Asformin 1000 mq N100 tablet

ASFORMİNТМ örtüklü tabletlər ASFORMINТМ Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Metformin hydrochloride

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tabletin tərkibində 1000 mq metformin hidroxlorid vardır Köməkçi maddələr: polivinilpirrolidon (PVP K30), mikrokristallik sellüloza (AVICEL PH 102), maqnezium stearat, Opadry II white 85F18422 (polivinil spirt, titan dioksid, polietilenqlikol/ makroqol, talk), (və ya Aquaris Preferred HSP BPP218011 White və ya Sheffcoat White 04 5X00257/5X00266 və ya Sheffcoat White PVA 025X0737).

Təsviri

Ağ rəngli, uzunsov, bir tərəfində “1000” basma yazılı, digər tərəfində bölmə xətti olan örtüklü tabletlərdir. Tabletlər iki bərabər hissəyə bölünə bilər.

Farmakoterapevtik qrupu

Hipoqlikemik dərman vasitələri. Biquanidlər. ATC kodu: А10ВА02.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası

Metformin – hipoqlikemik təsirə malik biquanid olub, plazmada qlükozanın həm bazal (acqarına), həm də postprandial (qida qəbulundan 2 saat sonra) konsentrasiyalarını azaldır. İnsulinin sekresiyasını stimullaşdırmır və beləliklə hipoqlikemiya hipoqlikemiya törətmir. Metformin hidroxlorid 3 yolla təsir göstərə bilər: – qaraciyərdə qlükoneogenezi və qlikogenolizi inhibə edərək qlükozanın hasil edilməsini azaldır – əzələlərdə insulinə qarşı həssaslığı artıraraq qlükozanın periferik hüceyrələr tərəfindən tutulmasını və istifadəsini yaxşılaşdırır. Metformin qlikogensintazaya təsir göstərməklə hüceyrədaxili qlikogenin sintezini stimullaşdırır. Metformin qlükozanın indiyə kimi məlum olan bütün tip membran daşıyıcılarının daşıyıcılıq həcmini artırır. Metformin lipid metabolizminə müsbət təsir göstərir. Nəzarətli, orta və ya uzunmüddətli klinik tədqiqatlarda metforminin terapevtik dozalarda istifadəsi zamanı göstərilmişdir ki, metformin ümumi xolesterolun (xolesterin) , ASLP xolesterolunun və triqliseridlərin səviyyəsini azaldır.

Farmakokinetikası

Sorulması

Daxilə qəbulundan sonra metforminin plazmada maksimal konsentrasiyası (Cmax) 2,5 saatdan (Tmax) sonra əldə edilir. Sağlam şəxslərdə mütləq biomənimsənilməsi 500 mq və ya 850 mq metformin tabletləri üçün təqribən 50-60% təşkil edir. Tövsiyə edilən dozalarda və dozalanma rejimində qəbul edildikdə plazmada sabit konsentrasiyası 24-48 saat ərzində əldə edilir və adətən 1 mkq/ml-dən az təşkil edir. Qida qəbulu sorulmanın dərəcəsini azaldır və sorulmanı ləngidir.

Paylanması

Metforminin plazma proteinləri ilə birləşməsi cüzidir. Metformin eritrositlərə nüfuz edir. Gözlənilən orta paylanma həcmi 63-276 l təşkil edir.

Metabolizmi

Metformin böyrək vasitəsilə dəyişilməmiş halda xaric olunur, metabolitər aşkar olunmamışdır.

Xaricolması

Daxilə qəbuldan sonra terminal yarımxaricolma dövrü təqribən 6,5 saat təşkil edir. Metforminin böyrək klirensi 400 ml/dəq-dən çox təşkil edir; bu da metforminin yumaqcıq filtrasiya və kanalcıq sekresiya vasitəsilə xaricolunmasını göstərir.

