KONEKS 0,5 MG № 8 (TABLETKI) (TRIMA ISRAIL FARMASEUTIKAL PRODUKTS MAABAROT MMC) (IZRAIL)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

KONEKS 0,5 tabletlər KONEX 0,5 Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Cabergoline

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 0,5 mq kaberqolin vardır. Köməkçi maddələr: mikrokristallik selluloza, natrium kroskarmelloza, susuz limon turşusu, maqnezium stearat.

Təsviri

Ağ rəngli, iki tərəfdən qabarıq oval tabletlərdir, bir tərəfində çərtmə xətti vardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Dofamin reseptorlarının aqonisti. ATC kodu: G02CB03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Kaberqolin erqolinin dofaminergik törəməsi olub, hipofizin laktotrop hüceyrələrinin D -dofamin2 reseptorlarının bilavasitə stimullaşdırılması ilə əlaqədar nəzərəçarpan və uzunmüddətli prolaktinsalıcı təsiri ilə xarakterizə olunur. Bundan əlavə, qan plazmasında prolaktinin konsentrasiyasının azalması üçün istifadə olunan dozalarla müqayisədə daha yüksək dozalarda -dofamin reseptorlarını stimullaşdırması nəticəsində mərkəziistifadəsi zamanı kaberqolin D2 dofaminergik effektə malikdir. Qan plazmasında prolaktinin konsentrasiyasının azalması preparatın qəbulundan sonra 3 saat ərzində qeyd olunur, sağlam könüllülərdə və hiperprolaktinemiyası olan pasiyentlərdə 7-28 gün ərzində və doğuşdan sonra qadınlarda 14-21 gün ərzində saxlanılır. Kaberqolin seçici təsirə malikdir, kortizol və hipofizin digər hormonlarının bazal sekresiyasına təsir göstərmir. Preparatın prolaktinsalıcı təsiri həm ifadə olunma dərəcəsinə görə, həm də təsir müddətinə görə dozadan asılıdır. Kaberqolinin müalicəvi effekti ilə əlaqəsi olmayan farmakodinamik təsirlərinə yalnız arterial təzyiqin enməsi aiddır. Preparatın birdəfəlik qəbulunda maksimal hipotenziv effekt ilk 6 saat ərzində qeyd olunur və dozadan asılıdır. Farmakokinetikası Kaberqolin mədə-bağırsaq traktından tez sorulur, plazmada maksimal konsentrasiyaya 0,5-4 saatdan sonra çatır, plazma zülalları ilə birləşməsi 41-42% təşkil edir. Sidiklə xaric olunmasının sürəti ilə qiymətləndirilən kaberqolinin yarımxaricolma dövrü sağlam könüllülərdə 63-68 saat, hiperprolaktinemiya olan pasiyentlərdə isə 79-115 saat təşkil edir. Yarımxaricolma dövrü uzunmüddətli olduğuna görə tarazlıq konsentrasiya vəziyyəti 4 həftədən sonra qeyd olunur. Preparatın qəbulundan 10 gün sonra sidik və nəcisdə qəbul olunmuş dozanın təxminən 18%-i və 72%-i müvafiq olaraq aşkar olunur. Bununla belə, sidikdə preparatın dəyişilməmiş payı 2-3% təşkil edir. Kaberqolinin metabolizminin sidikdə aşkar olunmuş əsas məhsulu 6-allil-8- betakarboksi-erqolindir (qəbul olunmuş dozanın 4-6%-i). Sidikdə 3 əlavə metabolitin olması qəbul olunmuş dozanın 3%-dən çox olmur. Müəyyən olunub ki, metabolizmin məhsulları prolaktin sekresiyasının zəifləməsində kaberqolin ilə müqayisədə daha az effektə malikdir. Qida qəbulu kaberqolinin sorulmasına və paylanmasına təsir göstərmir.

İstifadəsinə göstərişlər

Hiperprolaktinemiyanın (prolaktin hormonun səviyyəsinin yüksəlməsi) müalicəsi üçün təyin olunur. Laktasiyanın inhibə olunması və supressiyası üçün nəzərdə tutulmuşdur.

Əks göstərişlər

-Kaberqolinə və preparatın tərkibinə daxil olan hər hansı bir komponentə, həmçinin çovdar mahmızı alkaloidlərinə qarşı hiperhəssaslıq; -nəzarət olunmayan arterial hipertenziya; -anamnezində fibroz dəyişikliklər nəticəsində ürək və tənəffüs funksiyalarının pozulmaları simptomları; -ürək klapanlarının struktur zədələnmələri; -yanaşı olaraq antipsixotik preparatların istifadəsi – doğuşdan sonra keçirilmiş depressiya -ağır qaraciyər çatışmazlığı; -preeklampsiya; -hamiləlik və laktasiya (əgər laktasiyanı azaltmaq üçün təyin olunmayıbsa); -16 yaşa qədər uşaqlarda preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən olunmayıb.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

