Insulipon 600 mq 50 ml flakon

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

İNSULİPON inyeksiya üçün məhlul Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Thioctic acid

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 flakonda 600 mq tiokt turşusu vardır. Köməkçi maddə: trometamol, natrium xlorid, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Açıq sarı rəngli şəffaf məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Həzm sisteminə və metabolizmə təsir edən vasitələr. Həzm sisteminə və metabolizmə təsir edən müxtəlif maddələr. ATC kodu: A16AX01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Tiokt turşusu – koferment funksiyalarına malik vitaminəbənzər endogen substrat olub, alfa- ketoturşuların oksidləşdirici dekarboksilləşməsi prosesində iştirak edir. Streptozosinin yeridiləsi ilə törədilmiş şəkərli diabet xəstəliyi olan siçovullarda (biokimyavi dəyişikliklər belə halda insandaki ilə eynidir) aparılan tədqiqatlar zamanı müəyyən edilmişdir ki, tiokt turşusu qan damarlarının matris zülallarının qlikozilləşdirilməsinin son məhsullarının əmələ gəlməsini azaldır, neyronlarda təbii antioksidantı olan qlutationun miqdarının artması hesabına endonevral qan axmasını yaxşılaşdırır və sərbəst radikalların yüksək səviyyəsi və sinir hüceyrələrinə onların zərərverici təsiri nəticəsində endonevral hipoksiya/işemiyanı aradan qaldırır. Yuxarıda göstərilən məlumatlar tiokt turşunun periferik sinirlərin funksional vəziyyətinin yaxşılaşmasına səbəb olur. Bu, diabetik polineyropatiyada, məsələn, dizesteziya və paresteziya zamanı sensor pozğunluqlara aiddir; hansılar yanma hissi, iynəbatırma hissi, ağrı və keyimə kimi hallarla təzahür edə bilər. Tiokt turşusunu diabetik polineyropatiyalı xəstələrdə simptomatik müalicə kimi istifadə etdikdə aşkar edilmişdir ki, o, yanma hissi, iynəbatırma hissi, ağrı və keyimə kimi paresteziyanın simptomlarına müsbət təsir göstərmişdir. Farmakokinetikası Tiokt turşusu xeyli dərəcədə presistemli eliminasiyaya məruz qalır. Tiokt turşusunun biomənimsənilməsi ilə bağlı əhəmiyyətli fərdi fərqlər var. Biotransformasiya prosesi yan zəncirin oksidləşmə və konyuqasiya reaksiyaları vasitəsilə həyata keçirilir. Tiokt turşusu əsasən böyrəklərlə xaric olunur. Yarım xaricolma dövrü təxminən 25 dəqiqə, klirens isə 10-15 ml/min/kq təşkil edir. 600 mq tiokt turşusunun 12 dəqiqəlik infuziyasının sonunda onun qan plazmasında konsentrasiyası təxminən 47 mkq/ml təşkil etmişdir. Radioaktiv nişanı istifadə edərək siçovullarda və itlərdə aparılan tədqiqatlarda tiokt turşusunun əsasən böyrəklərdən metabolit şəklində (80-90%) xaric olunması müəyyən edilir. İnsanlarda da tiokt turşusu yalnız az miqdarda dəyişməz şəkildə sidiklə xaric olunur. Metabolizmin əsas yolları yan zəncirin oksidləşməsidir (beta-oksidləşmə) və/və ya tiol qruplarının S- metilləşdirilməsidir.

İstifadəsinə göstərişlər

Böyüklərdə periferik (sensomotor) diabetik polineyropatiyanın simptomlarının müalicəsi.