İstifadəsinə göstərişlər

2-ci tip şəkərli diabet: hiperqlikemiyanın tək pəhriz və fiziki hərəkət (idman) ilə nəzarət altında saxlanılması mümkün olmadığı halda qanda qlükozanın yüksək səviyyəsini aşağı salmaq məqsədi ilə – idman və pəhrizə əlavə olaraq. Polikistoz yumurtalıq sindromu: insulinə qarşı rezistentliyi aradan qaldırmaq və hiperinsulinemiyanın qarşısını almaq məqsədi ilə. Şəkərli diabet xəstəliyinin profilaktikası: qlükozaya tolerantlığın pozulması olan xəstələrdə şəkərli diabetin qarşısını almaq məqsədi ilə. Böyüklərdə monoterapiya və ya digər peroral antidiabetik dərman vasitələrilə yaxud insulinlə kombinəolunmuş şəkildə isifadə oluna bilər. 10 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə monoterapiya və ya insulinlə kombinəolunmuş şəkildə isifadə oluna Prediabetli və ən azı bir risk amili olan xəstələrdə 2-ci tip şəkərli diabet xəstəliyinin profilaktikası: qanda qlükozanın normal səviyyəsində saxlanılması üçün yalnız həyat tərzinin dəyişilməsinin kifayət etməyəcək dərəcədə olduğu hallarda istifadə edilə bilər. 2-ci tip şəkərli diabet olan xəstələrdə pəhrizlə müalicə effektiv olmadıqda metforminlə müalicə şəkərli diabetin fəsadlarının azalmasını və beləliklə metforminin ilk seçim dərman vasitəsi olduğunu göstərmişdir.

Əks göstərişlər

Metforminə və ya preparatın tərkibindəki komponentlərdən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq. Laktoasidoz, diabetik ketoasidoz, diabetik prekoma. Böyrək funksiyasının pozulması (kreatinin klirensi 60 ml/dəq-dən az, zərdab kreatininin səviyyəsi kişilərdə 1,5 mq/dldən çox, qadınlarda 1,4 mq/dl-dən çox), ağır böyrək çatışmazlığı (yumaqcıqların filtrasiya sürəti (YFS) 30 ml/dəq-dən az). Dehidratasiya, ağır infeksion xəstəlikləri, şok, yod tərkibli rentgenkontrast maddələrin damardaxili yeridilməsi kimi böyrək funksiyasının pozulmasının yaranmasına səbəb ola bilən kəskin vəziyyətlər. Ürək və ya tənəffüs çatışmazlığı, yaxınlarda keçirilmiş miokard infarktı, şok kimi toxuma hipoksiyasının yaranmasına səbəb ola bilən kəskin və ya xronik xəstəliklər. Qaraciyər çatışmazlığı, kəskin alkoqol intoksikasiyası, xroniki alkoqolizm. Laktasiya dövrü. Sepsitemiya.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Laktoasidoz

Laktoasidoz – metformin hidroxloridin toplanması ilə bağlı, nadir hallarda müşahidə oluna bilən, lakin ciddi (müalicə olunmadıqda – ölüm hallarının yüksək rastgəlmə tezliyi) bir metabolik fəsaddır. Mövcud məlumata görə laktoasidoz ilk növbədə şəkərli diabet ilə yanaşı ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə müşahidə olunur. Adekvat nəzarət olunmayan diabet, ketoz, uzunmüddətli acqalma, hədsiz alkoqol qəbulu, qaraciyər çatışmazlığı və hipoksiya ilə bağlı vəziyyətlər kimi digər risk amillərini nəzərə almaqla laktoasidozun yaranma tezliyini azaltmaq olar.

