Gaynomaks 150 mq / 100 mq N7 vaginal şam

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

QAYNOMAKS vaginal suppozitoriyalar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Tinidazole+Tioconazole Тərкibi Təsiredici maddələr: 1 suppozitoriyanın tərkibində 150 mq tinidazol, 100 mq tiokonazol vardır. Köməkçi maddə: vitepsol S 55 .

Təsviri

Ağımtıl-sarı rəngli hamar vaginal suppozitoriyalardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Yerli istifadə üçün kombinəedilmiş antibakterial, göbələkəleyhinə və antiprotozoy maddə. ATC kodu: G01AF20.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Tiokonazol in vitro maya göbələklərinə və digər göbələklərə (dermatofitlər də daxil olmaqla) qarşı yüksək aktivliyə malik sintetik vasitədir. Eyni zamanda Trichomonas vaginalis, Gardnerella vaginalis, Bacteroides spp. və bəzi qrammüsbət bakteriyalara da (stafilokokklar və streptokokklar daxil olmaqla) qarşı aktivdir. Klinik tədqiqatlar göstərdi ki, tiokonazol Candida albicans və digər Candida növləri (Candida glabrata), həmçinin Trichomonas vaginalis tərəfindən törədilən vaginal infeksiyaların müalicəsində effektivdir. Tiokonazol göbələk hüceyrələrinin membranının keçiriciliyini pozaraq təsir göstərir. Erqosterol göbələklərin hüceyrə membranının əsas tərkib hissəsidir. Tiokonazol lanosterolun erqosterola çevrilməsini katalizə edən sitoxrom P fermenti olan 14-alfa demetilazaya təsir etməklə erqosterolun sintezini zəiflədir. Erqosterol450 sintezinin zəifləməsi hüceyrə keçiriciliyinin artmasına və nəticədə hüceyrədaxili fosfor və kalium birləşmələrinin hüceyrə membranlarından sızmasına gətirib çıxarır. Bu da hüceyrənin məhvinə səbəb olur. Tinidazol ibtidailərə (Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica və Giardia lamblia) və bir çox anaerob bakteriyalara (Gardnerella vaginalis, Bacteroides fragilis, Bacteroides melaninogenicus, Bacteroides spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostreptococcus spp. və Veillonella spp.) qarşı effektivdir. Tinidazolun təsir mexanizmi tam öyrənilməmişdir. Nitroqrupun bərpası ferredoksin sistemi və yalnız anaerob bakteriyalar ilə yaradılan zəif oksidləşmə-bərpa potensialı hesabına həyata keçir. Tinidazolun hər iki növ mikroorqanizmin hüceyrə membranından nüfuz etmə qabiliyyətinə baxmayaraq, bu fakt tinidazolun absorbsiyasının aeroblarla müqayisədə daha aktiv anaeroblarda baş verməsinə səbəb ola bilər. Bərpa reaksiyası zamanı aktiv ara məhsulları əmələ gəlir və diffuziya qradiyenti artır, bu da tinidazolun absorbsiyasını gücləndirir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Tinidazol İntravaginal istifadəsindən sonra tinidazolun absorbsiyası təxminən 10% təşkil edir. 6 sağlam könüllüyə tərkibində 500 mq tinidazol olan vaginal suppozitoriyaların yeridilməsindən sonra plazmada orta pik konsentrasiyası (C ) 1,0 mkq/ml, bu konsentrasiyaya (C ) nail olunmanın orta vaxtı (T ) 8,7 saat təşkilmax max max edib. Tiokonazol İntravaginal istifadə zamanı tiokonazol selikli qişa tərəfindən aşağı konsentrasiyalarda absorbsiya olunur. Kandidoz vulvovaginiti olan qadınlarda məlhəm şəklində 300 mq tiokonazolun birdəfəlik dozada yeridilməsi zamanı plazmada maksimal konsentrasiyası 18 mkq/ml təşkil edir. Paylanması Tinidazol Tinidazol demək olar ki, orqanizmin bütün toxumalarına və mayelərinə paylanır, həmçinin hematoensefalik baryerdən keçir. Paylanma həcmi təxminən 50 litr təşkil edir. Tinidazolun plazma zülalları ilə birləşməsi 12%-dir. Tinidazol plasental baryeri keçir və ana südü ilə xaric olunur. Tiokonazol Əksər klinik tədqiqatlarda müəyyən edilmişdir ki, tiokonazolun 300 mq-a bərabər olan birdəfəlik dozanın intravaginal istifadəsindən sonra vaginal mayedə olan konsentrasiyalar 2-3 gün ərzində Candida albicansın böyüməsini maneə törədir. Tiokonazolun ana südünə keçməsi məlum deyil. Biotransformasiyası Tinidazol Tinidazol qismən oksidləşmə, hidroksilləşmə və konyuqasiya yolu ilə metabolizmə uğrayır. Tinidazol əsasən sitoxrom CYP3A4 fermenti vasitəsilə metabolizmə uğrayır. Tiokonazol Tiokonazolun əsas metaboliti – qlükuron konyuqatıdır. Tiokonazol vaginal mayedə metabolizmə uğramır, lakin, intravaginal istifadəsindən sonra ümumi sistemə sorulan bir hissəsi metabolizmə uğrayır, Bir qeydə alınmış metabolit azotun imidazol halqasında N-qlükuronlaşması, digəri xlortienil qrupunun O- detienilizasiyası, spirtdə hidrallaşması və qlükuronlaşması nəticəsində əmələ gəlir. Xaric olması Tinidazol Tinidazolun yarımxaricolma müddəti təxminən 12-14 saatdır. Tinidazol qaraciyər və böyrəklər vasitəsilə xaric olunur. Tinidazol, əsasən, dəyişilməmiş şəkildə sidiklə xaric olunur (yeridilən dozanın təxminən 20- 25%-i). Təxminən 12%-i nəcislə xaric olunur. Tiokonazol Tiokonazolun intravaginal istifadəsindən sonra dərman vasitəsi plazmadan, bir qayda olaraq, 72 saatdan sonra xaric olunur. Tiokonazolun peroral qəbulundan sonra dozanın 25-27%-i metabolitlər şəklində sidiklə, 59%-i nəcislə xaric olunur (əsasən, dəyişilməmiş şəkildə).

