Desloradin 5 mq N20 tablet

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

DESLORADİN 5 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Desloratadine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 5 mq dezloratadin vardır. Köməkçi maddələr: susuz ikiəsaslı kalsium fosfat, mikrokristallik sellüloza, qarğıdalı nişastası, talk (E553b). Örtük: laktoza monohidrat (inək südündən alınmış), hidroksipropilmetilsellüloza (E464), titan dioksid (E171), makroqol (PEQ 4000), indiqokarmin aluminium lakı (E132), günəş qürubu sarısı FCF alüminium lakı (E110).

Təsviri

Açıq mavi rəngli, yumru, hər iki tərəfi qabarıq örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Antihistaminlər. H1-histamin reseptorlarının antaqonistləri. ATC kodu: R06AX27.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Dezloratadin qeyri-sedativ, uzunmüddətli təsirə malik, histaminin periferik H1-histamin reseptorlarının seçici antaqonist aktivliyinə malik güçlü antaqonistidir. Peroral istifadədən sonra dezloratadin mərkəzi sinir sisteminə keçə bilmədiyi üçün seçici olaraq periferik H1-reseptorlarını blokadaya alır. İn vitro tədqiqatlarda dezloratadin allergiyaəleyhinə xüsusiyyətlər nümayiş etdirmişdir. Bura İL- 4,İL-6, İL-8 və İL-13 kimi iltihab öncəsi sitokinlərin insanın tosqun hüceyrələri/bazofil-lərdən xaric olunmasının ləngiməsi, həmçinin endotelial hüceyrələrdə P-selektin adgeziv molekulunun ekspressiyasının da ləngiməsi aiddir. Bu müşahidələrin klinik əhəmiyyəti təsdiq olunmalıdır. Klinik effektivliyi və təhlükəsizliyi 14 gün ərzində 20 mq dezloratadin istifadə olunan çox dozalı klinik tədqiqatlarda statistik və ya klinik əhəmiyyəti olan ürək-damar təsirləri müşahidə olunmamışdır. 10 gün ərzində gündə 45 mq dezloratadinin (klinik dozanın 9 misli) istifadə olunduğu klinik farmakoloji tədqiqatda QT intervalının uzanması müşahidə olunmamışdır. Ketokonazol və eritromisinin çoxlu dozaları ilə aparılan qarşılıqlı təsir tədqiqatlarında dezloratadinin plazma konsentrasiyalarında klinik əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə olunmamışdır. Dezloratadin mərkəzi sinir siteminə asanlıqla daxil olmur. Nəzarətli klinik tədqiqatlarda tövsiyə olunan gündəlik 5 mq dozada plasebo ilə müqayisədə somnolensiyanın rast gəlməsində artım müşahidə olunmamışdır. Klinik tədqiqatlarda bir dəfəlik gündəlik 7,5 mq dozada verilən dezloratadin psixomotor fəaliyyətə təsir etməmişdir. Böyüklərdə bir dəfəlik doza ilə aparılan klinik tədqiqatda 5 mq dezloratadin subyektiv yuxululuğun artması və ya uçuşla bağlı tədbirlərin icra edilməsi qabiliyyəti də daxil olmaqla, standart tədbirlərə təsir etməmişdir. