Ezo 20 mq N30 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

EZO 20 enterik örtüklü tablet EZO 40 enterik örtüklü tablet Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Esomeprazole + Magnesium trihydrate

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 20 mq və ya 40 mq esomeprazol ekvivalent esomeprazol maqnezium trihidrat vardır. Köməkçi maddələr: mannitol, susuz natrium karbonat, hidroksipropilsellüloza, etanol, krospovidon, maqnezium stearat. Örtük: hipromelloza, etilsellüloza, dietil ftalat, sellüloza asetat ftalat. titan dioksid, qırmızı dəmir oksidi, opaqlos 6000 P.

Təsviri

Kərpic qırmızı rəngli, yuvarlaq formalı, hər iki tərəfi qabarıq (bikonveks), enterik örtüklü, hər iki tərəfi hamar olan tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Xlorid turşusu ilə əlaqəli xəstəliklər üçün dərmanlar, proton pompası inhibitorları. ATC kodu: A02BC05.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası 20 mq və 40 mq esomeprazol ağızdan qəbul edildikdən sonra effekti bir saat ərzində başlayır. 20 mq dozada sutkada bir dəfə 5 gün müddətində qəbul etdikdə pentaqastrinlə stimulyasiyadan sonra xlorid turşusunun orta maksimal konsentrasiyası müalicənin 5-ci sutkasında qəbuldan 6-7 saat sonra turşunun konsentrasiyasını ölçdükdə 90% azalır. Esomeprazol qastro-ezofaqeal reflüksun klinik simptomları olan pasiyentlərdə 20 mq və 40 mq dozada 5 günlük peroral qəbulundan sonra mədədaxili pH orta hesabla 24 saatın müvafiq olaraq 13 və 17 saatı ərzində 4-dən çox saxlanıldı. Sutkada 20 mq esomeprazol qəbulu fonunda 4-dən yuxarı mədədaxili pH 76%, 54% və 24% pasiyentlərdə müvafiq olaraq 8, 12 və 16 saatdan az olmayaraq saxlanırdı. 40 mq esomeprazol üçün bu nisbət müvafiq olaraq 97%, 92% və 56% təşkil etmişdir. Plazma konsentrasiyasını ölçmək üçün müvafiq parametr kimi AUC-dan istifadə edilərək, turşu sekresiyasının inhibə edilməsi və təsir effekti arasında əlaqə göstərilmişdir. 40 mq esomeprazol müalicəsi ilə reflüks ezofagitin sağalması pasiyentlərin təxminən 78%-ində dörd həftədən sonra, 93%-də isə səkkiz həftədən sonra baş verir. Esomeprazol, müvafiq anitibiotiklərlə birlikdə, 1 həftə ərzində 20 mq dozada sutkada 2 dəfə qəbul olunduqda pasiyentlərin təqribən 90%-da Helicobacter pylori-nin uğurlu eradikasiyası ilə nəticələnmişdir. 12-barmaq bağırsağın ağırlaşmamış xorası olan pasiyentlərdə 1 həftəlik eradikasiya müalicə kursundan sonra xoranın sağalması və simptomların aradan götürülməsi üçün antisekretor preparatlarla monoterapiyanı davam etdirməyə ehtiyac yoxdur. Farmakokinetikası Esomeprazol turşuya davamsızdır, və bağırsaqda əriməsi nəzərdə tutulmuş (enterik) örtüklü qranullar şəklində peroral qəbul edilir. İn vivo şəraitdə R-izomerə çevrilməsi cüzidir. Esomeprazolun absorbsiyası tez baş verir; qan plazmasında maksimal konsentrasiyaya preparatın qəbulundan təqribən 1-2 saat sonra çatır. Esomeprazol 40 mq dozada birdəfəlik qəbulundan sonra mütləq biomənimsənilməsi 64% təşkil edir və sutkada bir dəfə təkrar qəbulundan sonra 89%-ə qədər yüksəlir. 20 mq esomeprazol üçün bu göstərici müvafiq olaraq 50% və 68% təşkil edir. Qida qəbulu esomeprazolun sorulmasını ləngidir və azaldır, lakin bu, preparatın mədə turşusunun sekresiyasının inhibisiyasının effektivliyinə təsir etmir. . Paylanması Sağlam könüllülərdə stabil vəziyyətdə ehtimal olunan paylanma həcmi bədən kütləsinin hər kiloqramına 0,22 l olmuşdur . Esomeprazolun plazma zülalları ilə birləşməsi 97%. təşkil etmişdir. Biotransformasiyası Esomeprazol tamamilə sitoxrom P (CYP) sistemi tərəfindən metabolizmə uğrayır.450 Esomeprazolun metabolizminin əsas hissəsi esomeprazolun hidroksi- və desmetil metabolitlərinin formalaşmasına cavab verən polimorf CYP2C19-dan asılıdır. Qalan hissəsi plazmada əsas metaboliti olan esomeprazol sulfonun formalaşmasına cavabdeh olan digər spesifik isoform – CYP3A4-dan asılıdır. Eliminasiyası Aşağıda qeyd edilmiş parametrlər, əsasən aktiv CYP2C19 fermenti olan (ekstensiv metabolizmli) pasiyentlərdə müşahidə olunan farmakokinetikanı əks etdirir. Ümumi plazma klirensi birdəfəlik qəbuldan sonra 17 l/saata və təkrar qəbuldan sonra – 9 l/saata bərabərdir. Gündə bir dəfə preparatın təkrar qəbulu zamanı yarımxaricolma dövrü 1,3 saat təşkil edir. Sutkada bir dəfə gündəlik qəbul zamanı esomeprazol qəbul arası fasilə müddətində qan plazmasından tamamilə xaric olur və kumulyasiya etmir. Esomeprazolun əsas metaboliti mədə turşusunun sekresiyasına təsir etmir. Peroral qəbulundan sonra yeridilən dozanın təqribən 80%-i sidiklə metabolitlər şəklində, qalan hissəsi isə nəcislə xaric edilir. 1%-dən az dəyişilməmiş halda sidikdə aşkar edilir. Xəttilik/qeyri-xəttilik Esomeprazolun farmakokinetikası gündə 2 dəfə qəbul olunan 40 mq-a qədər doza üçün öyrənilmişdir. “Konsentrasiya-vaxt” əyrisi altındakı sahə (AUC) preparatın təkrarlanan qəbulu zamanı artır. Bu artım dozadan asılıdır və təkrar tətbiq edildikdən sonra AUC-də dozadan çox proporsional artımla nəticələnir. Bu zaman və dozadan asılılıq, ehtimal ki, esomeprazol və/və ya onun sulfon metaboliti tərəfindən CYP2C19 fermentinin inhibə edilməsi nəticəsində yaranan ilk keçid metabolizminin və sistem klirensinin azalması ilə əlaqədardır.