İstifadəsinə göstərişlər

− Candida albicans tərəfindən törədilən vulvovaginal kandidoz − Gardnerella vaginalis və anaerob bakteriyalar tərəfindən törədilən bakterial vaginoz − Trichomonas vaginalis tərəfindən törədilən trixomonad vaginit − Qarışıq infeksiayalar tərəfindən törədilən vaginitlər

Əks göstərişlər

− Preparatın təsiredici maddələrinə və ya onların törəmələrinə qarşı yüksək həssaslıq − Hamiləliyin I trimestri, laktasiya dövrü − Üzvi mənşəli nevroloji pozğunluqlar − Keçmişdə və ya hazırda qan diskraziyası olan pasiyentlər

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Yalnız intravaginal istifadə üçün nəzərdə tutulub. Udulmamalıdır və başqa yolla istifadə olunmamalıdır. Digər bənzər maddələr kimi, tinidazol keçmişdə və ya hal-hazırda qan diskraziyası olan pasiyentlərdə istifadə olunmamalıdır. Keçici leykopeniya və neytropeniyanın inkişafı mümkündür. Heyvanlar üzərində aparılan və klinik tədqiqatlarda davamlı hematoloji pozğunluqlar müşahidə edilməmişdir. Disulfiram ilə oxşar reaksiyanın inkişaf riskinin artması səbəbindən, müalicə dövründə və müalicənin dayandırılmasından sonra 3 gün müddətində alkoqol istifadəsindən qaçmaq lazımdır. Cinsi yetişkənliyə çatmamış qızlarda və bakirələrdə istifadə olunmamalıdır. Suppozitoriyalar lateks vasitələri zədələyə bilər, buna görə də onlar prezervativ və ya vaginal kontraseptiv diafraqma tipli vasitələrlə eyni zamanda istifadə olunmamalıdır. Qaynomaks spermisidlər, vaginal duşlar və ya vaginal yolla yeridilən digər vasitələrlə birlikdə istifadə olunmamalıdır. Trixomonad vaginitin müalicəsi zamanı cinsi tərəfdaşın paralel müalicəsi zəruridir. Digər dərman maddələri ilə qarşılıqlı təsiri Aşağıdakı maddələrlə birlikdə istifadəsi zamanı tinidazolun absorbsiyası ilə bağlı qarşılıqlı təsir müşahidə oluna bilər: Asenokumarol, anisindion, dikumarol, fenindion, fenprokumon, varfarin: qanaxma riskinin artması; Xolestiramin: tinidazolun effektivliyinin azalması; Simetidin: tinidazolun plazma konsentrasiyasının artması; Siklosporin: siklosporin səviyyəsinin artması; Disulfiram: mərkəzi sinir sistemi tərəfindən əlavə təsirlər (məsələn psixotik reaksiyalar); Flüorourasil: flüorourasilin plazma konsentrasiyasının və potensial toklikliyin əlamətlərinin artması (qranulositopeniya, anemiya, trombositopeniya, stomatit, qusma); Fosfenitoin: fosfenitoinin toksikliyinin artması və/və ya tinidazolun plazma konsentrasiyasının azalması; Ketokonazol: tinidazolun plazma konsentrasiyasının artması; Litium: litiumun plazma konsentrasiyasının və onunla bağlı toksiklik əlamətlərinin artması (zəiflik, titrəmə, polidipsiya, şüurun dolaşıqlığı); Fenobarbital: tinidazolun plazma konsentrasiyasının azalması; Fenitoin: fenitoinlə bağlı toksiklik riskinin artması və/və ya tinidazolun plazma konsentrasiyasının