Azopt 5 ml damcı

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

AZOPT göz damcısı, steril suspenziya Beynәlxalq patentlәşdirilmәmiş adı: Brinzolamide Tәrkibi Təsiredici maddə: 1 ml suspenziyanın tərkibində 10 mq brinzolamid vardır. Köməkçi maddələr: benzalkonium xlorid (konservant), mannitol, karbomer 974P, natrium-xlorid, tiloksapol, dinatrium edetat, xlorid turşusu və/ və ya natrium-hidroksid (pH-ı tənzimləmək ücün), təmizlənmiş su. Tәsviri Ağ-ağımtıl rəngli suspenziyadır.

Farmakoterapevtik qrupu

Qlaukoma əleyhinə preparatlar və miotiklər, karboanhidrazanın inhibitorları. ATC kodu: S01EC04. Farmakoloji xüsusiyyәtlәri Farmakodinamikası Karboanhidraza (KA) göz də daxil olmaqla, insan orqanizminin bir çox toxumalarında rast gəlinən fermentdir. KA fermenti karbon dioksidin hidratasiyası və karbon turşusunun dehidratasiyasından ibarət geriyə dönən reaksiyanı katalizə edir. Gözün siliar cismində karboanhidrazanın tormozlanması, bikarbonat ionlarının əmələ gəlməsinin ləngiməsi ilə əlaqədar olaraq gözdaxili mayenin sekresiyasını azaldır və nəticədə natrium və mayenin daşınması zəifləyir. Bu da öz növbəsində görmə sinirinin zədələnməsi və qlaukomatoz görmə sahəsinin itməsi patogenezində əsas risk faktoru olan gözdaxili təzyiqin azalmasına səbəb olur. Brinzolamid KA- II fermentinin inhibitorudur. Farmakokinetikası Azoptun yerli istifadəsindən sonra, brinzolamid sistem şəkildə sorulur və 111 gün yarımxaricolma dövrü ilə dövr edən eritrositlərdə akkumulyasiya olunur. Uzunmüddətli peroral və okulyar istifadədən sonra, brinzolamidin eritrositlərdə konsentrasiyası 20μM doymuş orta konsentrasiya səviyyəsinə çatır. Brinzolamidin bu konsentrasiyası, 32 həftə ərzində gündə iki dəfə 1 mq peroral brinzolamid qəbul edən xəstələrin eritrositlərində müəyyən edilmiş brinzolamid konsentrasiyasına (22-27 μM) bərabər olmuşdur. Əlavə olaraq, N-dezetil-brinzolamid metaboliti eritrositlərdə kumulyasiya olunur. Lakin, belə doymuş səviyyədə karboanhidrazaların inhibə olunma dərəcəsi sistem təsirlərə səbəb olmaq üçün yetərli deyil. Bundan başqa, Azoptun yerli, okulyar istifadəsindən sonra, brinzolamid və N-dezetil- brinzolamidin plazma konsentrasiyaları adətən aşkar oluna bilən kəmiyyət hüduduna yaxın və ya o səviyyədən aşağı olmuşdur. Brinzolamid insanlarda plazma zülalları ilə orta dərəcədə birləşir (təxminən 60%). Bu səbəbdən, plazma zülalları ilə birləşən digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsir riski aşağıdır. İnsanlarda qanda və sidikdə aşkarlanan əsas metabolit N-dezetil brinzolamiddir. Bu metabolit həmçinin karboanhidrazanın məlum inhibitorudur. Bu metabolitin əmələ gəlməsində əsas rol oynayan ferment sitoxrom P CYP3A4-dür.450 Brinzolamid əsasən böyrəklərlə dəyişilməmiş şəkildə (60%) və 20% metabolitlər şəklində xaric olunur. İstifadәsinә göstәrişlәr Azopt oftalmoloji suspenziya karbonanhidraza inhibitoru olub, okulyar hipertoniya və ya açıq-bucaqlı qlaukoma olan böyüklərdə yüksəlmiş gözdaxili təzyiqi azaltmaq üçün təyin edilir. Həmçinin β- blokatorlarla müalicəyə