Inoseda 250 mq 120 ml sirop

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

İNOSEDA şərbət Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Inosine pranobex

Tərkibi

Təsiredici maddə: 5 ml məhlulun tərkibində 250 mq inozin pranobeks vardır. Köməkçi maddələr:metilparahidroksibenzoat, propilparahidroksibenzoat, natrium saxarin, saxaroza, qliserin, etanol 96%, qaragilə aromatizatoru, vanilin, təmizlənmiş su.

Təsviri

Şəffaf, açıq-çəhrayı rəngli məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Birbaşa təsirli virusəleyhinə preparatlar. Digər virusəleyhinə preparatlar. ATC kodu: J05AX05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası İnoseda preparatının aktiv maddəsi olan – inozin pranobeks – iki komponentdən ibarətdir: inozin – purin metaboliti olan aktiv komponentdir və 4-asetamidobenzoy turşusunun N,N-dimetilami-no-2- propanol duzu – inozinin limfositlər üçün mənimsənilməsini yüksəldən köməkçi komponentdir. Preparatın aktiv və köməkçi komponentləri 1:3-ə molyar nisbətindədir. İnozin pranobeks birbaşa virusəleyhinə immunomodullaşdırıcı təsir nümayiş etdirir. Preparatın birbaşa virusəleyhinə təsiri virus tərəfindən zədələnmiş hüceyrələrin ribosomları ilə birləşməsi ilə əlaqədardır ki, bu da virus m-ribonuklein turşusunun (m-RNT-nin) sintezini ləngidir (transkripsiyanın və translyasiyanın pozulması) və RNT və dezoksiribonuklein (DNT) genom virusların replikasiyasının tormozlanmasına gətirib çıxarır; preparatın dolayı təsiri interferon əmələ gəlməsinin güclü induksiyası ilə izah olunur. İn vivo şəraitdə aparılan məlum tədqiqatların gedişində aşkar olunmuşdur ki, inozin pranobeks limfosit zülallarının matrisa RNT-nin (mRNT) zəifləmiş sintezini və aşağıda göstərilən mexanizmlərdə virus RNT-nin sintezinin eyni zamanda tormozlanması ilə müşayiət olunan translyasiya prosesinin effektivliyini aktivləşdirir: inozinlə birləşmiş orot turşusunun poliribosomlara daxil edilməsi, poliadenil turşusunun virus mRNT-nə birləşməsinin tormozlanması və limfositar membrandaxili plazma hissəciklərinin restrukturizasiyası – bu da, onların sıxlığının demək olar ki, üçqat artmasına gətirib çıxarır. Preparatın immunomodullaşdırıcı effekti T-limfositlərə təsiri ilə (sitokinlərin sintezinin aktivləşdirilməsi) və makrofaqların faqositar aktivliyinin yüksəlməsi ilə əlaqədardır. Preparatın təsiri altında pre-T-limfositlərin differensiasiyası güclənir, mitogenlər tərəfindən induksiya olunmuş T- və B-limfositlərin proliferasiyası stimullaşdırılır, T-limfositlərin funksional aktivliyi, o cümlədən, onların limfokinlərı sintez etmə qabiliyyəti yüksəlir, T-xelperlər və T-supressorlar subpopulyasiyaları arasında nisbət normalaşır. İnoseda preparatı limfositlər tərəfindən interleykin- 2-nin hasilatını gücləndirir və limfoid hüceyrələr üzərində həmin interleykin üçün reseptorların ekspressiyasına səbəb olur. Saglam insanlarda təbii killerlərin aktivliyini stimullaşdırır; makrofaqların faqositoza, antigen prosessinqinə və prezentasiyasına qarşı aktivliyini stimullaşdırır ki, bu da müalicənin artıq ilk günlərindən orqanizmdə antitellər hasil edən hüceyrələrin artmasına səbəb olur. Preparat həmçinin, interleykin-1-in sintezini, mikrobisidliyi, membran reseptorlarının ekspressiyasını və limfokinlərə və xemotaksik faktorlara qarşı reaksiya qabiliyyətini stimullaşdırır. Herpetik infeksiya zamanı spesifik herpesəleyhinə antitellərin əmələ gəlməsi sürətlənir, residivlərin klinik təzahürləri azalır və tezliyi aşağı düşür. Preparat həmçinin, infeksiyaya yoluxmuş hüceyrələrdə RNT-nin və zülalların hüceyrə sintezinin postvirus zəifləməsinin qarşısını alır ki, bu da orqanizmin immun müdafiəsi proseslərində iştirak edən hüceyrələr üçün xüsusi əhəmiyyətə malikdir. Preparatın belə kompleks təsiri nəticəsində, orqanizm üzərinə virus yüklənməsi aşağı düşür, immun sistemin fəaliyyəti normalaşır, fərdi interferonların sintezi əhəmiyyətli dərəcədə aktivləşir ki, bu da infeksion xəstəliklərə qarşı davamlılığa və infeksiya meydana çıxdığı halda, infeksiya ocağının sürətli lokallaşmasına səbəb olur. Farmakokinetikası Aktiv maddənin hər bir hissəsi fərqli farmakoloji xüsusiyyətlərə malikdir. Sorulması. Peroral yolla qəbul edildikdən sonra, inozin pranobeks mədə-bağırsaq traktına (MBT) sürətlə və tam sorulur (≥ 90 %) və qan dövranına daxil olur. Bundan əlavə, peroral istifadə edildikdən sonra, heyvanlarda N,N-dimetiloamino-2-propanol (DMAP) və p-asetamidobenzoy turşusu (PAABT) komponentlərin göstəricilərinin 94-100 %-i sidikdə bərpa olunurlar. Paylanması. Preparatı heyvanlara təyin etdikdən sonra, maddənin nişanlanmış molekulları, xüsusi aktivliyin azalması istiqamətində aşağıda göstərilən orqanlarda aşkar olunur: böyrəklər, ağciyərlər, qaraciyər, ürək, dalaq, xayalıqlar, mədəaltı vəzi, baş beyin və skelet əzələləri. Metabolizmi. İnozin pranobeksi 1 q dozada daxilə qəbul etdikdən sonra, insan qan plazmasında DMAP-ın və PAABT-ın, müvafiq olaraq, aşağıdakı konsentrasiyaları aşkar edilmişdır: 3,7 mkq/ml (2 saat) və 9,4 mkq/ml (1 saat). Preparatın qəbulundan sonra, insanda tolerantlığın öyrənilməsi istiqamətində aparılan tədqiqatlarda, sidik turşusunun konsentrasiyasının maksimal yüksəlməsi, inozinin preparatın daxilində tərkib göstəricisi kimi, xətti göstərici deyil və 1-3 saatı əhatə edən dövr ərzində ± 10 % çərçivəsində dəyişə bilər. Ekskresiyası. Preparatı sutkada 4 q dozada təyin etdikdə, PAABT-ın və onun əsas metabolitinin tarazlıq şəraitində 24-saatlıq ekskresiyası, orqanizmə yeridilən dozanın təxminən 85 % təşkil etmişdir. DMAP-törəmələrinin radioaktivliyinin 95 %-i sidikdə, dəyişilməmiş DMAP və DMAP- N-oksid şəklində bərpa olunmuşdur. Yarımxaricolma dövrü DMAP üçün 3,5 saat və PAABT üçün 50 dəqiqə təşkil edir. İnsan orqanizmində əsas metabolitləri: DMAP üçün – N-oksid və PAABT üçün – O-asilqlükuronid. Preparatın inozin hissəsinin purin metabolizmi çərçivəsində sidik turşusunun əmələ gəlməsi ilə parçalanmasını nəzərə alaraq, insanda nişanlanmış molekullarla eksperimentlərin aparılması mümkün deyil. Biomənimsənilməsi. PAABT-ın və onun metabolitinin tarazlıq şəraitində sidikdə bərpa olunması, gözlənilən göstəricinin ≥ 90 %-ni təşkil etmişdir. DMAP-ın və onun metabolitinin bərpa olunması, ≥ 76 % təşkil etmişdir. Qan plazmasında “konsentrasiya-zaman” əyrisi altındakı sahə (AUC göstəricisi) DMAP üçün ≥ 88 % və PAABT üçün ≥ 77 % təşkil etmişdir. Orqanizmdə preparatın kumulyasiyası aşkar edilməmişdir. Metabolitlərin tam xaricolması 48 saatdan sonra baş verir.

