VIRKAPS 400 MG N25 KAP

Dərman vasitəsinin istifadəsi üzrə təlimat (xəstələr üçün)

VİRKAPS kapsullar Beynəlxalq patentləşdirilməmiş adı: Aciclovir

Tərkibi

Təsiredici maddə: 1 kapsulda 400 mq mikronlaşdırılmış asiklovir vardır. Köməkçi maddələr: qarğıdalı nişastası, maqnezium stearat. Kapsulun örtüyü: titan dioksid (E171), brilyant qarası (E 151), patentləşdirilmiş mavi V (E131), amarans (E123), metil p-hidrosibenzoat (E 218), propil p – hidrosibenzoat (E 216), jelatin, xinolin sarısı (E 104), günəş qürub sarısı FCF (E110).

Təsviri

İçərisində sarımtıl ağ rəngli dənəvər toz olan silindrik formada, tutqun, iki hissədən ibarət –sarı və açıq göy rəngli bərk jelatin kapsullardır.

Farmakoterapevtik qrupu

Sistem istifadə üçün antivirus preparatları; nukleozidlər və nukleotidlər istisna olmaqla, transkriptazanın geri dönən inhibitorları. ATC kodu: J05AB01.

Farmakoloji xüsusiyyətləri

Farmakodinamikası Asiklovir sintetik purin nukleozidinin analoqu olub, insanın herpes viruslarına – sadə herpes virusunun (HSV- herpes simplex virusu) I və II tiplərinə, suçiçəyinə (VZV-varicella zoster virusu) qarşı in vitro və in vivo tormozlayıcı aktivliyə malikdir. Təsir mexanizmi HSV I, HSV II və VZV viruslarına qarşı Asiklovir yüksək seçici aktivliyə malikdir. HSV və VZV tərəfindən kodlaşdırılmış TK (timidinkinaza) Asikloviri asiklovir-monofosfata, nukleozid analoquna çevirir ki, bu da sonradan difosfata və sonda hüceyrə fermentləri tərəfindən trifosfata çevrilir. Asiklovir trifosfat virusların DNT polimerazası ilə qarşılıqlı təsirdə olub, DNT replikasiyasını tormozlayır, nəticədə virusların DNT zəncirinə daxil olub zənciri qırır. Asiklovir immun sistemi risk altında olan fərdlərdə uzun müddət və təkrar tətbiq olunduqda virus ştamlarının həssaslığının zəifləməsi baş verə bilər ki, nəticədə Asiklovir müalicəsinin davam etdirilməsi səmərəsiz ola bilər. Aşağı həssaslıqlı klinik kulturaların bir çoxunun virus TK-da nisbi çatışmazlıqlar vardır, amma dəyişilmiş virus TK və virus DNT-polimerazasının olması haqda da məlumatlar vardır. HSV kulturalarının Asiklovirin təsirinə in vitro məruz qalması da daha az həssas ştamların olmasına aparıb çıxara bilər. HSV kulturalarının in vitro müəyyənləşdirilmiş həssaslığı ilə Asiklovir müalicəsinə klinik cavab reaksiyası arasında əlaqə aydın deyil. Farmakokinetikası Absorbsiyası Asiklovir mədə-bağırsaq traktından ləng və qismən sorulur. Plazmada pik konsentrasiyası qəbul olunduqdan 2 saat sonra yaranır. Paylanması Müxtəlif toxumalarda geniş paylanır, o cümlədən onurğa beyni mayesində plazmadakı konsentrasiyanın 50%-ə qədəri toplanır. Proteinlərlə birləşmənin 9-33% arasında olması haqda məlumatlar var. Asiklovir ciftdən keçir və ana südü ilə ekskresiya olunur və onun buradakı konsentrasiyası ananın zərdabından təxminən 3 dəfə çoxdur. Metabolizmi və eliminasiyası Renal ekskresiya – qlomerulyar filtrasiya və tubulyar sekresiya iki yolla həyata keçən eliminasiyanın başlıca yoludur. Böyrək çatışmazlığı olmayan böyüklərdə yarımatılmanın terminal, yaxud beta-fazası təxminən 2-3 saatdır. Asiklovir böyrək çatışmazlığı olan xəstələrin plazmasında daha çox müddət qaldığından, xroniki böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə bu rəqəm yüksək olur və anuriyası olanlarda 19,5 saata kimi arta bilər. Böyrək funksiyası zəiflədikcə, bu preparatın daha çox faizi karboksimetoksimetilquanin metabolizminə məruz qalmaqla eliminasiya olunur. Hemodializ müddətində yarımatılma dövrü 5,7 saata qədər azalır: Asiklovir dozasının 60%-i 6 saat ərzində orqanizmdən kənarlaşdırılır. Nəcislə ekskresiyası dozanın təxminən 2%-i qədər olur.