İstifadəsinə göstərişlər

Esomeprazol maqnezium gecikmiş-sərbəst buraxılan tabletlər böyüklərdə aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində istifadə üçün göstərişdir: Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) • Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsi • Sağalmış ezofaqitin residivinin qarşısının alınması üçün xəstələrin uzunmüddətli nəzarət altında saxlanılması məqsədi ilə • Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi Helicobacter Pylori-nin eradikasiyası üçün müvafiq antibakterial terpiya ilə kombinasiya şəklində − Helicobacter Pylori ilə əlaqəli duodenal xoranın müalicəsi. − Helicobacter Pylori ilə əlaqəli xoradan əziyyət çəkən pasiyentlərdə peptik xoraların residivinin qarşısının alınması üçün. Qeyri-steroid iltihab əleyhinə terapiyanın davam etdirilməsinin göstəriş olduğu pasiyentlər − Qeyri-steroid iltihab əleyhinə terapiya nəticəsində yaranmış mədə xoralarının müalicəsi − Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlarla müalicə ilə əlaqəli xora riski olan pasiyentlərdə mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının profilaktikası məqsədi ilə. Zollinger-Ellison sindromunun müalicəsi Esomeprazol maqnezium gecikmiş-sərbəst buraxılan tabletlər 12 yaşdan yuxarı olan yeniyetmələrdə aşağıdakı xəstəliklərin müalicəsində istifadə üçün göstərişdir: Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) • Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsi • Sağalmış ezofaqitin residivinin qarşısının alınması üçün xəstələrin uzunmüddətli nəzarət altında saxlanılması məqsədi ilə • Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu onikibarmaq bağırsaq xorasının müalicəsində antibiotiklərlə kombinasiya şəklində.

Əks göstərişlər

Esomeprazola, əvəz olunan benzimidazollara və ya bu dərman vasitəsinin hər hansı köməkçi maddəsinə qarşı yüksək həssaslıq göstərilən hallarda istifadə edilməməlidir. Esomeprazol nelfinavirlə eyni vaxtda istifadə edilməməlidir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Hər hansı xəbərdaredici simptomların mövcudluğu (məsələn, bədən çəkisinin gözlənilmədən əhəmiyyətli dərəcədə azalması, təkrarlanan qusma halları, disfaqiya, qanlı qusma və ya melena), və/və ya mədə xorası və ya xoranın yaranması ehtimalı olduqda, bədxassəli törəmənin olmasını istisna etmək lazımdır, belə ki, preparat ilə müalicə simptomları yüngülləşdirə və diaqnozu gecikdirə bilər. Uzunmüddətli istifadə Uzunmüddətli müalicə alan pasiyentlər (xüsusilə 1 ildən artıq müddətdə müalicə alanlar) müntəzəm olaraq müşahidə altında saxlanılmalıdır. “Ehtiyaca görə” müalicə “Ehtiyaca görə” rejimi ilə müalicə alan pasiyentləri, simptomların xarakterinin dəyişdiyi halda həkimə müraciət etmələri barədə təlimatlandırmaq lazımdır. Helicobacter pylori eradikasiyası Helicobacter pylori eradikasiyası üçün esomeprazol preparatının təyin edilməsi zamanı kombinə olunmuş üçlü terapiyanın bütün komponentlərinin dərman qarşılıqlı təsirlərini nəzərə almaq lazımdır. Klaritromisin – CYP3A4 fermentinin güclü inhibitorudur, buna görə də, sizaprid kimi CYP3A4 iştirakı ilə metabolizə olunan digər dərman vasitələrini qəbul edən pasiyentlərdə klaritromisinin əks göstərişləri və qarşılıqlı təsirləri nəzərə alınmalıdır. Mədə-bağırsaq infeksiyaları PPİ ilə müalicə Salmonella və Campylobacter kimi mədə-bağırsaq infeksiyaları riskini bir qədər yüksəldə bilər. B vitamininin absorbsiyası12 Esomeprazol, xlorid turşusunu blokada edən digər preparatlar kimi, hipo- və axlorhidriya səbəbiylə B vitamininin (sianokobalamin) sorulmasını azalda bilər. Bu amil B vitamininin ehtiyatı az olan12 12 pasiynetlərdə və ya onun absorbsiyasının azalmasının risk faktorları olan pasiyentlərdə uzunmüddətli terapiya zamanı nəzərə alınmalıdır. Hipomaqneziemiya Esomeprazol kimi proton pompası inhibitorları (PPİ) ilə ən azı 3 ay, əksər hallarda bir il ərzində müalicə alan pasiyentlərdə ağır hipomaqneziemiya qeyd olunmuşdur. yorulma, tetaniya, sayıqlama, konvulsiya, başgicəllənmə və mədəcik aritmiyaları kimi