İstifadəsinə göstərişlər

İmmun statusu normal və zəifləmiş pasiyentlərdə virus etiologiyalı infeksion xəstəliklər: qrip, paraqrip, kəskin respirator virus infeksiyaları, virus etiologiyalı bronxit, rinovirus və adenovirus infeksiyalar; epidemik parotit, qızılca (ağır və ya kəskinləşmiş); sadə herpes virusları I tip Herpes simplex və ya II tip Herpes simplex ilə törədilən (dodaqlarda, üz dərisində, ağız boşluğunun selikli qişasında, əlin dərisində herpes, oftalmoherpes), yarımkəskin sklerozlaşan panensefalit, genital herpes; Varicella zoster virusu ilə (suçiçəyi və kəmərləyici dəmrov, o cümlədən, immunodefisitli pasiyentlərdə residivləşən); Epşteyn-Barr virusu ilə (infeksion mononukleoz); sitomeqalovirusla; insan papillomavirusla törədilən xəstəliklər; kəskin və xroniki virus hepatit B; zəif immunitetli pasiyentlərdə tənəffüs yollarının və sidik-cinsiyyət sisteminin xroniki residivləşən infeksiyaları (o cümlədən, hüceyrədaxili törədicilərin törətdikləri xlamidioz və digər xəstəliklər).

