Enalapril 20 mq N20 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ENALAPRİL tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Enalapril

Tərkibi

5mq-lıq 1 tabletin tərkibi: Təsiredici maddə: enalapril maleat – 5 mq. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, maqnezium karbonat, jelatin, krospovidon, maqnezium stearat. 10 mq-lıq 1 tabletin tərkibi: Təsiredici maddə: enalapril maleat – 10 mq. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, maqnezium karbonat, jelatin, krospovidon, maqnezium stearat. 20 mq-lıq 1 tabletin tərkibi: Təsiredici maddə: enalapril maleat – 20 mq. Köməkçi maddələr: laktoza monohidrat, maqnezium karbonat, jelatin, krospovidon, maqnezium stearat.

Təsviri

5 mq, 10 mq və 20 mq-lıq tabletlər üçün – yumru, hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində kəsik olan ağ rəngli həblər .

Farmakoterapevtik qrupu

Angiotenzinçevirici fermentin inhibitoru. ATC kodu: С09АА02

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Enalapril – AÇF inhibitorları qrupundan antihipertenziv preparatdır. Enalapril “prodərmandır”: onun hidrolizinin nəticəsində AÇF-i inhibə edən enalaprilat yaranır. Onun təsir mexanizmi angiotenzin I-dən angiotenzin II-nin yaranmasını inhibə etməsi ilə bağlıdır, angiotenzin II-nin miqdarının azalması aldosteronun ifrazının birbaşa azalmasına gətirib çıxarır. Bu zaman ümumi periferik müqavimət, sistolik və diastolik arterial təzyiq (AT), miokardın post- və ön yüklənməsi azalır. Arteriyaları venalardan daha böyük həcmdə genişləndirir, bu zaman ürək yığılmalarının tezliyinin reflektor çoxalması müşahidə edilmir. Plazma renininin səviyyəsinin normal və ya aşağı olması ilə müqayisədə yüksək səviyyəsində hipotenziv təsir daha aşkardır. AT-nin terapevtik hədlərdə azalması beyin qan dövranına təsir etmir, beyin damarlarındakı qan axını kafi səviyyədə və arterial təzyiqin aşağı olmasının fonunda saxlanılır. Tac və böyrək qan axınını gücləndirir. Uzun müddət istifadə zamanı miokardın sol mədəciyinin və arteriya divarlarının rezistiv tipli miositlərinin hipertrofiyası azalır, ürək çatışmazlığının irəliləməsinin qarşısını alır və sol mədəciyin dilatasiyasının inkişafını ləngidir. İşemik miokardın qan təchizatını yaxşılaşdırır.Trombositlərin aqreqasiyasını azaldır. Müəyyən diuretik təsirə malikdir. Daxilə qəbul zamanı hipotensiv təsirin yaranma vaxtı – 1 saat təşkil edir, 4-6 saatdan sonra maksimuma çatır və 24 saatadək davam edir. Bəzi xəstələrdə arterial təzyiqin optimal səviyyəsinə çatmaq üçün bir neçə həftə ərzində terapiya tələb olunur. Ürək çatışmazlığı zamanı əhəmiyyətli klinik təsir uzun müddət – 6 ay və ya daha çox istifadə zamanı müşahidə edilir. Farmakokinetikası Daxilə qəbuldan sonra preparatın 60% absorbsiya edir. Qida qəbulu enalaprilin sovrulmasına təsir etmir. Enalapril 50%-dək qan zülalları ilə bağlanır. Enalapril qara ciyərdə tez metabolizə edərək enalaprildən daha aktiv AÇF inhibitoru olan aktiv enalaprilat metabolitini yaradır. Preparatın biomənimsənilməsi – 40%. Enalaprilin qan plazmasında maksimal konsetransiyasına 1 saatdan sonra, enalaprilatın – 3-4 saatdan sonra baş verir. Enalaprilat hematoensefalitik istisna olmaqla, histohematik baryerlərdən asanlıqla keçir, kiçik miqdarı plasentadan və ana südünə nüfuz edir. Enaprilatın yarımxaricolma müddəti – təxminən 11 saat. Enalapril əsasən böyrəklərlə – 60% (20% – enalapril şəklində və 40% – enalaprilat şəklində), bağırsaqdan – 33% (6% – enalapril şəklində və 27% – enalaprilat şəklində) xaric olunur. Hemodializ (sürəti – 62 ml/dəq) və peritoneal dializ zamanı orqanizmdən xaric olur.

