Fiziotenz 0,4 mq N14 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

FİZİOTENZ örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Moxonidine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 0,2 mq və ya 0,4 mq moksonidin vardır. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, povidon K25, krospovidon, maqnezium stearat. Örtüyü: hipromelloza, etilsellüloza, makroqol 6000, talk, qırmızı dəmir oksidi (E 172), titan dioksid (E 171).

Təsviri

Fiziotenz 0,2 mq Girdə, qabarıq, bir tərəfində “0,2” həkk edilmiş, açıq-çəhrayı rəngli, örtüklü tabletlərdir. Fiziotenz 0,4 mq Girdə, qabarıq, bir tərəfində “0,4” həkk edilmiş, qəhvəyi-çəhrayı rəngli, örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

İmidazolin reseptorlarının aqonistləri. ATC kodu: C02AC05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Heyvanların müxtəlif modelləri üzərində göstərildiyi kimi, moksonidin güclü antihipertenziv preparatdır. Mövcud eksperimental məlumatlar göstərir ki, moksonidinin təsir göstərdiyi nahiyə mərkəzi sinir sistemidir (MSS). Göstərilmişdir ki, moksonidin baş beynin gövdəsində imidazolin reseptorlarını selektiv stimullaşdırır. Bu imidazolinə qarşı həssas reseptorlar, əsasən periferik simpatik sinir sisteminin mərkəzi nəzarəti üçün əhəmiyyətli nahiyədə – uzunsov beynin ventro-lateral hissəsinin rostral şöbəsində yerləşirlər. Ehtimal edilir ki, imidazolin reseptorlarının stimullaşdırılması nəticəsində simpatik aktivlik zəifləyir və arterial təzyiq aşağı düşür. Moksonidin digər simpatolitik antihipertenziv preparatlardan onunla fərqlənir ki, onun imidazolin reseptorları ilə müqayisədə məlum α -adrenoreseptorlara affinliyi aşağıdır. Moksonidinin qəbulu zamanı2 sedativ effektin və ağızda quruluğun ehtimalının az olması, α -adrenoreseptorlara oxşarlığın aşağı2 olması ilə izah edilə bilər. İnsanlarda moksonidin qəbulu sistem damar müqavimətinin aşağı düşməsinə və beləliklə də arterial təzyiqin aşağı düşməsinə gətirib çıxarır. Moksonidinin antihipertenziv effekti ikiqat kor, plasebo- nəzarətli, randomizəedilmiş tədqiqatlarda nümayiş etdirilib. Dərc edilmiş məlumatlar onu göstərir ki, arterial hipertenziyası və sol mədəciyin hipertrofiyası (SMH) olan pasiyentlərdə, arterial təzyiqin bu cür aşağı düşməsi üçün, tiazid diuretik preparatın kalsium kanallarının blokatorları ilə kombinasiyasının istifadəsi ilə müqayisədə, moksonidin ilə birlikdə angiotenzin II-nin antaqonistinin istifadəsi SMH-nın reqressivləşməsinin yaxşılaşmasını əldə etmək imkanı vermişdir. İki ay müddətində davam edən klinik tədqiqatda, orta dərəcəli hipertenziyadan və piylənmədən əziyyət çəkən və insulinə qarşı rezistentliyi olan pasiyentlərdə, plasebo ilə müqayisədə moksonidin insulinə həssaslıq indeksini 21% yaxşılaşdırmışdır. Farmakokinetikası Sorulması Peroral qəbuldan sonra moksonidin mədə-bağırsaq traktının yuxarı şöbəsindən sürətlə (T təqribən 1max saatdır) və demək olar ki, tamamilə absorbsiya olunur. Mütləq biomənimsənilməsi təqribən 88% təşkil edir ki, bu da əhəmiyyətli ilk keçid metabolizminin olmamasını göstərir. Qida qəbulu moksonidinin