cavab verməyən və ya β-blokatorların istifadəsi əks göstəriş olan böyüklərdə monoterapiya kimi və ya β-blokatorlara və ya prostaqlandin analoqlarına əlavə müalicə şəklində təyin edilir. Əks göstәrişlәr • Preparatın istənilən komponentinə qarşı yüksək həssaslıq • Sulfanilamidlərə qarşı məlum hiperhəssaslıq • Böyrək funksiyasının ağır dərəcədə pozulması • Hiperxloremik asidoz Xüsusi göstәrişlәr vә ehtiyat tәdbirlәri Digər yerli oftalmoloji vasitələr kimi, brinzolamid də sistem şəkildə sorulur. Burun-göz yaşı kanalını tutmaqla, sistem absorbsiyanı azaltmaq olar. Azopt sistem şəkildə sorulduğu üçün, onu istifadə edən xəstələrdə sulfanilamid törəmələrinin istifadəsi zamanı qeyd edilən hiperhəssaslıq reaksiyaları, həmçinin Stivens-Conson sindromu və toksik-epidermal nekroliz baş verə bilər. Dərman vasitəsi təyin edilərkən, xəstələrə dəri reaksiyalarına görə nəzarət edilməli və bu cür reaksiyaların simptom və əlamətləri barədə məlumat verilməlidir. Ciddi reaksiyalar və ya hiperhəssaslıq əlamətləri baş verdikdə preparatdan istifadəni dayandırmaq lazımdır. Karboanhidrazanın peroral inhibitorlarının qəbulu zamanı turşu-qələvi tarazlığının pozulması qeydə alınmışdır. Mümkün metabolik asidoz riski səbəbindən böyrək çatışmazlığı riskinə məruz qala bilən xəstələrə preparat ehtiyatla verilməlidir. Buynuz qişası zədələnmiş xəstələrdə (xüsusilə endotel hüceyrələrin sayı aşağı olan xəstələrdə) brinzolamidin buynuz qişanın endotel funksiyası üzərində mümkün rolu tədqiq edilməmişdir. Şəkərli diabet və ya buynuz qişanın distrofiyası kimi xəstəliklər zamanı buynuz qişanın zədələnmə riski olan xəstələr üzərində daimi müşahidə aparmaq tövsiyə olunur. Kontakt linzalar Azoptun tərkibində olan benzalkonium xlorid gözlərdə qıcıqlanmaya və yumşaq kontakt linzaların rəngsizləşməsinə səbəb ola bilər. Preparatın kontakt linzalarla təmasına yol verilməməlidir. Xəstələrə, Azopt göz damcılarını istifadə etmədən öncə kontakt linzaları çıxarmaları və yenidən linzaları taxmaq üçün ən azı 15 dəqiqə gözləmələri tövsiyə olunmalıdır. Digәr dәrman maddәlәri ilә qarşılıqlı tәsiri Azopt karboanhidrazanın inhibitorudur və yerli istifadə olunmasına baxmayaraq sistem şəkildə sorulur. Peroral anhidraza inhibitorlarının istifadəsi zamanı turşu-qələvi balansının pozulması aşkar edilmişdir. Azopt göz damcısı istifadə edən xəstələrdə dərman vasitələrinin qarşılıqlı təsir potensialı (məs: QSİƏP və salisilatlar) nəzərə alınmalıdır. Karboanhidrazanın peroral inhibitorları ilə Azoptu yanaşı istifadə edən xəstələrdə karboanhidraza inhibitorlarının məlum sistem təsirlərinin meydana çıxması ehtimal olunur. Azopt preparatı ilə karboanhidrazanın peroral inhibitorlarının yanaşı qəbulu tövsiyə olunmur. Hamilәlik vә laktasiya dövründә istifadәsi Hamilə qadınlarda Azoptun yerli istifadəsinə dair adekvat və ya yaxşı nəzarət olunmuş tədqiqatlar aparılmayıb. Reproduktiv toksiklik tədqiqatlarında, orqanogenez zamanı siçovullara peroral yeridilən brinzolamid (insanlar üçün tövsiyə olunan maksimal oftalmoloji dozadan 375 dəfə artıq dozada (bədən çəkisinə əsasən)) döl üçün toksik olmuşdur. Dovşanlarda orqanogenez zamanı insanlar üçün tövsiyə olunan maksimal oftalmoloji dozadan 125 dəfə artıq dozanın peroral yeridilməsi zamanı döl üçün toksiklik qeyd edilməmişdir. Mütləq zəruriyyət olmadıqca, Azopt göz damcısı hamiləlik zamanı istifadə edilməməlidir. Azopt göz damcısının südverən analarda istifadəsinə dair adekvat məlumat mövcud deyil. Brinzolamidin südəmər körpələrə və ya süd ifrazına təsiri barədə məlumat mövcud deyil. Yerli okulyar istifadədən sonra, brinzolamidin insanlarda ana südünə keçməsi məlum deyil. Laktasiya dövründə siçovullarda brinzolamidin C radioaktiv formasının peroral yeridilməsindən sonra, siçovulların südündə, qan və plazma ilə müqayisədə daha aşağı konsentrasiyada radioaktivlik müşahidə edilmişdir. Körpələrin ana südü ilə qidalandırılması və ya müalicənin dayandırılması, müalicənin ana və körpəsinə verdiyi fayda/risk nisbətinə əsasən qərara alınmalıdır. Reproduktiv potensiala malik kişilər və qadınlar Fertillik Azoptun yerli okulyar istifadəsinin insanlarda fertilliyə təsirini qiymətləndirmək üçün tədqiqatlar aparılmamışdır. Siçovullar üzərində aparılan fertillik tədqiqatlarında 18 mq/kq/gün (insanlar üçün tövsiyə olunan maksimal oftalmoloji dozadan 375 dəfə artıq) dozaya qədər erkək və ya dişi fərdlərdə fertilliyə və ya reproduktivliyə yan təsir qeyd edilməmişdir. Azoptun kişilərdə və ya qadınlarda fertilliyə təsiri ehtimal edilmir. Nәqliyyat vasitәlәrini vә digәr potensial tәhlükәli mexanizmlәri idarәetmә qabiliyyәtinә tәsiri Preparatının istifadəsindən sonra müvəqqəti olaraq bulanıq görmə və ya digər vizual pozğunluqların baş verməsi mümkündür ki, bu da avtomobil və ya digər potensial təhlükəli mexanizmlərin idarə olunma qabiliyyətinə mənfi təsir göstərə bilər. Bu halda görmə bərpa olunana qədər bir qədər gözləmək lazımdır. Bundan əlavə, preparatın istifadəsi nəticəsində sinir sistemi pozğunluqlarının baş verməsi qeydə alınmışdır ki, bu da avtomobil və ya maşın mexanizmlərini idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərə bilər. İstifadә qaydası vә dozası Okulyar hipertoniyası və ya açıq-bucaqlı qlaukoması olan xəstələrdə gözdaxili təzyiqi azaltmaq üçün istifadə olunan Azoptun dozası aşağıdakı kimidir: • Zədələnmiş göz(lər)ə gündə 3 dəfə Doza buraxılarsa, növbəti doza, müalicə planına əsasən davam etdirilməlidir. Maksimal doza, gündə 3 dəfə 1 damcıdan artıq olmamalıdır. Birdən artıq oftalmoloji vasitələr təyin edildikdə, hər bir dərman vasitəsi azı 5 dəqiqə fasilə ilə istifadə edilməlidir. Ən sonda məlhəmlər tətbiq edilir. Xüsusi əhali qruplarında dozalanma Böyrək funksiyasının pozulması Brinzolamid, ağır dərəcədə böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi <30 ml/dəq/1,73 m ) olan xəstələrdə öyrənilməmişdir. Brinzolamid və onun əsas metabolitləri əsasən böyrəklərlə ifraz edildiyi üçün, bu cür xəstələrdə brinzolamidin istifadəsi əks göstərişdir. Lakin, orta dərəcədə böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi 30-60 ml/dəq/1,73 m ) olan xəstələrdə 