BRITOSOPT 5ML DAMLA GOZ

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

BRİTOSOPT göz damcısı Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Brinzolamide + Timolol

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 ml suspenziyanın tərkibində 10 mq brinzolamid, 5 mq timolol (timolol maleat şəklində) vardır. Köməkçi maddələr: benzalkonium xlorid, mannitol, karbomer 974P, dinatrium edetat, tiloksapol, natrium xlorid, natrium hidroksid, xlorid turşusu, inyeksiya üçün su.

Təsviri

Ağ və ya demək olar ki, ağ rəngli suspenziyadır.

Farmakoterapevtik qrupu

Oftalmologiyada istifadə olunan dərman preparatları. Qlaukoma əleyhinə preparatlar və miotiklər. Β-adrenoblokatorlar. Timolol, kombinasiyaları. ATC kodu: S01ED51.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Təsir mexanizmi Britosopt preparatının tərkibində iki aktiv maddə – brinzolamid və timolol maleat vardır. Göstərilən komponentlər, əsasən, gözdaxili mayenin sekresiyasını aşağı salmaqla, lakin müxtəlif təsir mexanizminin hesabına, yüksəlmiş gözdaxili təzyiqi aşağı salırlar. Brinzolamidin və timololun kombinəolunmuş təsiri, onların ayrı-ayrı istifadəsi ilə müqayisədə, gözdaxili təzyiqin daha effektiv aşağı düşməsinə gətirib çıxarır. Brinzolamid, gözün siliar cisminin hüceyrələrində üstünlük təşkil edən karboanhidraza II (CA-II) fermentinin güclü inhibitorudur. Karboanhidraza fermentinin inhibə olunması, əsasən, bikarbonat ionlarının əmələ gəlməsinin azalması və daha sonra, natrium ionlarının və mayenin nəql olunma- sının aşağı düşməsi hesabına, gözdaxili mayenin sekresiyasının azalmasına gətirib çıxarır. Timolol – miokarda birbaşa tormozlayıcı təsir göstərməyən və membranstabilləşdirici aktivlik nümayiş etdirməyən, daxili simpatomimetik aktivliyə malik olmayan qeyri-selektiv β-adreno- blokatordur. İnsanlarda tonoqrafik və flüoriometrik tədqiqatlar göstərmişdir ki, maddənin əsas təsiri gözdaxili mayenin əmələ gəlməsinin aşağı düşməsi və onun axınının bir qədər güclənməsi ilə əlaqəlidir. Farmakokinetikası Absorbsiyası Yerli istifadə edildikdə, brinzolamid və timolol buynuz qışadan absorbsiya olunur və sistem qan dövranına daxil olur. Farmakokinetik tədqiqatda sağlam subyektlər, tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsinə başlamazdan əvvəl, tarazlıq vəziyyətinin əldə olunmasına qədər müddəti qısaltmaq məqsədi ilə, 2 həftə müddətində sutkada 2 dəfə brinzolamidi (1 mq dozada) daxilə qəbul etmişdir. 13 həftə müddətində sutkada 2 dəfə tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsindən sonra, eritrositlərdə brinzolamidin orta konsentrasiyaları 4-cü, 10-cu və 15-ci həftələrdə müvafiq olaraq, 18,8 ± 3,29 mkM, 18,1 ± 2,68 mkM və 18,4 ± 3,01 mkM təşkil etmişdir ki, bu da, brinzolamidin eritrositlərdə tarazlıq konsentrasiyalarının əldə olunmasını göstərir. Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarından istifadə etdikdə, instillyasiyadan 12 saat sonra tarazlıq vəziyyətində qan plazmasında maksimal konsentrasiyanın (C ) və “konsentrasiya-zaman” əyrisi altındakı sahənin (AUC ) timolol üçün orta göstəricilərimax 0-12 (C : 0,824 ± 0,453 nq/ml; AUC : 4,71 ± 4,29 nq·saat/ml), 5 mq/ml timololun istifadəsindənmax 0-12 sonra analoji göstəricilərlə (C : 1,13 ± 0,494 nq/ml; AUC : 6,58 ± 3,18 nq·saat/ml)max 0-12 müqayisədə, müvafiq olaraq 27 % və 28 % aşağı olmuşdur. Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarından istifadə etdikdən sonra, timololun sistem təsirinin aşağı olması, klinik əhəmiyyət kəsb etmir. Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarından istifadə etdikdə, timololun orta C göstəricisi 0,79 ± 0,45 saatdan sonra əldəmax edilmişdir. Paylanması Brinzolamid, qan plazmasının zülalları ilə orta dərəcədə (təxminən 60 %) birləşir və CA-II fermenti ilə yüksək dərəcədə və CA-I fermenti ilə daha aşağı dərəcədə birləşməsi nəticəsində, eritrositlərdə sekvestrləşir. Brinzolamidin aktiv metaboliti olan, N-dezetilbrinzolamid həmçinin, eritrositlərdə toplanır və burada əsasən, CA-I fermenti ilə birləşir. Brinzolamidin və onun metabolitinin eritrositlərlə və toxuma karboanhidraza fermenti ilə yaxınlığı sayəsində, onların qan plazmasında aşağı konsentrasiyaları müşahidə olunur. Ev dovşanlarının göz toxumalarında paylanması barədə məlumatlar onu nümayiş etdirmişdir ki, instillyasiyadan sonra, 48 saat müddətində gözdaxili mayedə timololun miqdarını müəyyən etmək mümkündür. Tarazlıq vəziyyətində, tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının instillyasiyasınsdan sonra 12 saat müddətində, insan qan plazmasında timolol aşkar olunur. Metabolizmi Brinzolamidin metabolizmi N-dealkilləşmə, O-dealkilləşmə və N-propil yan zəncirin oksidləşməsi yolu ilə baş verir. İnsan orqanizmində brinzolamidin əsas metaboliti olan N-dezetilbrinzolamid, brinzolamidin iştirakı ilə CA-I fermenti ilə birləşir və həmçinin, eritrositlərdə toplanır. İn vitro şəraitdə aparılan tədqiqatlar onu göstərmişdir ki, brinzolamidin metabolizmində əsasən, CYP3A4 izofermenti və həmçinin, CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 və CYP2C9 izofermentləri iştirak edir. Timololun metabolizmi iki yolla həyata keçir: tiadiazol həlqədə etanolamin yan zəncirin formalaşması və morfolin azotunda etanol yan zəncirin və azot ilə birləşmiş karbonil qrupu ilə analoji yan zəncirin formalaşması. Timololun metabolizmi əsasən, CYP2D6 izoferment vasitəsi ilə həyata keçir. Xaric olması Brinzolamid əsasən, sidiklə dəyişilməmiş halda (təxminən 60 %-i) və metabolitlər şəklində (təxminən 20 %-i) xaric olunur. Sidikdə əsasən, brinzolamid və N-dezetilbrinzolamid və həmçinin, digər metabolitlərin (N-dezmetoksipropil və O-dezmetil) qalıq miqdarları (< 1%) aşkar olunur. Timolol və onun metabolitləri əsasən böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunurlar. Timololun təxminən 20 %-i dəyişilməmiş halda, digər hissəsi isə metabolit şəklində xaric olunur. Qan plazmasından timololun yarımxaricolma dövrü 4,8 saat təşkil edir.

