EKSULAT 50 MG ML 2 ML № 10 (AMPULI) (WORLD MEDICINE ILAC SAN VE TIC AS,) (TURCIYA)

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

EKSULAT əzələdaxili və venadaxili yeridilmə üçün məhlul Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Ethylmethylhydroxypyridine succinate

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml məhlulun tərkibində 50 mq etilmetilhidroksipiridin suksinat vardır. Köməkçi maddələr:inyeksiya üçün su.

Təsviri

Şəffaf, rəngsiz və ya sarımtıl məhluldur.

Farmakoterapevtik qrupu

Sinir sisteminə təsir edən diqər vasitələr. ATC kodu: N07XX.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Eksulat preparatı 3-oksipiridin və kəhrəba turşusunun birləşmələri qrupuna aiddir, antioksidant, antihipoksant, membranoprotektor, nootrop, stress-protektiv, qıcolma əleyhinə və anksiolitik təsir göstərir. Preparat lipidlərin peroksid oksidləşməsinin sərbəst radikal proseslərini inhibə edir. Superoksidoksidazanı aktivləşdirir, membranın fiziki-kimyəvi xassələrinə təsir edir, membranın tərkibində polyar lipid fraksiyalarını (fosfatidilserin və fosfotidilinoziat və s.) artırır, xolesterin/fosfolipid nisbətini azaldır, lipid qatının özlülüyünü azaldır və membranın axınını artırır, mitoxondrilərin enerji sintezi funksiyalarını aktivləşdirir və hüceyrədə enerji mübadiləsini yaxşılaşdırır və beləliklə, hüceyrələrin aparatını və onların membranlarının strukturlarını qoruyur. Preparatın səbəb olduğu bioloji membranın funksional aktivliyindəki dəyişiklik sinaptik membranların zülal makromolekullarında konformasiya dəyişikliklərinə səbəb olur, bunun nəticəsində membrana bağlı fermentlərin, ion kanallarının və reseptor komplekslərinin fəaliyyətinə modulyasiyaedici təsir göstərir, xüsusilə, benzodiazepin, GABA, asetilxolinin, ligandlara bağlanma qabiliyyətini artırır, neyrotransmitterlərin aktivliyini və sinaptik proseslərin aktivləşdirilməsini artırır. Kəskin pankreatitdə enzimatik toksemiya və endogen intoksikasiyanı azaldır. Beyində dofaminin miqdarını artırır. Preparatın təsir mexanizmi aerob qlikolizin kompensasiya aktivləşdirilməsini gücləndirmək qabiliyyəti ilə əlaqədardır. Hipoksiya şəraitində Krebs dövründə oksidləşdirici proseslərin inhibə dərəcəsini azaldır, ATF və kreatinfosfatın miqdarını artırır; biomembranların struktur və funksional təşkilinin qorunmasına səbəb olur. Eksulat preparatı beyində maddələr mübadiləsini və beyinə qan axınını yaxşılaşdırır, tənzimləmə və mikrosirkulyasiya sistemlərində pozğunluqları düzəldir, arteriolların və prekapilyarların daralmasının qarşısını alır; qanın