İstifadəsinə göstərişlər

– arterial hipertenziya, – xroniki ürək çatışmazlığı zamanı (qarışıq terapiyanın tərkibində).

Əks göstərişlər

Enalaprilə və digər AÇF inhibitorlarına qarşı yüksək həssaslıq, anamnezdə AÇF inhibitorları ilə müalicə ilə bağlı angionevrotik ödemin, porfiriyanın olması, hamiləlik, laktasiya dövrü, 18 yaşdan aşağı yaş (effektivlik və təhlükəsizlik müəyyən edilməmişdir). İlkin hiperaldosteronizm, böyrək arteriyalarının ikitərəfli stenozu, yeganə böyrək arteriyasının stenozu, hiperkaliyemiya, böyrək transplantasiyasından sonrakı vəziyyətdə; aortal stenoz, mitral stenoz (hemodinamikanın pozuntuları ilə), idiopatik hipertrofik subaortal stenoz, birləşdirici toxumanın sistem xəstəlikləri, ürəyin işemik xəstəliyi, serebrovaskulyar xəstəliklər, şəkərli diabet, böyrək çatışmazlığı (proteinuriya – sutkada 1 qr-dan çox), qaraciyər çatışmazlığı zamanı, duzun məhdudlaşdırıldığı pəhrizə riayət edən və ya hemodializdə olan pasiyentlərdə, immundepressantlarının və saluretiklərin qəbulu ilə eyni zamanda, yaşlı insanlarda (65 yaşdan böyük pasiyentlərdə) ehtiyatla istifadə edilməlidir. Xüsusi göstərişlər Dövr edən qanın həcmi aşağı olan pasiyentlərə Enalaprilin təyin edilməsi zamanı (diuretiklərlə terapiyanın nəticəsində, xörək duzundan istifadəsi məhdudlaşdırıldıqda, hemodializ keçirildikdə, diareya və qusma zamanı) ehtiyatlı olmaq lazımdır – AÇF inhibitorunun hətta başlanğıc dozasından istifadədən sonra AT-in gözlənilmədən və əhəmiyyətli dərəcədə düşməsi riski yüksəkdir. Tranzitor arterial hipotenziya AT-in sabitləşməsindən sonra preparatla müalicənin davam etdirilməsi üçün əks göstəriş deyil. AT-in təkrar aşkar düşməsi zamanı dozanı azaltmaq və ya preparatdan istifadəni dayandırmaq lazımdır. Yüksək nüfüz edən dializ membranlarından istifadə anafilaktik reaksiyanın inkişaf riskini artırır. Dializ olmayan günlərdə dozalanma rejiminin korreksiyası AT-nin səviyyəsindən asılı olaraq həyata keçirilməlidir. AÇF inhibitorları ilə müalicədən əvvəl və müalicə zamanı AT-nin, qan göstəricilərinin (hemoqlobin, kalium, kreatinin, sidik cövhərininin, “qaraciyər” fermentlərinin aktivliyinin), sidikdə zülalın müntəzəm olaraq yoxlanılması tələb olunur. Ağır ürək çatışmazlığı, ürəyin işemik xəstəliyi və beyin damarlarının xəstəlikləri olan, AT-in düşməsi miokard infarktına, insulta və ya böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola biləcək xəstələrə güclü nəzarət tələb olunur. Müalicənin qəfil dayandırılması “ləğvetmə” sindromuna (AT-nin kəskin qalxmasına) səbəb olmur. AT-nin AÇF inhibitorlarının səbəbindən azalması zamanı böyrək və beyin qan axınının nəticəsində AT-nin aşkar azalmasının, oliquriyanın, hiperkaliemiyanın və nevroloji pozğunluqların vaxtında aşkar edilməsi üçün AÇF inhibitorlarının bətndaxili təsirinə məruz qalmış yenidoğulmuş və südəmər uşaqlar üzərində əsaslı müşahidə aparmaq tövsiyə edilir. Oliquriya zamanı müvafiq məhlulların və damardaraldıcı vasitələrin yeridilməsi vasitəsilə AT- nin və böyrək perfuziyasının saxlanması tələb olunur. Böyrək çatışmazlığı zamanı aktiv metabolitin xaric olmasının azalması mümkündür ki, bu da aktiv metabolitin konsentrasiyasının qan plazmasında artmasına səbəb olur. Bu cür pasiyentlərə preparatın daha kiçik dozalarının təyin ediməsi tələb oluna bilər. Arterial hipertenziyası və böyrək arteriyalarının birtərəfli və ikitərəfli stenozu olan pasiyentlərdə qan zərdabında sidik cövhərinin və kreatininin miqdarının artması mümkündür. Bu cür pasiyentlərdə terapiyanın ilk bir neçə həftəsi ərzində böyrəklərin funksiyasını yoxlamaq lazımdır. Preparatın dozasının azalması tələb oluna bilər. Tac və serebrovaskulyar çatışmazlığı olan pasiyentlərə hədsiz arterial hipotenziya zamanı işemiyanın güclənməsi təhlükəsi ilə