farmakokinetikasına təsir etmir. Paylanması İn vitro şəraitdə müəyyən edilmişdir ki, qan plazmasının zülalları ilə birləşməsi təqribən 7,2%-dir. Biotransformasiyası İnsan qan plazmasının analizlərinin cəminə əsasən, yalnız dehidrogenləşmiş moksonidin müəyyən edilmişdir. Moksonidin ilə müqayisədə dehidrogenləşmiş moksonidinin farmakodinamik aktivliyi təqribən 1/10 təşkil edir. Xaric olması 24 saat müddətində, preparatın ümumi dozasının 78%-i dəyişilməmiş moksonidin və 13%-i dehidrogenləşmiş moksonidin şəklində sidiklə xaric olunur. Sidikdə olan digər metabolitlər yeridilən dozanın təqribən 8%-ini təşkil etmişdsir. Preparatın 1%-dən az miqdarı nəcis ilə xaric olur. Moksonidinin və onun metabolitlərinin yarımxaricolma dövrləri, müvafiq olaraq təqribən 2,5 və 5 saat təşkil edir. Hipertenziyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə farmakokinetikası Sağlam könüllülərlə müqayisədə hipertenziyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın farmakokinetikasında heç bir dəyişiklik müşahidə olunmamışdır. Yaşlı pasiyentlərdə farmakokinetikası Yaşlı pasiyentlərdə preparatın farmakokinetikasında yaşla əlaqədar dəyişikliklər müşahidə edilir; ehtimal edilir ki, bu dəyişikliklər metabolik aktivliyin aşağı düşməsi və/ və ya bir qədər yüksək biomənimsənilmə nəticəsində baş verir. Lakin, bu farmakokinetik fərqlər klinik əhəmiyyət kəsb etmir. Uşaqlarda farmakokinetikası Uşaqlarda moksonidinin istifadəsi tövsiyə edilmədiyi üçün, bu subpopulyasiyada heç bir farmakokinetik tədqiqat aparılmamışdır. Böyrək xəstəlikləri zamanı farmakokinetikası Moksonidinin xaric olması əhəmiyyətli dərəcədə kreatininin klirensi ilə əlaqədardır. Böyrək funksiyalarının fəaliyyəti normal olan (YFS-i > 90 ml/dəq) hipertenziyadan əziyyət çəkən pasiyentlərlə müqayisədə, böyrək funksiyalarının orta dərəcəli pozulması olan pasiyentlərdə (YFS-i 30-60 ml/dəq) preparatın qan plazmasında davamlı konsentrasiyaları və son yarım-xaricolma dövrü, müvafiq olaraq 2 dəfə və 1,5 dəfə çoxdur. Böyrək funksiyalarının fəaliyyəti normal olan pasiyentlərlə müqayisədə, böyrək funksiyalarının orta dərəcəli pozulması olan pasiyentlərdə moksonidinin maksimal plazma konsentrasiyaları 1,5-2 dəfə yüksəkdir. Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə (YFS-i < 30 ml/dəq) preparatın qan plazmasında davamlı konsentrasiyaları və son yarımxaricolma dövrü 3 dəfə yüksəkdir. Bu pasiyentlərdə moksonidinin dəfələrlə təkrar qəbulundan sonra belə, preparatın heç bir gözlənilməz toplanması müşahidə edilməmişdir. Böyrək funksiyalarının fəaliyyəti normal olan və hipertenziyadan əziyyət çəkən pasiyentlərlə müqayisədə, hemodializ proseduraları qəbul edən böyrək çatışmazlığının terminal mərhələsində (YFS-i < 10 ml/dəq) olan pasiyentlərdə preparatın “konsentrasiya-zaman” əyrisi altındakı sahəsi (AUC) və son yarımxaricolma dövrü, müvafiq olaraq 6 dəfə və 4 dəfə çoxdur. Böyrək zədələnməsi olan pasiyentlərdə moksonidinin dozasını pasiyentin fərdi tələblərinə müvafiq titrləmək lazımdır. Moksonidin hemodializ zamanı əhəmiyyətsiz dərəcədə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