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda alkoqolla birgə istifadəsi alkoqollun yaratdığı qabiliyyətin azalmasına və ya yuxululuğun artmasına səbəb olmamışdır. Alkoqolla birlikdə və ya təklikdə istifadə olunmasından asılı olmayaraq, dezloratadin və plasebo qrupunda psixomotor test nəticələrində əhəmiyyətli fərqlər aşkar olunmamışdır. Allergik riniti olan xəstələrdə dezloratadin asqırma, burun axması və qaşınması, burun tutulması, həmçinin gözdə qaşınma, yaşarma və qızartı, damaqda qaşınma kimi simptomların azalmasına effektiv təsir göstərmişdir. Dezloratadin 24 saat ərzində simptomlara nəzarət edir. Dezloratadin tabletlərinin effektivliyi 12-17 yaşlı yeniyetmə xəstələr üzərində aparılan tədqiqatlarda dəqiq müşahidə edilməmişdir. Allergik rinit mövsümi və il boyu davam edən allergik rinit kimi təsnif olunduğu kimi, keçici və davamlı rinit kimi də təsnif olunur. Keçici allergik rinit zamanı simptomlar həftədə 4 gündən az və ya 4 həftədən az müddətdə müşahidə olunur. Davamlı allergik rinitdə isə simptomlar həftədə 4 gün və daha çox, yaxud 4 həftədən çox davam edir. Dezloratadinin mövsümi allergik rinitlərdə simptomların azalmasında effektivliyi rinokon- yunktivitin həyati keyfiyyətlərini göstərən sorğu vərəqində ümumi balla göstərilmişdir. Ən çox yaxşılşma simptomlarla məhdudlaşmış praktik problemlərdə və gündəlik həyat fəaliy-yətində müşahidə olunmuşdur. Övrə halları üçün xroniki idiopatik övrə klinik model kimi öyrənilmişdir, belə ki, etiologiya- sından asılı olmayaraq, onun əsas patofiziologiyası oxşardır və xroniki xəstələr prospektiv olaraq daha asanlıqla toplana bilər. Bütün övrə hallarında histaminin xaric olunması əsas etioloji faktor olduğu üçün, klinik təlimatlarda tövsiyə olunduğu kimi, dezloratadinin xroniki idiopatik övrədən əlavə, digər övrə növlərində də simptomların azalmasında effektiv olması gözlənilir. 6 həftə ərzində xroniki idiopatik övrə olan xəstələrdə aparılan iki plasebo-nəzarətli tədqiqat-larda müalicənin ilk günündən başlayaraq dezloratadin qaşınmanın, həmçinin suluqların ölçüsünün və sayının azalmasına təsir etmişdir. Hər bir tədqiqatda təsir 24 saat ərzində sax-lanmışdır. Xroniki idiopatik övrə ilə aparılan digər antihistamin tədqiqatlarda olduğu kimi, antihistaminlərə qarşı cavab verməyən az sayda xəstə istisna olunmuşdur. Dezloratadinlə müalicə alan 55% xəstələrin 50%-də plasebo ilə müalicə alan xəstələrin 19%i ilə müqayisə-də, qaşınmanın yaxşılaşması müşahidə edilmişdir. Dezloratadinlə müalicə eyni zamanda yuxu və gündəlik fəaliyyətə də təsiri əhəmiyyətli azaltmışdır, bu göstəricilər 4 ballıq şkala ilə qiy-mətləndirilmişdir. Farmakokinetikası Sorulması Dezloratadinin plazma konsentrasiyaları qəbul edildikdən 30 dəq. sonra aşkar oluna bilər. Dezloratadin yaxşı sorulur, maksimum konsentrasiyaya təqribən 3 saatdan sonra çatır. Yarımparçalanma dövrünün terminal fazası təqribən 27 saatdır. Toplanma dərəcəsi onun yarımparçalanma dövrü (təqribən 27 saat) və gündəlik dozanın tezliyi ilə mütənasibdir. Dezloratadinin biomənimsənilməsi 5-20 mq aralığında doza ilə mütənasibdir. Paylanması Dezloratadin plazma zülalları ilə orta dərəcədə (83-87%) birləşir. 