Əks göstərişlər

Tiokt turşusuna və ya köməkçi maddələrdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. İnsulipon 18 yaşınadək olan uşaqlar və yeniyetmələrdə istifadəyə əks göstərişdir, çünki bu qrup xəstələrdə istifadənin klinik təcrübəsi yoxdur. Xüsusi göstərişlər və ehtiyyat tədbirləri Tiokt turşusunun parenteral tətbiqi zamanı anafilaktik şok da daxil olmaqla allergik reaksiyaların inkişafı halları qeydə alınmışdır, buna görə də pasiyentlərin hərtərəfli müşahidəsi lazımıdır. Arzuolunmaz reaksiyaların ilk əlamətləri yarandıqda (məsələn, qaşınma, ürəkbulanma, zəiflik və s.) İnsuliponun istifadəsi dayandırılmalı və zəruri hallarda müvafiq müalicə tədbirləri aparılmalıdır. Tioktik turşu qəbul edən xəstələrdə AİS halları bildirilmişdir. Məsələn, HLA-DRB1*04:06 və HLA- DRB1*04:03 kimi allellərə malik olan müəyyən HLA (insan leykosit antigen sistemi) genotipi olan xəstələr tiokt turşu ilə müalicə olunduqda AİS-in inkişafına meyllidirlər. HLA-DRB1*04:03 alleli (AİS-ə meyllilik, ehtimal nisbəti 1,6 təşkil edir) tez-tez ağrəngli avropalı irqinin nümayəndələrində olur, Şimali Avropa ilə müqayisədə Cənubi Avropada daha çox yayılır; HLA-DRB1*04:06 alleli (AIS-ə meyillilik, ehtimal nisbəti 56,6 tə.kil edir) əsasən Yapon və Koreyalılarda rast gəlir. Tiokt turşunu qəbul edən xəstələrdə spontan hipoqlikemiyanın differensial diaqnostikasında AİS nəzərə alınmalıdır. İnsuliponu qəbul etdikdən sonra sidiyin qoxusu dəyişə bilər, bunun klinik əhəmiyyəti yoxdur. Köməkçi maddələr İnsuliponla flakonun tərkibində 52,487 mq natrium vardır, bu da ÜST-nin böyüklər üçün tövsiyə etdiyi gündəlik maksimum 2 q natriumun 2,6%-nə bərabərdir. Uyğunsuzluq Tiokt turşusu ionlaşmış metal kompleksləri (məsələn, sisplatin) ilə in vitro qarşılıqlı əlaqədə olur, həmçinin karbohidratlarla (məsələn, fruktoza) ağır həll olunan komplekslər əmələ gətirir. Enyeksiya üçün tiokt turşunun məhlulu qlükoza məhlulu, Ringer məhlulu və tərkibində SH-qrupları ilə reaksiya verən və disulfid körpüləri yaradan birləşmələr olan məhlullarla uyğun gəlmir. İnsulipon üçün həlledici olaraq, yalnız duzlu natrium xlorid istifadə edilməlidir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Tiokt turşudan istifadə edərkən insulinin və peroral hipoqlikemik vasitələrin hipoqlikemik təsirinin güclənməsi mümkündür, buna görə də xüsusilə İnsulipon ilə müalicənin erkən mərhələlərində qan plazmasında qlükoza səviyyəsinin diqqətlə nəzarəti tövsiyə olunur. Bəzi hallarda, hipoqlikemiyanın inkişafının qarşısını almaq üçün insulinin və ya hipoqlikemik vasitələrinin dozalarını azaltmaq tələb oluna bilər. Tiokt turşu ilə eyni vaxtda istifadə edildikdə sisplatinin effektivliyi azalır. Alkoqoldan müntəzəm olaraq istifadə