1% brinzolamidin yerli istifadəsi zamanı dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. Qaraciyər funksiyasının pozulması Azopt göz damcısı qaraciyər funksiyasının pozulması olan xəstələrdə öyrənilmədiyi üçün, bu qrup xəstələrdə istifadəsi tövsiyə edilmir. Pediatrik xəstələr (18 yaşdan aşağı) Azopt göz damcısının təhlükəsizliyi və effektivliyi 18 yaşdan aşağı uşaqlarda müəyyən edilmədiyi üçün, bu qrup xəstələrdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Yaşlı xəstələr (65 yaş və yuxarı) Böyük yaş qrupu xəstələrlə müqayisədə yaşlı xəstələrdə preparatın effektivliyi və təhlükəsizliyinə dair fərq müşahidə olunmamışdır. Yaşlı xəstələrdə dozaya düzəliş edilməsi tələb olunmur. İstifadə qaydası Preparat yerli istifadə üçündür. İstifadədən öncə flakonu yaxşı çalxalamaq lazımdır. Kontaminasiyaya yol verməmək üçün damcıtökənin ucluğunu hər hansı bir səthə toxundurmaq olmaz. Damcıtökənin ucunu gözlərə toxundurmaq olmaz, belə ki, bu gözləri zədələyə bilər. Göz damcısından istifadə edilmədiyi müddətdə flakonun qapağı kip bağlanmalıdır. Preparatın istifadəsindən sonra 2 dəqiqə müddətinə burun-göz yaşı kanalının barmaqla asta basılması və ya göz qapaqlarının yavaş bağlanması tövsiyə edilir. Bu, sistem təsiri azaldaraq, preparatın yerli təsirini artıra bilər. Azopt göz damcısını istifadə etməmişdən öncə, xəstələrə kontakt linzaları çıxartmaları və dərman damızdırıldıqdan sonra 15 dəqiqədən tez olmayaraq geri taxmaları tövsiyə edilməlidir. Flakonun qapağını açdıqdan sonra, flakonun kənarındakı halqa boşalarsa, dərman vasitəsinin istifadəsindən əvvəl halqanı çıxarmaq lazımdır. Əlavә tәsirlәri Klinik tədqiqatlardan əldə edilmiş əlavə təsirlər MedDRA sistem oran sinfinə əsasən verilib. Hər bir sistem orqan sinfi daxilində, əlavə təsirlər tezliyə görə, ən çox rast gəlinən birinci olaraq sıralanmışdır. Hər bir tezlik qrupu daxilində, əlavə təsirlər ciddiliyin azalması sırası ilə qeyd edilmişdir. Bundan başqa, əlavə təsirlər aşağıdakı qaydada müvafiq tezliklərə uyğun şəkildə təsnif edilmişdir: çox tez-tez (≥1/10), tez-tez (≥1/100-1/10), bəzən (≥1/1,000 – 1/100), nadir hallarda (≥1/10,000 – 1/1,000) və çox nadir hallarda (1/10,000). Orqan sistem sinfi Əlavә tәsirlәr Psixi pozulmalar Bəzən depressiya Nadir hallarda yuxusuzluq Sinir sisteminə Bəzən başgicəllənmə, paresteziya, baş ağrısı Nadir hallarda yaddaş pozğunluğu, yuxululuq Görmə orqanlarına Tez-tez bulanıq görmə, gözlərdə qıcıqlanma, gözlərdə ağrı, okulyar diskomfort, okulyar hiperemiya Bəzən buynuz qişanın eroziyası, nöqtəvi keratit, keratit, konyunktivit, allergik konyunktivit, blefarit, fotofobiya, gözlərdə quruluq, astenofiya, gözlərdə qaşınma, göz yaşının artması, gözdə ifrazat, göz qapağı kənarlarının qabıqlanması Nadir hallarda buynuz qişanın şişməsi, diplopiya, görmə itiliyinin zəifləməsi, fotopsiya, hipesteziya, göz ətrafının şişməsi Eşitmə orqanlarına Nadir hallarda qulaqlarda küy Ürək sisteminə Nadir hallarda stenokardiya, qeyri-sabit ürək döyüntüsü Tənəffüs, torakal və mediastinal orqanlara Bəzən