ağır hipomaqneziemiyanın əlamətləri baş verə bilər, lakın onlar simptomsuz başlaya bilər və nəzərdən yayına bilər. Maqneziumun qəbulu və PPİ-nın istfadəsinin dayandırılmasından sonra əksər pasiyentlərdə hipomaqneziemiya aradan qalxmışdır. Uzunmüddətli müalicə alması ehtimalı olan və ya PPİ-ni diqoksin və ya hipomaqneziemiyaya səbəb ola bilən dərman vasitələri (məsələn, diuretiklər) ilə birgə qəbul edən pasiyentlərdə mütəxəssislər PPİ ilə müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə müddətində periodik olaraq maqneziumun səviyyəsini müəyyən etməlidirlər. Sınıqlarının yaranma riski PPİ xüsusilə böyük dozalarda və uzun müddət (1 ildən çox) istifadə olunduqda, əsasən yaşlı və digər risk faktorları olan pasiyentlərdə, bud, bilək və onurğanın sınıqlarının yaranma təhlükəsini artıra bilər. Müşahidə tədqiqatları göstərir ki, PPİ sınıqların riskini 10-40% artıra bilər. Bu risk artımı qismən digər risk faktorları ilə də əlaqədar ola bilər. Osteoporozun yaranma riski çox olan pasiyentlər movcud olan klinik tövsiyələrə uyğun müalicə almalı və onlar kifayət qədər D vitamini və kalsium qəbul etməlidirlər. Yarımkəskin kutanoz qırmızı qurdeşənəyi (YKQQ) PPİ-nın istifadəsi zamanı nadir hallarda yarımkəskin kutanoz qırmızı qurdeşənəyinə rast gəlinir. Dəridə, xüsusilə açıq sahələrində artralgiya ilə müşayiət olunan patoloji dəyişikliklərin yaranması hallarında xəstəyə dərhal tibbi yardım göstərilməli və həkim Esomeprazol maqnezium gecikmiş- sərbəst buraxılan preparatının istifadəsinin dayandırılmasını nəzərdən keçirməlidir. PPİ ilə ilkin terapiya nəticəsində yaranan yarımkəskin kutanoz qırmızı qurdeşəniyi digər PPİ ilə sonrakı terapiya zamanı bu xəstəliyin yenidən yaranma riskini artıra bilər. Digər dərman vasitələri ilə kombinasiyası Esomeprazolun atazanavirlə birgə istifadəsi tövsiyə olunmur. Atazanavirin PPİ ilə birgə istifadəsi vacib hesab edildikdə, atazanivirin dozasının 400 mq-a qədər, ritonavirin isə 100 mq-a qədər artırılılması zamanı diqqətli klinik müşahidə tövsiyə olunur; esomeprazolun dozası 20 mq-dan artıq olmamalıdır. Esomeprazol CYP2C19 fermentinin inhibitorudur. Esomeprazol ilə müalicə başlanıldıqdan və yaxud tamamlandıqdan sonra CYP2C19 vasitəsilə metabolizmə uğrayan preparatlarla qarşılıqlı təsir ehtimalı nəzərə alınmalıdır. Klopidoqrellə esomeprazol arasında qarşılıqlı təsir müşahidə olunmuşdur. Bu qarşlıqlı təsirin klinik əhəmiyyəti məlum deyil. Ehtiyat tədbiri kimi esomeprazol və klopidoqrel eyni zamanda istifadə olunmamalıdır. Esomeprazol “ehtiyaca görə” rejimi ilə müalicə üçün təyin edildikdə plazmada konsentrasiyasının dəyişilməsi səbəbindən digər dərman preparatları arasında qarşılıqlı təsirin baş verə bilməsi nəzərdə tutulmalıdır. Mannitol Bu dərman vasitəsinin tərkibində mannitol vardır və laksatif təsir göstərə bilər. Nadir irsi mannitol intoleranslığı və ya bəzi şəkərlərə qarşı dözümsüzlüyü olan pasiyentlər bu dərmanı vasitəsini qəbul etməməlidirlər. Laborator tədqiqatların nəticələrinə təsiri Xromoqranin A (CgA) konsentrasiyasının artması neyroendokrin şişlərin müayinəsinin nəticələrinə təsir göstərə bilər. Bunun qarşısını almaq üçün qan plazmasında CgA konsentrasiyasını müəyyən etməzdən ən azı 5 gün əvvəl esomeprazol preparatı ilə müalicə dayandırılmalıdır. CgA və qastrinin konsentrasiyaları ilkin ölçmədən sonra normal göstəricilər diapazonuna qayıtmırsa, PPİ ilə müalicəni dayandırdıqdan 14 gün sonra ölçmələr təkrar aparılmalıdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Proteaza inhibitorları Omeprazolun bəzi proteaza inhibitorları ilə qarşılıqlı təsiri haqqında məlumatlar mövcuddur. Bu qarşılıqlı təsirlərin əsasında duran mexanizmlər və onların klinik əhəmiyyəti çox zaman məlum deyil. Omeprazolla müalicə zamanı mədə şirəsinin pH-nın artması proteaza inhibitorlarının sorulmasını dəyişə bilər. Qarşılıqlı təsirin digər mümkün müxanizmləri CYP2C19 inhibisiyası ilə əlaqədardır. Atazanavirin və nelfinavirin omeprazolla birlikdə qəbulu zamanı bu preparatların zərdabdakı səviyyəsinin