reoloji xassələrini yaxşılaşdırır, trombositlərin aqreqasiyasını azaldır, qan hüceyrələrinin membran strukturlarını (eritrositlər və trombositlər) sabitləşdirir, hemolizin qarşısını alır; immun sisteminin fəaliyyətini yaxşılaşdırır. Eksulat preparatı arteriyalarda aterosklerotik dəyişikliklərin reqressiyasına səbəb olaraq, xolesterin və aşağı sıxlıqlı lipoproteinlərin səviyyəsini aşağı salaraq və lipid homeostazını bərpa edərək anti-aterogen təsir göstərir. Preparat oksigendən asılı patoloji şəraitdə (şok, stress, hipoksiya və işemiya, serebrovaskulyar pozğunluqlar, fiziki və zehni yüklənmə), alkoqol və antipsixotik preparatlarla (neyroleptiklər) intoksikasiya zamanı mitoxondrilərin enerji sintezi funksiyalarını aktivləşdirərək və hüceyrədə enerji mübadiləsini yaxşılaşdıraraq orqanizmin müxtəlif ekstremal zərərverici amillərin təsirinə qarşı effektivliyini və müqavimətini artırır. Eksulat preparatı, işemik miokardda metabolik prosesləri normallaşdırır, nekroz zonasını azaldır, miokardın elektrik aktivliyini və yığılma qabiliyyətini bərpa edir və yaxşılaşdırır, həmçinin işemik zonada koronar qan axınını artırır, kəskin koronar çatışmazlıqda reperfuziya sindromunun nəticələrini azaldır. Nitropreparatların antianginal aktivliyini artırır. Preparat, səbəbləri xroniki işemiya və hipoksiya olan mütərəqqi neyropatiyada retinal qanqlion hüceyrələrinin və optik sinir liflərinin qorunmasına kömək edir. Torlu qişanın və optik sinirin funksional fəaliyyətini yaxşılaşdırır, görmə kəskinliyini artırır. Farmakokinetikası Birdəfəlik və kurs istifadəsi zamanı qan plazmasında maksimal konsentrasiyası 0,45-0,5 saatdan sonra əldə edilir. 400-500 mq dozada tətbiq edildikdə, qan plazmasında maksimal konsentrasiyası 3,5-4 mkq/ml təşkil edir. Orqan və toxumalarda sürətlə paylanır. Orqanizmdə saxlanma müddəti 0,7-1,3 saat təşkil edir. Əzələdaxili yeridildikdə, maddə dörd saat ərzində qan plazmasında müəyyən edilir. Farmakokinetik profillər həm birdəfəlik, həm də davamlı istifadəsi zamanı əhəmiyyətli dərəcədə fərqlənmir. Beş metaboliti müəyyən edilmişdir: qaraciyərdə ilk metabolit (3-hidroksipiridin fosfat) əmələ gəlir, o, qələvi fosfatazanın təsiri altında qanda fosfor turşusuna və 3-hidroksipiridinə parçalanır; 2-ci metabolit böyük miqdarda yaranır və qəbulun 1-2-ci günündə sidikdə aşkar olunur, farmakoloji cəhətdən aktivdir; 3-cü metabolit də böyük miqdarda sidiklə xaric olunur; 4-cü və 5-ci metabolitləri qlükuron konyuqatlarıdır. Orqanizmdən sidiklə əsasən qlükuronkonyuqatlar şəklində və az miqdarda dəyişməmiş şəkildə xaric olunur.