İstifadəsinə göstərişlər

Asiklovir aşağıdakı hallarda istifadə olunur: − Dəri və selikli qişa membranlarının sadə herpes virusu infeksiyalarında, eləcə də, ilkin və residiv genital herpesin müalicəsində; − Normal immun sistemli insanların residiv verən sadə herpes infeksiyalarının müalicəsində (residivin profilaktikasında); − Patoloji immun sistemli insanların sadə herpes infeksiyalarının profilaktikasında; − Suçiçəyi və kəmərləyici dəmrov (herpes zoster) infeksiyalarının müalicəsində.

Əks göstərişlər

Asiklovirə və ya Valasiklovirə və ya preparatın digər komponentlərindən hər hansı birinə qarşı yüksək həssaslıq.

Xüsusi göstərişlər və ehtiyat tədbirləri

Asiklovir böyrək klirensi yolu ilə eliminasiya olunur, odur ki, böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozalar tənzimlənməlidir (“Istifadəsinə göstərişlər”, “İstifadə qaydası və dozası” bölmələrinə baxın). Yaşlı xəstələrdə böyrək funksiyası, çox ehtimal ki, zəiflədiyindən, bu qrup insanlarda dozanın tənzimlənməsinə ehtiyac olacaqdır. Həm yaşlı xəstələr, həm də böyrək çatışmazlığı olanlarda nevroloji əlavə təsirlərin inkişaf etməsi riski olduğundan, bu təsirlərin diqqətlə izlənməsi lazımdır. Verilən məlumatlarda bu reaksiyaların, adətən, müalicə dayandırıldıqdan sonra geri-dönən olması göstərilir. Hidratasiya statusu: Asiklovirin oral yüksək dozasını qəbul edən xəstələrdə, məsələn kəmərləyici dəmrovun müalicəsində (4 q/gün) mümkün renal toksiklikdən uzaq olmaq üçün adekvat hidratasiyanın olması nəzarətdə saxlanmalıdır. Normal immun sistemli xəstələrdə suçiçəyi ilə əlaqəli fəsadlaşma hallarının Asiklovir müalicəsi ilə azalmasının nəticəsi olması haqda aparılmış klinik tədqiqatlarda kifayət qədər məlumatlar yoxdur. Nəsil artırma funksiyasına təsiri Qadınlarda Asiklovirin nəsil artırma funksiyasına təsiri haqda məlumat yoxdur. 20 normal sayda spermatozoidi olan kişi üzərində oral Asiklovirin 1q-a qədər gündəlik dozası ilə altı aya qədər müddətdə aparılan tədqiqatda spermatozoidlərin sayı, morfologiyası və hərəkətliliyində klinik əhəmiyyətli dəyişikliklər müşahidə olunmamışdır.