əlaqədar Enalaprilin təyin edilməsi zamanı riskin və potensial faydanın nisbətini nəzərə almaq lazımdır. Preparatı şəkərli diabeti olan pasiyentlərə hiperkaliyemiyanın inkişaf riski səbəbindən ehtiyatla təyin etmək lazımdır. Anamnezində angionevrotik ödəm olan pasiyentlərdə Enalapril ilə müalicənin fonunda angionevrotik ödəmin yüksək inkişaf riski ola bilər. Aşkar autoimmun xəstəlikləri, məsələn, sistemli qırmızı qurdeşənəiyi və ya sklerodermiyası olan pasiyentlərdə Enalaprilin qəbulunun fonunda neytropeniyanın və ya aqranulositozun inkişaf riski yüksəkdir. Ürək qlikozidlərini və/ və ya diuretikləri qəbul edən pasiyentlərdə xroniki ürək çatışmazlığının terapiyası üçün Enalaprilin təyin edilməsi zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir. Paraqalxanvarı vəzilərin funksiyalarının öyrənilməsindən əvvəl preparatdan istifadəni dayandırmaq lazımdır. Alkoqol preparatın hipotenziv təsirini gücləndirir. Cərrahi müdaxillədən əvvəl (stomatoloji müdaxilələr daxil olmaqla) cərrahı/anestezioloqu AÇF inhibitorlarından istifadə haqqında xəbərdar etmək lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Qida qəbulu vaxtından asılı olmayaraq daxilə qəbul edilir. Arterial hipertenziyanın monoterapiyası zamanı başlanğıc doza – sutkada bir dəfə 5 mq. Klinik effekt olmadıqda 1-2 həftədən sonra dozanı 5 mq artırırlar. Başlanğıc dozanın qəbulundan sonra xəstələr 2 saat ərzində və əlavə olaraq 1 saat ərzində, AT sabitləşənədək tibbi müşahidə altında olmalıdırlar. Zəruri hallarda və kifayət qədər yaxşı keçirildikdə dozanı 2 qəbula sutkada 40 mq-dək artırmaq olar. 2-3 həftədən sonra dəstəkləyici dozaya keçirlər – 1-2 qəbula bölməklə sutkada 10-40 mq. Arterial hipertenziya orta səviyyədə olduqda, orta sutkalıq doza 10 mq təşkil edir. Preparatın maksimal sutkalıq dozası 40 mq təşkil edir. Eyni zamanda diuretikləri qəbul edən pasiyentlərə təyin etdikdə Enalaprili təyin etməzdən 2-3 gün əvvəl diuretiklə müalicəni dayandırmaq lazımdır. Bu mümkün olmadıqda, preparatın başlanğıc dozası sutkada 2,5 mq təşkil etməlidir. Hiponatriemiyası (qan zərdabında natrium ionlarının konsentrasiyası 130 mmol/l-dən az olduqda) və ya qan zərdabında kreatininin konsentrasiyası 0,14 mmol/l-dən çox olduqda başlanğıc doza suktada 1 dəfə 2,5 mq. Renovaskulyar hipertenziya zamanı ilkin doza – 2,5-5 mq/sutka. Maksimal sutkalıq dozası 20 mq təşkil edir. Xroniki ürək çatışmazlığı zamanı başlanğıc doza bir dəfə 2,5 mq təşkil edir, sonra dozanı klinik reaksiyaya uyğun olaraq hər 3-4 gündən bir 2,5-5 mq artıraraq AD dəyərlərindən asılı olaraq maksimal dözülən dozalaradək çatdırırlar, lakin bir dəfə və ya 2 qəbula sutkada 40 mq-dan çox olmamaq şərtilə. Aşağı sistolik AT (100 mm civə sütunundan aşağı) olan xəstələrdə terapiyanı sutkada 1,25 mq-dan başlamaq lazımdır. Dozanın seçilməsi 2-4 həftə ərzində və ya daha kiçik müddətlərdə həyata keçirilir. Orta dəstəkləyici doza – 1-2 qəbula sutkada 5-20 mq təşkil edir. Yaşlı insanlarda daha çox daha aşkar hipotensiv təsir və preparatın təsir vaxtının uzanması müşahidə edilir, bu enalaprilin xaric olma sürətinin azalması ilə bağlıdır, bu səbəbdən yaşlı insanlarda başlanğıc doza – 1,25 mq miqdarında tövsiyə edilir. Xroniki böyrək çatışmazlığı zamanı kumulyasiya filtrasiyanın dəqiqədə 10 ml-dən aşağı azalması zamanı baş verir. Kreatinin klirensi (KK) 80-30 ml/dəq olduqda doza adətən sutkada 5- 10 mq, KK 30-10 ml/dəq-dək olduqda – sutkada 2,5-5 mq, KK 10 ml/dəq-dən az olduqda – yalnız dializ günlərində sutkada 1,25-2,5 mq təşkil edir. Müalicənin müddəti terapiyanın effektivliyindən asılıdır. AT-in çox aşkar azalması zamanı preparatın dozasını müntəzəm olaraq azaldırlar. Preparatdan həm monoterapiyada, həm də digər antihipertenziv vasitələrlə birlikdə istifadə edirlər.