Əks göstərişlər

Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq. Kəskin podaqra tutması. Hiperurikemiya.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Yadda saxlamaq lazımdır ki, İnoseda preparatı digər virusəleyhinə vasitələr kimi kəskin viruslu infeksiyalarda o zaman daha çox effektivdir ki, müalicə xəstəliyin erkən mərhələsində başlasın (yaxşı olar ki, ilk sutkalarda). Preparat monoterapiyada istifadə edildiyi kimi antibiotiklərlə və digər etiotrop vasitələrlə kompleks müalicədə də istifadə edilir. Preparatın təsiredici maddəsi sidik turşusuna qədər metabolizmə uğrayır və onun sidikdə konsentrasiyasının əhəmiyyətli dərəcədə artmasına səbəb ola bilər (8 mq/dl-ə qədər, bu da, 420 mkmol/l-ə uyğundur), xüsusilə kişilərdə və hər iki cinsin yaşlı nümayəndəsində. Bununla əlaqədar olaraq anamnezində podaqra və hiperurikemiya olan pasiyentlərdə, urolitiaz və böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə edilir. Belə pasiyentlərdə preparatın istifadəsinə ehtiyac olduqda, sidik turşusunun konsentrasiyasına ciddi nəzarət etmək vacibdir. Uzun müddətli (3 ay və ya artıq) istifadəsi zamanı hər ay qan plazmasında və sidikdə sidik turşusunun konsentrasiyasına, qaraciyərin funksiyasına, periferik qanın tərkibinə və böyrək funksiyasının parametrlərinə nəzarət etmək məqsədəuyğundur. Yaşlı pasiyentlər Dozanın korreksiyasına ehtiyac yoxdur, preparat böyüklər üçün olan dozalanmada istifadə edilir. Cavanlara nisbətən yaşlı şəxslərdə qan plazmasında və sidikdə sidik turşusunun səviyyəsinin artması müşahidə edilir. Köməkçi maddələr haqqında vacib məlumat Preparatın tərkibində metilparahidroksibenzoat və propilparahidroksibenzoat vardır ki, bunlar da, allergik reaksiyalara (o cümlədən, ləng tipli) səbəb ola bilər. 1 ml şərbətin tərkibində 500 mq saxaroza vardır. Bunu şəkərli diabetli pasiyentlərdə nəzərə almaq lazımdır. Fruktoza qarşı dözümsüzlük, qlükoza-qalaktoza sorulmasının pozulması və ya saxaroza- izomaltoza çatışmazlığı kimi nadir irsi pozuntuları olan pasiyentlər bu preparatdan istifasdə etməmlidirlər. Preparatın tərkibində 2,5% həcm%-ə qədər etil spirti vardır (1 ml şərbətdə 20 mq etanol 96 həcm%), daha doğrusu böyüklər üçün maksimal sutkalıq dozada (80 ml) 1600 mq etanol vardır ki, bu da, 40 ml pivəyə, 17 ml-ə qədər çaxıra ekvivalentdir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Preparat, ksantinoksidazanın inhibitorlarını (məsələn, allopurinol) və sidik turşusunun sidiklə xaric olmasını gücləndirən vasitələrlə, tiazid diuretikləri daxil olmaqla (məsələn, hidroxlorotiazid, xlortalidon, indapamid) və ilgək diuretiklərlə (furosemid, torasemid, etakrin turşusu) qəbul edən pasiyentlərdə ehtiyatla təyin edilməlidir. Gözlənilən müalicəvi effektə təsir etməsi səbəbindən mümkün farmakokinetik qarşılıqlı təsirə görə preparatı immunodepressantlarla eyni vaxtda istifadə etmək olmaz. Zidovudinlə (azidotimidin) ilə eyni vaxtda istifadəsi müxtəlif mexanizmlər yolu ilə zidovudinlə nukleotidlərin yaranmasını gücləndirir ki, bu da, zidovudinin plazma biomənimsənilməsinin artmasına və monositlərdə hüceyrədaxili fosforlaşmanın güclənməsinə səbəb olur. Bu İnoseda preparatının təsirilə zidovudinin effektinin güclənməsinə səbəb olur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə inozin pranobeksin istifadəsinin klinik tədqiqatları olmadığı üçün hamiləlik zamanı preparatın istifadəsi məsləhət görülmür. İnozin pranobeksin ana südünə nüfuz etməsi məlum deyil. Preparatı laktasiya dövründə təyin etmək məslhət görülmür. Pediatriyada istifadəsi Preparat 1 yaşdan yuxarı uşaqlarda istifadə edilir. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparatın nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri tədqiq edilməyib. Lakin nəqliyyat və digər mexanizmləri idarə edərkən, nəzərə almaq lazımdır ki, preparatın tərkibində etanol var, eləcə də, başgicəllənmə və ya sinir sistemi tərəfindən baş verən digər arzuolunmayan təsirlərə səbəb ola bilər.