Arterial hipertenziyanın müalicəsi.

Əks göstərişlər

– Təsiredici maddəyə və ya preparatın tərkibində olan hər hansı köməkçi komponentə qarşı yüksək həssaslıq; – sinus düyününün zəifliyi sindromu; – bradikardiya (sakitlik vəziyyətində nəbz dəqiqədə < 50 vurğu); – II-ci və ya III-cü dərəcəli atrioventrikulyar blokada; – ürək çatışmazlığı; – hamiləlik və laktasiya dövrü; – uşaqlar.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Preparatın qeydiyyatdan sonrakı istifadə dövründə, moksonidin ilə müalicə qəbul alan pasiyentlərdə, müxtəlif dərəcəli atrioventrikulyar blokada halları barədə məlumatlar alınmışdır. Bu məlumatlara əsaslanaraq, moksonidinin atrioventrikulyar keçiriciliyin ləngiməsində rolunu tamamilə istisna etmək olmaz. Bu səbəbdən, atrioventrikulyar blokadanın inkişaf etməsinə meyillilik ehtimal olunan pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. I dərəcəli atrioventrikulyar blokadası olan pasiyentlərdə bradikardiyanın qarşısını almaq məqsədi ilə, moksonidini xüsusi ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Daha yüksək dərəcəli atrioventrikulyar blokada olan pasiyentlərə moksonidini istifadə etmək olmaz (“Əks göstərişlər” bölməsinə bax). Ağır dərəcəli ürəyin işemik xəstəliyindən və ya qeyri-stabil stenokardiyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatın istifadə təcrübəsi məhdud olduğu üçün, bu kateqoriyadan olan pasiyentlərdə moksonidini xüsusi ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərə moksonidini ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur, çünki moksonidin orqanizmdən əsasən böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunur. Belə pasiyentlərdə preparatı istifadə etdikdə, xüsusilə müalicənin başlanğıcında, dozanı diqqətlə seçmək tövsiyə olunur. Moksonidinin başlanğıc dozası sutkada 0,2 mq olmalıdır və klinik göstərişlər olduqda və preparat yaxşı keçirildikdə, orta dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (YFS-i > 30 ml/dəq, lakin < 60 ml/dəq) sutkada maksimal 0,4 mq-a qədər və ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə (YFS-i < 30 ml/dəq) sutkada maksimal 0,3 mq-a qədər artırıla bilər. Moksonidin β-blokator ilə kombinasiyada istifadə edildiyi halda, hər iki preparatla müalicənin dayandırılması tələb olunarsa, əvvəl β-blokatorun istifadəsini, bir neçə gündən sonra isə moksonidinin istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Hal-hazırda moksonidinin qəbulunun dayandırılmasının arterial təzyiqin yüksəlməsinə səbəb olması barədə heç bir təsdiq yoxdur. Lakin, moksonidin ilə müalicənin birdən-birə dayandırılması tövsiyə edilmir. Preparatın dozasını 2 həftə müddətində, tədricən aşağı salmaq lazımdır. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, laktaza çatışmazlığı və ya qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası sindromu kimi irsi xəstəlikləri olan pasiyentlərdə preparatı istifadə etmək olmaz.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Moksonidinin digər antihipertenziv preparatlarla eyni zamanda istifadə edilməsi additiv effektə gətirib çıxara bilər. Trisiklik antidepressantlar mərkəzi təsirli antihipertenziv preparatların effektivliyini aşağı sala bilər, bunu nəzərə alaraq, moksonidini trisiklik antidepressantlarla eyni zamanda istifadə etmək tövsiyə edilmir. Moksonidin trisiklik antidepressantların (birlikdə təyin etməkdən çəkinmək lazımdır), trankvilizatorların, sedativ və yuxugətirici preparatların sedativ təsirlərini gücləndirə bilər. Lorazepam qəbul edən pasiyentlərdə moksonidin, zəifləmiş koqnitiv funksiyaları yaxşılaşdırır. Eyni zamanda istifadə edildikdə, moksonidin benzodiazepinlərin sedativ effektini gücləndirə bilər. Moksonidin tubulyar ekskresiya vasitəsi ilə xaric olur. Bu səbəbdən, moksonidinin tubulyar ekskresiya vasitəsi ilə xaric olan digər preparatlarla qarşılıqlı təsiri istisna edilmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövrü Moksonidinin hamilə qadınlarda istifadəsi barədə müvafiq məlumatlar yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar, preparatın embriotoksiklik effektlərini nümayiş etdirmişdir. İnsanlara potensial riski məlum deyil. Aşkar zəruri hallar istisna olmaqla, moksonidini hamiləlik dövründə istifadə etmək olmaz. Laktasiya dövrü Moksonidin ana südünə nüfuz etdiyi üçün, preparatı laktasiya dövründə istifadə etmək olmaz. Moksonidinlə müalicəyə mütləq tələbat olduğu halda, ana südü ilə qidalanmanı dayandırmaq lazımdır.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Preparatın nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri istiqamətində tədqiqatlar aparılmayıb. Yuxuya meyllilik və başgicəllənmə barədə məlumatlar var. Bunları nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etdikdə, nəzərə almaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Moksonidini qida qəbulundan asılı olmayaraq, daxilə istifadə etmək lazımdır. Preparatın standart başlanğıc dozası sutkada 0,2 mq təşkil edir; maksimal sutkalıq doza 0,6 mq-dır – iki dəfəyə qəbul olunur. Maksimal birdəfəlik doza 0,4 mq-dır. Pasiyentin reaksiyasından asılı olaraq, preparatın sutkalıq dozasını fərdi qaydada korreksiya etmək lazımdır. Orta və ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər üçün moksonidinin sutkalıq başlanğıc dozası sutkada 0,2 mq təşkil edir. Orta dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə, zəruri hallarda və preparat pasiyent tərəfindən yaxşı keçirildikdə, moksonidinin dozasını sutkada 0,4 mq-a qədər, ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığında isə 0,3 mq-a qədər artırmaq olar (“Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri” bölməsinə bax). Hemodializ proseduraları qəbul edən pasiyentlər üçün preparatın başlanğıc dozası sutkada 0,2 mq təşkil edir. Zəruri hallarda və preparat pasiyent tərəfindən yaxşı keçirildikdə, dozanı sutkada 0,4 mq-a qədər artırmaq olar. Preparatın təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə məlumatların olmadığı üçün, moksonidini 18 yaşa qədər uşaqlara və yeniyetmələrə istifadə etmək tövsiyə edilmir.