azalması müşahidə edilmişdir və bu səbəbdən onların birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Omeprazolun (40 mq gündə 1 dəfə) və 300 mq atazanavirin/100 mq ritonavirin sağlam könüllülərdə istifadəsi atazanavirin təsir səviyyəsini əhəmiyyətli dərəcədə aşağı salır (AUC, C və Cmax min görə təqribən 75%). Atazanavirin 400 mq-a qədər artırılması omeprazolun atanazavirin təsir səviyyəsinə qarşılqlı təsirini kompensə etmir. Omeprazolun (sutkada 20 mq) 400 mq atazanavir/100 mq ritonavirlə sağlam könüllülərdə istifadəsi 300 mq atazanavir/100 mq ritonavirin 20 mq omeprazolsuz sutkada bir dəfə gündəlik istifadəsi ilə müqayisədə atazanavirin təsirinin 30% azalması ilə nəticələnmişdir. Omeprazolun birgə istifadəsi (40 mq sutkada 1 dəfə) nelfinavirin AUC, C vəmax C orta göstəricilərini 36-39%, M8 farmakoloji aktiv metabolitinin AUC, C və C ortamin max min göstəricilərini isə 75-92% azaltmışdır. Omeprazol və esomeprazolun farmakokinetik və farmakodinamik oxşar göstəricilərini nəzərə alaraq esomeprazolun atazanavir və nelfinavir kimi antiretrovirus preparatlarla birgə istifadəsi məsləhət görülmür. Sakvinavir üçün (ritonavirlə birlikdə istifadəsi zamanı) plazma səviyyəsinin artması (80-100%) onun omeprazolla birlikdə istifadəsi zamanı (40 mq sutkada 1 dəfə) müşahidə olunmuşdur. 20 mq sutkada bir dəfə omeprazol qəbulu darunavirin (ritonavirlə birlikdə) və amprenavirin (ritonavirlə birlikdə) təsir səviyyəsinə təsir etməmişdir. Esomeprazolun 20 mq dozada sutkada 1 dəfə qəbulu amprenavirin təsir səviyyəsinə təsir etmir (monoterapiya və ya ritonavirlə birlikdə). Omeprazolun 40 mq sutkada 1 dəfə qəbulu lopinavirin təsir səviyyəsinə təsir göstərmir (ritonavirlə birlikdə). Metotreksat Metotreksatın PPİ ilə birgə istifadəsi zamanı bəzi pasiyentlərdə metotreksatın səviyyəsinin artması müşahidə olunmuşdur. Metotreksatın yüksək dozalarda istifadəsi zamanı esomeprazolun qəbulunun müvəqqəti dayandırılmasına ehtiyac ola bilər. Takrolimus Esomeprazolun yanaşı təyininin takrolimusun zərdabda səviyyəsinin artırması haqda məlumatlar daxil edilmişdir. Takrolimus konsentrasiyasının gücləndirilmiş monitorinqini, eləcə də, renal funksiyaların izlənməsini (kreatinin klirensi) həyata keçirmək və ehtiyac yaranarsa, takrolimusun dozasını tənzimləmək lazımdır. Absorbsiyası pH-dan asılı olan dərman preparatları Müalicə müddətində mədənin turşuluğunu azaldan esomeprazol və digər PPİ preparatlarının istifadəsi absorbsiyası pH-dan asılı olan dərman preparatlarının absorbsiyasını artıra və yaxud azalda bilər. Mədənin turşuluğunu azaldan digər dərman preparatları kimi, esomeprazolun istifadəsi zamanı ketokonazol, itrakonozol və erlotinib kimi dərmanların absorbsiyası azala və diqoksin kimi preparatın absorbsiyası arta bilər. Omeprazol (gündəlik 20 mq) və diqoksinin sağlam şəxslərdə yanaşı istifadəsi sonuncunun biomənimsənilməsini 10%-ə qədər artırmışdır (10 nəfərdən 2-də 30%-ə qədər). Diqoksinin toksikiliyi nadir hallarda müşahidə edilmişdir. Bununla belə, esomeprazol yaşlı xəstələrə yüksək dozalarda təyin olunduqda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Diqoksinin terapevtik dərman monitorinqi sonradan gücləndirilməlidir. CYP2C19 tərəfindən metabolizə olunan dərmanlar Esomeprazol əsas Esomeprazolu-metabolizə edən CYP2C19 enziminin fəaliyyətini tormozlayır. Beləliklə, esomeprazol varfarin, fenitoin, sitalopram, imipramin, klomipramin, diazepam və s. kimi CYP2C19 enzimi tərəfindən metabolizmə məruz qalan tibbi preparatlarla kombinasiya olunduqda bu preparatların plazma konsentrasiyaları arta bilər və dozalarının azaldılmasına ehtiyac ola bilər. Xüsusilə tələb olunan terapiya üçün esomeprazol təyin edərkən bu nəzərə alınmalıdır. Diazepam 30 mq esomeprazolla birlikdə istifadəsi zamanı diazepamın CYP2C19 substratının klirensinin 45% azalması ilə nəticələnmişdir. Fenitoin Epilepsiyalı pasiyentlərdə fenitoinin 40 mq esomeprazolla birlikdə istifadəsi fenitoininin minimal konsentrasiyasının 13% artması ilə nəticələnmişdir. Bununla əlaqədar