təngnəfəslik, burundan qanaxma, rinoreya, burun-boğaz ağrıları, yuxarı tənəffüs yollarında öskürək sindromu, boğazda qıcıqlanma Nadir hallarda bronxial hiperaktivlik, yuxarı tənəffüs yolunun tutulması, sinus boşluğunun tutulması, burun tutulması, öskürək, burunda quruluq Mədə-bağırsaq sisteminə Tez-tez disgevziya Bəzən ürəkbulanma, diareya, dispepsiya, qarın boşluğunda diskomfort, ağızda quruluq Dəriyə və dərialtı toxumalara Bəzən səpgi Nadir hallarda övrə, saçların tökülməsi, ümumi qaşınma Ümumi pozulmalar və yeridilmə nahiyəsində reaksiya Bəzən yorğunluq Nadir hallarda sinədə ağrı, əsəb hissi, asteniya, qıcıqlanma Spontan hesabatlar və ədəbiyyat materiallarında qeyd edilmiş əlavə təsirlər (tezlik məlum deyil) Aşağıdakı əlavə təsirlər Azopt dərman vasitəsinin istifadəsi ilə postmarketinq təcrübədən (spontan hesabatlar və ədəbiyyat materialları) əldə edilmişdir. Bu reaksiyalar könüllü şəkildə naməlum sayda şəxslərdən əldə edildiyinə görə, onların tezliyini qiymətləndirmək mümkün olmamış və buna görə onlar “məlum deyil” tezliyi ilə təsnif edilmişdir. Əlavə təsirlər MedDRA sistem orqan sinfinə əsasən verilmiş və hər bir sistem orqan sinfi daxilində ciddiliyin azalması sırası ilə qeyd edilmişdir. Orqan sistem sinfi Əlavә tәsirlәr Maddələr mübadiləsi və qidalanmaya iştahanın azalması Sinir sisteminə hipoasteziya Damar pozulmaları arterial təzyiqin aşağı düşməsi Dəriyə və dərialtı toxumalara Stivens-Conson sindromu, toksik epidermal nekroliz (TEN) Sümük-əzələ sisteminə və birləşdirici toxumalara artralgiya Doza hәddinin aşılması Okulyar istifadədə doza həddinin aşılması zamanı spesifik reaksiyaların baş verməsi ehtimal edilmir. Təsadüfi udma zamanı, elektrolit balansının pozulması, asidoz vəziyyətin yaranması, həmçinin sinir sistemi tərəfindən pozulmalar baş verə bilər. Zərdabda elektrolitlərin (xüsusilə də kaliumun) səviyyəsinə, həmçinin qanın pH-na nəzarət etmək lazımdır.

Buraxılış forması

5 ml göz damcısı, suspenziya, damcıladıcı-dozatorla ağ qeyri-səffaf plastikdən hazırlanmış flakonlarda. 1 flakon içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Saxlanılma şәraiti 30°C-dən aşağı temperaturda, şaquli vəziyyətdə və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır. Yararlılıq müddәti 2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz. Flakonun ilk dəfə açıldıqdan sonra yararlılıq müddəti 28 gündür. Aptekdәn buraxılma şәrti Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

S.A. Alkon-Kuvre N.V., Rijksveq 14 B-2870 Puurs, Belçika. Qeydiyyat vәsiqәsinin sahibi Novartis Farma AQ, Lichtstrasse 35 4056 Basel, İsveçrə. Azәrbaycan Respublikası әrazisindә dәrman vasitәsi ilә әlaqәdar hәr hansı bir mәlumat almaq üçün yerli filialla vә ya әlavә tәsirlәrә şübhә olduğu zaman [email protected] elektron ünvanına müraciәt edәrәk әlaqә saxlamağınız xahiş olunur Novartis Farma Servises AQ şirkətinin Azərbaycan Respublikasındakı Filialı. AZ1014, Bakı şəhəri, Rəsul Rza küçəsi 75, “Winter Park Plaza”. Telefon: +994 12 505 5822, +994 12 5055833. Elektron ünvan: [email protected]