-Hər hansı bir qida məhsuluna və ya dərman preparatına qarşı allergiya varsa, bu haqda həkiminizi məlumatlandırın. -Preparatı qəbul etməzdən əvvəl və əgər menstruasiya müddətindən 3 gün gecikmə müşahidə olunarsa, onda hamiləlik testi ilə hamiləliyin olub-olmaması dəqidləşdirilməlidir. Preparatla müalicə fonunda qeyri-hormonal kontraseptiv üsullardan istifadə olunmalıdır. Koneks ilə müalicə alarkən hamiləlik baş verərsə, preparatın qəbulu dərhal dayandırılmalıdr. Bundan əlavə Koneks preparatının qəbulu dayandırıldıqdan sonra minimum 1 ay müddətində hamiləliyin baş verməsindən çəkinmək lazımdır. -Preparatın daxil olunduğu qrupun istifadəsi zamanı sadalanan təsirlər yarana bilər: azart oyunlar oynamağa həvəs, libidonun yüksəlməsi, hiperseksuallıq, bədxərclilik, kompulsiv qidalanma. Bu cür təsirlər dozanın azaldılması zamanı və həkim tərəfindən müalicənin dəyişdirilməsi nəticəsində azala bilər. -Bəzi hallarda kaberqolinin uzunmüddətli müalicəsi nəticəsində pasiyentlərdə ağciyərlərin, perikard və retroperitonun fibrozu və iltihabi prosesləri, eləcə də ürək klapanlarının zədələnməsi müşahidə olunur. Bəzi hallarda kaberqolin ilə müalicə dayandırıldıqda ürək klapanında olan zədələnmədə yaxşılaşma müşahidə olunur. Kaberqolin qəbul edən pasiyentlər tənəffüsün pozulması və ya çətinləşməsi ilə üzləşərsə, onda dərhal həkimə müraciət etməlidirlər, döş qəfəsinin rentgeni, qan sedimentasiyası və zərdab kreatininin ölçülməsi aparılmalıdır. -Preparat ilə müalicə zamanı sadalanan əlamətlər yaranarsa, həkimə müraciət etmək lazımdır: tənəffüsün çətinləşməsi, təngnəfəslik, uzun müddətli öskürək və döş qəfəsində ağrılar, bel nahiyəsində ağrılar və ödem, ürək çatışmazlığı.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Kaberqolinin və çovdar mahmızının digər alkaloidlərinin qarşılıqlı təsiri haqda məlumat yoxdur. Buna görə Koneks ilə uzunmüddətli müalicə zamanı bu dərman vasitələrinin eyni zamanda istifadəsi məsləhət görülmür. Nəzərə alınsa ki, Koneksin müalicəvi təsiri dofamin reseptorlarının bilavasitə stimullaşdırılması ilə bağlıdır, onu dofamin antaqonistləri kimi təsir göstərən (fenotiazinlər, butirofenonlar, tioksantenlər, metoklopramid və s.) preparatlarla birgə təyin etmək olmaz, çünki onlar Koneksin prolaktin səviyyəsinin azalmasına yönəldilən təsirini zəiflədə bilər. Çovdar mahmızının digər törəmələri kimi Koneksi makrolid qrupu antibiotikləri ilə (məs., eritromisin) birgə istifadə etmək olmaz, çünki bu kaberqolinin sistem biomənimsənilməsinin artmasına gətirə bilər. Parkinson xəstəliyinin və miqrenin müalicəsində (məs., çovdar mahmızının alkaloidləri) istifadə olunan preparatlarla birgə təyini tövsiyə olunmur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik və laktasiya dövründə preparatın qəbulu tövsiyə olunmur. Preparatı qəbul etməzdən əvvəl və əgər menstruasiya müddətindən 3 gün gecikmə müşahidə olunursa, onda hamiləlik testi ilə hamiləliyin olub-olmaması dəqiqləşdirilməlidir. Preparatla müalicə fonunda qeyri-hormonal kontraseptiv üsullardan istifadə olunmalıdır. Koneks ilə müalicə alarkən hamiləlik baş verərsə, preparatın qəbulu dərhal dayandırılmalıdır. Bundan əlavə Koneks preparatının qəbulu dayandırıldıqdan sonra minimum 1 ay müddətində hamiləliyin baş verməsindən çəkinmək lazımdır (dölə olan mənfi təsirini nəzərə alaraq). Preparatın ana südü ilə xaric olunması haqda məlumat yoxdur. Lakin laktasiyanın qarşısını almaq və ya zəiflətmək üçün Koneks preparatının effekti olmadıqda analar uşağa süd verməni dayandırmalıdır. Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmalarda ana südü ilə qidalandırma arzusu olan analara Koneks preparatının təyin olunması məsləhət görülmür. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Koneks qəbul edən pasiyentlərdə yuxululuq qeyd olunarsa, nəqliyyat vasitəsini idarə etməkdən və yüksək diqqət tələb edən fəaliyyət növlərindən çəkinmək məsləhət görülür.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatı həkimin təyin etdiyi qaydada qəbul etmək lazımdır. İstifadə qaydası haqqında sualınız yaranarsa, həkiminizlə və ya əczaçı ilə dəqiqləşdirin. Koneks preparatı daxilə yeməkdən sonra qəbul olunur (qusma və ürəkbulanma kimi əlavə təsirləri azaltmaq üçün). Tabletləri çeynəmək olmaz! Bölünən və ya əzilən tabletlərdir. Laktasiyanın qarşısının alınması: birdəfəlik 1 mq (0,5 mq-lıq 2 tablet), doğuşdan sonra ilk gün. Başlanmış laktasiyanın zəiflədilməsi: 0,25 mq (1/2 tablet) gündə 2 dəfə hər 12 saatdan bir 2 gün ərzində (ümumi doza 1 mq-a bərabərdir). Hiperprolaktinemiya ilə bağlı pozulmaların müalicəsi: tövsiyə olunan başlanğıc doza həftədə 0,5 mq təşkil edib birdəfəlik (0,5 mq-lıq 1 tablet) və ya iki dəfəyə (məsələn, həftənin birinci günü 0,25 mq (½ tablet) və həftənin dördüncü günü 0,25 mq (½ tablet)) qəbul edilə bilər. Müalicəyə tam cavabın alınmasına qədər həkim dozanı artıra bilər. Həftəlik doza müalicəyə cavab reaksiyasından asılı olaraq 0,25- 4,5 mq arasında dəyişir. Koneks preparatını qəbul edən ilk dövrdə pasiyentlərə vəziyyəti dəyişərkən (uzanıqlı/oturaq vəziyyət) ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur, çünki preparat qan təzyiqini aşağı sala bilər, vəziyyətin dəyişilməsi zamanı başgicəllənmə ilə özünü büruzə verir.

