Kofein-benzoat 100 mq N6 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

KOFEİN-BENZOAT NATRİUM tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Caffeine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 100 mq kofein (kofein-benzoat natrium) vardır. Köməkçi maddələr: kartof nişastası, kalsium stearat.

Təsviri

Girdə, yastı-silindrik, iti qıraqlı və xətli, ağ rəngli tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Psixostimulyatorlar və nootrop preparatlar. Ksantin törəmələri. Kofein. ATC kodu: N06BC01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Kofein, psixostimullaşdırıcı və analeptik təsirə malik metilksantindir. Preparat, mərkəzi və periferik A1 və A2 adenozin reseptorları rəqabətli blokadaya alır. Mərkəzi sinir sistemində, ürəkdə, saya və eninə-zolaqlı əzələ toxumasında, piy toxumasında fosfodiesteraza fermentinin aktivliyini tormozlayır, bu orqanlarda siklik adenozinmonofosfatın və siklik quanozinmonofosfatın toplanmasına səbəb olur (göstərilən effekt yalnız, kofeini yüksək dozalarda istifadə etdikdə, müşahidə olunur). Uzunsov beyinin mərkəzlərini (tənəffüs və qan-damar) və həmçinin, azan sinir mərkəzini stimullaşdırır, baş beyinin qabıq maddəsinə birbaşa oyadıcı təsir göstərir. Yüksək dozalarda onurğa beynində neyronlararası keçiriciliyi asanlaşdırır və refleksləri gücləndirir. Əqli və fiziki iş qabiliyyətini yüksəldir, psixi fəaliyyəti və hərəki aktivliyi stimullaşdırır, reaksiyaların müddətini qısaldır, yorğunluğu və yuxuya meylliliyi müvəqqəti azaldır. Aşağı dozalarda istifadə etdikdə, sinir sisteminin stimulyasiyası effekti üstünlük təşkil edir, yüksək dozalarda isə, üstünlük təşkil edən effekt sinir sisteminin tormozlanmasıdır. Tənəffüsü tezləşdirir və dərinləşdirir, adətən, müsbət ino-, xrono-, batmo- və dromotrop effektlərin meydana çıxmasına səbəb olur (preparatın ürək-damar sisteminə təsiri miokarda birbaşa stimullaşdırıcı və eyni zamanda azan sinir mərkəzinə oyadıcı təsirlərindən ibarət olduğunu nəzərə alaraq, son nəticədə əldə olunan effekt, bu və ya digər təsirin üstünlük təşkil etməsindən asılıdır). Qan-damar mərkəzini stimullaşdırır və damar divarlarına birbaşa boşaldıcı təsir göstərir ki, bu da ürək, skelet əzələləri və böyrək damarlarının genişlənməsinə gətirib çıxarır; bu zaman serebral arteriyaların tonusu yüksəlir (baş beyin damarlarının daralmasına səbəb olur ki, bu da beyin qan dövranının azalması ilə müşayiət olunur). Kofeinin damar və ürək mexanizmlərinin təsiri altında arterial təzyiq dəyişir: başlanğıc normal arterial təzyiqi kofein dəyişmir və ya onu bir qədər yüksəldir, lakin, arterial hipotenziya zamanı onu yüksəldir. Saya əzələlərə preparat spazmolitik (o cümlədən, bronxgenişləndirici effekt) təsir göstərir, eninə- zolaqlı əzələlərə isə – stimullaşdırıcı. Mədənin sekretor aktivliyini və diurezi yüksəldir (proksimal və distal böyrək borucuqlarında natriumun və suyun reabsorbsiyasının aşağı düşməsi və həmçinin, böyrək damarlarının genişlənməsi və böyrək yumaqcıqlarında filtrasiyanın yüksəlməsi). Trombositlərin aqreqasiyasını və tosqun hüceyrələrdən histaminin azad olmasını aşağı salır. Əsas mübadiləni gücləndirir: qlikogenolizi artırır, lipolizi yüksəldir. Farmakokinetikası Daxilə qəbul edildikdə, bütün bağırsaq boyunca yaxşı absorbsiya olunur. Orqanizmin bütün orqan və toxumalarında sürətlə paylanır, hematoensefalik baryerdən və plasentar səddən keçir, ana südünə ekskresiya olunur. Qan plazmasında maksimal konsentrasiyası 50-75 dəqiqədən sonra əldə olunur, yarımxaricolma dövrü 3,9-5,3 saat (bəzən 10 saata qədər) təşkil edir. Qan plazmasının zülalları (albuminlər) ilə birləşməsi 15 % təşkil edir. Preparatın 90 %-dən çoxu, həyatlarının ilk illərini yaşayan uşaqlarda – 10-15 %-ə qədəri, qaraciyərdə metabolizmə məruz qalır. Kofein qaraciyərdə, 5 metabolitin əmələ gəlməsi ilə metabolizmə məruz qalır (əsas hissəsi demetilləşir və oksidləşir). Kofeinin və onun metabolitlərinin xaricolması böyrəklər vasitəsi ilə həyata keçirilir (10 %-i dəyişilməmiş halda).