olaraq, esomeprazolla müalicənin başlanğıcında və istifadəsinin kəsilməsi zamanı fenitoinin plazmada konsentrasiyasını nəzarətdə saxlamaq lazımdır. Vorikonazol Omeprazolun (40 mq sutkada 1 dəfə) qəbulu vorikonazolun C və AUC səviyyəsini müvafiq olaraqmax 15% və 41% artırmışdır (CYP2C19 substratı). Sitostazol Omeprazol esomeprazol kimi CYP2C19 inhibitoru kimi təsir edir. Sağlam şəxslərin iştirakı ilə çarpaz tədqiqatlarda 40 mq dozada omeprazol siloztazolun C və AUC göstəricilərini müvafiq olaraq 18%max və 26% artırmışdır, aktiv metabolitin isə müvafiq olaraq 29% və 69% olmuşdur. Sizaprid Sağlam könüllülərdə 40 mq esomeprazolun sizapridlə birlikdə istifadəsi sizapridin farmakokinetik parametrlərindən AUC göstəricilərinin 32% və yarımxaricolma dövrünün (T ) 31% artmasına səbəb½ olmuşdur, lakin sizapridin plazmada konsentrasiyası əhəmiyyətli dərəcədə dəyişməmişdir. Bir sizapridin istifadəsindən sonra QTc intervalının cüzi uzanması müşahidə olunmuşdur, lakin sizapridin esomeprazolla kombinasiyada sonrakı istifadəsi zamanı uzanma müşahidə olunmamışdır. Varfarin Klinik tədqiqatlarda, varfarin qəbul edən xəstələrə yanaşı 40 mq esomeprazolun tətbiq edilməsi koaqulyasiyanın icazə verilən həddini keçmədiyini göstərilmişdir. Lakin qeydiyyatdan sonrakı dövrdə müşahidələr göstərir ki, hər iki preparatın birlikdə istifadəsi zamanı Beynəlxalq Normallaşdırma Nisbətləri klinik əhəmiyyətli dərəcədə yüksəlmişdir. Buna görə varfarinlə və ya digər kumarin törəmələri ilə terapiya fonunda esomeprazolla müalicənin başlanğıcında və sonunda monitorinq aparılması tövsiyə olunur. Klopidoqrel Sağlam şəxslər üzərində aparılan tədqiqatların nəticələri göstərdi ki, klopidoqrellə (300 mq zərbə dozası/75 mq gündəlik dəstəkləyici dozada) esomeprazol (40 mq gündəlik per os) arasında qarşılıqlı təsiri klopidoqrelin aktiv metabolitinin ekspozisiyasının orta hesabla 40% azalmasına və trombositlərin aqreqasiyasının (ADF ilə induksiya olunmuş) maksimal inhibə olunmasının orta hesabla 14% aşağı düşməsinə səbəb olmuşdur. Sağlam könüllülərin cəlb olunduğu tədqiqatda klopidoqrelin ayrılıqda istifadəsi ilə müqayisədə fiksasiya olunmuş dozada 20 mq esomeprazol + 81 mq asetilsalisil turşusu ilə yanaşı klopidoqrel təyin edildiyi zaman klopidoqrelin aktiv metaboliti tərəfindən təsirin təxminən 40% azalması müşahidə edilib. Bununla belə, hər iki qrupdakı bu adamlarda trombositlərin aqreqasiyasının inhibisiyasının (ADF tərəfindən stimulə olunmuş) maksimum səviyyəsi eyni olmuşdur. Əsas ürək-damar hadisələri nöqteyi-nəzərincə esomeprazolun Farmakokinetik/Farmakodinamik qarşılıqlı təsirinin təzahürü hər iki halda – müşahidələrdə və klinik tədqiqatlarda qeyd edilmişdir. Ehtiyat tədbiri olaraq klopidogrelin esomeprazol ilə eyni vaxtda istifadəsindən qaçınılmalıdır. Klinik cəhətdən əhəmiyyətli dərman qarşılıqlı təsirləri olmayan araşdırılmış dərman vasitələri Amoksisillin və xinidin Esomeprazolun amoksisillinin və xinidinin farmakokinetikasına heç bir klinik əhəmiyyətli təsirinin olmadığı göstərilmişdir. Naproksen və ya rofekoksib Esomeprazolun naproksenlə və rofekoksiblə birlikdə istifadəsinin qiymətləndirlməsi məqsədilə aparılan qısamüddətli tədqiqatlar hər hansı klinik əhəmiyyətli farmakokinetik qarşılıqlı təsir müəyyən etməmişdir. Digər dərman vasitələrinin esomeprazolun farmakokinetikasına təsiri CYP2C19 və/və ya CYP3A4 enzimlərini inhibe edən dərman vasitələri Esomeprazol CYP2C19 və CYP3A4 ilə metabolizə olunur. Ezomeprazol və CYP2A4 inhibitoru klaritromisinin (500 mq gündə 2 dəfə) yanaşı təyini ezomeprazolun təsir müddətinin (AUC) ikiqat artması ilə nəticələnmişdir. Esomeprazol və kombinəolunmuş CYP2C19 və CYP3A4 inhibitorlarının yanaşı təyini esomeprazolun təsir müddətinin ikiqat artması ilə nəticələnə bilər. CYP2C19 və CYP3A4 inhibitoru vorikonazol AUC göstəricisini 280% artırmışdır. Bu halların heç birində esomeprazolun dozasının korreksiyası tələb olunmur. Buna baxmayaraq ağır qaraciyər çatışmazlığı olan və uzun müddətli müalicə tələb olunan pasiyentlərdə dozanın korreksiyası nəzərə alınmalıdır. CYP2C19 və/və ya or CYP3A4enzimlərini induksiya edən dərman vasitələri CYP2C19, CYP3A4 və ya hər ikisini induksiya edən preparatlar (o cümlədən rifampisin və adi dazıotu) esomeprazolun metabolizminin artması hesabına onun qan zərdabında səviyyəsinin azalmasına səbəb ola bilər.