İstifadəsinə göstərişlər

Açıq-bucaqlı qlaukomadan və ya göz hipertenziyasından əziyyət çəkən böyüklərdə monotera- piyanın aparılması gözdaxili təzyiqin (GDT) kifayət qədər aşağı düşməsini təmin etmədiyi halda, GDT-in aşağı salınması üçün istifadə olunur.

Əks göstərişlər

– Təsiredici maddələrə və ya preparatın tərkibində olan istənilən köməkçi maddəyə qarşı hiperhəssaslıq; – digər β-adrenoblokatorlara qarşı hiperhəssaslıq; – sulfonamidlərə qarşı hiperhəssaslıq; – bronxial astma daxil olmaqla, tənəffüs yollarının reaktiv xəstəlikləri və ya anamnezdə bronxial astmanın mövcudluğu və həmçinin, ağciyərlərin ağır dərəcəli xroniki obstruktiv xəstəlikləri; – sinus bradikardiyası, sinus düyününün zəifliyi sindromu, sinoatrial blokada, kardiostimulyator nəzarəti olmayan ikinci və ya üçüncü dərəcəli atrioventrikulyar blokada, ağır dərəcəli ürək çatışmazlığı, kardiogen şok; – ağır dərəcəli allergik rinit; – hiperxloremik asidoz; – ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığı.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Sistem effektləri Brinzolamid və timolol sistem absorbsiyaya məruz qalır. Preparatın tərkibində β-adrenoblokator effektə malik timololun olduğunu nəzərə alaraq, preparatdan istifadə etdikdə, β-adrenergik blokatorların sistem istifadəsi zamanı ürək-damar sistemində və tənəffüs sistemində baş verən pozğunluqlar və həmçinin digər arzuolunmayan reaksiyalar kimi, mənfi reaksiyaların meydana çıxması ehtimal edilir. Preparatın sistem istifadəsi ilə müqayisədə, yerli oftalmoloji istifadəsindən sonra, sistem arzuolunmayan reaksiyaların baş vermə tezliyi aşağıdır. Preparatın sistem absorbsiyasının aşağı salınması üzrə tədbirlər “İstifadə qaydası və dozası” bölməsində göstərilmişdir. Britosopt preparatından istifadə edən pasiyentlərdə preparatın sistem absorbsiyası nəticəsində, sulfonamid törəmələrinin hamısı üçün xarakterik hiperhəssaslıq reaksiyalarının inkişaf etməsi ehtimalı mövcuddur. Ürəkdə baş verən pozğunluqlar Ürək-damar xəstəliklərindən (məsələn, ürəyin işemik xəstəliyi, Prinsmetal stenokardiyası və ürək çatışmazlığı) və hipotenziyadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə β-adrenoblokatorlarla müalicənin məqsədəuyğun olmasını tənqidi cəhətdən qiymətləndirmək və digər preparatlarla müalicənin aparılması ehtimalını nəzərdən keçirmək vacibdir. Pasiyentin vəziyyətinin pisləşməsini və arzuolunmayan reaksiyaların inkişaf etməsini vaxtında aşkar etmək məqsədi ilə, ürək-damar xəstəliklərindən əziyyət çəkən pasiyentləri diqqətlə müşahidə etmək lazımdır. Birinci dərəcəli ürək blokadası müşahidə olunan pasiyentlərdə β-adrenoblokatorlardan istifadə etdikdə, preparatların impulsun ötürülmə müddətinə neqativ təsirini nəzərə alaraq, ehtiyatlı olmaq lazımdır. Damarlarda baş verən pozğunluqlar Periferik qan dövranında ağır dərəcəli pozğunluqlar/dəyişikliklər (məsələn, Reyno xəstəliyinin ağır formaları və ya Reyno sindromu) müşahidə olunan pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Hipertireoz β-adrenoblokatorlar hipertireoz əlamətlərini maskalaya bilərlər. Əzələ zəifliyi β-adrenoblokatorların təsiri altında, miasteniyanın bəzi simptomlarında (məsələn, diplopiya, ptoz və ümumi zəiflik) müşahidə olunan əzələ zəifliyinin güclənməsi barədə məlumatlar mövcuddur. Tənəffüs sistemində baş verən pozğunluqlar Yerli oftalmoloji istifadə üçün bəzi β-adrenoblokatorların istifadəsindən sonra, bronxial astmadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə bronxospazm nəticəsində, ölüm halları daxil olmaqla, tənəffüs sistemində baş verən reaksiyalar barədə məlumatlar daxil olmuşdur. Ağciyərlərin yüngül/orta dərəcəli xroniki obstruktiv xəstəliyindən əziyyət çəkən pasiyentlərdə Britosopt preparatını yalnız, potensial fayda ehtimal olunan riskdən üstün olduğu halda, ehtiyatla istifadə etmək olar. Hipoqlikemiya/şəkərli diabet β-adrenoblokatorların kəskin hipoqlikemiyanın əlamətlərini və simptomlarını maskalaya bilməsini nəzərə alaraq, spontan hipoqlikemiyaya meylli olan və ya qeyri-stabil gedişli şəkərli diabetdən əziyyət çəkən pasiyentlərdə həmin preparatları ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Turşu-qələvi balansının pozulması Preparatın tərkibində sulfonamid törəməsi olan brinzolamid vardır. Preparatdan yerli istifadə etdikdə, sulfonamidlərin istifadəsi zamanı müşahidə olunan arzuolunmayan reaksiyalara oxşar mənfi reaksiyalar meydana çıxa bilər. Karboanhidraza fermentinin peroral inhibitorlarından istifadə etdikdə, turşu-qələvi balansının pozulması barədə məlumatlar daxil olmuşdur. Metabolik asidozun inkişaf etməsi üçün potensial riskin mövcudluğunu nəzərə alaraq, böyrək çatışmazlığının inkişaf etməsi riski yüksək olan pasiyentlərdə Britosopt preparatını ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. Ciddi reaksiyalar və ya hiperhəssaslıq əlamətləri meydana çıxdıqda, preparatın istifadəsini dayandırmaq lazımdır. Əqli fəaliyyət Karboanhidraza fermentinin peroral inhibitorları diqqət və/və ya fiziki koordinasiya konsentrasiyası tələb edən fəaliyyətlə məşğul olmaq qabiliyyətini poza