14 gün ərzində gündə bir dəfə dezloratadin qəbulundan (5-20 mq) sonra dərman vasitəsinin klinik əhəmiyyət kəsb edən toplanması aşkar olunmamışdır. Biotransormasiyası Dezloratadinin metabolizminə cavabdeh olan ferment aşkar olunmadığı üçün onun digər dərman vasitələri ilə bəzi qarşılıqlı təsirləri tam istisna oluna bilməz. İn vivo şəraitdə dezloratadin CYP3A4 fermentini inhibə etmir, in vitro çalışmalarda CYP2D6-nı inhibə etmədiyi aşkar olunmuşdur. P-qlikoprotein substratı və ya inhibitoru deyildir. Sağlam şəxslərdə tablet forması ilə aparılan çox dozalı klinik tədqiqatda aşkar olunmuşdur ki, 4 xəstədə dezloratadin ləng metabolizmə uğrayaraq, 4% dəyişmişdir. Bu hallada C max konsentrasiyası təxminən 7 saat ərzində 3 dəfə artıq olmuşdur, terminal fazadakı yarımparçalanma dövrü isə təqribən 89 saat idi. Farmakoloji və klinik tədqiqatlar seriyasında 6% hallarda dezloratadinin plazma konsentra- siyalarının yüksək olduğu aşkar olunmuşdur. Ləng metabolizmə malik bu fenotipin rast gəlməsi böyüklərdə (6%) və 2-11 yaşlı uşaqlarda (6%) eynidir, qara dərili insanlarda isə (18% böyüklər və 16% uşaqlar) ağ dərililərə nisbətən (2% böyüklər və 3% uşaqlar) daha yüksəkdir. Lakin, bu şəxslərdə təhlükəsizlik profili ümumi populyasiyadan fərqlənmir. Xaric olunması 7,5 mq tək dozada istifadə olunan dezloratadinlə aparılan tədqiqatda qidanın (yüksək yağlılı-ğa, yüksək kaloriliyə malik səhər yeməyi) dezloratadinin paylanmasına təsir etmədiyi aşkar olunmuşdur. Digər tədqiqatda qreypfrut şirəsi dezloratadinin paylanmasına heç bir təsir göstərməmişdir. Xəttilik / qeyri-xəttilik: Dezloratadinin biomənimsənilməsi 5-20 mq aralığında doza ilə mütənasibdir. Klinikaya qədər təhlükəsizlik məlumatları Dezloratadin loratadinin ilkin aktiv metabolitidir. Klinikaya qədər tədqiqatlar göstərmişdir ki, dezloratadinin təsirinin müqayisəli səviyyələrində dezloratadin və loratadinin toksiklik profillərində kəmiyyət və keyfiyyət üzrə fərqlər yoxdur. Qeyri-klinik tədqiqatlar, təhlükəszlik farmakologiyası, təkrari doza toksikliyi, genotoksiklik, karsinogen toksiklik və reproduktiv toksiklik kimi klassik tədqiqatlara əsasən dezloratadinin insan orqanizminə xüsusi zərərli təsirinin olmadığını müəyyən etmişdir. Karsinogen potensialın olmadığı dezloratadin və loratadin üzərində aparılan təqiqatlarda nümayiş etdirilmişdir.