Diaqnostika

Əzələlərdə qıcolmalar, dispeptik pozulmalar (abdominal ağrılar və ağır asteniya kimi) qeyri-spesifik əlamətlər meydana çıxdıqda laktoasidozun yaranma ehtimalı nəzərə alınmalıdır. Laktoasidoz koma ilə nəticələnən asidotik təngnəfəslik, abdominal ağrı və hipotermiya ilə səciyyələnir. Laborator göstəriciləri: qanın pH-ın azalması, qan plazmasında süd turşusunun konsentrasiyasının 5 mmol/l-dən yüksək olması, laktat/piruvat nisbətinin yüksək olması. Metabolik asidoza şübhə olduqda metformin hidroxloridin qəbulu dayandırılmalı və xəstə dərhal xəstəxanaya yerləşdirilməlidir.

Böyrək funksiyası

Metformin böyrəklər vasitəsilə xaric olduğundan müalicəyə başlamazdan əvvəl və müalicə zamanı plazma kreatininin səviyyəsi müntəzəm olaraq təyin olunmalıdır: – normal böyrək funksiyası olan xəstələrdə – ən azı ildə 1 dəfə – plazma kreatininin səviyyəsi normanın aşağı sərhədində olan xəstələrdə və yaşlı xəstələrdə – ən azı ildə 2-4 dəfə. Böyrək funksiyasının pozulması yaşlı xəstələrdə adətən asimptomatik keçir. Antihipertenziv vasitələr, diuretiklər və ya QSİƏP-lər ilə birgə istifadəsi zamanı böyrək funksiyasının pozulması olduğu hallarda xüsusilə ehtiyatlı olmaq lazımdır.

Yod tərkibli rentgenkontrast maddənin yeridilməsi

Radioloji müayinə zamanı yod tərkibli rentgenkontrast maddənin damardaxili yeridilməsi böyrək funksiyasının pozulmasına səbəb ola bilər. Buna görə müayinə başlamazdan əvvəl və ya müayinə zamanı metforminin qəbulu dayandırılmalı və böyrək funksiyası normal olduqda preparatın təkrar qəbuluna müayinədən ən azı 48 saat sonra başlanılmalıdır.

Cərrahi əməliyyatlar

Ümumi, spinal və ya peridural anesteziya ilə cərrahi əməliyyat zamanı AsforminТМ preparatının qəbulu dayandırılmalıdır. Böyrək funksiyasının qiymətləndirilməsi və normallaşması şərti ilə əməliyyatdan və ya peroral qida qəbulundan ən azı 48 saat sonra müalicə təkrar başlanıla bilər.

Uşaqlar və yeniyetmələr

Metforminlə müalicəyə başlamazdan əvvəl 2-ci tip şəkərli diabet diaqnozu təsdiqlənməlidir. Bir il müddətində aparılan nəzarətli klinik tədqiqatlarda metforminin boy artmasına və cinsi yetişkənliyə heç bir təsiri aşkar olunmamışdır, həmin parametrlərə dair uzunmüddətli tədqiqatlar isə mövcud deyil. Buna görə xüsusilə də prepubertat yaşda olan uşaqlarda metforminlə müalicə zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur.

10-12 yaşda olan uşaqlar

Uşaqlarda və yeniyetmələrdə aparılan nəzarətli klinik tədqiqatlara 10-12 yaşda olan yalnız 15 uşaq daxil olunmuşdur. Həmin uşaqlarda metforminin effektivliyin və təhlükəsizliyin daha böyük uşaqlardan və yeniyetmələrdən fərq olmamasına baxmayaraq, 10-12 yaşda olan uşaqlarda preparatın ehtiyatla təyin olunması tövsiyə olunur.