bilərlər. Britosopt preparatının sistem absorbsiyasını nəzərə alaraq, ondan yerli istifadə etdikdə, oxşar reaksiya meydana çıxa bilər. Anafilaktik reaksiyalar Anamnezlərində müxtəlif allergenlərə qarşı atopiya və ya ağır dərəcəli anafilaktik reaksiyalar olan β-adrenoblokatorlardan istifadə edən pasiyentlər, həmin allergenlərin təsirinə daha güclü cavab verə bilərlər və həmçinin, anafilaktik reaksiyaların müalicəsi üçün istifadə olunan adrenalinin adi dozalarına qarşı rezistent ola bilərlər. Gözün torlu qişasının qopması (xorioideyanın qopması) Filtrasiya əməliyyatlarından sonra, su əsasında hazırlanmış supressiv preparatlardan (məsələn, timololdan, asetazolamiddən) istifadə etdikdə, gözün torlu qişasının qopması halları təsvir olunmuşdur. Cərrahi anesteziya Oftalmoloji preparatların tərkibində olan β-adrenoblokatorların yerli təsiri, β-aqonistlərin, məsələn, adrenalinin sistem təsirlərini blokadaya ala bilər. Pasiyentin timololdan istifadəsi barədə anestezioloqu məlumatlandırmaq vacibdir. Birlikdə aparılan müalicə Əvvəlcədən β-adrenoblokatorlardan istifadə edən pasiyentlərdə timololu istifadə etdikdə, β- adrenoblokatorların gözdaxili təzyiqə təsiri və ya məlum sistem effektləri güclənə bilərlər. Belə pasiyentlərin diqqətli müşahidəsini aparmaq lazımdır. Yerli təsir göstərən iki β-adrenoblokatorların və ya yerli təsirə malik iki karboanhidraza fermentinin inhibitorlarının birlikdə istifadəsi tövsiyə olunmur. Karboanhidraza fermentinin inhibitorunu peroral qəbul edən və Britosopt preparatından istifadə edən pasiyentlərdə karboanhidraza fermentinin inhibə olunmasının məlum sistem effektləri ilə əlaqəli additiv effektin meydana çıxması ehtimalı mövcuddur. Britosopt preparatının və peroral qəbul edilən karboanhidraza fermentinin inhibitorlarının eyni zamanda istifadəsi öyrənilməyib və tövsiyə olunmur. Görmə orqanında müşahidə olunan effektlər Psevdoeksfoliativ qlaukomadan və ya piqment qlaukomadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadə təcrübəsi məhduddur. Belə pasiyentlərin müalicəsi aparıldıqda, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək lazımdır və gözdaxili təzyiqə diqqətlə nəzarət etmək tövsiyə olunur. Qapalı bucaqlı qlaukomadan əziyyət çəkən pasiyentlərdə tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsi öyrənilməyib; bu səbəbdən, belə pasiyentlərdə Britosopt preparatından istifadəsi tövsiyə olunmur. Oftalmologiyada istifadə olunan β-adrenoblokatorlar gözlərdə quruluğun meydana çıxmasına səbəb ola bilər. Buynuz qişanın xəstəlikləri müşahidə olunan pasiyentlərin müalicəsini ehtiyatla aparmaq lazımdır. Buynuz qişanın tamlığının pozulması müşahidə olunan pasiynetlərdə, brinzolamidin buynuz qişa endotelinin funksiyasına ehtimal olunan təsiri (xüsusilə, endotelial hüceyrələrin miqdarı aşağı olan pasiyentlərdə) öyrənilməyib. Brinzolamidin təsiri, xüsusilə, kontakt linzalardan istifadə edən pasiyentlərdə öyrənilməyib. Karboanhidraza fermentinin inhibitorlarının buynuz qişanın hidratasiyasına təsirini nəzərə alaraq, belə pasiyentlərdə brinzolamidi istifadə etdikdə, buynuz qişanın vəziyyətinə diqqətlə nəzarət etmək tövsiyə olunur. Bu, buynuz qişanın dekompensasiyasına və ödeminə gətirib çıxara bilər. Kontakt linzaların istifadəsi, buynuz qişanın patologiyasının meydana çıxması riskinin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Buynuz qişada pozğunluqlar müşahidə olunan pasiyentlərin, məsələn, şəkərli diabet və ya buynuz qişa distrofiyası olan pasiyentlərin vəziyyətinə diqqətlə nəzarət etmək tövsiyə olunur. Kontakt linzalar daşıyarkən preparatdan istifadə edən pasiyentlərin vəziyyətlərinə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır. Benzalkonium xlorid Preparatın tərkibində gözlərin qıcıqlanmasına və yumşaq kontakt linzaların rənginin dəyişməsinə səbəb ola bilən benzalkonium xlorid vardır. Preparatın yumşaq kontakt linzalarla təmasından qaçınmaq lazımdır. Pasiyentləri məlumatlandırmaq lazımdır ki, preparatın istifadəsindən əvvəl kontakt linzaları çıxarmaq lazımdır və onları instillyasiyadan ən azı 15 dəqiqə sonra yenidən istifadə etmək olar. Benzalkonium xloridin nöqtəli keratopatiyanın və/və ya toksik xoralı keratopatiyanın inkişaf etməsinə səbəb ola biləcəyi barədə məlumatlar mövcuddur. Preparatdan tez-tez və ya uzun müddət ərzində istifadə etdikdə, diqqətli nəzarətin aparılması tələb olunur. Qaraciyər çatışmazlığı Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının digər dərman preparatları ilə qarşılıqlı təsirlərinin öyrənilməsi istiqamətində xüsusi tədqiqatlar aparılmayıb. Britosopt preparatının tərkibində karboanhidraza fermentinin inhibitoru olan brinzolamid vardır ki, bu da hətta sistem təyin olunduqda belə, sistem absorbsiyaya məruz qalır. Karboanhidraza fermentinin inhibitorlarından peroral istifadə etdikdə, turşu-qələvi balansının pozulması barədə məlumatlar daxil olmuşdur. Britosopt preparatından istifadə edən pasiyentlərdə belə qarşılıqlı təsirlərin meydana çıxması ehtimalını nəzərə almaq lazımdır. Brinzolamid göz damcılarını və peroral qəbul edilən karboanhidraza