İstifadəsinə göstərişlər

Desloradın allergik rinitlə əlaqədar yaranan asqırma, burun axması və qaşınması, burun tu- tulması, həmçinin gözlərdə qaşınma, yaş və qızartı, damaqda qaşınma və öskürək kimi simp- tomların azalması üçün göstərişdir. Desloradın həmçinin övrə ilə əlaqədar yaranan qaşınmanın azalması, dəridəki qabarıq və qırmızı suluqların aradan qaldırılması üçün göstərişdir.

Əks göstərişlər

Təsiredici maddəyə və ya hər hansı köməkçi maddəyə, yaxud loratadinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

ehtiyatla istifadə olunmalıdır.Kəskin böyrək çatışmazlığı hallarında Desloradın Desloradınin 12 yaşdan aşağı uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Qalaktozaya qarşı dözümsüzlük, Lapp laktaza defisiti və qlükoza-qalaktoza malabsorbsiyası kimi nadir irsi xəstəlikləri olan xəstələr bu dərman vasitəsini istifadə etməməlidir. tərkibində qürub sarısı FCF aluminum lak olduğu üçün allergik reaksiyalara səbəbDesloradın ola bilər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Yanaşı olaraq eritromisin və ya ketokonazolla birlikdə dezloratadin tabletləri istifadə olunan klinik tədqiqatlarda klinik əhəmiyyətli qarşılıqlı təsirlər müşahidə olunmamışdır. Klinik farmakoloji tədqiqatlarda alkoqolla yanaşı istifadə olunan dezloratadin alkoqolun qabiliyyəti azaldan təsirini artırmadığı müəyyən olunmuşdur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik Dezloratadinin hamilə qadınlarda istifadəsinə dair məhdud sayda məlumat mövcuddur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar reproduktiv toksikliklə bağlı birbaşa və dolayı zərərli təsiri göstərməmişdir. İnsanlar üçün potensial risk məlum deyil. Ehtiyac olmadıqda hamiləlik zamanı Desloradın istifadə olunmamalıdır. Laktasiya dövrü Müalicə alan qadınların ana südü ilə qidalanan yenidoğulmuş körpələrində dezloratadin aşkar olunmuşdur. Dezloratadinin yenidoğulmuşlara təsiri məlum deyil. Ana südü ilə qidalandırmanın uşaq üçün faydası və müalicənin qadın üçün faydasını nəzərə alaraq, ana südü ilə qidalandırmanın dayandırılması və ya dezloratadinlə mülicənin dayandırılması barədə qərar qəbul edilməlidir. Reproduktiv potensialı olan qadınlar/kontrasepsiya Reproduktiv potensalı olan qadınlarda fertilliyə təsir haqqında məlumat mövcud deyil. Fertillik Qadın və kişilərdə fertilliklə bağlı məlumat mövcud deyil. Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Klinik tədqiqatlara əsasən, dezloratadinin nəqliyyat vasitələrini və digər mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri yoxdur, yaxud çox cüzidir. Müalicə alan şəxslərin çoxunda başgicəllənmə hiss olunmadığı haqqında xəstəyə məlumat verilməlidir. Buna baxmayaraq, bütün dərman vasitələrinə qarşı fərdi reaksiyanın olduğunu nəzərə alaraq, xəstələrə dərman vasitəsinə qarşı reaksiyanı tam anlayana qədər nəqliyyatın və digər mexanizmlərin idarə olunması kimi zehni oyanıqlıq tələb edən fəaliyyətlə məşğul olmamaq tövsiyə olunur.

İstifadə qaydası və dozası

Peroral istifadə olunur. Qida ilə və qidasız qəbul edilə bilər. Böyüklər və yeniyetmələr (12 yaş və daha yuxarı): Desloradınin tövsiyə olunan dozası 1 tablet (5 mq) gündə bir dəfədir. Keçici allergik rinit zamanı (simptomlar həftədə 4 gündən az və ya 4 həftədən az davam etdikdə) xəstənin anamnezinin qiymətləndirilməsinə əsasən idarə olunmalıdır və simptomlar keçdikdən sonra müalicə dayandırılmalı, yenidən əmələ gəldikdə isə təkrar başlanmalıdır. Davamlı allergik rinit zamanı (simptomlar həftədə 4 gün və ya daha çox, yaxud 4 həftədən çox davam etdikdə) allergenin təsir müddəti ərzində müalicəni davam etdirmək tövsiyə olunur. Pediatrik populyasiya Dezloratadinin 12-17 yaşlı yeniyetmlərdə istifadəsinin effektivliyinə dair klinik sınaqlar məhduddur. Desloradınin 12 yaşdan aşağı uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Məlumat mövcud deyil. Xüsusi populyasiya Qaraciyər çatışmazlığı Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə istifadəsinə dair məlumat yoxdur. Böyrək çatışmazlığı Desloradın kəskin böyrək çatışmazlığı zamanı ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Pediatrik populyasiya Desloradınin 12 yaşdan aşağı uşaqlarda təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Məlumat mövcud deyil. Dezloratadinin 12-17 yaşlı yeniyetmlərdə istifadəsinin effektivliyinə dair klinik sınaqlar məhduddur. Heriatrik populyasiya Heriatrik populyasiya üzərində aparılan spesifik tədqiqatlar mövcud deyil.

