BLOKIUM B12 15 TB.

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BLOKİUM B12 örtüklü tabletlər

Tərkibi

Təsiredici maddə : 1 tabletin tərkibində 50,00 mq diklofenak kalium, 0,30 mq betametazon, 5,00 mq sianokobalamin (Vitamin B12) vardır. Köməkçi maddələr: povidon K30, qarğıdalı nişastası, laktoza, mikrokristallik sellüloza, kolloidal silisium dioksid, maqnezium stearat, talk, hidroksipropilmetilsellüloza, titan dioksid, qırmızı alüminium boyası 4R, polietilenqlikol 6000, propilenqlikol, natrium saxarin.

Təsviri

Hər iki tərəfi qabarıq, bir tərəfində ”12” yazısı olan, dairəvi şəkilli, açıq çəhrayı rəngli tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

İltihabəleyhinə, analgetik, antirevmatik, antinevrotik, antiaqreqant və qızdırmasalıcı vasitə. ATC kodu: M01BX.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası BLOKİUM tabletinin tərkibinə iltihabəleyhinə təsirə malik olan qeyri-steroid vasitə diklofenak daxildir. Diklofenak fenilsirkə (arilsirkə) turşusunun törəməsidir. Diklofenak kapilyarların keçiriciliyini aşağı salmaqla iltihabın eksudativ əlamətlərini zəiflədir, lizosom membranını stabilləşdirərək, lizosomdaxili möhtəviyyatın müxtəlif hüceyrə və toxumalara göstərə biləcəyi zədələyici təsirin qarşısını alır, iltihab prosesində energetik mənbə rolunu oynayan makroergik maddələrin (ilk növbədə ATF) biosintezi prosesini tormozlamaqla, iltihab prosesini tormozlayır. Diklofenak siklooksigenaza (SOQ) fermentini blokada etməklə, siklik endoperoksidlərin biosintezi prosesini ləngidir, nəticədə prostaqlandinlərin əmələ gəlmə prosesi süstləşir ki, bu da hiperemiya, ödem və ağrı hissiyyatı kimi iltihab əlamətlərinin zəifləməsinə səbəb olur. İltihab strukturunun modifikasiyasını törətməklə, onun toxuma komponentinin molekulyar konfiqurasiyasını dəyişir və onların zədələyici faktorlarla qarşılıqlı təsirinin qarşısını alır. Bundan əlavə, diklofenak sitotoksik təsir göstərməklə iltihabın proliferativ fazasını tormozlayır. Betametazon- qlukokortikoid qrupuna aid olan və iltihab əleyhinə, ödem əleyhinə və immunosupressiv təsir göstərən bir maddədir. Betametazonun iltihabəleyhinə təsir mexanizmi, onun təsiri fonunda orqanizmdə peptid təbiətli endogen maddələrin (makrokortin və s.) ifrazının sürətlənməsi prinsipinə əsaslanır. Betametazon, həmçinin, fosfolipaza A2 fermentini blokada etməklə, prostaqlandinlərin və leykotrienlərin sintezinin qarşısını alır, fosfolipidlərin araxidon turşusuna çevrilməsi prosesini də pozur. Nəticədə araxidon turşusunun parçalanma məhsulları olan siklik endoperoksidlərin əmələ gəlməsi prosesi ləngiyir, bu da əsas iltihab mediatorlarından biri olan prostaqlandinlərin biosintezi prosesinin pozulması ilə müşahidə olunur. Paralel olaraq iltihab prosesində mühüm rol oynayan tromboksan A2 və prostasiklin kimi peptid təbiətli endogen maddələrin, habelə leykositlərin iltihab ocağına miqrasiyasını təmin edən oksiturşuların və leykotrienlərin biosintezi prosesi blokada olunur. Betametazon iltihab mediatorların, interleykin 1 və 2, qamma-interferonun ifrazını dayandırır, lizosomal membranın stabilləşməsini təmin edərək proteolitik fermentlərin iltihab ocağındakı konsentrasiyasını azaldır, hialuronidaza və histaminini blokada edir, damar keçiriciliyinin qarşısını alır. Hüceyrə sitoplazmasında spesifik reseptorlarla təmasda olarkan, m-RNT-nın sintezini stimulə edir, hansı ki, lipokortin adlanan zülalın yaranmasını induksiya edir. Bu effektlərin ümumi məcmusu isə, son halda iltihabəleyhinə təsirin meydana çıxmasına səbəb olur. Viamin B12 (sianokobalamin): B12 vitamini molekul quruluşunun mürəkkəbliyinə görə bütün başqa vitaminlərdən fərqlənir. Bundan əlavə, B12 vitamini tərkibində metal (Co- kobalt) olan yeganə vitamindir. B12 vitamini orqanizmə yeridildikdə maddələr mübadiləsində yalnız sian birləşməsindən azad olduqdan sonra iştirak edə bilir. Sianokobalamin maddələr mübadiləsini yaxşılaşdırır, baş beyin hüceyrələrinin membrananın