fermentinin inhibitorlarını eyni zamanda istifadə etdikdə, karboanhidraza fermentinin inhibə olunması nəticəsində meydana çıxan sistem effektlərin güclənməsi ehtimalı mövcuddur. Tərkibində brinzolamid olan göz damcılarının və daxilə qəbul edilən karboanhidraza fermentinin inhibitorlarının eyni zamanda istifadəsi tövsiyə olunmur. Brinzolamidin metabolizmində iştirak edən sitoxrom P450 izofermentlərinə CYP3A4 (əsas), CYP2A6, CYP2B6, CYP2C8 və CYP2C9 aiddir. Ehtimal olunur ki, CYP3A4 izofermentin ketokonazol, itrakonazol, klotrimazol, ritonavir və troleandomisin kimi inhibitorları, brinzolamidin metabolizmini inhibə edə bilərlər. CYP3A4 izofermentin inhibitorlarından eyni zamanda istifadə etdikdə, ehtiyatlı olmaq tövsiyə olunur. Lakin, brinzolamidin əsas xaricolma yolunun böyrək ekskresiyası olduğunu nəzərə alaraq, onun orqanizmdə toplanması ehtimalı azdır. Brinzolamid, sitoxrom P450 izofermentlərinin inhibitoru deyil. Yerli oftalmoloji istifadə üçün β-adrenoblokatorları və kalsium kanalları blokatorlarının peroral formalarını, β-adrenoblokatorları, aritmiya əleyhinə dərman preparatlarını (amiodaron daxil olmaqla), üskükotu qlikozidlərini, parasimpatomimetikləri, quanetidini eyni zamanda istifadə etdikdə, arterial təzyiqin aşağı düşməsi və/və ya ağır dərəcəli bradikardiya kimi effektlərin güclənməsi müşahidə oluna bilər. β-adrenoblokatorlar, anafilaktik reaksiyaların müalicəsi aparıldıqda, adrenalinə qarşı həssaslığı aşağı sala bilərlər. Anamnezlərində atopiya və ya anafilaksiya olan pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. β-adrenoblokatorlardan istifadə etdikdə, klonidinin istifadəsinin kəskin dayandırılması halında, hipertenziv reaksiya şiddətlənə bilər. Britosopt preparatını və klonidini eyni zamanda ehtiyatla istifadə etmək tövsiyə olunur. CYP2D6 izofermentin inhibitorlarını (məsələn, xinidin, fluoksetin, paroksetin) və timololu eyni zamanda istifadə etdikdə, sistem β-adrenoblokadanın güclənməsi (məsələn, ürək yığılmalarının tezliyinin aşağı düşməsi, depressiya) barədə məlumatlar daxil olmuşdur. Belə hallarda, ehtiyat tədbirlərinə riayət etmək tövsiyə olunur. β-adrenoblokatorlar diabet əleyhinə preparatların hipoqlikemik effektini gücləndirə bilərlər. β- adrenoblokatorlar hipoqlikemiyanın əlamətlərini və simptomlarını maskalaya bilərlər. Oftalmoloji β-adrenoblokatorları və adrenalini (epinefrini) eyni zamanda istifadə etdikdə, bəzi hallarda midriazın meydana çıxması barədə məlumatlar daxil olmuşdur.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamiləlik dövrü Oftalmologiyada hamilə qadınlarda brinzolamid və timolol kombinasiyasının istifadəsi barədə heç bir məlumat yoxdur. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlarda brinzolamidi sistem şəkildə istifadə etdikdə, reproduktiv toksiklik aşkar edilmişdir. Mütləq zərurət yarandığı hallar istisna olmaqla, hamiləlik dövründə preparatı istifadə etmək olmaz. Preparatın sistem absorbsiyasının aşağı salınması üzrə tədbirlər “İstifadə qaydası və dozası” bölməsində göstərilmişdir. Epidemioloji tədqiqatlarda malformativ effektlər aşkar olunmamışdır, lakin, β-adrenoblokatorları peroral istifadə etdikdə, dölün bətndaxili inkişafının ləngiməsi riski müşahidə olunur. Bundan əlavə, doğuşdan əvvəl β-adrenoblokatorlardan istifadə edən anaların dünyaya gətirdikləri yenidoğulmuşlarda β-adrenoblokatorlar üçün xarakterik əlamətlər və simptomlar (məsələn, bradikardiya, hipotenziya, respirator distress-sindrom və hipoqlikemiya) qeyd olunmuşdur. Britosopt preparatı doğuşa qədər istifadə olunduğu halda, həyatlarının ilk günlərində yenidoğulmuşların vəziyyətlərinə diqqətlə nəzarət etmək lazımdır. Laktasiya dövrü Oftalmologiyada yerli istifadə edildikdə, brinzolamidin və ya onun metabolitlərinin ana südü ilə xaric olub-olmaması məlum deyil. Heyvanlar üzərində aparılan tədqiqatlar onu göstərir ki, peroral yolla istifadə edildikdən sonra, brinzolamid ana südünə nüfuz edir. β-adrenoblokatorlar ana südü ilə xaric olunurlar, lakin, terapevtik dozalarda göz damcısı şəklində istifadə edildikdə, yenidoğulmuş körpələrdə β-adrenoblokadanın klinik simptomlarının inkişaf etməsinə səbəb ola biləcək timololun ana südündə kifayət qədər miqdarda olması ehtimalı azdır. Preparatın sistem absorbsiyasının aşağı salınması üzrə tədbirlər “İstifadə qaydası və dozası” bölməsində göstərilmişdir. Bununla belə, yenidoğulmuşlar üçün riski istisna etmək olmaz. Ana südü ilə qidalanmanın dayandırılması və ya Britosopt preparatının istifadəsinin dayandırlıması/istifadəsindən çəkinmək barədə qərar qəbul etdikdə, ana südünün uşaq üçün faydası və ana üçün müalicənin faydası nisbətini qiymətləndirmək lazımdır. Fertillik Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının insan fertilliyinə təsirinin öyrənilməsi istiqamətində tədqiqatlar aparılmamışdır. Preklinik məlumatlar, daxilə qəbul edildikdən sonra, kişilərin və ya qadınların fertilliyinə brinzolamidin və ya timololun heç bir təsirini aşkar etməmişdir. Ehtimal olunur ki, preparatın istifadəsi, kişilərin və ya qadınların fertilliyinə təsir göstərimir.

Nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri

Britosopt preparatı nəqliyyat vasitələrini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə əhəmiyyət kəsb etməyən dərəcədə təsir göstərir. Görmə aydınlığının müvəqqəti pozulması və görmə qabiliyyətinin digər pozğunluqları nəqliyyat vasitəsini və ya digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsir göstərə bilərlər, bu səbəbdən, göstərilən əlavə təsirlər meydana çıxdıqda, pasiyentdə görmə qabiliyyəti bərpa olunmayana qədər nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə etməyə başlaya bilməz. Karboanhidraza fermentinin inhibitorları zehni aktivlik və/və ya fiziki koordinasiya tələb edən fəaliyyətlə məşğul olmaq qabiliyyətini pisləşdirə bilərlər.

İstifadə qaydası və dozası

Dozalanma rejimi Böyüklər, o cümlədən, yaşlı pasiyentlər Britosopt preparatını zədələnmiş gözün (gözlərin) konyuktival kisəsinə sutkada 2 dəfə 1 damcı damcılatmaq lazımdır. Burun-gözyaşı kanalının okklyuziyası və ya göz qapaqlarının qapanması, sistem absorbsiyanı aşağı salır. Bu, arzuolunmayan reaksiyaların zəifləməsinə və yerli aktivliyin yüksəlməsinə səbəb ola bilər. Preparatın dozası ötürüldükdə, müalicəni dozalanma rejiminə müvafiq, növbəti dozanın istifadəsi ilə davam etdirmək lazımdır. Doza, zədələnmiş gözə (gözlərə) sutkada 2 dəfə 1 damcıdan artıq olmamalıdır. Digər oftalmoloji qlaukoma əleyhinə preparatı Britosopt preparatı ilə əvəz etdikdə, Britosopt preparatı ilə müalicəni, əvvəlki preparatın istifadəsi dayandırıldıqdan sonra növbəti gün başlamaq lazımdır. Xüsusi pasiyent qrupları Uşaqlar Heç bir məlumatın olmaması ilə əlaqəli, 0-dan 18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi müəyyən edilməmişdir. Qaraciyər və böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlər Qaraciyər və ya böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının və ya tərkibində 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsi ilə heç bir tədqiqat aparılmamışdır. Qaraciyər çatışmazlığından və ya yüngül və orta dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə dozanın korreksiyasının aparılması tələb olunmur. Ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından (kreatinin klirensi < 30 ml/dəqiqədə təşkil edir) əziyyət çəkən pasiyentlərdə və ya hiperxloremik asidoz müşahidə olunan pasiyentlərdə tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsi öyrənilməmişdir. Brinzolamidin və onun əsas metabolitinin, əsasən, böyrəklər vasitəsi ilə xaric olunmasını nəzərə alaraq, ağır dərəcəli böyrək çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə Britosopt preparatının istifadəsi əks göstərişdir. Ağır dərəcəli qaraciyər çatışmazlığından əziyyət çəkən pasiyentlərdə preparatı ehtiyatla istifadə etmək lazımdır. İstifadə qaydası Preparatı oftalmologiyada yerli istifadə üçün nəzərdə tutulmuşdur. İstifadə etməzdən əvvəl flakonu çalxalamaq lazımdır! Flakonun möhtəviyyatının və damcısalanın mikrob çirklənməsinin qarşısını almaq məqsədi ilə, damcısalanın ucluğunun gözlə, göz qapaqları ilə və ya hər hansı səthlərlə təmasına yol vermək olmaz. İstifadə etdikdən sonra flakonu kip bağlı saxlamaq lazımdır. Britosopt preparatı yerli istifadə üçün digər oftalmoloji preparatlarla kombinasiyada istifadə edildiyi halda, preparatların istifadəsi arasında interval 5 dəqiqədən az olmamalıdır. Göz məlhəmlərini ən sonda istifadə etmək lazımdır.