Əlavə təsirləri

Moksonidin qəbul edən pasiyentlərdə, ən tez-tez müşahidə olunan əlavə effektlər: ağızda quruluq, başgicəllənmə, asteniya və yuxuya meyllilik. Müalicəyə başladıqdan bir neçə həftə sonra, bu simptomlar adətən azalır. Orqan sistemlərinə görə əlavə effektlər (886 pasiyentin iştirakı ilə plasebo-nəzarətli klinik tədqiqatların gedişində müşahidə edilən əlavə effektlərin tezliyi aşağıda göstərilir): MedDRA-ya görə orqan Çox tez-tez Tez-tez Bəzən sistemləri ≥ 1/10 ≥ 1/100, < 1/10 ≥ 1/1 000, < 1/100 Kardial pozğunluqlar Bradikardiya Eşitmə orqanında və labirintdə Qulaqlarda küy baş verən pozğunluqlar Sinir sistemində baş verən Baş ağrısı*, Sinkop* pozğunluqlar başgicəllənmə, vertiqo, yuxuya meyllilik Damarlarda baş verən Hipotenziya* (o pozğunluqlar cümlədən, ortostatik hipotenziya) Mədə-bağırsaq traktında baş Ağızda quruluq Diareya, verən pozğunluqlar ürəkbulanma, qusma, dispepsiya Dəridə və dərialtı toxumalarda Səpgilər, qaşınma Angionevrotik ödem baş verən pozğunluqlar Ümumi dəyişikliklər və Asteniya Ödem preparatın yeridilməsinə qarşı reaksiyalar Əzələ, sümük və birləşdirici Bel nahiyəsində ağrı Boyun nahiyəsində toxumalarda baş verən ağrı pozğunluqlar Psixikada baş verən Yuxusuzluq Əsəbilik pozğunluqlar * Plasebo qəbul edən qrupla müqayisədə, tezliyin artması müşahidə edilməmişdir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması simptomları Doza həddinin aşılmasının bir neçə halları barədə məlumat verilib ki, onlardan biri də ölümlə nəticələnməyən 19,6 mq preparatın birdəfəlik qəbuludur. Simptom və əlamətlərə aşağıdakılar aiddir: başağrısı, sedativ effekt, yuxuya meyillilik, hipotenziya, başgicəllənmə, asteniya, bradikardiya, ağızda quruluq, qusma, yorğunluq və qarnın yuxarı nahiyəsində ağrı. Doza həddinin aşılmasının ağır hallarında, şüurun pozulması simptomlarına və tənəffüsün tormozlanmasına diqqətlə nəzarət etmək tövsiyə edilir. Bundan əlavə, heyvanlar üzərində preparatın yüksək dozalarının öyrənilməsi istiqamətində aparılan bir neçə tədqiqatda göstərildiyi kimi, həmçinin keçici arterial hipertenziya, taxikardiya və hiperqlikemiya müşahidə oluna bilər. Doza həddinin aşılmasının müalicəsi Spesifik antidotu yoxdur. Hipotenziya baş verdikdə, qan dövranını dəstəkləmək məqsədi ilə, orqanizmə mayelərin və dofaminin yeridilməsi kimi tədbirlər görülməsini nəzərdən keçirmək lazımdır. Bradikardiyanın müalicəsi üçün atropindən istifadə etmək olar. α-reseptorların antaqonistləri moksonidinilə doza həddinin aşılmasının paradoksal hipertenziv effektlərini azalda bilər və ya tamamilə aradan qaldıra bilərlər.

Buraxılış forması

14 tablet, blisterdə. 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

° ° 25 C-dən aşağı temperaturda (0,2 mq-lıq tabletlər üçün) və 25 C-dən aşağı temperaturda (0,4 mq-lıq tabletlər üçün) və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il (0,2 mq-lıq tabletlər üçün). 3 il (0,4 mq-lıq tabletlər üçün). Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Mylan Laboratories SAS, France. Route de Belleville, Lieu-dit Maillard, 01400 Châtillon-sur-Chalaronne, France.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Abbot Laboratories GmbH, Germany. Freundalle 9A, 30173 Hannover, Germany. Preparatdan istifadə etdikdə arzuolunmaz hadisə və ya preparatın keyfiyyətinə şikayət olduqda, aşağıdakı telefon nömrəsinə zəng vuraraq, Ebbotta məlumat vermək lazımdır: +380 44 498 6080 (24 saat fasiləsiz) və ya e-poçt: [email protected]