Digər ehtiyat tədbirləri

Bütün xəstələr gün ərzində karbohidratların müntəzəm qəbulunu nəzərdə tutan pəhrizi davam etdirilməlidirlər. Artıq çəkili xəstələr özlərinin az kalorili pəhrizlərini davam etdirilməlidirlər. Şəkərli diabeti nəzarət altında saxlamaq məqsədilə müntəzəm laborator müayinələr aparılmalıdır. Tək metforminin qəbulu zamanı hipoqlikemiya yaranmır. Buna baxmayaraq, insulinlə və ya sulfonil sidik turşusu preparatları ilə kombinəolunmuş şəkildə istifadə zamanı ehtiyatlı olmaq tövsiyə edilir.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

İstifadəsi tövsiyə olunmayan kombinasiyalar

Alkoqol

Laktoasidozun yaranma ehtimalı kəskin alkoqol intoksikasiya zamanı, xüsusilə də acqarına qəbulu zamanı və ya kifayət qədər qidalanmaması və qaraciyər çatışmazlığı olduğu hallarda artır. Alkoqol və etanol tərkibli dərman vasitələrin qəbulundan çəkinmək lazımdır.

Yod tərkibli rentgenkontrast maddələr

Yod tərkibli rentgenkontrast maddələrin damardaxili yeridilməsi böyrək funksiyasının pozulmasına və beləliklə metforminin toplanmasının və laktoasidozun yaranma ehtimalının artmasına səbəb ola bilər. Rentgenoloji müayinə başlamazdan əvvəl və ya müayinə zamanı metforminin qəbulu dayandırılmalıdır və böyrək funksiyasının normal olduğu təsdiqlənmə şərtilə 48 saat sonra preparatın təkrar qəbulu başlanmalıdır.

İstifadəsi zamanı ehtiyatlılıq tələb olunan kombinasiyalar

Sistem və yerli təsirli qlükokortikosteroidlər və simpatomimetiklər

Xüsusilə müalicəyə başlamazdan əvvəl qanda qlükoza səviyyəsinə daha sıx nəzarət tələb oluna bilər. Digər dərman vasitələrlə birgə istifadə zamanı və onların qəbulunun dayandırılmasından sonra ehtiyac olduqda antidiabetik preparatın dozası tənzimlənməlidir.

Diuretiklər, xüsusilə də ilgək diuretiklər

Böyrək funksiyasına mənfi təsir göstərə bilər və beləliklə laktoasidozun yaranma ehtimalı artıra bilər.

AÇF inhibitorları

AÇF inhibitorları qanda qlükozanın səviyyəsini azalda bilər. Buna görə belə dərman vasitələrlə birgə istifadə edildikdə və ya onların qəbulu əlavə edildikdə və ya dayandırıldıqda metforminin dozası tənzimlənməlidir. Tərkibində SOG-2 inhibitoru olan QSİƏP ilə ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövründə şəkərli diabet metforminlə müalicə olunmamalıdır. Qanda qlükozanın konsentrasiyasını normaya ən yaxın səviyyəsində saxlamaq üçün və beləliklə döldə qüsurların yaranma ehtimalını azaltmaq üçün insulin təyin olunmalıdır. Metformin ana südünə keçir. Laktasiya dövründə metformin qəbulu zamanı yenidoğulmuşlarda / körpələrdə əlavə təsirlər müşahidə olunmamışdır. Buna baxmayaraq, məhdud məlumat olduğundan ana südü ilə qidalandırılma zamanı metforminin istifadəsi tövsiyə olunmur. Laktasiya dövründə istifadəsi əks göstərişdir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Asformin preparatı ilə monoterapiya hipoqlikemiyanı törətmir. Bu səbəbdən nəqliyyat vasitələrini və mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərmir. Buna baxmayaraq metformin ilə birlikdə digər antidiabetik dərman vasitələri (sulfonilamidlər, insulin, repaqlinid kimi) istifadə edən xəstələr hipoqlikemiya ehtimalı olduğundan diqqətli olmalıdırlar.

İstifadə qaydası və dozası

AsforminТМ tabletləri qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir.

