiya əlamətləri) Infeksiyadan qaynaqlanan yüksək hərarət Bulanıq görmə (katarakta əlaməti) Dəri və gözlərdə saralma, ürəkbulanma, iştahsızlıq, sidiyin tündləşməsi Dəri səpgiləri, dərinin qızarması, dodaqların, gözlərin ödemi, dəri soyulması, hərarət Çox tez-tez rast gəlinən əlavə təsirlər (10 xəstədən birində rast gəlinə bilər): Xolesterin səviyyəsinin yüksəlməsi (hiperxolesterinemiya) İstilik hissi Tərləmə Yorğunluq, gücsüzlük və narahatlıq Sümük və oynaqlarda ağrı (artralgiya) Tez-tez rast gəlinən əlavə təsirlər (10 xəstənin birindən az, 100 xəstənin birindən çox rast gəlinə bilər): Baş ağrısı Dəri səpgiləri Ürəkbulanma, qusma, həzm pozulmaları, qəbizlik, ishal kimi mədə-bağırsaq şikayətləri İştah artışı və ya azalması Əzələ ağrıları Bəzi hallarda sınıqlara səbəb ola biləcək sümüklərin incəlməsi (osteoporoz) Depressiya Bədən çəkisinin artması Saç tökülməsi Vaginal qanaxma Dəri quruluğu Qan təzyiqinin artması (hipertenziya) Qarın ağrısı Tez-tez rast gəlinməyən əlavə təsirlər (100 xəstənin birindən az, 1000 xəstənin birindən çox rast gəlinə bilər): Həyəcanlılıq və gərginlik, əsəbilik, ifrat qıcıqlanma, yaddaş problemləri, yuxusuzluq Əllərdə və ya biləklərdə ağrı və yanma hissi (karpal-tunel sindromu) Xüsusilə toxunma (taktil) hissiyatın pozulması Gözdə qızarma, bulanıq görmə kimi göz şikayətləri Ürək atımının sürətlənməsi Qaşıntılı dəri səpgiləri (övrə) Vaginal axıntı və ya quruluq Oynaqlarda sərtlik (artrit) Süd vəzində ağrı Hərarət, susuzluq, ağızda və selikli qişalarda quruluq, dadbilmə pozulmaları Arıqlama Sidikçıxarıcı yolların infeksiyaları, tez-tez sidiyəgetmə Öskürək Qaraciyər testlərində pozulmaların olması Tezliyi bilinməyən əlavə təsirlər: “tətik barmaq” (barmağın və ya baş barmağın bükülü pozisiyada qalması) Əgər göstərilənlərdən başqa əlavə təsirlər yaranarsa bu barədə həkiminizə bildirin.

Doza həddinin aşılması

Əgər Siz Letra tableti lazım olduğundan (günlük dozadan) artıq qəbul etmisizsə dərhal həkiminizlə məsləhətləşin və ya xəstəxanaya müraciət edin.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 3 blister içlik vərəqi ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, işıq düşməyən və uşaqların əli çatmayan yerdə, öz qutusunda saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Onko İlaç Sanayi ve Ticaret A.Ş., Turkey. GOSB 1700. Sokak. №1703 Çayırova-Kocaeli, Turkey.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

BİEM İlaç San. və Tic. A.Ş., Turkey. Anıttepe Mah. Turgut Reis Caddesi №21 Tandoğan Çankaya, Ankara, Turkey.