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamiləlik zamanı esomeprazol kalsium gecikmiş-sərbəst buraxılan tabletlərin təsiri haqqında klinik məlumatlar kifayət qədər deyil. Omeprazolun rasemik qarışığının təsirinə məruz qalmış çoxsaylı hamiləliklərlə bağlı aparılan epidemioloji tədqiqatlarda anadangəlmə inkişaf qüsurları və ya fetotoksiklik aşkar olunmamışdır. Heyvanlar üzərində Esomeprazol ilə aparılan tədqiqatlarda, embrional/fetal inkişafa birbaşa və ya dolayı zərərli təsirlər göstərilməmişdir. Rasemik qarışıqla aparılan heyvan tədqiqatları hamiləlik, doğuş və doğuşdan sonrakı inkişafa birbaşa və ya dolayı zərərli təsir göstərmir. Hamilə qadınlara dərman preparatı ehtiyatla təyin edilməlidir. Orta hesabla 300-dən 1000-dək hamiləlik hallarının tədqiqatında hamilə qadınlarda ezomeprazolun istifadəsi zamanı dölün anadangəlmə inkişaf qüsurları və ya neonatal toksiklik qeyd olunmamışdır. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda, reproduktiv toksikliyə birbaşa və ya dolayı zərərli təsir göstərilməmişdir. Laktsiya dövrü Esomeprazolun ana südünün tərkibinə keçib-keçmədiyi məlum deyil. Yenidoğulmuşlarda/körpələrdə esomeprazolun effektlərinə dair kifayət qədər məlumat yoxdur. Esomeprazol südvermə zamanı istifadə edilməməlidir. Fertillik Heyvanlarda omeprazolun rasemik qarışığının tədqiqatlarının nəticələri dərmanın oral qəbulu zamanı omeprazolun məhsuldarlığa təsirinin olmadığını göstərir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicə dövründə nəqliyyat idarə etməkdən və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən digər potensial təhlükəli fəaliyyət növlərilə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) − Eroziv reflüks ezofagitin müalicəsi gündə 1 dəfə 40 mq, 4 həftə. Tam sağalmamış ezofaqiti olan və davamlı simptomlara malik olan xəstələr üçün əlavə 4 həftə mualicə məsləhət görülür. − Sağalmış ezofaqitin residivinin qarşısının alınması üçün xəstələrin uzunmüddətli nəzarət altında saxlanılması məqsədi ilə 20 mq gündə bir dəfə. − Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi Ezofagiti olmayan xəstələrdə 20 mq gündə 1 dəfə. Əgər 4 həftə sonra simptomlara nəzarət əldə olunmazsa, pasiyent yenidən müayinədən və müalicə təkrar olaraq nəzərdən keçirilməlidir. Simptomların aradan qalxmasından sonra simptomlara nəzarət üçün preparatı gündə 1 dəfə 20 mq qəbul etmək kifayət edir. Böyüklərdə, ehtiyac olduqda, gündə 20 mq doza Esomeprazol da istifadə etmək olar. QSİƏP-lərlə müalicə almış mədə və onikibarmaq bağırsaq xorası riski olan pasiyentlərdə simptomlara nəzarət üçün ehtiyaca görə qəbul edilməsi məsləhət görülmür. Helicobacter pylori-nin eradikasiyası üçün antibakterial müalicə ilə kombinasiyada − Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu duodenal xoranın müalicəsi və − Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu xoralardan əziyyət çəkən pasiyentlərdə peptik xoraların residiv verməsinin qarşısını almaq məqsədi ilə 20 mq Esomeprazol maqnesium gecikmiş-sərbəst buraxılan tabletlər, 1 q amoksisillin və 500 mq klaritromisin, hər biri gündə 2 dəfə 7 gün ərzində təyin edilir. Qeyri-steroid iltihab əleyhinə terapiyanın davam etdirilməsinin göstəriş olduğu pasiyentlər − Qeyri-steroid iltihab əleyhinə terapiya nəticəsində yaranmış mədə xoralarının müalicəsi Adi doza gündə 1 dəfə 20 mq dozada Esomeprazol təşkil edir. Müalicə müddəti 4-8 həftə təşkil edir. Qeyri-steroid iltihab əleyhinə preparatlarla müalicə ilə əlaqəli xora riski olan pasiyentlərdə mədə və onikibarmaq bağırsaq xoralarının profilaktikası məqsədi ilə: Gündə 1 dəfə 20 mq doza Esomeprazol. Zollinger-Ellison sindromunun müalicəsi Məsləhət görülən başlanğıc doza gündə iki dəfə