İstifadə qaydası və dozası

Preparatı daxilə, yaxşı olar ki, yeməkdən sonra, bərabər vaxt intervalları ilə qəbul etmək lazımdır. Müalicənin davametmə müddəti nozologiyadan, prosesin ağırlıq dərəcəsindən və residivlərin tezliyindən asılı olaraq, fərdi qaydada müəyyən olunur; orta hesabla müalicənin davametmə müddəti 5-14 gün təşkil edir, zərurət yarandıqda, 7-10-günlük fasilədən sonra, müalicə kursunu təkrar etdirmək olar. Fasilələrlə və dəstəkləyici dozaların istifadəsi ilə aparılan müalicə, 1-6 aya qədər davam edə bilər. Böyüklər üçün maksimal sutkalıq doza 80 ml şərbət (4 q inozin pranobeks) təşkil edir. Uşaqlar üçün sutkalıq doza, adətən, 50 mq/kq bədən kütləsinə təşkil edir; bu dozanı 3 dəfə qəbul etmək üçün bölmək lazımdır (cədvələ bax). Tövsiyə olunan sutkalıq dozanı, xüsusilə, ağır hallarda artırmaq olar. Preparatın tövsiyə olunan sutkalıq dozaları və istifadə sxemləri (uşaqlar və böyüklər üçün) aşağıda göstərilmişdir. 50 mq/kq bədən kütləsi hesabı ilə 3 dəfəyə Bədən kütləsi, kq qəbul edilən dozalanması* 10-14 3 × 5 ml 15-20 3 × (5-7,5) ml 21-30 3 × (7,5-10) ml 31-40 3 × (10-15) ml 41-50 3 × (15-17,5) ml * Preparatın dozalanması üçün, qablaşmaya yerləşdirilən ölçü stəkanından istifadə etmək lazımdır. Preparatın uşaqlarda və böyüklərdə istifadəsi üçün tövsiyə olunan sutkalıq dozaları və sxemləri: – qrip, paraqrip, kəskin respirator virus infeksiyaları: sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 5-7 gün təşkil edir; zərurət yarandıqda, müalicəni davam etdirmək və ya 7-8 gündən sonra təkrar etmək olar. Ən yüksək effektivliyin əldə olunması üçün, kəskin respirator virus infeksiyaları zamanı müalicəni, xəstəliyin ilk simptomları meydana çıxan kimi və ya xəstəliyin ilk sutkalarında başlamaq daha yaxşıdır. Bir qayda olaraq, simptomlar aradan qalxdıqdan sonra, preparatı daha 1-2 gün qəbul etmək lazımdır; – virus etiologiyalı bronxit: sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 2-4 həftə təşkil edir; – epidemik parotit: sutkalıq dozanı 70 mq/kq bədən kütləsinə hesabı ilə, 3-4 dəfəlik qəbula bölərək, 7-10 gün müddətində təyin etmək lazımdır; – qızılca: sutkalıq dozanı 100 mq/kq bədən kütləsinə hesabı ilə, 3-4 dəfəlik qəbula bölərək, 7-14 gün müddətində təyin etmək lazımdır; – aftoz stomatit: sutkalıq dozanı 70 mq/kq bədən kütləsinə hesabı ilə, 3-4 dəfəlik qəbula bölərək, 6- 8 gün müddətində (kəskin mərhələ) təyin etmək lazımdır, gələcəkdə, sutkalıq dozanı 50 mq/kq bədən kütləsinə hesabı ilə, 3-4 dəfəlik qəbula bölərək, 6 həftə müddətində həftədə 2 dəfə təyin etmək lazımdır; – infeksion mononukleoz: sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 8 gün təşkil edir; – sitomeqalovirus infeksiyası: sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 25-30 gün təşkil edir; – kəmərləyici dəmrov və labial herpes: sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 10-14 gün təşkil edir (simptomlar aradan qalxana qədər); – genital herpes: kəskin mərhələdə sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 5-6 gün təşkil edir; remissiya dövründə böyüklər üçün dəstəkləyici doza –sutkada 1 dəfə 1000 mq (20 ml) təşkil edir və 6 aya qədər təyin olunur; – yarımkəskin sklerozlaşan panensefalit: sutkalıq dozanı 50-100 mq/kq bədən kütləsinə hesabı ilə, 6 dəfəlik (hər 4 saatdan bir) qəbula bölərək, 8-10 gün müddətində təyin etmək lazımdır; 8-günlük fasilədən sonra, xəstəliyin yüngül gedişində, daha 1-3 müalicə kursu, ağır gedişli xəstəlik zamanı isə 9 müalicə kursuna qədər əlavə təyin olunur; – Human papilloma virus infeksiyasının törətdikləri xəstəliklər (itiuclu kandilomalar): sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti 14-28 gün təşkil edir və ya böyüklər üçün krioterapiya və ya CO -lazer müalicəsi ilə kombinasiyada sutkalıq doza2 50 mq/kq bədən kütləsinə təşkil edir – müalicə 1 aylıq intervalla 3 kurs aparılır; – hepatit B: böyüklər üçün sutkalıq doza 15-30 gün müddətində 50-100 mq/kq bədən kütləsinə təyin olunur; gələcəkdə dəstəkləyici doza – 2-6 ay müddətində sutkada 1 dəfə 1000 mq (20 ml) təşkil edir; – immunitetləri zəifləmiş pasiyentlərdə tənəffüs yollarının və sidik-cinsiyyət sisteminin xroniki residivləşən infeksiyaları (kompleks müalicənin tərkibində): sutkalıq dozanı cədvələ müvafiq təyin etmək lazımdır, müalicənin davametmə müddəti böyüklər üçün 2 həftədən 3 aya qədər; uşaqlar üçün – 21 gün (və ya 7-10 gün davam edən, eyni fasilələrlə 3 müalicə kursu) təşkil edir. İmmunitetləri zəifləmiş pasiyentlərdə immun sistem funksiyasının bərpa olunması və davamlı immunomodullaşdırıcı effektin əldə olunması üçün, müalicə kursu 3 həftədən 9 həftəyə qədər davam etməlidir.