azalması; Rifampisin: tinidazolun plazma konsentrasiyasının azalması; Takrolimus: takrolimusun səviyyəsinin artması; CYP3A4 inhibitorları/induktorları: tinidazolun effektivliyinin azalması və ya əlavə reaksiyaların yaranma riskinin artması (simetidin ve ketokonazol kimi CYP3A4 inhibitorları tinidazolun yarımxaricolma dövrünün uzanmasına, plazma klirensinin azalmasına və plazma konsentrasiyasının artmasına səbəb ola bilər). Aşağıdakı maddələrlə birlikdə istifadəsi zamanı tiokonazolun absorbsiyası ilə bağlı qarşılıqlı təsir müşahidə oluna bilər: Oksikodon: oksikodonun plazma konsentrasiyasının artması və klirensinin azalması. Uyuşmazlıq Məlum deyil.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik (C kateqoriyası) Aktiv maddələrin dölə və yenidoğulmuş körpəyə təsiri barədə məlumat olmadığı üçün preparatı istifadə edən qadınlar kontrasepsiya üsullarından istifadə edərək hamiləlikdən çəkinməlidirlər. Tinidazol plasentar baryeri keçir. Heyvanlar üzərində aparılan araşdırmalarda preparatın hamiləliyə, embrional/bətndaxili inkişafa, doğuşa, postnatal inkişafa təsirlərinə aid məlumatlar kifayət qədər deyil. İnsanlar üçün potensial riskin olması məlum deyil. Preparatın birinci trimestrdə istifadəsi ilə bağlı kifayət qədər məlumat yoxdur. Bu səbəbdən də, hamiləliyin birinci trimestrində istifadə edilməməlidir. İkinci və üçüncü trimestrlərdə istifadəsi həkim tərəfindən fayda/ risk nisbəti qiymətləndirilməlidir və mütləq göstəriş olmadıqda istifadə olunmamalıdır. Laktasiya Tinidazolun ana südünə keçməsi ilə əlaqədar müalicə zamanı ana südü ilə qidalandırma dayandırılmalıdır. Müalicə başa çatdıqdan 72 saat sonra qidalandırılmanı davam etdirmək olar. Tiokonazolun ana südünə keçməsi haqqında məlumat yoxdur, lakin dərman maddələrinin əksəriyyəti ana südü ilə xaric edildiyindən qidalandırma dayandırılmalıdır. Reproduksiya/Fertillik Fertilliyə dair 60 günlük bir tədqiqatda 600 mq/kq/sut dozada tinidazol fertilliyi azaldıb və erkək siçovullarda testikulyar histopatologiyaya səbəb olub. Spermatogen effektlər 300 və 600 mq/kq/sut dozada müşahidə edilmişdir. Testislərdə və spermada müşahidə olunan arzuolunmaz effektlərin inkişaf etməsinə səbəb olmayan maksimal doza 100 mq/kq/sut. Bu effektlər 5-nitroimidazol sinif preparatları üçün xarakterdir. Erkək siçovullarda tiokonazolun sutkada hər kq-a 150 mq dozaya qədər peroral yolla tətbiq olunması ilə fertilliyə heç bir təsiri müşahidə edilməmişdir. Lakin dişi siçovullarda preparatın 35 mq/kq/sut dozadan çox peroral yolla tətbiq olunması zamanı implantasiya öncəki itkilərə dair məlumatlar vardır. Pediatriyada istifadəsi 12 yaşa qədər uşaqlarda istifadə olunmamalıdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Qaynomaks preparatının nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri haqqında məlumat yoxdur.