Digər dərman vasitələri ilə qarşılıqlı təsiri

• Siklosporin: transplantasiya aparılmış az sayda xəstələrdə Asiklovirlə yanaşı Siklosporin də təyin edildikdə, bu preparatın plazmada səviyyəsi artmış və nefrotoksik əlamətləri meydana çıxmışdır. Hər iki preparat təyin edilmiş xəstələrdə böyrək funksiyaları sıx izlənməlidir. • Simetidin və Probenesid: Simetidin və Probenesid böyrək kanalcıqları vasitəsilə aktiv sekresiya uğrunda rəqabət apararaq Asiklovirin biomənimsənilməsini artırır. Asiklovirin geniş terapevtik indeksi olduğundan, dozanın tənzimlənməsinə, adətən, ehtiyac olmur. • Mikofenolat mofetil: bu preparat immunodepressant kimi transplantasiya aparılmış xəstələrdə Asiklovirlə birgə tətbiq edildiyi zaman Asiklovirin plazmada “konsentrasiya-vaxt asılılığı” artır. Ancaq Asiklovirin geniş terapevtik indeksi olduğundan, dozanın tənzimlənməsinə adətən ehtiyac olmur. • Teofillin: Asiklovirlə yanaşı Teofillin istifadə olunarsa, sonuncunun plazmada səviyyəsi artmış olur, odur ki, Asiklovir əlavə edilmiş müalicədə Teofillin dozalarının azaldılmasına ehtiyac ola bilər. • Zidovudin: baxmayaraq ki, Zidovudin və Asiklovir preparatlarının birgə tətbiqi adətən, toksiklik ilə müşayiət olunmur, yeganə bir məlumat vardır ki, bu kombinasiya zamanı həddindən çox yorğunluq inkişaf etmişdir. Bu hal Zidovudin və Asiklovir preparatları ayrılıqda qəbul edildikdə baş vermir.

Hamiləlik və laktasiya dövründə istifadəsi

Hamilə qadınlar üzərində təcrübədən keçirilməsi məhduddur, beləliklə, Asiklovir hamiləlik zamanı o halda istifadə olunmalıdır ki, onun potensial faydası məlum olmayan mümkün risklərindən çox olsun. Sadə herpes ensefaliti və suçiçəyi pnevmoniyası döl və ana üçün əhəmiyyətli dərəcədə risklidir və ilkin genital herpes uşaqlıq daxilində inkişafı ləngidə bilər, eyni zamanda vaxtından əvvəl doğuş və neonatal herpes infeksiyası riskini artıra bilər. Asiklovir asanlıqla ciftdən keçir və onun cift qanında olan miqdarı ananın qanındakı miqdarından çoxdur. Prospektiv tədqiqatlar göstərir ki, hamiləlik müddətində Asiklovir qəbul etmiş anaların körpələrində anadangəlmə qüsurlar baş verir, amma bu hallar ümumi populyasiyaya nisbətən çox deyil və onlar bu dərmanla əlaqəli meydana çıxmır. Qadınlarda Asiklovirin nəsil artımına təsiri haqda məlumatlar yoxdur. Laktasiya Asiklovirin gündə 5 dəfə 200 mq dozada təyinindən sonra ana südündə plazma səviyyəsindən 0,6-4,1 dəfə yüksək konsentrasiyalarda tapılmışdır. Bu səviyyə ana südü ilə qidalanan körpələrə Asiklovir ilə 0,3 mq/kq/gün dozalarda olduğu kimi təsir edir. Buna görə ana südü ilə qidalandıran qadınlara Asiklovir ehtiyatla təyin edilməlidir. Nəqliyyat vasitəsini və digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarəetmə qabiliyyətinə təsiri Müalicə müddətində nəqliyyat vasitələrini və yüksək diqqət və sürətli psixomotor reaksiya tələb edən digər potensial təhlükəli mexanizmləri idarə edərkən ehtiyatlı olmaq lazımdır.