esomeprazol maqnezium 40 mq gecikmiş-sərbəst buraxılan tablet təşkil edir. Doza sonradan fərdi olaraq uyğunlaşdırılır və müalicə klinik göstəriş olduqca davam etdirilməlidir. Klinik göstəricilərə əsaslanaraq, əksər pasiyentlərə gündəlik 80-160 mq- a qədər esomeprazol ilə nəzarət oluna bilər. Gündəlik doza 80 mq-dan artıq olarsa, doza bölünərək gündə iki dəfə qəbul edilməlidir. Xüsusi qrup pasiyentlərdə istifadəsi Böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlər Böyrək funksiyası pozulmuş pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır böyrək çatışmazlığı olan pasiyentlərdə itifadəsi barədə məhdud təcrübə olduğu üçün belə pasiyentlərə preparat ehtiyatla təyin olunmalıdır. Qaraciyər çatışmazlığı olan pasiyentlər Qaraciyər funksiyasının yüngül və orta dərəcəli pozulması olan pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Ağır qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrə esomeprazol maqnezium gecikmiş sərbəst buraxılan tabletlərin maksimal sutkalıq dozası 20 mq-dan artıq olmamalıdır. Yaşlı pasiyentlər Yaşlı pasiyentlərdə dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac yoxdur. Pediatrik qrup pasiyentlər 12 yaşdan yuxarı yeniyetmələr Qastroezofaqeal reflüks xəstəliyi (QERX) -Eroziv reflüks-ezofaqitin müalicəsi zamanı: gündə 1 dəfə 40 mq esomeprazol, 4 həftə. Tam sağalmamış ezofaqiti olan və davamlı simptomlara malik olan xəstələr üçün əlavə 4 həftə mualicə məsləhət görülür. Sağalmış ezofaqitin residivinin qarşısının alınması üçün xəstələrin uzunmüddətli nəzarət altında saxlanılması məqsədi ilə Gündə bir dəfə 20 mq esomeprazol -Qastro-ezofageal reflüks xəstəliyinin (QERX) simptomatik müalicəsi Ezofaqiti olmayan pasiyentlərdə 20 mq gündə 1 dəfə. Əgər 4 həftə sonra simptomlara nəzarət əldə olunmazsa, pasiyent yenidən müayinə olunmalı və müalicə təkrar olaraq nəzərdən keçirilməlidir. Simptomların aradan qalxmasından sonra simptomlara nəzarət üçün preparatı gündə bir dəfə 20 mq qəbul etmək kifayət edir. Helicobacter pylori-nin eradikasiyası üçün antibakterial müalicə ilə kombinasiyada − Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu duodenal xoranın müalicəsi və − Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu xoralardan əziyyət çəkən pasiyentlərdə peptik xoraların residiv verməsinin qarşısını almaq məqsədi ilə 20 mq Esomeprazol maqnesium gecikmiş-sərbəst buraxılan tabletlər, 1 q amoksisillin və 500 mq klaritromisin, hər biri gündə 2 dəfə 7 gün ərzində təyin edilir. Helicobacter pylori-nin səbəb olduğu onikibarmaq bağırsaq xorasının müalicəsində Müvafiq kombinəolunmuş müalicə seçərkən bakterial rezistentlik, müalicə müddəti (adətən 7 gün, bəzi hallarda 14 günə qədər ola bilər) üzrə rəsmi milli, regional və lokal təlimat, uyğun olan antibakterial dərmanların müvafiq şəkildə istifadə edilməsi kimi amillər nəzərə alınmalıdır. Müalicə təcrübəli mütəxəssis tərəfindən nəzarət altında saxlanılmalıdır. Tövsiyə olunan dozalanma rejimi Çəki Dozalanma rejimi 30-40 kq İki antibiotiklə kombinasiya: bədən kütləsinin hər kq-na 7,5 mq (7,5 mq/kq) klaritromisin, 20 mq Esomeprazol maqnesium gecikmiş-sərbəst buraxılan tablet və 750 mq amoksisillin bir həftə ərzində gündə iki dəfə eyni zamanda qəbul edilir. > 40 kq İki antibiotiklə kombinasiya: 500 mq klaritromisin, 20 mq Esomeprazol maqnesium gecikmiş-sərbəst buraxılan tablet və 1 q amoksisillin bir həftə ərzində gündə iki dəfə eyni zamanda qəbul edilir.