Əlavə təsirləri

Tez-tez baş verən əlavə təsir qan plazmasında və sidikdə sidik turşusunun konsentrasiyasının artmasıdır (inozinin metabolizmilə əlaqədar) ki, bunun da səviyyəsi preparatın istifadəsi bitdikdən sonra bir neçə gündən sonra normallaşır. Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: tez-tez (≥ 1/100 – < 1/10); bəzən (≥ 1/1000 – < 1/100); çox nadir hallarda (< 1/10000). Tez-tez Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: başağrı, başgicəllənmə, yüksək yorğunluq, pis əhval- ruhiyyə. MBT-də baş verən pozğunluqlar: qusma ilə ürəkbulanma və ya qusmasız, epiqastral nahiyədə ağrı. Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: qaşınma, dəri səpgisi. Qaraciyər və ödçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: transaminazaların, qələvi fosfatazanın və ya azot sidik cövhərinin qanda səviyyəsinin yüksəlməsi. Skelet-əzələ və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar: oynaqlarda ağrı. Bəzən Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: əsəbilik, yuxululuq və ya yuxusuzluq. MBT-də baş verən pozğunluqlar: diareya, qəbizlik. Böyrəklər və sidikçıxarıcı yollarda baş verən pozğunluqlar: poliuriya (sidiyin həcminin artması). Çox nadir hallarda Dəri və dərialtı toxumada baş verən pozğunluqlar: övrə. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: hiperhəssaslıq reaksiyaları (angionevrotik ödem daxil olmaqla). MBT-də baş verən pozğunluqlar: iştahanın olmaması.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması halları qeyd edilməyib. Doza həddinin aşılması zamanı qan zərdabında və sidikdə sidik turşusunun konsentrasiyasının artması müşahidə edilir. Müalicəsi Mədənin yuyulması, simptomatik müalicə.

Buraxılış forması

120 ml şərbət, fırlanan qapaqlı, sarı rəngli şüşə flakonda. 1 flakon, ölçü stəkanı və içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС-dən yüksək olmayan temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Vörld Medisin İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Türkiyə. Ünvan Bağcılar İlçesi, Güneşli, 15 Temmuz Mahellesi, Cami Yolu Cad. No:50 K. 1B Zemin 4-5-6, İstanbul.