neyropatiyanın klinik simptomlarının inkişafı və inkişafında əhəmiyyətli risk faktorudur və tiokt turşu ilə müalicənin effektivliyinə mənfi təsir göstərə bilər. Buna görə diabetik polineyropatiyası olan xəstələrə həm İnsulipon ilə müalicə zamanı, həm də kurslar arasında spirtli içkilərin qəbulundan çəkinmələri tövsiyə olunur Hamiləlik və laktasiya zamanı istifadəsi Hamiləlik Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda tiokt turşunun reproduktiv funksiyaya birbaşa və ya dolayı mənfi təsir göstərmədiyi aşkar edilmişdir. İnsulipon hamiləlik dövründə yalnız ana üçün fayda və döl üçün risk nisbətini diqqətlə qiymətləndirdikdən sonra istifadə edilməlidir. Laktasiya Tiokt turşunun/onun metabolitlərinin ana südü ilə ifrazı haqqında məlumat yoxdur. Ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması və ya İnsuliponun ləğv olunması qərarı ana südü ilə qidalandırmanın uşaq üçün faydaları və ana üçün dərman istifadəsinin faydaları nəzərə alınmaqla qəbul edilir. Fertillik Reproduktiv toksiklik üzrə tədqiqatlarında tiokt turşunun fertilliyə qarşı heç bir təsiri müəyyən edilməmişdir. Nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri İnsulipon nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər. Dərmanın istifadəsi nəticəsində başgicəllənmə və mərkəzi sinir sistemindən digər mənfi reaksiyalar baş verərsə, nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarə etməkdən çəkinmək lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanması Tövsiyə olunan doza: 50 ml məhlul (600 mq tiokt turşusuna ekvivalent) gündə 1 dəfə. İlkin mərhələdə müalicənin davametmə müddəti 2-4 həftə təşkil edir. Sonra isə gündə 300-600 mq dozada peroral qəbul üçün tiokt turşunun dərman formaları ilə dəstəkləyici müalicəyə keçirlər. Diabetik polineyropatiyanın müalicəsinin əsasını şəkərli diabetin müvafiq müalicəsi təşkil edir. İstifadə üsulu İnsulipon venadaxili yavaş-yavaş yeridilməlidir (tiokt turşusunun yeridilmə sürəti dəqiqədə 50 mq- dən çox olmamalıdır, yəni dəqiqədə 4,2 ml məhlul). İnsulipon infuzomat vasitəsilə yeridilə bilər, bu halda venadaxili infuziyanın müddəti 12 dəqiqədən az olmamalıdır. Məhlul ilə flakon istifadədən bilavasitə əvvəl qutudan çıxarılmalıdır, çünki təsiredici maddə işığa qarşı həssasdır. İnfuziya birbaşa flakondan aparılır, hansı qara rəngli polietilendən hazırlanmış işıqdan qorunan futlyara yerləşdirilir. Venadaxili infuziya məhlula əlavə edilən və ya başqa standart infuziya dəstindən istifadə edilməklə yerinə yetirilməlidir. İnfuziya vaxtının ən azı 12 dəqiqə olması üçün diqqətlə nəzarət edilməlidir. Uşaqlar və yeniyetmələr 18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə İnsuliponun istifadəsi əks göstərişdir.