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin tezliyi aşağıdakı parametrlərlə təyin edilir: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez (≥1/100 – <1/10); bəzən (≥1/1000 – <1/100); nadir hallarda (≥1/10000 – <1/1000); çox nadir hallarda (<1/10000); məlum deyil (əldə olan məlumatlar görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Təhlükəsizlik profilinin xülasəsi Ən çox müşahidə edilən mənfi reaksiyalara baş ağrısı, qarın nahiyəsində ağrı, ishal və ürəkbulanma aiddir. Mənfi reaksiyaların cədvəl şəklində siyahısı Aşağıdakı əlavə təsirlər esomeprazolun istifadəsi zamanı aşkar edilmiş və ya bu reaksiyalara şübhə yaranmışdır. Dozadan asılı əlavə təsirlər müəyyən edilməmişdir. Müşahidə olunan əlavə reaksiyalar rastgəlmə tezliyinə görə aşağıdakı kimi təsnif edilir: çox tez-tez: ≥1/10; tez-tez: ≥1/100-dən <1/10-dək; bəzən: ≥1/1000-dən <1/100-dək; nadir:≥1/10 000-dən <1/1000-dək; çox nadir (<1/10 000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil). Qanda və limfatik sistemdə baş verən pozğunluqlar – nadir hallarda: leykopeniya, trombositopeniya. Çox nadır baş verən: aqranulositoz, pansitopeniya. İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: nadir baş verən: həssaslığın artması ilə bağlı reaksiyalar, məsələn, yüksək hərarət, angionevrotik ödem və anafilaktik reaksiya/şok. Metabolizm və həzm pozğunluqları – bəzən: periferik ödem. Nadir hallarda: hiponatriemiya. Məlum olmayan tezlikdə: hipomaqneziemiya, ağır hipomaqneziemiya hipokalsiemiya ilə korrelyasiya edə bilər. Hipomaqneziemiya hipokaliemiya ilə də müşayiət oluna bilər . Psixi pozğunluqlar – bəzən: yuxusuzluq. Nadir hallarda: ajitasiya, huşun pozulması, depressiya. Çox nadir hallarda: aqressiya, hallüsinasiyalar. Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar – tez-tez: baş ağrisi. Məlum olmayan tezlikdə: başgicəllənmə, paresteziya, yuxululuq . Nadir hallarda: dadbilmə hissinin pozulması. Gözlərdə baş verən pozğunluqlar – nadir hallarda: bulanıq görmə. Qulaq və labirint pozğunluqları – bəzən: vertiqo (başgicəllənmə). Tənəffüs, döş qəfəsi və mediastinal orqanlarda baş verən pozğunluqlar – nadir hallarda: bronxospazm. Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar – tez-tez: qarın ağrısı, qəbizlik, diareya, meteorizm, ürəkbulanma/qusma, fundal vəzinin polipi (xoşxassəli). Bəzən: ağızda quruluq. Nadir hallarda: stomatit, mədə-bağırsaq kandidozları . Hepatobiliar sistemdə baş verən pozğunluqlar – bəzən: qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması. Nadir hallarda: sarılıqlı və sarılıqsız hepatit. Çox nadır hallarda: qaraciyər çatışmazlığı, anamnezində qaraciyər xəstəlikləri olan xəstələrdə ensefalopatiya. Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar – məlum olmayan tezlikdə: dermatit, qaşınma, səpgi, övrə. Nadir hallarda: alopesiya, fotohəssaslıq. Çax nadir hallarda: multiform eritema, Stivens- Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz (TEN). Sümük-əzələ və birləşdirici toxumalarda baş verən pozğunluqlar – bəzən: bud, bilək və onurğa sınıqları artralgiya, mialgiya. Çox nadir hallarda: əzələ zəifliyi. Böyrək və sidikçıxarıçı yollarda baş verən pozğunluqlar – çox nadir hallarda: interstisial nefrit, bəzi pasiyentlərdə eyni vaxtda böyrək çatışmazlığı da müşahidə edilmişdir. Reproduktiv sistemdə və süd vəzisində baş verən pozğunluqlar – çox nadir hallarda: ginekomastiya. Ümumi pozğunlular və tətbiqi yerində reaksiyalar – nadir hallarda: halsızlıq, tərləmənin artması. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatların bildirilməsi Dərman vasitəsi dövlət qeydiyyatına alındıqdan sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatların bildirilməsi vacibdir. Bu, dərman vasitəsinin fayda/risk balansının davamlı olaraq izlənilməsinə imkan verir.

Doza həddinin aşılması

Bu günə qədər qəsdən doza həddinin aşılması halları çox az qeyd olunmuşdur. 280 mq dozada peroral qəbulu zamanı esomeprazol doza həddinin aşılması ümumi zəiflik və mədə-bağırsaq sistemi tərəfindən əlamətlərlə özünü büruzə verir. 80 mq esomeprazolun birdəfəlik dozaları heç bir problem yaratmamışdır. Xüsusi antidotu yoxdur. Esomeprazol plazma zülalları ilə yaxşı birləşir və buna görə də dializ az effektlidir. Doza həddinin aşılması zamanı müalicə simptomatik olmalı və ümumi dəstəkləyici tədbirlər.

Buraxılış forması

10 tablet, blisterdə. 3 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablasdırılır

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi Ind-Swift Limited. Off. NH-21, Village Jawaharpur, Tehsil Derabassi, Distt. SAS Nagar (Mohali) Punjab-40507, Hindistan.