Əlavə təsirləri

Təhlükəsizlik profilinin qısa xülasəsi Klinik tədqiqatlar zamanı ən tez-tez müşahidə olunan arzuolunmayan reaksiyalara görmə aydınlığının pozulması, gözlərin qıcıqlanması və göz ağrıları olmuşdur ki, bunlar da pasiyentlərin təxminən 2-7 %-də meydana çıxmışdır. Arzuolunmayan reaksiyaların siyahısı Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının və brinzolamidin və timololun sərbəst istifadəsi ilə aparılan klinik tədqiqatların gedişində və postmarketinq dövründə müşahidə olunan arzuolunmayan reaksiyalar aşağıda göstərilmişdir. Arzuolunmayan reaksiyaların tezlik parametrləri aşağıdakı qaydada müəyyən edilmişdir: çox tez- tez (≥ 1/10); tez-tez (≥ 1/100, lakin < 1/10); bəzən (≥ 1/1000, lakin < 1/100); nadir hallarda (≥ 1/10000, lakin < 1/1000); çox nadir hallarda (< 1/10000); məlum deyil (mövcud məlumatlar əsasında qiymətləndirmək mümkün deyil). Arzuolunmayan reaksiyalar, hər bir tezlik qrupunda ağırlıq dərəcəsinin aşağı düşməsi istiqamətində göstərilmişdir. 3 3 3 3 İnfeksion və parazitar xəstəliklər: məlum deyil – nazofaringit , faringit , sinusit , rinit . Qan və limfa sistemində baş verən pozğunluqlar: bəzən – leykositlərin miqdarının aşağı düşməsi ; 3 3 məlum deyil – eritrositlərin miqdarının aşağı düşməsi , qanda xloridlərin səviyyəsinin yüksəlməsi . 2 1 İmmun sistemdə baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – anafilaksiya , anafilaktik şok , angionevrotik ödem daxil olmaqla, sistem allergik reaksiyalar , yerli və generalizəolunmuş 2 1 2 2 səpgilər , hiperhəssaslıq , övrə , qaşınma . Maddələr mübadiləsində və qidalanmada baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – hipoqlikemiya . 1 1 Psixikada baş verən pozğunluqlar: nadir hallarda – yuxusuzluq ; məlum deyil – depressiya , 2 3 3 3 yaddaşın itməsi , apatiya , əhval-ruhiyyə düşkünlüyü , libidonun aşağı düşməsi , gecələr dəhşətli 2,3 3 yuxugörmələr , əsəbilik . 1 2 Sinir sistemində baş verən pozğunluqlar: tez-tez – disgevziya ; məlum deyil – serebral işemiya , 2 2 beyin qan dövranı pozğunluğu , bayğınlıq , Myasthenia gravis əlamətlərinin və simptomlarının 2 3 3 3 pisləşməsi , yuxuya meyllilik , hərəkətlərin koordinasiyasının pozulması , amneziya , yaddaşın 3 2,3 3 3 3 1 1 pozulması , paresteziya , tremor , hipesteziya , ağevziya , başgicəllənmə , baş ağrısı . 1 1 Görmə orqanında baş verən pozğunluqlar: tez-tez – nöqtəli keratit , görmə aydınlığının pozulması , 1 1 1,2,3 1 gözlərdə ağrı , gözlərin qıcıqlanması ; bəzən – keratit , gözlərdə quruluq , buynuz qişanın vital 1 1 1 rəngləyici ilə boyanması , gözlərdə ifrazatın əmələ gələməsi , gözlərin qaşınması , gözlərdə yad 1 1 1 cismin olması hissi , gözlərin hiperemiyası , konyuktivanın hiperemiyası ; nadir hallarda – buynuz 1 1 1 qişanın eroziyası , gözün ön kamerasında hüceyrə opalessensiyası , işıqdanqorxma , göz yaşı 1 1 1 axmasının güclənməsi , göz skleralarının hiperemiyası , göz qapaqlarının eriteması , göz qapaqlarının qıraqlarının qabıqlanması ; məlum deyil – kasa və görmə siniri diski diametrləri 3 2 3 nisbətinin artması , filtrasion əməliyyatdan sonra gözün damar qişasının qopması , keratopatiya , 3 3 buynuz qişanın epitelisinin zədələnməsi , buynuz qişanın epitelisində pozğunluq , gözdaxili 3 3 3 3 təzyiqin yüksəlməsi , gözlərdə çöküntü , buynuz qişanın boyanması , buynuz qişanın ödemi , 2 3 3 2,3 buynuz qişanın həssaslığının aşağı düşməsi , konyunktivit , meybomit , diplopiya , görmə 3 3 3 parlaqlığının aşağı düşməsi , fotopsiya , görmə itiliyinin zəifləməsi , görmə qabiliyyətinin 1 3 3 3 3 pozulması , pterigium , gözlərdə narahatlıq hissi , quru keratokonyunktivit , gözlərin hipesteziyası , 3 3 3 skleraların piqmentasiyası , subkonyunktival kista , görmə qabiliyyətinin pozulması , gözlərdə 3 3 3 3 1 şişkinlik , gözlərdə allergiya , madaroz , göz qapaqlarında dəyişikliklər , göz qapaqlarının ödemi , ptoz . 