İstifadə qaydası və dozası

Böyüklər Sadə herpes infeksiyalarının müalicəsində: 400 mq Asiklovir gündə iki – üç dəfə gecə dozası istisna olmaqla qəbul edilməlidir. Müalicə beş gün davam etdirilməlidir, amma kəskin ilkin infeksiyalarda müddət uzadıla bilər. İmmun sistemi zəif olan ağır xəstələrdə (məsələn, sümük iliyi transplantasiya edilənlərdə), yaxud bağırsaqlardan sorulma prosesi pozulmuş xəstələrdə 400 mq Asiklovir gündə beş dəfə tətbiq olunmalıdır və ya alternativ yoldan – venadaxili dozalardan istifadə edilməlidir. Dərmanın istifadəsi infeksiya başlandıqdan sonra mümkün qədər tez başlanmalıdır; residiv hallarının qarşısını almaq üçün müalicəyə prodromal dövrdən, yaxud zədələnmə baş verən andan başlamaq məqsədəuyğundur. Normal immun sistemli insanların sadə herpes infeksiyalarının müalicəsində: 400 mq Asiklovir gündə iki dəfə, təxminən on iki saatlıq intervalla qəbul edilməlidir. Dozanın az – 200 mq gündə üç dəfə, təxminən səkkiz saatlıq intervalla, yaxud hətta gündə iki dəfə, təxminən on iki saatlıq intervalla verilməsi təcrübədə özünü doğruldub. Bəzi xəstələrdə asiklovirin gündəlik 800 mq dozada qəbulu müvəffəqiyyətlə nəticələnə bilər. Periodik olaraq, xəstəliyin təbii gedişindəki mümkün dəyişiklikləri müşahidə etmək üçün müalicə 6-12 ay müddətində dayandırılmalıdır. Patoloji immun sistemli insanların sadə herpes infeksiyalarının profilaktikasında: 400 mq Asiklovir gündə iki dəfə, təxminən on iki saatlıq intervalla qəbul edilməlidir. İmmun sistemi zəif olan ağır xəstələrdə (məsələn, sümük iliyi transplantasiya edilənlərdə), yaxud bağırsaqlardan sorulma prosesi pozulmuş xəstələrdə 400 mq Asiklovir gündə beş dəfə tətbiq olunmalıdır və ya alternativ yoldan – venadaxili dozalardan istifadə edilməlidir. Profilaktik təyin edilməsi müddəti risk dövrünün müddəti ilə müəyyənləşdirilir. Suçiçəyi və kəmərləyici dəmrov (herpes zoster) infeksiyalarının müalicəsində: 800 mq Asiklovir gündə beş dəfə, təxminən dörd saatlıq intervalla və gecə dozası istisna olmaqla qəbul olunmalıdır. Müalicə yeddi gün davam etdirilməlidir. İmmun sistemi zəif olan ağır xəstələrdə (məsələn, sümük iliyi transplantasiya edilənlərdə), yaxud bağırsaqlardan sorulma prosesi pozulmuş xəstələrdə alternativ yoldan – venadaxili dozalardan istifadə edilməlidir. Dərmanın istifadəsinə infeksiya başlandıqdan sonra mümkün qədər tez başlanmalıdır: kəmərləyici dəmrovun müalicəsi səpgilərin başlandığı andan aparıldıqda daha yaxşı nəticə verir. Normal immun sistemli xəstələrdə suçiçəyinin müalicəsini səpgilərin başlandığı andan 24 saat ərzində başlamaq məsləhətdir. Uşaqlar üçün dozaları: normal immun sistemli uşaqlarda sadə herpes infeksiyalarının profilaktikası və müalicəsi: 2 yaşlı və daha çox yaşı olan uşaqlarda