Əlavə təsirləri

Aşağıda sadalanan əlavə təsirlər yaranarsa, preparatın qəbulu dayandırılmalı və dərhal həkimə müraciət edilməlidir: -çox tez-tez qeyd olunan əlavə təsirlər (≥ 1/10): ürək, ağciyər və retroperitoneal toxuma fibrozu – zəif hissiyyat, döş qəfəsi/qabırğa/bel/kürək/çanaq ağrıları, hərəkətin pozulması, ayaqların ödemi, təngnəfəslik, tənəffüsün çətinləşməsi, ürək ritminin dəyişilməsi, ürəkdöyünmə hissi. -Allergik reaksiyalar: dəri səpgiləri, qaşınma, dəridə suluqlar, üzün, dilin, boyun və ətrafların ödemi, təngnəfəslik, bronxial astmanın kəskinləşməsi, anafilaktik şok. Sadalanan əlavə təsirlər inkişaf edərsə, mümkün qədər tez bir zamanda həkimə müraciət etmək lazımdır: – aqressivlik, psixi pozulmalar (məs., azart oyunlar oynamağa həvəs, libidonun yüksəlməsi, hiperseksuallıq, bədxərclilik, kompulsiv qidalanma), hallüsinasiyalar, arterial təzyiqin aşağı düşməsi, ürəkdöyünmə hissi; -qan analizi testləri və qaraciyər funksiyalarının nəticələrinin dəyişilməsi (ferment aktivliyinin yüksəlməsi). – baş ağrısı, vertiqo, yuxululuq, tremor, görmə pozğunluğu, valvulopatiya, perikardit, vazospazm, sinə ağrısı, ürəkbulanma, dispepsiya, qastrit, qarın ağrısı, qəbzlik, qusma, epiqastrik ağrı, qaraciyər funksional pozğunluğu, alopesiya.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: ürəkbulanma, qusma, dispeptik pozulmalar, ortostatik hipotenziya, şüurun qarışması/psixoz, hallüsinasiyalar. Doza həddinin aşılması zamanı preparatın xaric olması üçün köməkçi tədbirlər həyata keçirilməlidir (mədənin yuyulması), ehtiyac olduqda arterial təzyiqin sabit saxlanılması üçün tədbir görülməlidir. Dofamin antaqonistlərinin təyin olunması mümkündür. Preparatı gün ərzində istifadə etmək yadınızdan çıxıbsa, onu kompensasiya etmək üçün ikiqat dozanı qəbul etməyin.

Buraxılış forması

Tabletlər 0,5 mq. 2 və ya 8 tablet flakonda. 1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, sərin və quru yerdə, günəş şüaları düşməyən və u şaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. İlk dəfə açıldıqdan sonra 90 gün ərzində preparat istifadə olunmalıdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Flakon açıldıqdan sonra 3 ay. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Trima Israel Pharmaceutical Products Maabarot Ltd., İsrael. Ma’abarot Ind. Zone, Emek Hefer, İsrail / Ma’abarot Ind. Zone, Emek Hefer, Israel.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Azeri Med CJSC, Azerbaijan. Azərbaycan Respublikası, Bakı şəh., Asif Məmmədov küç., 30F, AZ1033.