Böyüklər

Monoterapiya və digər peroral antidiabetik vasitələrlə kombinəolunmuş terapiya

Standart başlanğıc dozası gündə 2-3 dəfə 500 mq və ya 850 mq təşkil edərək qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir. 10-15 gün sonra qanda qlükoza göstəriciləri nəzərə alaraq doza tənzimlənməlidir. Dozanın tədricən artırılması mədə-bağırsaq traktı tərəfindən dözümlülüyünü yaxşılaşdıra bilər. AsforminТМ preparatının tövsiyə olunan maksimal gündəlik dozası 3 bərabər dozalara bölünərək 3 q təşkil. Digər peroral antidiabetik vasitə AsforminТМ preparatı ilə əvəz edildikdə həmin vasitənin istifadəsi dayandırılmalı və AsforminТМ preparatının qəbulu yuxarıda göstərilən dozalarla başlanılmalıdır.

Prediabetdə monoterapiya

Standart başlanğıc dozası 2 bərabər dozalara bölünərək gündə 1000 mq və ya 1700 mq təşkil edir və qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir. Müalicənin davam etdirilməsinə ehtiyac olduğunun qiymətləndirilməsi məqsədilə xəstənin qlikemik statusu, həmçinin risk amilləri müntəzəm olaraq nəzarət edilməlidir.

İnsulinlə kombinəolunmuş şəkildə istifadəsi

Qanda qlükoza səviyyəsinə nəzarəti yaxşılaşdırmaq üçün metformin insulinlə birlikdə kombinəolunmuş şəkildə istifadə oluna bilər. Metforminin standart başlanğıc dozası gündə 2-3 dəfə 500 mq və ya 850 mq təşkil edir, insulinin dozası isə qanda qlükoza səviyyəsinə müvafiq tənzimlənir.

Xüsusi qrup xəstələrə dair əlavə məlumat

Böyrək/Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələr

Kişi xəstələrdə zərdab kreatininin göstəriciləri 1,5 mq/dl-dən yüksək olduqda və qadın xəstələrdə zərdab kreatininin göstəriciləri 1,4 mq/dl olduqda AsforminТМ istifadə olunmamalıdır. Kreatinin klirensi 60 ml/dəq-dən az olduqda AsforminТМ istifadə olunmamalıdır. AsforminТМ ilə müalicə zamanı qaraciyər xəstəliyi laktoasidoz yaranmasının risk amili olduğu üçün qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə preparat istifadə olunmamalıdır.

Pediatrik xəstələr

AsforminТМ tabletləri 10 yaşdan yuxarı uşaqlarda və yeniyetmələrdə istifadə oluna bilər.

Monoterapiya və insulin ilə kombinəolunmuş şəkildə istifadəsi

Standart başlanğıc dozası gündə 1 dəfə 500 mq və ya 850 mq təşkil edərək qida ilə birlikdə və ya qida qəbulundan sonra qəbul edilir. 10-15 gün sonra qanda qlükoza göstəricilərini nəzərə alaraq doza tənzimlənməlidir. Dozanın tədricən artırılması mədə-bağırsaq traktı tərəfindən dözümlülüyünü yaxşılaşdıra bilər. AsforminТМ preparatının tövsiyə olunan maksimal gündəlik dozası 2 və ya 3 bərabər dozalara bölünərək 2 q təşkil edir.

Yaşlı xəstələr

Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyasının zəifləmə ehtimalı olduğuna görə mertformin hidroxloridin dozası böyrək funksiyasına görə tənzimlənməlidir.

Əlavə təsirləri

Rastgəlmə tezliyi: çox tez-tez (≥1/10); tez-tez ( ≥1/100-dən <1/10-dək); bəzən (≥1/1000-dən <1/100-dək); nadir (≥1/10000-dən <1/1000-dək); çox nadir (<1/10000); məlum olmayan tezlikdə (mövcud məlumatlar başvermə tezliyini müəyyən etmək üçün kifayət deyil).