dozalar böyüklərdə olduğu kimi, bu yaşdan kiçik olan uşaqlarda isə dozalar böyüklərin dozasının yarısı qədərdir. Suçiçəyi infeksiyasının müalicəsi: 2 yaşa qədər olan uşaqlara 200 mq gündə dörd dəfə; 2-5 yaşlar arasında olan uşaqlara 400 mq gündə dörd dəfə; 6 yaş və bu yaşdan yuxarı yaşı olan uşaqlara 800 mq gündə dörd dəfə təyin edilməlidir. Müalicə beş gün davam etdirilməlidir. Dozalar çox diqqətlə, bədən çəkisinə görə – 20 mq/kq hesablanmalıdır (800 mq gündə 4 dəfədən artıq olmamalıdır). Kiçik uşaqlar üçün maye formasında daha müvafiq ola bilər. İmmun sistemi normal olan uşaqlarda sadə herpes, yaxud kəmərləyici dəmrov infeksiyalarının müalicəsi ilə əlaqədar spesifik məlumatlar yoxdur. Patoloji immun sistemli uşaqlarda kəmərləyici dəmrovun müalicəsi tələb olunarsa, venadaxili dozalardan istifadə edilməsi qərara alına bilər. Yaşlılarda istifadə dozaları: Yaşlılarda Asiklovirin total klirensi Kreatinin klirensi ilə yanaşı olaraq enir. Yüksək oral dozalar qəbul edən yaşlı pasiyentlərdə adekvat hidratasiya təmin olunmalıdır. Böyrək çatışmazlığı olan yaşlı xəstələrdə dozanın azaldılmasına xüsusi diqqət verilməlidir. Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə dozalar: Böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə sadə herpes infeksiyalarının müalicəsində məsləhət görülən oral dozalar Asiklovirin venadaxili infuziyası zamanı yaranan konsentrasiya həddini keçəcək qədər yüksək toplanmaya gətirib çıxarmır. Buna baxmayaraq, ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələr (Kreatinin klirensi 10 ml/dəq) üçün Asiklovirin dozalarının 200 mq-a qədər gündə iki dəfə təxminən 12 saat intervalla tənzimlənməsi məsləhət görülür. Ağır böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Kreatinin klirensı 10 ml/dəq) kəmərləyici dəmrov infeksiyalarının müalicəsində Asiklovirin dozasının 800 mq-a qədər gündə iki dəfə 12 saat intervalla tənzimlənməsi və orta ağırlıqda böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə (Kreatinin klirensi 10-25 ml/dəq) Asiklovirin dozasının 800 mq-a qədər gündə üç dəfə 8 saat intervalla tənzimlənməsi məsləhət görülür. Kreatin klirensi Sadə herpes Sadə herpes Kəmərləyici dəmrov Kəmərləyici dəmrov infeksiyalarında infeksiyalarında infeksiyalarında infeksiyalarında saat məsləhət görülən saat intervalları məsləhət görülən oral intervalları oral dozalar dozalar 10-25 ml/dəq Məsləhət görülən Normal 800 mq Təxminən səkkiz dozalar saatlıq intervallar 10 ml/dəq-dən az 200 mq Təxminən on iki 800 mq Təxminən on iki saatlıq intervallar saatlıq intervallar Hemodializ lazım olan xəstələr üçün, hər bir dializdən sonra əlavə dozanın təyin edilməsi baxımından doza cədvəli tərtib olunmalıdır. Təyin edilmə üsulu Oral təyin edilir.