İstifadəsinə göstərişlər

˗ Beyin qan dövranının kəskin pozğunluqları; ˗ kəllə-beyin travmaları və onların fəsadları; ˗ dissirkulyator ensefalopatiya; ˗ vegetativ distoniya sindromu; ˗ aterosklerotik genezli yüngül koqnitiv pozğunluqlar; ˗ nevrotik və və nevrozabənzər hallarda həyəcan pozğunluqları; ˗ kəskin miokard infarktı (ilk günlərdən), kompleks müalicənin tərkibində; ˗ müxtəlif mərhələdə birincili açıq bucaqlı qlaukoma, kompleks müalicənin tərkibində; ˗ nevrotik və vegetativ-damar pozğunluqlarının üstünlüyü ilə alkoqolizm zamanı abstinensiya sindromunun aradan qaldırılması; ˗ antipsixotik preparatlarla kəskin intoksikasiya; ˗ qarın boşluğunda kəskin irinli-iltihabi proseslər (kəskin nekrotik pankreatit, peritonit), kompleks müalicənin tərkibində.

Əks göstərişlər

Qaraciyər və böyrəklərin kəskin pozğunluqları, preparata qarşı fərdi yüksək hiperhəssaslıq. Uşaqlarda, hamiləlik və ana südü ilə qidalandırma dövründə preparatın təsiri haqqında kifayət qədər məlumat olmaması səbəbindən pasiyentlərin bu kateqoriyalarında preparatın istifadəsi əks göstərişdir.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Tək-tək hallarda, xüsusilə sulfitlərə qarşı yüksək həssaslıq olduqda bronxial astmaya meylli pasiyentlərdə ağır hiperhəssaslıq reaksiyaları inkişaf edə bilər. Etilmetilhidroksipiridin suksinatın təsiri altında trankvilizatorların, qıcolma əleyhinə preparatların təsiri güclənir, bu da müvafiq preparatların dozasının tənzimlənməsini tələb edə bilər. Preparat məlumatların olmaması səbəbindən 18 yaşdan kiçik uşaqlarda istifadə edilmir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Benzodiazepin anksiolitiklərinin, qıcolma əleyhinə (karbamazepin) və parkinson əleyhinə (levodopa) preparatlarının təsirini gücləndirir. Preparat etil spirtinin toksik təsirini azaldır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Hamiləlik dövründə etilmetilhidroksipiridin suksinatın istifadəsinin təhlükəsizliyinə dair ciddi nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aparılmamışdır. Təsiri haqqında kifayət qədər məlumat olmadığı üçün istifadəsi əks göstərişdir. Laktasiya Ana südü ilə qidalanma zamanı etilmetilhidroksipiridin suksinatın istifadəsinin təhlükəsizliyinə dair ciddi nəzarət edilən klinik tədqiqatlar aparılmamışdır. Təsiri haqqında kifayət qədər məlumat olmadığı üçün istifadəsi əks göstərişdir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Preparatla müalicənin başlanğıcında yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiyalar tələb edən potensial təhlükəli fəaliyyət növlərilə məşğul olmaqdan, habelə nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarə etməkdən çəkinmək lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Eksulat əzələdaxili və venadaxili (şırnaq və ya damcı üsulu ilə) istifadə edilir. İnfuziya üsulu ilə yeritmə zamanı preparat 0,9%-i natrium-xlorid məhlulunda həll olunmalıdır. Şırnaq üsulu ilə preparat 5-7 dəqiqə ərzində yavaş-yavaş yeridilir, damcı üsulu ilə – dəqiqədə 40-60 damcı sürətlə. Maksimal gündəlik doza 1200 mq-dan çox olmamalıdır. Beyin qan-dövranının kəskin pozulmalarında – ilk 10-14 gün ərzində gündə 2 dəfə 200-500 mq venadaxili damcı üsulu ilə, sonra – 2 həftə ərzində gündə 2-3 dəfə 200-250mq əzələdaxili. Kəllə-beyin travmaları, və onların fəsadlarında – 10-15 gün ərzində gündə 2-4 dəfə 200-500 mq venadaxili damcı üsulu ilə. Dekompensasiya fazasında dissirkulyator ensefalopatiya zamanı – 14 gün ərzində gündə 1-2 dəfə 200- 500 mq venadaxili damcı və ya şırnaq üsulu ilə, sonra – 2 həftə ərzində gündə 100-250 mq əzələdaxili. Dissirkulyator ensefalopatiyanın kurs profilaktikası üçün – 10-14 gün ərzində gündə 2 dəfə 200-500 mq əzələdaxili. Vegetativ distoniya sindromu zamanı – 14 gün ərzində gündə 50-400 mq əzələdaxili. Dissirkulyator ensefalopatiyanın kurs profilaktikası üçün – preparat 10-14 gün ərzində gündə 2 dəfə 200- 250 mq dozada əzələdaxili yeridilir. Yaşlı pasiyentlərdə yüngül koqnitiv pozğunluqlar və həyacan pozğunluqları zamanı – 14-30 gün ərzində gündə 100-300 mq əzələdaxili. Kəskin