Maddələr mübadiləsinə və qidalanmaya

Çox nadir: laktoasidoz qusma ilə, əzələ spazmaları, qarın nahiyəsində ağrı,yorğunluq, tənəffüsün çətinləşməsi, metforminin uzunmüddətli istifadəsi zamanı B12 vitamininin sorulmasının və plazma konsentrasiyasının azalması (bu da meqaloblasitik anemiya olan xəstələrdə nəzərə alınmalıdır), bədən çəkisinin azalması və zəiflik (kaxeksiya), iştahanın azalması. Titrəmə, tərləmə, dodaqlarda sancma, solğunluq, ürəkdöyünmə hissi və həyəcanlılıqdan qanda qlükoza səviyyəsinin aşağı olması (hipoqlikemiya).

Sinir sisteminə

Tez-tez: dadbilmə qabiliyyətinin pozulması (ağızda metallik dad), asteniya, başgicəllənmə və ya vertigo, başağrısı.

Həzm sisteminə

Çox tez-tez: ürəkbulanma, qusma, diareya, qarın nahiyəsində ağrısı və diskomfort, köpmə, dispepsiya, sorulmanın pozulması və iştahasızlıq kimi mədə-bağırsaq traktı tərəfindən olan pozulmalar. Bu əlavə təsirlər əsasən müalicənin başlanğıcında meydana çıxa bilər və əksər hallarda keçib gedir. Belə halların qarşısını almaq üçün metformini qida ilə və ya qida qəbulundan sonra gündə 2 və ya 3 dozaya bölünmüş şəkildə qəbul etmək tövsiyə olunur. Dozanın tədricən artırılması mədə-bağırsaq traktı tərəfindən dözümlülüyünü yaxşılaşdıra bilər.

Hepatobiliar sistemə

Çox nadir: tək-tək hallarda qaraciyərin funksional göstəricilərinin dəyişməsi (qaraciyərin iltihabı, zəiflik, iştahasızlıq, bədən çəkisinin itirilməsi; metformin qəbulunun dayandırılmasından sonra həmin əlamətlər keçib gedir. Xolestatik hepatit, sarılıq, açıq rəngdə nəcis, qaşınma, zəiflik. Qaraciyər fermentlərinin səviyyəsinin artması.

Dəri və dərialtı piy toxumasına

Çox nadir: dəmrov, səpgi, eritema, qaşınma, övrə kimi dəri reaksiyaları.

Xüsusi qrup xəstələrə dair əlavə məlumat

Pediatrik xəstələr

Postmarketinq tədqiqatlarda və nəzarətli klinik tədqiqatlarda bir il müddətində müalicə olunan 10-16 yaşlı məhdud pediatrik qrupunda müşahidə olunan əlavə təsirlər böyüklərdəki kimi olmuşdur.

Şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında məlumat

Dərman vasitəsinin qeydiyyata alınmasından sonra şübhəli əlavə reaksiyalar haqqında əldə olunan məlumat vacibdir. O, dərman vasitəsinin fayda/risk nisbətinə nəzarətinin davam edilməsinə imkan verir. Arzuolunmaz effektlər baş verdikdə həkimə müraciət edin.

Doza həddinin aşılması

Metformini 85 q-a qədər dozada qəbulu zamanı laktoasidozun yaranmasına baxmayaraq hipoqlikemiya müşahidə olunmamışdır. Metforminin yüksək dozada qəbulu və ya yanaşı risk amillərin mövcud olması laktoasidozun yaranmasına səbəb ola bilər. Laktoasidoz təxirəsalınmaz haldır və xəstəxanada müalicə olunmalıdır. Süd turşusunun və metforminin xaricolunmasının ən effektiv üsulu hemodializdir.

Buraxılış forması

AsforminТМ 1000 mq örtüklü tabletlər, blisterlərdə. 10 blister (100 örtüklü tablet), içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Digər buraxılış forması

AsforminТМ 850 mq örtüklü tabletlər.

Saxlanma şəraiti

25 °C-dən yüksək olmayan temperaturda, öz qutusunda, qaranlıq və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Ali Raif İlaç San. A.Ş. İkitelli OSB Mahallesi 10. Cadde №3/1А Başakşehir/İstanbul/Türkiyə.