3 3 Eşitmə orqanında və labirintdə baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – vertiqo , qulaqlarda küy . Ürəkdə baş verən pozğunluqlar: tez-tez – ürək yığılmalarının tezliyinin aşağı düşməsi ; məlum deyil 2 2 2 2 – ürəyin dayanması , ürək çatışmazlığı , durğunluq ürək çatışmazlığı , atrioventrikulyar blokada , 3 3 2,3 3 kardio-respirator distress-sindrom , stenokardiya , bradikardiya , ürək ritminin pozulması , 2,3 2,3 3 3 aritmiya , palpitasiya , taxikardiya , ürək yığılmalarının tezliyinin artması , döş nahiyəsində 2 2 ağrı , ödem . Damarlarda baş verən pozğunluqlar: bəzən – arterial təzyiqin aşağı düşməsi ; məlum deyil – 2 3 1 2 hipotenziya , hipertenziya , arterial təzyiqin yüksəlməsi , Reyno fenomeni , əllərdə və pəncələrdə soyuma hissi . Tənəffüs sistemində, döş qəfəsi və divaralığı orqanlarında baş verən pozğunluqlar: bəzən – 1 1 1 2 öskürək ; nadir hallarda – ağız-udlaq nahiyəsində ağrı , rinoreya ; məlum deyil – bronxospazm 1 3 (əsasən, anamnezlərində bronxospastik xəstəliklər olan pasiyentlərdə), dispnoe , astma , burun 1 3 3 3 qanaxması , bronxların hiperreaktivliyi , boğazın qıcıqlanması , burunun tutulması , yuxarı tənəffüs 3 3 3 3 yollarının tutulması , postnazal sindrom , asqırma , burnun selikli qişasında quruluq . 2,3 Mədə-bağırsaq traktında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – qusma , qarın nahiyəsinin yuxarı 1 2 1 1 hissəsində ağrı , qarın nahiyəsində ağrı , diareya , ağız boşluğu selikli qişasında quruluq , 1 3 2,3 3 3 ürəkbulanma , ezofagit , dispepsiya , qarın nahiyəsində narahatlıq hissi , mədədə narahatlıq hissi , 3 3 bağırsağın tez-tez boşaldılması , mədə-bağırsaq pozğunluğu , ağız boşluğu selikli qişasında 3 3 3 hipesteziya , ağız boşluğu selikli qişasında paresteziya , meteorizm . Qaraciyərdə və öd yollarında baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – qaraciyər finksional sınaqlarının normaya nisbətən dəyişməsi . Dəridə və dərialtı toxumalarda baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – övrə , makulo-papulyoz 3 3 3 3 1 səpgilər , generalizəolunmuş qaşınma , dərinin dartınması , dermatit , alopesiya , psoriazabənzər 2 1 1 səpgilər və ya psoriazın kəskinləşməsi , səpgilər , eritema . Skelet-əzələ sistemində və birləşdirici toxumada baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – mialgiya , 3 3 3 3 əzələ spazmları , artralgiya , bel nahiyəsində ağrı , ətraflarda ağrı . Böyrəklərdə və sidik-ifrazat yollarında baş verən pozğunluqlar: bəzən – sidikdə qanın olması ; 3 3 məlum deyil – böyrək nahiyəsində ağrı , pollakiuriya . Cinsiyyət orqanlarında və süd vəzilərində baş verən pozğunluqlar: məlum deyil – erektil 3 2 2 disfunksiya , cinsi disfunksiya , libidonunn aşağı düşməsi . 1,3 Ümumi pozğunluqlar və yeridilmə nahiyəsində baş verən dəyişikliklər: bəzən – əzginlik ; məlum 1 3 1 2,3 3 deyil – döş nahiyəsində ağrı , ağrı , yorğunluq , asteniya , döş nahiyəsində narahatlıq hissi , 3 3 3 3 həyəcan hissi , qıcıqlanma , periferik ödem , preparatın qalıqlarının mövcudluğu . Laborator və instrumental tədqiqatların nəticələrinə təsiri: bəzən – hiperkaliemiya , qanda laktatdehidrogenaza fermentinin səviyyəsinin yüksəlməsi . Tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının istifadəsi zamanı. Timol ilə aparılan monoterapiya zamanı müşahidə olunan əlavə arzuolunmayan reaksiyalar. Brinzolamid ilə aparılan monoterapiya zamanı müşahidə olunan əlavə arzuolunmayan reaksiyalar. Müxtəlif arzuolunmayan reaksiyaların təsviri Disgevziya (preparatı damcılatdıqdan sonra, ağızda acı və ya qeyri-adi dad) – tərkibində 10 mq/ml brinzolamid və 5 mq/ml timolol olan göz damcılarının klinik tədqiqatları zamanı müşahidə olunması barədə tez-tez məlumat