bərpasında iştrak edir, antinevrotik təsir göstərir. Homosisteinin metioninə çevrilməsi prosesi metilkobalamin iştirakı şəraitində həyata keçir. Bu reaksiya tormozlandıqda hüceyrələrdə metionin çatışmazlığı yarandığına görə, xolin sintezi də pozulur, nəticədə fosfolipidlərin sintezi azalır və qaraciyərdə piy infiltirasiyası inkişaf edir. Bundan əlavə kobalamin çatışmazlığı şəraitində N – metiltetrahidrofol turşusunun demetilləşmə reaksiyası vasitəsilə tetrahidrofol turşusuna çevrilməsi baş tutmur. Bu şəraitdə qanda kifayət qədər fol turşusu və THFT olsa da, N – metil- THFT hüceyrələrdən xaricə çıxır və hüceyrə daxilində folasin (vitamin B ) çatışmazlığı yaranır. Məhz buna görə, B vitamini avitaminozu zamanı da, folasin9 12 çatışmazlığında olduğu kimi, meqaloblastik və meqalositar anemiya inkişaf edir. Purin və pirimidin nukleotidlərinin sintezində folasinin iştirakı təkcə qanyaradıcı sistemin hüceyrələri üçün deyil, həm də orqanizmin bütün proliferasiya edən hüceyrələri üçün vacibdir. B vitamini çatışmazlığı12 nəticəsində hüceyrələrdə THFT azaldığına görə, nukleotidlərin sintezi də pozulur, bu şəraitdə MBT- da (mədə- bağırsaq traktında) epitel hüceyrələrinin proliferasiyasının ləngiməsi orqanizmdə xarakterik dəyişikliklər törədir. Epitel hüceyrələrinin fizioloji regenerasiyası da ləngidiyindən MBT- nın selikli qişalarında eroziyalar əmələ gəlir, bu isə leykopeniya fonunda ağız boşluğunun , qida borusunun, mədənin və bağırsaqların selikli qişasında nekrotik xoraların əmələ gəlməsinə səbəb olur. B vitamininin çatışmazlığı şəraitində hüceyrələrdə adenozilkobalamin də azaldığına görə,12 metilmalonil KoA- nın suksinil KoA- ya çevrilməsi ilə nəticələnən reaksiya da blokadaya alınır. Bu şəraitdə hüceyrələrdə metilmalon turşusunun miqdarı artır və bu turşu orqanizmdən sidiklə xaric edilir. Bundan əlavə, orqanizmdə artıq miqdarda toplanan metilmalon və propion turşularının bir hissəsi irimolekullu üzvi turşuların sintezinə sərf edilir. Bu zaman molekul zəncirinə təksaylı karbon atomları daxil olan və fizioloji şəraitdə təsadüf edilməyən turşular əmələ gəlir. Bunlar isə neyronların lipidlərinə daxil olaraq, sinir hüceyrələrində piy distrofiyasının inkişafına və sinir liflərinin demielinizasiyasına səbəb olurlar. B12 vitamini çatışmazlığı zamanı asetilxolin sintezinin pozulması da (xolin çatışmazlığı nəticəsində) nevroloji dəyişikliklərin inkişaf mexanizmində müəyyən rol oynayır. Farmakokinetikası Diklofenak daxilə qəbul edildikdən sonra sürətlə sorulur, maksimal konsentrasiyaya qəbul edildikdən 40 dəqiqə sonra çatır. Yayılma həcmi 550 ml/kg- a bərabərdir. 99,7%- ə qədəri plazma zülalı ilə birləşir. Digər dərman vasitələrinin (DV) plazma zülalı ilə birləşməsinə təsir etmir, amma aspirinlə birgə qəbulu zamanı diklofenakın plazmadakı konsentrasiyası nəzərə çarpacaq dərəcədə azalır. Diklofenak sinovial mayeni keçir, ana südündə aşkarlanır. Metabolitləri farmakoloji cəhətdən aktiv deyillər. İlk 4 saat müddətində ˃ 50% böyrəklərlə, 30- 35% ödlə qlükuron və sulfat konyuqantı formasında xaric edilir.Betametazon natrium fosfat- daxilə qəbul edildikdən sonra tez bir zamanda orqanizmdə yayılır. Cmax daxilə qəbul edildikdən 1- 2 saat sonra müşahidə edilir. Plazma zülalı ilə birləşməsi 64%- ə qədərdir. T1/2 5-6 saat təşkil edir. Plasentar baryer daxil olmaqla, histohematik baryeri asanlıqla keçir. Ana südündə aşkarlanır. Viamin B12- nin (sianokobalamin) sorulması üçün mədənin selikli qişasının bürüyücü hüceyrələrindən sekresiya edilən endogen antianemiya amili (Kaslın daxili amili və ya transkorrin) olmalıdır. B12 vitamininin qatılığı çox yüksək olduqda (gündə 200 mg və daha artıq qəbul edildikdə ) onun bir hissəsi daxili amilin iştirakı olmadan da sorula bilər. B12 vitamininin toplanması əsasən qaraciyərdə gedir. Qan plazmasından yarım atılma periodu (T1/2 ) 5 gün, qaraciyər toxumasından isə 1 ilə yaxındır. Kobalaminin artıq hissəsi orqanizmdən sidiyin tərkibində xaric edilir.

İstifadəsinə göstərişlər

-Revmatizm, revmatoid artrit. -Lümboişialgiya. -Servikal braxialgiya. -Poliradikulonevropatiya. -Podaqra. -Bexterev xəstəliyi. -Reyter sindromu. -Osteoartroz. -Miozit, kəskin tendovaginit.

Əks göstərişlər

-Preparatın tərkibində olan təsiredici və ya köməkçi komponentlərdən hər hansısa birinə qarşı olan hiperhəssaslıq. -Aktiv qastroduodenal xora, ciddi böyrək çatışmazlığı, qaraciyər çatışmazlığı, ürək çatışmazlığı, ciddi arterial hipertenziya, sistem mikozu, aktiv vərəm, -Hamiləlik və laktasiya dövrü.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Qaraciyər porfiriyası (kəskinləşmə), MBT- nın (mədə- bağırsaq traktı) eroziv zədələnməsi, qaraciyər, böyrək funksiyasının ağır pozğunluqları, xronik ürək çatışmazlığı, yaşlılar. Xəbərdarlıq Nəzərə alınmalıdır ki, kortikostreoidlərlə 2 həftədən uzun sürən müalicə AKTH – un sintezini tormozlamaqla böyrəküstü vəzin qabıq maddəsinin çatışmazlığına səbəb ola bilər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

– Digər QSİƏP-lə birgə qəbulu əlavə təsirlərin artmasına səbəb ola bilər. – Oral antikoaqulyantlarla birgə qəbulu zamanı qanın laxtalanma göstəriciləri nəzarətdə saxlanılmalıdır. – Diuretiklərin təsirini azaldır. Kaliumqoruyucu diuretiklərin effektini isə artıra bilər. – Metotreksatla müalicədən 24 saat qabaq və ya sonra təyini metotreksatın plazma konsentrasiyasını və toksikliyini artırır. – Blokium B12-nin litium duzları və diqoksinlə birgə təyini onların plazma konsentrasiyasını klinik əlamətlər olmadan artırır. – Oral və parenteral antikoaqulyantlar kortikostreoidlə hemorragiya riskini artıra bilər. – Hipoqlikemik preparatlarla birgə qəbul zamanı sonuncuların dozası korreksiya edilməlidir. – Antihipertenziv preparatlar Blokium B12-nin təsirini azaldır.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Əks göstərişdir.

İstifadə qaydası və dozası

8-12 saat fasilə ilə 1 örtüklü tablet yeməkdən sonra su ilə daxilə qəbul edilirş Tableti dişləmədən və çeynəmədən, tam şəkildə qəbul etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Çox nadir hallarda, fərdi həssaslıqdan, qəbul dozasından və müalicə müddətindən asılı olaraq aşağıdakı əlavə təsirlər meydana çıxa bilər: Yerli reaksiyalar Nadir hallarda: allergik və qeyri allergik kontakt dermatit əlamətləri (qaşınma, qızartı, dəridə ödəm və səpgi, prurit, eritema, papul, vezikul, qabartı, qabıqlanma və s. dəri deskvamasiya əlamət və simptomları). Sistem reaksiyalar Nadir hallarda: generalizə olunmuş dəri səpgiləri, allergik reaksiyalar (məs: bronxospazm, angionevrotik ödəm), fotosensibilizasiya.Mədə-bağırsaq pozğunluqları (ürəkbulanma, qusma, anoreksiya, köp, qəbizlik, ishal), MBT-ın kəskin medikamentoz eroziya və xoraları, mədə-bağırsaq qanaxmaları, qaraciyər və böyrək çatışmazlığı, baş ağrıları, başgicəllənmə, bronxospazm, qanyaranma pozğunluqları.

Buraxılış forması

15 örtüklü tablet, blisterdə, 1 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır. Saxlama şəraiti 15- 25˚C temperaturda quru, işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı və lisenzıya sahibi Laboratorios CASASCO S.A.İ.C. Argentina. Texniki Direktor: Dr. Luis M. Radisi-Əczaçı. Əczaçılıq məhsulu Səhiyyə Nazirliyinin No 47.648 sertifikatına malikdir. E-0000-00 / D0000 / Act. 00/2007