İstifadə qaydası və dozası

Həkim təyinatı olmadan istifadə olunmamalıdır. Həkim tərəfindən başqa təyinat olmadıqda, 7 gün ərzində hər axşam yatmazdan əvvəl 1 vaginal suppozitoriya istifadə olunur. Alternativ olaraq, 3 gün ərzində gündə 2 dəfə 1 vaginal suppozitoriyadan istifadə edilə bilər. Qaynomaks vaginal suppozitoriyaların effektivliyinin azalma mümkünlüyü və ya yeridilmə ilə bağlı çətinliklər səbəbi ilə menstruasiya dövründə istifadəsi tövsiyə edilmir. Vaginal suppozitoriyanın tətbiqindən əvvəl əllərinizi yuyun və qurudun. Uzanıqlı vəziyyətdə ayaqlarınızı bir qədər yuxarı qaldırın. Suppozitoriyanı uşaqlıq yoluna mümkün qədər dərinə yeridin. Yarım saat ərzində uzanıq vəziyyətdə qalmağa çalışın. İstifadədən sonra əllərinizi bir daha yuyun. Xüsusi pasiyent qruplarına dair əlavə məlumatlar Böyrək çatışmazlığı Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (KK <22 ml/dəq) tinidazolun farmakokinetik parametrlərində ciddi dəyişikliklər aşkar edilməmişdir. Bu səbəbdən böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Hemodializ zamanı tinidazolun klirensi əhəmiyyətli dərəcədə artır, yarımxaricolma dövrü isə 12 saatdan 4.9 saata qədər qısalır. 6 saat davam edən dializ proseduru zamanı mövcud tinidazolun 43%-i xaric edilir. Əgər tinidazol hemodializdən öncə istifadə edilərsə, hemodializdən sonra tinidazolun tövsiyə olunan dozasının yarısının verilməsi məsləhət görülür. Qaraciyər çatışmazlığı Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə tinidazolun farmakokinetikası barədə məlumat yoxdur. Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlərdə tinidazolun tövsiyə olunan dozası ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Geriatrik qrup 65 yaşdan yuxarı olan pasiyentlərdə doza böyüklər üçün göstərilən doza ilə eynidir.

Əlavə təsirləri

Qaynomaks vaginal suppozitoriyalar yerli istifadə zamanı orqanizm tərəfindən yaxşı keçirilir. Müalicə ərzində mümkün əlavə təsirlər (rastgəlmə tezliyinə görə) aşağıda göstərilmişdir. Rast gəlmə tezliyi: çox tex-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir hallarda (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir hallarda (<1/10000); rast gəlmə tezliyi məlum deyil (əldə olan göstəricilərə görə təyin edilə bilmir). Qanyaradıcı və limfa sisteminə rastgəlmə tezliyi məlum deyil: leykopeniya (keçici), neytropeniya. İmmun sistemə rastgəlmə tezliyi məlum deyil: allergik reaksiyalar. Sinir sisteminə tez-tez: zəiflik, yorğunluq, halsızlıq, baş ağrısı, başgicəllənmə; rastgəlmə tezliyi məlum deyil: ataksiya, koma, şüurun dolaşıqlığı, depressiya, yuxululuq, sərsəmləşmə, yuxusuzluq, yuxu pozulmaları, vertiqo, periferik neyropatiya, qıcolma, həyacanlılıq, dezorientasiya. Həzm sisteminə tez-tez: ağızda metal/acı dadı, ürəkbulanma, anoreksiya, iştahsızlıq, meteorizm, dispepsiya, abdominal sancı, abdominal diskomfort, qusma, qəbizlik; rastgəlmə tezliyi məlum deyil: epiqastral nahiyədə ağrılar, diareya, ərpli dil, stomatit, dilin rənginin dəyişilməsi, ağızda quruluq, psevdomembranoz kolit. Dəri və dərialtı piy toxumasına rastgəlmə tezliyi məlum deyil: qaşınma, övrə, angionevrotik ödem, dəri səpgisi. Böyrəklərə və sidikçıxarıcı yollara tez-tez: sidiyin tündləşməsi. Ümumi pozğunluqlar və yerli reaksiyalar rastgəlmə tezliyi məlum deyil: lokal göynəmə, sidik ifrazı zamanı göynəmə, ödem, lokal irritasiya, qaşıntı, vaginal axıntılar, dispareuniya, nikturiya, vaginal ağrılar. Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması

Böyük miqdarda preparatın istifadəsi zamanı sistem əlavə effektlər müşahidə oluna bilər, lakin intravaginal yeridilməsinə görə sistem əlavə effektlər gözlənilmir. Tinidazolun spesifik antidotu yoxdur; simptomatik və dəstəkləyici müalicə təyin olunur. Mədənin yuyulması mümkündür. Doza həddinin aşılması zamanı əlavə/xoşagəlməz effektlər məlum deyil. Tiokonazolun sistem absorbsiyası aşağı olduğu üçün yerli istifadə zamanı doza həddinin aşılması mümkün deyil.

Buraxılış forması

7 vaginal suppozitoriya, PVX/ASPE folqadan hazırlanmış stridə. 1 strip, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25С-dən aşağı otaq temperaturda, orijinal qablaşdırmada və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Exeltis İlaç San. ve Tic. A.Ş. Çerkezköy Organize Sanayi Bölgesi Gaziosmanpaşa Mahallesi Fatih Bulvarı №19/2 Çerkezköy/Tekirdağ/Türkiyə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Exeltis İlaç San. ve Tic. A.Ş. Kültür Mah. Nisbetiye Cad. No: 56 Akmerkez B Blok Kat:6 D:574 Etiler Beşiktaş / İstanbul/ Türkiyə.