miokard infarktı zamanı kompleks müalicənin tərkibində preparat miokard infarktının ənənəvi müalicəsi fonunda (nitratlar, β-adrenoblokatorlar, angiotenzinçevirici fermentin (AÇF) inhibitorları, trombolitiklər, antikoaqulyantlar və antiaqreqant vasitələr, həmçinin göstərişlər üzrə simptomatik vasitələr daxil olmaqla) 14 gün ərzində venadaxili və ya əzələdaxili yeridilir. Maksimal effekti əldə etmək üçün Eksulat preparatı ilk 5 gün ərzində venadaxili, sonra isə 9 sutka ərzində əzələdaxili yeridilə bilər. Preparat venadaxili damcı üsulu ilə 100-150 ml 0,9%-li natrium-xlorid və ya 5%-li dekstroza (qlükoza) məhlulunda tədricən (əlavə təsirlərdən qaçınmaq üçün) – 30-90 dəqiqə ərzində infuziya şəklində yeridilir. Lazım gəldikdə, preparatın tədrici şırnaq üsulu ilə yeridilməsi mümkündür, lakin yeridilmə müddəti 5 dəqiqədən az olmamalıdır. Preparat gündə 3 dəfə hər 8 saatdan bir yeridilir (venadaxili və ya əzələdaxili). Gündəlik müalicəvi doza gündə 6-9 mq/kq bədən çəkisinə, birdəfəlik doza – 2-3 mq/kq bədən çəkisinə təşkil edir. Maksimal gündəlik doza 800 mq, birdəfəlik doza isə – 250 mq-dan çox olmamalıdır. Müxtəlif mərhələlərin açıq bucaqlı qlaukoma zamanı kompleks müalicənin tərkibində preparat gündə 1-3 dəfə 100-300 mq dozada, 14 gün ərzində əzələdaxili yeridilir. Alkoqolizm zamanı abstinensiya sindromu – 5-7 gün ərzində gündə 2 dəfə 200-500 mq venadaxili damcı üsulu ilə və ya əzələdaxili. Antipsixotik vasitələrlə törədilmiş kəskin intoksikasiya zamanı – 7-14 gün ərzində gündə 200-500 mq venadaxili yeridilir. Qarın boşluğunda kəskin irinli-iltihabı proseslər (kəskin nekrotik pankreatit, peritonit) zamanı preparat həm əməliyyatdan öncə, həm də əməliyyatdan sonrakı dövrdə ilk sutka ərzində təyin edilir. Yeridilən dozalar xəstəliyin formasından və ağırlığından, prosesin yayılmasından, klinik gedişatın növlərindən asılıdır. Preparat tədricən, yalnız davamlı müsbət klinik-laborator effektin əldə edilməsindən sonra ləğv olunmalıdır. Kəskin ödemli (interstisial) pankreatit zamanı – gündə 3 dəfə 200-500 mq venadaxili damcı üsulu ilə (0,9%-li natrium-xlorid məhlulunda) və ya əzələdaxili. Yüngül dərəcəli nekrotik pankreatit zamanı – gündə 3 dəfə 100-200 mq venadaxili damcı üsulu ilə (0,9%- li natrium-xlorid məhlulunda) və ya əzələdaxili. Orta dərəcəli nekrotik pankreatit zamanı – gündə 3 dəfə 200 mq venadaxili damcı üsulu ilə (0,9%-li natrium-xlorid məhlulunda). Ağır dərəcəli nekrotik pankreatit zamanı – iki dəfə yeritmə rejimi zamanı ilk sutka ərzində 800 mq puls- dozada venadaxili damcı üsulu ilə; sonra – gündəlik dozanı tədricən azaltmaqla gündə 2 dəfə 200-500 mq. Çox ağır dərəcəli nekrotik pankreatit zamanı başlanğıc doza pankreatogen şok əlamətlərinin davamlı dayandırılmasına qədər ilk sutka ərzində 800 mq təşkil edir, vəziyyət stabil olduqda – gündəlik dozanı tədricən azaltmaqla gündə 2 dəfə 300-500 mq venadaxili damcı üsulu ilə (0,9%-li natrium-xlorid məhlulunda).

Əlavə təsirləri

Fərdi əlavə təsirlər baş verə bilər: ürəkbulanma və ağızda quruluq, yuxululuq, allergik reaksiyalar mümkündür. Şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumatın verilməsi Preparatın qeydiyyatından sonra şübhəli əlavə təsirlər barədə məlumat vermək vacibdir. Pasiyentdə ciddi əlavə təsir və ya bu bölmədə qeyd edilməyən yeni əlavə təsir baş verdikdə, Milli farmakonəzarət sisteminə uyğun olaraq məlumat verilməlidir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması zamanı yuxululuq yarana bilər.

Buraxılış forması

Əzələdaxili və venadaxili yeridilmə üçün məhlul. 2 ml məhlul, rəngsiz şüşə ampulda. 5 ampul, konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 2 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. 5 ml məhlul, rəngsiz şüşə ampulda. 5 ampul, konturlu-yuvalı qablaşdırmada. 1 konturlu-yuvalı qablaşdırma içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25ºС temperaturdan yüksək olmayan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “World Medicine İlaç San. ve Tic. А.Ş.”, Turkey. ÇOSB G.O. Paşa Mah. 6. Cad: No.30 Çerkezköy/TEKİRDAĞ.