Əlavə təsirləri

Əlavə təsirlərin növləri və rastgəlmə tezliyi aşağıda təsvir edilib. Bir çox halların qiymətləndirilməsi üçün müvafiq məlumatlar yoxdur. Bundan başqa, təyin edilməsi yolundan asılı olaraq əlavə təsirlər müxtəlif ola bilər. Çox tez-tez >1/10 Tez-tez >1/100-dən <1/10-ə qədər Bəzən >1/1 000-dən <1/100-ə qədər Nadir hallarda >1/10 000-dən <1/1 000-ə qədər Çox nadir hallarda <1/10 000 Məlum deyil Qan və limfa sisteminin patologiyaları Çox nadir: anemiya, leykopeniya və trombositopeniya. İmmun sisteminin patologiyaları Nadir hallarda: təngnəfəslik, angioödem və anafilaksiya. Sinir sisteminin patologiyaları Tez-tez: başgicəllənmə və baş ağrısı. Nadir hallarda: geri dönən nevroloji reaksiyalar, o cümlədən mürgüləmək, psixoz, hallüsinasiyalar, yuxululuq, qıcolmalar, koma və diskomfort. Bu təsirlərin, adətən Asiklovirin yüksək dozalarını qəbul edən (adətən venadaxili), yaxud böyrək çatışmazlığı olan xəstələrdə meydana çıxması haqda məlumatlar vardır. Asiklovir nevroloji patologiyaları olan xəstələrdə ehtiyatla istifadə olunmalıdır. Mədə-bağırsaq patologiyaları Tez-tez: ürəkbulanma, qusma, ishal və abdominal ağrı. Hepato-biliar patologiyalar Nadir hallarda: bilirubin və qaraciyər fermentləri səviyyəsinin geri dönən yüksəlməsi. Çox nadir: hepatit və sarılıq. Dəri və dərialtı toxuma patologiyaları Tez-tez: dəridə səpgilər, qaşınma və övrə. Bəzən: fotohəssaslıq. Nadir hallarda: çoxformalı eritema, Stiven-Conson sindromu, toksiki epidermal nekroliz, sürətlənmiş diffuz saç tökülməsi. Saç tökülməsinin tipi daha çox xəstəlik və dərman preparatları ilə əlaqədar olsa da Asiklovir terapiyası ilə bağlılığı müəyyən olunmayıb. Böyrək və sidiklə əlaqədar patologiyalar Nadir hallarda: qanda sidik cövhərinin və kreatininin artması, böyrək çatışmazlığı (çox zaman venadaxili terapiya ərzində) çox vaxt geridönən olur və hidratasiyaya və/və ya dozanın yüksəldilməsinə cavab verir, amma təkanverici amillərin təsirindən kəskin böyrək çatışmazlığına qədər inkişaf edə bilər. Ümumi patologiyalar Tez-tez: yorğunluq. Bəzən: qızdırma.

Doza həddinin aşılması

Simptomları Asiklovir mədə-bağırsaq traktından ancaq qismən absorbsiya olunur. 20 q-a qədər Asiklovir qəbul edilən yeganə hal məlumdur ki, bu da toksik effektsiz ötüşüb. Təsadüfən təkrarlanan və bir neçə gün ərzində Asiklovirin qəbul edilmiş normadan yüksək dozası mədə-bağırsaq təsirləri (ürəkbulanma və qusma kimi) və nevroloji təsirlərlə (baş ağrısı və çaşqınlıq kimi) müşayiət olunub. Venadaxili Asiklovirin doza həddinin aşılması zərdabda kreatininin artması, qanda azot qalıqlarının səviyyəsinin yüksəlməsi və sonda böyrək çatışmazlığı ilə nəticələnib. Venadaxili inyeksiyalar zamanı çaşqınlıq, hallüsinasiyalar, qıcıqlanma, qıcolma və koma kimi nevroloji təsirlərin olması haqda məlumatlar vardır. Müalicəsi Xəstələr toksiklik əlamətlərinə görə sıx müşahidə olunmalıdırlar. Hemodializ Asiklovirin qandan kənarlaşdırılmasını əhəmiyyətli dərəcədə artırır və ona görə simptomatik doza həddinin aşılmasında nəzərə alınmalıdır.

Buraxılış forması

5 kapsul, alüminium blisterdə. 5 blister içlik vərəqə ilə birlikdə karton qutuya qablaşdırılır.

Saxlanma şəraiti

25°C-dən yüksək olmayan temperaturda, işıqdan qorumaqla öz qutusunda və uşaqların əli çatmayan yerdə saxlamaq lazımdır.

Yararlılıq müddəti

3 il. Yararlılıq müddəti bitdikdən sonra istifadə etmək olmaz.

Aptekdən buraxılma şərti

Resept əsasında buraxılır.

İstehsalçı

Arena Group S.A., Romania. Bd. Dunarii nr. 54, Oras Voluntari, Jud. Ilfov, cod 077190, Romania.

Qeydiyyat vəsiqəsinin sahibi

Arena Group S.A., Romania. Str. Stefan Mihaileanu, no. 31, et.1,ap.1, sector 2, Bucharest, cod 024022, Romania.