İstifadəsinə göstərişlər

Əqli və fiziki iş qabiliyyətinin aşağı düşməsi, yuxuya meyillilik, damar mənşəli baş ağrısı (o cümlədən, miqren), orta dərəcəli arterial hipotenziya.

Əks göstərişlər

Preparatın tərkibində olan hər hansı komponentə (o cümlədən, digər ksantinlərə) qarşı hiperhəssaslıq, həyəcan pozğunluqları (aqorafobiya, panik pozğunluqlar), ürək-damar sisteminin üzvi xəstəlikləri (o cümlədən, kəskin miokard infarktı, ateroskleroz), paroksizmal taxikardiya, mədəcik ekstrasistoliyası, arterial hipertenziya, yuxu pozğunluqları, 12 yaşa qədər uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Aşağıdakı hallarda preparatı ehtiyatla təyin etmək lazımdır: qlaukoma, yüksək oyanıqlıq, yaşlı pasiyentlər, epilepsiya və qıcolma tutmalarına meyllilik. Nəzərə almaq lazımdır ki, preparatın istifadəsinin qəflətən dayandırılması, mərkəzi sinir sisteminin tormozlanmasının (yuxuya meyillilik, depressiya) güclənməsinə gətirib çıxara bilər. Preparatın mərkəzi sinir sisteminə təsiri sinir sisteminin növündən asılıdır və bu səbəbdən, ali sinir fəaliyyətinin həm oyanması ilə, həm də tormozlanması ilə özünü biruzə verə bilər. Kofeinin arterial təzyiqə təsirinin, damar və kardial komponentlərdən ibarət olduğunun nəzərə alaraq, nəticədə həm ürəyin stimullaşması effekti, həm də onun fəaliyyətinin tormozlanması (yüngül) inkişaf edə bilər. Yuxuya getməzdən əvvəl qəbul etmək olmaz.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Kofein adenozinin antaqonistidir (adenozinin yüksək dozaları tələb oluna bilər). Kofeini və barbituratları, primidonu, qıcolmaəleyhinə dərman preparatlarını (ginatoin törəmələrini, xüsusilə fenitoini) birlikdə istifadə etdikdə, kofeinin metabolizminin güclənməsi və klirensinin artması müşahidə oluna bilər; simetidinin, peroral kontraseptivlərin, disulfiramın, siprofloksasinin, norfloksasinin kofeinlə eyni zamanda istifadəsi, qaraciyərdə kofeinin metabolizminin aşağı düşməsinə səbəb ola bilər (onun xaricolmasının ləngiməsi və qanda konsentrasiyasının yüksəlməsi). Tərkibində kofein olan içkilərlə və mərkəzi sinir sistemini stimullaşdıran digər dərman preparatları ilə birlikdə istifadə edildikdə, mərkəzi sinir sisteminin həddindən artıq stimullaşması baş verə bilər. Meksiletin – kofeinin xaricolmasını 50 % aşağı salır; nikotin – kofeinin xaricolma sürətini yüksəldir. Monoaminooksidaza fermentinin inhibitorları, furazolidon, prokarbazin və selegilin – kofeinin yüksək dozaları (sutkada 300 mq-dan artıq), həyat üçün təhlükəli ürək aritmiyalarının və ya arterial təzyiqin şiddətli yüksəlməsinin inkişaf etməsinə səbəb ola bilər. Kofein mədə-bağırsaq traktında kalsium preparatlarının sorulmasını aşağı salır. Narkotik və yuxugətirici dərman preparatlarının effektivliyini aşağı salır. Litium preparatlarının sidiklə xaricolmasını artırır. Ürək qlikozidlərinin sorulmasını sürətləndirir və təsirini gücləndirir, onların toksikliyini yüksəldir. Beta-adrenoblokatorlarla birlikdə istifadəsi, preparatların terapevtik effektlərinin qarşılıqlı tormozlanmasına gətirib çıxara bilər; β-adrenomimetiklərlə eyni zamanda istifadəsi, mərkəzi sinir sisteminin əlavə stimullaşmasına və digər additiv toksik effektlərin meydana çıxmasına səbəb ola bilər. Kofein teofillinin və ehtimal edilir ki, digər ksantinlərin klirensini aşağı sala bilər və bununla, additiv farmakodinamik və toksik effektlərin baş vermə ehtimalını yüksəldə bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Ana üçün gözlənilən faydası döl və uşaq üçün potensial riskdən yüksək olduğu hallarda, preparatı yalnız həkimlə məsləhətləşdikdən sonra istifadə etmək olar.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Müalicə müddətində nəqliyyat vasitəsini idarə etdikdə və yüksək diqqət konsentrasiyası və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən potensial təhlükəli iş fəaliyyəti ilə məşğul olduqda, ehtiyatlı olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Daxilə, qida qəbulundan asılı olmayaraq, təyin olunur. Yuxuya getməzdən əvvəl qəbul etmək olmaz. Əqli və fiziki iş qabiliyyətinin aşağı düşməsi, yuxuya meyllilik – böyüklərə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlara – gündə 2-3 dəfə 50-100 mq dozada. Pasiyentin vəziyyətindən asılı olaraq, müalicə kursu bir neçə həftədən bir neçə aya qədər davam edə bilər. Damar mənşəli baş ağrısı (o cümlədən, miqren) – böyüklərə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlara – gündə 2-3 dəfə 50-100 mq dozada, bir neçə gün ərzində. Orta dərəcəli arterial hipotenziya – böyüklərə və 12 yaşdan yuxarı uşaqlara – gündə 2-3 dəfə 50- 100 mq dozada. Müalicə kursu bir neçə həftə davam edə bilər. Böyüklər üçün birdəfəlik yüksək dozası 300 mq, böyüklər üçün sutkalıq yüksək dozası 1000 mq təşkil edir. 12 yaşdan yuxarı uşaqlar üçün birdəfəlik yüksək dozası 150 mq, uşaqlar üçün sutkalıq yüksək dozası 500 mq təşkil edir.