Əlavə təsirləri

Allergik rinit və xroniki idiopatik övrə kimi göstərişlərə görə aparılan klinik tədqiqatlarda tövsiyə olunan 5 mq dozada qəbul zamanı dezloratadinlə müalicə alan xəstələrin 3% -də plasebodan daha artıq əlavə təsirlər müşahidə olunmuşdur. Plasebo ilə müqayisədə ən çox rast gəlinən əlavə təsirlərə zəiflik (1,2%), ağızda quruluq (0,8%) və baş ağrısı (0,6%) aiddir. 578 nəfər 12-17 yaşlı yeniyetmə üzərində aparılan klinik tədqiqatlarda ən çox rast gəlinən əlavə təsir başağrısı idi: bu əlavə təsir dezloratadinlə müalicə alan xəstələrin 5,9%-də və plasebo ilə müalicə alan xəstələrin 6,9%-də müşahidə olunmuşdur. Klinik tədqiqatlarda plasebo ilə müqayisədə daha çox müşahidə edilən və post-marketinq dövründə rast gəlinən əlavə təsirlərin siyahısı aşağıdaki kimidir: Müxtəlif orqan və sistemlərdə rast gəlmə tezliyi aşağıdakı kimidir: Çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-dən <1/10-ə qədər), bəzən (≥1/1,000-dən <1/100-ə qədər), nadir (≥1/10,000-dən <1/1,000-ə qədər), çox nadir (<1/10,000) və naməlum (əldə olan məlumatlara görə tezliyi qiymətləndirmək mümkün deyil). Psixiatrik pozğunluqlar Çox nadir: hallüsinasiyalar. Sinir sisteminin pozğunluqları Tez-tez rast gəlinən: başağrısı. Çox nadir: başgicəllənmə, yuxululuq, yuxusuzluq, psixomotor hiperaktivlik, qıcolmalar. Ürək-damar pozğunluqları Çox nadir: taxikardiya, ürəkdöyüntülərinn artması. Naməlum: QT intervalının uzanması. Mədə-bağırsaq pozğunluqları Tez-tez : ağızda quruluq. Çox nadir: qarında ağrı, qusma, ürəkbulanma, dispepsiya, ishal. Qaraciyər -öd yolları pozğunluqları Çox nadir: qaraciyər fermentlərinin aktivliyinin yüksəlməsi, hepatit, bilirubinin səviyyəsinin yüksəlməsi. Naməlum: sarılıq. Dəri və dərialtı toxuma pozğunluqları Naməlum: fotohəssaslıq. Əzələ-skelet və birləşdirici toxuma pozğunluqları Çox nadir: mialgiya. Ümumi pozğunluqlar və qəbul edilən nahiyədə lokal pozğunluqlar Tez-tez: zəiflik. Çox nadir: hiperhəssaslıq reaksiyaları (məsələn, anafilaksiya, angioödem, dispnoye, qaşınma, səpgi və övrə). Naməlum: asteniya. Pediatrik populyasiya Pediatrik xəstələrdə post-marketinq dövründə qeyd olunan digər naməlum tezlikli əlavə təsirlərə QT intervalının uzanması, aritmiya və bradikardiya aiddir.

Doza həddinin aşılması

Doza həddinin aşılması hallarında absorbsiya olunmayan təsiredici maddənin xaric edilməsi üçün standart tədbirlər görülməlidir. Simptomatik və dəstəkləyici müalicə tövsiyə olunur. 45 mq (klinik dozanın 9 misli) dezloratadinin istifadə olunduğu böyüklər və yeniyetmələr üzərində aparılan çox dozalı klinik tədqiqatlarda əhəmiyyətli təsirlər müşahidə olunmamışdır. Dezloratadin hemodializ vasitəsilə xaric olunmur; peritoneal dializ vasitəsilə xaric olunduğu məlum deyil.

Buraxılış forması

10 tablet, alüminium folqalı PVX blisterdə. 2 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan otaq temperaturunda, orijinal qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz..

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No: 156. Sancaktepe / İstanbul / Türkiyə. Marketinq icazəsinin sahibi Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş.