ZAPIFAR 5MG N28 TAB

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

ZAPİFAR 5/10 mq örtüklü tabletlər Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Olanzapine

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 tаblеtin tərkibində 5 mq və yа 10 mq оlаnzаpin vаrdır. Köməkçi mаddələr: lаktоzа monohidrat, krospovidon, mikrokristallin sellüloza (Avicel PH 102), hidroksipropil sellüloza, maqnezium stearat. Alt örtük: ağ opadri 15B28388 (titan dioksid, hidroksipropil metil sellüloza 6, hidroksipropilmetilsellüloza 3, polietilenqlikol 400, polisorbat 80). Üst örtük: II ağ opadr 85F18422 (PVA, GL-05FS, polietilen qlikol 3350, titan dioksid, talk).

Təsviri

Ağ rəngli örtüklü tabletlərdir.

Farmakoterapevtik qrupu

Atipik neyroleptiklər. ATC kodu: N05AH03.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Olanzapin tienobenzodiazepin qrupuna aid olub, atipik neyroleptikdir. Antipsixotik maddə olan olanzapin dofamin (D , D və D ), histamin (H ), serotonin (5HT ) və adrenergik (β )1 2 4 1 2A/2C 1 reseptorlara qarşı affinitetə malikdir. Farmakokinetikası Olanzapin oral yolla qəbulundan sonra tez bir zamanda sorulur və 5-8 saat ərzində qanda maksimal konsentrasiyaya çatır. Sorulması qida qəbulundan asılı deyil. Peros biomənimsənilməsi venadaxili istifadəsi ilə eynidir. Olanzapin qaraciyərdə metabolizmə uğrayır. Əsas dövr edən və hematoensefalik baryeri keçməyən metaboliti 10-N-qlükroniddir. Sitoxromlar P – CYP1A2 və450 P – CYP1D6 N-dismetil və 2-hidroksimetil metabolitlərinin yaranmasında iştirak edir. In vivo450 şəraitdə heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda hər iki metabolitin zəif təsirli olduğu müşahidə edilib. Peros qəbuldan sonra olanzapinin eliminasiyası yaşa və cinsə görə müəyyən olunur. T1/2 yaşlı adamlarda 51,8 saatdır. Cavanlarda isə t 33,8 saatdır. Qadınlarda t -in kişilərə nisbəti 36,7-½ ½ 32,3 saata bərabərdir. Böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən xəstələr (kreatinin klirensi<10ml/dəq) sağlam şəxslərə nisbətində preparatın t (37,7-32,4 saat nisbəti) və klirensində (21,2-25,0 l/s½ nisbəti) nəzərəçarpacaq dəyişikliklər yoxdur. Bir çox tarazlaşdırılmış tədqiqatlar göstərir ki, təxminən 57% radioaktivləşdirilmiş olanzapin əsasən metabolit şəklində sidiklə xaric olur. Yaşın, cinsin olanzapinin klirensinə və t təsiri cüzidir. Olanzapinin plazma zülalları ilə birləşməsi 93%-½ dir və onun konsentrasiyası 7-dən 1000 nq/ml bərabərdir. Olanzapin əsasən albuminlərlə və b-1- qlükoproteinlə birləşir.

İstifadəsinə göstərişlər

Zapifar şizofreniyanın, bipolyar pozğunluqların müalicəsində istifadə olunur. Olanzapin, müalicə davam edən müddətdə əldə edilən klinik yaxşılaşmanı saxlamaq məqsədilə çox effektivdir.

Əks göstərişlər

Olanzapinə qarşı hiperhəssaslıq, bağlıbucaqlı qlaukoma.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Klinik müşahidələrə görə olanzapin zəif antixolinergik aktivliyə malikdir. Preparatın prostat vəzinin hipertrofiyası olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunması məsləhətdir. Müalicənin ilk dövrlərində qaraciyər transaminazalarının ALT və AST-nın qalxması xüsusi diqqət tələb edir. Qaraciyər çatışmazlığı olan xəstələrdə, qaraciyər funksiyalarının məhdud vəziyyətlərində və potensial hepatotoksik preparatlarla müalicə olunan şəxslərdə ALT, AST artdıqda ehtiyatlı olmaq lazımdır. Müalicə müddətində ALT, AST qalxarsa doza azaldılmalıdır. Başqa neyroleptik preparat qəbul edən, xəstəlik tarixində dərman asılılığı olan, yanaşı xəstəliklərin təsirindən yaranan sümük iliyinin funksional pozğunluğu (toksikliyi) olan xəstələrdə ehtiyatlı olmaq lazımdır. Şüa müalicəsi və ya kimyəvi müalicə aparılan, mieloproliferasiya və ya hipereozinofiliya hallarında neytrofil və leykositlərin sayı azaldığı üçün diqqətli olmaq lazımdır. Klozapindən asılı neytropeniya və ya aqranulositozu olan xəstələrin 2/3 hissəsi olanzapin qəbul etdikdə neytrofillərin sayı azalmır. Neyroleptik bədxassəli sindromu (NBS) Başqa antipsixotik preparatların istifadəsi zamanı yaranan NBS, potensial fatal simptomokompleksdir. Olanzapin qəbul edən xəstələrdə NBS qeydə alınmayıb. NBS hiperpireksiya, əzələ titrəməsi, dəyişilmiş psixoloji status və avtonom qeyri stabilliklə (qeyri- müntəzəm nəbz, arterial təzyiq, taxikardiya və ürək çatışmazlığı) ilə keçə bilər. Əlavə əlamətlər də ola bilər: kreatinin fosfokinazanın artması, mioqlobinuriya (rabdomioliz) və kəskin böyrək çatışmazlığı. NBS əlavə klinik əlamətləri olmadan, səbəbsiz yüksək hərarət qeyd edilən zaman bütün antipsixotik preparatların, həmçinin olanzapinin də qəbulu dayandırılmalıdır. Xəstəlik tarixində tutmalar və tutmalara bənzər vəziyyətləri olan xəstələrdə olanzapin ehtiyatla təyin olunur. Ləng tipli diskineziya Tədqiqatlar göstərir ki, bir il ərzində və ya bir qədər az müddətdə olanzapin kritik diskineziyaların müalicəsinin təsirini azaldır. Əgər uzun müddət olanzapin qəbul edən xəstələrdə ləng tipli diskineziyaların güclənmə ehtimalı varsa, diskineziyaların simptomları müşahidə olunarsa doza azaldılır və ya dayandırılır. Bu simptomlar müalicə dayandırıldığı halda keçici surətdə arta bilər, və ya yenidən yarana bilər. Olanzapin digər mərkəzi təsirli preparatlarla və alkoqolla ehtiyatla istifadə olunmalıdır (olanzapinin birincili MSS effekti). In vitro şəraitdə dofaminə antoqonist təsir göstərir, yəni olanzapin dofaminə birbaşa və dolayı yolla stimuləedici təsir göstərən preparatların antoqonistidir. Klinik müşahidələrə əsasən olanzapin nadir hallarda yaşlı şəxslərdə postural hipotenziya verir. Digər antipsixotik preparatlarla müalicədə olduğu kimi 65 yaşdan yuxarı şəxslərdə mütləq olaraq qan təzyiqinin ölçülməsi məsləhətdir. Bələliklə, digər antipsixotik preparatlardan fərqli olaraq olanzapin xüsusilə yaşlılarda qan təzyiqini qaldıran preparatlarla yanaşı ehtiyatla təyin olunmalıdır. Bu preparatın tərkibində laktoza olduğu üçün, laktozaya qarşı toleranlığı olmayan şəxslər ehtiyatla qəbul etməlidirlər.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Antasidlər (alüminium, maqnezium), simetidin olanzapinin oral biomənimsənilməsinə təsir göstərmir. Aktivləşdirilmiş kömürlə istifadədə olanzapinin oral biomənimsənilməsi 50-60% azalır. Olanzapinin metabolizmi tütündən istifadə etdikdə (tütün çəkənlərdə çəkməyənlərdən fərqli olaraq olanzapin klirensi 33% aşağıdır və t – 21% uzanır) və karbamazepinlə müalicə zamanı½ (olanzapinin klirensi 44%-ə və t – 20% qədər artır) sürətlənir. Tütün və karbamazepin sitoxrom½ P -1A2-nin aktivliyini stimulə edir. P450-1A2 ilə metabolizmə olunan teofillin olanzapini450 parçalamır. P -1A2 aktivliyinin inhibitorlarının olanzapinin farmakokinetikasına təsirləri450 öyrənilməmişdir. Olanzapin imipramin/dezimipramin (P -2D6 və ya P -3A1/A2), varfarinin450 450 (P -2C9), teofillinin (P -1A2) və deazepaminin (P -3A4 və P -2C19) metabolizmini450 450 450 450 ləngitmir. Olanzapin litium və ya biperidenlə qarşılıqlı reaksiyaya girmir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamilələrdə tam tədqiqat aparılmamışdır. Əgər olanzapinlə müalicə dövründə qadın hamilə qalarsa və ya hamilə qalma ehtimalı varsa, o həkimlə məsləhətləşməlidir. Ümumiyyətlə, hamilə qadınlara o vaxt bu preaparat təyin olunur ki, ana üçün aparılan bu müalicənin gözlənilən faydası, döl üçün potensial riskdən artıq olsun. Olanzapinin ana südü ilə keçməsi haqda məlumat yoxdur. Zapifar qəbul edən qadınlar körpələrini südlə əmizdirməməlidirlər. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizimləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Olanzapin nisbi yuxululuq verdiyinə görə təhlükəli mexanizimlərlə, mühərrikli dəzgahlarla işləyən xəstələr diqqətli olmalıdırlar.

İstifadə qaydası və dozası

Zapifarı həkimin təyin etdiyi dozada istifadə edin. Zapifar 5-10 mq dozada gündə 1 dəfə qidadan asılı olmayaraq, bir neçə gün ərzində gündəlik dozanı 10 mq saxlamaq şərti ilə təyin olunur. Sutkalıq doza fərdi klinik status əsasında təyin olunur. Gündəlik 5-20 mq təşkil edir. Uşaqlar: 18 yaşdan aşağı şəxslərdə olanzapin istifadəsi ilə bağlı tədqiqat aparılmayıb. Yaşlı xəstələr: 65 yaşdan yuxarı klinik faktorları təsdiqlənmiş xəstələrə azaldılmış başlanğıc doza (5 mq gündəlik) təyin olunur. Qaraciyər və böyrək çatışmazlığı olan xəstələr: Bəzi xəstələrə kiçik başlanğıc doza 5 mq verilir. Qadın və kişi şəxslərin müqayisəsi Başlanğıc doza və dozanın diapazonu qadınlarda kişi xəstələrdən fərqli olaraq dəyişilməlidir. Siqaret çəkməyən şəxslər çəkənlərlə müqayisədə: Siqaret çəkməyən şəxslərdə çəkənlərdən fərqli olaraq başlanğıc doza və dozanın diapazonu dəyişdirilir. Ləng metabolizm nəticəsində yaranan bir faktordan artıq hallarda başlanğıc doza azaldılmalıdır. Bəzi xəstələrdə dozanı diqqətlə artırmaq olar.

Əlavə təsirləri

Tez-tez rast gələn (>10%): Zapifarın tez-tez müşahidə olunan, arzuolunmaz əlavə təsirləri yuxululuq və çəki artmasıdır. Çəkinin artması başlanğıc doza 15 mq və ya artıq, müalicədən əvvəl BKI (bədən kütlə indeksi) aşağı olduqda müşahidə olunur. Nadir hallarda rast gələn (1-10%): Başgicəllənmə, iştahanın azalması, periferik ödem, ortostatik hipotenziya və keçici antixolinergik effektlər; yəni qəbizlik, ağızda quruluq nadir hallarda rast gəlinir. Tranzitor, asimptomatik qaraciyər transaminazasının, ALT, AST qalxması nadir hallarda müalicənin erkən dövründə ola bilər. Həmçinin tədqiqatlar göstərir ki, olanzapinlə müalicədə haloperidolun titirləşmiş dozasından fərqli olaraq parkinsonizm, ataksiya, distoniya halları az olur. Əgər xəstəlik tarixində kəskin və ləng tipli diskineziyaların və ya digər ekstrapiramid pozğunluqlar haqqında məlumat yoxdursa, müşahidə olunan ləng tipli diskineziyaların və ya digər ekstrapiramid sindromların yaranmasını olanzapinin qəbulu ilə saxlamaq olmaz. Çox nadir hallarda plazmada prolaktinin miqdarı arta bilər və klinik əlamətlərsiz (yəni ginekomastiya, qalaktoreya, döşün böyüməsi) keçir. Adətən prolaktin səviyyəsi müalicədən sonra normaya düşür. Çox nadir hallarda kreatinin fosfokinaza arta bilər. Digər neyroleptiklərdə olduğu kimi nadir hallarda asimptomatik hematoloji dəyişikliklər ola bilər.

Doza həddinin aşılması

Zapifarın dozasının artıq qəbulu halları məhduddur. Simptomları: ən böyük dozada (300 mq) qəbul edən xəstələrdə yuxululuq və nitqin aydın olmaması rast gəlinir. Xəstəxanada 300 mq doza qəbul edən məhdud xəstələrdə laborator analizlərdə və EKQ-də zərərli dəyişikliklər qeydə alınmamışdır. Artıq doza qəbulu zamanı həyati göstəricilər normal həddə olur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar nəticəsində proqnozlaşdırılan simptomlar preparatın məlum farmakoloji təsirinin reflektor artması nəticəsində yarana bilər. Bu simptomlar: yuxululuq, midriaz, dumanlı görmə, respirator depressiya, hipotenziya və mövcud ekstrapiramid pozğunluqlar. Müalicəsi: Olanzapinin spesifik antidotu yoxdur. Hesab olunur ki, o, multipreparatlarla müalicə olunur. Kəskin zəhərlənmələr zamanı nəfəs yollarının tam keçiriciliyini adekvat oksigenasiya və ventilyasiyanı təmin etmək lazımdır. Həmçinin aktivləşdirilmiş kömürdən istifadə olunur, çünki o olanzapinin oral biomənimsənilməsini 50-60% aşağı salır. Mədənin təmizlənməsi (huşunu itirmiş xəstələrdə intubasiyadan sonra) nəzərə alınmalıdır. Hipotenziya və sirkulyator kollapsı qiymətləndirəndən sonra, intravenoz məhlul simpatomimetik maddələrlə, norepinefrin kimi (epinefrin, dofamin və ya başqa simpatomimetik maddələr β-aqonist təsirli, β-stimulyatorlarla birgə istifadə etmək olmaz, çünki onlar hipotenziyanı dərinləşdirə bilər) müalicə edilir. Aritmiyaları təyin etmək üçün kardiovaskulyar müayinə lazımdır. Xəstələrə ciddi nəzarəti və müayinəni sağalana qədər aparırlar.

Buraxılış forması

7 tablet, blisterdə. 4 blister, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan otaq temperaturunda, quru və işıqdan qorunan və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

2 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Ünvan Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No:156 Sancaktepe / İstanbul / Türkiyə.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Biofarma İlaç San. ve Tic. A.Ş. Ünvan Akpınar Mah. Osmangazi Cad. No:156 Sancaktepe / İstanbul / Türkiyə.