verilən sistem arzuolunmayan reaksiya. Ehtimal olunur ki, bu, brinzolamidin istifadəsi ilə əlaqədardır və göz damcılarının burun-gözyaşı kanalı vasitəsi ilə burun- udlaq nahiyəsinə keçməsi nəticəsində baş verir. İnstillyasiyadan sonra, burun-gözyaşı kanallarının okklyuziyası və ya göz qapaqlarının ehtiyatla qapanması, bu effekti zəiflədə bilər. Preparatın tərkibinə daxil olan brinzolamid, karboanhidraza fermentinin sulfonamid inhibitorudur və sistem absorbsiyaya malikdir. Mədə-bağırsaq traktında, sinir sistemində, qanyaradıcı sistemdə, böyrəklərdə və sidik-ifrazat yollarında və həmçinin, maddələr mübadiləsində meydana çıxan effektlər əsasən, karboanhidraza fermentinin sistem inhibitorlarının istifadəsi ilə əlaqəlidir. Karboanhidraza fermentinin inhibitorlarının peroral formaları üçün xarakterik olan analoji arzuolunmayan reaksiyalar həmçinin, onların yerli istifadəsi zamanı müşahidə oluna bilərlər. Timolol sistem qan dövranına absorbsiya olunur. Bu, β-adrenoblokatorların sistem istifadəsi zamanı müşahidə olunan arzuolunmayan reaksiyalara oxşar effektlərin meydana çıxmasına səbəb ola bilər. Sadalanan arzuolunmayan reaksiyalara, β-adrenoblokatorlar sinifindən olan oftalmoloji preparatların istifadəsi zamanı müşahidə olunan reaksiyalar daxildir. Britosopt preparatından istifadə etdikdə, fərdi aktiv komponentlərin istifadəsi ilə bağlı baş verə biləcək əlavə arzuolunmayan reaksiyalar, yuxarıda təsvir olunmuşdur. Preparatların sistem istifadəsi ilə müqayisədə, yerli oftalmoloji istifadə zamanı sistem arzuolunmayan reaksiyaların tezliyi daha aşağıdır. Preparatın sistem absorbsiyasının aşağı salınması üzrə tədbirlər “İstifadə qaydası və dozası” bölməsində göstərilmişdir. Uşaqlar 18 yaşa qədər uşaqlarda və yeniyetmələrdə preparatın istifadəsinin təhlükəsizliyi və effektivliyi barədə heç bir məlumatın olmamasını nəzərə alaraq, bu kateqoriyadan olan pasiyentlərdə preparatın istifadəsi tövsiyə olunmur. Ehtimal edilən arzuolunmayan reaksiyalar barədə məlumatlar Dərman preparatının qeydiyyatından sonra, ehtimal edilən arzuolunmayan reaksiyalar barədə məlumatların mühüm əhəmiyyəti var. Pasiyentdə dərman preparatına qarşı ciddi arzuolunmayan reaksiya aşkar olunduqda və ya göstərilən bölmədə təsvir olunmayan, təzə arzuolunmayan reaksiya meydana çıxdıqda, Milli farmakonəzarət sisteminə müvafiq məlumat vermək lazımdır.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Preparatı daxilə qəbul etdikdə, bradikardiya, arterial təzyiqin aşağı düşməsi, ürək çatışmazlığı və bronxospazm daxil olmaqla, β-adrenoblokatorlar üçün xarakterik olan, doza həddinin aşılması simptomları meydana çıxa bilər. Preparatın tərkibində brinzolamidin olmasını nəzərə alaraq, elektrolit balans pozğunluqları, asidozun inkişaf etməsi və mərkəzi sinir sistemi ilə əlaqəli arzuolunmayan reaksiyalar meydana çıxa bilər. Müalicəsi Doza həddinin aşılması baş verdikdə, simptomatik və dəstəkləyici müalicə təyin etmək lazımdır. Qan zərdabında elektrolitlərin (xüsusilə, kaliumun) səviyyələrinə və qanın pH göstəricisinə nəzarət etmək lazımdır. Tədqiqatlar göstərmişdir ki, timolol orqanizmdən dializ vasitəsi ilə çətinliklə xaric olunur.

Buraxılış forması

Göz damcısı. 5 ml məhlul, damcısalan-tıxaclı və mühafizəedici həlqə ilə təchiz olunmuş, burulan qoruyucu qapaqlı polietilen flakonda. 1 flakon, içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən aşağı temperaturda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Flakon açıldıqdan sonra, preparat 28 gün müddətində istifadə edilməlidir. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır. İstehsalçı/Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi “Vörld Medisin İlaç San. ve Tic. A.Ş.”, Türkiyə. Bağcılar İlçesi, Güneşli, 15 Temmuz Mah. Cami Yolu Cad. No: 50 K, 1B Zemin 4-5-6, /İstanbul.