Əlavə təsirləri

Enalapril ümumilikdə orqanizm tərəfindən yaxşı qəbul edilir və əksər hallarda preparatdan istifadəni dayandırmağı tələb edən əlavə təsirlərə səbəb olmur. Ürək-damar sisteminə: AT-nin həddindən çox düşməsi, ortostatik kollaps, nadir hallarda – döş sümüyünün arxasında ağrı, stenokardiya, miokard infarktı (adətən AT-nin aşkar şəkildə düşməsi ilə əlaqədardır), çox nadir hallarda – aritmiyalar (qulaqcıq bradi- və ya taxikardiyası, qulaqcıqların səyriməsi), ürəkdöyünmə, ağciyər arteriyasının şaxələrinin tromboemboliyası. Sinir sisteminə: başgicəllənmə, başağrısı, zəiflik, yuxusuzluq, həyəcan, şüurun qarışması, yüksək yorğunluq, yuxululuq (2-3%), çox nadir hallarda, yüksək dozaların qəbulu zamanı – əsəbilik, depressiya, paresteziyalar. Hiss orqanlarına: vestibulyar aparatın pozuntuları, eşitmə və görmə qabiliyyətinin pozuntuları, qulaqlarda səs. Həzm traktına: ağızda quruluq, anoreksiya, dispepsik pozuntular (ürəkbulanma, diareya və ya qəbizlik, qusma, qarın nahiyəsində ağrılar), bağırsaq keçməzliyi, pankreatit, qaraciyər funksiyasının və öd ifrazının pozulması, hepatit, sarılıq. Tənəffüs sisteminə: quru öskürək, interstisial pnevmonit, bronxospazm, təngnəfəslik, rinoreya, faringit. Allergik reaksiyalar: dəri səpgisi, qaşınma, övrə, angionevrotik ödem, çox nadir hallarda – disfoniya, polimorf eritema, eksfoliativ dermatit, Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz, pemfiqus, fotosensibilizasiya, serozit, vaskulit, miozit, artralgiya, artrit, stomatit, qlossit. Laborator göstəricilərə: hiperkreatininemiya, sidik cövhərinin miqdarının artması, “qaraciyər” fermentlərinin aktivliyinin artması, hiperbilirubinemiya, hiperkaliemiya, hiponatriemiya. Bəzi hallarda hematokritin azalması, EÇS-in yüksəlməsi, trombositopeniya, neytropeniya, aqranulositoz (autoimmun xəstəlikləri olan xəstələrdə), eozinofiliya qeyd olunur. Sidik-cinsiyyət sisteminə: böyrəklərin funksiyasının pozulması, proteinuriya. Digər: alopesiya, libidonun azalması, durğunluqlar. Digər dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsiri Enalaprilin iltihab əleyhinə qeyri-steroid iltihabəleyhinə preparatlarla (QSİƏP) eyni zamanda təyin edilməsi zamanı hipotenziv təsirinin azalması mümkündür; kaliumqoruyucu diuretiklərlə (spironolakton, triamteren, amilorid) hiperkaliemiyaya ; litium duzları ilə – litiumun xaric olmasının ləngiməsinə (qan plazmasında litiumun konsentrasiyasının yoxlanılması tövsiyə edilir) səbəb ola bilər. Eyni zamanda qızdırmasalıcı və ağrıkəsici vasitələrlə qəbulu enalaprilin effektivliyini azalda bilər. Enalapril, tərkibində teofillin olan preparatların təsirini zəiflədir. Diuretiklər, beta-adrenoblokatorlar, metildopa, nitratlar, “ləng” kalsium kanallarının blokatorları, hidralazin, prazozin Enalaprilin hipotenziv təsirini gücləndirir. İmmunodepressantlar, allopurinol, sitostatiklər hematotoksikliyi gücləndirirlər. Sümük iliyinin zəifləməsinə səbəb olan preparatlar neytropeniyanın və/və ya aqranulositozun inkişaf riskini artırır. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicənin əvvəlində, dozanın seçilməsi dövrü başa çatmadan əvvəl avtonəqliyyat vasitələrini idarə etməkdən və diqqətin yüksək konsentrasiyasını və sürətli psixomotor reaksiyaları tələb edən potensial olaraq təhlükəli fəaliyyət növləri ilə məşğul olmaqdan çəkinmək lazımdır, çünki diuretik vasitələri qəbul edən xəstələrdə AÇF inhibitorunun xüsusilə başlanğıc dozasından sonra başgicəllənməsi mümkündür.

Doza həddinin aşılması

Simptomlar: AT-nin kollapsın, miokard infarktının inkişafınadək, beyin qan dövranının kəskin pozulmasına və ya tromboembolik ağırlaşmalaradək aşkar şəkildə azalması, qıcolmalar, stupor. Müalicə: xəstəni başının aşağı səviyyədə olması ilə üfüqi vəziyyətə keçirirlər. Yüngül hallarda mədənin yuyulması və daxilə duzlu məhlulun qəbulu , daha ağır hallarda – AT-nin sabitləşdirilməsinə yönəlmiş tədbirlər tövsiyə edilir: fizioloji məhlulun, plazmaəvəzedicilərin venadaxili yeridilməsi, zəruri hallarda – angiotenzin II-nin yeridilməsi (enalaprilin xaricolma sürəti orta hesabla dəqiqədə 62 ml təşkil edir).

Buraxılış forması

5 mq, 10 mq, 20 mq-lıq tabletlər. 10 tablet, Al/Al, laminəedilmiş PVX və poliamid plyonkadan olan blisterdə. 2 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Saxlama şəraiti 15-25°С temperaturda quru və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

“Hemofarm” MMC, Rusiya 249030, Kaluqa vil., Obninsk şəh., Kiyev şosesi, ev 62. Tel.: (48439) 90-500, faks: (48439) 90-525. Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi və iddiaları qəbul edən təşkilat “Nijfarm” SC, Rusiya. Ünvan 603950, Nijni Novqorod şəh., QSP-459, Salqanskaya küç., 7 Tel.: (831) 278-80-88, faks: (831) 430-72-28. E-mail: [email protected]