Əlavə təsirləri

Arzuolunmaz reaksiyalar MedDRA üzrə struktur-orqan siniflərinə müvafiq olaraq aşağıda göstərilib. Hər bir kateqoriya ərzində arzuolunmaz reaksiyalar rast gəlinmə tezliyinə görə təsnif edilir və onun azaldılması qaydasında təqdim edilir. Arzuolunmaz reaksiyaların tezliyi parametrləri aşağıdakı kimi müəyyən edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100, lakin < 1/10); bəzən (≥1/1000, lakin < 1/100); nadir hallarda (≥1/10000, lakin < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); tezliyi məlum deyil (mövcud məlumatlara əsasən qiymətləndirilməsi mümkün deyil). Qan və limfa sisteminə: çox nadir hallarda – trombopatiyalar. İmmun sistemə: tezlik məlum deyil – səpgi, övrə, ekzema və qaşınma kimi allergik reaksiyalar, anafilaktik reaksiyalar, autoimmun insulin sindromu (AIS). Maddələr mübadiləsi və qidalanmaya: çox nadir hallarda – hipoqlikemiya*. Sinir sisteminə: nadir hallarda – disgevziya; çox nadir hallarda – qıcolmalar, baş ağrısı*, başgicəllənmə*, hiperhidroz*. Görmə orqanına: çox nadir hallarda – diplopiya, görmə qabiliyyətinin aydın olmaması*. Mədə-bağırsaq traktına: nadir hallarda – ürəkbulanma, qusma. Dəri və dərialtı toxumalara: çox nadir hallarda – purpura. Ümumi pozğunluqlar, xəstəliklər və yeridilən nahiyədə pozulmalar zamanı: tez-tez – sürətli venadaxili yeritmə zamanı kəllədaxili təzyiqin artması, hansılar öz-özünə keçib gedir; çox nadir hallarda – inyeksiya nahiyyəsində baş verən reaksiyalar. *Başgicəllənmə, yüksək tərləmə, baş ağrısı və görmə qabiliyyətinin pozulması kimi simptomlar haqqında məlumat verilmişdir, hansılar ki, qlükozanın utilizasiyasının sürətlənməsi nəticəsində hipoqlikemiya ilə əlagəli idi.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Tiokt turşunun doza həddinin aşılmasında ürəkbulanma, qusma və baş ağrısı inkişaf edir. Təsadüfən və ya qəsdən (intihar məqsədi ilə) tiokt turşunun 10 q-dan 40 q-a qədər dozada, xüsusən də alkoqol ilə birlikdə qəbulu ağır intoksikasiyaya gətirir, bəzən ölümlə nəticələnir. İntoksikasiyanın klinik mənzərəsi əvvəlcə psixomotor oyanma və çaşqınlıq şəklində özünü göstərə bilər ki, bu da sonradan, adətən, geniş yayılmış qıcolma tutmaların və laktoasidozun inkişafı ilə müşayiət olunur. Tiokt turşunun yüksək dozaları ilə intoksikasiya nəticəsində yaranan hipoqlikemiya, şok, rabdomioliz, hemoliz, yayılmış damardaxili laxtalanma sindromu, sümük iliyinin depressiyası və poliorqan çatışmazlığı kimi simptomlar barədə məlumatlar var. Müalicəsi Doza həddinin aşılmasından şübhələnirsinizsə, məsələn, böyüklərdə 600 mq dərmanın 10-dan çox tabletinin qəbulu və ya uşaqlarda tiokt turşunun 50 mq/kq bədən çəkisinə daha çox dozada qəbulu, dərhal xəstəxanaya yerləşdirmə lazımdır, sonra zəhərlənmənin müalicəsinin ümumi prinsiplərinə uyğun olaraq detoksikasiya tədbirləri aparılır (süni qusma, mədənin yuyulması, aktivləşdirilmiş kömür və s.). Ehtiyac olduqda, geniş yayılmış qıcolmaların, laktoasidozun və intoksikasiyanın digər həyati təhlükəsi olan nəticələrinin simptomatik müalicəsi müasir intensiv terapiya prinsiplərinə uyğun olaraq həyata keçirilir. Tiokt turşunun bədəndən xaric olunmasını sürətləndirmək üçün hemodializ, hemoperfuziya və ya hemofiltrasiyadan istifadənin effektivliyi təsdiqlənməmişdir.

Buraxılış forması

İnyeksiya üçün 50 ml məhlul kombinəolunmuş flip-off tipli alüminium qapaqlı bromobutil rezin tıxacla bağlanmış tünd şüşə flakonda. 1 flakon içlik vərəqə və qara polietilendən hazırlanmış işıqdan qoruyucu qutu ilə birlikdə karton qutuda qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС yuxarı olmayan temperaturda, işıqdan uzaq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Mefar İlaç Sanayii A. Ş.”, Türkiyə. Ramazanoğlu Mah. Ensar kad. No: 20, 34906 Kurtköy-Pendik/İstanbul. Ticarət markasının və qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi DR SERTUS İLAÇ SANAYİ VE TİCARET LİMİTED ŞİRKETİ», TÜRKİYƏ. Bağcılar İlçesi, Güneşli, 15 Temmuz Mahallesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6,İstanbul.