Əlavə təsirləri

Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: psixomotor oyanıqlıq, həyəcan, tremor, narahatlıq, baş ağrısı, başgicəllənmə, epileptik tutmalar, reflekslərin güclənməsi, taxipnoe, yuxusuzluq; preparatın istifadəsini qəflətən dayandırdıqda – mərkəzi sinir sisteminin tormozlanmasının güclənməsi, yüksək yorğunluq, yuxuya meyllilik, əzələ gərginliyi. Ürək-damar sistemində baş verən pozğunluqlar: ürək çırpınması hissi, taxikardiya, arterial təzyiqin yüksəlməsi. Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar: ürəkbulanma, qusma, xora xəstəliyinin kəskinləşməsi. Ümumi pozğunluqlar: burun tutulması, uzun müddət ərzində istifadə etdikdə – vərdişolma, dərmandan asılılıq.

Doza həddinin aşılması

Simptomları: qastralgiya, ajitasiya, həyəcan, oyanıqlıq, hərəki narahatlıq, şüurun dumanlanması, delirium, susuzlaşma, taxikardiya, aritmiya, hipertermiya, sidik ifrazının tezliyinin yüksəlməsi, baş ağrısı, taktil və ağrı hissiyatının artması, tremor və əzələlərin dartınması; ürəkbulanma və qusma, bəzən qanla; qulaqlarda cingilti və qıcolmalar (doza həddinin kəskin aşılması baş verdikdə – toniki-kloniki qıcolmalar). Sutkada 300 mq-dan yüksək dozalarda (o cümlədən, qəhvədən sui-istifadə – 150 ml həcmli 4 fincan təbii qəhvə) istifadə edildikdə, kofein həyəcan vəziyyətinin, tremorun, baş ağrısının, şüurun dumanlaşmasının, ekstrasistoliyanın meydana çıxmasına səbəb ola bilər. Müalicəsi: kofein son 4 saat ərzində 15 mq/kq-dan daha yüksəq dozada qəbul edildikdə və kofein səbəbli qusma müşahidə olunmadıqda, mədəni yumaq lazımdır; aktivləşdirilmiş kömür və işlədici dərman preparatları qəbul etmək lazımdır; hemorragik qastrit baş verdikdə – antasid dərman preparatlarının yeridilməsi və mədənin buzlu 0,9 %-li natrium xlorid məhlulu ilə yuyulması; ağciyər ventilyasiyasının və oksigenləşməsinin dəstəklənməsi; qıcolmalar meydana çıxdıqda – vena daxilinə diazepamın, fenobarbitalın və ya fenitoinin yeridilməsi; su-elektrolit balansının dəstəklənməsi.

Buraxılış forması

100 mq tabletlər. 6 və ya 10 tablet, konturlu-yuvasız qablaşdırmada. Müvafiq sayda konturlu-yuvasız qablaşdırma və içlik vərəqə qrup qablaşdırmasında.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda, qaranlıqda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

5 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Ünvan/İradları qəbul edən təşkilat “Tatximfarmpreparatı” SC, Rusiya Federasiyası. 420091, Tatarıstan Respublikası, Kazan şəh., Belomorskaya küç., ev 260. Tel.: (843) 571-85-58; faks: (843) 571-85-38. E-mail: [email protected]